FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPARASITARIOS.pptx

farmacologia de los antiparasitarios

1. Cátedra de Pediatría II

2. El  Parásito  es un ser vivo que de manera temporal o permanente vive a expensas de otro organismo de distinta especie, que es el huésped, obteniendo de éste nutrición y morada, al que puede producir daño y con el que tiene una dependencia obligada y unilateral . Están clasificados en grupos taxonómicos que son de mayor a menor:  reino, clase , orden, familia, género y especie , que va desde organismos unicelulares a multicelulares, e incluyen tres grupos : Protozoarios Metazoarios o H elmintos Artrópodos Parásitos

3. Benzimidazoles Farmacodinamia Mecanismo de acción: El principal mecanismo de acción de los benzaimidazoles consiste en inhibir la polimerización de tubulina . La pérdida de túbulos citoplasmáticos causa disminución del transporte de vesículas secretorias y menos absorción de glucosa en el intestino.

4. Farmacocinética Albendazol Mebendazol Tiabendazol Vía de Administración Enteral oral Enteral oral Enteral oral Absorción Aumenta con alim. ricos en grasas Aumenta con alim. ricos en grasas Rápida Biodisponibilidad 70% 22% Distribución Se distribuye bien en todos los tejidos Irregular. Metabolismo Hepático Hepático Hepático VM 15 días 12hrs. 12hrs. Excreción Renal Renal Renal Eliminación Orina Orina/heces Orina

5. EFECTOS ADVERSOS: Albendazol : Dolor abdominal, diarrea, náuseas, mareo y cefalea. Mebendazol : Dolor abdominal , diarrea , alopecia y neutropenia transitoria. Tiabendazol : Dolor abdominal, mareo, anorexia, N/V, cefalea, prurito, diarrea, insuficiencia hepática, Sx de Steven Johnson letal. CONTRAINDICACION: Embarazo.

6. Es otro antihelmíntico de elección en las infecciones por Ascaris y Enterobius en las que consigue curaciones del 90 – 100%, también útil en las uncinarias . Farmacodinamia. Mecanismo de acción: Se manifiesta en despolarización mantenida y parálisis espástica de los gusanos que son eliminados del intestino por peristaltismo. Farmacocinética. Apenas se absorbe en el tracto G.I, sólo el 15% se elimina por orina de forma activa y metabolizada. DOSIS: 11mg/kg (máx. 1g) D.U. EFECTOS ADVERSOS: molestias digestivas, anorexia, mareos, náuseas y alguna erupción, puede producir aumento de las transaminasas.

7. Farmacodinamia Mecanismo de acción : Se une con gran afinidad a los canales de cloro dependientes de glutamato presentes en las uniones neuromusculares, induciendo una hiperpolarización de la membrana neuronal, lo que produce parálisis flácida del parásito. Farmacocinética Vías de Administración: Buena absorción por V.O DOSIS: 150 – 200 µg/kg. D.U Biodisp : 93% VM: 12hrs. Metabolismo: hepático Excreción: heces. INDICACIONES : Enterobius Vermicularis , Estrongiloides , A. lumbricoides , larva migratoria cutánea. EFECTOS ADVERSOS: Prurito, edema, cefaleas, linfadenopatías , artralgias, mialgias, reacciones de Mazzoni . CONTRAINDICACION: Embarazo y Lactancia.

8. Metronidazol Tinidazol Ornidazol Secnidazol Mecanismo de acción: El fármaco entra por difusión pasiva a través de la pared celular del parasito El grupo nitro capta electrones de la ferredoxina del parasito, que se va reduciendo formando un compuesto muy reactivo que va interaccionar con el ADN del parasito Se va modificar la estructura del ADN y como consecuencia se va inhibir la síntesis de ácidos nucleicos, que conlleva a la muerte del Parásito .

9. Farmacocinética Los Nitroimidazoles , tienen propiedades farmacocinéticas similares, a excepción de la vida media, que es más corta con Metronidazol y prolongada con el Secnidazol ; tienen una excelente biodisponibilidad, con un metabolismo predominantemente hepático y eliminación renal. Farmaco Vida Media Distribución Metabolismo Excreción Metronidazol 8hs. Hueso, LCR Leche Materna, Placenta, Hígado. Hígado Renal Tinidazol 12hs. - Circulación entero hepática Renal Heces Secnidazol 24hs. - - -

10. Efectos Adversos: Son variados los efectos secundarios asociados al uso los nitroimidazólicos , se describirán predominantemente, los asociados al metronidazol : Sistema nervioso . Se han reportado, convulsiones, polineuritis, cefalea, ataxia, confusión, mareos, vértigo, astenia, e insomnio. Gastrointestinales .  N/V, dolor abdominal, diarrea, sabor metálico, glositis y pancreatitis. Hematológicas . Leucopenia y trombocitopenia de carácter reversible.

11. Fármaco  derivado sintético de la  sialicilamida  usado como agente  antiparasitario  de amplio espectro con efectividad comprobada en infecciones por  Protozoos y vermes. Está aprobado para infecciones por  parásitos  como  Crytosporidium parvum y Giardia lamblia  en pacientes mayores de 1 año . Mecanismo de acción: El modo de acción de la nitazoxanida en contra de  vermes  o helmintos se da a través de la  inhibición  de una  enzima indispensable para la vida del  parásito, más específicamente actúa inhibiendo la polimerización de la tubulina en los helmintos. Farmacocinetica Vía de Administración: Oral  buena absorción con alimentos. Metabolismo: Hepático Excreción: Bilis, orina y heces

12. Criptosporidiasis 1-3 años 100mg 2 veces al día por 3 días 4-11 años 200mg 2 veces al día por 3 días Giardiasis 1-3 años 100mg c/12hs por 3 días 4-11 años 200mg c/12hs por 3 días Efectos Adversos: Dolor abdominal, cefalea, vómitos, orina oscura.