Resumo farmacologia

Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de ação, efeito, reação adversa (RAM). Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma função fisiológica já existente. Não cria função. Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento. Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica. Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados com intenção benéfica. Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo na sua ausência), a figura do médico (feiticeiro). Nocebo: efeito placebo negativo. O "medicamento" piora a saúde. Fonte: PORTAL EDUCAÇÃO - Cursos Online : Mais de 1000 cursos online com certificado

1. ARLINDO UGULINO NETTO,

FARMACOLOGIA

2. NETTO, Arnd Ugulno,

INTRODUÇAO À FARMACOLOGIA
(Protessora Ealone Bega)

A tormacología (do rage: fémacon, "droga; los, sintetzndo em "cóncia) 4
a ciónca que asuda como as substancias químicas resgor com os organismos vivos
sans subsändas 16m propiedades” medicnaln elas sho rfandas como
proptedades de emade, den, tool e altos dore que poden sar
Esta ina ani à cntucinanto da ió, um, proprades Scns à
Botnefomacdo excerdo dos famacos para seu uso torpáulc ou no.
(Oz etude de fermaccloga «do ombarados am uma metodología
experimental por meo do emprego de mimaie de laboratno, Os contecimentos
patlega,

© hamamı préñistrico ja conheca os fetos benéficos ou tóxicos de mateñas de origem vegetal e animal
escrtos na China e no Ego. Porém pouco te sabia e Da pate do femédos lomaverse init na cur de algumas.
‘doenga, outros 26 eram prejuiiz A tentativas ram em tono da exporegdo da Biologia e dae dompas, ndo ze
Facoria A euparimantagdo & absemvarde,

Hipócrates (460 - 370 aC), Galeno (131 - 201 dc.) e Paracelsus (1483 - 1541 a.) foram os primes de
suas respecivas ápocas a desereretem um vinculo da prática medica com a ublzagdo da famacalaga. Mesmo assim,
do recaberam à devido stoned,

Votre (1684 = 1778) airmau que “os médicos prescrevem medicamentos sobre os quais sabem pouco, pa
doongas das qua sabom muito menos, para o organismo humane, de que ndo sabem nada”, na totatva de
‘demonstra Sua indgracto diante da negigánca médica de se tempo quando se discuta assunto da at endo
pouce explorada femacaloga. Depoie de algum tempo, algumas descobertas foram fundamental para destacar à
‘ohio dae propriedades frmacsogieae e algumas platas

(OBS: Mosicaments sinitics so aqudes qu ura sus esta qui alrada em boat lsando em comida
(3 dos posar uma ess quae aigna (rt) Ess mada neces or re sumen o pode e ao,
‘Sn paramos fee osos cat ces obre, Agun asemplo medeamentos siete cop PAPE à ina dem
Prise qimco vegetal
"pavor snr: Por ota de 1509, o Genta alo Fedak Satuaer, obtav um acbite de est mut tenso
aera. © opr orc a par do in arado us capas d papas (Paper SOMA) que o alma
pes
Poca penmatotus: Pecan $ um tido trade das aed part born ua esco vegetal spent
Leman no Srl, Natal om aguas reger de notenerdese do Enel. espeatearants erro o Nora oo Pal qe
an aa cas pends crea as di ts de ra
"sopa betadenne peat de sas dead Ptenchl de Itoicacto, essa plana à uizado na produ de as
ineeameros Gad pesenca de male amd area em sues fees
guevo Eraneo (ale a En 168,9 Seas action, ahnen ria, o tamente fa com base na
‘est quinn de oa sine nt za en

os: substincia aves com acto terapéutica,
Medicamento: Consiste em tod a substincia ou composiráo com propiedades curavas ou prevenivas d
dema sde sn ata. demon a a aia! cp to tabu dE des à
Biodisponiblidado: © termo bioisponilidado 6 usado para descreve a funedo concantagáo de uma dose
Farmacocnéicas dae drogas. Por doficio. quando uma medico 4 acminstada Miravonceamorto, sun
Biodsponiidade ¢ de 100%. Entretanto, quando uma medeapso £ sdninisrada por curas ves (como 8 via
tral por exempl), sue blodsponblldade dminul (devid à abeorg Incompleta eo metabolemo de primera

3. passagen). A Hodsponbildede 4 uma das framentes esenciis da famarcocintie, I que seu valor deve
fer considerado quando se calcula as doses para adminitasáo de drogas por vas no-niravenosa.
Substäncl tóxica: agente capaz de causr danos, de tal order intensos. que a vida page ser posta em iso,
podendo promover mon ou sequelae pesaente,
Exciplente:farmcologcaments nativa, Ex: vaseline
Aaluvante: subtáncia que permite a abscerdo male fcl do fármaco ou que tem a fino de fcitar ago do
Especialidade farmacéutica: medicamentos fabricadee industrialmente e intosuzidor no mercado com
denominapdes e acondiconamenosprópis - Autrizagáo de Itrodurdo Mercado (AM). Em curas pelevas a
‘epeciaidae farmacutca $0 "nome comercial do farma.
Formulas magistrls: poparados na macia pr farmacéutico, destinado a um doente especifico.
Tempo de meta vida (1) tempo gasto pra a temogdo de 50% do tla administrado do trace.
Dose: & a quantidade a ser administra de uma vez fm de produz fetoserspäuteoe

Dose lata leva © organisme aflencia morte) genersizad,

Dose Maxima: € malo quant de uma droga capaz de produ efits teraptutcos.

