farmacos parasimpaticomimeticos o colinomimeticos

farmacologia, parasimpaticomimetico

1. FÁRMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS O COLINOMIMÉTICOS

2. Fármacos colinomiméticos Fármacos de acción directa Fármacos de acción indirecta Se unen y activan receptores colinérgicos, actúan selectivamente sobre ellos. Inhiben la acetilcolinesterasa ( AChE ) Muscarínicos Nicotínicos M1-M2-M3-M4-M5 Musculares Neuronales Efectos mediados por receptores Muscarínicos Nicotínicos

3. Receptores Muscarínicos Nicotínicos Agonistas muscarínicos  Mimetizan los efectos de la estimulación de las fibras posganglionares del SN parasimpático . Agonistas nicotínicos  producen estimulación ganglionar y parálisis de la musculatura voluntaria. SNC Ganglios autónomos Médula suprarrenal Placa motora del músculo esquelético Células efectoras del SN parasimpático Glándulas sudoríparas Endoteliales de los vasos sanguíneos

4. Fármacos colinomiméticos de acción directa Según su estructura química se clasifican en: Ésteres de colina Alcaloides naturales Ésteres de colina y ácido acético Ésteres de colina y ácido carbámico Acetilcolina Acetil-B- metilcolina o metacolina Carbamilcolina o carbacol Carbamil -B- metilcolina o betanecol Muscarina Pilocarpina Arecolina Oxotremorina

5. Propiedades farmacocinéticas Ésteres de colina Carbacol Betanecol Vía parenteral  Efectos sistémicos prolongados Pilocarpina Se absorbe mejor de la muscarina en el aparato digestivo Se elimina por vía renal

6. MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS COLINOMIMÉTICOS

7. MECANISMO DE ACCIÒN DE LOS FÀRMACOS COLINOMIMÈTICOS

8. EFECTOS FARMACOLÒGICOS – Acetilcolina

9. VASODILATACIÒN ARTERIOLAR

10. VASODILATACIÒN ARTERIOLAR 5)En estas condiciones la acetilcolina produce elevación de presión arterial debido a la liberación de catecolaminas

11. ACETILCOLINA OJO La instilacion de acetilcolina en el saco conjuntival inducen a la activacion de receptores muscarinicos del tipo M. La concentracion de los musculos esfinteres del iris y ciliar con el resultado de miosis en la vista cercana. GLANDULAS EXOCRINAS La acetilcolina incrementa la secrecion de las glandulas sudoriparas , lagrimales y nasofaringeas . APARATO RESPIRATORIO Estos fármacos producen efectos similares a los de la acetilcolina

12. Aparato Cardiovascular Los efectos cardiovasculares de la muscarina y de la metacolina son similares a los de la acetilcolina pero en menor dosis. Por contrario el carbacol y el betanecol ejercen efectos cardiovasculares en la dosis que modifican el aparato digestivo y urinario. La pilocarpina administrada por vía intravenosa produce repuesta hipertensiva entre los fármacos agonistas de los receptores muscarinicos. Aparato digestivo y urinario El carbacol, el betanecol y la pilocarpina presentan una acción sobre los aparatos digestivo y urinario en relación con sus efectos cardiovasculares. Glándulas Exocrinas Los esteres de la colina y los alcaloides con efecto muscarinicos son estimulantes de la secreción de casi todas las glándulas exocrinas . La pilocarpina destaca por sus potentes efectos sialagogos y diaforéticos.

13. P eriférico y placa motora del musculo esquelético Sistema nervioso El carbacol presenta actividad nicotinica sobre la placa motora y ganglios autónomos . La activacion de los receptores nicotínicos ganglionares origina una sinapsis que desencadena un potencial de acción en las neuronas pos ganglionares . Los efectos resultantes producen la activación de los sistemas nervioso simpático y parasimpático con efecto del simpático sobre el aparato cardiovascular y el parasimpático sobre aparato digestivo y genitourinario. Sistema nervioso central La administración intravenosa de dosis pequeñas de pilocarpina, muscarina, oxotremorina o arecolina producen activación cortical generalizada. Dosis superiores pueden provocar temblor, hipotermia, estimulación del centro respiratorio, vomito,convulciones .

