Formas Farmaceuticas de liberacao liberada.pptx

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1. Formas Farmacêuticas Modernas de Liberação Controlada

2. Formas farmaceuticas de liberação oral Por que é importante o estudo dos medicamentos de uso oral? Mais de 70% dos medicamentos são administrados por esta via. Medicamentos orais são fáceis de administrar, melhoram a adesão do paciente e são mais baratos do que algumas alternativas (p. ex., injeções)

3. INTRODUÇÃO As formas farmacêuticas podem ser classificadas em: liberação convencional ou imediata; liberação modificada. As formas farmacêuticas com liberação convencional são desenvolvidas para liberar o fármaco rapidamente após a administração, sendo empregados nesses sistemas diluentes solúveis, desintegrantes e/ou outros recursos que favorecem os processos de liberação e dissolução do fármaco. liberação modificada são concebidas para fármaco, retardando ou prolongando a sua As formas farmacêuticas de modularem a liberação do dissolução. Diversas tecnologias podem ser empregadas para promover a liberação gradual de um fármaco veiculado em uma forma farmacêutica.

4. INTRODUÇÃO Expressões para definição dos variados sistemas de liberação de fármacos: liberação retardada (RETARD); liberação repetida; liberação controlada; liberação sustentada, entre outras. Não há definição legal na legislação Brasileira, assim como nas legislações internacionais. Dentre os vários termos, o mais adequado, segundo a maioria dos autores, é liberação controlada , por ser mais geral, englobando todos os outros sem, no entanto, especificar exatamente o tipo de controle existente e de que maneira este é alcançado.

5. Sistema de Liberação Controlada Figura 1 . Comparação ilustrativa das variações de concentração de fármacos administrados por métodos convencionais de multidosagem ( a ) e sistema de liberação controlada ( b ), sendo A a administração do fármaco.

6. Vantagens Tipo Vantagens Farmacológica Manter nível terapêutico com baixa oscilação Impedir níveis tóxicos e efeitos colaterais locais e sistêmicos Evitar subníveis terapêuticos Aumentar concentrações plasmáticas de princípios ativos de meia- vida plasmática relativamente curta Maior segurança na utilização de alguns fármacos de elevada potência Eficácia do Tratamento (Aderência do paciente) Maior comodidade pela diminuição do número de administrações diárias Facilita adesão do paciente ao tratamento Administração noturna pode ser evitada Efeitos indesejados reduzidos Cronoterapia: Sincroniza a liberação do fármaco com a necessidade do paciente. Ex.: liberar o fármaco pela manhã

7. Desvantagens Custo inicial é mais elevado que as formas farmacêuticas convencionais; Cinética de liberação é dependente da integridade da forma farmacêutica ; Impossibilidade de interrupção do efeito terapêutico imediato em caso de intoxicação ou intolerância; Risco de acumulação do fármaco com velocidade de eliminação lenta; Dificuldade de adaptação da posologia às diferentes farmacocinéticas interindividuais.

8. Candidato a liberação controlada Absorção e excreção nem muito lenta e nem muito rapida Uniformimente absorvido no trato gastrointestinal Administrado em doses pequenas Boa margem de segurança Usados para tratamentos crônicos

9. Sistema de liberação Matriz hidrofílica Matriz polimérica insolúvel Sistema controlado por membrana Sistemas osmóticos Gastroretenção Gastroresistente

10. Matriz hidrofílica Matriz solúvel intumecente . Tais sistemas são usados para a liberação prolongada (sustentada). Formadas por polímeros

11. Matriz hidrofílica

12. Matriz polimérica insolúvel Matriz inerte (não entumece) Estrutura porosa como uma esponja Quando essa estrutura entra em contato com água, o fármaco pode ser lixiviado para fora pelos canais cheios de água Sistema permanece intácto A taxa de liberação de fármaco a partir de matrizes de polímero insolúvel é controlada pelo tamanho e pelo número de poros e tortuosidade da matriz

13. Sistema controlado por membrana Quem controla a liberação é uma membrana e não uma matriz . O fármaco não deve difundir no estado sólido, só em contato com a água . A liberação do fármaco é controlada pela espessura e pela porosidade da membrana, assim como pela solubilidade do fármaco nos fluidos gastrintestinais.

14. Sistemas osmóticos Nesse sistema a membrana é semipermeavel . Possibilita a passagem de água para o interior mas não a saida do fármaco. Um orifício é feito para a passagem da água com o farmaco. O tamanho desse orificio é responsável pelo controle da liberação do fármaco.

15. Gastroretenção O medicamento é retido no estomago. Tratamento de H. pylori ou medicamentos que são melhores absorvidos no estomago

16. Mucoadesão, Flutuação e Aumento de tamanho

17. Gastroresistente Similar ao sistema de membrana exceto que a membrana é programada para liberar o fármaco com um determinado sinal. pH Bactérias do colon (amidorresistente)

18. Algumas considerações Esferas, granulos e microesferas refestidas. Sistema de multiplos comprimidos Microencapsulação Formação de complexos

19. Liberação parenteral prolongada É possível pelo uso de fármacos cristalinos ou amorfos que apresentam características de dissolução prolongada Também é possível através de complexos químicos do farmaco que dissolvem lentamente, soluções ou suspensões de fármacos em carreadores ou veículos de absorção lenta (p. ex., veículos oleaginosos), grandes partículas de fármaco em suspensão ou injeção de microesferas erosíveis de liberação lenta

20. Liberação pela pele Estrato córneo camada mais externa e queratinizada. Difícil penetração.

21. Fatores que afetam a absorção percutânea Propriedades físico químicas : peso molecular, solubilidade, coeficiente de partição, constante de dissociação. A concentração do fármaco; Tamanho da área aplicada; Apresentação de maior afinidade com a pele do que com o veículo; Pele hidratada; Espessura do estrato córnea.

22. Formas farmacêuticas de aplicação percutânea Emulsões, géis, pomadas, cremes Promotores da absorção percutânea Promotores químicos Iontoforese Fonoforese Microagulhas

23. Iontoforese Método eletroquímico. Criação de gradiente de potencial na pele por meio de corrente elétrica ou voltagem. Cuidados: irritação cutânea.

24. Vantagens Controle da velocidade de liberação Sem incompatibilidade gastrointestinal, absorção erratica e efeito de primeira passagem. Redução dos eventos adversos. Evita infecção e inflamação associados a injeções ou infusões contínuas. Aumenta a adesão ao tratamento

25. Fonoforese Utilização de ultrasom. Fármaco misturado com agente de acoplamento, gel. Rompimento estrato córneo lipídico. Muito usado em fisioterapia.

26. Exemplos no mercado Nitroglicerina transdérmica Clonidina transdérmica Nicotina transdérmica Estradiol transdérmico Sistemas transdérmicos contraceptivos Testosterona transdérmica

27. Conclusão