Fármacos Antiarrítmicos (clasificación y mas).pdf

Presentación que incluye fármacos antiarrítmicos, clasificación, mecanismos de acción y efectos adversos

1. FÁRMACOS
ANTIARRÍTMICOS

2. GENERALIDADESEl corazón contiene células especializadas que exhiben
automaticidad, es decir, son capaces de generar
potenciales de acción rítmicamente en ausencia de
estímulos externos.
ARRITMIAS
Causadas por anormalidades en la formación de
impulsos y conducción en el miocardio.
Variedad de síntomas.
Se agrupan de acuerdo con el sitio anatómico de la
anormalidad.

3. CAUSAS DE LAS ARRITMIAS
Automatismo anormal
Anomalías en la conducción de los impulsos
Efecto de los fármacos sobre el automatismo

4. POTENCIAL DE ACCIÓN

5. ANTIARRÍTMICOS
Los fármacos antiarrítmicos pueden modificar la generación y conducción
de los estímulos..
Pueden clasificarse según sus efectos predominantes sobre el potencial de
acción:
Antiarrítmicos de clase I
Antiarrítmicos de clase II
Antiarrítmicos de clase III
Antiarrítmicos de clase IV
Otros antiarrítmicos

6. ANTIARRÍTMICOS
CLASE I
Actúan bloqueando los canales de sodio sensibles al voltaje, mediante el
mismo mecanismo que los anestésicos locales.
Se subdividen en clase IA, IB y IC.
Clase IA
Quinidina
Fármaco prototipo de la clase IA
Puede precipitar arritmias
En la actualidad cada vez está siendo más reemplazada por los
bloqueadores de los canales de calcio, como la amiodarona y el
verapamilo.

7. ANTIARRÍTMICOS
CLASE I
Clase IA
Quinidina - Mecanismo de acción
Se une a canales de Na + abiertos o inactivados y previene la entrada de Na + , con lo que
hacen más lenta la despolarización rápida durante la fase 0.

8. Clase IA
Quinidina - Uso terapéutico
Tratamiento de una amplia variedad de arritmias: auriculares, de la
unión AV y taquiarritmias ventriculares.
Efectos adversos
Desarrollo de arritmias.
Puede causar bloqueo SA o AV, o asistolia.
A niveles tóxicos, puede inducir taquicardia ventricular.
Náuseas, vómitos y diarrea.
Grandes dosis pueden inducir los síntomas del quinimismo (por
ejemplo, visión borrosa, acúfenos, cefalea, desorientación y psicosis).
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I

9. Clase IA
Procainamida y Disopiramida
Tienen acciones similares a las de la quinidina.
Efectos adversos
La administración intravenosa de procainamida puede causar hipotensión.
Disopiramida tiene los mayores efectos adversos anticolinérgicos de los
fármacos clase IA (boca seca, retención urinaria, visión borrosa y
estreñimiento).
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I

10. Clase IB
Lidocaína y Mexiletina
Se asocian y disocian rápidamente de los canales de Na+.
Las acciones son mayores cuando la célula cardiaca está
despolarizada.
Útiles para tratar las arritmias ventriculares.
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I
Mecanismo de acción
Además del bloqueo de los canales de Na+,
lidocaína y mexiletina hacen más corta la
repolarización de fase 3 y disminuyen la
duración del potencial de acción.

11. Clase IB
Lidocaína y Mexiletina
Usos terapéuticos
Lidocaína puede usarse como una alternativa para fibrilación ventricular o
taquicardia ventricular.
Mexiletina se usa para el tratamiento crónico de las arritmias ventriculares.
Efectos adversos
La lidocaína presenta una relación tóxico-terapéutica bastante amplia.
Los efectos del SNC incluyen nistagmo, somnolencia, habla farfullada,
parestesia, agitación, confusión y convulsiones.
Mexiletina tiene un índice terapéutico estrecho, los efectos adversos más
frecuentes son náusea, vómito y dispepsia.
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I

12. Clase IC
Flecainida y Propafenona
Se disocian lentamente de los canales de Na+ en reposo y muestran
efectos prominentes incluso a frecuencias cardiacas normales.
El uso de estos agentes se evita en pacientes con cardiopatía
estructural.
Mecanismo de acción
Boquean los canales de sodio de rápida entrada en el corazón, ralentizando
la conducción eléctrica, disminuyendo así, la incidencia de arritmias.
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I