14. INDICACIONES TERAPEUTICAS: Pilocarpina Es un colinomimetico de elección en el tratamiento inicial de: Glaucoma ángulo cerrado Glaucoma crónico Glaucoma secundario Revierte la midriasis producida por atropina Se utiliza con fármacos midriáticos en la iritis para prevenir la formación de adherencias entre el iris y el cristalino.

15. Reacciones adversas Derivan de la activación excesiva de los receptores muscarinicos y nicotínicos esto consiste en la exacerbación de los efectos farmacológicos ya descritos. Signos indicativos de toxicidad muscarinica: Nauseas Vómitos Diarreas Bradicardia Vasodilatación cutánea Manifestaciones similares a las q se presentan por ingesta de setas de los géneros Amanita e Inociybe que contienen alcaloides con actividad muscarinicas que responden a la administración parenteral de atropina Los agonista muscarinicos están contraindicados en: Pacientes asmáticos Hipertiroideos Cardiopatías isquémicas Ulcera péptidas La toxicidad nicotínica presenta signos de estimulación nerviosa central , fasciculaciones musculares, hipertensión arterial, arritmias cardiacas. Tratamiento es asintomático.

16. Farmacos Colinomimeticos De Accion Indirecta: Inhibidores De La Acetilcolinesterasa

17. PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

18. MECANISMO DE ACCION

19. EFECTOS FARMACOLOGICOS

20. SINAPSIS COLINÉRGICAS DEL SISTEMA NERVIOSOS AUTÓNOMO

21. Farmacológicamente, los receptores colinérgicos se dividen en muscarìnicos. Esta clasificación se basa en el análisis de las respuestas de ciertos agonistas y antagonistas colinérgicos en relación a las distintas acciones farmacológicas promovidas agentes colinérgicos naturales: la muscarina. RECEPTORES Y EFECTORES MUSCARÍNICOS: La muscarina es un alcaloide que se obtiene del hongo venenoso Amanita muscaria. Este compuesto natural posee la propiedad de desencadenar acciones parasimpaticomiméticas por interactuar específicamente con ciertos receptores actúa la acetilcolina. Las acciones de la muscarina reciben el nombre de acciones muscarìnicos y los receptores correspondientes se denominan muscarìnicos. poseen la propiedad de estimular los receptores muscarìnicos .

22. PLACA MOTORA DEL MUSCULO ESQUELETICO Fármacos anticolinesterasicos aumentan el tiempo de permanencia de la acetilcolina en la placa motora del musculo esquelético

23. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN EL OJO : la fisostigmina asociada a la pilocarpina, se utiliza en el tratamiento de glaucoma en ángulo cerrado , otro anticolinesterasico como el demecario se emplea como fármaco s de segunda línea en el tratamiento de glaucoma en ángulo abierto .

24. MUSCULO ESQUELETICO

25. MIASTENIA GRAVIS Es una enfermedad neuromuscular caracterizada por la debilidad de la musculatura esquelética. Causada por una respuesta autoinmune mediada por anticuerpos Dirigida contra receptores nicotínicos de la placa motora.

26. INTOXICACION POR FARMACOS ANTIMUSCARINICOS FISOSTIGMINA: compuesto que atraviesa la barrera hematoencefalica. Eficaz para revertir efectos centrales y periféricos de la intoxicación por ATROPINA.. La fisostigmina: no esta desprovista de efectos adversos graves (convulsiones).

27. REACCIONES ADVERSAS

28. Se recurrirán también a la administración de Carbón activado: evita la absorción gástrica e intestinal del toxico. Las convulsiones se trataran: DIAZEPAM. Esta contraindicada la administración de MORFINA (deprime el centro respiratorio). Teofilina: inhibe la AChE. Coramina: refuerza el tono vagal.