antihipertensivosenanestesia-120101115928-phpapp02.pptx

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ANTIHIPERTENSIVOS FARMA


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GRUPOS FARMACOLOGICOS GRUPOS FARMACOLOGICOS FARMACOS Diureticos Tiazidicos ( hidroclorotiazida ), de Asa ( furosemida ) IECA Enalapril , captopril , ramipril , fosinopril Bloqueadores Beta Labetalol , esmolol , metoprolol , carvedilol . Bloqueadores de canales de calcio Clevidipino , nicardipino , nifedipino Vasodilatadores Nitroprusiato , nitroglicerina, minoxidil Agonistas alfa 2 Clonidina , metildopa . Bloqueadores alfa 1 Prazocin Inhibidores de receptor de angiotensina ARA II Losartan , candersartan , ibersartan Inhibidores de la renina Aliskireno

BLOQUEADORES DE RECEPTORES BETA

CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS Principles and practice of pharmacology for Anaesthetists 2008

Efectos sobre RVS No selectivos: Al inicio del tratamiento incremento reflejo, posteriormente disminución. Beta 1 selectivos ( metoprolol , labetalol ):Disminución de RVS. Vasodilatadores: ( celiprolol , nebivolol , nipradilol ) Efectos cardiacos: Inotropismo Cronotropismo Marcapasos ectopicos MVO2 Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008 EFECTOS CARDIOVASCULARES

MECANISMOS ANTIHIPERTENSIVOS DE LOS BETABLOQUEADORES Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

MECANISMOS ANTIHIPERTENSIVOS DE LOS B-BLOQUEADORES Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS PULMONARES DE LOS BETABLOQUEADORES Bloqueadores beta no selectivos: Aumento de la resistencia de la vía aérea. Contraindicación de hiperreactividad bronquial, asma, EPOC. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS METABOLICOS DE LOS BETABLOQUEADORES Interfieren con el efecto contrarregulador de las catecolaminas ; afecta la respuesta a la hipoglicemia . Efecto variable sobre el perfil lipídico . Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS ADVERSOS Cardiovasculares : Descompensación de insuficiencia cardiaca. Bradiarritmias , bloqueo de la unión AV. Precaución con la combinación con anticálcicos y otros antiarrítmicos . Empeoramiento de enfermedad arterial periférica oclusiva. Fenómeno de Raynaud . Evitar la suspensión abrupta de bloqueadores beta ( up regulation ) de receptores beta, puede desencadenarse angina o infarto. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS ADVERSOS Pulmonares: Broncoespasmo , insuficiencia respiratoria. Sistema nervioso central: Alteraciones del sueño, insomnio, pesadillas, depresión. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

APLICACION EN CRISIS HIPERTENSIVA Esmolol : Dosis de carga de 500 mcg . Continua 25 a 50 mcg /kg/min, con incrementos de 25 mcg , cada 10 a 20 min, dosis máxima de 300 mcg /k/min. Inicio de acción a los 60 s. Duración del efecto 10 a 20 min. Metabolismo por esterasas eritrocitarias ( no dependiente de función renal ni hepática) Labetalol : Dosis de carga de 20 mg, repetir bolos de 20 a 80 mg, o infusión de 1 mg/min. No sobrepasar 30 mg en 24 horas. Inicio de efecto a los 5 minutos, con pico a los 10-15 min y duración de 4 horas. Efectividad 85 – 100%. Journal of Clinical Anesthesia (2009) 21, 220–229

EVIDENCIA Mangano et Al: Ensayo clínico con atenolol en el perioperatorio disminuyo complicaciones cardiovasculares, medido en los siguientes 6 meses seguidos al uso. POISE: El metoprolol en el perioperatorio disminuyo la incidencia de IAM en pacientes llevados a cirugia no cardiaca. AHA: El tratamiento con betabloqueadores debe continuarse en pacientes que lo reciben en forma crónica y que serán llevados a cirugía.

BETABLOQUEADORES 1. RECOMENDACION CLASE I: Continuar betabloqueadores según indicación de guía ACC/AHA. 2. RECOMENDACIÓN CLASE IIA: Paciente que va a cirugía vascular y en quien se diagnostica previamente enfermedad coronaria. 3. RECOMENDACION CLASE II B: Con menos de un factor de riesgo y con indicación de cirugía vascular. ACC / AHA 2007 - European Society of Anaesthesiology .

BETABLOQUEADORES Fening et al: betabloqueador con meta terapéutica de FC menor a 70; mejor pronóstico. Poldermans et al: Pacientes con B-B, con riesgo intermedio, pueden omitir prueba de stress. RECOMENDACIÓN: Frecuencia cardiaca menor de 65. ACC / AHA 2007 - European Society of Anaesthesiology

CONSIDERACIONES ANESTESICAS Los B- bloqueadores, tienen interacciones farmacodinámicas con los anestésicos endovenosos , potenciando el efecto hipotensor . La disminución del flujo sanguíneo hepático disminuye el aclaramiento de los anestésicos con metabolismo hepático. El propanolol disminuye el aclaramiento hepático del fentanilo . Anestesia Intravenosa . Vanegas A.