Dose Minima: Ea manor quanticnde de uma dogs capaz de produzt fais trapéuic os

Dore tomen. É a maior quinticada de ma soga que causa feos acversen.
Posologia: consista no estudo ds doses

~ No procediment de oiene ko do proto,
2 No uso coreto quanto dose esquema Perle do pont de visa alopátc,

Dansóns oa Farmacos cas
Esimacologi Geral ee os concolor básicos 0 comuns atodos es grupos de drogas
Farmacologia Especial: esuda as drogas em grupos que apresentam agbesfarmacclégcas sometants. Ex
Farmacologia das drogas autonómicas (ue auam no SNC).
Farmacologia Cinea: emprogo. indicios e Grcuntancos de uso de dadas substancias na cura de
ntecmidados
Farmacognosia: stud a droga no seu estao natural de materia (mineral vegetal, ao.
Fatmacolsenic: este o modo de preparo des medicamentos.
Farmacodnimica: estude O mecenamo de asdo das drogas e efetos bioquimicos e fuilógicos por les
procuzdos no organiemo. Esso estado faz uso dos recepiros «lor do apo desses mas, que
Farmacocinética estuda o movimento da droga no orgasmo. É por ola que serdo dscuios os mais de
ebrio dei. menbeeake (et & pera passage clo Snap) © teks os
Farmacovigincis: significa o acompantamento dos fetos do femaco no intuto de cbservar eos clterss.
Toxicologie

FARMACOCINETICA: DESTINO DOS FÁRMACOS NO ORGANISMO
fede sat abvoren per ado, Garbuide peor Ahrener
Eros” sitemas ou espagos corporal, mediada Bor
processor Quimicos 0 "inaImeno” diminada, sem due
Fe ed, ‘snes Promo y à nando dos
Me Ame: Para chou à crœçio sangunen o
Ga simio, qe pods er einen, tbn
Monde” Grimes on eredagte pe. va
mans tendo que ee cat no. ocr

4. Dislbuigéoz Uma vez na corente sanguinea o farmaco por subs cracaisias de tamanto e peso molecular,
Cat sehen, pH, soublidade, cepacidde de unio à pci se detibul palos sitos comparimetos
corporis

Melle (loanstormaro): Mis tess co ransomados ro came por ato nets
"banc como pate de una naa moll nar). ends do mutaimo pode sangle
Subränd siteizach guns store atram © veloidade da boranformacho, tls como, bicho enzimác,
induedo.enzinaen,toleranca fermaccliges, dad, patloias, dierngas de lado, 5010 © erpáie. À
meapolzacdo do fermaco preccupa ss em Idea, se o mesmo soterá 0undo eeto de prima possagem +
Le pates polo de enero hepático,

Excrecio: Finalmente, irmaco 6 elimina d organismo por meo de alu gto excretr. Os pincpaie 280
Tine e fado, mos tombé so importantes pal. as glandlas savares Tecate. coe tambem a

À farmacodinamic da farmacologn que estuda o esto de uma
determinada droge (u fsimaco, ou medicamento) am seu tecidozavo, ou
Simglesmente estuda como uma diog
¿omo o orglo au silo onde uma determinada droge lam elao. Como exempl da
famacodnämie de algunas drogas, tomos:

7 Cocama: à cocaina, apse su admiisacio e à blctanstermacto (
farmacocinética), singe os altos crois onde há
Dopamina s Sertonina, À cocaina, ent, ao ige à bomba de recapto
destes meurotansmieseres aumentando sun quanidade na. fends
Sinápica, agonizando os. O aumento destas mencaminas, no sistema de
recompensas de cerebro, e em Oufas areas onde ha Dopamina 6
Serotonna, sho responsiveis pelo prazer. o que @ um or para a
dependänca desta droga e polos fetos euferizantes a cocaina
Flsaxaina. a Muouetna tem a amacodnámica tuto semelhate com a da cocaina, porém sem a ardo no
sistema dopaminergeo. A Rupcain # um intidorseltvo da recap da serotonina (SRS), ovaj. ala zo

lige nas bombas de recaplagde de serotonin, aumenlando sus quantidado na end sináptica
IMA! Os INA (mbidree de mone-amno- oxidase) 280 anidaprosevos respensávi, também, polo aumento
de moncaminas (como a Ses 0 à Depanins) Bram sun agin e de na iio de ums enzima
team 0 name estas mone-ominas

a vies de admivaragio atam do método pelo qu os lármacos so introduzidos no ergaisme, Baicamant,
para 20 optar antro uma vi cu cti, vase am considera o ello do farmecs: se 4 local cu sistémico. A droga
Injtada em via sistémica nunca aprasenará um tajeto ou destine defnido, cu soja, $ maviäve que o farmaco
la por todo o sistema (salvo no SNC om que há à bars hamatcencelaica), Devoso resseNar que 26 à
onsiderado vi sitámica quando fármaco alcana a atria mora

