aines-y-opioides-analgesicos-flashcards.pdf

Farmacologia

1. aines

2. Todosestosfármacosbloqueanlasíntesisdeprostaglandinasal
inhibir,conmayoromenorpotencialaciclooxigenasa(COX),que
catalizalaconversióndelácidoaraquidónico.
-Función
•Citoprotección → gastrointestinal.
•Agregación plaquetaria.
•↑ flujo sanguíneo.
•↑ diuresis / natriruresis.
-Función
•Modulación del tono vascular.
•↑ flujo sanguíneo.
•↑ diuresis / natriruresis.
•Reacción inflamatoria.
Receptores:

3. absorción
•Son bien absorbidos.
•Su biodisponibilidadorales ↑al 80%.
•Los alimentos nocambian su biodisponibilidad.
distribuciónFijación elevada a proteínas plasmáticas (>99%), por lo general a la albúmina.
metabolismo
Altamente metabolizados en el hígado en gran parte por las familias CYP3A4
o CYP2C19de las enzimas P450.
EliminaciónA través de la orina, también por vía biliar.

6. Acción
analgésica y
antiinflamatoria
•Consecuencia directa de la inhibiciónde la síntesisde
prostaglandinas.
•Efectos antinociceptivosen neuronas periféricas y centrales.
Acción
antipirética
Suprimenla elevaciónde prostaglandinasen el hipotálamo,
especialmente la activada por IL-1 .
Acción
antiagregante
plaquetaria
•↓la vasoconstricciónmediada por TXA2.
•↓la agregación plaquetaria y el riesgo subsecuente de eventos
cardiovasculares.

7. Acción
analgésica y
antiinflamatoria
•Actividadantiálgicadeintensidadmoderadaomedia.
•Doloresarticulares,musculares,dentariosycefaleasdediversa
etiología(migrañamoderada).
•Dolorespostoperatoriosypostraumáticos.
•Dismenorrea.
•Doloresdeorigencancerosoensusprimerasetapas.
Acción
antipirética
↓la temperatura corporal en estados febriles.
Acción
antiagregante
plaquetaria
•↓la vasoconstricciónmediada por TXA2.
•↓la agregación plaquetaria y el riesgo subsecuente de eventos
cardiovasculares.

8. •Pirosis.
•Dispepsia.
•Gastritis.
•Náuseas y vómito.
•Dolorgástrico.
•Diarrea o estreñimiento
•Sangrado y ulceración GI.
•perforación gástrica e intestinal.
•↓de la función renal.
•Retención de agua, sodio y
potasio.
•Edema.
•Hipercalcemia.
•Proteinuria.
•Insuficiencia renal →nefropatía
analgésica.
•Hipertensión.
•Infarto del miocardio.
•Insuficiencia cardiaca
congestiva.
•Accidente vascular cerebral.
•Fenómenos trombóticos.

9. •Dolores de cabeza.
•Tinnitus o acúfenos.
•Mareos.
•Resultados anormalesen las pruebas
de función hepática.
•Hepatitis aguda o crónica.
•Rinitis alérgica.
•Edema angioneurótico.
•Erupciones diversas.
•Asma bronquial.
•Hipotensión.
•Shock anafiláctico
AINESson uno de los mayores responsables de reaccionesde hipersensibilidad a fármacos, solo por detrás de
anestésicos, bloqueantes neuromuscularesy antibióticos.
NOTA:

12. MínimoIbuprofeno y diclofenaco.
IntermedioAAS, naproxeno e indometacina.
Mayor Ketoprofeno, piroxicam y ketorolaco.
Mínimo Paracetamol.
Intermedio
•Naproxeno, ibuprofeno, diclofenaco, piroxicam,
meloxicam y AAS a dosis moderadas.
•Inhibidores de la COX-2.
Mayor La indometacina o fenilbutazona.
•Diclofenaco → uso de dosisde 150 mg/día.
•Ibuprofeno → uso de dosisde 2.400 mg/día.
•Naproxeno →1uso de dosisde 1.000 mg/día.

13. PulmonarAsma.
Gastrointestinal
•Hemorragias gastrointestinales.
•Úlcera gástrica.
•Enfermedad ácido-péptica.
hepático
•Insuficiencia hepática.
•Cirrosis.
•Hepatitis.
cardiovascular
•Hipertensión.
•Insuficiencia cardiaca.
Renal Insuficiencia renal.
Embarazo
•En el tercer trimestre, deben evitarsedebido al riesgo de cierre
prematuro del conducto arterioso.
•Pueden provocar contracciones anormales.
•Pueden adelantaro retrasarel parto.

