Antiemeticos

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1. Francisco Javier Machuca Vigil Residente de primer año de anestesiología H.G.Z. #1 San Luis Potosí Antieméticos Abril de 2013

2. Mecanismo del vómito El centro del vómito está situado en la formación reticular del bulbo raquídeo, y puede ser estimulado principalmente por tres tipos de aferencias: - Vestibulares - Viscerales - Zona gatillo quimiorreceptora.

3. Vestibulares L as neuronas vestibulares presentan gran cantidad de receptores H1 y H2. Viscerales Las aferencias parasimpáticas vagales tienen un gran contenido de receptores de histamina y acetilcolina . Zona gatillo quimiorreceptora La zona gatillo quimiorreceptora situada en el suelo del IV ventrículo, tiene un alto número de receptores de serotonina y dopamina .

4. Los principales neurotransmisores implicados en las vías aferentes del centro del vómito, y por tanto objetivo de la intervención farmacológica, son los siguientes: - Acetilcolina . - Histamina. - Serotonina. - Dopamina

5. Ondansetrón A ntiemético con acción antagonista selectiva y potente de los receptores de la serotonina. Al contrario que la metoclopramida este tipo de antieméticos están libres en producir efectos extrapiramidales.

6. Mecanismo de acción: Antagonista selectivo de los receptores 5HT-3 . No es un antagonista de los receptores de dopamina (no síntomas extrapiramidales). L as respuestas eméticas están asociadas a una liberación de serotonina por las células enterocromafinas del intestino, por lo que el ondasetron inhibe esta serotonina.

7. Farmacocinética :   M etabolización hepática. Se excreta en heces y orina La vida media del ondansetron es de alrededor de 3 hr , aunque en ancianos ésta puede aumentar hasta 5 h.

8. Reacciones adversas: E s un medicamento bien tolerado, destacando en este sentido la ausencia de efectos extrapiramidales asociados a su uso. Los efectos adversos descritos con más frecuencia han sido cefaleas, constipación o diarrea y sedación moderada.

9. Contraindicaciones: H ipersensibilidad al fármaco. El ondasetron, a diferencia de la metoclopramida no estimula el tránsito gastrointestinal. No se recomienda el uso de este fármaco después de la cirugía abdominal debido a que puede enmascarar un íleo progresivo o una distensión gástrica.

10. Posología: 0.15 mg/kg

11. Clorpromazina Neuroléptico anti psicótico perteneciente a la f amilia de las fenotiazinas. Mecanismo de acción: antagonista de los Receptores dopaminergicos D1, D2, D3 y D5, serotoninergicos 5-HT1,5-HT2 , histamínicos H1 ( efecto antiemético , s edante y estimulante del apetito ), α 1 y α 2 adrenérgicos (hipotensión, taquicardia refleja, hipersalivación, incontinencia urinaria ) , M1 y M2 muscarinicos, inhibe la recaptación de serotonina.

12. Farmacocinética: Se administra por vía oral, parenteral y rectal. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Las concentraciones máximas del fármaco se observan a las 1-4 horas después de su administración. La semi -vida de eliminación es de unas 16-30 horas se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2 y CYP2D6.

13. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las fenotiazinas . Estados comatosos o en presencia de alcohol, barbitúricos y otros fármacos depresores del SNC. Embarazo/lactancia. Asma , enfisema o infecciones respiratorias agudas (puede suprimir el reflejo de la tos, siendo posible la aspiración del vómito.)

14. Posología: Niños > 6 meses: Intramuscular , 550 mcg (0,55 mg) por Kg Náuseas y vómitos durante la cirugía: IM, 275 mcg (0,275 mg) por Kg , repitiendo la dosis en treinta minutos, según necesidades y tolerancia. Infusión intravenosa, 275 mcg (0,275) por Kg diluidos a una concentración de al menos 1 mg por mL de cloruro sódico al 0,9 % inyectable y administrados a una velocidad no superior a 1 mg cada 2 minutos

15. Difenidol Mecanismo de acción: N o se conoce con precisión. Se cree que ejerce una acción antivertiginosa específica sobre el aparato vestibular y que inhibe la zona quimiorreceptora que controla las náuseas y el vómito. Farmacocinetica : Su vida media es de 4 horas. Su eliminación principal es en orina (90%), y el resto en heces.

16. Reacciones secundarias: A lucinaciones auditivas y visuales, desorientación y confusión mental. M areo , rash cutáneo, malestar general y cefalea.

17. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al medicamento. Anuria (se acumula cuando disminuye la función renal). Embarazo y glaucoma

18. Posología: Inyección intravenosa :   1 ml (20 mg). Si los síntomas persisten, se puede aplicar otro ml una hora después. Pediátricos: La dosis intramuscular es de 0.5 mg/kg de peso corporal.

19. Meclizina Propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas Mecanismo de acción: N o se ha demostrado con claridad. L as estructuras periféricas del laberinto pueden ser el sitio de acción.

20. Reacciones Secundarias: Sistema nervioso central:  Resequedad bucal. Organismos en general:  Reacciones anafilácticas fatiga. Sistema nervioso central y periférico:  Cefalea. Gastrointestinal:  Vómito. Psiquiátrico:  Somnolencia. Visión:   visión borrosa

21. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a meclizina o a cualquiera de los ingredientes inertes de la fórmula .

22. Posología: A dultos y niños mayores de 6 años :  Para la profilaxis y el alivio sintomático de la náusea vómito y vértigo la dosis de clorhidrato de meclizina es de 25 a 100 mg diarios en dosis divididas dependiendo de la respuesta clínica.

23. Referencias Barrenetxea G, Schneider J, Centeno MM, Romero H, de la Rica M, Rodriguez -Escudero FJ. Chemotherapy-induced emesis : management of early and delayed emesis in milder emetogenic regimens .  Cancer Chemother Pharmacol .  1996;38(5):471-5. Gannon R et al. Focus on ondansetron : An antiemetic with a unique mechanism of action .  Hosp Formul   1990; 25:120 - 17 . Rosenbloom M. Chlorpromazine and the psychopharmacologic revolution ,  JAMA : 2002 Apr 10; Vol. 287 (14), pp. 1860-1 Watcha MF, White PF. Postoperative nausea and vomiting . Its etiology , treatment and prevention . Anesthesiology 1992; 77(1):162-84. 2. Apfel C, Läärä E, Koivuranta M, Greim C, Roewer N. A simplified risk score for predicting postoperative nausea and vomiting . Conclusions from Cross- validations between Two Centers. Anesthesiology 1999; 91(3): 693–700. 3. Chung F: Recovery Pattern and home- readiness after ambulatory surgery.AnesthAnalg 1995; 80(5):896-902.