Considerações_Biofarmacêuticas_sobre_Formas_e_Fórmulas_Farmacêuticas 2.pdf

Resumo de bilionária

1. Considerações
Biofarmacêuticas sobre
Formas e Fórmulas
Farmacêuticas
Exploraraciênciaportrásdaentregade
medicamentos,compreendendocomoaformaea
formulaçãofarmacêuticaimpactamdiretamentea
eficáciaterapêutica,desdeaabsorçãoatéaaçãono
organismo.
ProfªDrªANA KARINA HOLANDA LEITE MAIA

2. Conceitode Biofarmacêutica:
Éaáreadafarmacologiaqueestudaarelaçãoentreaspropriedades
físico-químicasdosfármacos,asformasfarmacêuticasemqueelessão
administradoseodesempenhobiológicoresultante,principalmenteemtermos
deabsorção,biodisponibilidadeeeficáciaterapêutica.

3. Relaçãoentre Farmacocinéticae Forma famacêutica:
Absorção
Passagem do fármaco para a corrente sanguínea.
Distribuição
Transporte do fármaco para os tecidos-alvo.
Metabolismo
Transformação do fármaco no organismo.
Excreção
Eliminação do fármaco e seus metabólitos.
As propriedades físico-químicas, como solubilidade e permeabilidade, são cruciais para a
biodisponibilidadee, consequentemente, para o sucesso terapêutico.
Afarmacocinéticaestudaocaminhoqueofármacopercorrenoorganismo,ouseja,oqueocorpofaz
comomedicamento.Elaédivididaemquatrofasesprincipais:

4. Fatoresque influenciam a Biodisponibilidade:
Solubilidadee dissoluçãodos fármacos:
Um fármaco oral precisa primeiro estar em solução no fluido
gastrointestinal antes de atravessar a membrana intestinal. Se não
se dissolve no fluido, não há disponibilidade para absorção, mesmo
que a membrana seja permissiva.
Solubilidadee dissoluçãodos fármacos:
A concentração máxima em que o fármaco permanece em
solução num dado meio (depende de pH, temperatura,
forma cristalina, excipientes).
Excipientes:
São substâncias inativas que compõem a formulação de um
medicamento junto com o princípio ativo . Eles não têm efeito
terapêutico, mas são essenciais para: Ajudar na estabilidade química
do fármaco. Melhorar solubilidade ou absorção. Dar forma, consistência,
cor ou sabor ao medicamento. Controlar a liberação do fármaco no organismo.
Ex:. Veículos: água, solução salina, álcool etílico. Diluentes: Lactose, amido, outros.

5. EXEMPLO DE MEDICAMENTOS E SEUS RESPECTIVOS EXCIPIENTES
Medicamento (nome genérico) Forma farmacêutica Excipientes comuns
Paracetamol (comprimido) Comprimido oral
Amido, povidona, estearato de
magnésio, celulose
microcristalina, laurilsulfatode
sódio
Ibuprofeno
Comprimido oral revestido
(reduz irritação gástrica)
Lactose, dióxido de titânio,
amido, talco, hipromelose,
macrogol, estearato de
magnésio
Metformina(comprimido) Comprimido oral
Povidona, hipromelose, talco,
estearato de magnésio,
corantes, celulose
microcristalina
Amoxicilina (suspensão oral) Pó para suspensão
Sacarose, benzoatode sódio,
goma xantana, aroma
artificial, corante, água
purificada
Dipirona sódica (solução
oral/gotas)
Solução oral
Água purificada, sorbitol,
sacarina sódica,
metabissulfitode sódio, aroma
Omeprazol(cápsula)
Cápsula com grânulos gastro-
resistentes
Lactose, sacarose,
hipromelose, talco, dióxido de
titânio, macrogol, corantes

6. Fórmulasfarmacêuticas: composiçãoe função:
Composiçãobásica:
•Princípioativo(PA):substânciaresponsávelpeloefeitoterapêutico.
•Excipientes:substânciasinertesoucoadjuvantesquegarantemestabilidade,eficácia,
aparênciaefacilidadedeadministração.
Tipo Função Exemplos
Diluentes
Aumentar o volume da dose para
facilitar manuseio e compressão.
Lactose, amido, fosfato de cálcio.
Ligantes
Promover coesão das partículas,
facilitando formação de comprimidos.
Povidona, amido pré-gelatinizado,
goma arábica.
Desintegrantes
Facilitar rompimento do comprimido
após ingestão, aumentando a
dissolução.
Amido glicolato de sódio,
croscarmelose.
Lubrificantes
Reduzir atrito durante compressão
ou encapsulação.
Estearato de magnésio, ácido
esteárico.
Emulsificantes
Estabilizar misturas óleo/água em
cremes, suspensões ou soluções.
Lecitina, polisorbatos(Tween®).
Conservantes Evitar crescimento microbiano. Parabenos, benzoatode sódio.
Corantes e aromatizantes Melhorar aceitação e identificação.
Dióxido de titânio (branco), essência
de menta.
Papel dos excipientes:

