Antiinflamatorios no esteroideos (AINES).ppt

Generalidades de los AINES

1. AINES

2. Antinflamatorio
s no
esteroideos
Familia farmacológica heterogénea, pero
todos tienen una cosa en común: la
inhibición de una de las dos COX.

3. Clasificació
n

4. Clasificació
n

5. Mecanismo de
acción
Inhibición de la actividad de
ciclooxigenasa tipo I y II

6. Ciclooxigenas
a
Transforma el acido araquidónico en
productos intermediarios inestables como
prostaglandinas

7. Ciclooxigenasa
COX I
Vasos sanguíneos
Estómago
Riñones
COX II
Presente en sitios de inflamación mediado por
citoquinas y mediadores inflamatorios.

9. AC.
ARAQUIDÓNICO
Bloqueo producción
de COX-2 por
esteroides
AINES BLOQUEA
COX-1 y COX-2
Sitio especifico de
(-) por COX2
Mediado por COX 1
Prostaglandinas son
necesarias para las
funciones
fisiológicas en :
 Estomago
Intestino
 Riñones
Plaquetas
Prostaglandinas que
actúan en la
inflamación

10. Acido araquidónico PROSTAGLANDINAS
Mediado por COX
AINES COMUNES
 antinflamatoria
 analgesia
 toxicidad renal y
gastrointestinal
 Soporte renal y de
función plaquetaria
 Protector de la mucosa
gastroduodenal
 Causa inflamación y
dolor en articulaciones
Mecanismo de
acción
INHIBICIÓN por AINE

11. Efectos
terapéuticos

12. Efectos
Adversos
Ulcera
Alteración de función plaquetaria
Alteración de función renal
Estimula retención de Na y agua

13. SALICILATOS

14. Indicaciones
Dolor agudo leve a moderado
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Neuralgias
Mialgias

15. Ácido
acetilsalicílico
Antinflamatorio, analgésico, antipirético y
antiagregante.
Inhibe la COX reduciendo la formación de
PG, lo que impide la estimulación de los
receptores de dolor a nivel periférico;
adicionalmente tiene efectos centrales a
nivel del hipotálamo.

16. Efectos
adversos
La sobredosis de AAS se puede producir con
dosis de > 100 mg/kg al día durante más de 2
días.

17. Contraindicacione
s
Hipersensibilidad
Ulcera activa
Hemofilia
Déficit de vit. K
Hipoprotombinemia
Enfermedad hepática
Enfermedad renal

18. Derivados de ácido
propiónico:
Ibuprofeno, ketoprofeno y naproxeno

19. Derivados de
ácido
propiónico
Son inhibidores no selectivos, reversibles y
ejercen acción analgésica, antipirética y
antinflamatoria.
Pueden alterar la función plaquetaria y
alargar el tiempo de sangrado.

20. Ibuprofeno
Absorción rápida
Menor incidencia de efectos adversos ( 5- 10 % )
Concentra en liquido sinovial
El ibuprofeno inhibe de forma competitiva
el efecto antiplaquetario del AAS si se
administra de forma concomitante.

21. Ibuprofeno
Indicaciones
AR
Artritis gotosa
Espondilitis anquilopoyetica
Sindromes osteomusculares
Efectos Adversos
Trast digestivos
Rash
Visión borrosa
Ambliopía tóxica

22. Derivados de ácido
acético:
Indometacina

23. Indometacina
La indometacina es derivado de ácido
indolacético, inhibidor potente de COX.
Tiene más tendencia a causar efectos
adversos ( 35-50 %)
Dosis de 25 a 100mg
Su perfil de seguridad limita el uso
crónico.

24. Indometacina
INDICACIONES
Espondilits anquilopoyética
Osteoartrosis
Gota aguda
EFECTOS ADVERSOS
Intolerancia digestiva
Diarrea
Pancreatitis aguda
Aplasia medular

25. Ácidos
heteroarilacéticos:
Diclofenaco, ketorolaco

26. Ketorolaco
Actividad analgésica potente.
Moderada act. Antiinflamatoria
Buena absorción sistémica
Dosis vo de 5 a 30mg
Evitar su uso en pediatría y no superar dosis
de 40 mg/día

27. Ketorolaco
INDICACIONES
Dolor postoperatorio
Dolor crónico
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia
Mareos
Trast. Gastrointestinales

28. Diclofenaco
> Potente que indometacina
Absorción rápida
Se acumula en líquido sinovial
Dosis de 50 mg – 200 mg

29. Diclofenaco
INDICACIONES
Dolor agudo de cualquier origen
AR
Espondilitis anquilosante
Dolor postoperatorio
EFECTOS ADVERSOS
Ulcera péptica
Aumento de transaminasas

30. Oxicams:
Piroxicam, meloxicam

31. Oxicams
Antinflamatorio con potencia similar al
naproxeno o AAS.
El meloxicam inhibe COX-1 y COX-2 pero
con más preferencia por COX-2. Pero a
dosis altas es un AINE no selectivo.
Piroxicam actúa también inhibiendo la
agregación neutrofílica, la migración de
polimorfonucleares y monocitos a la zona
inflamada.

32. Inhibidores selectivos:
Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib

33. Coxibs
Tienen inhibición selectiva COX-2.
El Celecoxib es 10-20 veces más potente
sobre COX-2 que sobre COX-1.
Tienen actividad antinflamatoria potente sin
producir toxicidad digestiva significativa.
Las dosis de 400 mg y 200 mg dos veces
al día reportaron un aumento del riesgo de
episodios cardiovasculares.

34. PARACETAMOL

35. PARACETAMOL
Tiene efectos analgésicos y antipirético a
dosis tolerables.
Se desconoce exactamente el mecanismo
de acción del paracetamol, aunque se
sabe que actúa a nivel del SNC y, en
menor grado, bloqueando la generación
del impulso doloroso a nivel periférico.

36. PARACETAMO
L
INDICACIONES
Dolor agudo leve a moderado no inflamatorio
Dolor de origen musculoesquelético , no artrítico
Cefaleas
Fiebre
EFECTOS ADVERSOS
Aumento de transaminasas fosfatasa alcalina y la
bilirrubina.
Hipersensibilidad.
Agranulocitosis y anemia aplásica en casos graves.

40. GRACIAS