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Farmacología del Sistema Nervioso Simpático

1. LA ACTIVIDAD
SIMPÁTICA
LA ACTIVIDAD
SIMPÁTICA
FARMACOS QUE
MODIFICAN
FARMACOS QUE
MODIFICAN
Unidad 2.Farmacología del sistema nervioso
periférico

2. 01
ContenidosContenidos
02
03
04
05
Receptores adrenérgicosReceptores adrenérgicos
Neurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica
Agonistas adrenérgicos
acción directa
Agonistas adrenérgicos
acción directa
Agonistas adrenérgicos
acción indirecta
Agonistas adrenérgicos
acción indirecta
Agonistas adrenérgicos
acción mixta
Agonistas adrenérgicos
acción mixta

3. Neurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica Neurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica LIBERAN NOREPINEFRINA COMO NEUROTRANSMISOR
1.- Síntesis de Norepinefrina
2.- Almacenamiento de norepinefrina
3.- Liberación de Norepinefrina
4.- Unión a los receptores

4. Neurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica Neurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica 5.-Eliminación de norepinefrina: Esta puede difundirse fuera del espacio sináptico y entrar en la circulación sistémica; metabolizarse a
metabolitos inactivos por COMT en espacio sináptico; sufrir recaptación de vuelta a la neurona.
6.- Destinos potenciales de la Norepinefrina recapturada: Ya que la norepinefrina vuelve a entrar en la neurona adrenérgica, puede ser
captada por un sistema de amina.

5. Neurona AdrenérgicaNeurona AdrenérgicaNeurona AdrenérgicaNeurona Adrenérgica

6. RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS -Hay dos principales familias de receptores, (a y B), se clasifican con base
en la respuesta a los agonistas adrenérgicos.
Los a- adrenoreceptores se dividen en dos subtipos a1 y a2, con base en sus
afinidades por los a agonistas y antagonistas.
RECEPTORES a1: Presentes en membrana postsináptica de los órganos
efectores.
RECEPTORES a2: Se ubican en terminaciones nerviosas presinápticas
simpáticas, controlan la liberación de norepinefrina.

7. RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS Los B-adrenoreceptores: Pueden subdividirse en B1. B2. B3, con base en sus afinidades
por los agonistas y antagonistas adrenérgicos.
LA UNIÓN DE UN NEUROTRANSMISOR EN CUALQUIERA DE LOS TRES TIPOS
DE RECEPTORES B ACTIVA LA ADENILCICLASA Y MAYORES
CONCENTRACIONES DE AMPc DENTRO DE LA CÉLULA.
LOS ÓRGANOS Y TEJIDOS CON INERVACIÓN ADRENÉRGICA TIENEN UN TIPO
PREDOMINANTE DE RECEPTOR.

8. RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS RECEPTORES ADRENÉRGICOSRECEPTORES ADRENÉRGICOS

9. Agonistas adrenérgicosAgonistas adrenérgicos Agonistas adrenérgicosAgonistas adrenérgicos La mayoría de los fármacos adrenérgicos son derivados de B-feniletilamina.
Ciertas caracteristicas químicas producen variedad de compuestos con capacidades
variables para diferenciar entre receptores a y B y para penetrar el SNC.
SE DIVIDEN EN DOS GRUPOS
1.- CATECOLAMINAS:
-Tienen una alta potencia
-Inactivación rápida
-Mala penetración en el SNC
2.- NO CATECOLAMINAS:
-Vida más prolongada
-Malos sustitutos para MAO
-Duración de acción prolongada
-Mayor acceso al SNC

10. Nitrógeno AminoNitrógeno Amino Nitrógeno AminoNitrógeno Amino La naturaleza del sustituyente en el nitrógeno amino es importante
para determinar la selectividad B de los agonistas adrenérgicos.
Ej. Epinefrina- es más potente en los receptrores B que norepinefrina
Isoproterenol es un fuerte agonista B con poca actividad a.

