Flashcards de Fármacos Antidiabeticos.pdf

Fármacos

1. Flashcards
FÁRMACOS
ANTIDIABÉTICOS












@gran.medic

2. Clasificación
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
PARA TRATAR LA DIABETES
MELLITUS TIPO I











@gran.medic

3. Insulina degludec
Insulina aspart/aspart protamina (NPA)
70:30
Insulina lispro/lispro protamina (NPL)
25:75, 50:50




Acción
ultrarrápida


Acción rápida

Acción
intermedia

Insulina aspartato
Insulina glulisina
Insulina lispro

Insulina regular
Insulina NPH
Insulinas premezcladas
Insulina regular/NPH 30:70









Insulina detemir
Insulina glargina



@gran.medic



Preparaciones de insulina
Insulina lispro-
protamina (NPL)
Acción lenta/
prolongada

4. después de las comidas
Trata la glucemia
Usada en bombas de
insulina
tratamiento
para
Diabetes Mellitus tipo I
de
el
la
Sustituye los aminoácidos
Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
Acción Ultrarrápida
Insulina Lispro
Mecanismo de acción

28 y 29 de la cadena beta de
insulina por lisina y prolina
Farmacocinética

Tiempo de acción
Uso terapéutico




Efectos adversos

@gran.medic


ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
ABSORCIÓN
Rápida y actúa a los 5 a 15
minutos de ser administrada.
Inicio: 5 – 15 minutos
Efecto máximo: 0,5 – 1
hora
Duración: 2 – 5 horas

5. después de las comidas
Trata la glucemia
Usada en bombas de
insulina
tratamiento
para
Diabetes Mellitus tipo I
de
el
la
Acción Ultrarrápida
Insulina Glulisina
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico








Farmacocinética

Efectos adversos



@gran.medic


Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
ABSORCIÓN
Rápida
Inicio: 10 – 20 minutos
Efecto máximo: 0,5 – 1
hora
Duración: 2 – 5 horas
Sustituye los aminoácidos 3
y 29 de la cadena beta de
insulina por lisina y ácido
glutámico

6. después de las comidas
Trata la glucemia
insulina
Usada en bombas de
tratamiento
para
Diabetes Mellitus tipo I
de
el
la
Acción Ultrarrápida
Insulina Aspart
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico








Farmacocinética

Efectos adversos



@gran.medic


Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
ABSORCIÓN
Rápida
Inicio: 10 – 20 minutos
Efecto máximo: 1 – 3
horas
Duración: 3 – 5 horas
Sustituye el aminoácido 28
de la cadena beta de
insulina por ácido aspártico

7. cetoacidosis diabética
Tratamiento de la
Utilizado para el manejo
perioperatorio
diabéticos
de
Acción Rápida
Insulina Regular
También denominada insulina soluble o cristalina
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico








Farmacocinética

Efectos adversos



@gran.medic


Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea o vía
intravenosa
ABSORCIÓN
Rápida
Inicio: 30 minutos
Efecto máximo: 1,5 –
3,5 horas
Duración: 7 – 8 horas
Los monómeros de insulina se
asocian como hexámeros en
solución acuosa a pH neutro,
dificultando su absorción

8. diabetes mellitus tipo I
Tratamiento de la
embarazadas
Utilizadas en pacientes
tratamiento
para
diabetes gestacional
de
el
la
Inicio: 1,5 horas
Efecto máximo: 4 –
12 horas
Duración: 16 –
horas
24
Acción Intermedia
Insulina NPH
Insulina Protamina Neutra de Hagedorn
Mecanismo de acción
Tiempo de acción



Uso terapéutico








Farmacocinética


Efectos adversos



@gran.medic

Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea y se puede
aplicar en la región del
muslo, pared abdominal,
región glútea o deltoidea
Es una suspensión de
insulina con protamina y
pequeñas cantidades de
zinc

9. Tratamiento
Tratamiento
diabetes mellitus tipo I
de la
diabetes mellitus tipo II,
cuando los antidiabéticos
orales son insuficientes
para controlar la glucosa
de la
Duración:
horas
Inicio: 1,5 horas
Efecto máximo: 4 – 12
horas
16 – 24
Acción Intermedia
Insulina NPL
Insulina Lispro Protamina
Mecanismo de acción