‘Gusigier porpio que à depostada dia © TOl, 6 cassiicade como enteral, Aquelas que sto disbuidas 20
ergriano mas sam passat polo TG) ado cassicades Como parererl (arallamente à va ented

+ Entera: ra subingual ¢ ret

Vi srl: Como a adranisracto oral de medicamentos 6 segura, mais conveniente menos depencios,
malos parte des medcssdos & normalmente adhinistada por asta vis. As medcasóes pars
Samnisardo oral sho dsponivol em mulas formas: comprimdos, comprinidos de cobertura ende
capsulas, Saropas, eres, óleos, ques, suspensées pôs e gränules. As medcagdes Grs sho
Sigumas verse preseas em doves raises que seve equivalentes parenteral, porque apes abeoreo
ray do tato gesonestnal, les sho medatamente metaboleadas no gado antes de angi à
rculacio sstémics, dminuingo assim ellos acvarsoe, À adniragke orl $ cotieinicnde em
Sub ingual: Peris a ¡etencko do farmaco por tempo mals prolongado, Propica abso pido de
pequenas dose de alguns fármacos, devido ao suprimento sanguineo e pouca espesura da mucosa
[bsorova, permindo a absorto dieta na corene sanguineo. O dnirat e isessotida (Sma) 6 uma
medicacáo administrada vin sublingual am casos de Cie de Angina do Pato, stuacio de emergänein
ue pode acomeler alguns pacientes durant uma ntervengdo odonviógica. As formas farmaccutees
‘ho goraimente comprimidos que devem ser issohides ineiramente pela salva, ndo devendo sr
egutcos

5. eta: E utizada em pacientes que apresenam vomits, esto inonscertes cu no sabem deglutr. Ae
formas famactuteas empregadas edo slugdes, suspansbes o supstoros.Suas malresImiapbos de
uso efor incómodo de admunisacáo, postbadado de etotos imtalmos para a mucosa © APE
area devido & pequena super abcoiva e nota relengso no et,
Parenteral Dieta: Dopositado no orgasm de forma que nao soja no TG, mas por melo de uma inoçäo
Paromeral Indra: Dopostado no rganiemo d forma que nio soja no TG 0 som o uso de inogbes. Epos
e’nalagao

08S": Blodisponiblidade. Consie na rapdo da dose administrada que ange a cculacáo sistémica na sua forma
iva, estando dsponivl para ser detbalda € causar evs fotos. Relaconass apenas com a proporgto It de
Tármgco que acanga a crclarao, desprezando a volocidado de absorgáo,

OBS! Eleño de primeira passagem: Eloto soles 0 farmaco, resulte de sun passagem pelo fgado antes de
“cancer a va tinca, que pode inatvale, A depuragko hepáca (Cearence hepático) acontece quando 0 fiado
fetta moléculas do fármaco, inswendo o, ou sea. ámaco perde a capacidado do uconhacr seu io alo.

VIA ENTERAL ORAL
‘Coors povea absorsáo até que olármaco chogue ao itetino delgado. Ácidos ©

bases tagos sd bem absonidos: dds o bases fonos 40 pouco absorvdos. Em ouras

patra, fármacos com <pK < 10 edo melhor soie no inten,

tamacos ubizados va oral quo combatom a cera gätren, por Hem) ov um oleo.

‘tomo (analgesics 0 ipoienanos, par example).
Por essa vn, a 100% de possiiiado do lármaco ser toto de prima passagem. Cerca d9 75% de um

mao sho absoridos om 1-3 hdepos de lizado aa va. Os ats que inluem nesse tempo:
ot gagrontesinar quando elevada (anima da vocdado de contrario ieolopea), em otompo de
Contato os frmacos com aparede do TI, o qua acuta a absorto doses lármacos (ver OBS Abeordo ©
DH dos lármacos). A metas pode sor influenciada por medeamonte (Ex atapına: nio a molidado por ser
tm bloqueador muscarnico) ou pola prepa almontacao (Ex: almenos ricos om floras aumóniam a paisa)
Fluo sangunoo espänenco: importante por srbur 0 Krmacos depositados no TG para a wa sé

famento das parus e tormulactolermacduica. E impatane que a psu de medicamentos encapsulados

do sea foteada para à sun admnisracdo pos da parizpa de uma 4016 do cllaioe larmacogeos
Faloos fisio quimicos: carder sido ou básico do larmaco (ver OBS) - Aro 0 PH dos lármacos),

OBS": Os movimentos gestrontestinals podom roduz (antagonists muscarínicos, por osemplo) ou aumentar a
Sbeorgao (poscnotoos aumentan). A prosonga de almontos ou sirios quo provoque estase págtica padom

OBS! Vantagons e desvantagens da admiistazao enteral va ra
Vantagens Desvanagens

2 Econömes; 7. Period de aténia méga longo pra
© door 2 A0 dos sucos agestvos

2 Comtorive 2 So

2 Epossivet remover o mecicamento; ff 2 pit co meio pode aera

1 ons lois times: 2 Poco sr lato do prima pateagom.