14. ó

16. SalicilatosÁcido acetilsalicílico 500 mg / 4-6 horas 4 g
Propiónicos
Naproxeno 550-1.100 mg/d 1.100 mg
Ibuprofeno400-600 mg / 6-8 horas 2.400 mg
Ketoprofeno 50 mg / 12-6 horas 200 mg
Dexketoprofeno12.5 mg / 4-6 horas 75 mg
Acéticos
Diclofenaco 50 mg / 8-12 horas 150 mg
Ketorolaco 10 mg / 4-6 horas 40 mg
Indometacina24 mg / 6-12 horas 200 mg
AntranílicosÁcido mefenámico500 mg / 8 horas 1.500 mg

17. oxicams
Meloxicam 7.5-15 mg/d 15 g
Piroxicam 10-20 mg/d 20 mg
Lornoxicam 8-16 mg en 2-3 tomas 16 mg
Tenoxicam 20 mg/d 40 mg
Inhibidores
selectivos de la
cox2
Celecoxib 200 mg / 24 horas 400 mg
Etoricoxib30-120 mg / 24 horas 60-120 mg
Parecoxib 20-40 mg / 6-12 horas 80 mg

18. ó

20. Inhibidor irreversible no selectivo de la ciclooxigenasa. Inhibe la síntesis de prostaglandinas,
tromboxanos y agregación plaquetaria.
DebeevitarseelAASenniñosconinfeccionesvirales,comovaricelaoinfluenza,paraprevenirsíndrome
deReye,unsíndromequepuedecausarhepatitisfulminanteconedemacerebral.
•Prevención delinfartoagudodemiocardio, accidente isquémico transitorio.
•Tratamiento de trastornos inflamatorios, analgésica y antipirética.
•Cefalea.
•Náuseas y vómito.
•↓ flujo renal y la filtración glomerular.
•Hemorragia digestiva.
•Epigastralgia.
•Hepatotoxicidad.
•Pacientes con hemofilia.
•Úlcera gastrointestinal.
•Hemorragia digestiva.
•Alcohólicos.
•Reacciones broncoespásticas al AAS son más probables en
pacientes con la tríada asma, alergiasy pólipos nasales.
•Niños.
•Embarazo y lactancia.

21. Antiagregante plaquetario 75a88mgo<100mg.
Antipirético - analgésico> 100 mg.
•Suele aparecer en ancianos.
•La↓delflujosanguíneo
hepáticoy↓del
metabolismodelsalicilato.
•Laabsorcióndeaspirina
durantemuchotiempoaltera
suuniónalaalbúmina,loque
⇧elsalicilatolibre.
•Estepenetraenlacélula,
provocandounsíndrome
clínico:
Intoxicación
inicial
•Náuseayvómito.
•Hiperventilaciónmarcada.
•Cefalea,mareoyconfusiónmental.
•Sudoración.
•Fiebre.
•Taquicardia.
•Acúfenos.
Intoxicación
grave
•Inquietud.
•Delirioyalucinaciones.
•Convulsiones.
•Acidosisrespiratoriaymetabólica.
•Muerteporinsuficienciarespiratoria.

22. Inhibedeformairreversiblelaciclooxigenasa,reduciendolasíntesisperiféricadeprostaglandinas.
Además,inhibelaformacióndeltromboxanoA2.
No debe utilizarse por VI en niños.
Dosis máximade 1.500 mg/día.
Dosis niños20 - 50 mg/kg/día.
Dosis adultas500 mg 1 -3 veces al día.
•Dolor reumáticos, neurálgicos, postraumáticos, posoperatorios y neoplásicos.
•Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboembólica.
•Hipertermias de cualquier etiología.
•Niños con procesos febriles, gripe o varicela (posible
síndrome de Reye).
•Úlcera péptida activa, crónica o recurrente.
•Asma.
•Cualquier enfermedad
hemorrágica.
•Trastornos de coagulación.
•Insuficiencia hepática y renal.

24. InhibidornoselectivodeCOX,tambiénpuedeinhibirlafosfolipasaAyC,reducirlamigraciónde
neutrófilosydisminuirlaproliferacióndecélulasTyB.
•Tratamiento de la artritis reumatoide.
•Ataque agudo de gota →AINE clásico de elección.
•Procesos inflamatorios (bursitis o tendinitis).
•Para cerrarelductoarteriosoenlosreciénnacidosprematuros.
•Cefaleafrontal.
•Mareos.
•Vértigooconfusión.
•Efectosgastrointestinales.
•Hemorragias.
•Reaccioneshematopoyéticas.
•Embarazo y lactancia.
•Úlcera duodenal activa.
•Historia de lesiones gástricas recurrentes.

25. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
Vía intramuscular Dosis inicial de 30-60mg, seguida de30mg cada 6 h, sin exceder los120mg/día.
Vía tópica (oftálmica)
1gotaencadaojo,cada6-8h,comenzando24hantesdelaintervencióny
continuandodurante3-4semanas.
Vía oralDosis inicial de20mg, seguida de10mg cada 4-6h.
•Tratamiento de dolores agudos intensos (en especial postoperatorios o cólicos renales).
•Analgésicoacortoplazo(nomásde1semana).
•Tratamientodelaconjuntivitisalérgicaestacionalyenlaprofilaxisdelainflamaciónocular
postoperatoriaenpacientesquesufrenextraccióndecataratas.
Frecuentes Dolor abdominal, diarrea, somnolencia, cefaleas, mareo o náuseas.
Raros Edema,dolorenellugardelainyección,estreñimientooaumentodelasudoración.
•Embarazo y lactancia.
•Asma e insuficiencia renal.
•Trastornos de la coagulación.
•Ulceración,sangradooperforacióngastrointestinal.
•Angioedema.

26. InhibidornoselectivodeCOX.InhibelasíntesisdePGy↓laconcentracióndeácidoaraquidónico
enlosleucocitos.
tto de artritisDosis de 100-200 mg/día en 2-4 tomas orales.
Analgésico
V.O →50mg cada 8horas,antes de las comidas.
V. M (intraglútea profunda) →75mg cada 8horas.
•Antiinflamatorioeneltratamientodeartritisyartrosis.
•Analgésico en procesos postoperatorios.
•En inflamación (tendinitis, bursitis).
•Dismenorreas.
•Cólicos renales.
•↑moderadodetransaminasashepáticas.
•Cefalea, vértigo o somnolencia.
•Reacciones de fotosensibilidad.
•Embarazo y lactancia.
•Insuficiencia hepática y renal.
•Asma,urticariaorinitisaguda.
•Enfermedad de Crohn activa.
•Colitis ulcerosa activa.
•Ulcera gastrointestinal.

28. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
Analgésica - antipirética:200-400 mg cada 4 a 6 horas.
Antiinflamatoria:400-800 mg cada 6 a 8 horas.
i.IV → para cerrarelductoarteriosoenlosreciénnacidosprematuros.
ii.Tópico(gelocrema)→absorbidaporlafasciayelmúsculo.
•Tratamiento del dolor leve a moderado.
•Tratamientodeinflamaciónmuscular(bursitisotendinitis)ydismenorreas.
•Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y artritis gotosa aguda (↓dolor,
hinchazónyrigidez).
•↓incidencia de alteraciones gastrointestinales a dosis bajas.
•↓menos la producción de orina.
•Causa una ↓retención de líquidos.
SuutilizaciónenpacientesbajotratamientocondosisbajasdeAASpuedelimitarlosefectos
cardioprotectoresy↓elefectoantiinflamatoriototal.

29. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
Analgésica - antipirética250 mg cada 6 a 8 horas.
Antiinflamatoria250 - 500 mg cada 12 horas.
Vida media plasmáticamáslarga (13 horas) que la de sus congéneres.
•Dolor de baja a moderada intensidad.
•Enfermedades reumáticas como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante.
•Dismenorrea.
•Dispepsia leve.
•Pirosis.
•Náuseas y vómito.
•Hemorragia gástrica.
•Somnolencia.
•Cefalea.
•Fatiga y depresión.
•Ototoxicidad y mareo.
•Hemorragia gastrointestinal.
•Úlcera péptica.
•Insuficiencia renal y hepática.
•Embarazo y lactancia.

30. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
Analgésica - antipirética25 - 50 mg cada 6 a 8 horas.
Antiinflamatoria50 - 75 mg cada 6 a 8 horas.
Seabsorbebienporvíaoral(biodisponibilidadcercanaal100%).Tambiénseadministraporvía
rectal,tópicaeintramuscular.
•Tratamientodeldoloragudo,leveomoderado.
•Dismenorrea.
•Dolorolainflamacióncausadosporlaartritis.
En general, leves, aunque dependientes de la dosis.
•Dispepsia.
•Cefalea.
•Antecedentes de asma, urticariau otras
reacciones de sensibilidad.
•En el contexto de la cirugía CABG(cirugía
de baipás coronario).

32. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
Ladosismáximadiariarecomendadaesde3g(niños)a4g(adultos).
Puedeaplicarseporvíaintramuscularointravenosa.Tieneunavidamediabiológicade8a10horas.
Relajayreducelaactividaddelmúsculolisogastrointestinalyuterino.
•Dolormoderadoaintensocuandonopuedetratarseconotrosanalgésicospotencialmente
menostóxicos.
•Propiedades antiinflamatorias, espasmolíticas yantipiréticas.
•Agranulocitosis.
•Leucopenia.
•Trombocitopenia.
•Anemia hemolítica,
•Síndrome de Stevens-Johnson.
•Choque.
•Insuficiencia renal o hepática.
•Discrasias sanguíneas.
•Úlcera duodenal activa.
•Insuficiencia cardiaca.
•Oliguria.
•Durante el embarazo y la lactancia.

