materi Pendahuluan teknologi sediaan solid p1-p4.ppt

materi solid semi solid

1. Teknologi Sediaan Solida
Apt. Arif Hidayat., M.Farm

2. Pokok Bahasan
Pendahuluan
Bentuk Sediaan Solida
Teknologi dan Formulasi
Problem dan Tantangan Sediaan Solida
State of The Art sediaan solida

3. 2014 NMEs meningkat 46 %
Segmentasi sedian padat berdasarkan
pelepasannya :
1. Tablet pelepasan segera / Im.R
2. Tablet pelepasan terkendali /Sus.R
3. Tablet Pelepasan diperpanang /Ex.R
4. Tablet Effervesen
5. Tablet kunyah / Chewable
6. Tablet salut enterik

4. Ada apa dengan sediaan padat ?
1.Lebih stabil, masa ED lebih lama
2.Mudah dalam penanganan
3.Mudah dalam transport dan distribusi
4.Mudah dalam pemberian
5.Dosis akurat (dosis tunggal)
6.Tidak membutuhkan zat pengawet

5. Bentuk- Bentuk Sediaan Padat
Tablet
Kapsul
Serbuk
Granul
Supositora
/ovula
Pil

6. Serbuk atau Pulvis
Serbuk adalah campuran kering bahan
obat atau zat kimia yang dihaluskan,
ditujukan untuk pemakaian oral atau
pemakaian luar
Serbuk oral : langsung diminum, pelarutan
Serbuk luar : Pulvis adspersorius (tabur),
pulvis dentrificus (gigi)
Pulvis sternutatorius (hisap)

7. Serbuk atau Pulvis……..
Kelebihan
1. Kombinasi seragam
2. Dosis lebih tepat
3. Mudah larut
4. Absorpsi cepat
5. Stabil
6. Cocok untuk anak

Kekurangan
1. Rasa pahit
2. Higroskopis
3. Peracikan lama
4. Dosis berkurang
Serbuk mudah larut karena ukuran partikel kecil
luas permukaan besar

8. Syarat
1. Homogen
Ukuran partikel
Densitas
2. Kering
3. Derajat ukuran
partikel
Nomer pengayak
Jenis Serbuk
1. Pulveres/terbagi
2. Pulvis/Tidak terbagi
Serbuk atau Pulvis……..

9. Sifat spesifik serbuk
1. Sifat dimensi
2. Sifat permukaan
3. Sifat aliran
4. Sifat teknologi
farmasi
Karakterisasi
1. PSA dan PSD
2. Luas permukaan
3. Bobot jenis
4. Porositas
5. Vol & bobot tuang
(ml/gram)-(gram/ml)
6. Vol-bobot ketukan
diketuk 1250 kali
Serbuk atau Pulvis……..

10. Granul
Granul adalah sediaan multiunit berbentuk
aglomerat dari partikel kecil serbuk (2-4 mm)
Sifat Granul : kering, homogen, sifat alir baik
Metode pembuatan :
1.Granulasi basah (wet granulation)
2.Granulasi kering (dry granulation)

11. Kelebihan
1. Mencegah segregasi
2. Dose dumping rendah
3. Sifat alir baik
4. Mudah terbasahi
5. Stabil
 Kekurangan
1. Sulit dan Mahal
2. Filling kapsul sulit
3. Tidak cocok dosis kecil

Jenis Granul
1. Granul effervesent
2. Granul terlapisi
3. Granul tahan cairan
lambung
4. Granul dg pelepasan
termodifikasi

Granul

12. Tablet : Bentuk sediaan padat mengandung
satu atau lebih zat aktif dengan atau
tanpa berbagai eksipien yang dibuat
secara kempa atau cetak
Dari kata : tabuletta, tabletta artinya papan
tipis, lempeng pipih
Nam lain : kompresi, comprimere artinya dpt
di cetak bersama
Tablet

13. The rate-limiting step sediaan tablet adalah
disolusi
Tipe tipe tablet
1.Tablet oral
Tablet hisap (lozenges)
Tablet sublingual (di bawah lidah)
Tablet bukal (antara gusi dan bibir)
Tablet kunyah (chewable)
Tablet effervesen

