Macrolidos

sandford

1. MACRÓLIDOS Francisco Hernández

2. La eritromicina fue descubierta en 1952 por Manuel Alexander McGuire et al . en los productos metabólicos de una cepa de Streptomyces erythreus .

3. Actividad Antimicrobiana La eritromicina por lo común es bacteriostática, pero puede ser bactericida en concentraciones altas contra microorganismos susceptibles . El antibiótico alcanza su máxima actividad in vitro contra cocos y bacilos grampositivos aerobios. La resistencia a macrólidos suele coexistir con la resistencia a la penicilina . GRUPO ANTIMICROBIANO 14 ATOMOS Eritromicina Claritromicina Diritromicina Roxitromicina 15 ATOMOS Azitromicina 16 ATOMOS Espiramicina Rokitamicina Josamicina CETOLIDOS Telitromicina

4. Los bacilos grampositivos también son sensibles a la eritromicina ; las MIC típicas son de:

5. Mecanismo de Acción Los antibióticos macrólidos son fármacos bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteínica al unirse de manera reversible a las subunidades ribosómicas 50S de microorganismos sensibles La eritromicina no inhibe en sí la formación de enlaces peptídicos, sino más bien la de la fase de translocación, gracias a la cual una molécula recién sintetizada de peptidil tRNA se desplaza del sitio aceptor en el ribosoma al sitio donante peptidilo . Las bacterias grampositivas acumulan unas 100 veces más eritromicina que las gramnegativas .

6. Resistencia a Macrólidos y Cetólidos La resistencia a los macrólidos suele ser consecuencia de alguno de los cuatro mecanismos siguientes :

7. Farmacocinética ABSORCIÓN

8. Farmacocinética DISTRIBUCIÓN

9. Farmacocinética ELIMINACIÓN

10. Usos Terapéuticos y Dosis En función de la naturaleza y la intensidad de la infección, la dosis habitual de ERITROMICINA oral ( eritromicina base) Adultos es de 1 a 2 g al día, en fracciones iguales y a los mismos intervalos, que en general son de 6 h . Niños es de 30 a 50 mg/kg de peso al día, en cuatro fracciones, misma que puede ser duplicada en caso de infecciones graves

11. Usos Terapéuticos y Dosis La CLARITROMICINA suele administrarse Adultos y niños mayores de 12 años cada 12 horas en dosis de 250 mg que tengan infecciones leves o moderadas. Conviene usar dosis mayores (como 500 mg dos veces al día) en caso de infecciones más graves Niños menores de 12 años han recibido 7.5 mg/kg de peso dos veces aldía . La presentación de 500 mg de liberación prolongada se administra en dos comprimidos una vez al día.

12. Usos Terapéuticos y Dosis La claritromicina (500 mg) también se envasa con lansoprazol (30 mg) y amoxicilina (1 g) como régimen combinado que se administra dos veces al día durante 10 a 14 días para erradicar H. pylori y disminuir el riesgo coexistente de repetición de la úlcera duodenal

13. Usos Terapéuticos y Dosis La AZITROMICINA debe administrarse 1 h antes o 2 h después de los alimentos, si se le administra por la vía oral. Para el tratamiento o la profilaxis de la infección por M. avium-intracellulare en enfermos de sida se necesitan dosis mayores: 600 mg al día en combinación con uno o más fármacos para tratamiento, o 1 200 mg una vez a la semana para prevención primaria. La azitromicina es útil para tratar enfermedades de transmisión sexual , en particular durante el embarazo, etapa en que están contraindicadas las tetraciclinas.

14. Usos Terapéuticos y Dosis En los niños la dosis recomendada de la suspensión oral de azitromicina contra la otitis media aguda y la neumonía es de 10 mg/kg en el primer día (máximo: 500 mg) y de 5 mg/kg ( máximo: 250 mg al día) del día dos al cinco. Para la otitis media también se ha aprobado una sola dosis de 30 mg/kg de peso. La dosis en caso de amigdalitis o faringitis es de 12 mg/kg al día, hasta un total de 500 mg durante cinco días.

15. Usos Terapéuticos y Dosis

16. Efectos Secundarios