33. Inhibidornoselectivo de la ciclooxigenasa (COX). Inhibición de las isoenzimas COX-1 Y COX-2.
VO→dosisutilizadasvaríanentre575y1.150mgcada6-8horas.
IMoIV→dosisde2gcada8-12horas.
Esmenosgascrolesivoquelaaspirinaynoproducehemorragias→inhibiciónescompetitiva.
•Tratamientodeldoloragudo
posoperatorioopostraumático.
•Dolordeorigentumoral.
•Doloresdetipocólico.
•Crisis migrañosas.
•Fiebrealtaquenorespondeaotrosantitérmicos.
•Agranulocitosis.
•Leucopenias.
•Trombocitopenia.
•Reacciones cutáneas.
Alteraciones de la función de la médula ósea o enfermedadesdel sistema hematopoyético.

34. í

35. Inhibidordelenzimaciclooxigenasa,causandobloqueodelasíntesisdeprostaglandinas.
VO→250mgcada6horas.
Tienepropiedadesanalgésicas,antipiréticasyantiinflamatoriassemejantesalasdelácido
acetilsalicílico.
•Dolordebajaamoderadaintensidad.
•Dismenorrea.
•Artritisreumatoide.
•Gotaagudaocrónica.
•Dispepsia.
•Diarrea(a veces intensa).
•Esteatorrea.
•Inflamación intestinal.
•Anemia hemolítica.
•Embarazoy lactancia.
•Hemorragia intestinal.
•Úlcera péptica.
•Discrasias sanguíneas.

36. Impidelasíntesisdeprostaglandinasydeotrosprostanoides,mediantelainhibiciónno
competitivayreversibledelaciclooxigenasa.
•50-100mgcada4-6horascomoanalgésico.
•50mgcada6horascomoantiinflamatorio.
Potencia efecto de: anticoagulantes y antidiabéticos orales.
•Artritis reumatoide y artrosis, de moderada-
grave.
•Edema y dolor postraumático.
•Reumatismo no articular.
•Espondilitis anquilosante.
•Dismenorreaprimaria y menorragia.
•Dispepsia.
•Diarrea(a veces intensa).
•Esteatorrea.
•Inflamación intestinal.
•Anemia hemolítica.
•Embarazoy lactancia.
•Niños < 14 años.

38. Inhibidornoselectivodecox1-2,queinhibelasíntesisdeprostaglandinas.
VO:10-20mg/díadivididoen1-2dosis.
Seacumulaenellíquidosinovial.
•Potentes antiinflamatorios.
•Analgésicos.
•Antipiréticos.
•Antiagregantes plaquetarios.
•Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y
espondilitis anquilosante.
•Náuseas y vómitos.
•Diarrea o estreñimiento.
•Flatulencia.
•Dispepsia.
•Gastritis.
•Dolor abdominal.
•Melena y hematemesis.
•Hipertensión.
•Edema.
•Insuficiencia cardiaca.
•Antecedente de ulceración, sangrado o
perforación gastrointestinal.
•Embarazo.
•Alteraciones gastrointestinales que
predispongan a padecer trastornos
hemorrágicos.

39. Inhibidornoselectivodecox1-2,quebloquealasíntesisdeprostaglandinas.
VO:20mg/día,concomidaoinmediatamentedespués.
•Potentes antiinflamatorios.
•Analgésicos.
•Antipiréticos.
•Antiagregantes plaquetarios.
•Reumatismos inflamatorios crónicos.
•Cuadros agudos de afecciones reumáticas
periarticulares.
•Dismenorrea primaria.
•Molestiasgástricas, epigástricas o
abdominales.
•Dispepsia.
•Pirosis.
•Náuseas.
•Vértigo.
•Cefaleas.
•Embarazo (III trimestre).
•Insuficiencia renal, cardiaca o hepática
grave.
•Síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los
salicilatos u otros AINE.

40. Inhibidornoselectivodecox1-2,quebloquealasíntesisdeprostaglandinas.
VO:8-16mg/día,divididosen2-3dosis,máx.16mg/día.
•Alivioacortoplazodeldoloragudodeleveamoderado.
•Aliviosintomáticodeldolorylainflamaciónenosteoartritis.
•Aliviosintomáticodeldoloreinflamaciónenlaartritisreumatoide.
•Dolor de cabeza leve y pasajero.
•Mareo.
•Náuseas y vómitos.
•Dolor abdominal.
•Dispepsia.
•Diarrea.
•Embarazo (III trimestre).
•Trombocitopenia.
•Hipersensibilidad a otros AINE.
•Insuficiencia cardiaca, renalo hepática.
•Hemorragias.

