Vias de Administração Medicamentos P ro f : E nf Larissa Machado
Administração de Medicamentos Via de Administração é o caminho pelo qual uma droga é colocada em contato com o organismo. Os fármacos podem ser administrados por várias vias. Podem ingerir-se (via oral) ou injetar numa veia (via endovenosa), num músculo (via intramuscular) ou por debaixo da pele (via subcutânea). Podem colocar-se por debaixo da língua (via sublingual), introduzir no reto (via retal), instilar no olho (via ocular), vaporizar nas fossas nasais (via nasal) ou na boca (inalação), ou então aplicar na pele com efeito local (tópico) ou sistémico (transdérmico). Estas vias de administração têm objetivos específicos, assim como vantagens e desvantagens. A agência norte-americana FDA reconhece 111 tipos diferentes de vias de administração.
Administração dos medi c am e ntos Sistema digestivo Vias paren t e - rais Sistema respir a - tório Outras vias
Qual a importância de se ter diferentes vias para administrar medicamentos? ▶ Adequação ao estado do paciente; ▶ Mai o r r ap i d e z d e a l g uma s vi as farmacológicos; na produção de efeitos ▶ P o s sibili d ad e d e adminis t rar s u bs t â n cia s q u e são de g r a da d a s no TGI; ▶ Limitação do efeito a uma área restrita (corticóides de uso tópico); ▶ Entre outros.
Locais De Absorção Dos Medicamentos Trato gastrintestinal – mucosa bucal – mucosa gástrica – mucosa do intestino delgado – mucosa retal Trato respiratório – mucosa nasal – mucosa traqueal e brônquica – alvéolos pulmonares P e le Regiões subcutânea, intramuscular e endovenosa Mucosa geniturinária – mucosa vaginal – mucosa uretral Mucosa conjuntival
Critérios para escolha da Via Quanto ao paciente “Compliance” Aquiescência é sinônimo de consentimento, assentimento e concordância Patologias existentes Nível de consciência Impedimento físico de acesso Quanto ao medicamento Propriedades físico-químicas Solubilidade ,Estabilidade em meio ácido, pKa Propriedades organolépticas Farmacocinética Quanto ao efeito desejado Sistêmico ou localizado L a tê n cia D u raç ã o
Vias de administração Via oral Via bucal Via sublingual Via gastrointestinal Uso Interno Via Cutânea (Tópico) Via Retal Via Vaginal Via Oftlamica Via Otológica Via Nasal Uso Externo Via Cutânea (Intradérmico) Injetáveis Grandes Volumes Pequenos Volumes Uso P arenteral Classific a ç ã o
Vias de Administração Tópica ▶ Classificação Epidérmica( P ele) Inalatória Auricular Intra-nasal Oftálmica Retal (Enemas) Ent e ral Bucal Oral( per Os ) Subli n gual Retal
Vias de administração - Tópica Via Tópica ou por Administração Epidérmica Aplicação de substâncias ativas diretamente na pele ou mucosa, ou em áreas de superfície de feridas, com efeito local. Os princípios ativos penetram somente na epiderme. A palavra tópica é derivado do grego antigo topos (plural: topoi), que significa "lugar" ou "local". O uso é tópico porque é feito no lugar do corpo em que se manifesta o mal. Tópico => "uso na pele“ Uso tópico - Diz-se dos medicamentos que têm ação em lugares determinados. Somente ação local ou tópica Uso Externo: Todo o medicamento que não é engolido. Ação Local: Região onde o medicamento fará efeito, sem cair na corrente sanguínea.
Vias de administração - Tópica Medicação tópica: Age somente no local onde foi aplicada. Aplicação nas superfícies corporais tais como a pele ou membranas mucosas , tais como a vagina , , ânus , garganta , olhos e ouvidos. Medicação tópica pode também ser por inalação , tais como medicamentos para a asma , ou aplicado à superfície de outros tecidos do que a pele, tais como colírio aplicado à conjuntiva, gotas colocado na orelha, ou medicações aplicadas à superfície de um dente. Muitas medicações tópicas são epicutânea , o que significa que eles são aplicados diretamente na pele Medicações tópicas incluem unguentos, cremes, géis, óleos, loções, patches(adesivos), pomadas e outros produtos que você aplica a sua pele.
