Colinergicos y anticolinergicos

colinergicos y anticolinergicos

1. COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS Pablo Andrés López Bernal, MD. MSc. Farmacología clínica

2. ACETILCOLINA 1914 SNC y SNP

3. LIBERACION DE LAS VESICULAS Canales de Calcio Voltaje-dependientes

4. DESTRUCCION DE LA ACh Destrucción por efecto de la AChasa Difusión fuera del espacio sináptico

5. ACETILCOLINESTERASA Sistema nervioso y GR Cromosoma 7 Muchas isoformas con la misma función

6. RECEPTOR DE ACETILCOLINA NICOTINICO Ionotropico 2 dominios de unión a ligando MUSCARINICO Metabotropico Proteina G Ubicación (M1) corteza cerebral, ganglios autonomicos , (M2) Nodulo SA, (M3) Musculo liso, glandulas salivales, endotelio.

7. RESPUESTA MUSCARINICIA

8. EXPERIMENTO DEL GATO DE DALE Administración de Ach (baja dosis) Bradicardia e hipotensión por efecto muscarinico Administración de Atropina Bloqueo del receptor muscarinico – revierte el efecto Administración de Ach (alta dosis) Taquicardia e hipertensión por efecto nicotinico

9. RESPUESTA NICOTINICA Taquicardia Hipertension arterial Midriasis Fasciculaciones Debilidad muscular - paralisis

10. COLINERGICOS DIRECTOS Esteres de colina Acetilcolina, Metacolina , Carbacol Alcaloides y analogos sinteticos Muscarina, nicotina, pilocarpina , oxotetramorina INDIRECTOS Inhibidores reversibles de la Achasa NO SUSTRATO: Tetraetilamonio y edrofonio SUSTRATO: Fisostigmina , Neostigmina , Piridostigmina Inhibidores irreversibles de la Achasa (organofosforados) Diisopropilfluorofosfato , Malation , Paration

11. REACTIVADORES DE LA Achasa OXIMAS: Pralidoxima y diacetilmonoxima

12. BLOQUEO COLINERGICO MUSCARINICO ORIGEN NITROGENO TERCIARIO NITROGENO CUATERNARIO NATURALES Hiosciamina Atropina Escopolamina SEMISINTETICOS Homatropina Bromuro de metilhomotropina Bromuro de metilescopolamina Butilescopolamina SINTETICOS Ciclopentol Eucatropina Oxifenciclimina Piperidolato Tifenamil Tropicamida Metantelina Propantelina Mepenzolato Oxifenonio Isopropamida Glicopirrolato Clinidio

13. BLOQUEO COLINERGICO MUSCARINICO Efecto depende de las características farmacocineticas Se podria revertir bloqueando la Achasa CLINICA Midriasis Xerostomia y xeroftalmia  peristaltismo Taquicardia Vasodilatacion