Uso terapéutico
Análogo de la insulina que
invierte el orden de los
aminoácidos, lisina y prolina,
a su vez se añade protamina
Farmacocinética
Tiempo de acción




Efectos adversos



@gran.medic

Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea y se puede
aplicar en la región del
muslo, pared abdominal,
región glútea o deltoidea

10. diabetes mellitus tipo I y
Tratamiento de la
tipo
adolescentes y niños a
partir de los 6 años
II en adultos,
Acción Lenta/Prolongada
Insulina Detemir
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico








Farmacocinética


Efectos


adversos



@gran.medic

Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea y se puede
aplicar en la región del
muslo, pared abdominal,
región glútea o deltoidea
Inicio: 1 - 2 horas
Efecto máximo: 1 – 8
horas
Duración: 24 horas
Análogo de la insulina
humana que suprime un
aminoácido de la cadena 29
y añade un ácido graso

11. diabetes mellitus tipo I y
Tratamiento de la
tipo
adolescentes y niños a
partir de los 6 años
II en adultos,
Acción Lenta/Prolongada
Insulina Glargina
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico





Farmacocinética Efectos adversos



@gran.medic


Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
Inicio: 1 - 2 horas
Efecto máximo: 1 – 8
horas
Duración: 24 horas
Análogo de insulina que
añade 2 aminoácidos y
sustituye otro, diseñado para
formar microprecipitados en
el tejido subcutáneo para
liberar pequeñas cantidades
de insulina

12. diabetes mellitus tipo I y
Tratamiento de la
tipo
adolescentes y niños a
partir de 1 año
II en adultos,
Acción Lenta/Prolongada
Insulina Degludec
Mecanismo de acción
Tiempo de acción
Uso terapéutico





Farmacocinética Efectos adversos


@gran.medic


ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
Inicio: 1 - 2 horas
Efecto máximo: 1 – 8
horas
Duración: 24 horas
Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
Análogo de la insulina
humana que se obtiene por
eliminación del aminoácido
30 de la cadena Beta y adición
de un ácido graso, para
formar multihexámeros que
retrasen su liberación

13. Disponible en pacientes
que tienen
para mezclar insulina por
dificultad
problemas
destreza
visuales o
Insulinas Premezcladas - Bifásicas
Insulina Regular + Insulina NPH


Solución
Tiempo de acción
Uso terapéutico



Farmacocinética

Efectos adversos



@gran.medic

Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
Insulina regular (30%) +
insulina NPH (70%)
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
Inicio: 30 minutos
Efecto máximo: 2 – 8
horas
Duración: 24 horas

14. posprandial de glucosa
después de una comida
rica en carbohidratos
Controla el aumento
Insulina aspart (70%) +
insulina NPA (30%)
Insulina aspart (50%) +
insulina NPA (50%)
Insulina aspart (30%) +
insulina NPA (70%)
Insulinas Premezcladas - Bifásicas
Insulina Aspart + Insulina Aspart
Protamina (NPA)
Solución
Tiempo de acción
Uso terapéutico





Farmacocinética Efectos adversos


@gran.medic

Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea
Inicio: 10 – 20 minutos
Efecto máximo: 1 – 3
horas
Duración: 24 horas

15. Insulina lispro (25%)
Insulina lispro (50%)
insulina NPL (50%)
insulina NPL (75%)
+

+
Tiene un
reductora de la glucosa
rápido de
efecto
la actividad
más
Insulinas Premezcladas - Bifásicas
Insulina Lispro + Insulina Lispro
Protamina (NPL)
Solución Tiempo de acción
Uso terapéutico









Farmacocinética
Efectos adversos



@gran.medic



Hipoglucemia (reacción adversa más frecuente)
Reacciones alérgicas en zonas de la inyección
ADMINISTRACIÓN
Vía subcutánea y se puede
administrar 15 minutos antes
o después de las comidas
Inicio: 15 minutos
Efecto máximo: 1 – 8
horas
Duración: 24 horas

