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1. Equipo 1 Farmacocinética y sistema LADME Dulce Lizeth Cruz Luna Alcaraz Mendoza Brenda Mariely ingrid yamilet isabel garcia hiesji espinobarros simon ARLET LUNA BARANDA

2. Introducción La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar el recorrido que hace un fármaco en el cuerpo, desde el momento en que se administra hasta que se elimina. Es decir, analiza qué hace el cuerpo con el medicamento. Dentro de este proceso, el sistema LADME, que significa Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción, describe de forma ordenada las etapas que atraviesa un fármaco para hacer su efecto y luego ser eliminado del organismo.

3. Fase Farmacocinética Se refiere a los eventos a que es sometido el fármaco por el organismo que lo recibe. El paso por el organismo se basa en cuatro etapas: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Estás etapas están ocurriendo simultáneamente. y mientras una parte del medicamento administrado se está absorbiendo aún, la otra parte se ha distribuido y una fracción de la misma se está metabolizando y excretando.

4. En los estudios farmacocinéticos se mide la cantidad de medicamento y sus productos de desecho en la sangre, los líquidos y los tejidos, para ver cómo cambian con el tiempo. Con esos datos, usando modelos matemáticos, se obtiene un “perfil” de cómo actúa cada fármaco en el organismo.

5. Actualmente, se usan modelos más avanzados que relacionan esos datos con características de cada persona (como edad, peso, sexo, enfermedades, otros medicamentos, etc.), para estimar el régimen de dosificación más ajustado a las condiciones clínicas del paciente. Este tipo de análisis está contribuyendo significativamente al uso adecuado y a la prescripción más individualizada de medicamentos.

6. fase biofarmacéutica fase biofarmacéutica. pertenece al campo de la Química Farmacéutica y tiene como propósito colocar en forma adecuada el componente activo disposición del organismo

7. importancia de la fase biofarmacéutica Colocación adecuada del principio activo. Prácticas adecuadas de fabricación. Conservación de la calidad.

8. cadena de distribución y control de calidad El medicamento pasa por una cadena que incluye fabricación, almacenamiento, transporte y distribución hasta llegar al paciente. Cada etapa debe mantener la calidad para que el principio activo llegue en las condiciones adecuadas. Los organismos de reglamentación sanitaria o agencias reguladoras (como COFEPRIS en México, FDA en Estados Unidos, EMA en Europa, entre otros) supervisan y controlan estos procesos. Ellos establecen normativas y estándares que los fabricantes deben cumplir para asegurar la seguridad y eficacia del producto farmacéutico.

9. Paso de los fármacos a través de las barreras de membrana La membrana celular está formada por una bicapa de lípidos que puede moverse lateralmente y organizarse en microdominios como las balsas lipídicas, compuestas por esfingolípidos y colesterol. Esta estructura le da a la membrana fluidez, flexibilidad, organización, resistencia eléctrica y una impermeabilidad relativa a moléculas polares.

10. Difusión pasiva La difusión pasiva es un proceso en el cual las moléculas de un fármaco atraviesan la membrana celular siguiendo un gradiente de concentración, gracias a su solubilidad en la bicapa lipídica. La velocidad de esta difusión depende del gradiente de concentración, la solubilidad del fármaco en lípidos frente al agua y el área de la membrana expuesta.

11. Transporte de membrana mediado por transportador las proteínas en la membrana plasmática facilitan el transporte de solutos y fármacos a través de la membrana celular. Este transporte mediado puede ser de dos tipos principales: difusión facilitada o transporte activo. La difusión facilitada es un proceso en el que el movimiento del soluto ocurre a favor de su gradiente electroquímico, es decir, sin gasto de energía, mediante transportadores específicos que facilitan su paso.

12. LADME

13. Conceptos clave •Principio activo: molécula que hace el efecto deseado (por ejemplo: el iprufeno es el principio activo, ya que es el que tiene antinflamatori ). •Excipiente: sustancia inerte es un medicamento que se añade para dar color, forma, consistencia, sabor u otros. •Forma farmacéutica: estado de presentación de un medicamento, contiene el principio activo y a los excipientes (por ejemplo: cápsula, comprimido, suspensiones, cremas, supositorio, ampollas, entre otros).

14. Liberación ¿Que etapas ocurren el la liberació ? Desintegración Los sólidos como las cápsulas o comprimidos, se rompen en fragmentos más pequeño . Este proceso se ve afectado por la formulación del medicamento, como el recubrimiento del comprimido, los excipientes etc. Disgregación Los pequeños fragmentos de la desintegración se dispersan (es decir, se distribuye) en el medio donde ocurrió el primer paso, como por ejemplo, en los fluidos gástricos en el estómago Disolución El principio activo se disuelve en el líquido, siendo este el ultimo paso previo a la obsorción .

15. ¿Qué factores influyen en la liberación? PH del medio En nuestro organismo hay medios básicos como el intestino, o ácidos como el estómago, y esto puede favorecer o dificultar la disolución de las molécula. Presencia de alimentos La lin de algunos medicamentos se ve favorecida por la presencia de alimento, o por el contrario, por la ausencia de estos. Forma farmacéutica Existen medica de liberación inmediata ( el activo se libera todo de una vez ), liberación prolongada (se libera de apoco durante un periodo constante) y liberación retardada (se libera después de que se cumpla ciertas condicione ).

