ARA 2 SEMINARIO COMPLEThuiguipgiguiO.pptx

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1. REPÚBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA. UNIVERSIDAD DEL ZULIA INSTITUTO VENEZOLANO DE LOS SEGUROS SOCIALES POSTGRADO DE MEDICINA INTERNA HOSPITAL GENERAL REGIONAL DR. ADOLFO PONS. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II MARACAIBO, FEBRERO 2025

2. SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

3. HISTORIA DE LOS ARA II 1982 Se establece en DuPont el grupo inventor que es dirigido por Bob Taber y se enfoca en el Sistema ReninaAngiotensina . 1984 Se incorpora al equipo Pieter Timmermans quien es considerado el padre del Losartan ” 1986 El Losartan fue sintetizado por primera vez 1989 Losartan es usado por primera vez en seres humanos 1994 Se inicia la distribucion mundial de Losartan . 1995 Losartan es lanzado al Mercado de USA en Abril. 1999 La WHO/ISH reconoce al Losartan como un nuevo fármacos que pertenece al grupo tambien nuevo de Antagonistas de la Angiontensina I.

4. MECANISMO DE ACCION ACTUAN BLOQUEANDO SELECTIVAMENTE DE MANERA COMPETITIVA LOS RECEPTORES AT1 DE LA ANGIOTENSINA II, INDUCIENDO EFECTOS HIPOTENSORES AL ANTAGONIZAR LA VASOCONSTRICCION.

5. MECANISMO DE ACCION Bloqueo de Receptores AT1: Los ARA II bloquean los receptores AT1 de la angiotensina II, que se encuentran en los vasos sanguíneos, el corazón, los riñones y otros tejidos. La angiotensina II normalmente se une a estos receptores, provocando vasoconstricción, aumento de la presión arterial, liberación de aldosterona y retención de sodio y agua. Vasodilatación: Al bloquear los receptores AT1, los ARA II impiden la vasoconstricción mediada por la angiotensina II, lo que resulta en la dilatación de los vasos sanguíneos. Esta vasodilatación reduce la resistencia vascular periférica y, por lo tanto, disminuye la presión arterial.

6. MECANISMO DE ACCION Disminución de la Liberación de Aldosterona: La angiotensina II también estimula la liberación de aldosterona de la corteza suprarrenal. Al bloquear los receptores AT1, los ARA II reducen la liberación de aldosterona. La disminución de aldosterona reduce la retención de sodio y agua en los riñones, lo que contribuye a una menor presión arterial y a la disminución del volumen sanguíneo. Mejora de la Función Renal: Los ARA II pueden mejorar la función renal al reducir la presión intraglomerular y proteger contra el daño renal inducido por la hipertensión. También ayudan a prevenir la progresión de la nefropatía diabética al reducir la proteinuria (pérdida de proteínas en la orina).

7. El sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona es uno de los principales reguladores de la presión arterial y de la homeostasis hidroelectrolítica y la angiotensina ll es su principal mediador. Los ARA Il bloquean la función de Los receptores de angiotensina II. Los efectos terapéuticos de los ARA II son hipotensión, renoprotector, cadiovasculoprotector. Los ARA II son excretados por vía renal y biliar. Los únicos fármacos de la familia ARA II que producen metabolitos activos son el Losartán y el candesartán.

8. PRESENTACIONES ARA II

9. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS DE LOS ARA II

10. INDICACIONES Y CONTRAINDICACIONES INDICACIONES CONTRAINDICACIONES HIPERTENSION ARTERIAL INSUFICIENCIA RENAL CON TFG < 30 ML/MIN/1.72m2 INSUFICIENCIA CARDIACA INSUFICIENCIA HEPATICA NEFROPATIA DIABETICA EMBARAZO Y LACTANCIA

11. Efectos MEDIADOS POR LA ANGIOTENSINA II

12. REACCIONES ADVERSAS PALPITACIONES MAREOS CEFALEA INSOMNIO HIPERPOTASEMIA DIARREA DOLOR ABDOMINAL NAUSEAS MIALGIAS

13. Consideraciones El irbesartán y el losartán están aprobados para la nefropatía diabética, el losartán está aprobado para la profilaxis del ictus, y el valsartán y candesartán están aprobados para la insuficiencia cardiaca. Hay u na nueva clase de ARA II en desarrollo. Un bloqueador del receptor AT1 sesgado por β- arrestina, el TRV027 , es un ligando que se une al receptor AT1 y bloquea la señalización acoplada a la proteína G mientras se acopla con la β- arrestina. ( ligando del receptor AT1 sesgado por β- arrestina aumenta la contractilidad del miocito y protege contra la apoptosis ) El estudio “ LIFE” mostró la superioridad de un ARA II comparado con un receptor adrenérgico antagonista β1 en relación a reducir el accidente cerebrovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.

14. Consideraciones Se reporta que el losartán es seguro y altamente efectivo en el tratamiento de la hipertensión portal en pacientes con cirrosis sin comprometer la función renal El estudio ELITE I ( Evaluation of Losartan in the Elderly ) y el estudio de seguimiento ELITE II , concluyeron que en los pacientes ancianos con insuficiencia cardiaca, el losartán es tan efectivo como el captopril para mejorar los síntomas El estudio VALIANT ( Valsartan in acute Myocardial Infarction ), demostró que el valsartán es tan efectivo como el captopril en pacientes con infarto de miocardio complicado por disfunción sistólica del ventrículo izquierdo, respecto a la mortalidad por todas las causas tanto el valsartán como el candesartán reducen la mortalidad y la morbilidad en pacientes con insuficiencia cardiaca