Vias de administração - Enteral ▶ Enteral ▶ Adj. - Dentro dos intestinos, ou mediante eles; entérico, intestinal. ▶ E f eito s i stê m i co (não- l o cal) ; recebe - se a su b stância vi a tra t o digestivo; ▶ pela boca (oralmente- “ per os” ); ▶ pelo tubo gástrico, ▶ pelo reto.
Vias de administração - Parenteral Parenteral PARA = ao lado de / ENTERAL = tubo digestivo Adj. - Q ue s e f az po r out r a via q ue n ão a d i g es t i va (b o ca , r e t o , f a l an do- s e da ministração de um medicamento). Efeito sistêmico ; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo Parenteral por injeção ou infusão Parenteral (que não por injeção ou infusão) T ra n s d é rm i c a ( d if u s ão a t r avés d a p e le i n t a c ta) , p . e x . e mp l a s t r o d e op i óide transdérmico para terapia da dor T ra n s m u c o s a ( d if u s ão a t ra vés d e u m a mem b r an a m u c o s a ) , p . e x . i na l a ç ão de cocaína, nitroglicerina sublingual Inalável, p. ex. inalação de anestésicos.
Por vias parenterais... Vantagens Desvantagens Maior rapidez no início dos efeitos; Correlação entre droga administrada e o que fará o efeito; -Biodisponibilidade; Útil em casos de vômito e diarréia. Invasivo; Conhecimento técnic o e cui d a d o s; Concentração x tonicidade. Par ( f o r a) Enteral (Intestino) Fora do i n t es t i no
▶ Via endovenosa ou intravenosa (I.V.) Cuidados: Risco de embolia (substâncias gasosas ou oleosas); Sobrecarga de volume; Cuidado com a velocidade e isotonia das soluções Leito V ascular Não há absorção Efeito imediato A dm in i st ração de grandes volumes
▶ Via intramuscular (I.M): M ú sculo Alt a mente irrigado Absorção rápida Cuidados: Líquidos anisotônicos e irritantes devem ser evitados; Aplicação – risco de lesar nervos e atingir vasos; Procedimento invasivo
▶ Via Subcutânea: Áreas d i s t e n s í v eis (Tecido adiposo) Maiores vol u mes Menor risco de complicações Útil para medicamentos que têm de ser absorvidos lentamente
▶ Via Intradérmica: Via limitada P e q uen os volumes Vacinas e testes imu n oló g ic os
▶ Cavidades serosas Principal: Via int r a p eri to neal (I.P.) Altamente vascularizada Pouco utilizada. Útil em experimentos com animais.