41. InhibepreferentementelaCOX-2sobrelaCOX-1,específicamente,inhibelasíntesisdeltromboxano
A2(enparticularensudosisterapéuticamásbajade7.5mg/d).
VO:7,5-15mgunavezaldía.
•Tto.sintomáticodecortaduracióndelascrisisagudasdeosteoartrosis.
•Tto. sintomático a largo plazo deartritisreumatoide oespondilitisanquilosante.
SeasociaconmenossíntomasycomplicacionesclínicasGIqueelpiroxicam,entreellas
tenemosdispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea;
cefaleas; pancreatitis.
•Embarazo (III trimestre).
•Hipersensibilidad a AINES y AAS.
•Hemorragia intestinal.
•Insuficiencia renal, cardiaca y hepática.

43. Inhibidorselectivodecox-3,peroinhibidordébildelasCOX-1yCOX-2entejidosperiféricos.
VO: 325-500mg/6h,proporcionalmentemenosparalosniños.Enlaactualidad,serecomienda
queladosisenadultosnoexcedalos4g/d,enlamayoríadeloscasos.
Eselmetabolitoactivodelafenacetinayesresponsabledesuefectoanalgésico.Noposee
efectosantiinflamatoriosyantiagregantessignificativos.Eselfármacopreferidoenpacientes
alérgicosalácidoacetilsalicílico
•Dolordeleveamoderado,comoeldolordecabeza,lamialgia,etc.
•Antipirético.
•Analgésicodeprimeralíneaenartrosis.
•Leve aumento reversible en las enzimas
hepáticas.
•Mareos.
•Excitación y desorientación.
•Anemia hemolítica y metahemoglobinemia,
•Hepatotoxicidad gravecon necrosis
centrolobular.
•Necrosis tubular renal aguda.
•Insuficiencia hepatocelular grave y hepatitis vírica.

44. Estimulalasíntesisdeglucosaminoglicanosyproteoglicanosatravésdeloscondrocitosyde
ácidohialurónicomediantesinoviocitos.
VO: 250-740 mg/12 horas.
El medicamento contiene lidocaína, lo que debe tenerse en cuenta en su uso.
Control deldolordelaosteoartrosisderodilla, cuando otras medidas han fracasado.
•Cefalea.
•Somnolencia.
•Dispepsia.
•Diarrea.
•Estreñimiento.
•Náuseas.
•Dolor abdominal.
•Meteorismo.
•Embarazo.
•Lactancia.
•Niños.
•Pacientes con arritmias o alteraciones de la
conducción cardíaca.
•No debe administrarse por IV.

45. Inhibe lasustanciaP que, como se sabe, es el neurotransmisor de las aferencias del dolor y el que
inicia la inflamación neurogénica.
Aplicar dos a tres veces (uso tópico), a concentraciones de 0,025-0.075%.
Debe evitarse su exposición a ojos, mucosas y áreas desnudas.
•Neuralgia post-herpética.
•Neuropatíadiabética.
•Casos leves y moderados de osteoartrosis.
•Eritema.
•Ardor local.
•Sensación de picazón al inicio del TTO.
•Hipersensibilidad.
•Evitar en lactancia.

46. Aines

47. •Tiene una úlcera gástrica activao hemorragia gástricao intestinal.
•Es alérgicoa cualquiera de los componentes.
•Tiene una enfermedad hepática grave.
•Tiene una enfermedad renal grave.
•Embarazoy lactancia materna.
•Enfermedad inflamatoria intestinal.
•Insuficiencia cardiaca.
Después de tomar algún AINE presentar los siguientes síntomas:
i.Asma (silbido o dificultad para respirar fácilmente).
ii.Irritación nasal.
iii.Pólipos nasales.
iv.Síntomas alérgicos.

48. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2. SignificativamentemásselectivoparaCOX-2queCOX-1.
Dosis adultos200-400 mg/día.
Dosis pediátrica(> 2 años; > 10 kg): 50 - 100 c/ 12 horas.
SemetabolizadeformaextensaenelhígadoporelcitocromoP450(CYP2C9)ylosmetabolitosse
excretanenlashecesyorina.Lavidamediaesdeunas11horas.
Tiene una eficacia similar a los AINES en el tratamiento del dolor.
•Artritis reumatoide.
•Osteoartritis.
•Dolor agudo.
•Cefalea.
•Dispepsia.
•Sinusitis.
•Dolor abdominal.
•Diarrea.
•Edema periférico.

49. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2.
Cruzalaplacentaylabarrerahematoencefálica.Tardaentre1y3horasenhacermáximo
efectoysumediavidaesdeaproximadamente17horas.
Podíaserprescritoenpastillasocomosuspensiónoralypodíaseradministradopor
inyecciónintravenosa.
Fuecomercializadoparatratarosteoartritis,condicionesdedolorydismenorrea.
•↑de riesgode enfermedad
cardiovascular.
•Dolor abdominal.
•Edema miembros inferiores.
•Reacciones alérgicas.
•Disnea.
•Dispepsia.
•↑ presión arterial.
retirado del mercado por potentes efectos adversos a nivel cardiovascular.

50. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2.
Dosismáximarecomendadaesde20mgunavezaldía.
•Paraelcontrol,prevenciónymanejodeldoloragudo.
•Ttodedismenorreaprimaria.
•Ttoysignosdelaosteoartritisenadultosydelaartritisreumatoidea.
•↑riesgo de ataque cardíaco y
accidente cerebrovascular.
•Erupción y prurito cutáneo.
•Anemia.
•Insomnio.
•Osteítis alveolar.
•Erupción y prurito cutáneo.
•Embarazo→Contraindicado en
3er trimestre. 1º y 2º noutilizar.
•Lactancia.
•Úlcera péptica activa o
hemorragia gastrointestinal
•Reacciones alérgicas al AAS u otros AINE.
•Tto. dolor postoperatorio tras bypass
coronario.
•I.H. grave.
•Enf. inflamatoria intestinal.

51. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2.
Dosis inicial de 60 - 90 - 120 mg. Dosis máxima 120 mg.
Estaneficazanalgésicoyantiinflamatorio.Lospacientesconinsuficienciahepáticason
propensosaacumularelfármaco.
•Aliviosintomáticoeneltratamientodelaosteoartritis,artritisreumatoidey
artritisgotosaaguda.
•Tto.acortoplazodedolormusculoesquelético,dolorposoperatorioydismenorrea
primaria.
•↑riesgo de ataque cardiaco y
accidente cerebrovascular.
•Cefalea y mareos.
•Infecciones respiratorias.
•Edemas en extremidades inferiores.
•HTA elevada y no controlada.
•Niños y adolescentes <16 años.
•Embarazo y lactancia.
• I.H. grave e I.R. con Clcr <30 ml/min.

52. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2.
•Dosis inicial por IV o IM → 40 mg, seguida por 20-40 mg cada 6-12 horas.
•La dosis máxima → es de 80 mg/día.
Espocogastrolesivoynoposeeefectoantiagregante.
•Manejodeldoloragudo.
•Preoperatoriamente(analgesiapreventiva)parapreveniroreducireldolorpostoperatorio.
•Concomitantementeconanalgésicosopioidesparareducirlosrequerimientosdeestos.
•Náuseas.
•Infarto de miocardio.
•Hipotensión grave.
•Anafilaxis.
•Angioedema.
•Reacciones cutáneas graves.
•Embarazo → Puede causar cierre del conducto arterioso fetal in útero y posible hipertensión
pulmonar en el RN.
•Lactancia.

53. Inhibidor reversibleselectivodeCOX-2.
Vía oral → 100-200 mg c/día.
2 horas.
RechazadoporlaFDAylaEMEAdebidoasupotencialtoxicidadhepática.
Aliviosintomáticoeneltratamientodelaartrosisderodillaycadera.
•Infección del tracto respiratorio.
•Infección urinaria.
•Faringitis.
•Cefalea y mareos.
•Dolor abdominal, flatulencia y dispepsia.
•Fatiga y edema.
•3er trimestre embarazo.
•Insuficiencia hepática.
•Reacciones tipo alérgico después de tomar AINE.
•Paciente < 18 años.

54. opioides

55. μ(mu)Función
•Analgesiasupraespinalyespinal.
•Sedación.
•Inhibicióndelarespiración.
•Retrasoeneltránsitogastrointestinal.
•Modulacióndelaliberacióndehormonasy
neurotransmisores.
δ(delta)Función
•Analgesiasupraespinalyespinal.
•Modulacióndelaliberacióndehormonasy
neurotransmisores.
Subtipo de receptor:
κ(kappa)Función
•Analgesia supraespinal y espinal.
•Efectos psicomiméticos.
•Retraso en el tránsito gastrointestinal.

56. •Analgesia.
•Euforia
•Sedación.
•Depresión respiratoria.
•Supresión de la tos.
•Miosis.
•Rigidez troncal.
•Náuseas y vómitos.
•Temperatura.
•Alteración del sueño.

57. GASTROINTESTINAL•Constipación (estreñimiento).
Cardiovascular•Bradicardia.
Tracto biliar
•Cólico biliar (por contracción del músculo).
•Niveles ↑ de amilasa y lipasa.
Renal•↓ de la función renal.
útero•Prolongar el trabajo de parto.
Endocrina
•Estimulan liberación de ADH, prolactina y somatotropina.
•Inhiben la liberación de la hormona luteinizante.

