ANTAGONISTAS COLINERGICOS, PARASIMPATICOLITICOS (1)-1.pdf

Farmacos parasimpaticoliticos

1. ANTAGONISTASANTAGONISTAS
COLINÉRGICOSCOLINÉRGICOS
Domínguez Salcedo Laura Vanessa
García Viloria Luz Angela
Puello Quezada Melanie Andrea
Vega Vega Maria Lucia
Farmacología básica-C

2. OBJETIVO
Comprender el mecanismo de acción, los efectos fisiológicos y farmacológicos, así
como las aplicaciones clínicas de los antagonistas colinérgicos en el tratamiento de
diversas enfermedades y trastornos, con el fin de promover un uso seguro y
efectivo de estos medicamentos en la práctica médica.

3. GENERALIDADES DE LOS
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS
Agentes antimuscarínico
Bloqueadores gangliónicos
Bloqueo neuromuscular
Término general para los agentes que se unen a los
colinoreceptores (muscarínicos o nicotínicos) y que
previenen los efectos de acetilcolina (ACh) y otros
agonistas colinérgicos.
inervación parasimpática.
Preferencia por los receptores nicotínicos
de los ganglios simpáticos y parasimpáticos.
Interfieren con la transmisión de impulsos
eferentes a los músculos esqueléticos.
Tipos

4. BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS
Tres subtipos de receptores muscarínicos.
M1 - SNC.
M2 - CORAZÓN.
M3 - TEJIDO GLANDULAR Y MÚSCULO LISO.
Interrumpen la inervación parasimpática.
Bloquean a los receptores muscarínicos,
causando inhibición de las funciones
muscarínicas.
Bloquean las pocas neuronas simpáticas
excepcionales que son colinérgicas, como
aquellas que inervan las glándulas salivales y
sudoríparas.

5. Los alcaloides
Los derivados
sintéticos
CLASIFICACIÓN
Los derivados
semisintéticos de estos
alcaloides
Se producen
naturalmente, la
atropina y la
escopolamina. Difieren principalmente
de los compuestos
originarios en su
disposición en el cuerpo
o su duración de acción.
Algunos muestran
un grado limitado
de selectividad para
ciertos subtipos de
receptores
muscarínicos.

6. MECANISMO DE ACCIÓN
Realizan inhibición de tipo competitiva: evitan la unión de la ACh al
receptor.

7. ADME
MAYOR EN EL INTESTINO Y LAS MEMBRANAS CONJUNTIVALES.
Cuando se aplica en un vehículo adecuado, algunos (p. ej., la
escopolamina) incluso son absorbidos a través de la piel (vía
transdérmica).
A:
ISTRIBUCIÓN AMPLIA, INCLUIDAS EL SNC. como en el caso de la
escopolamina se distribuye rápida y completamente en el SNC.
D:
DOS FASES: LENTA 13 HORAS, RÁPIDA 2 HORAS. Cerca de 50% de
la dosis se excreta sin cambios en la orina. En el ojo es más
persistente. ( ≥72)
M Y E:

8. EFECTOS EN ÓRGANOS
Debilitar la contracción del músculo ciliar o
cicloplejia y reduce la secreción lagrimal.
En el músculo constrictor de la pupila
La activación es bloqueada por atropina
tópica y otros fármacos antimuscarínicos
Actividad
dilatadora
simpática sin
oposición y
midriasis.
TRACTO GENITOURINARIO
OJO
Relaja el músculo liso de los uréteres y la pared de
la vejiga y ralentiza la micción.
Los medicamentos antimuscarínicos no tienen
un efecto significativo en el útero.

9. EFECTOS EN ÓRGANOS
Los ventrículos y aurículas presentan menor afección.
Dosis terapéuticas, de moderadas a altas, de la atropina causan
taquicardia.
Dosis más bajas con frecuencia dan lugar a una bradicardia inicial por
bloqueo de M1.
CORAZÓN

10. En los adultos, la temperatura corporal se eleva por este efecto
sólo si se administran dosis grandes
EFECTOS EN ÓRGANOS
GLÁNDULAS SUDORÍPARAS
La atropina suprime la sudoración termorreguladora.
En bebés y niños, incluso dosis ordinarias pueden causar
“fiebre por la atropina”.

11. EFECTOS EN ÓRGANOS
SISTEMA RESPIRATORIO
La administración de la atropina puede causar broncodilatación y
reducir la secreción de las glándulas secretoras de las vías
respiratorias.
Los agentes antimuscarínicos selectivos para los receptores
M3 son valiosos en algunos pacientes con asma y en muchos
pacientes con COPD.
Uso con frecuencia antes de la administración de anestésicos
inhalantes para reducir la acumulación de secreciones en la
tráquea y la posibilidad de laringoespasmo.

12. EFECTOS EN ÓRGANOS
TRACTO GASTROINTESTINAL
efectos sobre la secreción salival; la boca reseca es una consecuencia en
pacientes que toman estos fármacos para la enfermedad de Parkinson o
las afecciones urinarias.
La secreción gástrica se bloquea de manera menos efectiva. La
atropina afecta poco la secreción pancreática e intestinal; estos
procesos están primariamente bajo el control hormonal en lugar de
control vagal.
La motilidad del músculo liso gastrointestinal se ve afectada desde
el estómago hasta el colon. Estos fármacos disminuyen el tono y los
movimientos de propulsión; las paredes de las vísceras están
relajadas.

