pptantibiotik dan golongannya secara farmakalogi.pptx

penggolongan antibiotik

1. A n tib i ot i k

2. P e n g e r ti a n Ant i bi o tik A n tib i otik adalah se g olon g a n se n y aw a, baik a l ami maupun si n t e tik, y ang me m pu n y ai e f ek men e k an at au mengh e n ti k an su a tu p r oses b i okimia di dal a m dalam o r g anisme , kh u sus n y a p r osesi n f e k si ol e h ba k t e ri . Prins i p D a sar Pen g g u naan A n tibio t i k a R a s i o n al 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. T e p a t T e p a t T e p a t T e p a t i n d i k asi p e nd e r i t a p e mi l i h an j e n is a n tib i oti k a dosis E f ek samping m i n ima Bi l a di per l u k an E k onomik : K ombinasi y ang t e p a t

3. Me k ani s me k e r ja antibiotika 1. A n t i bi o t i ka y ang m e ngh a m b at m e t ab o l i s m e s e l k um a n C o nt o h : S ulfo n a m id , T ri m e t o p hrim A n t i bi o t i k ya n g m en g ha m bat s i ntes i s di n di n g s e l k um a n 2. C o nt o h : P enic i l l in , Se f a l osp o rin 3. A n t i bi o t i k ya n g m en g ga n ggu ke u tu h an k u m an C o nt o h : Poli m iksin m e m bran s e l 4. A n t i bi o t i k ya n g m en g ha m bat s i ntesa pr o t e in s e l k um a n Co n toh : A m ino g l i k o s i d , M akrol i d , T e t ra s iklin , Kl o ra m feni k o l 5. A n t i bi o t i k ya n g m en g ha m bat s i ntesa asam nu leat ku m a n Co n toh : Rif a m pis i n , Kuinolon

4. G ol o n g an A n tibi o ti k a 1. B e t a Lac t am A n tibiotik g olon g an β - lac t am merupa k an ob a t a n t i m i k r o b i al y ang s a n g a tlah be r g u na dan san g a t ser i ng d i r es e p k a n y ang memil i ki pe r s a maan s tr u k tur dan me k anis m e k erja, y aitu men g hamb a t si nt es i s pep t idogl y c an p a da di n ding ba k t er i .

5. R esi s t ensi ba k t eri t erhadap ob a t - ob a t a n tib i otik g olon g an β - Lac t am t erus men i ng k a t se c a r a me m pr i h a t i n k an. Me k ani s me r es i st en s i i t u t ak ha n y a mela l ui p r odu k si enzim β - Lac t amase y ang dap a t meru s ak a n t i biot i k g olon g an β - Lac t am, t e t api ju g a mela l ui per u bahan pada P enic i l l i n - binding p r o t ein ( PBP) dan pengu r an g an masu k n y a a t aupun peni n g k a t an k el u ar n y a den g an me k ani s me e f f l ux.

6. a. PEN I CILL I N Stru k tur dasar penicillin dari cincin thi a z olid i ne, a dalah s u a tu i n ti y ang t e r diri cincin β- Lac t am d an sebu a h r a n t ai seper t i s i si ( side chai n ). Me k anisme K erja P en i ci l lin ob a t β- lac t am lai n n y a, be k erja den g an c a r a menghamb a t si n t esis peptidogl y c an p a da din d ing sel ba k t eri, k h usus n y a pada p r o s es t r ans p ep t i d asi y a ng be r guna u n tuk men s t a b i l k a n i k a t a n p a d a P e p t i dogl y c an (dinding ba k t eri).

