aines clase.pptx de farmacia clase aines

farmacología

1. FARMACOLOGÍA DEL DOLOR Y DE LA INFLAMACIÓN ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS. AINES. S A L ICI L A T O S .

2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES ANALGÉSICOS- ANTITERMICOSY ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) Generalidades: Los denominados antiinflamatorios no esteroideos que son utilizados hoy día, en su inmensa mayoría inhiben las actividades de la ciclooxigenasa 1 (cox- 1) presente en diversos tejidos y que media reacciones fisiológicas, y la ciclooxigenasa 2 (cox- 2) presente en el tejido lesionado. La inhibición de cox- 2 media los efectos no deseados de la inflamación, pero la simultánea inhibición de cox- 1 ocasiona efectos colaterales que son consecuencia de la disminución en la síntesis de prostaglandinas, prostaciclinas y tromboxanos.

3. AINES MECANISMO DE ACCIÓN ACCIÓN FARMACOLÓGICA Inhibición de la ciclo-oxigenasa (COX) Es el mecanismo principal, evitando la producción de prostaglandinas, que actúan como mediadores de la inflamación a nivel periférico y central. Inhiben la prostaglandina- sintetasa, afectando a la transformación del ácido araquidónico en prostaglandinas, prostaciclina y tromboxano. Se conocen 2 formas de la enzima. Ciclo- oxigenasa (COX- 1): Es una enzima constitutiva que se encuentra en la mayoría de los tejidos. Se encarga de regular procesos como la protección gástrica, agregación plaquetaria, función renal y la homeostasis vascular. Por tanto, su inhibición puede provocar efectos secundarios a estos niveles. Ciclo-oxigenasa (COX- 2): Esta enzima habitualmente no se detecta en los tejidos y

4. AINEs - efectos farmacológicos Analgésicos: PGE2 y PGI2 liberados durante la injuria tisular aumenta la sensibilidad de nociceptores y potencia la percepción dolorosa. - Techo analgésico menor que opioides. Anti- inflamatorios: Síntesis de PGE2 y prostaciclina en sitio de inflamación, productos de la inducción de COX- 2. Antipiréticos: PGE2 actúa a nivel hipotalámico promoviendo el aumento de la generación de calor y la disminución de su pérdida o disipación. Antiagregantes plaquetarios: Producto de inhibición de COX- 1. - No todos los AINEs. AAS inhibidor irreversible de COX

5. *Elección AINE: perfil de seguridad y factores riesgo paciente

6. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS - AINES * Antihipertensivos y diuréticos La eficacia de los medicamentos que actúan en las prostaglandinas renales como furosemida o que modifican su efecto como IECAs se reduce, produciendo incremento de la tensión arterial con la coadministración de AINEs por inhibición de las prostaglandinas renales e incremento de la retención de líquidos. ‘* Antitrombóticos Los AINEs en combinación con aspirina resulta en una competición por el sitio de acción de la COX1 en la plaquetas, resultando en un bloqueo de la acción de la aspirina y producir formación de coágulos sanguíneos y aumenta el riesgo de infarto al miocardio al administrar mas de cuatro veces a la semana esta combinación de fármacos, por lo que su administración conjunta debe de espaciarse cada 8 horas el AINE y después de un tiempo mayor de 30 minutos para disminuir este riesgo.

7. P aracetamol Es un fármaco analgésico y antipirético, que si bien pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos ( AINE ) no presenta actividad antiinflamatoria ya que no inhibe la ciclooxigenasa (COX) en lugares con altas concentraciones de peróxido como los sitios de inflamación. Mecanismo de acción Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura. Indicaciones terapéuticas Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado. IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vías.

