Aines

1. FARMACOLOGIA TEORICA DR. CESAR VACA INTEGRANTES: ANGEL GARCIA EDUARDO SOTO GABRIEL ADRIAN JESSICA VELOZ ERIKA RUIZ AINES UNIVERSIDAD CATOLICA DE SANTIAGO DE GUAYAQUIL

2. Gabriel Adrián IV Ciclo B aines

3. ¿Qué son? Grupo de moléculas de estructura química variable casi todos son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos , los cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor e inflamación, a través de la enzima COX.

4. EFECTOS Estos fármacos también ejercen efectos antidiuréticos y analgésicos, pero son sus propiedades antiinflamatorias las que los hacen de mayor utilidad en el tratamiento del trastorno, donde el dolor tiene relación con la intensidad del proceso inflamatorio.

5. AINES

6. Nombre genérico Nombre comercial Vía de administración Unión a proteínas Tiempo vida media (horas) Ácido acetilsalicílico Aspirina Oral 80-90% 2-3 Indometacina Antalgil Oral, rectal 90% 2.5 Sulindaco Aciclovir Oral 7-8 Diclofenaco Voltaren Vía tópica, oral 99% 1-2 Ibuprofeno Advil Oral 99% 2-4 Naproxeno Artron Oral 99% 14 Piroxicam Dixonal Oral 99% 40-50 Meloxicam Mobic O ral 99% 15-20

7. FARMACOCINETICA ABSORCION Se absorben rapidamente tras su ingestion Alta union a proteinas : 95-99% (albumina ) LOS AINES QUE TIENEN ALTA AFINIDAD POR PROTEINAS TIENEN EL POTENCIAL DE DEZPLAZAR A OTROS FARMACOS SI COMPITEN POR EL MISMO PUNTO DE UNION ELIMINACION Renal

8. FARMACODINAMIA La actividad antiinflamatoria de los AINE es mediada sobre todo por la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas El ácido acetilsalicílico acetila de manera irreversible a la ciclooxigenasa de plaquetas y la bloquea Los AINE disminuyen la sensibilidad de los vasos a la bradicinina y la histamina, afectan la producción de linfocinas por los linfocitos T y revierte la vasodilatación de la inflamación.

9. Grupo Farmacológico Fármaco prototipo ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico Enólicos Pirazolonas Metamizol Pirazolidindionas Fenilbutazona Oxicams Piroxicam y meloxicam Acético Indolacético Indometacina Pirrolacético Ketorolaco Fenilacético Diclofenaco Piranoindolacético Etodolaco Propiónico Naproxeno Antranílico Ácido mefenámico Nicotínico Clonixina NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida Alcalonas Nabumetona Paraaminofenoles Paracetamol clasificación

10. Mecanismo de acción

11. Mecanismo de accion Bloquean la síntesis de prostaglandina al inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa (COX) Existen tres modos de unión de los AINE a la COX-1 :

12. acción periférica Bloqueo de prostaglandinas: se produce a través del bloqueo de la cascada del ácido araquidónico, inhibiendo la ciclooxigenasa (COX) Interferencia con la activación de los neutrófilos , fagocitando y destruyendo las diversas celulas , ej : aspirina. Estimulación de la vía del óxido nítrico- GMPcíclico : la dipirona tendría este mecanismo de proveer analgesia ya que la liberación de óxido nítrico (ON) determina incrementos de GMPc restableciendo el equilibrio AMPc-GMPc en el sitio del nociceptor . Inhibición de citoquinas , fármacos como la nimesulida antagonizan la bradiquinina y el factor de necrosis tumoral que son productores de hiperalgesia.

13. Efectos centrales Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral. Incorporación en la membrana , lo que altera su viscosidad, y se modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Activación de las vías 5HT en el asta posterior de la médula. Las neuronas serotoninergicas a este nivel están involucradas en la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia hacia el SNC, su activación disminuye la transmisión.

14. INDICACIONES TERAPEUTICAS

15. INDICACIONES TERAPEUTICAS

16. INFLAMACION Trastornos musculo esqueléticos Artropatías leves Artrosis Artritis reumatoide

17. Dolor Eficaz en solo de intensidad baja o moderada

18. & contraindicaciones EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES

19. CONTRAINDICACIONES

20. SALICILATOS

21. ACIDO ACETILSALICILICO

22. Absorción

23. Distribución Tejidos corporales Líquidos trancelulares Cruzan barrera placentaria Semivida -20min El volumen de distribución salicílico es de 0,1–0,2 l/kg. Orina Acido salicilico libre10% Acido salicilurico 75% Glucoronicos fenolico salicilico10% Acilo 5%

24. MECANISMO DE ACCION

25. Aplicaciones terapéuticas

26. DOSIFICACION Las dosis óptimas para alcanzar los efectos analgésicos o antipiréticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por vía oral La dosis antiinflamatoria en niños es de 50–75 mg por cada kg de peso del niño cada día dividida en varias dosis durante el día La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/día en dosis divididas.

27. EFECTOS ADVErSOS