7. Klasifi k asi dan P e n g g olon g a n 1 . N a tu r al penic i l l in s : penic i l l in G dan P enic i l l in 2 . P enic i llinase r e s i st a n t p enic i llin s : m e thicillin, d a n i s ox a z olyl pen i ci l l i ns 3 . 4 . 5 . Am i nopenic i l l in s : amp i cil l in dan am o xicil l in Car b o xypen i ci l l i n s : c arbe n ic i l l in dan t i c a r ci l l i n Acyl u r eidopen i cillin s : azloc i llin, m e z l ocillin, d a n pipe r acil l in

8. F arma k okin e tik Dic l o x acillin, amp i cil l in, d a n am o x i cil l in s t a bil p a da sua s a na asam d a n mem i l i ki pe n y e r apan y a n g r el a t i f baik den g an k onse n t r asi d alam ser u m men c apai 4 – 8 mc g / ml s e t elah pemberian d osis o r al 500 m g . A b sor p si sebagi a n besar penicillin y a ng diberi k an sehin g g a se c a r a o r al dipen g aruhi oleh ma k anan seba i k n y a dibe r i k an 1 – 2 jam s e t elah ma k a n .

9. Sediaan y ang di p asar k an 1. 2. 3. 4. P eni l s i l i n G P r o k ain peni s i l in Ben z a t i n P eni s ilin penisilin pen i s i l i n a l m u m u nium mon o st ea r a t ad a lah y ang dilarut k a n dalam mi n y ak d a n di b eri k an Ampisilin 1 m i n g gu se k al i . 5. merupa k an penisilin be r spe t rum lua s y ang d pa a t dib e ri k an per o s dan inje k si g r a m . den g an 2 6. Amo k s i s i lin hampir sa m a den g an am p i s ilin dibe r i k an den g an dosis 1 , 5 g r am. O k sa s i l in dan k l o k sa s i l in 7.

10. E f ek Sam p ing r ea k si hipe r sen s i t i f i t as ( r ea k si ale r gi ) . 1. 2. P ada p a s i en d e n g an g a n g g u a n fungsi a k an g injal, dap a t pme b erian penici l lin d o s i s tin g g i me n y ebab k an k ejan g . 3. P ember i an penicil l in se c a r a o r a l dalam dosis tin g g i d ap a t me n y ebab k an g a n g gu a n s alu r an pencernaan, Ampicillin t eru t ama m u al, mu n t ah den g an dan dia r e . d ihu b un g k a n k ejadian p seudomem b r an c oli t i s .

11. b. F eno k si m e ti l pe n isilin In d i k asi ob a t: • P eni s i l in O r al, pen g gunaan t e r api: I n f e k si pneu m o k o k us dan Men i n g o k o k us, Gono r e, Lues, L yme - Bor r elio s i s , i n f e k si anae r ob; pneumon i a, arth r i t i s , men i ngit i s dan oti t is med i a y ang di s ebab k an St r e p t o k o k us, s er t a s i nus i t i s. K o n t r a I n di k asi: • P eni s i l in o r al, k o n t r a i n di k asi: ale r gi penis i l i n.

12. E f ek Sam p ing • P eni s i l in O r al: r ea k si ale r gi dari pembe n tu k an eri t ema rin g an hin g g a s y ok an a f i l a t i k dan u n tuk me n ce g ah per k em b an g an ale r gi, p e ngunaan t opi c al di l a r ang K o n t r a In d i k as i : • P en i s i l i n sp e ctr u m luas t erha d ap k uman g r am ne g a t i v e y ang su l it diba s mi, k o n t r aind i k asi: ale r gi peni s i l in. F arma k odin a mik • Me k ani s me k erja: penghamb a t an s i n t esis din d ing sel pada t ahap t e r akh i r m elal u i ina k t i vi t as D - alani n - t r ans p e p t i das e .

13. • • P ada K e h amilan dan masa me n y u sui Si k ap k e t a t u n tuk ind k asi pada tr i me s t er k e - 1 k a r ena M e z l osi l l i n dap a t menem b us s a w ar pla s e n t a. Ob a t me r ek Amo k si s il i n, Gol o n g an P enisil i n • • In d i k as i : s t r ain ba k t eri y ang pe k a i n f e k si k ul i t dan jarin g an lu n ak: st ap h ylo c occus bu k an pengha s il pen i s i l i nas e , s t r e p t o c occus, S. pneu m onia. E. c oli