13. RAM (EFECTOS ADVERSOS)
El tratamiento con la atropina o sus congéneres dirigidos a un sistema orgánico casi
siempre induce efectos indeseables en otros sistemas orgánicos.
fármaco notablemente
seguro en adultos.
intoxicaciones por intentos
suicidas.
“seco como un hueso, ciego como un murciélago, rojo
como una remolacha, loco como un sombrerero”
boca seca
midriasis
taquicardia
Los niños, en especial los
bebés, son muy sensibles a
los efectos hipertérmicos
de la atropina.
piel caliente y enrojecida
agitación y delirio
La temperatura corporal
elevada.

16. BLOQUEADORES GANGLIÓNICOS
Actúan de forma específica sobre los
receptores nicotínicos de los ganglios
tanto parasimpáticos como autónomos
simpáticos.
Estos fármacos bloquean la totalidad de
la salida del sistema nervioso autónomo
en el receptor de nicotina.

17. BLOQUEADORES GANGLIÓNICOS
Son aminas sintéticas
tetraetilamonio
hexametonio (“C6”)
Mecamilamina
duración de acción muy
corta.
primer fármaco eficaz
para el tratamiento de la
hipertensión.
mejorar el grado y la extensión
de la absorción del tracto
gastrointestinal.

18. MECANISMO DE ACCIÓN:
Impiden la acción postsináptica
de la ACh
Se clasifican como antagonistas
competitivos no
despolarizantes.

19. EFECTOS EN ÓRGANOS
Causa una dilatación moderada de la pupila debido a que el tono
parasimpático por lo general domina este tejido.
Causan una cicloplejia predecible con pérdida de acomodación
debido a que el músculo ciliar recibe inervación principalmente del
sistema nervioso parasimpático.
TRACTO GASTROINTESTINAL
OJO
La secreción se reduce, aunque no lo suficiente para tratar
la enfermedad péptica de forma efectiva.
La motilidad está profundamente inhibida y el estreñimiento
puede ser acentuado.

20. EFECTOS EN ÓRGANOS
Disminución de la contractilidad y, debido a que el nodo sinoauricular
por lo general está dominado por el sistema nervioso parasimpático, una
taquicardia moderada.
En los vasos ocasiona disminución en el tono arteriolar y venomotor.
SISTEMA CARDIOVASCULAR

21. EFECTOS EN ÓRGANOS
OTROS ÓRGANOS
Causa trastornos al orinar y puede precipitar la retención
urinaria en hombres con hiperplasia prostática.
La sudoración termorreguladora se reduce con los fármacos
bloqueadores de los ganglios. Sin embargo, la hipertermia no es un
problema.
La función sexual se ve afectada, ya que tanto la erección como la
eyaculación pueden imposibilitar con dosis moderadas

22. Efectos adversos
Aplicaciones terapéuticas
La mecamilamina bloquea los receptores
nicotínicos centrales y se ha recomendado
como un posible complemento con el
parche transdérmico de nicotina para
reducir el ansia de nicotina en pacientes
que intentan dejar de fumar.
La toxicidad de los fármacos
bloqueadores de ganglios se limita a
los efectos autonómicos ya descritos.
Para la mayoría de los pacientes,
estos efectos son intolerables,
excepto para uso a corto plazo
Irritabilidad
Temblores
Cólicos intestinales
Diarrea
Aumento de la frecuencia
cardiaca y la presión arterial.

23. Bloqueadores neuromusculares
Los bloqueadores neuromusculares son medicamentos
relajantes del músculo esquelético que bloquean la contracción
muscular a través de varios mecanismos.
Bloqueadores neuromusculares
despolarizantes:
succinilcolina
Bloqueadores neuromusculares
no despolarizantes:
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Pancuronio
Rocuronio
Tubocurarina
Vecuronio
Clasificación

24. Mecanismo de acción
DESPOLARIZANTES
se unen a los receptores colinérgicos
nicotínicos, bloqueando la apertura del
canal iónico. Esto da como resultado una
despolarización inicial y persistente,
seguida de una desensibilización del
receptor produciendo relajación y
parálisis muscular.
NO DESPOLARIZANTES
también se unen a estos mismos
receptores; sin embargo, actúan
manteniendo el canal cerrado para
evitar la despolarización.

25. Farmacocinética de los agentes
bloqueadores neuromusculares

26. Efectos secundarios,
precauciones, contraindicaciones

27. Efectos secundarios,
precauciones, contraindicaciones

28. Efectos secundarios,
precauciones, contraindicaciones

29. BIBLIOGRAFIA
Katsung B. Farmacología Básica y Clínica. 14ªedición.Editorial Mc Graw
Hill. México. 2018.
Whalen K. Farmacología. 7ªedición. Editorial lippincott. España 2019
Brunton L.L. Goodman&Gilman.13ªedición. Editorial Mc Graw Hill.
México. 2019.
Aristil P.M. Manual de farmacología básica y clínica. 6ªedición.
Editorial Mc Graw Hill. 2013

30. GRACIASGRACIAS