Via Digestiva Via Oral Via Retal Via T rans mu cosa Su b ling u al Rinofaringea Conjuntival Traqueobrônquica Genitorinária Alveolar Via T rans cutânea Via Parenteral Subcutânea Intradérmica Intramuscular Intravenosa Intra-arterial Intra-articular Intraperitoneal Intratecal Via Acidental Feridas Membrana Timpânica Lesões cutâneas Vias de Administração
Vias de administração ▶ Algumas vias de administração podem ser usadas tanto para propósitos tópicos quanto sistêmicos, dependendo das circunstâncias. ▶ Por exemplo, a inalação de drogas para asma visa agir sobre as vias aéreas ( efeito tópico ), enquanto que a mesma inalação, porém, de anestésicos voláteis visa agir sobre o cérebro ( efeito sistêmico ). ▶ Uma mesmo Fármaco pode produzir diferentes resultados dependendo da via de administração: e depressão ▶ naloxona ▶ um fárm a c o us ado p ar a rev e rter e s tad o d e c o ma respiratória nas intoxicações opiáceas (Via parenteral) ▶ usado para tratar constipações sob terapia da dor com opiáceos (Via Oral)
Absorção e Distribuição ▶ A menos que uma droga atue topicamente ou seja, no seu próprio local de aplicação, ela deve inicialmente penetrar no sangue para depois ser distribuída para o seu local de ação. ▶ A mera presença da droga no sangue, contudo, não provoca uma resposta farmacológica; para que seja eficaz, a droga deve deixar o espaço vascular e penetrar nos espaços intracelulares e/ou extracelulares. ▶ A absorção envolve a passagem da droga de seu local de administração para o sangue e a distribuição envolve o transporte da droga para os tecidos
Vias de administração ▶ A concentração plasmática do fármaco varia com o tempo e depende da dose administrada e da via de administração ; ▶ A biodisponibilidade varia conforme a via de administração Biodisponibilidade: fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica.
Medicamentos – da forma ao local de ação O tratamento por medicamentos implica a introdução de uma substância no corpo (administração), para que chegue até a corrente (a b so r ção ) e seja at é o n de é nece ssária sanguínea transportada (d i st r i b uição ). A su b stância d e ixa o corpo (eliminação) pela urina ou pela conversão em outra substância.
Através do Sistema Digestivo... Passagem pelo f í ga d o(C i rculaçã o porta- hepática): Metabolismo de 1ª passagem Via oral (V.O.): Deglutição Estômago: pH ácido Porção inicial do intestino: > Absorção pH alcalino
Vantagens Desvanta g e n s Método não invasivo, Praticidade, Auto-administração; Facilidade... Dificuldade de deglutição, Baixa absorção no estômago aumenta o tempo de latência dos fármacos , pH’s extremos; Metabolismo de 1 ª passagem...
▶ V i a mucos a o r al (S u bli n gual ou E nte r al transmucosa): Mucosa oral Rapidez na absorção Não tem met abolismo de 1ª passagem Efeitos r á pi d os
▶ Via Retal: Recomendado em: Uso esporádico Absorção irregular T r ata m ento local ou sistêmico V ô mito Crises convulsivas Cirurgias no TGI Desidratação que impeça o uso da via intravenosa
Trato Gastrointestinal
Via Oral ▶ É a administração de medicamentos pela boca ▶ O s m ed i ca m en t os ad m i n i st r ado s p o r via o r a l s ã o abso r vi d o s p el o t r a to gastrointestinal(TGI). ▶ A forma não-ionizada de uma droga será absorvida mais rapidamente do que a forma ionizada em qualquer lugar do TGI. ▶ No entanto, a velocidade de absorção de um fármaco no intestino será m a io r d o q u e a n o e stôm a go pre d o m i n a n t em e nt e ion i zado no m e s m o q u an d o o fár m ac o esti v er in t esti n o e e m gra n d e p ar t e n ã o - ionizado no estômago.
Via oral ▶ Vantagens ▶ Facilidade de Administração ▶ Via de administração mais comum ▶ Distribuição do fármaco é lenta, evita- se a ocorrência de níveis sanguíneos elevados de uma forma rápida. ▶ Menor probabilidade de efeitos adversos ▶ Possibilidade do uso de lavagem gástrica, em caso de intoxicação.
Via oral Desvantagens Variação a b so r ção d a tax a de motilidade gast ro inte s tinal f luxo sa nguín eo esplênico – tamanho partículas f o rmulação d as e – fatores q uí m ic o s fí s ico - Efeito p a ssagem de primeira Irri t açã o d a m uc o sa gástrica Contra-indicação: náuseas e vômitos diarreias pacientes d ificu l d a d e s engolir c o m p ara pré-sistêmica ( 1ª Meta b olis mo passagem) – Parte do fármaco administrado por via oral é absorvido no TGI, mas não chega a circulação sistêmica porque é metabolizado (inativado) ao passar primeiro pelo fígado.