16. Clasificación
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS
PARA TRATAR LA DIABETES
MELLITUS TIPO II











@gran.medic

17. Fármacos que incrementan la
sensibilidad de la insulina
Fármacos estimulantes de la secreción de
la insulina
Fármacos que afectan
la absorción de glucosa
Biguanida
(o glitazonas)
Tiazolidindionas
Sulfonilureas Glinidas Inhibidores de la a-
glucosidasa
Clasificación de Fármacos para tratar la Diabetes Mellitus tipo II




Metformina Pioglitazona


Tolbutamida
Clorpropamida


Glibenclamida
Glipizida
Gliclazida
Gliquidona



Glimepirida

Acarbosa

Miglitol



Glifozinas

Dapaglifozina



@gran.medic



Otros fármacos
Inhibidores del
cotransportador sodio-
glucosa de tipo 2 (SGLT-2)
Fármacos que mimetizan las
incretinas
3°
Generación era
2°
Gen ción era Gen
1°
ción
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Sitagliptina
Vildagliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Repaglinida
Nateglinida
Pramlintida Colesevelam
Bromocriptina
de liberación
rápida
Resinas de
intercambio
iónico
Análogos
de la
amilina
Inhibidores de la
dipeptidilpeptidasa - 4
Análogos del
péptido análogo
del glucagón tipo 1

18. ADMINISTRACIÓN:
oral
Vía

ABSORCIÓN: Se absorbe
en el intestino delgado
por transporte activo y
tiene una semivida de 5 a
6 horas
EXCRECIÓN: Orina
de la diabetes mellitus tipo
II en conjunto con ejercicio y
dieta.
elección para el tratamiento
Fármaco de primera
aumenta la sensibilidad de
los tejidos periféricos a la
insulina
hepática
Reduce
de
la
glucosa
producción
y

Molestias gastrointestinales
Acidosis láctica
Fármacos que incrementan la sensibilidad a la insulina
Metformina
Grupo farmacológico
Biguanida
Mecanismo de acción
Farmacocinética Uso terapéutico






@gran.medic

Contraindicaciones


Efectos adversos

Pacientes con insuficiencia
renal grave

19. Fármacos que incrementan la sensibilidad a la insulina
Pioglitazona
Grupo farmacológico
Tiazolidindiona (o
glitazona)
Mecanismo de acción
Agonista selectivo del
PPAR-y
Incrementa la insulina en
diversos tejidos como
músculo e hígado y
reduce gluconeogénesis

@gran.medic
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía oral
DISTRIBUCIÓN: unido a
proteínas plasmáticas
METABOLISMO: por el
citocromo P-450
SEMIVIDA: Inalterada 5 – 6
horas, en metabolitos activos
16 – 24 horas
Contraindicaciones
Pacientes con antecedentes de
insuficiencia cardíaca congestiva,
hepatopatía, riesgo de fractura o
cáncer de vejiga

Uso terapéutico

Fármaco utilizado en terapia
combinada con la insulina u
otros fármacos para el control
de la glucemia

Efectos adversos
Retención de líquidos
Aumento de peso
Riesgo de fracturas (más en
mujeres)

20. Fármacos estimulantes de la secreción de insulina
Sulfonilureas
División
1° generación: tolbutamida y
clorpropamida
2° generación: glibenclamida,
glipizida, gliquidona y gliclazida
3° generación: glimepirida
Mecanismo de acción
Se unen a receptores
específicos (SUR-1) asociados a
canales de K+ sensibles a ATP
de las células B del páncreas
para estimular la secreción de
insulina.
@gran.medic
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía oral
METABOLISMO: hepático
EXCRECIÓN: vía renal y biliar,
excepto gliquidona (solo por
bilis) y glibenclamida (solo
por vía renal)
SEMIVIDA: 1° generación
(larga) y 2°-3° generación
(corta)
Contraindicaciones
Embarazadas (atraviesan la
barrera placentaria y producen
hipoglucemia en el RN)

Uso terapéutico
Tratamiento de inicio de la
DM tipo II en monoterapia
cuando la metformina está
contraindicada.
Las sulfonilureas de 2° y 3°
generación son las más
utilizadas en la actualidad.
Efectos adversos
Hipoglucemia
Aumento de peso
Molestias gastrointestinales
Hipersensibilidad

21. Fármacos estimulantes de la secreción de insulina
Glinidas
Presentación Uso terapéutico

Repaglinida: en monoterapia
o combinada con metformina
Nateglinida: únicamente en
asociación con metformina

Mecanismo de acción
Derivados de la meglitinida, se
unen al receptor SUR-1 e induce
la liberación de insulina.