13. Clase IC
Flecainida y Propafenona
Usos terapéuticos
Flecainida es útil en el mantenimiento del ritmo sinusal en el aleteo o
fibrilación auriculares en pacientes sin cardiopatía estructural.
Tratar las arritmias ventriculares refractarias.
El uso de propafenona se restringe sobre todo a las arritmias auriculares.
Efectos adversos
Flecainida puede causar con visión borrosa, mareo y náusea.
Propafenona puede causar broncoespasmo.
ANTIARRÍTMICOS
CLASE I

14. Antagonistas adrenérgicos β, disminuyen la fase 4 de
despolarización; por lo tanto
Reducen el automatismo
prolongan la conducción AV
disminuyen la frecuencia y contractilidad cardíaca
Los fármacos de clase II son útiles para tratar las taquiarritmias
causadas por el aumento de las actividad simpática. También se
emplean en el aleteo y fibrilación auriculares y en la
taquicardia de reentrada en el nódulo AV. ANTIARRÍTMICOS
CLASE II

15. Propranolol: Este fármaco reduce la incidencia de muerte súbita
por arritmias post-infartos de miocardio. La tasa de mortalidad
en el primer año después de un ataque cardíaco disminuye
notablemente con este fármaco debido a su capacidad para
prevenir arritmias ventriculares.
Metoprolol: El más utilizado en el tratamiento de las arritmias
cardíacas. en comparación con el propranolol, reduce el riesgo
de broncoespasmo.
Esmolol: de acción muy corta que se administra por vía I.V., para
tratar las arritmias agudas que ocurren durante la cirugía o en
situaciones de urgencia.
ANTIARRÍTMICOS
CLASE II

16. ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Los fármacos de clase III bloquean canales de potasio, reduciendo así
la corriente de salida de este ion durante la repolarización de las células
cardíacas.
Prolongan la duración del potencial de acción sin alterar la fase 0 de
despolarización ni el potencial de reposo transmembrana.
Prolongan el período refractivo efectivo.
Todos los fármaco de clase III pueden inducir arritmias.
Fármacos: Amiodarona, Dronedarona, sotalol y dofetilida

17. ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Amiodarona
La amiodarona contiene iodo y esta relacionada estructuralmente con la tiroxina, su efecto
dominante es la prolongación del potencial de acción y el período refractario. La
amiodarona presenta acciones antiaginosa y antiarrítmica.
Usos terapéuticos : taquiarritmias supraventriculares y ventriculares de carácter grave
Farmacocinética
se absorbe de forma incompleta tras la
administración por v.o.
posee una semivida prolongada de varias semanas y
se distribuye ampliamente por el tejido adiposo
Es posible que no se alcance la plenitud de los
efectos clínicos hasta 6 semanas después de haber
iniciado el tratamiento
Efectos adversos
Después de su uso prolongado, más del 50% de los
pacientes presenta efectos adversos lo
suficientemente intensos.
fibrosis intersticial pulmonar
intolerancia digestiva
temblores
ataxia
mareos
hipertiroidismo o hipotiroidismo
coloración azulada de la piel por acumulación
de iodo

18. ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Dronedarona
Benzofurano derivado de la amiodarona pero menos lipófilo y
con menor acumulación tisular y menos vida sérica. Carece de
los componentes iodo responsables de las disfunciones tiroideas
atribuidas a la amiodarona, al igual que la amiodarona tiene
acciones de las clases I, II, III y IV.
La mayoría de sus efectos secundarios son de naturaleza
gastrointestinal e incluyen naúseas, vómito y diarrea.

19. ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Sotalol
Fármaco antiarrítmico de clase III que además ejerce un potente acción antagonista
adrenérgica β no selectiva.
Isómero levógiro
responsable de la actividad β-bloqueante
Isómero dextrógiro
acción antiarrítmica de clase IIIEl sotalol bloquea una corriente rápida de salida de potasio. Este bloqueo prolonga la repolarización y
duración del potencial de acción.
Usos terapéuticos:
Los antagonistas adrenérgicos β se utilizan como tratamiento a largo plazo para disminuir la frecuencia de
muertes súbitas después de un infarto agudo de miocardio.
Discreta capacidad para suprimir extrasístoles y para las demandas de oxígeno del míocardio
Efectos antifibrilatorios
Efectos adversos:
Posee la tasa más baja de efectos adversos agudos o a largo plazo. Como ocurre en todos los fármacos que
prolongan el intervalo QT, el sindrome de torsades de pointes que se observa en el 3-4% de los pacientes