VIA ENTERAL SUBLINGUAL
À va subingual so basola na admnisragde do rmaco através dos caplares suninguas. € quaso roma a
possbiiade de o lamaco solar coto de pimar paseagom por essa via E ún quando
7 Oíármaco 6Inetav em pi eco,
7° Exeo necessidade de resposta rápida ombora soja uma redo pequena, 6 bastante vascularizada o que taz
‘com que o mao ee na va tlaidade snedatamente para à va ssiémiea sem que ha um foto de
primera passagem no igado, Com eso, a badeponbilade de fármacos administrados va supingua 6 quase
ue totamonte constante, so om eases de doputgao d pate do medicamento.
Quando ofarmaco $ rapidamente metabotzado pelo fgedo,chepando em rival istámic, pouca concentaco
‘dese fármaco, Admins desen maneta, los escapan do eto de primes passage,

6. VIA ENTERAL RETAL

À vi ererlretal pode ser utizada para fármacos que devem produzi
um eto local (Ex: supostario de gicena que amoloce as fazer, atando à
onsipagio) ov mesmo elelos” sisiemicos. Ene 1po de adninisvarto,
partie e de Pond do medicamento), mas 6 ut pra pacientes em qunáro i
mél ou incapazee de tomar a madeagao oral

Pola vis real, ht 50% de possbilinde de o fAmaco safer oite de
primeira passage. dependendo de qual rota venosa o fármaco pode leva uma
Fata que eve detamante ao corto.

Mita ca inicio am ao mao 4 dentada de mania “pas Tl a ara apoco no
Cells inalacto. ete
age dretamente no local de seu sl de acto, sam que seja necessáo pasas por efes de mere passage, o que
Implica que pouce quantised [otém eleva) da srmaco dever ser trad

VIA PARENTERAL DIRETA
Método de admistagSo am que o ärmaco à depostado de maneia“parala” ao TGI mas per meio do use de

Vantagens Dosvantagens
Y “Ago rápida do fámaco: Alo curo

Mut utizadas em emergóncias; MY Alto nsco

do necessta da cotboracáo doll / Inconveninte e dsconorivel para o
Ponts ropoaço rápida. de

+ Injogño ntradórmica: Via utzada para testes séricos; Usa-+e goralmente a pogo ters do brasa; Volume
Ste jetado 6 de 0.068 tm

+ Inegdo subcutanos: É administrada no ezpazo subcitinoo absixo da dermo; Volume a sor jade 4 de 03 à
mL As drogas ndo devem ser intanes: Adminis so Eougóss aquosas o leosas; Deve-se fer cuidado para
Injecáo Intramuscular: Usa-se aguas de maior cabro devido a viscosidade do material a sr inetd
‘Volume a ae Injtado 4 de no mime TO; Posi aa abeorgdo por se atar de uma area bem Vasculaizads

+ Inlogdo intravenosa: vantagens. Administracáo de gandes volumes de líquidos © de solurdes hperténicas,
mesmo carios pos de aubstinles intantes (ox KE! desvantagens:aparecimerto mai rapido dos alos
Colatris sebrecarga crdlaca por infusho de grandes volumes de lus

A inlocoinvraquldo: Liza par lona SNC. vide ara do anne eo po

OBS! Flores que Imitntoe da velocidad de absorgáo
7 Ditsdo pelo tie:
7° Fine senguines: Hpervelemi, sun
Vasoconsutoren, minal a absorgde; Modiicaóss das carctrisicae faces de uma preparar, pode
‘OBS: Anesttscos lois geralmente sto uizados associados a vasoconstictores (como a epnafina) para que se
mente © tempo do efoto da anestesia. O anestésico age sobre a Abra nerose, avtande a sia despolizacdo 20
‘etimulo nodcaptvo, e o vasoconstrictor, no dimnuf a uz do vaso, prolong a precenga do anestésico no local de aso,

‘Um dos male impotentes estidos d farmacocinética 6 a dosimetia dos farmacos, Os frmacos geralmente
est dspontvels no mercado na oma de saWentes que 08 contem como soos. 10 sinlia dzer que am uma

7. “ampola de 20 mL de um detomrando lármaco, © principio sivo esla em propargdos de massa o volume muio
menores, deigrado na rma de porcentagem,

