Anticolinergico

Biperideno vrs Trihexifenidilo

1. ANTICOLINÉRGICOS Dra. Zoila Tamara Chávez Mejía Tutor: Dra. Heydi Trujillo Arauz. Hospital Docente de Atención Psicosocial “Dr. José Dolores Fletes Valle”

2. OBJETIVOS General Describir generalidades de los anticolinérgicos Específicos Diferenciar los aspectos farmacinéticos y dinámicos de Trihexifenidilo vrs Biperideno Mencionar la eficacia clínica de los anticolinérgicos en relación a los antipsicóticos de uso intrahospitalario.

3. Sistema Nervioso Autónomo Involuntario Inconsciente Regula funcionamiento del nuestros órganos Simpático Parasimpático Fibras preganglionares : cortas Fibras posganglionares : largas Fibras preganglionares : cortas Fibras posganglionares : largas Neuronas preganglionares : Colinérgicas Neuronas posganglionares : Adrenérgicas Neuronas preganglionares : Colinérgicas Neuronas posganglionares:Colinérgicas Fibras nerviosas nacen Fibras nerviosas salen de los nervios III, V, VII, IX, X Receptores: Adrenérgicos  y β Receptores: Colinérgicos muscarínicos y nicotínicos Vigilia Sueño Reacción Lucha o Huida Reacciones basales

4. ANTICOLINÉRGICOS Atropa Belladona Claude Bernad (Siglo XIX) Impiden la degradación de la Ach. Prolongan los efectos de la Ach.

5. CLASIFICACIÓN

6. Farmacocinética Absorción Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti- muscarínicos terciarios se absorben bien en el intestino y a través de la membrana conjuntival. Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O) Distribución Amplia (alcaloides y derivados terciarios) Concentración máxima: 30min a 1 hr . Derivados cuaternarios: No traspasa la BH Metabolismo y excreción Hepático y renal respectivamente.

7. Mecanismo de acción Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros M 1 Neuronas del SNC, neuronas postganglionares simpáticas, sistema digestivo, algunos sitios presinápticos Fosfolipasa C.  IP 3 y DAG.  Ca ++ citosólico M 2 Miocardio, músculo liso, SNC Inhibición de la adenilciclasa y  AMPc y apertura de canales de K + M 3 Tejido glandular, vasos (músculo liso y endotelio) Fosfolipasa C.  IP 3 y DAG.  Ca ++ citosólico M 4 SNC Inhibición de la adenilciclasa y  AMPc y apertura de canales de K + M 5 SNC Fosfolipasa C.  IP 3 y DAG.  Ca ++ citosólico

8. RECEPTORES MUSCARÍNICOS

9. INDICACIONES Principales usos terapéuticos de los anticolinergicos SNC -Enfermedad de Parkinson ( Trihesifenidilo , biperideno ) - Cinetosis ( Escopolamina ) -Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo). Uso oftalmológico -Midriasis, Ciclopejía - Uveitis , iritis aguda, iridociclitis , queratitis ( sinequia ) -Abscesos de cornea Gastrointestinal -Úlcera péptica -Cólico intestinal -Colon irritable con constipación espástica. -Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad intestinal, CORAZON -Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM) -Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres -Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal Aparato Respiratorio. -Asma Bronquial -EPOC Otros -Hiperhidrosis, Urolitiasis , antidoto ( insectisidas envenenamiento colinergico )

10. PRECAUCIONES Interacciones Aminoglúcosidos , Anestésicos inhalados, Antiarrítmicos , Corticoides, Pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinérgica. Otros Colinérgicos Aumentan el riesgo de RAMs . Carbamazepina , Fenobarbital, Fenitoina , etc , ( Donepezilo ). aumentan la eliminación de los anticolinergicos de metabolismo hepático Reacciones Adversas Contraindicaciones Boca Seca, Ojos Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas DILATADAS, No hay Acomodación. Aumento Frecuencia Cardiaca. Disminución Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI. Estreñimiento. Disminuyen las secreciones gástricas Colitis Ulcerosa y alteración motilidad GI ( ileo paralítico, Obstrucción, megacolón etc ). Glaucoma. Uropatía Obstrutiva . Ulcus .

