Neuroestimulantes: impulsores del sistema nervioso

Semana N.º 4
NEUROESTIMULANTES
Asignatura: FARMACOLOGÍA
DRA MATILDE ESTUPIÑÁN VIGIL
Facultad de Medicina
Semestre Académico 2024-2

Universidad Nacional
Federico Villarreal
NEUROESTIMULANTES
•SON FÁRMACOS QUE A DOSIS TERAPÉUTICA
INCREMENTAN LA ACTIVIDAD DEL SNC.
•ACTÚAN A NIVEL DE RECEPTORES DE CANALES
IÓNICOS, REGULANDO LA NEUROTRANSMISIÓN.

•INDUCEN A UN ESTADO DE ALERTA , MEJORAN LA
ATENCIÓN, EL RENDIMIENTO FÍSICO,
ACELERACIÓN DE LOS PROCESOS PSÍQUICOS,
REDUCCIÓN DE LA FATIGA Y DEL APETITO.
•PUEDEN SER DE ORIGEN NATURAL O SINTÉTICO.
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BÁSICAMENTE, FUNCIONAN
POR MEDIO DE LA
ACTIVACIÓN DE LOS
NEUROTRANSMISORES
EXCITATORIOS QUE REGULAN
LA ENERGÍA Y EL ESTADO
ANÍMICO.
LOS
NEUROESTIMULANTE
S
SE USAN PARA
TRATAR:
▪DEPRESIÓN
▪EL TRASTORNO
POR DÉFICIT DE
ATENCIÓN CON
HIPERACTIVIDAD
▪NARCOLEPSIA.
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PUEDEN PRODUCIR CAMBIOS FÍSICOS ,MENTALES Y EN LA
CONDUCTA MORAL Y SOCIAL.
SU USO PROLONGADO CONDICIONA UN
COMPORTAMIENTO DE IRRITABILIDAD Y
AGRESIVIDAD.
A DOSIS ALTAS PUEDEN PRODUCIR CONVULSIONES Y MUERTE
NEUROESTIMULANTES
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DRA. MATILDE ESTUPIÑÁN
VIGIL

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NEUROESTIMULANTES
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•Facultad de Medicina
•DRA. MATILDE ESTUPIÑÁN VIGIL
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NEUROTRANSMISORES EXCITATORIOS
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INCREMENTAN
LA
ACCION

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CLASIFICACIÓN DE NEUROESTIMULANTES
•SE PUEDEN CLASIFICAR SEGÚN:
EL ÁREA ANATÓMICA
DONDE ACTÚEN
SU MECANISMO
DE ACCIÓN
SU POTENCIA
NEUROESTIMULANTE
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CLASIFICACIÓN DE LOS
NEUROESTIMULANTES
❑ Se clasifican dependiendo del área
del SNC que estimulen:
I Cerebrales ó psicotrópicos.
II Bulbares o analépticos.
III Espinales o convulsivantes.
❑ A dosis excesiva estimulan todo el
SNC.

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NEUROESTIMULANTES
CLASIFICACIÓN POR SU MECANISMO DE
ACCIÓN:
A.ESPECÍFICOS:
❑ PSICOFÁRMACOS
❑ PSICODISLÉPTICOS
B. GENERALES
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Clasificación
según su potencia
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I Psicoestimulantes o Psicomotores
a.-Cocaína
b.-Metil-xantinas
c.-Aminas Despertadoras – Anorexigenos
II Antidepresivos o Timoanalépticos
III Alucinógenos o Psicodislépticos

I.- Picrotoxina
II Pentilentetrazol (Cardiazol)
III Niketamina (Coramina)

I Estricnina

1.Neuroestim.
Cerebrales
2.Neuroestim.
Bulbares
3.Neuroestim.
Medulares

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COCAÍNA
BENZOILMETILECGONINA
•PROCEDE DEL ARBUSTO ERYTROXILON COCA .
•LAS HOJAS DE COCA, SOMETIDAS A DIVERSOS PROCESOS DE
ELABORACIÓN QUÍMICA, DAN LUGAR A DISTINTOS DERIVADOS:
CLORHIDRATO DE COCAÍNA, SULFATO DE COCAÍNA ,COCAÍNA BASE
⯌EFECTOS PSICOLÓGICOS :
EFECTOS REFORZADORES POSITIVOS. DEPENDENCIA PSÍQUICA
Euforia, excitación, locuacidad. Sensación de dominio y control
Aumento de la sociabilidad. Aceleración mental.
Hiperactividad. Ausencia de miedo Aumento del deseo sexual
⯌EFECTOS FISIOLÓGICOS
Disminución de la fatiga. Reducción del sueño.
Inhibición del apetito. Aumento de la presión arterial arterial
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MECANISMO DE ACCIÓN DE COCAÍNA
•Es un inhibidor de la recaptación de
serotonina-norepinefrina-dopamina.
•Media la funcionalidad de los
neurotransmisores como un ligando de
transportador de catecolamina exógena.
•Inhibe la recaptación de catecolaminas
en el espacio subsináptico.
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COCAÍNA…...
•Inhibe la acción de las proteínas transportadoras de
dopamina.
•La dopamina queda flotando en el espacio sináptico,
sin poder acceder al interior de la neurona e
interactúa con los receptores postsinápticos.
•Esto genera la activación de circuitos cerebrales de
recompensa mesolímbicos.
•Explica porque produce adicción.
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MECANISMO DE ACCIÓN DE COCAÍNA
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COCAÍNA……..
•Además induce a las vesículas a liberar
dopamina extra, la liberación continua de
dopamina en cantidades crecientes se acumula
en el espacio sináptico.
•El transmisor se desplaza a través de la
sinapsis y se adhiere a los receptores de la
célula contigua.
•Se estimula el centro de refuerzo del cerebro,
produciendo mayor seguridad en si mismo.
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MECANISMO DE ACCIÓN DE COCAÍNA
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EL CIRCUITO DE
RECOMPENSA
DEL CEREBRO
Los ganglios basales:
cumplen una función
importante en las formas
positivas de motivación y
efectos placenteros.
La amígdala
extendida cumple una
función en las
sensaciones estresantes
como la ansiedad, la
irritabilidad y la
inquietud. (abstinencia)

