Beta bloqueadores

1. UNIVERSIDAD CATOLICA DE SANTIAGO DE GUAYAQUIL FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS CARRERA DE MEDICINA CATEDRA DE FARMACOLOGIA DOCENTE TITULAR DR. CESAR VACA TEMA: ANTIHIPERTENSIVOS BETA BLOQUEADORES IV CICLO B SEMESTRE B 2012

2. FARMACOS BETA BLOQUEADORES Integrantes: Gabriel Adrian Kennia Abadie Yeileen Ayon Nathaly Gaibor Fidel Nivelo Erika Ruiz Eduardo Soto Jessica Veloz

3. Fármacos Antihipertensivos

4. BETA BLOQUEADORES Producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulación de los receptores beta adrenérgicos . Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico. Reducen gradualmente las cifras de PA solamente en pacientes hipertensos. TA= GC x RVP

5. β -BLOQUEADORES ( Mecanismo de acción )

6. Receptores Adrenergicos Beta RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA BETA 1 Corazón Acción inotrópica y cronotrópica positiva Células yuxtaglomerulares Aumento de la secreción de la renina BETA 2 Islotes pancreáticos cel B Aumento de la liberación de insulina Musculatura lisa (vascular, bronquial, gastrointestinal y genitourinaria) Vasodilatación, bronco dilatación, relajación musculo destrusor, relajación uterina Musculo esquelético Relajación

7. FARMACOCINÉTICA

8. CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

9. CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES Cardioselectividad : Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1. Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos. Que por los beta 2 que se encuentran: Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático. LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE PERDERSE A DOSIS ALTAS.

10. CARACTERISTICAS DE LOS BETA BLOQUEADORES

11. Órganos de actuación de los Bloqueadores Beta

12. RECOMENDACIONES PARA USO DE BETA BLOQUEADORES

13. Accion Antihipertensiva

14. Antiarritmico : Aplanan la inclinación de la fase 4 de las células automáticas disminuyendo la frecuencia sinusal y suprimiendo los marcapasos ectópicos. La reduccion de la frecuencia es tanto más marcada cuanto mayor es el tono simpático. Contrarrestan todos los efectos proarritmogénicos de las catecolaminas, que son consecuencia de un aumento de la entrada de Ca2+ a través de canales tipo L estimulada por el agonismo beta-adrenérgico. Antianginoso : Los beta-bloqueantes disminuyen la frecuencia y la contractilidad cardiacas, la postcarga (disminuyen las resistencias vasculares periféricas) y las demandas miocárdicas de oxígeno. 

15. OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE LOS β -BLOQUEADORES Infarto agudo del miocardio Insuficiencia cardiaca congestiva Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva Arritmias Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o feocromocitoma Hipertiroidismo Profilaxis de la migraña Control de los síntomas agudos del pánico Glaucoma Prevención sangramiento de várices esofágica

16. Efectos Adversos

17. Efectos Adversos

18. CONTRAINDICACIONES Absolutas: bradicardia marcada, disfunción sinusal moderada o severa bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca descompensada, edema pulmonar, shock o hipotensión arterial marcada, asma o EPOC grave.

19. INTERACCIONES

20. Clasificacion de los Bloqueantes Beta Adrenergicos Actividad Simpatica Intrinseca

21. Antagonistas B-adrenérgicos

22. Betabloqueantes cardioselectivos

23. E jerce gran actividad de bloqueo en receptores β1-miocárdicos antes que en los β2 en el pulmón. Los receptores β2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Ventajas de usar farmacos beta 1

24. FORMA FARMACÉUTICA

25. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

26. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

27. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

28. Atenolol Biodisponibilidad 40-50 % (oral) Unión proteica 6-16 % Metabolismo hígado Vida media 6 a 7 h Excreción renal, >glándula mamaria (leche ) Farmacocinética

29. Mecanismo de acción sobre el corazon

30. Nebivolol   Biodisponibilidad 98% Metabolismo Hígado (CYP2D6) Vida media 10 horas Excreción Riñón Farmacocinética

31. Nebivolol Tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial Mecanismo de acción sobre el corazon

32. BETABLOQUEADORES β1 y β2 Con actividad simpaticomimética Intrínseca Indicaciones: Hipertensión Migraña Arritmias Evita el empeoramiento de la Bradicardia.

33. Pindolol Los compuestos de tipo pindolol   bloquean los incrementos de la frencuencia cardiaca y el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio. FARMACOCINÉTICA Se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal alta biodisponibilidad. El pindolol se metaboliza en un 50% a nivel del hígado, el resto del cual es excretado sin modificaciones en la orina. La depuración del pindolol es reducida en pacientes con insuficiencia renal.

34. Acebutolol

35. Carteolol El carteolol tiene una acción de protección contra las células endoteliales de la córnea inducida por la radiación ultravioleta.

36. Propanolol B eta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de la epinefrina tanto en los  receptores adrenérgicos β 1  como en los receptores adrenérgicos β 2 . INDICACIONES Hipertensión arterial esencial y renal. Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo tras el infarto de miocardio ). Arritmias auriculares y ventriculares. Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma (asociado a bloqueante a-adrenérgico ). Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión portal .

37. Dosis Hipertensión arterial IV:  0,5- 3 mg (10 –3) mcg /kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg. VO:  20-40 mg 2veces/día Arritmia IV:  0,5-3 mg (10-30 mcg /kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg. VO:  10-30 mg tres o cuatro veces/día.

38. EFECTOS SECUNDARIOS Cardiovascular .  Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de Reynaud Respiratorio .   Broncospasmo , sobre todo en asmáticos Endocrino .  Hipoglucemia, a veces severa Gastrointestinales .  Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica. Reacciones cutáneas.  Reacciones psoriasiformes , alopecia, enfermedad de Peyronie . Hematológico .   Agranulocitosis , púrpura trombocitopénica .

39. Timolol B eta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β 1 y  receptores adrenérgicos β 2 INDICACIONES   Hipertensión arterial H ipertensión ocular y evitar la progresión del glaucoma . (presentación en gotas)

40. Dosis y vía de administración: Oftálmica. La dosis recomendada para TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota en el saco conjuntival cada 12 horas; si la respuesta clínica no es adecuada se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0 mg/ml a dosis de 1 gota cada 12 horas. Cuando la presión intraocular no desciende a cifras adecuadas con esta dosificación, conviene agregar otros agentes hipotensores oculares.

41. Carvedilol

42. ESMOLOL