Via Oral
Via oral Medicamentos que devem ser tomados com o estômago vazio: Necessitam do ambiente mais ácido do estômago para poderem ser absorvidos Norfloxacino, Captopril, Omeprazol, Cefalexina, Cefadroxila, Azitromicina, Doxiciclina, Loratadina, Sulfato ferroso, Rifampicina, Ciprofloxacino (pode ser tomado com refeições leves, desde que não contenham leite e derivados). Medicamentos que devem ser tomados com alimentos (estômago cheio): Cetoconazol, Itraconazol, Hidralazina, Pentoxifilina, Predinisona, Valproato de sódio, Carbamazepina Medicamentos que podem ser tomados com o estômago cheio ou vazio: Alopurinol, Amoxicilina, Amiodarona, Diclofenaco.
Via Sublingual ▶ O s medica m ent o s são colocados de baixo da língua p a ra ser e m absorvidos diretamente pelos pequenos vasos sanguíneos ali situados. ▶ O medicamento difunde-se para a trama capilar e passa diretamente à circulação sistémica. ▶ Produz efeitos terapêuticos em poucos minutos após administração ▶ Não apresenta o efeito de primeira passagem. ▶ A maioria dos medicamentos não pode ser administrada por essa via, porque a absorção é, em geral, incompleta e errática.
Vantagens: ▶ Ideal para fármacos que possuem instabilidade química. ▶ Elevada taxa metabólica (meia-vida curta), ▶ Permite Redução das Dosagens de ½ a 1/4 (dosagem confiável, redução de custos); ▶ Ideal p ara f á r m acos de e m e rgê n cia ( i sordi l ), h o r m ônios se x uais esteróides. ▶ Não sofre efeito de primeira passagem
Via sublingual ▶ Desvantagens ▶ Poucas drogas são adequadamente absorvidas ▶ Paciente não deve deglutir ▶ Sabor desagradável ▶ Pequenas doses ▶ Somente para farmacos lipossolúvel e possuir elevada potência
Via sublingual ▶ Mecan is m o d e A bso r ção M U C O S A A PASSAGEM P A RA -C E L UL AR B PASSAGEM T R A NS -C E L UL AR C T RAN SP OR T E P OR RECEPTORES
Via Oral x Via Sublingual
Via Cutânea A pele (cútis ou tez), em anatomia, é o órgão integrante do sistema tegumentar (junto ao cabelo e pêlos, unhas, glândulas sudoríparas e sebáceas), que tem por principais funções a proteção dos tecidos subjacentes, regulação da temperatura, reserva de nutrientes e ainda conter terminações nervosas sensitivas. A pele é o revestimento externo do corpo, considerado o maior órgão do corpo humano e o mais pesado. Compõe-se da pele propriamente dita e da tela subcutânea. A pele apresenta três camadas: a epiderme, a derme e o hipoderme subcutâneo (tecnicamente externo à pele, mas relacionado funcionalmente). H á a i n da vário s ó r g ão s an ex o s, c o mo f o l í cul o s p il o s o s, g l ân d ula s su d o ríp a ras e sebáceas.
A pele é praticamente idêntica em todos os grupos étnicos humanos. Nos indivíduos de pele escura, os melanócitos produzem mais melanina que naqueles de pele clara, porém o seu número é semelhante. A pele é responsável pela termorregulação, pela defesa, pela percepção e pela proteção.
Via cutânea
Via Cutânea É a aplicação de medicamentos na pele vi a cu t ân ea p a r a A pele apresenta efetiva barreira a passagem de substâncias. No entan t o m e d ica m ent o s p o d e m ser a d m in i st ra d o s p o r obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos (local). Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos, terapêuticos ou tóxicos (Transdérmica). A absorção depende de área de exposição, difusão do fármaco na derme (alta lipossolibilidade), temperatura e estado de hidratação da pele. As formas farmacêuticas comumente empregadas: p ara Soluções, cremes, pomadas, óleos, loções, unguentos, geleias Adesivos transdérmicos, esses destinados á absorção transcutânea obtenção de efeitos sistêmicos.