14. 2. Tablet Parentral
tablet injeksi (steril, bebas pirogen)
tablet implantasi (steri, bebas pirogen)
3. Tablet vaginal
Selaput lendir vaginal secara lokal
4. Tablet larut
Pemakaian luar, antiseptik

15. Tablet……
Berdasarkan kontrol pelepasanya
Tablet Immediate Release (IR)
Tablet Extended Release (ER) atau Prolonged
Relesaed
Tablet Delayed Relesae (DR)

16. Tablet…..
Sifat Ideal Tablet
1. Bahan obat dan bahan pembantu sesuai syarat
2. Bahan obat homogen dan stabil
3. Cukup kuat dari gangguan fisik dan mekanik
4. Kesegaman bobot dan penampilan sesuai syarat
5. Stabil terhadap udara dan suhu lingkungan
6. Waktu hancur dan laju disolusi sesuai syarat
7. Bebes dari kerusakan fisik
8. Stabil fisik dan kimiawi selama penyimpanan
9. Dilepaskan secara homogen dalam waktu tertentu
10. Memenuhi persyaratan farmakope yang berlaku .

17. Tablet banyak digunakan karena
1. Cara pemberian mudah (per oral)
2. Memberikan ketetapan dosis yang tinggi
3. Dosis obat dengan volume yang kecil, sehingga
mudah dlm pembuatan, pengemasan, trasportasi
dan penyimpanan
4. Bebas dari air potensi hidrolisis minimal

18. Keuntungan Sediaan Tablet
1. Dosis cukup teliti
2. Stabilitas bahan obat terjamin
3. Pembebasan bahan obat dapat direncanakan
4 Rasa yang pahit dan bau tidak enak di salut
gula/salut film
5. Efisien dalam pengemasan dan transportasi
6. Formulasi baik dalam perhitungan sederhana
7. Lebih ekonomis jika diproduksi jumlah besar
8. Inkompatibilas obat sangat kecil

19. Aspek Teknologi Tablet
1. Kandungan obat dan bobot seragam
Dilakukan uji penetapan kandungan obat
2. Cukup kuat dan tahan terhadap benturan mekanik
Dilakukan uji kekerasan dan uji kerapuhan.
3. Ketersediaan biologis obat
Waktu hancur
Uji disolusi
4. Menjamin sifat obat, stabilitas dan khasiat selama

jangka waktu tertentu

20. Tablet…..
Tablet cetak Tablet Cetak berlapis
Tablet lapis gula
Tablet salut film Tablet salut gelatin Tablet salut enterik

21. Komposisi Umum Tablet :
Bahan obat
Pengencer atau pengisi
Bahan pengikat
Disintergran/penghancur
Lubrikan/pelicin
Bahan tambahan lain
Pewarna dan perasa

22. Metode Pembuatan Tablet
I. Granulasi
Memperbesar ukuran partikel kecil dikumpulkan
bersama-sama menjadi agregat (gumpalan) yg
lebih besar, secara fisik lebih kuat dan mengalir
bebas. Tujuan granulasi :

1.Meningkatkan sifat alir
2. Meningkatkan densitas
3. Campuran seragam
4. Meningkatkan kompresibilitas
5. Kontrol pelepasan obat
6.Mengurangi debu/fines
7. Memperbaiki tampilan
tablet

23. Karakter granul yang
ideal :
1.Sferis/bulat
2.Distribusi ukuran partikel
kecil
3. Kelembaban 1-2%
4. Sifat alir baik
5. Kompresibiltas baik
6. Kekerasan sesuai
Efektivitas granulasi :
1.Ukuran partikel obat
2.Jenis pengikat
(asam/basa)
3. Volume pengikat
(besar/kecil)
4. Waktu pembasahan
5. Kompresibiltas baik
6. Kecepatan pemanasan

24. I.1 Granulasi Basah
Proses menambahkan cairan pengikat pada
suatu serbuk dlm wadah yang dilengkapi suatu
pengaduk yang akan menghasilkan aglomerat
atau granul. Diperuntukan untuk :
1. Bahan obat dg sifat aliran jelek
2. Kompresibilitas dan kompaktibiltas jelek
3. Tahan terhadap panas dan lembab