‘Cabo 0 profesional converte, por moi de !rmulae da dosimeri, ota porcentagom em massa, determinando,
assim, a massa de um fármaco prosento nagiola quanidado de sowenie na ampoa. leo 6 imporanto anda mas
‘quando + lla do dose ta de um Hámaco, que oralmonto & dada dx undnde de mg/g, io 6. quantas mg do

‘A fémmula para calcular a massa total de um fármaco em um recipiente $ a seguinte:

do a eee
rime * rente fm) © "norccpiemeig

Ex: Aplicado clinica com a lldoeaina. Ulizaromos a kéosina (iccaina®) anosésco local mais uzado no meio
médico, como polo par fre dion. A cea & commento comercaizada em ampolae de 20 mL 2%. Come
Vimos anteromente. a dose tovea de Xicalnal com vaserarstiir 8 10 moi e sam vasooonetitor& 7 MONO
Sabando esses dados, orguntase: até quanios mL de ljcaina som vasocenstior podom ser mjtados om um
paciente com 50497
‘Lemtando dos pelos de dosnt, emos a sngurt sco:
1 aos game dessin loser am an ch 20.228?
Dim à Ba" 0 4g = 40 my He 400g della poso de 20 mL 2%

Qual doo tc par 0 pacte do 0197
“Sea dose re vacant Tag temas 50 kg 7 my = 30 mg > cose xc para pcre de Dig

I Saber quarts ram co cana temas om um aso de 20 m. (mg 0 saben que a dose tte de caía para
pace ce 60 1g à 5 mylar par ma de um rea de rs ample
omo

20m
SEHE ml: ito 6 peros administra a6 175 mi. de caia em pace de 0 ky sum casar |

Amsoncio.s Hnos Fánuacos
he se va ral para sóministar uma droga cujo objeto $ 0 eat sistémico, no se desea que esta
realize sun agdo om nivel do TCI, mas que soja absorvda o mantenha sou obptvo om deagio ans vasos sarguinoos
Para realzar sua agao om outros estomas va vasclr. Para leo, a droga Gove sor absorvida, u sea, pasear do
Eomparimento do TO! para o comparimeno vascular O ärmaco deve aravossar niéo, ae cule da parede do TO
(atamentevatcularzades), atavessando depor o propro enduélo, Para essa transposo do membraras, o lámaco
eve apresentar um ceo rau de ipossolublidade, Lombremo os, pos, ds seguimos concer:
+ Ssbstanc com caráor ácido tandem a doar pron para mei,
7_ Substineas com crater básico Iondem a receper protons de map.

Essa patculidado de doar ou rceber laz paro do uma eagáo rovorsve, cu desiocamonto da reagáo ost
rolaconado com 0 PH (concetracdo hidrogeniönien) de mao o o PK (constante de Jonizagde) do lármaco. Du si,
52 0 moo estvor com um ph bso (sso sgiica que a concoragdo de Hidrogéno lovada) um lrmaco cio endo à
0 manor proserado (nd doar one), onquaro que um Iármaco básico tom uma grande probabidado de r0coor
ton Já quando o moo esta om um pH elevage (o que sgniica que a concentrarao de H pequena), aotoce ©
onto: o dodo tondo à dr proton para o mow 6 a base Lande a 20 mantorprosorada. Esto desocamento da
[3040 0 o comportamanto do larmaco em cada um dostes mais srır como expiagso daniels do pH da droga.
ra absorgo da mesma

BASES (actions de protons]
B+H 18H

Y AH foma molecular © lipossolüv

A il Seat © 5

lipossotuvel (polar ou nidrossolivo) Ss iouma molecu o possotüvet
oo co polar) ca base

8. 7 Substincias de carter ácido, quando se encenram ligados a ions Hs, estardo no sua forma protonada e
uo. esta forma, a sibstancia @ apolar e, prtante, IIpossolivol. E, eno. nesta forma que o frmaco acido &
membrana plasmlica das colar de qualquer compartmento. Ovando 9 malo presents um pH Baio. © que
Signa que o melo est repat do ons He (como o eslomago) ácido no tom necessidade de dar o seu pron,
Permanecendo, som iso, na forma prtonade (apol), avavessando facimante as bareras biológicas. J8 am
Esmparimentos de pH slevado(ntesinc), o que signe baka conceivarto de lens He. acido pasará por uma
foe tendéncin à doar seus prátens, passand para a forma f= =
Gespictonada (pola) e portant, noripessatvel, Narco | 2MPartimento= pH2 Compartimento PAE
aso. o fermaco ácido ostra aprisionado lonicamente. | __(estSmago) [intestino]
Am disso, quanto mais foto fer o acide (Tpke). mas | [rue Heu >
sonate ne compwimente Par izo. 6 mwessane | |" | GDH" ye
ingestäo de almartos, pH do eslimage tend a subir wr
esta abn 6 tmecon an pas wl
Éatiam seus protons para se tomar em uma forma nis me
ipessdlüvel. Concurse, pos, que substancias Acidas cam
apres om compartiments básicos.

