MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS E.M. Ivana Amarilis Ibarra Villarreal
Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de la pared celular. Alteración de la permeabilidad celular. Inhibición de la síntesis proteica. Inhibición de la síntesis de DNA y RNA.
La pared bacteriana es una estructura rígida que les permite soportar grandes presiones osmóticas. Como esta estructura es característica de las bacterias parece ser el lugar más adecua do para atacarlas (excepto en el caso de los micoplasmas , que son bacterias que carecen de pared). Inhibición de la síntesis de la pared celular Penicilinas: (actúan sobre bacterias en crecimiento) Aminopenicilinas , ej.ampicilina , amoxicilina, etc. Acilaminopenicilinas : Cefalosporinas: (son bactericidas, más eficaces que las penicilinas contra las Gram(-)). La primera se obtuvo de un Cephalosporium aislado en el mar cerca de cloacas de Cerdeña. Se dan raras reacciones de sensibilidad. Ej.: cefalexina , cefaclor , cefotaxima , cefepima , etc. Cicloserinas : ( Streptomices orchidacens, ej .: cicloserina Bacitracinas A, B y C (no se usan mucho en clínica. Eficaz contra Neisseria . No se absorbe bien por vía oral y por vía parenteral pude producir lesiones renales). Glucopéptidos (b lactámidos ), ej.: vancomicina , ristocetina,etc . Monolactámidos (b lactámidos ) Carbapenem . Fosfomicinas
PENICILINAS
VIA DE ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR INTRAVENOSA
Tienen adecuada absorción oral, pero se disminuye con alimentos por lo cual los deben administrar una hora antes o dos horas después de las comidas, pero la ampicilina se absorbe en el duodeno, pero de forma incompleta debido a los alimentos. La Amoxicilina presenta mejor absorción con las comidas y produce mayores niveles sanguíneos que la ampicilina. ABSORCION
Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos, su penetración al líquido cefalorraquídeo es mínima con las meninges normales, se alcanzan rápidamente en articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis, pero puede no alcanzarse en próstata e interior del ojo, y cruza la barrera placentaria. DISTRIBUCION
E ntre 20 y 30 % es metabolizada en higado , riñones. METABOLISMO
Inhibición de la Membrana celular Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente —al inhibir la síntesis de los constituyentes— la integridad de la membrana celular de las bacterias. Las polimixinas , por ejemplo, son antibióticos que actúan como surfactante o detergente que reacciona con los lípidos de la membrana celular de las bacterias. Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la membrana. Los elementos hidrosolubles y algunos que son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin restricción al interior celular. La gramicidina A forma poros o canales en las bicapas lipídicas. Son bastante tóxicos, por ello suelen ser de uso oral. Polipéptidos cíclicos, ej.: tirocidina , gramicidinas , polimixinas , bacitracina , etc. Antibióticos ionóforos , ej.: valinomicina , sideromicina , etc. No suelen usarse en clínica pues son tóxicos para todas las células: Gramicidina : Antibióticos antifúngicos poliénicos : Forman poros por los que sale K. Suelen ser de uso tópico pues son reletivamente tóxicos en sangre. Hay unos 50 descritos. Solo actúan sobre membranas con esteroles por ello no actúan contra bacterias. Ej.: nistatina, anfotericina B, tolnaftato , etc. Antisépticos comunes fenólicos, ej.: hexaclorofeno, etc. Antisépticos catiónicos, ej.: clorhexidina ( habitane ), etc.
Inhibición de la síntesis proteica. AMINOGLUCOSIDOS Gentaminicina Amikacina Estreptomicina Kanamicina Neomicina TETRACICLINAS Doxiciclina Minoxiclina Tetraciclina Tigeciclina Su liberación es por Vía intravenosa y intramuscular. Su adsorción es por vía sanguínea. Puede atravesar la placenta pero no atraviesan la BHE. No se metabolizan Se elimina por el riñón; por medio de orina.