58. Síndrome de abstinencia
Esunacompañamientoinvariabledelatoleranciaala
administraciónrepetidadeunopioidedeltipoμ.
ADICCIONES
•Establecer objetivos terapéuticos.
•Dosis efectiva.
USO AGUDO USO CRÓNICO
↓ respiratoriaRetención urinariaHipogonadismoDependencia
Náuseas y vómitosDelirioInmunosupresión Abuso - adicción
Prurito Sedación ↑ alimentaciónHiperalgesia
Urticaria Mioclono ↑ GH
↓ conducir
EstreñimientoConvulsionesAbstinencia

59. Analgésico
•Morfina.
•Codeína.
•Oxicodona.
•Buprenorfina.
•Levorfanol.
•Fentanilo.
•Tramadol.
•Propoxigeno.
Antitusígeno
•Codeína.
•Dextrometorfano.
Antidiarreico
•Loperamida.
•Difenoxilato.
•Papaverina.
Antidisneico•Morfina.
antiastringente•Naloxona oral.

60. •Vías de administración enteral, parenteral, percutánea o transmucosa.
•Casi todos se absorben en el aparato GI.
•Biodisponibilidad variable.
Esbuenayalcanzanconcentracionesefectivas(inclusoparalospocoliposolubles
comolamorfina)enelSNC.Porlotanto,todoslosagentesopioidespresentanun
buenpasoatravésdelaBHE,queesmáximoparalaheroína,fentaniloylacodeína.
Algunosfármacos,comolametadonayelfentanilo,seacumulanenlostejidosy
sufrenredistribución.
La inmensa mayoría de los opioides son metabolizados por vía hepática.
•La forma de eliminación más común es la vía renal.
•Una pequeña proporción puede aparecer en las heces, por eliminación biliar.

61. •Depresión respiratoria.
•Náuseas/vómitos.
•Prurito.
•Urticaria.
•Estreñimiento.
•Retención urinaria.
•Delirio.
•Sedación.
•Mioclonía.
•Convulsiones.
•Hipogonadismo.
•Inmunosupresión.
•Aumento de la alimentación.
•Aumento de la secreción de la
hormona del crecimiento.
•Efectos de abstinencia.
•Tolerancia, dependencia.
•Abuso, adicción.
•Hiperalgesia.
•Deterioro al conducir.

62. ó

65. Agonistafuertedelreceptorμ,poseeafinidadvariableporlosreceptoresδyκ.
•SC/IM → 5-20 mg/4 horas.
•IV → 2,5-15 mg/4-5 ml ss. por 5 minutos.
•Epidural → 5 mg. Y su dosis máx. 10 mg/día.
•Intratecal → 0,2-1 mg/24 horas.
La hidromorfona es igual, pero es más potente.
•Procesosdolorososdeintensidadgrave.
•Dolorposoperatorioinmediato.
•Disneaasociadaainsuficienciaventricularizquierdayedemapulmonar
→causavasodilataciónarterialyvenosa,querepercutenenla↓dela
postcargayprecarga.
•Ansiedadligada a
cirugía.
•Adjunto en la
anestesia.
•Estreñimiento.
•Náuseas.
•Alteraciones del pensamiento.
•↓ del sistema respiratorio
•Íleo paralítico.
•Alergia o sensibilidad.
•Pacientes con lesión craneal o en coma.
•Insuficiencia respiratoria grave.
•Uso concomitante de IMAO.
•Tercer trimestre del embarazo.

66. Agonistafuertedelreceptorμ.Opiáceopurodeorigensintético.AntagonistadelreceptordeN-
metilo-D-aspartato(NMDA)yuninhibidordelarecaptacióndenorepinefrinayserotonina.
2,5a5mgcada12horasode1-2mgcada12horas.
Dependencia psíquica, dependencia física y tolerancia.
•Dolor intenso de cualquier etiología.
•Dolores postoperatorios, postraumáticos, neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, cuando
no responden a analgésicos menores.
•Tratamientosustitutivodemantenimientoaopiáceos.
•Mareo.
•Sedación.
•Náuseasyvómitos.
•Hiperhidrosis.
•Estreñimiento.
•Fatiga y somnolencia.
•Insuf. respiratoria o enf. obstructiva
respiratoria grave.
•Enfisema. Asma bronquial. Cor pulmonale.
•Administración concurrente con IMAO.
•Enfisema.
•Hipertensión craneal.

67. Agonistafuertedelreceptorμyκ.
2 a 20 mcg / kg - 20 a 50 mcg / kg.
Altamentelipofílicoytieneuniniciorápidoyduraciónbrevedeacción(15a30minutos).
Vía IV, epidural o intratecal.
Tiene100veceslapotenciaanalgésicademorfina.
•Analgésiconarcóticocomplementarioenanestesiageneralolocal.
•Tto.deldolorcrónico.
•Juntoaunneuroléptico,comopremedicaciónparainduccióndelaanestesia.
•Comocoadyuvanteenelmantenimientodeanestesiageneralyregional.
•Dolor agudo o
postoperatorio.
•Niños menores de2 años.
•Pacientes queno han recibido opioides previamente.