8. Uso oral del paracetamol en adultos Forma farmacéutica: comprimido 500 mg. Indicaciones terapéuticas Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada y estados febriles. Forma de administración Los comprimidos se administran por vía oral. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de líquido, preferentemente agua. Con la toma concomitante de paracetamol y alimentos el tiempo de absorción de paracetamol aumenta, debido a que los alimentos disminuyen la motilidad y el tiempo de transito gastrointestinal. Para un alivio rápido del dolor, tomar el medicamento sin comida, especialmente si ésta presenta un alto contenido en carbohidratos Posología Adultos y niños mayores de 15 años: 1 ó 2 comprimidos de 3 a 4 veces al día. Las tomas deben espaciarse al menos 4 horas. *No se excederá de 4 g (8 comprimidos) en 24 horas.

9. Advertencias y precauciones especiales de empleo Se debe administrar el paracetamol con precaución, evitando tratamientos prolongados en pacientes con anemia, afecciones cardíacas o pulmonares o con disfunción renal. La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas al día) puede provocar daño hepático. Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se han manifestado en una minoría de dichos pacientes, puede provocar reacciones graves en algunos casos, especialmente cuando se administra en dosis altas. Si el dolor se mantiene durante más de 5 días o la fiebre durante más de 3 días, o empeoran o aparecen otros síntomas, se debe reevaluar la situación clínica.

10. Los salicilatos Son un grupo de medicamentos derivados del ácido salicílico, producto de la oxidación del ácido benzoico… ACETILSALICÍLICO ÁCIDO… Mecanismo de acción: Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Tto. sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.

11. Ácido acetilsalicílico, 500 mg Indicaciones terapéuticas Alivio sintomático de los dolores ocasionales leves o moderados, como dolores de cabeza, dentales, menstruales, musculares (contracturas) o de espalda (lumbalgia). Estados febriles. Posología y forma de administración Posología: *Vía oral.Tomar con las comidas o con leche, no con el estómago vacío. Dosis media recomendada: Adultos y mayores de 16 años : 1 comprimido (500 mg de ácido acetilsalicílico), repetir en caso necesario después de un periodo mínimo de 4 horas. No se excederá de 4000 mg en 24 horas. *No utilizar este medicamento en niños menores de 16 años. Pacientes con insuficiencia renal, hepática : Usar siempre la dosis menor que sea efectiva

12. Ejemplo: ácido acetilsalicílico, 100 mg / 300 mg (comprimido, gastroresistentes) Indicaciones terapéuticas Está indicado en adultos para la profilaxis secundaria tras un primer evento isquémico coronario o cerebrovascular de: Infarto de miocardio Angina estable o inestable Angioplastia coronaria Accidente cerebrovascular no hemorrágico transitorio o permanente Reducción de la oclusión del injerto después de realizar un by- pass coronario *Se recomienda administrar de 100 a 300 mg/día. Los comprimidos deben ingerirse con un vaso de agua, preferentemente en ayunas y al menos 1 hora antes de las comidas. Los comprimidos gastrorresistentes no se deben triturar, romper o masticar para asegurar una liberación en el intestino. Cuidados en su administración Población pediátrica Pacientes con insuficiencia hepática Pacientes con insuficiencia renal

13. V

14. DIPIRONA - METAMIZOL El metamizol y la propifenazona se utilizan fundamentalmente por su efecto analgésico y antipirético. La acción analgésica es dependiente de la dosis, y se alcanza un máximo con metamizol a la dosis de 2 g. El metamizol es un analgésico comparable al AAS y superior al paracetamol, a igualdad de base y vía de administración, en dolores agudos de tipo moderado o medio. El metamizol ejerce una ligera acción relajante de la musculatura lisa, por lo que resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico, solo o asociado con fármacos espasmolíticos o anticolinérgicos. La propifenazona produce reacciones de hipersensibilidad con cierta frecuencia, aunque parece producir menos efectos secundarios hematológicos y digestivos

