Nicotina farmacologia

farmacología

1. NN

2. Nicotina La nicotina tiene considerable importancia médica debido a su toxicidad, presencia en el tabaco y propensión a conferir una dependencia en quienes la consumen . La nicotina es uno de los pocos alcaloides líquidos naturales. Es incolora, de base volátil que adquiere un color pardo y el olor del tabaco al exponerse al aire.

3. Acciones farmacológicas. Los cambios complejos y a menudo imprevisibles que se presentan en el organismo después de la administración de nicotina se deben no sólo a acciones sobre diversos lugares neuroefectores y quimiosensibles , sino también al hecho de que el alcaloide puede estimular y desensibilizar los receptores . La respuesta final de cualquier sistema representa la suma de los efectos estimuladores e inhibidores de la nicotina.

4. Ejemplo La droga puede incrementar la frecuencia cardiaca mediante la excitación de los ganglios simpáticos o por parálisis de los ganglios cardiacos simpáticos o la estimulación de los ganglios cardiacos parasimpáticos.

5. Sistema nervioso periférico La acción principal de la nicotina consiste inicialmente en la estimulación transitoria y después en una depresión más persistente de todos los ganglios autónomos. Las dosis pequeñas de nicotina estimulan directamente las células ganglionares y facilitan la transmisión de los impulsos . Después de dosis más altas, la estimulación inicial va seguida muy rápidamente de un bloqueo de la transmisión.

6. La nicotina también posee una acción difásica sobre la médula suprarrenal : las dosis pequeñas desencadenan la secreción de catecolaminas, las dosis más altas evitan su liberación en respuesta a la estimulación de los nervios esplácnicos .

7. Sistema nervioso central La nicotina estimula notablemente el sistema nervioso central . Las dosis bajas producen analgesia débil en tanto que con dosis más altas se presentan temblores que desencadenan convulsiones en dosis tóxicas . La estimulación del SNC con dosis altas va seguida de depresión y la muerte se debe a la insuficiencia respiratoria a causa de la parálisis central y el bloqueo periférico del diafragma y los músculos intercostales que facilitan la respiración.

8. ganglios autonómicos

9. Receptores Nicotínicos Estos receptores son los que median la transmisión en los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del sistema nervioso autónomo.

10. El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos: Por interferencia en la liberación de la acetilcolina ( Ach ) Por interferencia con la acción postsináptica del acetilcolina. Por despolarización continuada.

11. Los receptores nicotínicos son el lugar de acción para los bloqueantes ganglionares. Antagonizan la acción de la acetilcolina o se unen a estos receptores y los bloquean El bloqueo de acetilcolina en los sistemas nervioso simpático y parasimpático inhibe la estimulación del sistema nervioso autónomo Bloqueantes Ganglionares

12. Los bloqueadores ganglionares son aminas sintéticas. Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los cuales incluye: Clorhidrato de mecamilamina Camsilato de trimetafán . Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna

13. Farmacodinamia La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada , y el paciente deberá estar bajo supervisión. Posología:

14. Mecanismo de Acción: Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores nicotínicos simpático y parasimpático: Esto se debe a que compiten con la Ac por los sitios de unión. Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor. Y no se transmite ningún impulso a la siguiente fibra nerviosa o al órgano receptor.

15. Mecanismo de Acción: Inhibidor ganglionar Acetilcolina

16. Mecanismo de Acción Se creía que los bloqueantes ganglionares actuaban únicamente como antagonistas competitivos del receptor nicotínico. Ejemplo: mecalamina y el trimetafán Estudios recientes, han puesto de manifiesto que muchos bloqueantes ganglionares actúan preferentemente sobre el canal iónico asociado al receptor Ejemplo: hexametonio , pempidina y compuestos de estructura similar.

17. Camsilato de Trimetafán ( Arfonad ®) Administración por vía intravenosa Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es breve. Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas

18. Usos terapéuticos Son antihipertensores muy potentes y suelen indicarse solo en casos de: Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia) Tratamiento de urgencias hipertensoras Producción de hipotensión controlada durante ciertas intervenciones quirúrgicas. Tratamiento de Edema pulmonar, debido a hipertensión pulmonar. Hipertensión maligna o grave resistente a otros fármacos hipertensores .

19. Resumen: Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos. Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son el Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de trimetafán . Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna.

20. La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada. Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen muchos efectos secundarios. El uso crónico produce tolerancia

21. REFERENCIA