crete a pony ae eee ae
lipossolüvel e, diferentemente do que acontece com fármacos. (estómago). Jintestino]
tal le ore

ia onde a doar seu protons para © mei, tomando para a
ua forma despotonadn (molecular ©, com iso, Ipossalvel
(por ser apdan. Alem dise, quanto mais ft fer a base
(Fok), mai fcimente an tacebora protons. feando mais
boterescanto administrer bases, acat pare uma. mei
absorgde, Concltse. pois, que substancias com carter
bso cam apiionades em compartimentos ácidos [ÁÓúáA

OBS 'sQuando uma determinada 18040 onde sais apiad um anestáic local se anconta inflamada, o anestésico nfo
Tenia reesbendo prétons, pr anto, ndo zando facimente abrordido palas barreras biológicas, perdendo sun
spacidado de nbiebo de desploiacio da Five nenoss

ist stuagoes em que 2 Ez necesero uen recursos para manipula pH wi
2 uine), como forma de evkar a reabsorcte dos farmacos em nivel senal, Nassas siuacóas, deve se pensar em uma
forma que o fármaco no sa resbeerido para o orgnismo via ceils do bios de Sra de non Logo, deve-se
ita" 3 Iporsoubidade da fsmaco, quendo ete ae enconta na una Justamente paa orar a sa reabear para
fue le sea eminade,
Para erimula a excreglo de fármacos de carter ácido urea-sealalnizar o pH d win. lso acontece pols,
«ando a uina tem um pH ako (pouco He), o larmaco tande a dear piétons © se converter na au form
Protonada cu pola, que 6, porno, hidrossalivel e ndelipessclivel o que impede que o mesmo se
Fesbronido pele ceulas ca nahen e continue sau ato om dragdo à axtenorzacáo
Para estimulor a excragho d farmacos de carter bo Sferantomenie dos Seide, busco-e acifcar a urna
Tato acontece pois quendo a una tom um pH bax at concontacdo de ions Hs) 0farmeco básico tende à
Aceplralgine denses protons. o que guante a sua pormanéncia na luz dos tulo ats a sun extoronangao

10. NETTO, Aino Uguino:

ABSORÇAO E DISTRIBUICAO DOS FÁRMACOS
(Protssora Ediene Bega)

A no sr que atuetopleament,ofrmaco deve ser absorido, penetrar no eangue e se stibudo a longo do
oraniemo ato aleangar o sou local d agdo.O farmaco dove, endo, donar o espago vascular 0 penetra nos osparos
Ines elos exracearas para alnpr © órgdo aho.

De nada adanıara, oxoto para aqueles lámacos cu) sii de açäo so onconta nos prpros vasos, que o
lámmaco pormarocosso aptsignado no Comparimento vascular Ele foca, om um dado nein, deixar 0
compartimento vascular pra alcangar us rospeciwos ties de apio (mombranas plasmáticas, opano.s, ont,

A volcado com a qual uma droga ange se local de açäo depende da sua taxa de absorgäo o sua taxa do
distrbuigde, que determnam detamente o período de Iténcia do reerido fármaco (tempo petcorido desde à
dminisraro do lámaco om um determina local ale a mandostaco d sou 01 trap), Emtormos patios, a
Absorgáo dz rospoto a paseagom da droga de cou local do admnistagdo para o sanguo; a distribuiao omvowo ©
transporte da droga para 08 Leid. Vans os inarlnem noseas uns tras, Como voromos a9 Kongo dto
capluie

Auzoncao
Absoreio © deinida como a passagem do fármaco do local depositado, avavés da administro, para a
cononto sanguinea (a Única wa que Ignora a etapa de ahs0r0 6, Obuament. a va endovenoea, Uma vez que ©
Fármacoja sota depostado dretamente na corentesangunes)
"ds tatores ue nerierem na sbeor das drogas ado
Membranas Dole:
Propiedades fisicoquímicas das molécuas da droga: 0 férmaco devo apresentar um carder Ipossoliel para
char acordo, mas devo sempre apresanlar um ceo grau de Ndrossohbiade para garante ses ane
Modaldado de abeordo das drogas: a malena dos lármacos atravessa as beroras biológicas por uo
Local de abeoçäo das drogas o vas de administra,

MEMBRANAS BIOLÓGICAS
Tomando como baso as caratoíicas ostuturais o toncionais das
mombranas biológicas, tomes que algumas subslanias so taniocadas por
‘ocaniemos do transpor vspocinkrade; Niradas atravós dos poros memöranotos
[eomposos polares pequenos) au lung: aravés das membranas pie.