11. ANTICOLINÉRGICOS Grupo Fármaco Alcaloides de la Belladona Atropina. Homatropina . Escopolamina Atropina y escopolamina . Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y como antídoto de los efectos anticolinesterásicos .

12. ANTICOLINÉRGICOS Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos Aminas Terciarias Benzotropina . Tolterodina Benzhexola Biperideno Bornaprina Ciclopentolato * Diciclomina * Emepronio Novatropina Oxifenciclimina Pirenzepina Prociclidina Terodilinac Trihexifenidilo Tropicamida * Ciclopentolato : Midríatico-ciclopléjico Diciclomina : Distonías neurovegetativas – espasmos de musculatura lisa (Colon irritable, cólico intestinal) Pirenzepina . Es un antagonista típico M1, lo que le define como un anticolinérgico puro sin efectos secundarios de tipo autónomo, como sequedad de la boca, midriasis, etc. Tropicamida : Midriático y ciclopléjico . -Aumento presión intraocular -Obstrucción pilórica, cardioespasmo , glaucoma e hipertrofia prostática -RAM: Sequedad de la boca, visión borrosa, constipación.

13. ANTICOLINÉRGICOS Grupo Fármaco Indicaciones RAM Amonios Cuaternarios Glicopirrolato . Metescopolamina . Propantelina . Butilescopolamina Buzepida Clidinio * Glucopirrolato Ipratropio Isopropamida Metantelina Metilescopolamina Octatropina Pirfinio Poldina Propantelina Valetamato Clidinio : antiespasmódico, indicado en úlcera péptica, sd . Colon irritable Ipratropio : Broncodilatador, indicado en enfermedad pulmonar EPOC, asma, Isopropamida * descongestionante nasal Alteraciones de la motilidad gastrointestinal Constipación , rash cutáneo, urticaria, fibre ( agranulocitosis ) Complicaciones oculares ( aumento de presión intraocular)

14. ANTICOLINÉRGICOS DE USO INTRAHOSPITALARIO

15. BIPERIDENO Akineton Clase: Antiparkinsoniano Usado: tratamiento de los efectos adversos inducido por antipsicóticos ( distonia , acatisia , y pseudoparkinsonismo ) Mecanismo de acción: Bloqueador post-sináptico de los receptores de Ach

16. GENERALIDADES Fármaco Trihexifenidilo Análogo sintético de Atropina (1949) Doshay , 1954 Enfermedad de Parkinso Usado para los efectos adversos extrapiramidales (parkinsonismo; Rashkis and Smarr , 1957) Biperideno Análogo del trihexifenidilo Tiene mejor efecto anticolinérgico a nivel central por su alta afinidad a los receptores muscarínicos M1 Mayor actividad contra los receptores nicotínicos

17. FARMACOCINÉTICA PROPIEDADES Trihexifenidilo Concentración máxima: 1-2 hrs después de la adm oral Vida media: 10- 12 horas Atraviesa la Barrera hemotencefálica Acción a través de las neuronas dopaminérgicas por lo que tiene la característica de ser EUFORIZANTE Biperideno Buena absorción a nivel gastrointestinal Metabolismo hepático incluye hidroxilación Las propiedades farmacológicas y efectos secundarios son similares a otros anticolinérgicos Aprobado por la FDA para el uso en el tratamiento de todas las formas de parkinsonismo (NIP)

18. EFECTOS ADVERSOS

19. PRECAUCIONES

20. INTERACCIONES

21. Handbook of Psychiatric Drug Therapy; Lawrence A. Labbate, Maurizio Fava, Jerrold F. Rosenbaum, Gorge W. Arana, 2012 – 320 pages (Página 38)

22. Eficacia de los antagonistas muscarínicos sobre los síntomas extrapiramidales Antagonistas Temblor Rigidez Distonía Acinesia Benzatropina ++ ++ ++ + Biperideno + + + + Prociclidina + + + + Trihexifenidilo + + + ++

23. GRACIAS POR SU ATENCIÓN