AINES

AINES
Clasificación
AF
MA
TOXICIDAD

1. Farmacología Básica Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) SILVA RANGEL VICENTE EMMANUEL QUINTERO DUCOING DANIELA HERBERT MARTINEZ JORGE LUIS

2. HISTORIA EN 1829 LEROUX AISLO LA SALICILINA, EL INGREDIENTE ACTIVO, DEL QUE SE PRODUCE ALCOHOL SALICILICO Y AC. SALICILICO Usado en 1870 como antiséptico y antipirético Félix Hoffman, químico de la compañía Bayer, preparo el ac. Acetilsalicílico siendo eficaz contra la artritis, dolor, fiebre, con mejor sabor y pocos efectos secundarios.

3. Clasificación. 1.DERIVADOS DEL SALICILATO. Acido acetilsalicilico . Salicilato de sodio. Difeunisol. Sulfasalazina. Olsalazina. 2. Derivados del P- Aminofenol Acetaminofen 3. DERIVADOS DEL INDOL Y ACIDO INDENACETICO Indometacina Sulindac Etodolac Acemetacina

4. FARMACODINAMIA A.F: Inhibe la síntesis de prostaglandinas con diferente especificidad y potencia sobre las isoformas de la ciclooxigenasa (COX) M.A: El boqueo de la función de la enzima ciclooxigenasa del acido araquidonico que lleva a la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos Efectos: Antiininflamatorio . Analgésico. Antipirético. Antiagregante plaquetario. Toxicidad: Gastritis o ulcera peptica , hemorragia digestiva Induce insuficiencia renal aguda Agrava alcalosis respiratoria Induce a hipertermia, salicilismo (daño en el 8vo par).

5. FARMACOCINETICA

6. INDICACIONES. Fiebre: disminuye de manera rápida y efectiva la fiebre Dolor: dolores moderados como cefalalgia, mialgia, artralgia, odontalgia, dismenorreas. En la migraña, posoperatorios Síndromes articulares: en enfermedades reumáticas, disminuyendo hinchazón, dolor y rigidez matinal Antiagregante plaquetario: La aspirina es útil en profilaxis de cuadros de hiperagregablidad . Como Trombosis venosas profundas, infartos etc... Enfermedad inflamatoria intestinal. Los salicilatos como la sulfasalacina , es el TX base de la colitis ulcerosa y enf . De Crohn

7. eFECTOS ADVERSOS.

8. Estructura Química: N-acetil-p-aminofenol (acetaminofén en lit. inglesa) es el metabolito activo de la fenacetanida, analgésico derivado de la anilina (alquitrán de hulla) DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL PARACETAMO L

9. Con efecto antipiréticos y analgésicos pero sin efecto antinflamatorio ya que solo tiene escasa actividad sobre la COX-1 y la COX-2. Pero reduce la síntesis de prostaglandinas en escasa presencia de peróxidos, como en el cerebro disminuyendo la fiebre y el dolor Es el tratamiento de elección como analgésico y antipirético, especialmente cuando la aspirina esta contraindicad Acciones farmacológicas Indicaciones terapéuticas

10. Es bien tolerado, a veces causa erupción eritematosas, urticaria. T oxicidad hemática dar: leucopenia, trombocitopenia. Mas grave: intoxicación aguda con necrosis hepática grave REACCIONES ADVERSAS

11. DERIVADOS DE LAS PIRAZOLIDONAS

12. DERIVADOS DEL ACIDO PROPINOICO Grupo numeroso de AINE con efectos similares y con menos efectos adversos que los salicilatos. Estructura química: son derivados del acido propinoico , con estructura similar destacan: ibuprofeno, naproxeno , fenoprofeno , ketoprofeno , flurbiprofeno , piquetoprofeno y la oxaprocina

13. DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

14. INDOMETACINA

15. Con efectos similares a la aspirina pero mejor tolerado Se acumula en liquido sinovial a partir de las 2 horas de su administración. Se usa como antinflamatorio en la artritis reumatoide y la espondilitis Los efectos gastrointestinales y neurológicos son los comunes TOLMETINA

16. KETOROLACO

17. Se oxida a sulfona, y después a sulfuro que es 500 veces mas potente que el sulindaco Se utiliza como antinflamatorio en el Tx de la gota, artrosis, artritis reumatoide y espondilitis. Con efectos gastrointestinales Toxicidad neurológica e hipersensibilidad SULINDACO

18. Es un AINE con actividad uricosurica con cierta especificidad para inhibir la COX-2 Se utiliza como antinflamatorio en la artritis y artrosis, así como analgésico en posoperatorios, tendinitis, bursitis, dismenorrea, y cólicos renales (I.M.) C on gastrointestinales y aumento moderado de las transaminasas hepáticas. DICLOFENACO

19. Profarmaco que se convierte en el hígado en sU metabolito activo, el ac . 6-metoxi-2-naftilacetico QUE TIENE cierta selectividad por la COX-2. ACTIVIDAD DE AINE afecta menos la agregación plaquetaria Con indicaciones similares Alteraciones gastrointestinales NABUMETONA

20. DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO (OXICAMS)

21. Son de reciente disponibilidad, eficaces en enfermedades inflamatorias y en Tx . Crónico de enfermedades reumáticas. No presentan los mismos efectos secundarios que los otros AINES ya que no inhiben la COX-1 Inhibidores selectivos de la COX-2

22. C on actividad antipirética, antinflamatoria y analgésico. No afecta a COX-1, por lo que no afecta a agregación plaquetaria Utilizado en artrosis, artritis reumatoide, analgésico en odontalgias, dismenorrea y dolores posoperatorios. Rofecoxib :

23. Estados febriles: son los mas usados en estados febriles, sea infeccioso o sistémico Dolor: son analgésicos de potencia media se usan en artralgias, mialgias, neuralgias, cefalea, dolores radiculares producidos por infecciones (otitis, faringitis etc.), dismenorrea, etc. INDICACIONES TERAPEUTICAS DE LOS AINE La elección de uno de estos fármacos depende de la tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la experiencia del medico que lo prescribe ya que el perfil de acción y las indicaciones son similares.

24. Niños: solo deben usarse fármacos conocidos como el ibuprofeno y el paracetamol Embarazadas: no se recomienda, el mas seguro es la aspirina en dosis bajas, Consideraciones económicas