Em so tatando do dtusdo de Iipidlos roscas mombranas Dologicas
substanclas apolares ponaram Iviemento nas membranas collares por dus ao
Esso tat cora um dos detomminantos mais importante da larmacocindica do
lime determinada droga

O costiciente de pormeobiidade da mombrana plasmática determina o
nümero de moléculas que atravessam a membrana por ároa na undade do tempo.
stators que contibsem como calculo deser cosicente sto:

7 Solilidade da membrana: costicene de patoto para a subetincia
tun ere a aces da membrana e 0 amant aquoso
¥ Dilstuidade: costa de ue

PARTICAO DO PH E RETENCAO DE [ons
substancia e peo pH do compariment. E esce pH que inuenca Gretamente a absorgao do farmaco em um dado
<omparimento, O pk (constante deloizacáo de Subslänias Apdas e Bas) determina a capacdado do eid cu da
vB He} BH ka pH» ope (BH IB]
ZAMS Rew paw pH pol lA]

11. BM © A roposentam. rospocivamente, uma base © um ácdo na sua loma Anka. Nossa forma, es5a5
úsubatáncas aoresentam uma Ipo=solublidade mulo Gaia. Send pratcamerto incapazes de aravassar a membrana,
Ro contráno iso, oda subalanc nica tom grande atria com a Agua, send, Pro, dran

“4 8 0 AH representan, rospecivamente, uma base © um dedo na suas lomas ndo-onzadae, sondo astm
Ipostoxvor o sucio para pormte passagom rápida paa moma,

Para entender o omportamonto de um lármaco com ambos os caractere, observe 08 segunts gráficos:

5

El

> FORMA IONIZADA.

E

M my ‘ee CI

7 Os cios so composts sti, o and quand dam pére, Quart menor or 0 al numéro do am uma
cas do 1 à 1 mas foto dl 6 o ma oi os onza (A). Ogre ma reer ac So erage
(esque, de o seguri quar mero foo pH & mob (quarto mar fr concerto Je Nd), a rare de
Eu dos des sed oui par a ua, aho 458 enero na a ma mel pata

Rs a ur 0 PA meo Amor, à Sono do Henan, dica 4 tr para a drei. az
Sn qu 0 dopo por à a ma ona pls potato, 0 peso

‘bates gramen so molicunsasivos oso oran quando Gas rotbem por. Quarto mai var um do
fom ura eso de Ÿ 2 1, para a Bast as oo da 6 mas inmensa na (BH), io aaa. foto à
nadas bats (arta, segu: quar mona lor © BH do mos (arto mar fe a orcunraco do higo), a
Fan de compas baso sera dosiocda par a esq, ondo com que aso go martema a un fa pos (2
parano eo fps, Ja quo o pi do meo amon à coma ao de 17 donna, desea areata Par à
‘Boas enn oon que aso pass, gacabvarons pra a Sea oma MUR (pata, passe

Para 2e Genoa a nds de ates que for ou o aeons, compu Ans scans de mesmo
Ser, iz a sogar ro: aus 0 valor PA) de ona tE sb ia a ele run do Pdo ma à
fan car am cabo, os sj a crcoraarn lente ss mas do ma estar 50% a fora one 5%
foma no aca. One name

Ex: Una dopa de cr dodo com 2. Obsovo sou compotamento em tés comparen:

482.0 kim aston suba a um pH.2, come sou po. oímos 50% ma
seria SOX na ma ronca,
8e 0 pH do compartment fr mabr que 2.0 fámazo tendra ena em sua
sorna A) ou prada er nao RSA PEAR VE as
Se ip do me lr mano que 2, 0 mo so aeasertah mas na sun foma,
otra Ath oro sein Ippsairei ndo faro rec pozas comparar

E]

8

Ex Una a do carter io com pho, Obs eoucomperament ont

520 fármaco ect meso a um ph, como sou potros 50% na

“PES pc compart lo mot que 80 mac eka pumancer on
sua foma molar (8 seno ci pese e io Hama prea nese
piro

7" DH do moo o men ue 8,0 lámaco ss acrecentá mas a sua loma
sonia E condo as” Pi posi! pamaco orion Ms
rater io mas Anos oo mes tr pr oro torre fr
card mas aprsionada anda esto comparar. 5

12. [ 05S": Aprisionamentolénico. € um ferdmono que acontece quando o fármaco so [AMIA Tar
fncontrana sun forma dentro de determinados comparimentos e, nesta forma, Rea
impedido de ster absorso, Da, amos 0 segun racine = RCOOH
2 Droga ded se acumula om ropes de pH base,
7° Droga básica so acumula em rogies de PH Sado

Ex: Duss droga de carer éco, uma com pkD=7 9 outra com Kb so submetidas a um compartimento de
HB. Qual dos dos fármacos era mais apsionado no Compartments? AO farmaco 2 uma vez quo elo apreseea um
BRD major todo, portato, major eapacidade do 2 za, feando mais lacimento apriorado no compartment,

Ex: Droga d carter dido com pKas< o uma baso de pKb»7 sao submatidos a um comparimonto de pH, vino a
Um comparimant de pite2. Qual das duas drogas donará o prmoro Compartiment mais Keimen 6 qua) ©
porcentual dos naco tenderá à Kar aprsionado no segundo compartment?