7. Fatoresque influenciam a Biodisponibilidade:
Permeabilidadeintestinal:
Depois de dissolvido, o fármaco deve atravessar a barreira intestinal
(mucosa → enterócito→ sangue portal) —via rota transcelular
passiva, paracelular, transporte mediado por transportadores ou
endocitose.

8. Fatoresque influenciam a Biodisponibilidade:
Primeirapassagemhepática(metabolismopresistêmico hepático):
Parte do fármaco absorvido entra pela veia porta → fígado,
onde pode ser metabolizado antes de chegar à circulação sistêmica.

9. Formas Farmacêuticase suarelaçãocom a absorção:
•Sólidos: Exemplos:Comprimidos, cápsulas,
drágeas;
•Modificações:Sais,co-cristaiseformas
amorfasotimizamasolubilidadee
dissolução.
•Impacto:têmimpactodiretosobrea
velocidadeeextensãodaabsorçãodeum
fármaco,principalmenteporquecontrolam
asetapasiniciaisdedesintegração,
dissoluçãoeliberaçãodoprincípioativono
tratogastrointestinal,influenciandona
rapidezdaaçãodofármaco.

10. Formas Farmacêuticase suarelaçãocom a absorção:
Forma Velocidade inicial típica
Riscos para
biodisponibilidade
Comprimido Média
Dissolução lenta, dureza
excessiva
Cápsula
Rápida (se pó fino) ou
moderada (se óleo
viscoso)
Abertura retardada da
cápsula
Drágea Lenta a moderada
Liberação atrasada
excessiva

11. Formas Farmacêuticas Líquidas e Semissólidas
Tipos Comuns
Líquidas: Soluções,
suspensões, emulsões e
xaropes;
Semissólidas: pomadas,
cremese géis.
Vantagens
Ideal para fármacos de
baixa solubilidade,
garantindo absorção.
Desafios
Manter estabilidade e
prevenir degradação dos
componentes.
A escolha da forma líquida ou semissólida é estratégica para otimizar a biodisponibilidadee a adesão do paciente.

12. Fórmulasfarmacêuticas: composiçãoe função:
Formulaçãoe tiposde liberação:
Tipo de Liberação Descrição Aplicações
Liberação imediata
O PA é liberado rapidamente
após administração.
Analgésicos comuns, anti-
inflamatórios.
Liberação retardada
O PA é liberado após um
tempo pré-determinado (ex.:
revestimento entérico que
dissolve no intestino).
Proteção contra ácido
gástrico, ação no intestino.
Liberação prolongada (ou
sustentada)
O PA é liberado de forma
lenta e contínua por horas.
Medicamentos de uso
crônico para manter níveis
estáveis no sangue.
Exemploprático:
•Comprimidodeibuprofeno600mg(liberaçãoimediata):diluente(lactose),ligante(povidona),
desintegrante(amido),lubrificante(estearatodemagnésio);
•Cápsuladeomeprazol(liberaçãoretardada):grânulosrevestidoscompolímeroentérico;
•MetforminaXR(liberaçãoprolongada):matrizpoliméricaquecontrolaadifusãodofármaco.

13. Vias de Administração e Considerações
Injetáveis
•Subcutânea
•Intramuscular
•Intravenosa (mais comum
e rápida)
Oral
•Desafios no trato gastrointestinal
•Barreiras à absorção
Alternativas
•Transdérmica(adesivos)
•Pulmonar(inalação)
•Bucal(sublingual)
A escolha da via afeta diretamente a biodisponibilidadee o início da ação do fármaco.

14. Estabilidade e Armazenamento
Fatores Críticos
Luz, umidade e
temperatura afetam a
integridade do produto.
Biofármacos
Exigem refrigeração ou
congelamento para manter
a potência.
Exemplos
Liofilização para maior vida
útil de vacinas e proteínas.

15. Conclusão e Perspectivas Futuras
A formulação farmacêutica é fundamental para a eficácia terapêutica, influenciando como o
fármacoatinge seu alvo.
•Avanços Tecnológicos:Novas tecnologias expandem as opções de formulação, permitindo
tratamentos mais eficazes.
•Desafios Contínuos:Biofármacos e a inovação em sistemas de entrega continuam a
impulsionar a pesquisa e o desenvolvimento.