14. K o n t r a I n di k asi: Ob a t me r ek A m o k s i s i l i n, Golon g an P eni s i l in. K o n t r a Ind i k asi: hipe r sen s i t if t erhadap hipe r sen s i t ivi t as, pas i en den g an ri w a y a t ale r gi t erha d ap pen i s i l i n. Dos i s : • D e w asa dan anak - anak den g an Be r a t Badan lebih dari 20 kg 2 5 -5 mg tiap 8 ja m . Ana k - anak den g an Be r a t B a yi lahir k u r ang dari 20 kg: sehari 20 - 40 m g /k g / BB dalam dosis ba g i t i ap jam. U n tuk pender i t a den g an g an g guan ginjal perlu di l a k u k an pengu r an g an dosi s . Dos i s se b ai k n y a di b eri k an se s udah ma k an. • 8 • •

15. E f ek Sam p ing • R ea k si k epe k aan seperti e r y the m a t osus maculopap u la r , r ash, urti k aria, serum sickne s s. R ea k si k epe k aan y ang seri u s den g an f a t al adalah an a f i la k s i s t eru t ama t erjadi pada pender i t a y ang hipe r sen s i t if pada peni s eil i n. Gan g guan sal u r an pencernaan seper t i m ual, mu n t ah dan dia r e R ea k si he m a t ologic (bia s a n y a be r s i f a t r e v e r s i bl e ). • • •

16. BE T A L A C T AM IN H IBI T OR ( PEN G HA M B A T L A C T AMASE) BE T A β- Lac t amase inh i bi t or adalah deri v a t dari as a m cl a vulan a t dan der i v a t dari pen i cillanic acid sul f one dan b iasa diseb u t p ula “β- Lac t am c ompounds ” . Mem i l i ki a k t i v i t a s a n tib a k t eri y ang lemah t e t api me r upa k an inh i bi t or y ang po t e n t ba g i Amber cla s s A β- Lac t amase d an d a p a t melind u ngi h y d r ol y z able penic i l l in dari ina k t i v asi oleh enz i m t e r sebu t .

17. a . Cl a vulan a t e C l a v u la n a t e dia b sor b si cu k up pun c ak dari dal a m sa l u r an serum t e r c apai s e t elah pencernaa n . K a d ar 4 μ g /mL dalam a nak d a n d e w asa menit dalam w a k tu 40 – 120 pember i an seba n y ak 12 5 m g . E f ek Samping Dia r e meru p a k an e f ek s amping t e r ser i n g , t eru t ama ji k a diberi k an dosis o r al s elama bebe r apa h ari.

18. b. S u lbac t am F arma k ol o gi Sulbac t am die k s k r esi k an me l alui ginjal den g an "ur i nary r e c o v ery r a t e” se b esar 70 – 80 %. E k s k r esi bi l ier mi n ima l . W a k tu paruh t ak ba n y ak berubah k ecuali ji k a c r a t i nine clea r ance ber k u r ang hin g g a me n jadi 30 mL/m i n. W a k tu paruh me n jadi 9,2 jam pada c r e a t i nine clea r ance 5 – 15 mL/ m in. P en e t r asi mela l ui men i n g en y ang men g alami i n f l amasi adalah r enda h .

19. E f ek Sam p ing Has i l uji kl i nis menu n ju k an ba h w a k ombi n asi su l bac t am den g an amp i cil l in t i dak mem i l i ki e f ek t erha d ap s i st em he m a t ologi, ginjal, h a ti a t aup u n s i st em sa r a f pus a t. Dia r e bu k anlah su a tu pe r soalan s e t elah pember i an se c a r a i n t r a v ena. T er k adang t erjadi pening k a t an ni l ai t r ansa m ina s e. Co n t oh lain inh i bi t or b e t a lac t am adalah T a z obac t am, CEP H A L OSPORINS, M R S A Act i v e Cephalo s por i ns, CAR B APEN E M, dan MONO B A C T AM

20. 2. K uin o lon Ob a t ini mempu n y ai d a y a a n tibak t eri y ang baik t erhadap k uman g r am ne g a ti f , t e t api eliminasi ny a melalui urin berlangsung t erlalu cep a t sehin g g a sulit di c apai k adar pen g ob at an dalam da r ah. K a r ena itu pen g gunaan ob a t K uinolon lama ini t erb a t as seba g ai a n tise p tik salu r an k e m ih saja.

