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1. REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA ED.SUPERIOR UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “ROMULO GALLEGOS” HOSPITAL UNIVERSITARIO DR LUIS RAZETTI PROGRAMA DE MEDICINA INTERNA ANZOÁTEGUI – CRH 90 TUTORA: DRA. MILAGROS RIVERO IPG: EDUARDO BARRETO ALBENI BLANCO FROILAN BARRANCA MAYO, 2025 ANTIBIÓTICOS II

2. Polimixinas. Fármacos bactericidas inhibidores de la membrana celular bacteriana. Uso en infecciones por: Gram negativas multirresistentes. Pseudomona aeruginosa . Acinetobacter baumanni . Klebsiella pneumoniae . A B D C E Bacillus polymyxa . Bacillus colistinus .

3. Altera la integridad de la pared celular, lo que conduce a filtración de los componentes celulares y muerte celular. Mecanismo de acción. Polimixina B Porción lípido A de ENDOTOXINA Destrucción de membrana Permeabilidad Muerte celular

4. ADME. Colistimetato sódico (CMS) BIO DISPONIBILIDAD ORAL No DISTRIBUCIÓN Amplia en tejidos, baja en meninges , líquido pleural (atraviesa placenta) METABOLISMO CMS: Pro-fármaco : hidrolisis a colistin ELIMINACIÓN CMS: renal: filtración glomerular 60% sin cambios U.P.P. CMS: baja unión a proteínas Colistina 50% VIDA MEDIA 1,5-8h (251 min) El CMS ( colistimetato o metansulfanato ) es la formulación de profármaco para administración parenteral.

5. Actividad antimicrobiana. Buena actividad: P. Aeruginosa . Acinetobacter spp . Klebsiella pneumonia . Enterobacter . Reservado más que todo la colistina para estos gérmenes.

6. Infecciones: Sangre: pseudomona aeruginosa Usos terapéuticos de la polimixina B. Administración tópica y subconjuntival: Infecciones oculares: pseudomona aeruginosa Infecciones serias: Sepas susceptibles: H. Influenzae en infección de las meninges. E. Coli en infección del tracto urinario. Aerobacter aerogenes y Klebiella pneumoniae en bacteriemia

7. Administración vía IV e IM: Infecciones graves del tracto respiratorio inferior. Infección del tracto urinario por bacilos gramnegativos aerobios. Usos terapéuticos de la colistina (polimixina E). Administración intratecal (intraventricular o intrarraquídea): Meningitis por bacilos gramnegativos multirresistentes. Administración inhalada: Infecciones crónicas por P. aeruginosa en pacientes con fibrosis quistica Bronquiectasias Neumonía asociada a ventilación mécanica .

8. Dosificación. Regímenes de dosificación. 60 kg función renal normal. Dosis propuestas. EUROPA USA 480 mg/d 800 mg/d CSM:

9. Dosificación. Comité de estandarización biológica OMS. La unidad internacional (UI) de CMS o metasulfanato de colistin se define: 1 Millón UI 80 mg de CMS 240 mg CMS = 100 mg sulfato de colistin = 3.000.000 UI

10. Dosificación. 2 – 5 mg/kg/día ( colistin base o sulfato de colistin ) 6 – 12 mg/kg/día (CMS) 50.000 a 75.000 UI/Kg/día (en tres dosis) Otros autores usan tres millones de UI c/8h

11. Presentación. COLISTINA SULFATO COLISTIMETATO SÓDICO (CMS) O METASULFANATO TÓPICA Asociado a hidrocortisona, neomicina NO ORAL Cap 16,6 mg o 50 mg INDICACIÓN: infección GI NO

12. Administración en falla renal. CREATININA DOSIS IV INTERVALO DOSIS DIARIA DOSIS POR MG/KG/DÍA 0.7 – 12 100 – 150 2 – 4 300 5 1.3 – 1-5 75 – 115 2 150 - 230 2.5 – 3.8 1.6 – 2-5 66 - 150 1 - 2 133 - 150 2.5 2.6 - 4 100 - 150 Cada 36h 100 1.5

13. Dosificación. Polimixina B. Vial 50 mg = (500.000 UI) 15.000 – 25.000 UI/kg/día dividida c/12h ( Presentación ). Ungüento.

14. Efectos adversos. Nefrotoxicidad. Neurotoxicidad. Parestesias. Somnolencia. Debilidad muscular. Ceguera parcial. Vértigo. Confusión. Alucinaciones. Convulsiones. Ataxia. Es del 6-14% Necrosis tubular.

15. Daptomicina . Lipopétido derivado de Streptomyces roseosporus . Actividad bactericida contra: Que incluyen cepas resistentes a la vancomicina.

16. Mecanismo de acción. ( Lipopéptido ) se une a las membranas celulares bacterianas. Muerte celular (lisis). Pérdida de potencial de membrana. Despolarización.

