Receptores Muscarínicos Receptores Nicotínicos Sistema Nervioso Parasimpático Neurotransmisor acetilcolina (ACh) Menor proporción M2: Corazón, M. Liso M3: M. liso, Glandular Función: Contracción y secreción. Endotelio por la liberación de NO y produce vasodilatación M1: SNC
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
FÁRMACOS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA Acetilcolina Metacolina Carbacol Betanecol TUBO DIGESTIVO. Incremento de tono Motilidad gastrointestinal Secreciones (M3). VÍAS URINARIAS. Aumento de peristaltismo ureteral. Contracción del músculo detrusor de la vejiga. Incremento de la presión de vaciado. GLÁNDULAS EXOCRINAS. Aumenta la secreción. APARATO RESPIRATORIO. Aumento de secreciones bronquiales. OCULAR. Produce miosis
Diagnóstico del asma. Contracción pupilar. CLASIFICACIÓN DIRECTOS INDIRECTOS Agonistas muscarínicos Inhibidores de la Acetilcolinesterasa Aumentan la concentración de ACh al impedir su degradación Aumentar la transmisión en la placa motora. Incrementar el tono parasimpático. Aumentar la actividad colinérgica a nivel central.
METACOLINA: Diagnóstico de hiperreactividad bronquial. (nebulizar) BETANECOL: Retención urinaria. CARBACOL: Glaucoma y miosis. Vía tópica. PILOCARPINA : Xerostomía, glaucoma y miótico. CEVIMELINA: Agonista de receptores M3. Sialogoga. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS AGONISTAS MUSCARÍNICOS
EFECTOS ADVERSOS Diaforesis Diarrea Cólicos Náuseas Vómitos Opresión en la vejiga Dificultad de acomodación visual Salivación Cefaleas
• Mecanismo de acción: Uso diagnóstico • Indicaciones terapéuticas: Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente. •Contraindicaciones: Asma clínicamente aparente, Tto con beta-adrenérgicos, IAM. •Reacciones adversas: Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia. METACOLINA
•Mecanismo de acción: Similar a acetilcolina produciendo miosis–inhibe efectos de colinesterasa. •Indicaciones terapéuticas: Uso intraocular para obtener miosis durante una cirugía, reduce también la intensidad de la PIO en las primeras 24 hrs tras cirugía de catarata. •Posología: 1 –2 gotas cada 6 horas, intraocular. •Efectos adversos: Puede causar visión borrosa y dificultad de adaptación a la oscuridad CARBACOL
Mecanismo de acción: inhibidor reversible de acetilcolinesterasa. Indicaciones terapéuticas: Tto de trastornos postoperatorios. Antídoto o antagonista para revertir el envenenamiento causado por diferentes sustancias : alcaloides tropínicos, antidepresivos tricíclicos Posología: Niños: comenzar con una dosis baja, de 0.5 mg de salicilato defisostigmina IV o IM. Repetir esta dosis cada 5 minutos hasta llegar a la dosis total de 2 mg, hasta que los síntomas colinérgicos desaparezcan. Adultos: dosis inicial de 2 mg de salicilato defisostigmina IV lenta o IM y de 1 a 4 mg cada 20 minutos. Reacciones adversas: Vómitos, náuseas, alteraciones de frecuencia cardiaca, hipotensión, salivación. FISOSTIGMINA
Mecanismo de acción: Agente colinérgico de acción muscarínica Indicaciones terapéuticas: Tto. De retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo. Posología: 10 –50 mg/ 6 horas, vía oral Contraindicaciones: Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa, bradicardia, hipotensión BETANECOL
Mecanismo de acción: Es un agonista no selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático. Indicaciones terapéuticas: Glaucoma y xeroftalmia Posología: Gotas de 2 a 3 veces al día Reacciones adversas: Vómitos, náuseas, alteraciones de frecuencia cardiaca, hipotensión, salivación.