21. Me k anisme K erja • P ada sa a t per k em b ang bia k k an k uman ada y ang nama n y a r epl i k asi dan t r ans k ri p si di m ana t erjadi pemi s ahan double hel i x dari DNA k uman me n jadi 2 u t as D N A . P em i sahan ini a k an sela l u me n y ebab k an pu n t i r an berle b ihan pada double hel i x DNA sebe l um ti t ik pi s ah.

22. Ha m b a t an me k anik ini dap a t di a t asi k uman den g an ba n tuan enz i m DNA g i r ase. P e r anan a n t i biot i k a g olon g an K uino l on mengham b a t k erja enz i m DNA gi r ase pada k uman dan be r s i f a t ba k t eri s ida l , seh i n g g a k uman m a t i . E f ek Samping dan I nt e r a k si Ob a t • E f ek sa m pi n g pada su s unan s y a r a f pu s a t um u m n y a be r s i f a t rin g an berupa sak i t k epala, v ert i g o , dan in s omnia.

23. • E f ek sa m pi n g y ang lebih be r a t dari K ui n olon se p er t i p s i k oti k , halu s ina s i, dep r esi dan k ejang ja r ang t erjadi. P ender i t a beru s ia lanjut, kh u su s n y a den g an ar t erios k le r osis a t au epile p s i , leb i h cenderung me n g ala m i e f ek sa m pi n g in i . Eno k sas i n mengham b a t m e t aboli s me T eofi l in dan dap a t me n y ebab k an peni n g k a t an k adar T eofi l in. • P en g gun a an Klin i k • • I n f e k si sal u r an k emih : Seper t i P r o st a t i t i s, U r e tr i t i s, Se r vis i t i s dan Pie l o n fr i t i s. • • I n f e k si sal u r an cerna : Seper t i de m am Ti f oid dan P a r a t i f oid

24. Be n tuk Se d iaan Spi r oflo k sasin • A n t i biot i k a K uino l on ini t e r sed i a dalam be n tuk t abl e t den g an k and u n g an Spi r oflo k sa s in 2 5 m g , 500 m g , 7 5 mg bah k an ada y ang 1. 00 mg. Ju g a t e r sed i a dalam be n tuk i n fus den g an k andun g an Spi r oflo k sa s in 2 0 m g /1 m l . Ofl o k sa s in • A n t i bio t i k a K ui n olon ini t e r se d ia dalam be n tuk t abl e t den g an k andun g an Oflo k sas i n 200 mg dan 500 mg. Ju g a t e r sed i a dalam be n tuk i n fus den g an k and u n g an Of l o k sa s in 2 m g /1 m l .

25. 3. T e t r asiklin A n tibi o tik di t emu k a n g olon g an a d al a h t e t r asik l in k l or t e t r asi k lin y ang y ang per t a ma d ihasil k an K emudi a n oleh Stre p t o m y c es aureo f ac i en s . di t emu k a n rimosu s . o k si t e t r asi k lin dari Strep t o m y c es T e t r asi k lin send i ri di b u a t t e t api j u g a se c a r a dap a t se m i s i n t e t i k dari k l or t e t r as i k l in, dipe r oleh dari spe s ies Strep t o m y c es lai n . Si f a t kimi a wi te t r as i klin T e t r asi k lin meru p a k an basa y ang s u k ar larut dalam a i r , t e t api b e n tuk g a r am n a trium a t a u g a r am HCl - n y a mudah laru t .

26. K egu n aan T e t r asikl i n • K egu n aan h e w an y ait u : k l i n is t e t r asi k lin d a lam k e d o k t e r an T e t r as i k l in dig u na k an u n tuk men g a t asi ber b a g ai i n f e k si y ang di s ebab k an oleh k uman g r a m posi t if mau p un g r am ne g a t i f , t eru t ama p a da pe n y akit sa l u r an per n a f asan, per k enc i n g an, le p t osp i r osi s . men g a t a si pe n y aki t - pe n y akit s eperti m e tri t is, pneumonia, ma s titis, e n t eri t i s , lep t ospi r osi s , shipp i ng f e v e r , l i s t erios i s, an a plasmosi s , p e n y akit jemb r ana dan a n t r a k s .

