FARMACOLOGIA
DOCENTE: Dr. ZANGULO
CAPITULO: ANTIBIOTICOS E ANTIMICROBIANOS
TEMA :INTRODUÇÃO AOS AGENTES ANTI-INFECCIOSOS .
SUMARIO -1 NOÇÕES GERAIS .
2 CRITERIOS PARA SELECÇÃO DE UM ANTI-MICROBIANO.
3 CRITERIOS PARA USO DE ANTIBIOTICO-TERAPIA
COMBINADA .
BIBLIOGRAFIA
1.GOODMAN & GILMAN “AS BASES FARMACOLOGICAS TERAPEUTICA”
11ª ED. EDIT. MC GRAW HILL . Pg 983-997.
2. SHARP DOHME & MERCK “ MANUAL MERCK DE INFORMACION MEDI-
CA P/EL HOGAR . EDIT. OCEANO
3. INDICE & SIMPOSIUM TERAPEUTICOS 2003 .
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INTRODUÇÃOINTRODUÇÃO
►De todos fármacos, os antimicrobianos estão entre os mais prescritos e De todos fármacos, os antimicrobianos estão entre os mais prescritos e
também mais utilizados de modo incorreto. Como consequência também mais utilizados de modo incorreto. Como consequência
inevitável, é o aparecimento de m.o resistentes, levando a uma inevitável, é o aparecimento de m.o resistentes, levando a uma
necessidade cada vez maior de novos fármacos. necessidade cada vez maior de novos fármacos.
►A redução de uso incorrecto dos antimicrobianos, costitui a melhor A redução de uso incorrecto dos antimicrobianos, costitui a melhor
maneira de controlar a resistência. maneira de controlar a resistência.
►Embora haja maior reconhecimento das consequências de uso Embora haja maior reconhecimento das consequências de uso
incorrecto de antimicrobianos, a sua prescrição excessiva continua incorrecto de antimicrobianos, a sua prescrição excessiva continua
incentivada em parte pela solicitação dos proprios pacientes e pela incentivada em parte pela solicitação dos proprios pacientes e pela
incerteza enquanto ao diagnostico.incerteza enquanto ao diagnostico.
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INTRODUÇÃO (cont.)INTRODUÇÃO (cont.)
☻ ☻ No Brasil, registou-se em 1999, No Brasil, registou-se em 1999, 275 milhões 275 milhões de consultas médicas e de consultas médicas e
12 milhões 12 milhões de internamentos devidos à problemas relacionados aos de internamentos devidos à problemas relacionados aos
medicamentos.medicamentos.
A Directoria Geral da OMS, em 1999, publicou artigo onde expressa que:A Directoria Geral da OMS, em 1999, publicou artigo onde expressa que:
☻ ☻ De De 25% à 75% 25% à 75% dos antibióticos são prescritos de forma inapropriada mesmo dos antibióticos são prescritos de forma inapropriada mesmo
nos hospitais Universitários.nos hospitais Universitários.
☻ ☻ Nos países em desenvolvimento, Nos países em desenvolvimento, 90% 90% dos consumidores, compram dos consumidores, compram
antibióticos para antibióticos para 3 dias 3 dias ou menos.ou menos.
☻ ☻ 50% 50% dos pacientes no mundo não tomam medicamentos correctamente; dos pacientes no mundo não tomam medicamentos correctamente;
resultando mortalidade excessiva por infecções, resistência a medicamentos resultando mortalidade excessiva por infecções, resistência a medicamentos
etc.etc.
☻ ☻ Para preservar os avanços conquistados no tratamento das doenças Para preservar os avanços conquistados no tratamento das doenças
infecciosas, é preciso que os médicos sejam mais criteriosos e mais selectivos infecciosas, é preciso que os médicos sejam mais criteriosos e mais selectivos
no uso dos agentes antimicrobianos. no uso dos agentes antimicrobianos.