@gran.medic
Farmacocinética

ADMINISTRACIÓN: Vía oral,
antes de comer
METABOLISMO: rápido en el
hígado
EXCRECIÓN: repaglinida se
excreta por la bilis y la
nateglinida (metabolitos
activos en la orina)
SEMIVIDA: corta




Alternativa a las sulfonilureas
en el tratamiento de la DM tipo
II, especialmente en ancianos y
personas con insuficiencia
renal, incluso en etapa grave.

Efectos adversos
Aumento de peso
Molestias gastrointestinales
Riesgo de hipoglucemia es
menor

22. Fármacos que afectan la absorción de glucosa
Inhibidores de la a-glucosidasa
Fármacos
Acarbosa
Miglitol

Mecanismo de acción
Inhibe las enzimas a-
glucosidasas de las
microvellosidades intestinales,
retrasando la absorción de
carbohidratos, consiguiendo
reducir la hiperglucemia
pospandrial.
@gran.medic
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía oral
Acarbosa: no se absorbe,
pero si se metaboliza en el
intestino. Sus metabolitos se
excretan por vía renal y fecal.
Miglitol: se absorbe y no se
metaboliza, se excreta por
vía renal

Recomendaciones


Uso terapéutico
Usados para el tratamiento
combinado y cuando estén
contraindicados otros fár-
macos antidiabéticos
Útiles en pacientes con
hiperglucemias pospran-
diales y glucemia basal no
tan elevada.
Efectos adversos
Molestias gastrointestinales
(especialmente flatulencia) que
se producen en dosis altas.
Iniciar el tratamiento con dosis
bajas y seguir una dieta pobre
en carbohidratos

23. En
evidenció un
algunos estudios,
riesgo de pancreatitis aguda
incremento
se
del
Fármacos que mimetizan las incretinas
Análogos del péptido análogo del glucagón tipo 1

Fármacos
Exenatida
Liraglutida
Lixisenatida
Mecanismo de acción
Son agonistas del receptor del
GLP-1 situado en las células B
pancreáticas, que se unen e
incrementan la secreción de
insulina, reducen la glucemia y
peso corporal (retraso del
vaciamiento gástrico
@gran.medic
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía sub-
cutánea
Exenatida: se administra 2
veces al día (antes del
desayuno y cena)
Liraglutida – lixisenatida: se
administra una sola vez al día

Riesgos



Uso terapéutico
No están autorizados para
su uso en monoterapia, sino
que siempre deben
utilizarse en asociación con
otros antidiabéticos como
sulfonilureas, metformina
y/o tiazolidindionas..

Efectos adversos
Molestias gastrointestinales
principalmente náuseas,
vómitos y diarrea.

24. pancreatitis aguda
Fármacos que mimetizan las incretinas
Inhibidores de la dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4)

Fármacos Farmacocinética Uso terapéutico
Vildagliptina
Saxagliptina
Mecanismo
Linagliptina
Sitagliptina
de acción
ADMINISTRACIÓN: Vía oral,
la mayoría se administra una
vez al día excepto
vildagliptina (se administra
cada 12 horas)
Se pueden utilizar en
monoterapia, aunque se
suele emplearlo en terapia
combinada con metformina,
pioglitazona o sulfonilureas.
Inhiben la DPP-4 de forma
que incrementan la semivida
y la duración de acción de
incretinas endógenas.
Son ligeramente menos
efectivos que los análogos
del receptor GLP-1 y no
reducen el peso corporal.
@gran.medic
ABSORCIÓN: variable
EXCRECIÓN: la mayoría se
excreta por vía renal excepto
la linagliptina (por vía biliar)
Riesgos
Si se usa en combinación con
sulfonilureas, puede favorecer a
la aparición de hipoglucemia o