27. M e k anisme K erja T e t r asikl i n mengham b a t s i n t esis p r o t ein. Hal ini di l a k u k an den g an c a r a mengi k a t unit ribo s oma sel k uman 30 S sehin g g a t -RNA t i dak menempel pada ribosom y ang men g aki b a t k an t i dak t erbe n tu k n y a as e t i l RN A . F arma k okin e tik Seki t ar 3 - 80% t e t r asi k l i n di s e r ap dalam sal u r an cerna. D o k s i s i k l in dan mi n osi k l i n leb i h dari 90%. A b sor p si sebagian besar berla n gsung di lamb u ng dan usus halu s . ami n o di s e r ap

28. Si nt esa T e t r asikl i n • Stru k tur mole k ul se n y a w a - se n y a w a t e t r asi k l i n bu k anlah t e r g olong seder h ana, oleh k a r ena i t u s i n t esa t e t r as i k l in me l ib a t k an ber b a g ai jenis r ea k si o r g ani k . K esu l i t an u t ama dalam men s i n t esa mole k ul t e t r asi k l i n y aitu t erl e t ak p ada cinc i n A . Hal di k a r ena k an pada s e t i ap a t om k arbon dari men g andung sed i k i t n y a s a tu su b t i tue n . E f ek samping T e t r as i klin ini cincin ini 1. 2. 3. P erusa k an w arna pada gigi Me r apuh k an gigi dan melubangi gigi Gan g guan pence r naan

29. T e t r asikl i n, R oli t e t r asilin, Do k si s ikli n , Minosiklin In d i k asi 1) 2) A n t i biot i k spec t rum luas pi l ihan k edua; B r onki t is k r onis, i n f e k si pulmonal k a r ena mi k oplasma, i n f e k si salu r an empedu dan ba n y ak i n f e k si lai n n y a, u n tuk t e r apeut i k lain y ang di i ndi k asi pri m er; o b a t pil i han k e - 1 pada i n f e k si lang k a seper t i k ole r a a t au pes. 3 )

30. • K o n t r a indi k asi te t r as i kli n : Hipe r sen i t i v i t as t erhadap t e t r asi k lin, k eh a milan d a n ma s a me n yusui, g an g g uan fungsi g injal y a ng be r a t (tidak b erla k u u n tuk D o k s i s i k l in dan Mi n osi k lin), g an g g u a n fun g si h a t i , a n ak- anak b erusia d i b a w ah 8 t ahun, g r a vis pen g g unaan pa r e n t e r al pada Mia s t enia ( k a r ena k adar Mg y a n g ti n g gi p a da sed i aan n y a ).

31. E f ek Samping E f ek sam p ing ( ± 5 - 10 % ) : e f ek g a s t r oin s t e s tinal, g an g g u a n fungsi h a ti ( f a t ty li v er), derm a t osis f o t oale r g i k , pembe k uan e k sa n t ema, perlam b a t an da r ah ( pembe n tu k a n k o m ple k s den g an C a 2 +? ) . g an g g u a n fungsi g injal k a r ena hasil per u r aian, k eru s a k an gigi, s u per i n f e k si oleh jamur dan ba k t eri.

32. Ob a t me r ek D o x acin, g olon g an T e t r asiklin In d i k asi i n f e k si sal u r an n a f as b a w ah t ermas u k pneu m onia di s ebab k an H. i n f l uen z a, Kle b s i el l a sp, S . Pneumon i ae; pneu m onia di s ebab k an M y c ospla s ma pneu m onia, b r onchi t is dan s i nus k r onis, ISK di s ebab k an f l e k s i be l la sp, E n t e r obac t e r . K o n t r a In d i k asi Ob a t me r ek D o x acin, g olon g an T e t r as i k l in. K o n t r a Ind i k asi: hipe r sen s i t i f , ham i l, me n yusui dan anak k u r ang dari 8 t ahun.

33. Sekian dan Terimakasih