Historia Descubrimiento: Sintetizada en 1966 por John Lewis y cols. de la farmacéutica Reckitt Benckiser en el Reino Unido. Origen químico: Es un derivado semisintético del alcaloide tebaina, presente en el opio natural (Papaver somniferum) Motivación del desarrollo: Se buscaba un analgésico opioide potente con menor potencial de dependencia y efectos adversos que la morfina y la heroína. Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Introducción Clínica Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Estructura Quimica Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacocinética Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacocinética Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacocinética Distribución : Alta liposolubilidad → rápida penetración en SNC. Unión a proteínas plasmáticas: ~96% ( α1- acid glycoprotein) . Volumen de distribución (Vd): 2–5 L/kg. Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacocinética Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
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Farmacodinamia Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacodinamia Receptor Acción de la buprenorfina Localización principal Efectos μ ( mu) Agonista parcial, alta afinidad SNC (médula espinal, bulbo raquídeo, sistema límbico), tracto gastrointestinal Analgesia, sedación, euforia, miosis, depresión respiratoria, disminución motilidad intestinal κ ( kappa) Antagonista SNC (médula, hipotálamo) Bloquea disforia, sedación κ- mediada, y parte de la analgesia medular δ ( delta) Agonista débil SNC (médula y corteza) Analgesia, modulación del ánimo ORL-1 (NOP) Agonista SNC y periferia Modulación de analgesia, posible efecto ansiolítico, reducción de refuerzo adictivo Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacodinamia Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacodinamia Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacodinamia Sistema nervioso central: Analgesia central (medular y supraespinal). Sedación moderada. Euforia más limitada que con agonistas puros. Miosis por estimulación parasimpática del núcleo de Edinger-Westphal. Sistema respiratorio: Disminución de la respuesta del centro respiratorio a CO₂. Efecto techo que protege contra depresión profunda, pero no elimina el riesgo. Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Farmacodinamia Sistema cardiovascular: Estabilidad hemodinámica relativa. Mínima liberación de histamina → baja incidencia de hipotensión o broncoespasmo. Sistema gastrointestinal: Reducción de la motilidad intestinal → estreñimiento. Disminución de secreciones digestivas. Sistema endocrino: Inhibición del eje HPA y reducción de gonadotropinas con uso crónico. Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Indicaciones Clinicas Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Efectos Adversos Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Ventajas Sobre Otros Opioides Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .
Consideraciones Especiales Guía de práctica clínica basada en la evidencia para el manejo de la sedoanalgesia en el paciente adulto críticamente enfermo. DOI: 10.1016/j.medin.2013.04.001 Tratamiento de sustitución con buprenorfina (Subutex®): modelo de aplicación de una experiencia piloto en la Comunidad de Madrid .