Efectos adversos
Generalmente son bien
tolerados, aunque algunos
pueden interferir en el sistema
inmunitario como la sitagliptina
(que incrementa el # de
infecciones respiratorias y
urinarias)

25. Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2)
Dapaglifozina
Grupo farmacológico
Glifozina
Mecanismo de acción
Primer inhibidor de SGLT-2, que
reduce la reabsorción de
glucosa y una mayor
eliminación de ella en la orina,
reduciendo la hiperglucemia.
También provoca la reducción
de peso y disminución de la
presión arterial

@gran.medic
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía
oral, se administra una
vez al día.
METABOLISMO: Hepático
EXCRECIÓN: Orina

Efectos adversos
Hipoglucemia (bajo riesgo)
Incremento de infecciones
urinarias
Incremento de incidencia de
cáncer de vejiga.
Uso terapéutico
Tto. de la DM tipo II en
monoterapia o en
combinación con otros
fármacos antidiabéticos.
Tto. de la insuficiencia
cardíaca crónica sintomática
Tto. de la enfermedad renal
crónica

Contraindicaciones


Pacientes con insuficiencia
renal moderada o grave

26. Pacientes
hipoglucémicos, gastroparesia
o hipersensibles al fármaco.
con síndromes




Grupo farmacológico
Otros fármacos
Pramlintida
Farmacocinética



Uso terapéutico

Análogo de la amilina
Mecanismo de acción
Es un fármaco que posee los
mismos efectos de la amilina:
Retrasa el vaciamiento gástrico,
reduce el incremento
posprandial de glucosa,
secreción de glucagón, produce
sensación de saciedad y
disminuye la ingesta calórica
@gran.medic
ADMINISTRACIÓN: Vía
subcutánea, se administra
antes de las comidas.
DISTRIBUCIÓN: limitada
al tracto gastrointestinal
EXCRECIÓN: Orina
Efectos adversos
Molestias gastrointestinales
Si se administra junto a la
insulina, puede incrementar
el riesgo de hipoglucemia,
en pacientes con DM tipo I

Tto. de la DM tipo I (cuando
la insulinoterapia no logra
regular los niveles de
glucosa)
Tto. de la DM tipo II (cuando
los anteriores fármacos no
regulan los niveles de
glucosa)

Contraindicaciones

27. Pacientes
intestinal, hipersensibilidad o
con obstrucción
pancreatitis
hipertrigliceridemia.
inducida por




Grupo farmacológico
Resinas de intercambio
iónico
Otros fármacos
Colesevelam
Farmacocinética
ADMINISTRACIÓN: Vía
oral, acompañado de
comida y líquido.



Uso terapéutico
Tto. de dislipidemias en
el paciente diabético.
Mejora el control de la
Mecanismo de acción
Su efecto está mediado en
parte por el receptor TGR-5,
que controla la liberación de
incretinas.
Por otra parte, el receptor
nuclear farsenoide X (FXR)
que disminuye la gluconeo-
génesis.
@gran.medic
DISTRIBUCIÓN: limitada
al tracto gastrointestinal
EXCRECIÓN: Orina
Efectos adversos
Molestias gastrointestinales
Hipoglucemia
Cefalea
Dolor muscular
glucemia en pacientes
con diabetes mellitus
tipo II.

Contraindicaciones

28. Otros fármacos
Bromocriptina de liberación rápida
Mecanismo de acción Farmacocinética Uso terapéutico
Agonista dopaminérgico
que produce una
activación dopaminérgica
en forma de pulso de
corta duración, evitando
el desarrollo de
resistencia a la insulina

Reduce la hiperglucemia
(especialmente en estado
posprandial)
@gran.medic
ADMINISTRACIÓN: Vía
oral, en forma de
comprimidos de
liberación rápida
METABOLISMO: No es
metabolizada en el hígado
EXCRECIÓN: Vía biliar
Efectos adversos
Molestias gastrointestinales
Hipotensión postural
Vértigo y mareos


Fármaco adyuvante en el
tratamiento de la obesidad
e hiperinsulinemia en
pacientes diabéticos tipo II.

Contraindicaciones
Pacientes con infecciones,
sepsis y con afecciones
vasculares periféricas

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