DOCENTE: ASIGNATURA: INSTITUTO DE EDUCACION SUPERIOR TECNOLOGICO PRIVADO CIRO ALEGRIA ANTIHISTAMÍNICOS Pamela Fasabi Riva Lloer Shupingahua Pipa Claribel Vázques Guerrero, Gisela Tapullima Santa Cruz Lleny Amacifuen INTEGRANTES: Liz Karen Tapullima Janit Torres Salas
Son fármacos que bloquean los receptores de histamina, una sustancia que participa en reacciones alérgicas, inflamatorias y en la anafilaxia. La histamina también actúa como neurotransmisor en el sistema nervioso central y estimula la secreción de ácido en el estómago. Por ello, la acción de los antihistamínicos varía según el receptor que inhiban (H1, H2, H3 o H4). ANTIHISTAMÍNICOS
Tipos de receptores de histamina H1 👉 Relacionados con alergias, broncoconstricción y dilatación vascular. Uso: alergias, urticaria, rinitis, anafilaxia. H2 👉 En la mucosa gástrica, estimulan la secreción de ácido. Uso: úlceras gástricas, reflujo gastroesofágico. H3 👉 En el sistema nervioso central, regulan neurotransmisores. Uso: investigación en sueño, epilepsia y neurodegeneración. H4 👉 Asociados a procesos inmunológicos e inflamatorios. Uso: investigación en enfermedades autoinmunes y reumatológicas.
Clasificación de los Antihistamínicos Antihistamínicos H1 Antihistamínicos H2 . Antihistamínicos H3 Antihistamínicos H4
Antihistamínicos H1 Bloquean receptores H1 en músculo liso, endotelio y SNC. Se usan en alergias, urticaria, conjuntivitis, dermatitis y anafilaxia. 1ra generación : tenemos la difenhidramina, clorfenamina, hidroxicina → causan somnolencia. 2da generación : tenemos la loratadina, cetirizina, fexofenadina → tiene menor sedación, más seguros.
Antihistamínicos H2 Bloquean receptores H2 en células parietales gástricas y disminuyen secreción de ácido clorhídrico. Se usan en enfermedades gastrointestinales por hipersecreción ácida. Uso : reflujo gastroesofágico, úlceras gástricas/duodenales, dispepsia, prevención de sangrado digestivo. Ejemplo de medicamentos: ranitidina (retirada), famotidina, nizatidina .
Antihistamínicos H3 Actúan bloqueando los receptores H3 en el sistema nervioso central , regulando la liberación de histamina y de otros neurotransmisores como dopamina, noradrenalina y acetilcolina. Usos clínicos: se emplean principalmente en el tratamiento de narcolepsia, y se investigan en trastornos como insomnio, TDAH, esquizofrenia y deterioro cognitivo.
Antihistamínicos H4 Son los más recientes en estudio y actúan sobre receptores H4 presentes en células del sistema inmunitario , como eosinófilos, mastocitos y linfocitos T. Usos : enfermedades inflamatorias crónicas, artritis reumatoide, asma, enfermedades autoinmunes e incluso algunos tipos de cáncer. Ejemplos: actualmente no hay fármacos H4 comercializados.
Los antihistamínicos bloquean los receptores de histamina (H1, H2, H3 y H4) , impidiendo que la histamina desencadene respuestas como inflamación, secreción gástrica, contracción del músculo liso, neurotransmisión y regulación del sistema inmune. MECANISMO DE ACCIÓN
Interacción con los receptores de histamina H1: reducen vasodilatación, permeabilidad vascular, prurito y contracción bronquial y son muy útiles en alergias, urticaria, rinitis y anafilaxia . H2: disminuyen secreción de ácido gástrico y controlan úlceras, gastritis y reflujo . H3: favorecen liberación de neurotransmisores y modulan vigilia, apetito y función cognitiva . H4: inhiben migración de células inmunitarias y posibles efectos antiinflamatorios en enfermedades crónicas.
El efecto final de los antihistamínicos depende del subtipo de receptor bloqueado: Disminución de síntomas alérgicos (H1). Reducción de la secreción ácida gástrica (H2). Modulación de funciones neurológicas (H3). Potenciales con efectos inmunomoduladores y antiinflamatorios (H4). Efectos farmacológicos principales
Características Generales de los Antihistamínicos Farmacocinética Farmacodinamia
Farmacocinética de los antihistamínicos Absorción: la mayoría se toma por vía oral y tiene una rápida absorción. También se usan por via IV en emergencias o tópicos (colirios, cremas). Distribución: 1ra generación: atraviesan la barrera hematoencefálica y causan sedación. 2da generación : son más selectivos y menos efectos sobre el sistema nervioso central. Metabolismo y excreción: se procesan en el hígado y se eliminan por riñones o bilis.
Farmacodinamia de los antihistamínicos Actúan como antagonistas competitivos o agonistas inversos de los receptores de histamina. Efecto según el receptor: H1: alivio de síntomas alérgicos. H2: disminución de secreción gástrica. H3: modulación de neurotransmisores. H4: efectos inmunomoduladores (en investigación). Duración del efecto (H1): 6–24 horas, según el medicamento.
Efectos Adversos y Contraindicaciones de los Antihistamínicos
Efectos adversos frecuentes: Somnolencia y sedación: característica de algunos H1 → afecta atención, trabajo y conducción. Sequedad de mucosas y boca seca: dificultad para hablar, masticar y riesgo de infecciones bucales. Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento (más en H2). Alteraciones cardiovasculares: algunos fármacos antiguos podían causar arritmias; precaución en cardiopatías. Efectos neurológicos: mareos, cefalea y, raramente, alteraciones cognitivas o excitación en niños.
Contraindicaciones y precauciones: Niños y ancianos: más sensibles a efectos sobre el sistema nervioso y digestivo. Embarazo y lactancia: algunos atraviesan placenta o leche → usar solo con supervisión médica. Enfermedades crónicas: ajustar dosis en problemas hepáticos, renales o cardíacos.
Ventajas y Desventajas de los Antihistamínicos
Ventajas Útiles en alergias, problemas digestivos, neurológicos y dermatológicos. Muchos se consiguen sin receta, fáciles de usar. H1 actúan rápido contra prurito, estornudos y lagrimeo. Segunda generación tiene menor somnolencia e interacciones. Ayudan a reducir síntomas de anafilaxia como tratamiento complementario. H3 y H4 investigados para enfermedades neurológicas e inmunes.
Desventajas Somnolencia, mareos, sequedad bucal y trastornos digestivos. Riesgo si se usan sin supervisión médica. Algunos requieren varias dosis al día. Precaución en niños, ancianos, embarazadas o pacientes con enfermedades crónicas. H2 reemplazados en muchos casos por inhibidores de la bomba de protones. Alivian síntomas, pero no modifican el curso de alergias o enfermedades autoinmunes.
Los antihistamínicos son fundamentales en medicina moderna porque bloquean los efectos de la histamina, regulando respuestas alérgicas, secreción gástrica, neurotransmisión e inflamación. Su uso mejora la calidad de vida y previene complicaciones en diversas patologías. Importancia de los antihistamínicos
Los antihistamínicos son fármacos esenciales en la medicina moderna. Son eficaces para tratar alergias, problemas digestivos y otras patologías, y su investigación continúa ampliando su uso potencial. Con el tiempo, han evolucionado de medicamentos con efectos adversos importantes, como sedación y somnolencia, a opciones más seguras y selectivas que permiten un mejor cumplimiento del tratamiento y mayor tolerancia. Conclusión