25. Keuntungan :
1. Kohesivitas dan kompresibilitas
meningkat
2. Distribusi dan keseragaman kadar
baik
3. Laju disolusi dapat ditingkatkan
4. Memperbaiki densitas serbuk
5. Merubah hidrofob menjadi hidrofil
6. Pelepasan terkendali
7. Mencegah pemisahan komponen
8. Mengurangi serbuk berdebu
Kekurangan :
1. Peningkatan biaya
2. Obat termolabil dan lembab
3. Kontaminasi silang
4. Bahan hilang selama proses
5. Inkompatibilitas

26. Skema granulasi basah
Dua Motode
1.Metode kering
2.Metode basah

27. Langkah-langkah granulasi basah
1. Mencampur bahan obat dan eksipien
2. Mencampur larutan pengikat dengan serbuk untuk membentuk
masa lembab
3. Membentuk granul dengan ayakan atau mesin Oscillating
granulator
4. Pengeringan granul lembab
5. Granul kering di lewatkan kembali melalui ayakan 16-20 mesh
6. Granul di evaluasi mutunya

28. I.2 Granulasi Kering/Slugging
Membentuk granul secara mekanis tanpa
penambahan pelarut ke dalam masa serbuk.
Ikatan antar partikel terbentuk karena bagian
pinggir granul saling bertauta, gaya adesi dan
kohesi antar partikel. Campuran masa serbuk
dikempa langsung dg tekanan besar (4-6 ton)
untuk menghasilkan bongkahan (slugging).
Bongkahan digiling dan diayak sehingga dpt
dihasilkan masa granul

29. Keuntungan :
1. Peralatan dan proses singkat
2. Cocok untuk zat aktif termolabil
3. Cocok untuk zat aktif yg tidak
tahan
lembab
4. Meningkatkan disintergrasi tablet

Kelemahan :
1.Perlu energi besar
2.Kontaminasi serbuk
3.Distribusi warna tidak
seragam

30. Langkah-langkah granulasi kering
1. Menggiling bahan obat dan eksipien
2. Mencampur semua serbuk
3. Kompresi serbuk untuk menghasilkan slug atau tablet besar
4. Mengayak slug untuk memperoleh granul
5. Evaluasi mutu granul
6. Mencampur bahan pelicin dan penghancur
7. Mencetak tablet

31. Skema granulasi kering

32. I.3 Kempa Langsung
Mengempa langsung zat aktif atau campuran
zat aktif dan eksipien tanpa proses granulasi baik
granulasi basah atau kering. Kondisi penerapan
1. Zat aktif dosis tinggi asal kompresibilitas dan sifat alir
baik
2. Zat aktif dg sifat alir dan kompresibilitas jelek asal dosis
relatif kecil
Titik kritis : pemilihan bahan, sifat aliran, formulsi
terhadap kompresbilitas

33. Keuntungan
1.Proses praktis
2.Efisiensi
3.Tekanan minimal
4.Tablet langsung hancur
Kelemahan
1.Sifat alir harus baik
2.Teknologi mesin harus
bagus
3. Kandungan lembab sgt
rendah dapat timbul
muatan stat
4. Homogenitas warna sulit
tercapai

34. Langkah-langkah kempa langsung
1. Menggiling bahan obat dan eksipien
2. Mencampur bahan obat dan eksipien
3. Mencetak tablet

35. Evaluasi Granul dan Tablet
Granul
1.Distribusi ukuran
2. Bobot jenis
3. kadar mampat
4. Kecepatan alir
5. Kandungan lembab
6. Kadar zat aktif dalam granul

36. Tablet
1. Organoleptik : rupa, bau, rasa
2. Keseragaman ukuran
3. Kekerasan
4. Friabilitas/kerapuhan
5. Keseragam bobot
6. Keseragaman sediaan
7. Waktu hancur
8. Disolusi
9. Kadar zat aktif dalam tablet