15. IBUPROFENO. Este grupo de fármacos parece haber decantado a su favor, por el momento, la batalla evolutiva entre los AINE, siendo el grupo de antíinfiamatorios no esteroideos más utilizado. se absorben de forma bastante completa por vía oral y, en general, los alimentos reducen la velocidad de absorción, pero no la cantidad total absorbida. A dosis más elevadas puede producir el mismo abanico de reacciones adversas que otros AINE: irritación gástrica, problemas hemorrágicos, erupciones cutáneas, edemas periféricos, tinnitus, mareo, cefalea, ansiedad, visión borrosa, insuficiencia renal aguda Entre sus indicaciones están el tratamiento del dolor agudo leve o moderado, fiebre y dismenorrea: 400 mg/6-8 h

16. KETOROLAC Es un derivado pirrolacético con muy buena eficacia y potencia analgésica. Como AINE clásico que es, posee también efecto antipirético, aunque no se utiliza con tal fin, moderada eficacia antiinflamatoria e inhibe la agregación plaquetaria. Por vía intramuscular, la eficacia de 30 mg es comparable a la de 10 mg de morfina, pero, a diferencia de esta, la acción analgésica apenas aumenta con dosis superiores. Su acción analgésica se debe, probablemente, a la inhibición periférica de la síntesis de PG, aunque se postula también que puede liberar ligandos endógenos del receptor K-opioide Se absorbe bien por vía oral, aunque los alimentos ricos en grasa retardan su absorción

17. DICLOFENAC Son derivados fenilacéticos con actividad analgésica, antipirética y antiinflamatoria potente, y eficacia comparable a la de los derivados del ácido propiónico. Sus indicaciones terapéuticas cubren un espectro que abarca desde el tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de la artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante, hasta el del dolor agudo debido a procesos inflamatorios no reumáticos. En el tratamiento del cólico renal se utiliza la forma soluble, por vía intramuscular, a la dosis de 75 mg, aunque no deben administrarse más de dos dosis en 1 día. En procesos reumáticos, inicialmente 100-200 mg/día, en 2- 4 dosis por vía oral y, tras respuesta satisfactoria, 75-100 mg/día, en 2-3 dosis

18. PIROXICAM El piroxicam es completamente absorbido tras la administración oral, aunque, como otros oxicams, sufre una importante recirculación enterohepática que condiciona una semivida prolongada. Está indicado para el tratamiento sintomático agudo o crónico de la artritis reumatoide, de la artrosis y de la espondilitis anquilosante. Debido a su lento comienzo de acción y estabilización de sus concentraciones, es más discutible su uso en el tratamiento de ataques agudos . Como antirreumático, la dosis oral de piroxicam es de 20 mg 1 vez al día; en ocasiones puede bastar una dosis de 10 mg o aumentarse a 30 mg, con el consiguiente riesgo de que aumenten las reacciones adversas.

19. MELOXICAM Se distingue por inhibir en mayor grado la COX-2 que la COX- 1 tanto su actividad ciclooxigenásica como la peroxidásica, lo cual le confiere una ventaja sobre los anteriores (eficacia similar en pacientes con artritis reumatoide y artrosis, acompañada de una mejor tolerancia gastrointestinal). Desde el punto de vista cinético, el meloxicam se caracteriza por una absorción algo lenta, aunque casi completa tras la administración oral. La incidencia de reacciones adversas es, en conjunto, algo inferior a la del piroxicam. Predominan las de localización gastrointestinal, aunque la incidencia de complicaciones gastrointestinales graves es significativamente menor para el meloxicam (0,1-0,2%) que para el piroxicam (1,2%).

20. MELOXICAM Como el resto de los AINE, puede alterar la función renal en pacientes con riesgo de retención hidrosalina, aunque, a este respecto, el meloxicam parece bastante más seguro y no inhibe de forma significativa la excreción de PGE^ urinaria. Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis, situaciones en las que su eficacia es similar a la del piroxicam o el diclofenaco, con un mejor perfil de tolerancia. La dosis de meloxicam para el tratamiento de la artrosis es de 7,5 mg/día y, en la artritis reumatoide, 15 mg/día, en ambos casos en una sola dosis.