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Conocimiento

1. República Bolivariana de Venezuela Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria Universidad Nacional Experimental Romulo Gallegos CRH16 La victoria Hospital Lic. José María Benítez IPG: Morgado Orland Gerig Melanie Vásquez Naihemy

2. Definiciones Antibiótico Bacteriostático Bactericida Concentración Mínima Inhibidora Espectro Resistencia

3. Tipos de antibióticos

4. Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S Inhibe la elongación peptídica, lectura errónea del código genético, inhibe la síntesis proteica AMINOGLUCÓSIDOS Lugar de Acción Efecto Fiebre, Exantema, Insuficiencia renal reversible, Toxicidad vestibular irreversible y/o daños auditivos, bloqueomuscular (con anestésicos y miastenia grave) bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella . La tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa . Efectos Adversos usos Bactericida

5. AMINOGLUCÓSIDOS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Amikacina 5- 6,7 mg/kg cada 8 h o 15- 20 mg/kg cada 24 h 2- 3 NO + Gentamicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 5 mg/kg cada 24 h 2- 3 NO + Netilmicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 5 mg/kg cada 24 h 2- 3 NO + Tobramicina 1,7 mg/kg cada 8 h o 5 mg/kg cada 24 h 2- 3 NO + REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

6. Penicilinas Bactericida Clasificación Penicilina G (IV), penicilina V (PO); formulaciones de depósito IM (benzatínica, procaínica) Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Oxacilina (IV), nafcilina (IV), dicloxacilina (PO) Aminopenicilinas: Amoxicilina (PO), ampicilina (PO/IV) Inhibidores de aminopenicilina/lactamasa β: Amoxicilina/clavulanato (PO), ampicilina/sulbactam (IV) Penicilinas antipseudomonas: Piperacilina/tazobactam (IV)

7. Penicilinas Lugar de Acción Pared celular: proteínas fijadoras de penicilina Efecto Inhibe el entrecruzamiento del peptidoglucano (transpeptidación), altera la síntesis de la pared celular Bactericida Efectos Adversos Hipersensibilidad,anafilaxia,Exantema,urticaria. Diarrea(ampicilina,amoxicilina-clavulanato),hepatitis(oxacilina), leucopenia,trombocitopenia Convulsiones, fasciculaciones (dosis altas, insuficienciarenal) Inactiva a los aminoglucósidos usos Amplia gama de infecciones, penicilina aún se indica en infecciones estreptocócicas, sífilis y enfermedad de Lyme

8. PENICILINAS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Amoxicilina 500 mg cada 8 h (v.o.) 20 1 No Sí Amoxicilina-ácido clavulánico 875/125 mg cada 8-12 h 25 1,3 D M Ampicilina 1 g cada 6 h 20 1 NO SI Cloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO SI Dicloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO NO Nafcilina 1- 2 g cada 4- 6 h 90 0,5 SI NO Oxacilina 1- 2 g cada 4- 6 h 90 0,5 SI NO Penicilina G 3-4 millones de unidades cada 4- 6 h 60 0,5 NO SI Penicilina V 500 mg cada 6 h (v.o.) 80 1 NO NO Piperacilina/tazobactam 3,375- 4,5 g cada 6- 8 h 50 1 - - Ticarcilina/clavulanato 3,1 g cada 4- 8 h 50 1 - +

9. Cefalosporinas Efectos Adversos Enfermedad del suero (cefaclor), hipersensibilidad, Neutropenia, aumento del tiempo de protrombina Potencia la toxicidad delos aminoglucósidos Usos Cefalosporinas (de primera generación) Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella. Cefalosporinas (de segunda generación) Cocos Gram positivos , Haemophilus influenzae , Enterobacter , Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella . Cefalosporinas (de tercera generación) Bacilos gramnegativos y frente a los cocos grampositivos (excepto S. aureus )

10. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Cefadroxilo 1.000 mg cada 12 h (v.o.) 20 1,5 NO SI Cefalexina 250-500 mg cada 6 h (v.o.) 15 1 NO SI Cefazolina 0,5- 2 g cada 8 h 80 2 NO + Cefradina 500-1.000 mg cada 6- 12 h 10 103 NO SI CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Cefaclor 250- 500 mg cada 8 h (v.o.) 25 0,8 NO SI Cefoxitina 1- 2 g cada 6- 8 h 70 0,8 NO SI Cefprocilo 250- 500 mg cada 12 h (v.o.) 35 1,4 NO SI Cefuroxima 750-1.500 mg cada 8 h 50 1,5 NO SI Cefuroxima axetilo 250- 500 mg cada 12 h (v.o.) 50 1,5 NO SI REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

11. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA( h) IH IR Cefdinir 300 mg cada 12 h (v.o.) 65 1,7 D - Ceftriaxona 1- 2 g cada 12- 24 h 90- 95 8 NO NO Cefixima 400 mg cada 24 h (v.o.) 67 3 NO SI Cefotaxima 1- 2 g cada 6- 8 h 50 1,5 - - Ceftacidima 1- 2 g cada 8 h 60 2 NO + CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN Cefepima 1- 2 g cada 8 h 20 2 NO + Ceftarolina 600 mg cada 8-12 h 20 2,3 NO + REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

12. Efectos Adversos Carbapenemicos Hipersensibilidad Exantema, urticaria, eritema multiforme. Vómitos con la infusión rápida (imipenem), Disfunción renal Convulsiones, mioclonías para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. Usos Imipenem se combina con cilastatina para reducir la inactivación y toxicidad en los túbulos renales. Ertapenem tiene mejor actividad frente a enterobacterias.

13. CARBAPENÉMICOS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Doripenem 0,5- 1,0 g cada 8 h < 10 1 NO SI Ertapenem 1 g cada 24 h 95 4- 5 D SI Imipenem 0,5- 1 g cada 6- 8 h 15 1 NO E Meropenem 0,5- 2 g cada 8 h < 10 1 NO SI REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

14. Quinolonas Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos: ADN girasa, topoisomerasa IV Altera el superenrollamiento del ADN, impide la descatenación de las moléculas de ADN después de la replicación, inhibe la síntesis de ADN Efectos Adversos Cefaleas, alergia,anafilaxia (rara) Exantema (gemifloxacino),urticaria, fotosensibilidad (lomefloxacino) Usos Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea. Poca actividad frente a organismos anaeróbicos

15. QUINOLONAS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA( h) IH IR Ciprofloxacino 400 mg cada 8- 12 h 500- 750 mg cada 12 h (v.o.) 30 40 NO - Levofloxacino 250- 750 mg cada 24 h (i.v. o v.o.) 30 7 NO SI Moxifloxacino 400 mg cada 24 h (i.v. o v.o.) 50 10 NP NO REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

16. Tetraciclina Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S Inhibe la unión del ARN de transferencia, inhibe la síntesis proteica Bacteriostático Efectos Adversos Hipersensibilidad Fotosensibilización(doxiciclina). Molestias GI,hepatotoxicidad en azoemia o embarazo Depósitos óseos (displasia) y en los dientes (discromía) Usos Sífilis, infecciones por Chlamydia , Mycoplasma y Rickettsia , así como acné

17. TETRACICLINAS, GLICILCICLINAS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Doxiciclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.) después de una dosis de carga de 200 mg 93 15- 20 E NO Minociclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.) después de una dosis de carga de 200 mg 75 15 NO E Tetraciclina 500 mg cada 6 h (v.o.) 50 7 E E Tigeciclina 100 mg, a continuación 50 mg cada 12 h 70 30- 38 - NO REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

18. Sulfamidas Lugar de Acción Síntesis de ácido fólico: dihidropteroato sintetasa Bacteriostático Inhibición competitiva de la síntesis de dihidrofolato a partir del ácido p- aminobenzoico, pteroato y ácido glutámico Efectos Adversos Náuseas, vómitos y diarrea. Alergias Cristales en la orina.Insuficiencia renal Leucopenia. Sensibilidad a la luz solar Usos Infecciones Urinarias

