ilaçların dağılımı.pptx ilaçların dağılımı

ilaçların dağılımı

1. 4)İLAÇLARIN DAĞILIMI

2. İlaçların Vücutta Dağılımı İlaçlar absorbe olduktan sonra kapillerlerden damar dışına geçerek interstisyel sıvıya (hücrelerarası boşlukları dolduran sıvı) dağılır. Bazı ilaçlar hücrelerin içine de geçer. İlaçların vücutta dağıldıkları fizyolojik sıvı kompartmanları plazma, hücreler arası ( interstisyel ) sıvı ve hücre içi ( intraselüler ) sıvı olmak üzere üç tanedir.

3. İLAÇ DAĞILIMINI ETKİLEYEN FAKTÖRLER 1. Membran Permeabilitesi 2. Doku Kan Akım Hızı 3. İlacın Lipofilik özelliği 4. pH ve pKa 5. Plazma Proteinlerine Bağlanma 6. İntraselüler Bağlanma

4. İLAÇ KAN Kapiller damar İnterstisyel sıvı DOKU ** Pasif difüzyon ** Perikapiller sıvı dolaşımı

5. KAN İÇİNDEKİ DAĞILIM PLAZMA PROTEİNLERİNE BAĞLANMA 1. ALBUMİN: - Asidik ilaçlar - Kısıtlı bağlanma noktaları - Nonselektivite - Bağlanmanın kompetitif inhibisyonu 2. α 1 -asid Glikoprotein: - Bazik ilaçlar - Karaciğerde yapılır - Düzeyi bireysellik gösterir 3. Diğer plazma proteinleri: - Çok az ilaç bağlanır

6. REVERSİBLE BAĞLANIRLAR Serbest ilaç + Albumin İlaç-Albumin Kompleksi BAĞLANMA ORANI: - Protein konsantrasyonu - İlaç konsantrasyonu - Bağlanma noktası sayısı - Afinite k 1 k 2

7. PLAZMA Bağlı Serbest 99 kısım 1 kısım İNTERSTİSYEL SIVI Serbest 1 kısım *** BAĞLI KISIM KANDA İLAÇ DEPOSU VEYA REZERVUARI GÖREVİ YAPAR ???? *** SERBEST İLAÇ PLAZMADAN UZAKLAŞTIKCA NE OLUR??? *** İLAÇ BAĞLI HALDE OLMASAYDI NE OLURDU??

8. VARFARİN ASPİRİN VARFARİN ASPİRİN + Kan Albumin

9. BAĞLANMA ORANLARI HASTALIK HALLERİNDE DEĞİŞİR Mİ? ** Kronik karaciğer hastalıkları ** Kronik böbrek yetmezliği ** Ağır beslenme bozukluğu *** HİPOALBUMİNEMİ bağlanma oranını düşürür ** Plazma ilaç düzeyinin en iyi göstergesi SERBEST İLAÇ konsantrasyonudur, total ilaç konsantrasyonu değildir

10. SEKESTRASYON VE DOKUDA DEPOLANMA Bazı ilaçların, belirli bir dokuya afinite gösterip o dokuda birikmesi ve depo edilmesidir. Burada protein, fosfolipid ve nüleoproteinler üzerine bağlanırlar. Bağlanmanın derecesi, afinitenin derecesine bağlıdır. Depo edilen bu ilaçlar, ilaç rezervuarı görevi gördüğünden, bu durum ilacın terapötik etki veya yan etkisinin uzamasına neden olabilir.

11. SEKESTRASYON VE DOKUDA DEPOLANMA Mepakrin, karaciğer ve düz kaslarda Barbitüratlar (tiyopental) (yağ da çöz) , SSS ve yağ dokusunda (lipidden zengin) Tetrasiklinler, kemiklerde ve dişlerde Klorokin (sıtma ) , retinada ve karaciğerde (KC) Digoksin, myokardda birikir

12. REDİSTRİBÜSYON=YENİDEN DAĞILIM Lipofilik ilaçlar olan tiyopental , fentanil gibi genel anestezik uçucu sıvılar ya da gazlar önce beyne ve diğer fazla kanlanan organlara (kalp, böbrekler) sonra periferik doku, çizgili kaslar ve sonra da yağ dokusuna dağılırlar. Yağ dokusu ve kas dokusunda depo edilen ilaç, daha sonra yeniden kana geçer ve beyne ulaşır. Bu olaya yeniden dağılım yani redistribüsyon denilmektedir.