PARAMETER KUNCI PERILAKU FARMAKOKINETIK OBAT..pptx

paramaeter

1. PARAMETER KUNCI PERILAKU FARMAKOKINETIK OBAT Gorga Josua C. Siahaan

2. [a] Physicochemical properties: log P-log of octanol/water partition coefficient; 4.679 Mengukur Sejauh mana senyawa lebih larut dalam lemak (oktanol) dibanding air. log p antara 0-3 dianggap ideal untuk obat oral, karena cukup seimbang antara kelarutan air ( untuk absorpsi) dan kelarutan lemak (untuk menembus membran sel). Nilai log p = 4.679 → terlalu lipofilik (sangat suka lemak). Sulit larut dalam cairan tubuh (air) → biovailabilitas oral rendah.

3. [a] Physicochemical properties: log S-log of the solubility in mol/L; -4,591 mengukur kelarutan senyawa dalam air, dalam satuan log molar(mol/L). log S sebaiknya lebih tinggi dari -4 untuk kelarutan yang dianggap cukup baik. Nilai log S = -4.591 menunjukkan senyawa ini cukup baik untuk larut dalam air sehingga potensi absorpsi tinggi di saluran cerna. α-Humulene

4. [b] Absorption Caco-2-human intestinal permeability; -4,514 Menilai seberapa baik senyawa bisa melewati dinding usus. Nilai optimal biasanya -5.15. sedangkan senyawa α-Humulene -4.514 masih diatas ambang minimal sehingga masuk kategori dapat diserap, dan berpotensi diserap secara oral

5. [b] Absorption HIA-Human Intestinal Absorption;

6. [c] Distribution BBB—Blood–Brain Barrier penetration; PPB—Plasma Protein Binding.

7. [d] Metabolism CYP450 —Cytochrome P450 inhibition; Metabolites —Metabolite prediction: HLMS —Human Liver Microsomal Stability; Sites —Points susceptible to initiating metabolic transformation.

8. [e] Elimination Cl—Clearance; t1/2— Half-life time.

9. [f] Toxicity Acute toxicity —Oral acute toxicity; Carcinogenicity —Capability of inducing cancer; hERG —Cardiac toxicity; AMES —Mutagenicity.