Anestesicos Localaes , Benzocaina y Tetracaina

antestesicos locales

1. Anestesicos Locales Esteres : Benzoncaina y Tetracaina Instituto Mexicano del Seguro Social HGZ 35 Dr. David Adrian Beall Jaramillo R1A

2. Anestésicos Locales Los anestésicos locales bloquean transitoriamente la conducción de impulsos en tejidos eléctricamente excitables. Todos los AL contienen un anillo benceno lipófilo unido a un grupo amina por una cadena de carbohidratos de enlace amida o éster Se unen con una región especifica de la subunidad alfa e inhiben los canales de Na activados por voltaje, lo que impide su activación y la entrada de Na

3. Anestesicos Locales El grado de bloqueo nervioso por anestésicos locales depende de su concentración y volumen, así como de las propiedades de las fibras nerviosas y su afinidad por los canales iónicos. Dolor Sensibilidad a la temperatura Tacto Presión profunda Función motora

4. Anestésicos Locales El inicio de acción depende de su solubilidad en lípidos y del pk Los compuestos menos liposolubles inician acción más rápido. Los anestésicos con pK cercano al pH fisiológico tienen más base no ionizada, facilitando su paso por la membrana celular. Aunque la forma liposoluble atraviesa mejor la vaina neuronal, el catión cargado es el que se une al canal de sodio.

5. Clasificación Los aminoésteres son hidrolizados por colinesterasas plasmáticas Acido para-aminobenzoico Mayor incidencia de reacciones alérgicas Las isoaminoamidas por carboxilesterasas hepáticas.

6. Benzocaína Eihorn sintetizó la benzocaína en 1900 Farmacocinética: Absorción rápida, acción en 30 segundos con 20% concentración. P ersiste 30 a 60 min Distribución proporcional a perfusión del tejido Hidrolizado en plasma e hígado Pseudocolinesterasa --- ácido para-aminobenzoico y metabolitos Los metabolitos polares se excretan lentamente en forma de dietiléter a través de la orina

7. Benzocaina Mecanismo de acción Se une a canales de sodio en células neuronales. Inhibe despolarización celular y potencial de acción. Rápida acción independiente del pH. Indicaciones aprobadas por la FDA Uso en procedimientos dentales y anestesia infiltrativa. Productos aprobados: geles, líquidos, comprimidos Aerosoles no aprobados, 20% retirados por benceno. No recomendado para niños menores de 2 años. Administración Disponible en soluciones, tabletas, aerosoles, cremas, geles. Dosis: 5%, 10%, 20%. Precauciones en insuficiencia hepática/renal y embarazo (Categoría C).

8. Benzocaina Interacciones y contraindicaciones Interacciones: dapsona, nitratos. Contraindicada en alergias a anestésicos de tipo éster y PABA Precauciones en pacientes con condiciones médicas predisponentes Efectos adversos Metahemoglobinemia Tx - azul de metileno (1 mg-2 mg por IV) H ipotensión Bradicardia R eacciones alérgicas

9. Tetracaína Anestésico local, clase aminoésteres Uso desde 1930 Anestesia oftálmica y raquídea Farmacocinética Inicio rápido y alta liposolubilidad Unión a proteínas: 75% Metabolismo por colinesterasa plasmática pKa: 8,46 (a 25 °C) Duración de acción: 200 minutos Vías: Tópica, subcutánea, intratecal pH en solución: 4.5 a 6.5

10. Tetracaína Dosificación : No exceder 1,5 a 3 mg/kg según el peso del paciente. Absorción (de más rápida a más lenta): IV > intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutánea. Se puede mitigar la absorción evitando áreas con alto flujo sanguíneo o añadiendo vasoconstrictores (adrenalina, fenilefrina). Mecanismo de Acción Bloqueo de canales de sodio en estado abierto-activado Inhibición de la despolarización celular Afecta la conducción nerviosa en nodos de Ranvier (3)

11. Tetracaína Toxicidad del SNC : Síntomas iniciales: entumecimiento peribucal, tinnitus , visión borrosa, mareos. Puede progresar a hiperexcitabilidad , convulsiones, coma y colapso hemodinámico. Efectos cardiovasculares : Vasodilatación en dosis tóxicas. Disminución de la contractilidad cardíaca y posible bradicardia o asistolia.

12. Bibliografía Barash, P. G., Cullen, B. F., Stoelting , R. K., Cahalan , M. K., Stock, M. C., Ortega, R., Sharar , S. R., & Holt, N. F. (2017). Clinical anesthesia (8.ª ed.). Wolters Kluwer. Anestesiologia Clinica de Morgan & Mikhail . 5ta ed. 2014 por Editorial El Manual Moderno, A.A de C.V. Miller. Anestesia, 9.a ed., de Michael A. Gropper c2021 Elsevier Espana , S.L.U., 2010, 2015.