☻ ☻ ESTE CAPITULO TEM COMO OBJECTIVO ESTABELECER BASE PARA USO DE ESTE CAPITULO TEM COMO OBJECTIVO ESTABELECER BASE PARA USO DE
ANTIMICROBIANOS COM A MÁXIMA EFICÊNCIA.ANTIMICROBIANOS COM A MÁXIMA EFICÊNCIA.
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ANTIBIOTICO: SÃO SUBSTÂNCIAS PRODUZIDAS POR DIVERSAS ES-
PECIES DE M.O (BACTERIAS , FUNGOS , ACTINOMICE-
TOS) , QUE SUPRIMEM O CRESCIMENTO DE OUTROS
M.O E EVENTUAMENTE DESTRUÍ-LOS .
ANTIMICROBIANOS : SÃO TODAS SUBSTÂNCIAS TANTO NATURAIS,
SINTTÉTICAS OU SEMI-SINTÉTICAS , CAPAZES DE SUPRIMIREM
O CRESCIMENTO DE M.O OU EVENTUALMENTE DESTRUÍ-LOS .
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3. Os Que Afectam Reversivel A Sintese Proteica N
≡
as Subunidade
ribossomicas 30s e 50s : Macrolideos E Cloranfenicol,
Clindamicina , Tetraciclinas , Pristinamicinas .
2. Os Que Actuam Sobre Membrana Celular Do M.O , Afectando Sua
Permeabilidade .Detergente : Polimixina /Antifungicos
Poliênicos (Nistatina , Anfotericina B) .
4. Os Que Afectam Irreversil A Sintese Proteica Nivel Subunidade
≡
Ribossomal 30 S . Aminoglicosideo
5. Os Que Afectam Metabolismo do Acidos Nucleicos Bacteriano Rifampicina ,
Quinolonas .
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CLASSIFICAÇÃO DOS ANTIMICROBIANOS
1. Os Inibidores Da Sintese Parede Celular Bacteriana :
-Lactamicos . Ciclosserina , Vancomicina , Bacitracina.
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6. Os Bloqueadores Das Enzimas Fundamentais Na Sintese De Folatos E Outros
Metabolitos Essenciais do M.O. Ex: Sulfonamidas.
7. OS ANTIVIRAIS .
♣ Analogos Dos Ac. Nucleicos : Aciclovir ,Ganciclovir Que
Inibem Selectivamente ADN-polimerase Viral . Zidovudina ,
Lamivudina Inibem A Enzima Transcriptase Reversa .
♣ Os Inibidores Não Nucleotidos Da Transcriptase Reversa
Nevirapina , Efavirenz
♣
Inibidores De Outras Enzimas Virais Essenciais : Inibid.
Da Protease Do Hiv Ou Da Neuraminidase Do Virus Da
Influenza .
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Mecanismos de acção e classificação dos antimicrobianos
OPTIMIZAÇÃO DA ANTIBIOTERAPIAOPTIMIZAÇÃO DA ANTIBIOTERAPIA
►Usar bem os Antimicrobianos:Usar bem os Antimicrobianos:
►• • Porquê?Porquê?
►• • Como?Como?
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Porquê? Porquê?
.. OsOs Objetivos da Terapêutica AntimicrobianaObjetivos da Terapêutica Antimicrobiana
Objectivo 1Objectivo 1
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Evitar a emergência de
microorganismos
multirresistentes
Tratamento imediato
dos doentes infectados
Objectivo 2
Princípios da Terapêutica Antimicrobiana InicialPrincípios da Terapêutica Antimicrobiana Inicial
EmpíricaEmpírica
PrecocePrecoce
ApropriadaApropriada
AdequadaAdequada
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Getting it Right the First Time”
Princípios da Terapêutica Antimicrobiana InicialPrincípios da Terapêutica Antimicrobiana Inicial
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o diagnóstico da maioria das infecções é
clínico, com confirmação imagiológica
os resultados microbiológicos demoram ± 48 a
72 horas
Empírica
EmpíricaEmpírica
..
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O início precoce da terapêutica tem influência
Prognóstica
idealmente, começar a antibioterapia nas
primeiras horas após a suspeição diagnóstica,
sem prejuízo da colheita de amostras microbiológicas
Precoce
..