CASO CLÍNICO
Síndrome de Sjögren Paciente femenina de 37 años de edad,Inició su padecimiento hace 10 años al notar sequedad vaginal y dispareunia que mejoraba con uso de lubricante; desde hace cuatro años, se agregó disfagia moderada a sólidos que requería frecuentes tragos de líquido. Relata ageusia y lesiones frecuentes tipo aftas en la lengua; sequedad de piel corporal y cabelluda. A la exploración, se observa ojos con hiperemia conjuntival y parpadeo muy frecuente, mucosas orales secas; en cuello, las glándulas parótidas palpables aumentadas de volumen, discretamente dolorosas; piel seca, incluyendo la región axilar; tórax y abdomen, examen clínico muscular normal, sensibilidad alterada por hipoestesia en “calcetín” en ambas extremidades inferiores, disminución de reflejos aquíleos. Se diagnosticó el síndrome de Sjögren. Los síntomas de xerostomía, todos los pacientes con SS deben recibir indicaciones de autocuidado básico para estimular la secreción oral y prevenir sequedad y caries dental; esto incluye buena hidratación. En caso de que las medidas no sean suficientes con el manejo de líquidos, puede utilizarse saliva artificial; de no funcionar, se indica el uso de fármacos agonistas muscarínicos como pilocarpina (5 mg cuatro veces al día por vía oral) o cevimelina (30 mg tres veces al día por vía oral, 30 minutos antes de alimentos). https://www.medigraphic.com/pdfs/actmed/am-2016/am162f.pdf
RELAJANTES NEUROMUSCULARES
Fuente: https ://youtu.be/NcpgmTm6xHk
Fuente: https ://youtu.be/CaSo-gn_v9M
Fuente::Dra . Lorena Muñoz Devesa , Dr. Cristian Palau Martí Servicio de Anestesiología, Universitario de Valencia
SARTD-CHGUV Sesión de Formación Continuada Valenc Va i l a e 1 nc 7 ia de 27 septi de Oc embr tubr e e de de 20 2 1 8 15 Bloqueantes Neuromusculares NO DESPOLARIZANTES Familia Aminoesteroideos Bencilisoquinolínicos Fármacos Vecuronio y Rocuronio Atracurio y Cisatracurio Características No produce liberación de Histamina significativa Producen liberación de Histamina dosis- dependiente (taquicardia y vasodilatación) Metabolismo Hepático , dando lugar a metabolitos activos con diversos grados de actividad y de eliminación renal . Degradación en la vía de Hoffman , (pH y Tª fisiológicas). También por hidrólisis éster. Reversión Espontánea, Anticolinesterásicos y Sugammadex Espontánea, Anticolinesterásicos DE 95 (mg/kg) Dosis de i n d ucc i ón (mg/kg) Dosis de mantenimiento ( g/kg/min) Inicio de acción (s) D u ra c i ó n d e acci ó n ( m i n ) Atracurio 0,2–0,25 0,5 4–12 150-200 20-30 Cisatracurio 0,05 0,1 2,3-3 150-180 20-30 Rocuronio 0,3 0,6–1,2 9-12 60-75 20-30 Vecuronio 0,04 0,6 0,8-1,4 120 30-40 Fuente::Dra. Lorena Muñoz Devesa , Dr. Cristian Palau Martí Servicio de Anestesiología, Universitario de Valencia
Naguib M, Flood P, McArdle JJ, Brenner HR. Advances in neurobiology of the neuromuscular junction: implications for the anesthesiologist. Anesthesiology. 2002;96:202-231 Br u ll S J , K opm a n A F . Cu r ren t s t a t us o f neur o mus c ular re v ers al and moni t o r in g :Challeng e s and Opportunities. Anesthesiology. 2017;126:173-190 O r t i z - Góm e z J R , F ab r e ga t - Ló p ez J , P ala c i o - Ab i zan d a F J , et a l. Moni t o r ización d e l bloqueo neuromuscular. 2ª parte. Rev Esp Anestesiol Reanim. 2010;57:161172 Mi c helle R , K i llian A. Su ga m m a d e x f or neuro m u sc ular blo ck a de re v e r s a l . Adv E m e r g N u r s J . 2017;39:248-257 Kumar GV, Nair AP, Murthy HS, Jalaja KR, Ramachandra K, Parameshwara G. Residual neuromuscular blockade affects postoperative pulmonary function. Anesthesiology. 2012;117:1234-44 Boon M, Martini C, Dahan A. Recent advances in neuromuscular block during anesthesia. F1000Res. 2018;7:167 Keating GM. Sugammadex: A review of neuromuscular blockade reversal. Drugs. 2016;10:1041-105 Fuente: http://scielo.sld.cu/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1726-67182018000100008 BIBLIOGRAFÍA