Via Cutânea ▶ Vantagens: ▶ Minimiza a ocorrência de efeitos adversos sistêmicos (Uso Tópico) ▶ Evita o efeito de primeira passagem ▶ Desvantagens: ▶ Absorção pobre e errática ▶ Irritação local e alergias ▶ Fotossensibilidade
Via Cutânea Via Transdérmica (Uso Sistêmico) Alguns medicamentos podem ser administrados pela aplicação de um emplastro à pele. Essas substâncias, às vezes misturadas a um agente químico que facilita a penetração cutânea, atravessam a pele e chegam à corrente sanguínea. A via transdérmica permite que o medicamento seja fornecido de forma lenta e contínua, durante muitas horas ou dias, ou mesmo por mais tempo. Além disso, a via transdérmica fica limitada pela velocidade com que a substância pode atravessar a pele.
Apenas medicamentos que devem ser administrados em doses diárias relativamente pequenas podem ser dados por via transdérmica. Alguns exemplos são: nitroglicerina (para angina), escopolamina (contra o enjôo de viagem), nicotina (para a cessação do fumo), clonidina (contra a hipertensão) e fentanil (para o alívio da dor).
Via retal ▶ É a introdução de medicamento no reto, em forma de supositórios ou clister medicamentoso. ▶ Empregada para administração de ação local ou sistêmica ▶ O revestimento fino do reto e a irrigação sanguínea abundante permitem uma absorção rápida do fármaco. 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta. ▶ Vantagens: Pode ser usada quando o paciente não podem ingerir medicamento “ per os ” Boa opção para uso pediátirco Parte do medicamento não sofre efeito de primeira passagem Não produz irritação gástrica
Via retal ▶ Desvantagens: ▶ Absorção errática e irregular ▶ Pode irritar a mucosa anal ▶ Pode desencadear o reflexo de defecação ▶ Muitos pacientes tem aversão por esta via
Via Vaginal ▶ É a introdução de medicamentos no canal vaginal ▶ Medicamentos: ▶ Preparações higiênicas femininas ▶ Contraceptivos ▶ Drogas para induzir trabalho de parto
Aparelho Geniturinário Feminino
Via uretral
▶ Infecção Urinária
Via Nasal ▶ Vantagens: ▶ P a r a efei t os lo c a i s , m i ni m iz a a ocorrência de efeitos adversos ▶ Evita o efeito de primeira passagem ▶ Absorção relativamente rápida algumas drogas p a r a ▶ Desvantagens: ▶ Absorção pobre e errática ▶ Irritação local e alergias
Higienização das narinas O hábito traz tantas vantagens à saúde que deveria ser uma regra tão comum quanto escovar os dentes todos os dias. Lavar o nariz com soro fisiológico não só ajuda a limpá-lo de impurezas e secreção como combate mal-estar e doenças de ouvido ou garganta. Mistura caseira Em um litro de água adicionar, aproximadamente, uma colher de chá de sal e ferver. Benefícios Mais conforto em dias de tempo seco d e as m a, – Diminuição de crises bronquite e outras alergias – Prevenção de amidalite e faringite – Combate à otite Alívio de mal-estar e dores de cabeça Corpo mais protegido da poluição Para reduzir os danos da poluição, lavar o nariz pelo menos duas vezes por dia: ao acordar e ao dormir Resultados melhores do que apenas assoar o nariz
Pelas vias respiratórias... ▶ Mucosa nasal: Instilação de medicamentos Efeito local
▶ Mucosa bronquial e alvéolos: Inalação de med i c a mentos Pulmão funciona como via de administração e eliminação Ação sistêmica ou local
Via Inalatória Algumas substâncias, como os gases utilizados em anestesia e os medicamentos contra a asma em recipientes aerossóis de dose medida, são inaladas. Essas substâncias transitam através das vias respiratórias diretamente até os pulmões, onde são absorvidas pela circulação sanguínea. Um número pequeno de medicamentos é administrado por essa via, porque a inalação precisa ser cuidadosamente monitorada para garantir que o paciente receba a quantidade certa do medicamento dentro de determinado período.
