Antibioticos Macrolidos

Los Macrolidos son una serie de Antibióticos que pueden ser naturales o sintéticos es de importancia destacar que el primer macrolido obtenido fue la Pricomicina (sustancia aislada de microorganismos actinomicetos) sin envargo esta no presento tanta actividad como se esperaba, ya en 1952 se obtiene la carbomicina y la eritomicina de estas tres la que presento mayor actividad fue la eritromicina.

1. UNIVERSIDAD AUTÓNOMA “JUAN MISAEL SARACHO”
FACULTAD DE CIENCIAS INTEGRADAS DEL GRAN CHACO
PROGRAMA DE ENFERMERIA
UNIDAD V
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS

2. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
INTEGRANTES
ALVARO CASTILLO APAZA
MISHEL EVELYN LAMAS IÑIGUEZ
GLENNY MARISOL RUEDA VELAZQUEZ
1.-DEFINICION
2.-CLASIFICACION
3.-MECANISMO DE ACCION
4.-FARMACOCINETICA
5.-FARMACODINAMIA
6.-ESPECTRO ANTIBACTERIANO
7.-EFECTOS ADVERSOS Y
CONTRAINDICACIONES
8.-INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
9.-FORMAS DE PRESENTACION Y
ADMINISTRACION
OBJETIVOS

3. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
INTRODUCCION
Los macrólidos son una amplia familia de antibióticos
naturales y semisintéticos obtenidos a partir de productos
metabólicos del
Streptomyces erythreus
Diez años después, en los Laboratorios Eli Lilly, McGuire y
colaboradores obtienen la iloticina, posteriormente llamada
eritromicina A . Fue aislada a partir de una cepa de
Streptomyces erythreus,
Desde el descubrimiento de la Eritromicina se han sumado a
la familia nuevos compuestos, con el objetivo de mejorar
algunas deficiencias farmacocinéticas, el perfil de interacción
de la droga y la intolerancia gastrointestinal. Sin embargo, en
la actualidad la eritromicina sigue siendo el antibiótico tipo
de la familia de los macrólidos.

4. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
Modificando ligeramente la definición dada por Woodward en
1957 se podría decir que los macrólidos (macro: grande y olido:
lactona) son moléculas lipofílicas que poseen como centro de
su estructura un anillo lactona de 12 a 16 átomos, pocas o
ninguna ligadura doble y carecen de átomos de nitrógeno.
El anillo lactona se encuentra unido por enlaces glucosídicos a
desoxiazúcares aminados. La diferencia entre los compuestos
de esta familia precisamente está dada por la cantidad de
átomos que posee la molécula . Los compuestos con máximo
potencial son aquellos con anillo 14-, 15- o 16membrado, la
mayoría de los cuales derivan de la eritromicina.

5. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
CASIFICACION
La familia de los antimicrobianos macrólidos se
caracteriza por poseer como núcleo molecular un anillo
lactona macrocíclica multimembrado al cual se unen
desoxiazúcares aminados.
Todos los compuestos que poseen buena actividad
antibacteriana, con excepción de los ketólidos, están
formados por un anillo 14-, 15- o 16- membrado.
ERITROMICINA
Anillo lactona

14 Átomos

6. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
Eso no es todo………
Se los clasifica de acuerdo al número de átomos que conforman
el anillo, y cada grupo dentro de la familia posee características
químicas y biológicas diferenciales. A su vez pueden catalogarse
según su origen en naturales y semisintéticos. De acuerdo a las
dos clasificaciones mencionadas, se los agrupa de la siguiente
manera:
•Macrólidos 14-Atomos:Naturales: Eritromicina,
oleandomicina o Semi-sintéticos: Roxitromicina,
diritromi cina, fluritromicina y claritromicina
•Macrólidos 15-Atomos:Semi-sintéticos: Azitromicina
(azálido), tulatromicina (triamilida)
•Macrólidos 16-Atomos: Naturales: Josamicina,
espiramicina, kitasamicina, tilosina, midecamicina o
Semi-sinteticos: Rokitamicina, miocamicina
(derivado de midecamicina) y tilmicosina (derivado
de tilosina).

7. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
15 ATOMOS
14 ATOMOS
16 ATOMOS
ERITROMICINA
AZITROMICINA ESPIRAMICINA

8. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
MECANISMO DE ACCION
RIBOSOMA BACTERIANO
El ribosoma bacteriano cuenta con una subunidad 30s y una subunidad 50s
Los macrólidos actúan sobre la unidad 50s impidiendo la Translocación.
Impiden que el TRNA ( RNA de transferencia ) pase de un lugar a otro.
También se conoce que los macrólidos pueden llegar a interferir en e periodo de la
transpeptidacion la formación de enlace peptídico entre los aminoácidos para que
vaya elogandoce la cadena.
tRNA transporta os
aminoácidos para formar la
cadena poipeptidica

9. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
Alguna duda...…?
50s








a p
30s
peptídico
asetor
Cadena poli péptica
naciente
tRNA
EN DEFINICION LOS MACROLIDOS INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINA POR UNIRSE
AL SITIO P DE LA SUBUNIDAD 50S DEL RIBOSOMA BACTERIANO
macrólidos

10. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
CONTINUEMOS…….
Se sabe que los macrólidos por su acción tienen un efecto
bacteriostático que posterior llega a ser un efecto bactericida sin
embargo para producir un efecto bactericida pueden influir distintos
factores como la dosis que se llegue a usar
BACTERIOSTATICO
DETIENE SU CRECIMIENTO,
REPRODUCCION, QUE SE EXPARSA
BACTERICIDA
SE MUEREN

11. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
ADME
FARMACOCINETICA

12. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
ABSORCION…….
DISTRIBUCION……
Los macrólidos son fármacos sensibles al acido por ende también debemos de
evitar administrarlo con juntamente con alimentos.
Los macrólidos llegan a distribuirse muy bien en todos los tejidos excepto en el
liquido cefalorraquídeo.
VIDA
MEDIA
ABSORCION
ERITROMICINA 2hrs
3hrs
La eritromicina llega a absorberse de forma lenta e irregular,
AZITROMICINA 48rs
60hrs
Se absorbe de manera regular y mas rápido.
METABOLISMO…..
Los macrólidos se metabolizan en el hígado
ELIMINACION
En el caso de la azitromicina y la eritromicina se eliminan por
vía biliar

13. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
FARMACODINAMIA
Se sabe que los macrólidos actúan como bacteriostáticos. Sin embargo,
pueden actuar como bactericidas dependiendo de su concentración, de la
densidad microbiana a la que se enfrentan, de la fase de proliferación y de la
susceptibilidad de la cepa involucrada. En términos generales son
antimicrobianos considerablemente lentos para producir efecto bactericida,
en caso de que logren ejercerlo.

14. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
GRAM +
STREPTOCOCOS
STAFILOCOCOS
LISTERIA
GRAM -
NEISSERIA
TREPONEMA
MORAXELLA
ELICOBACTER
CAMPYLOBACTER
HAEMOPHILUS
BORDETELA
LEGIONELA
ATIPICOS UREAPLASMA
MICLOPLASMA
CLAMIDIA

15. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
Los principales puntos de preocupación con los macrólidos incluyen
• Trastornos gastrointestinales (principalmente con eritromicina)
• Prolongación del intervalo QT con eritromicina
• Inhibición del metabolismo hepático, lo que produce numerosas interacciones
medicamentosas
La eritromicina comúnmente causa trastornos
gastrointestinales relacionados con la dosis,
que incluyen náuseas, vómitos, dolor
abdominal y diarrea; las alteraciones son
menos comunes con la claritromicina y la
azitromicina.

16. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
Y LAS CONTRAINDICACIONES…..?
Los macrólidos están contraindicados en pacientes que han tenido reacciones
alérgicas previas a ellos.
La administración concomitante de los macrólidos con astemizol, cisaprida, pimozida, o
terfenadina está contraindicada, porque pueden producirse arritmias cardíacas
potencialmente letales (p. ej., prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular,
fibrilación ventricular, taquicardia ventricular en entorchado [torsades de pointes]) cuando la
claritromicina o la eritromicina se administran con estos fármacos. Probablemente este efecto
se deba a la inhibición del metabolismo de estos fármacos por la eritromicina y la
claritromicina.

17. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El principal mecanismo involucrado en la interacción medicamentosa es la habilidad
de los macrólidos de unirse a la enzima citocromo P450, interfiriendo en el normal
metabolismo de otros fármacos y sustancias. De esta manera generan un riesgo
potencial de toxicidad por el acumulo de los fármacos coadministrados que no serán
normalmente metabolizados. Por el contrario, la coadministración de macrólidos con
inductores del citocromo P450 puede provocar reducción en las concentraciones
plasmáticas del antibiótico y desembocar en falla terapéutica o selección de cepas
resistentes.

18. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
FORMAS DE PRESENTACION Y ADMINISTRACION
MACROLIDO VIAS IMAGEN
ERITROMICINA
VIA ORAL
VIA TOPICA
VIA ENDOVENOSA
CLARITROMINICINA
VIA ORAL

ESPIRAMICINA
VIA ORAL
REACTAL
ENDOVENOSA
AZITROMICINA
VIA ORAL
VIA ENDOVENOSA
FIDAXOMICINA
VIA ORAL

ROXITOMICINA
VIA ORAL

19. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
“Una enfermera siempre nos dará esperanza; es un
ángel con estetoscopio”

Carrie Lalet

20. UNIDAD V: ANTIBIOTICOS MACROLIDOS