69. Agonistapuro,opioideconafinidadporreceptoresopiáceosµ,kappaydelta.
10mg/12hpudiendoalcanzarunmáximode30mg/12h.
12horas.
SemetabolizasobretodomediantelasenzimasCYP2D6yCYP3A4.
Estádisponibleenformulacióndeliberacióninmediata,solaoencombinacióncon
paracetamol,aspirinaoibuprofeno.
Analgésicofuerteenestadosdedolordemoderadoaintenso.
•EPOC.
•Asma bronquial.
•Embarazo.
•Depresión respiratoria grave con hipoxia.
•Hipercarbia.
•Íleo paralitico.

70. Agonistadébilenlosreceptoresopiáceosenelsistemanerviosocentral(SNC).
5mgcada4horas,sinexcederde360mg/día.
Mássimilaralametadonaquealamorfina.
Paraelaliviodeldolordeleveamoderadoincluyendoelaliviodeldolordental(porejemplo,
dolordemuelas),dolordecabeza,migraña,dolorespalda,doloróseo,artralgiaymialgia.
•Asma bronquial.
•Broncoespasmo
•Insuficiencia hepática.
•Depresión respiratoria.

72. Agonista parcial del receptor μ(baja actividad intrínseca) y un antagonistaen los receptores δ
y κ.
adultos
Sublingual: 1-2 tab c/4-6h; transdérmico iniciar con 1/2 parche de 35 um/h, IM o IV
lenta: 0.3 mh c/6h.
niños2-12 años (2-6 um/kg c/4-6h) por IM o IV lenta.
•Analgésico(dolor moderadoa severo oncológicoy dolor severo que noresponda a analgésicos
no opioides).
•Tratamiento de la abstinencia a opioides.
•Desintoxicaciónde opioides.
•Sedación, somnolencia y letargo.
•Náuseas y vómitos.
•Hipotensión ortostática.
•Estreñimiento.
•Depresión respiratoria grave.
•Eritema, prurito y broncoespasmo.
•Pacientes opioide-dependientes.
•Depresión respiratoria.
•Inhibidores de la MAO.
•Embarazo y lactancia.

73. Actúa como agonista parcial o antagonista de los receptores µ y agonista de los receptores K.
VO: 50-100 mg/3-4 h; máx. 600 mg/día.
Vía parenteral: 30 mg/3-4 h; máx. 360 mg/día.
Niños >3tres años: parenteral:0,5 mg/kg hastamáx. 30 mg/4-6 h vía IM.
Es unas 3-6 vecesmenos potente y eficaz que la morfina, y su semivida es más corta (2-3
horas). Puede desencadenarsíndrome de abstinenciaen consumidores de morfinao heroína.
Dolor moderado a intenso.
Sedación,vértigo,náuseas,vómitos,depresiónrespiratoria,euforia,alteracionesdelavisión,
alucinaciones,alteracionescardiocirculatorias,constipación,alteracionesdelamicción,
diaforesisyreaccionesalérgicas.
•Cardiopatía.
•EPOC.
•Depresión respiratoria.

75. Agonista de los receptores μ, δ yκ, a los que se une con poca afinidad.
50-100 mg por vía oral, cuatro veces al día.
Análogo estructural de la codeína.
Tratamiento de dolores medios a moderados.
•Tolerancia, dependencia y depresión
respiratoria (poco acusados).
•Convulsiones.
•Náuseas y vómitos.
•Estreñimiento.
•Cefaleas y mareo.
•Embarazo.
•Intoxicación aguda o sobredosis con
depresores del SNC.
•Concomitante IMAO.
•Alteración hepática o renal grave.
•Epilepsia no controlada.

76. Agonistafuertedelreceptorμ,afinidadvariableporlosreceptoresδyκ.
•Tto. sintomático de tos improductiva.
•Dolormoderadoagudoenpacientes>12añoscuandonosehayaliviadoporotrosanalgésicos.
Esmenoseficazquelamorfina.
•Sedación.
•Estreñimiento.
•Náuseasyvómitos.
•Dependenciayadicción.
•Retenciónurinaria.
•EPOC, asma y depresión respiratoria.
•Pacientes con íleo paralítico.
•Apnea obstructiva del sueño.

78. Antagonistacompetitivoenlosreceptoresμ,κ,yδ.
i.Ladosisinicialdebeserde0,4-2mg,prestandoatenciónalarecuperacióndelarespiración.
ii.Enlamayoríadeloscasos,0.4-0.8mgesunadosisefectiva.
•Tratamiento de la sobredosis agudade opioide(trata la depresión respiratoria).
•Reversión de la depresión respiratoria o del sistema nervioso central (SNC) en el recién nacido cuya
madre ha recibido opiáceos.
•Prurito inducido por opioides.
•Precipitaelsíndromedeabstinenciaen
usuariosdependientes.
•Agitación.
•Hiporexia.
•Nerviosismo.
•Nauseas.
•Arritmias cardiacas.
•Embarazo y lactancia.