17. ADME. Daptomicina BIO DISPONIBILIDAD ORAL Casi no se absorbe DISTRIBUCIÓN 0.1 L/kg Penetra adecuadamente el pulmón METABOLISMO Hepático nulo o muy limitado, CYP450 ELIMINACIÓN Orina en un 80% aproximadamente Escasa cantidad en heces U.P.P. 90-94% VIDA MEDIA 8-9h

18. Actividad antimicrobiana. Puede ser activa contra cepas resistentes a vancomicina, ameritando una mayor dosis. Gram + Aerobios Facultativos Anaerobios

19. Usos terapéuticos (indicaciones). Infecciones complicadas de piel y partes blandas. Endocarditis infecciosa por S. aureus . Bacteriemia por S. aureus . Administración: Periférica. Cateterismo central. IV:

20. Dosificación. 4 mg/kg/d x 7-14 d en: Infecciones de piel. Tejido blando. Bacteriemia complicada. 6 mg/kg/d x 7-14 d en: Endocarditis corazón derecho. Bolo IV: 2 min. Perfusión: 30-60 min.

21. Administración en falla renal. < 30 ml/min 8 mg/kg dosis cada 48h.

22. Efectos adversos. Precaución cuando la daptomicina se coadministra con: Aminoglucósidos = riesgo de nefrotoxicidad. Estatinas = riesgo de miopatía . Toxicidad musculoesquelética: creatina cinasa. La rabdomiólisis ocurre raramente.

23. Estreptograminas . Estreptograminas Quinupristina Dalfopristina La única estreptogramina en uso clínico es una combinación fija de: Estreptogramina B ( Quinupristina ) Estrptogramina A ( Dalfopristina ). Quinopristina / dalfoptistina Con una relación de 30:70

24. Mecanismo de acción. Quinupristina / Dalfopristina se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, que es esencial para la síntesis de proteínas. Inhibición de síntesis proteica y muerte bacteriana.

25. ADME. Quinupristina / Dalfopristina BIO DISPONIBILIDAD ORAL No DISTRIBUCIÓN Volumen: Quinupristina 0,87 L/kg Dalfopristina 0,71 L/kg METABOLISMO Hepático ELIMINACIÓN Biliar en el 80% Renal en gran parte del resto U.P.P. Quinupristina 180% Dalfopristina 50% VIDA MEDIA Quinupristina 0,85h Dalfopristina 0,7h

26. Actividad antimicrobiana. Quinupristina / Dalfopristina Cocos grampositivos Organismos responsables de la neumonía atípica: M. pneumoniae Especies de Legionella C. pneuminiae Estreptococos Estafilococos Enterococcus faecium ( bacterioestática )

27. Usos terapéuticos Quinupristina / Dalfopristina . Infecciones complicadas de la piel y anexos: Cepas sensibles a meticilina de S. aureus y S. pyogenes . E. faecium resistentes a la vancomicina. EI por E. faecium resistente a múltiples fármacos. Neumonía nosocomial y las infecciones causadas por MRSA. (aprobado en Europa).

28. Dosificación. 7.5 mg/kg C/8-12h ( E. faecium resistentes a la vancomicina ). IV por 1 hora y se debe disolver el sol glucosada al 5%. Tiempo de tratamiento: 7-10 días.

29. Efectos adversos. Relacionados con la infusión: Dolor y flebitis en el sitio de infusión. Artralgias y mialgias (pacientes con insuficiencia hepática).

30. Mecanismo de acción

31. Mecanismo de acción

32. Dosis Cloranfenicol Meningitis bacteriana en pediátricos: Ampicilina 400 mg/kg/ iv /d + cloranfenicol 75-100 mg/kg/ iv /d, ambos fraccionados en cuatro dosis (c/6 h) por 10 a 14 d. Infecciones por enterobacterias, mínimo 21 d, según evolución; ventriculitis, 28 d. Fiebre tifoidea: 1 g cada 6 h durante 4 semanas Enfermedades por Rickettsias: se recomienda una dosis de 50 mg/kg/d dividida en intervalos de 6 h. En las infecciones graves o resistentes, cabe recurrir durante intervalos cortos a dosis de hasta 100 mg/kg/d, pero debe reducirse a 50 mg/kg/d tan pronto como sea posible. La terapia debe continuarse hasta que el estado general del paciente haya mejorado y no tenga fiebre durante 24 a 48 h.

33. Presentación Cloranfenicol

34. Dosis Clindamicina La dosis oral de clindamicina para adultos es de 150-300 mg cada 6 h; para infecciones graves, es de 300-600 mg cada 6 h. Los niños deben recibir 8-12 mg/kg/d de clorhidrato de palmitato de clindamicina en tres o cuatro dosis divididas o, para infecciones graves, 13-25 mg/kg/d. El fosfato de clindamicina está disponible para uso intramuscular o intravenoso. En caso de infecciones graves, se recomienda la administración intravenosa o intramuscular en dosis de 1,2-2,7mg/d, divididas en tres o cuatro dosis iguales para adultos. Los niños deben recibir 15-40 mg/kg/d en tres o cuatro dosis divididas; en infecciones graves, se recomienda una dosis diaria mínima de 300 mg, independientemente del peso corporal

35. Presentación Clindamicina

36. Dosis Linezolid El linezolid se administra con mayor frecuencia en una dosis de 600 mg dos veces al día por vía oral o intravenosa. Se recomienda un régimen de dosificación de 400 mg dos veces al día, sólo para el tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y de la estructura de la piel en adultos. El tedizolid se administra en dosis diarias de 200 mg IV u oral.