..
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Empírica
Precoce
Apropriada
corresponder o antibiótico ao padrão de
sensibilidades in vitro do patógeno
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..
..
11-10-25 14
Empírica
Precoce
Apropriada
Na escolha da antibioterapia:
infecção suspeitada (órgãos, local, gravidade)
factores de risco para microrganismos Multirresistentes ;
( AB prévia, duração do internamento)
factores de risco do hospedeiro;
(, co-morbilidades, imunodepressão)
microbiologia e padrões de resistência locais
CRITERIO PARA SELECÇÃO DO AGENTE ANTIMICROBIANO
(Não Basta, Depende Também Das [Plasmática] do fármaco.
► Farmacocinetica .
► Factores Do Hospedeiro:
►Mecanismo De Defesa
Hospedeiro .
► Condições Do Local a Tratar .
► Idade .
► Factores Geneticos .
► Gravidez .
► Hipersensibilidade ao Farmaco . {
► Custo Do Farmaco .
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A Selecção Ideal E Criteriosa Dos Agentes Antimicrobianos, Exige
Dicernimento Clínico E Conhecimentos Detalhados De Factores
Farmacológicos E Microbiológicos
► Teste De Sensibilidade .
Factores Que Determinam A Sensibilidade Dos M.O Factores Que Determinam A Sensibilidade Dos M.O
Aos AntimicrobianosAos Antimicrobianos
Para que haja sucesso da terapia antimicrobiana, deve-se Para que haja sucesso da terapia antimicrobiana, deve-se
ter ter
em conta: em conta:
►►Concentração do fármaco no local de infecção;Concentração do fármaco no local de infecção;
► ► Grau da defesa do hospedeiro:Grau da defesa do hospedeiro:
-Defesa intacta e activa, BacteriostáticosDefesa intacta e activa, Bacteriostáticos
-Defesa comprometida, Bactericidas.Defesa comprometida, Bactericidas.
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Causas De Resistencia Dos M.O aos Antimicrobianos .
Quando o farmaco não atinge o receptor nem o local .
Quando o fármaco é inativado antes de exercer o seu efeito.
Receptor encontra-se alterado
Custo elevado dos antimicrobianos .
Vias de administração incorrectas.
Mutação .
Falta de informação bacteriologica adequada .
Confiabilidade na terapia s/considerar condição local .
EX: Hoje no EUA, mais de 70% das bactérias associadas a infeções hospitalares
mostram-se resistentes a um ou mais fármacos anteriormente utilizados para
o seu tratamento.
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CASOS EM QUE JUSTIFICA-SE O USO ANTIBITERAPIA COMBINADA
Terapia empirica de uma infecção cuja causa é desconhecida .
Tratamento de infecções polimicrobianas
Quando pretende-se↑ a actividade antimicrobiana (sinergismo)
contra uma infecção específica
Prevenção do desenvolvimento de m.O resistentes .
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Quando queremos reduzir a dose de um determinado antimicrobiano .
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DESVANTAGENS DE USO COMBINADO DE ANTIMICROBIANOS
↑ Toxicidade .
Selecção de m.O à multidrogas resistentes
Custo elevado para o paciente .
Pode ocorre antagonismo entre bacteriostaticos e bactericidas .
Desequilibrio da flora normal levando a superinfecção.
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USO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOSUSO INCORRECTO DE ANTIBIOTICOS
►TRATAMENTO DE INFECÇÕES QUE DEMOSTRAM SERM REFRACTÁRIASTRATAMENTO DE INFECÇÕES QUE DEMOSTRAM SERM REFRACTÁRIAS
►EX: A MAIORIA DAS INFECÇÕES VIRAISEX: A MAIORIA DAS INFECÇÕES VIRAIS
►TRATAMENTO DE FEBRE DE ORIGEM DESCONHECIDATRATAMENTO DE FEBRE DE ORIGEM DESCONHECIDA
►POSOLOGIAS INADEQUADAS ETC.POSOLOGIAS INADEQUADAS ETC.
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