11. AGONISTAS ADRENÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA

12. M.A
Agonistas B2 de acción breve que se
usan como BRONCODILATADORES.
Salbutamol- agonista B2.
TerbutalinaSalbutamol, metaproterenol y
terbutalina
Salbutamol, metaproterenol y
terbutalina

13. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS:
Temblor (Px pueden desarrollar tolerancia a este
efecto)
Inquietud, aprehensión y ansiedad
Taquicardia o arritmias

14. M.A
Antagonistas selectivos de B2 de
acción prolongada para usos de
trastornos respiratorios.
Una sola dosis proporciona
broncodilatación sostenida-12
horasSalmeterol, formoterol e
indacaterol
Salmeterol, formoterol e
indacaterol

15. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
No se recomiendan como monoterapia para el
tratamiento del asma
Son eficaces cuando se combinan con un
medicamento para el control del asma.

16. ClonidinaClonidina M.A
Es un agonista a2 que se usa para el
tratamiento de la hipertensión.
Actúa a nivel central sobre los
receptores a2 presinápticos para
producir la inhibición de centros
vasomotores simpáticos,
disminuyendo el flujo de salida
simpático a la periferia.ClonidinaClonidina

17. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Puede usarse para minimizar los síntomas de
abstinencia de los opioides, tabaquismo y las
benzodiazepinas.
Puede usarse en el manejo del trastorno por déficit de
atención e hiperactividad.
EFECTOS:
Letargo
Sedación
Estreñimiento
Xerostomía

18. DobutaminaDobutamina M.A
CATECOLAMINA SINTÉTICA
Agonista del receptor B1 con
efectos B2 y a1 menoresDobutaminaDobutamina

19. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Se usa para aumentar el gasto cardíaco en la
insuficiencia cardiaca alta
Apoyo inotrópico después de cirugía cardiaca
EFECTOS:
Aumenta la conducción auriculoventricular
Puede desarrollarse tolerancia con el uso prolongado

20. DopaminaDopamina M.A
a) CARDIOVASCULARES
b) Renal y VisceralDopaminaDopamina

Precursor metabólico de
norepinefrina, ocurre de
forma natural en el SNC en
los ganglios basales.
Puede activar receptores
adrenérgicos a y B

21. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Choque cardiógeno y sétptico
Aumenta la presión arterial
Aumenta perfusión de los riñones y áreas esplácnicas
Causa diuresis
Trata HAS, insuficiencia cardíaca grave y bradicardia
EFECTOS ADVERSOS
NÁUSEA
HIPERTENSIÓN
ARRITMIAS

22. EpinefrinaEpinefrina M.A
Epinefrina interactúa tanto con los
receptores a como B. EpinefrinaEpinefrina

23. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Cardiovascular : Fortalece la contractilidad del
miocardio y aumenta su velocidad del miocardio
Respiratoria
Hiperglucemia
Lipólisis
USOS TERAPEUTICOS:
Broncoespasmo
Choque anafilactico
Paro Cardiaco
Anestesia Local
EFECTOS ADVERSOS:
Efectos en el SNC
Arritmias cardiacas

24. FenilefrinaFenilefrina M.A
Como agonista alfa-1 adrenérgico
selectivo, la fenilefrina se une a estos
receptores ubicados en las paredes de
los vasos sanguíneos, conduce a la
vasoconstricción.FenilefrinaFenilefrina
Fármaco adrenérgico
sintético.
Vasoconstrictor
Induce bradicardia refleja
cuando se administra por
vía parenteral.

25. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Se usa para tratar hipotensión en Px hospitalizados o
Qx.
Actúa como descongestionante nasal
Soluciones oftálmicas para midriasis
EFECTOS ADVERSOS:
Cefalea por hipertensión
Irregularidades cardíacas

26. IsoproterenolIsoproterenol SU efecto b1 produce intensa
estimulación en el corazón,
aumentando frecuencia cardiaca,
contractilidad y gasto cardiaco.
Su efecto b2 dilata las arteriolas del
musculo esquelético dando menor
resistencia periféricaIsoproterenolIsoproterenol
Estimula receptores
adrenergicos b1 y b2
Su acción en receptores a
es inactiva

27. OximetazolinaOximetazolina Agonista adrenérgico sintético de
acción directa que estimula los
receptores adrenérgicos tanto a1 y a2.OximetazolinaOximetazolina
α1 promueve la contracción del
músculo liso vascular al
aumentar los niveles
intracelulares de calcio
mediante la activación de la
fosfolipasa C
α2 provocar vasoconstricción a
través de la inhibición de la
adenil ciclasa.

28. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Se encuentra en aerosoles descongestionantes
nasales de venta libre
Gotas oftálmicas para el alivio del enrojecimiento de
los ojos relacionado con nadar, resfriarse y usar
lentes de contacto.
EFECTOS ADVERSOS:
Nerviosismo
Cefaleas
Problemas para dormir
Irritación local y estornudos con la administración
intranasal.
Congestión de rebote y dependencia en uso por mas
de 3 días

29. MidodrinaMidodrina Profármaco, se metaboliza a
desglimidodrina, que es
farmacológicamente activo.
Es un agonista selectivo a₁, que actúa
en la periferia para aumentar el tono
arterial y venoso.MidodrinaMidodrina
carece de efectos secundarios
sobre el sistema nervioso central ,
ya que no atraviesa la barrera
hematoencefálica
.No causa estimulación cardiaca

30. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Indicado para el tratamiento de la
hipotensión ortostática
Debe administrarse tres veces al dia, con
dosis a intervalos de 3 o 4 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Hipertensión supina

31. MirabegronMirabegron Agonista ẞ3 que relaja el
músculo liso detrusor y
aumenta la capacidad vesical.MirabegronMirabegron
Se usa para pacientes con vejiga
hiperactiva
Puede elevar la presión arterial y no debe
usarse en pacientes con hipertensión no
controlada
Aumenta las concentraciones de digoxina
e inhibe la isozima CYP2D6, que puede
aumentar los efectos de otros
medicamentos metabolizados por esta vía

32. AGONISTAS ADRENÉRGICOS
DE ACCIÓN INDIRECTA
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
DE ACCIÓN INDIRECTA

33. AnfetaminaAnfetamina Fármaco que puede aumentar significativamente la
presión arterial mediante una acción agonista a₁ sobre
la vasculatura, así como efectos estimulantes ẞ₁ sobre
el corazón.
Sus acciones están mediadas a través de un aumento
en la liberación no vesicular de catecolaminas, como
dopamina y norepinefrina de las terminales nerviosas.
Las acciones y usos terapéuticos de anfetamina y sus
derivados se analizan con los estimulantes del SNC.AnfetaminaAnfetamina

34. CocaínaCocaína Única entre los anestésicos locales al tener la
capacidad de bloquear el transportador de
norepinefrina dependiente de sodio-cloro
(Na+/CI) que se requiere para la captación
celular de norepinefrina en la neurona
adrenérgica.
Puede aumentar la presión arterial mediante
acciones agonistas a, y efectos estimulantes B..CocaínaCocaína

35. Efedrina y seudoefedrinaEfedrina y seudoefedrina Aumentan la liberación de la
norepinefrina almacenada de las
terminaciones nerviosas
Estimulan directamente tanto los
receptores a como B
No son catecolaminas y son malos
sustratos para COMT y MAO. Estos
fármacos tienen una duración de
acción prolongada.Efedrina y seudoefedrinaEfedrina y seudoefedrina
Se elimina en gran
medida sin cambios en
la orina
Pasa por un
metabolismo hepático
incompleto antes de su
eliminación en la orina.

36. USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
USOS TERAPÉUTICOS
Y EFECTOS ADVERSOS
Indicado para el tratamiento de la
hipotensión ortostática
Debe administrarse tres veces al dia, con
dosis a intervalos de 3 o 4 horas.
EFECTOS ADVERSOS:
Hipertensión supina

37. ¡MUCHAS
GRACIAS!
¡MUCHAS
GRACIAS!
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