Anticoagulantes cumarimicos - MC. MSc. Juan Rodrigo Tuesta Nole

Anticoagulantes cumarimicos

1. ANTICOAGULANTES CUMARIMICOS R1 Geriatría. Tuesta Nole, Juan Rodrigo Rotación Cardiología Hospital Nacional Guillermo Almenara Irigoyen

2. Generalidades: Sustancias que interfieren en el Metabolismo de la Vitamina K . Derivados de la 4-hidroxicumarina . Warfarina Sódica. Dicumarol . Acenocumarol .

3. Metabolismo de la Vitamina K Vitamina K activa (Hidroquinona) Vitamina K inactiva ( Epoxido ) Vitamina K ( Q uinona ) Quinona-Reductasa Epoxido-Reductasa Residuo Ac. Glutamático Residuo Ac. Carboxiglutamático Carboxilasa Vitamina K-dependiente Factor II, VII, IX y X Proteínas C y S

4. Cascada de Coagulación XII XIIa XI XIa IX IXa X Xa VIII VIIIa V Va X VII VIIa+TF Protrombina Trombina Fibrinogeno Fibrina Soluble Fibrina Insoluble (COAGULO) XIIIa XIII Ca 2+ Ca 2+ Ca 2+ PL Ca 2+ PL Trauma Vía Intrínseca Vía Extrínseca Superficie dañada Proteína C y S

5. Mecanismo de Acción: Vitamina K activa (Hidroquinona) Vitamina K inactiva ( Epoxido ) Vitamina K ( Q uinona ) Residuo Ac. Glutamático Residuo Ac. Carboxiglutamático Carboxilasa Vitamina K-dependiente Factor II, VII, IX y X Proteínas C y S Epoxido-Reductasa Quinona-Reductasa Cumarinicos ( Warfarina , Dicumarol , Acenomerol )

6. Fármacos: Fármacos Semivida Plasmática Efecto Máximo Duración del Efecto Dosis Habitual Presentación Acenocumarol 5-9h. 36-48h. 1.5-2d. 2mg.-20mg. 4mg. y 1mg. Dicumarol 24-120h. 2-10d. 25mg.-150mg. Warfarina 30-40h. 36-72h. 2-5d. 2mg.-20mg. 10mg., 5mg., 3mg. y 1mg.

7. Farmacocinética: Absorción: Vía Oral (Rápida y Completa) Estomago y Duodeno Componente Hidrófobos Distribución: Circulan ligados a proteínas » Albumina (97%) Circulación libre » Se unen a Receptores específicos (Hepatocitos).

8. Farmacocinética: Metabolismo: Microsomas hepáticos: Metabolitos Inactivos. Excreción: Heces. Orina (Unión a la Albumina).

9. Índice INR: Monitoriza efecto de cumarinicos . Representa el Tiempo de Protrombina (TPT). Intervalo de referencia:  para un tratamiento anticoagulante oral es: 2.0 a 4.5

10. Reducción de la dosis: Insuficiencia Cardiaca. Daño Hepático de cualquier origen (alcohol, desnutrición). Insuficiencia renal. Tirotoxicosis. Ancianos.

11. Indicaciones: Riesgo elevado de embolizacion : Fibrilación auricular. Insuficiencia Cardiaca Congestiva. Trombo Móvil mural. Trombiembolia Venosa previa. Válvulas protésicas mecánicas. Hipertensión Pulmonar Primaria. Prolapso de Válvula Mitral. ACV Isquémico/Accidente Isquémico Transitorio.

12. Contraindicaciones: ABSOLUTAS RELATIVAS Alergia a la Terapia Coagulante Oral. Retinopatia hemorrágica (dependiendo de la gravedad). Hemorragias Activas (Gastrointestinales, Genitourinarios, neoplasias ulceradas). Gestación (primer ( Teratogenicidad ) y tercer trimestre (Hemorragia fetal)). HTA no controlada. Alteraciones mentales (especialmente con tendencia al suicidio). Diátesis hemorrágica. Escaso nivel mental. Aneurisma intracerebral . Alcoholismo activo. Hemorragia intracraneal reciente. Epilepsia. Mala absorción intestinal. Pericarditis con derrame.

13. Interacciones Farmacológicas: INHIBEN Colestiramina . Barbituricos o Fenitoina . POTENCIAN Alcohol ( Ingestion Aguda). Vitamina E. Alopuridol . Ibuprofeno. Hormonas Tiroideas. Quinidina . Amiodorona . Antibioticos : Cefalosporinas, Eritromicina , Cloranfenicol. Antiplaquetarios : Aspirina, Clopidogrel y AINES. DISMINUYEN Vitamina K. Antiboticos : Metronidazol , Cotrimoxazol , Rifampicina . Cimetidina. Sucralfato . Anticonceptivos Orales: Estrogenos . Corticoesteroides . Espironolactona .

14. Sobredosis: Si presenta: Hemorragia significativa ó INR >9 Tratamiento: Suspender cumarinicos . Vitamina K 3-5mg VEV en 30 min. Plasma Fresco Congelado.