20. ANTIARRÍTMICOS CLASE III
Dofetilida
Fármaco que se utiliza como sustancia antiarritmica de primera elección en los pacientes con:
, - Fibrilación auricular persistente
- Insuficiencia cardíaca
- Arteriopatía coronaria
- Disfunción ventricular izquierda
Debido a riesgo proarrítimico, el inicio del tratamiento queda limitado a pacientes
hospitalizados.
Junto a la amiodarona y los antagonistas adrenérgicos β , la dofetilida es el único fármaco
antiarrítmico que se recomienda para el tratamiento de fibrilación auricular en un amplia
variedad de pacientes.
Semivida de 10h
Excreción a través de la orina: 80% como fármaco sin cambios y el 20% en forma de
metabolitos inactivos o con actividad mínima.

21. ANTIRRITMICOS: CLASE IV
Bloqueadores de los canales de calcio.
Disminuyen la corriente de entrada
vehiculada por el calcio y enlentecen la
fase 4 de despolarización espontánea.
Enlentecen el transporte en los tejidos
dependientes de las corrientes de calcio,
como el nódulo AV.
Efecto principal se produce sobre el
musculo liso vascular y el corazón.

22. Farmaco Acción
Verapamilo Acción mayor sobre el corazón que el musculo liso vascular.
Nifedipino
Acción mayor en el musculo liso vascular sobre el corazón.
Empleado para tratar hipertensión
Diltiazem Acción intermedia en relación con las dos anteriores
Farmacos de esta clase:

23. Acciones
El calcio entra en las células por canales sensibles al
voltaje y por canales regulados por receptores
controlados por la unión de agonistas, como las
catecolaminas, situados en la membrana.
Los bloqueadores de los canales de calcio, como
el verapamilo y el diltiazem, son más eficaces frente a
los canales sensibles al voltaje, y provocan un
descenso de la corriente lenta de entrada, que
desencadena la contracción cardíaca.

24. El verapamilo y el diltiazem se unen sólo a los canales
abiertos despolarizados e impiden la repolarización hasta
que el fármaco se disocia del canal (dependientes del uso)
Su bloqueo es más eficaz cuando el corazón se contrae
rápidamente.
Al disminuir la corriente de entrada vehiculada por el
calcio, el verapamilo y el diltiazem enlentecen la
conducción y prolongan el período refractario efectivo
en los tejidos dependientes de las corrientes de calcio,
como el nódulo AV.
Estos fármacos son eficaces para tratar las arritmias que
deben atravesar los tejidos cardíacos dependientes del
calcio

25. 1. Arritmias auriculares (más eficaz).
2. Arritmias ventriculares.
3. Taquicardia supraventricular de
reentrada.
4.Reducción del ritmo ventricular en el
aleteo.
5.Fibrilación auricular.
6.Hipertensión y angina.
Usos terapeuticos
Farmacocinetica
Efectos Adversos
Se absorben tras su administración por v.o.
Verapamilo se metaboliza
ampliamente en el higado.
(Precaución para pacientes
con disfunción hepática).
Propiedades isótropas negativas.
Contraindicados en pacientes con
función cardiaca alterada
previamente.
Disminuyen la presión arterial por
vasodilatación periférica. Benefico
para tratar hipertensión

26. DigoxinaReduce la duración del periodo refractario en las celulas miocardicas auriculares y ventriculares.
Prolonga el período refractario efectivo.
Disminuye la velocidad de conducción en el nódulo AV. Se utiliza para controlar la frecuencia de las
respuesta ventricular en la fribilación y
aleteo auriculares.
A concentraciones toxicas provoca
extrasístoles ventriculares, pueden conducir
a taquicardia y la fibrilación ventriculares.
Esta arritmia suele tratarse con
lidocaína o fenitoína
OTROS ANTIARRITMICOS

27. OTROS ANTIARRITMICOS
Adenosina
Nucleosido natural.
A dosis altas:
1.Disminuye la velocidad de conducción.
2.Prolonga período refractario.
3.Disminuye automatismo en el nódulo AV.
Fármaco de elección para tratar taquicardia
supraventricular aguda por vía i.v.
Baja toxicidad, pero provoca rubefacción, dolor toracico
e hipotensión
Duración de acción extremadamente corta (15 s)
Rubefacción: El color rojo o sanguíneo que se presenta como fenómeno morboso en la piel y en las membranas mucosas, por efecto de un
medicamento o por alguna alteración de la circulación de la sangre debido a alguna inflamación o enfermedad específica.

28. ¡GRACIAS
POR SU ATENCIÓN!