37. Presentación Linezolid

38. MACRÓLIDOS

39. MACRÓLIDOS Los macrólidos son bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteínica al unirse de modo reversible a las subunidades ribosómicas 50S de microorganismos sensibles INHIBIDORES DE LA SETESIS PROTEICA OMA EIP SINUSITIS IPPB NO COMPLICADAS INFECCIONES POR BARTONELLA ITS PATÓGENOS COMUNES DE NAC Manuel Alexandre McGuire Streptomyces erythreus

40. CLASIFICACIÓN ESTRUCTURA QUÍMICA CLARITROMICINA

41. AZITRAMICINA TELITROMICINA

42. MECANISMO DE ACCIÓN ¿ BACTERIOSTATICOS ?

43. FARMACOCINÉTICA

44. ESPECTRO

45. MACRÓLIDOS

46. INDICACIÓNES INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS INFECCIONES CHLAMYDIA DIFTERIA TOS FERINA INFECCIÓN POR H. PYLORI INFECCIONES POR MICOBACTERIAS

47. DOSIS 1/2 g/D ( Adulto ) 30-50mg/kg/d ( Niños)

48. EFECTOS ADVERSOS TOXICIDAD GI TOXICIDAD CARDÍACA GASTROPARESIA GASTROSQUISIS HEPATOTOXICIDAD

49. TETRACICLINAS

50. TETRACICLINAS SON ANTIBIÓTICOS QUE CONSTITUYEN UNA FAMILIA DE PRODUCTOS NATURALES Y SEMISINTÉTICOS DERIVADOS DE STREPTOMYCES. BACTERIOSTATICOS GRAM + GRAM - Inhiben la síntesis de proteínas bacterianas al unirse al ribosoma bacteriano 30S

51. MECANISMO DE ACCIÓN

52. CLASIFICACIÓN FARMACOCINÉTICA

53. ESPECTRO

54. INDICACIONES 1 era LÍNEA : INFECCIONES POR RICKEETSIAS MICOPLASMAS CLAMIDIAS DOXICICLINA INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO IPPB INFECCIONE INTRAABDOMINALES ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN SEXUAL OTRAS INFECCIONES DOXICICLINA

55. DOSIS ADULTO: 250 – 500 mg 2 o 4 veces al día 1 a 2 g OD NIÑOS > 8, 25- 50 mg/d ( en 4 dosis ) TETRACICLINA ORAL DOXICICLINA VO/ VEV ADULTOS: 100 mg c/12 o 24 NIÑOS: 4.4 mg/kg/d, en dosis divididas el primer día > 2.2mg/kg OD - BID MINOCICLINA VO/VEV ADULTOS: 200 mg C/12 NIÑOS: 4 mg/kg C/12

56. EFECTOS ADVERSOS

57. AMINOGLUCÓSIDOS

58. AMINOGLUCÓSIDOS SON UNA CLASE DE ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS DERIVADOS DE MICROORGANISMOS DEL SUELO ( STRETOMYCES Y MICROMONOSPORA ) AMINOAZÚCARES ANILLO AMINOCICLITOL ENLACES GLUCOSÍDICOS

59. MECANISMO DE ACCIÓN LECTURA ERRÓNEA DE ARNm TERMINARON PREMATURA DE SÍNTESIS PROTEICA ALTERACIÓN DEL FUNCIONAMIENTO DE LAS PROTEÍNAS DE MEMBRANA ALTERACIÓN DEL POTENCIAL ELECTRICO DOSIS DEPENDIENTE

60. CLASIFICACIÓN AMINOGLUCÓSIDOS SEMISINTÉTICOS NATURALES STREPTOMYCES ESTREPTOMICINA (V.P ) NEOMICINA ( T ) KANAMICINA (VP) TOBRAMICINA ( T ) PARANOMICINA ( VO ) MICROMONOSPORA GENTAMICINA ( VP ) SISOMICINA ( VP ) AMIKACINA (VP ) DIBEKACINA ( VP ) NETILAMICINA ( VP ) ESPECTRO

61. FARMACOCINÉTICA INDICACIONES ITU SEPSIS PERITONITIS NEUMONÍA AMEBIASIS TB CONTRAINDICACIONES HIPERSENSIBILIDAD EMBARAZO LACTANCIA ?

62. DOSIS ESTREPTOMICINA GENTAMICINA 3 -5 mg/kg/ dia en dosis divididas C/8 hrs

63. Bibliografía. Goodman & Gilman : Las bases farmacológicas de la terapéutica (2019). Cap 59 - Inhibidores de la síntesis de proteínas y diversos agentes antibacterianos por Conan MacDougall , PÁG 1.049, 1058, 1061 . ANTIBIÓTICOS, UNIVERSIDAD NACIONAL DE LA PLATA

64. GRACIAS