37. Kapsul
Sediaan padat dan cair yang di bungkus
dalam wadah berupa cangkang, bahan
obat yang diisikan dapat berupa padat dan
cair, tunggal atau campuran.
Cangkang kapsul : gelatin, pati, bahan
lainya yg sesuai
Berdasarkan kekerasanya cangkang ada 2
1.Cangkang kapsul keras
2.Cangkang kapsul lunak

38. Perbedaan Hard Capsule Soft Capsule
Bentuk Badan & tutup kapsul Satu kesatuan
Bahan obat Padat, serbuk, granul padat, serbuk, granul
cairan
Pemakaian Oral Oral, rektal, topikal
Variasi
bentuk
Satu jenis Bermacam-macam
jenis
Ukuran Kasul

39. Keuntungan :
1.Praktis
2.Rasa dan bau
obat tertutupi
3. Mudah ditelan dan
mudah larut
4. Diisi dg cepat
Kelemahan :
1.Tidak sesuai untuk
bahan higroskopis
2. Tidak sesuai untuk
bahan obat yg dpt
bereaksi
3. Tidak cocok untuk
bayi

40. Evaluasi sediaan kapsul
1.Keseragaman bobot
2.Waktu hancur
3. Keseragaman sediaan
4. Uji Disolusi

41. Supositoria dan Ovula
Supositoria : Sediaan padat dlm berbagai masa
dan bentuk, yg diberikan melalui rektal, vagina
atau uretra, umumnya meleleh, melunak atau
melarut pd suhu tubuh.
Supositoria bersifat lokal atau sistemik
Bahan obat terdispersi dlm matriks inert (basis)

42. Tujuan penggunan supositoria
1.Kesulitan meminum atau menelan obat
2.Pasien mual dan muntah
3.Kesadaran pasien rendah
4.Pasien tidak kooperatif (gangguan jiwa)
5.Gangguan saluran cerna

43. Ovula : Sediaan padat dlm berbagai masa dan
bentuk, mengandungzat aktif yg diberikan
melalui vagina, umumnya melunak, mencair,
melarut atau terdispersi dalam cairan vagina
Ovula berbentuk bulat atau bulat telur dengan
bobot 3-5 gram

44. Tujuan penggunan ovula
1.Antibakteri: oksitetrasiklin, bleomisin
2.Antijamur : nistatin, metronidazol
3.Antibasilus
Basis ovula besifat hidrofil spt gliserol-gelatin

45. Basis supositoria yang ideal
1.Meleleh pada suhu tubuh
2.Nontoksik dan tidak mengiritasi
3.Kompatibel dengan zat aktif
4.Tidak mememiliki bentuk kristal stabil
5.Mudah dikeluarkan dari cetakan
6.Stabil selama penyimpanan
7.Rentang titik leleh-titik pemadatan kecil

46. Basis Lemak
1. Oleum cacao : campuran rigliserida antara
oleopalmitostearin dan oleodistarin, titik leleh
30-36
O
C, bentuk kristal α, β
’
, β, γ
2. Asam lemak terhidrogenasi
3. Senyawa gliserin dg asam lemak BM tinggi

47. Basis Larut Air
1.Gliserin-gelatin
2.Polietilenglikol : polimer etilen oksidadan air,
BM 200,400,600 berbentuk cair, BM >1000
berbentuk wax/lilin, BM makin tinggi semakin
keras dan tidak higroskopis

48. Evaluasi
1.Appearance : distribusi zat aktif
2.Keseragaman kandungan
3.Keragaman bobot
4.Uji waktu hancur (BP 2001)
5.Uji kekerasan
6.Zona atau rentang leleh
7.Waktu deformasi (BP 2011)

49. Problem dan Tantangan
1.NMEs meningkat setiap tahun ± 40%
2.Obat dengan kelarutan rendah (BCS
kelas 2)
3. Polimorfi APIs
4. Polimorfi eksipien
5. Zat aktif berbasis bahan alam/herbal

50. State of The Art Sediaan Solida
1. Drug Delivery Targeting
Colonic Drug Targeting
2. Nanoparticulat Drug Delivery System
3. Teknologi HME (Hot Melt Extrusion)
4.Teknologi granulasi FHMG (Fluidized
Hot Melt Granulation)

51. TERIMAKASIH