Os sistemas de dose medida são úteis para os medicamentos que atuam diretamente nos canais condutores do ar até os pulmões. Considerando que a absorção até a corrente sanguínea é muito variável no caso da inalação por aerossol, raramente esse método é utilizado na administração de medicamentos que atuem em outros tecidos ou órgãos além dos pulmões. NEBULIZAÇÃO – Método utilizado para administração de fármacos ou fluidificação de secreções respiratórias. Utiliza um mecanismo vaporizador através do qual se favorece a penetração de água ou medicamentos na atmosfera bronquial.
Via Inalatória ▶ Via Pulmonar/Alveolar ▶ Boa absorção alveolar: ▶ membranas biológicas de fácil travessia ▶ g r ande superfície de absor ç ão ▶ ri c a vas c ula r iza ç ão sangu í nea
Via Inalatória
V i a A ur i cular ▶ É a introdução de medicamento no canal auditivo ▶ A medicação deve ser administrada à temperatura ambiente. ▶ Se estiver na geladeira, retirar e aguardar o tempo necessário
Via Oftálmica/Ocular/Conjuntival U s o Tópico / E f eitos locais • V a n ta g en s : – A absorção pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejável Só é empregada para um número restrito de fármacos. Implantes : liberação lenta e contínua • Medicamentos : – Mióticos e midriáticos, Anestésicos locais, A ntin f ecci o sos, A nti-infla m at ó ri o s Absorção mínima Minimiza a ocorrência de efeitos adversos Evita o efeito de primeira passagem Desvantagens: Irritação local e alergia Risco de catarata Absorção pobre e errática
Via Oftálmica/Ocular/Conjuntival ▶ Efeitos locais. ▶ A absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal geralmente é indesejável. ▶ Absorção via córnea: evita-se efeitos sistêmicos. ▶ Implantes: liberação lenta e contínua.
Vias de administração V ant a ge n s e d e s v ant a ge n s A via parenteral direta será vista junto com a aplicação de injetáveis
Formas Farmacêuticas x Vias de Administração Via Oral – Sólidos Orais: Comprimidos , Cápsulas, Pós, Granulados (efervescentes, de Chocolate) – Líquidos Orais: Soluções, Xaropes, Suspensões, Magmas, Géis, Emulsões Via Sublingual – Sólidos: Comprimidos, Pastilhas – Líquidos: Soluções, Sprays Via Cutânea Transdérmica: Semi-sólidos: Cremes, Géis Especiais: Adesivos Transdérmicos (Discos , patches) Via Cutânea – Epidérmica: – Semi-sólidas: Cremes, Loções, Pomadas, Pastas – Líquidas: Soluções – Sólidas: Pós
Vias de Administração x Formas Farmacêuticas Via Oftálmica, Conjuntival Semi-sólidas: Pomadas Líquidas: Soluções Via Auricular Líquidas: Soluções Via Nasal Líquidas: Soluções Semi-sólidas: Pomadas Especiais: Sprays Retal Sólidas: Supositórios, Cápsulas Retais Semi-solidas: Pomadas, Cremes, Gel (Pomada geléia)
Formas Farmacêuticas x Vias de Administração ▶ Via Vaginal ▶ Sólidos: Óvulos, Comprimidos vaginais, Cápsulas vaginais ▶ Semi-sólidas: Cremes, Pomadas, Gel (Pomada geléia) ▶ Soluções ▶ Via Uretral ▶ Líquidas: Soluções ▶ Sólidas: Velas