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EL CIRCUITO DE RECOMPENSA
•La corteza prefrontal dirige la capacidad de pensar,
planificar, resolver problemas, tomar decisiones y
controlar los propios impulsos.
•Esta es la última parte del cerebro en alcanzar la
madurez, lo que hace que los adolescentes sean los
más vulnerables.
•Los cambios en el equilibrio entre este circuito y los
circuitos de los ganglios basales y la amígdala
extendida hacen que una persona que sufre de un
trastorno por consumo de drogas busque la droga en
forma compulsiva y tenga menos control de sus
impulsos.

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CONSUMO CRÓNICO Y ABUSO DE
COCAÍNA
•Puede provocar trastornos psíquicos, similares a los
provocados por las anfetaminas, tales como ideas
paranoides y depresión.
•La dependencia psíquica de la cocaína es una de las
más intensas entre las provocadas por las drogas.
•La supresión del consumo crónico, da lugar a un
fenómeno de rebote, caracterizado por somnolencia,
depresión e irritabilidad.
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ADICCION A COCAINA
•La particularidad que lleva esta droga a ser
una de las más adictivas es la durabilidad
de su efecto.
•La sensación que experimenta una persona
tras el consumo de cocaína es muy breve,
por lo que suele repetir el proceso varias
veces.
•Una vez que el efecto de la droga
desaparece, las personas experimentan
sensación de depresión, necesitando una
nueva dosis.

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OTROS EFECTOS DE LA COCAÍNA
Taquicardi
a
Aumento
P.A
Hiperpirex
ia
NEURO
ESTIMULAN
TE
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metilxantinas
Son alcaloides estimulantes del SNC. obtenidos
de plantas ,las más importantes son cafeína
(café),teofilina (té) y teobromina(cacao-
chocolate).
Son fármacos antiinflamatorios,
inmunomoduladores Y broncodilatadores.
Efectos
• Relajacion del músculo liso
• Aumento de secreción de los tejidos
endocrinos y exocrinos
• Moderada taquicardia aumentando el gasto
cardíaco en pacientes con insuficiencia
cardíaca

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B.- METIL-XANTINAS
Actúan básicamente sobre la corteza cerebral,
estimulando las funciones psíquicas. Aumenta la
secreción de NA

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METILFENIDATO
El metilfenidato es un polvo cristalino fino,
blanco, inodoro preparado por síntesis
química.
El MFD es una

amina simpaticomimética,
C
14
H
19
NO
2
. Pertenece al grupo de
las

fenetilaminas
, es un análogo ciclizado de
la

anfetamina.

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METILFENIDATO (MFD)
Es un medicamento
psicoestimulante aprobado para el
tratamiento del
trastorno
por déficit de atención
(TDAH), la narcolepsia y el síndrome de taquicardia
ortostática postural.
También puede ser prescrito fuera de etiqueta para casos de

síndrome de fatiga
crónica
y depresión resistentes a otros tratamientos.
Es un derivado de la
piperidina, que incrementa los niveles
de

dopamina
y norepinefrina

en el cerebro por la inhibición de
recaptación
de los respectivos transportadores de monoaminas.
No presenta el efecto adicional de activación de dichos receptores y la
consecuente segregación de ambas
catecolaminas presente en las
anfetaminas.

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MECANISMO DE ACCIÓN DEL MFD
El MFD es un potente inhibidor de la recaptación de

dopamina
(DA) y noradrenalina (NA).
Bloquea la captura de estas
catecolaminas por las terminales de las células nerviosas; impide que sean eliminadas del espacio
sináptico.
La DA y la NA extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la densidad de
estos
neurotransmisores en las sinapsis neuronales
.
El MFD posee potentes efectos
agonistas sobre receptores alfa y beta adrenérgicos
.
A nivel presináptico produce liberación de NA y DA (agonista indirecto). A nivel post sináptico actúa como agonista directo.
El MFD eleva el nivel de alerta del
SNC (ondas de bajo voltaje). Incrementa los mecanismos excitatorios del cerebro, a la vez que
aumenta aquellos mecanismos responsables de la inhibición.
Esto genera una mejor concentración, coordinación motora y control de los impulsos.

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