16. Factores que influyen en la liberación Solubilidad del fármaco La lib se ve afectada dependien si el fármaco es más afín a un medio acuoso graso (moléculas hidrofilicas o lipofilicas , respectivamente. Tamaño de partícula Las particulas más pequeñas se liberan y disuelven más rapido . ¿ porque son importantes estos factores ? Porque el principio activo debe liberarse bajo óptimas condiciones para poder ser absorbido correctament , de lo contrari , el medicamento puede ser menos eficaz.

17. ABSORCION ES el proceso mediante el cual un agente terapéutico pasa del sitio de aplicación al torrente sanguíneo la absorción es el primer obstáculo que el fármaco desde superar en su largo recorrido hasta su sitio de acción. LA ABSORCION DEPENDE DE: Cantidad de principio activo que se pone en contacto con la membrana a traves de la cual se va absorber Características físico-químicas del medicamento Tipo de transporte empleado para atravesar las membranas características morfológicas y fisiológicos de la ruta por donde ha de absorberse

18. PROCESOS DE ABSORCION ENTREDA AL TORRENDE SANGUINEO: Tras su administracion el farmaco dede moverse desde el lugar de introduccion en el organismo hasta entrar en la circulacion sistemica TRAVES DE LA BARRERAS : La absorcion implica la transferecia del farmaco a traves de diferentes barreras que varian segun la via administrativa, estas barreras pueden ser membranas celulares o tejidos INFLUENCIA DE FACTORES : La absorcion se ve afectada por la naturalesa fisica y quimica del farmaco asi como por las propiedades de las barreras biologicos que dede atravesar

19. DISTRIBUCION Una vez que el fármaco sufrió los procesos de absorción ingresa a la sangre y el plasma sanguíneo se liga a proteínas en parte y el resto circular en forma libre, la fracción libre es la farmacológicamente activa y la que llega al sitio de acción. Procesos de distribución : En la sangre las moléculas de fármaco pueden ir de tres formas Disuelto en el plasma En el interior de determinadas células Unidas a proteínas plasmáticas.

20. VIAS ADMINISTRACION ORAL : Ingestion de una pastilla que se disuelve en el tracto gastrointestinal INTRAMUSCULAR: Inyeccion de una vacuna en un musculo SUBCUTANEA: Inyeccion de insulina en el tejido debajo de la piel INTRAVENOSA : Administrativas directa de un medicamento en una vena lo que evita el proceso de absorcion y proporciona el farmaco directamente a la circulacion

21. METABOLISMO Transformación enzimática que sufren los fármacos para facilitar su excreción. Generalmente convierte la molécula en más hidrosoluble. Algunos medicamentos se administran como profármacos (inactivos → se activan en el organismo).

22. Órganos y enzimas principales Hígado: órgano más importante. También: riñones, pulmones, plasma, piel, intestino. Sistema clave: citocromo P450 (CYP) → enzimas que catalizan reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. Existen enzimas no-CYP: xantina oxidasa, lipoxigenasas, amina oxidasas.

23. Factores que influyen Genéticos, ambientales, ritmo circadiano. Polimorfismos genéticos → gran variabilidad individual. Enzimas metabolizadoras pueden ser inducidas o inhibidas (por fármacos u otros compuestos). Isoenzima más relevante CYP3A4: metaboliza alrededor del 50% de los fármacos actuales. Muy susceptible a inducción e inhibición → frecuentes interacciones medicamentosas.

24. Fases del metabolismo Fase 1 Modifican la molécula por oxidación, reducción o hidrólisis. Enzimas: CYP, monooxigenasas , epóxido hidrolasas. Fase II (no está detallada en la página pero normalmente se incluye) Reacciones de conjugación → glucuronidación , sulfatación, acetilación, etc. Hacen al fármaco más hidrosoluble para su eliminación.

25. Excreción Proceso por el cual el medicamento y sus metabolitos salen del organismo. Principales vías: renal y biliar. Otras: lágrimas, sudor, saliva, pulmón (importancia menor). Excreción renal (depuración o “ clearance ” renal) Mecanismos: filtración glomerular, secreción tubular, reabsorción tubular. Filtración glomerular. Fármacos atraviesan el glomérulo según tamaño y unión a proteínas plasmáticas. Solo la fracción libre se filtra.

26. Secreción tubular En túbulo proximal: transporte activo especializado. Competencia entre sustancias (ej. ácido úrico y fármacos). Reabsorción tubular Reabsorción de agua y fármacos liposolubles. Depende del pH urinario (ej. salicilato: 5% reabsorción en pH ácido, 85% en pH alcalino). 📌 Valores extremos de depuración renal: 0 – 650 ml/min.

27. Excreción hepática (depuración biliar) Fármacos metabolizados en hepatocitos y excretados en bilis. Algunos sin metabolismo también se eliminan por bilis. Posible recirculación enterohepática: fármaco pasa de bilis → intestino → sangre → vuelve a circulación. Dificultad para medir excreción biliar: se usan modelos in vitro o “neo urinaria”.

28. Vías principales: renal y biliar. Renal: filtración, secreción, reabsorción. Factores: unión a proteínas, pH urinario. Hepática: metabolismo + bilis + recirculación enterohepática.