19. SULFAMIDAS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA (h) IH IR Sulfadiacina 15 mg/kg cada 6 h 50 3 E E Sulfametoxazol 0,5- 1 g cada 6- 8 h (v.o.) 50 9 E + Trimetoprim (con sulfametoxazol) 3- 5 mg/kg cada 6- 8 h (basada en el componente de trimetoprim) 60 10 - E REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

20. Macrólidos Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 50S Bacteriostático Bloquea la transferencia de aminoácidos a la cadena peptídica, inhibe la síntesis proteica Efectos Adversos Fiebre Exantema Molestias G Flebitis (eritromicina i.v.), gusto metálico (claritromicina) Usos Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por Mycoplasma, enfermedad de Lyme

21. Macrólidos Bacteriostático Absorción absorbe de manera incompleta en el intestino delgado superior. Es inactivado por el acido gastrico Distribución El metabolismo hepático del primer paso disminuye su biodisponibilidad en 50 a 55%. Las concentraciones máximas se alcanzan unas 2 h después de la administración. Excreción Claritromicina vía renal, Azitromicina vía Hepática

22. MACRÓLIDOS, LINCOSAMIDAS, CETÓLIDOS DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Azitromicina 500 mg la primera dosis, seguidos de 250 mg cada 24 h o 500 mg ×3 días (v.o.) Terapia con monodosis de 1- 2 g para ITS 25 12- 50 D NO Claritromicina 500 mg cada 12 h (v.o.) 70 7 NO - Clindamicina 0,3- 0,9 g cada 8 h 90 2,5 - NO Eritromicina 500 mg cada 6 h (v.o.) 70 2 - NO Telitromicina 800 mg cada 24 h (v.o.) 65 10 NO NO REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

23. Glucopectidos Lugar de Acción Pared celular: grupo terminal de d-alanil- d- alanina del precursor pentapeptídico de peptidoglucano Inhibe la polimerización de los precursores de los disacáridos a peptidoglucanos (transglucosilación), altera la síntesis de la pared celular Efectos Adversos Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a los betalactámicos bacterias como el S.aureus , S.pyogenes , S.viridans , S.pneumoniae , C. difficile Alergia, fiebre Exantema Leucopenia, trombocitopenia Nefrotóxica Usos

24. Metronidazol Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos Lesiona a los ácidos nucleicos, inhibe la síntesis de ADN Efectos Adversos Náuseas, gusto metálico, pancreatitis. Leucopenia Usos Protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis , Fusobacterium , Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Giardia y Peptostreptococcus.

25. Glucopectidos DOSIS PARA INFECCIÓN SISTÉMICA U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR Vancomicina 15 mg/kg cada 12 h 50 6 NO + Teicoplanina 6- 12 mg/kg cada 12 h 90 10 + E MONOBACTÁMICOS Aztreonam 1- 2 g cada 8 h 60 2 NO - Nitroimidazoles Metronidazol 500 mg cada 6 h (anaerobios) 250 mg cada 8 h (tricomoniasis) 750 mg cada 8 h (amebiasis) (i.v. o v.o.) 20 8 SI NO REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

26. MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIMICROBIANOS Frecuencia de mutación del microorganismo que se está tratando. Carga bacteriana. Penetración del fármaco Replicación propensa al error en los patógenos bacterianos . mecanismos, aparte de las mutaciones diana antibacterianas

27. LEE GOLDMAN, MD y ANDREW I. SCHAFER, MD (2016) GOLDMAN-CECIL TRATADO DE MEDICINA INTERNA . Edicion Nro 25.Editorial Elsevier DENNIS L. KASPER, MD; STEPHEN L. HAUSER, MD; ( 2016) HARRISON PRINCIPIOS DE MEDICINA INTERNA . EDICIÓN NRO 19 EDITORIAL MCGRAW- HILL INTERAMERICANA EDITORES H P RANG Y J M RITTER (2016) RANG Y DALE FARMACOLOGÍA . EDICION NRO 8, EDITORIAL ELSEVIER Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades Organización Mundial de la Salud Ministerio del Poder Popular para la Salud Bibliografías