VASODILATADORES

NITROGLICERINA Efecto venodilatador . Disminución de retorno venoso. Disminución de GC Reducción de presión arterial. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS CARDIACOS Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008 DISMINUCION DEL LLENADO VENTRICULAR DISMINUCION DE LA PRESION DE FIN DE DIASTOLE VENTRICULAR DISMINUCION DEL MVO2

NITROGLICERINA Dosificación: 5 mcg /min; titulación ascendente cada 5 a 10 min, hasta un máximo de 10 mcg /min. Efectos Adversos: Cefalea, disnea, taquifilaxia . Journal of Clinical Anesthesia (2009) 21, 220–229

NITROPRUSIATO Vasodilatador arterial y venoso. Disminuye la precarga y la poscarga . Reducción de tensión arterial. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

MECANISMO DE ACCION En los miocitos del músculo liso, se metaboliza a oxido nítrico y cianuro. -- N = O -- se une a -- SH Oxido nítrico Guanilato ciclasa GMPc : vasodilatación Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

NITROPRUSIATO Semivida de 3-4 minutos. Inicio de acción a los 30 s, efecto máximo esperado a los 2 minutos. Reducción del flujo sanguíneo renal variable. Puede incrementar el flujo sanguíneo cerebral. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

METABOLISMO Y EXCRECION Metabolismo hepático Excreción renal Precaución en pacientes con insuficiencia renal, por aumento de grupos tiocianato . Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008 RODANASA GRUPOS TIOSULFATO

TOXICIDAD CON NITROPRUSIATO Intoxicación con tiocianatos : infusiones mayores de 4 mcg /Kg/min por mas de 3 horas. Citotoxicidad asociada al radical peroxinitrilo , a partir de la liberación de oxido nítrico desde nitroprusiato Peroxidación lipídica . Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

TOXICIDAD POR NITROPRUSIATO Signos clínicos de intoxicación por cianatos: Cefalea, nauseas, anorexia, desorientación y psicosis. Contraindicado en pacientes con alteraciones del metabolismo de la vitamina B 12, y en hipotiroidismo. Otros efectos: Alteración de la relación V/Q, por inhibición de la vasoconstricción hipóxica . Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

APLICACION NITROPRUSIATO DOSIFICACION: 0,5 mcg /Kg/min, incrementos titulados, hasta máximo 2 mcg /Kg min. Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

GRUPOS QUIMICOS CLASIFICACION SEGÚN ESTRUCTURA QUIMICA Fenilalquilaminas Dihidropiridinas Benzotiazepinas Difenilpiperazinas Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

CANALES DE CALCIO Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

MECANISMOS DE ACCION CALCIOANTAGONISTAS Relajación de músculo liso Vasodilatación arteriolar Disminución de la poscarga Disminución de la presión arterial Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

EFECTOS CARDIACOS Cronotrópico Inotrópico Goodman Gilman.Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008

CALCIOANTAGONISTAS NO DIHIDROPIRIDINICOS Bloqueo de canales de calcio dependiente de estimulación. Menos potencia que lo dihidropiridínicos . Mayor efecto inotrópico, cronotrópico y dromotropico negativo DIHIDROPIRIDINICOS Activación simpática refleja. Aumento del inotropismo , leve aumento del GC. Metabolismo hepático, se indica reducción de dosis en pacientes ancianos. Journal of Clinical Anesthesia (2009) 21, 220–229

EFECTOS ADVERSOS Relacionados con excesiva vasodilatación: hipotensión, cefalea, disnea, disestesias distales, nauseas, edemas periféricos, tos, constipación. Efectos cardiovasculares: Angina, bloqueo de la unión AV, paro sinusal , descompensación de insuficiencia cardiaca, prolongación de QT ( torsades de pointes )

APLICACIÓN CLINICA CALCIOANTAGONISTAS NICARDIPINO Dihidropiridina de segunda generación. 5 mg/hora, incrementos de 2,5 mg, cada 5 minutos, hasta máximo 15 mg/h. Alta selectividad vascular, gran vasodilatación coronaria y cerebral. No presenta fenómeno de robo coronario, favorece la perfusión coronaria, y favorece leve incremento del gasto cardiaco. CLEVIDIPINO Dihidropiridina de tercera generación. Acción ultracorta. Metabolismo por esterasas eritrocitarias . Seguro en pacientes con insuficiencia renal terminal. 2 mg /hora, incrementos al doble cada 3 minutos, sin sobrepasar 132 mg/hora. Aumenta el flujo coronario, leve incremento del GC. Journal of Clinical Anesthesia (2009) 21, 220–229

APLICACION CLINICA: EVIDENCIA ECLIPSE: ( Evaluation of Clevidipine in the Perioperative Treatment of Hypertension Assessing Safety Events ) Se evaluo la eficacia y seguridad del clevidipino , comparado con el nicardipino y nitroprusiato . Se aleatorizaron 1964 pacientes. El clevidipino demostró disminución de la mortalidad significativamente mayor comparado con nitroprusiato ( 1,7 VS 4,7 p=0.045); mostro eficacia y seguridad similar con nicardipino , y supero a los dos fármacos en menor fluctuación de la tensión arterial. 2008 International Anesthesia Research Society

EN EL PREOPERATORIO . . . Evidencia no concluyente. Meta analisis : Wijeysundera DN, Beattie WS. Calcium channel blockers for reducing cardiac morbidity after noncardiac surgery . 11 estudios, 1007 pacientes; la continuación de anticálcicos se relacionó con disminución de la mortalidad, con diferencias significativas en “ end points ” primarios de IAM y arritmias supraventriculares . Resultados encontrados con diltiazem , no con dihidropiridínicos . Anesth Analg 2003; 97:634–641

DIURETICOS

DIURETICOS TIAZIDICOS Hipokalemia : Arritmias cardiacas en el perioperatorio . Aumento de la toxicidad del digital. Prolongación del bloqueo muscular no despolarizante . Anestesia Intravenosa. Vanegas A

DIURETICOS DE ASA Prolongación del bloqueo muscular no despolarizante . Acción directa en la placa neuromuscular. Aumento de la toxicidad de antibióticos en el riñón. Anestesia Intravenosa. Vanegas A

IECAS, ARA II, INHIBIDOR DE RENINA.
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