RT: Olamaco A (pKa-3) submatio om pliá,ostaá a sun forme niza, mas no om grande quantisado, por
se aastr apenas uma undade, numeriamente comparando, do lite do pka. 0 lármaco E que om pit,
amo so present em sus forma nica, estará de forma bom mas alatad do kmte do PRO, numorcamento
Comparando. Isso os far condur que o ámaco À aravessar esse conparimento mas rapdamente que ©

Re No segundo
Compariment, em price, se
faéssamos out grálco
A estara em uma
Sora spr a 50%
6. portanto, mass ipossolive.
fempe possivel no

89" Percentagom de trola dog cia de pka a oma nz em funcio do pH o me
Saha nc e rmac

025° Baume Cors ia, comparo one a Ddspotiade de as ae 2 DNS
passagem de distribuiçäo para o sitio alvo, etc. Fazse | MMS] apogeo

Silo a ov cates Stra de

13. Drrmeucie
pos ser bsoido ou injetado na corento sanguinea. o fármaco dstibuise para os líquidos extracelular
(aproximadamente 18 lros em um ndviduo de TOKG) e mtracollar (sproximadamente 2 res om um ndviduo com
7069). E important, ant, que rmaco tanh a capacidage de se Gu do sistema verclt para © compartments
© volume de distibulao aparont (Vd) à o parametro utñizado para desrove essa distihuio e pod s
deinide como © volume de líquido necessario para conter a quantdade total (0 > quantidado de do
administrada) da droga no corpo na mosma concentragao presente no plasma (Cp) 4 matematcamenie expresso

(OBS: Een tribu no igri, or iso que st m labo apron, Um expo prác des to acorteco em
indice com sotopesa em Que ha uma. ando quads Se söpocten Famatos com gende possouscado so man
ineacoldumers de foma aleta e Ihkemnace. Seonandoes. mais para O leo ndposo, Com so, fra Que
Sibdinons gosses amm lodos os conparinenice e Boden acumular no tido pose, Pa Amacas ese
‘cual fra o comparen plasmática, o val do Ve pod bapassr ov d volume capot tal Ou sea ao 6e ar o
‘leu do che apres de maso pos a Concanrapt € pera no sangoe sper a sun anuncio oc
‘eames hagan aang um ler 10 veaws male qu lava da erpra (46 are mios com Zi Os es
‘de podar erat etamete com y ach, pond ena m eres esas vous de dscordo sparen sl.
‘3 au o ipoeecntade db famoso usa prosenga marcar de Le apio, pos stos eres drm #concerarso
‘trace oo sano (us à nomade par xl 0 VO, send maman propordena 0 valo de Va,

OBST De mesmo madd cars Là dace na OBS ani Tamecos que argenta uma ga alidado à panas
jenen ou um boo gua Rondes or estro admis ces restar pts (aso

PRINCIPAIS COMPARTIMENTOS
Plana = 5% do pero corpora
guid inertial 16%
Liquid nivelar 35%
Liquide Transealuar 2%

OBS: As substncisinslovis om Ipids est principalmente confradas 0 plasma 00 liquid neta

Va E PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS DA DROGA
As propiedades fscogueicss mas levantes d dogs 24: solublidado em Anus eUpideos e capacidade
ge LOS ais (lacas ou toi) Cm bs nr propias Got nono segun
Volume de disibuigo elevado indica que a dog à tibia a ara pares do corpo, com a permandncia de
paquens fagiono tanque
+ Volume de csbugde pequeno indica que a mao, pare da dogs permanece no plasma provareiment como,
rezo da Agucdo a protenas plasmática (LPP) enguante 0 larmaco eta Igado à prota asie
permanecerá confnado no compartmento vascular, nabitando a porsbliade de age no seu so de aso
ueno ze wat de exctordo 0 iotransormesio, erceun-ee ext ragr tant ario vr do fsrmaco quanto
à rade gan podem se bietranstormados au excetdas,independarte de sus anidade.
Pormecantemo compete rente» sos comun» de igucáoprla. _

A malaria dos proteinas crcuantes no sangue ¢

fármacos sempre favorece uma interasáo com a estrutura x Mn
quimica de proteins plsemlicas para 0 seu transporte | ¡a NL

14. Tense, to, dias agdes do famaco eiculate no sangue: uma fragdo ligada a protenas plasmáticas
(condo uma Iigasdo rca, nic covalent) e uma Tragdo Ive, sendo esta capaz de dear o compartimento vascular
para segur cados desinos (sito de ario, Distnstormardo, excrorsoh podendo, sim exectar seu mecanismo de
Seto,
abrorvide sende prtnto mai rapidement uzado em seu sto de syde, male rai
Fapidhmente excretado. Concurse, enido, que Támacos cam pequena afiidade apresentam mela.ida (impo
hecessaro para extartza 50% do fármaco administrado) muxo eure
Nesmo sabendo que apenas a cdo ivi 6 capaz de dela o compatäment vascular de forma passive. 6
necessire tomar cora que fármaco lado a protina plasmática (tardo Igada) endo a manter o equi: se uma.
se de 100 moléculas do fermaco (100%) ¢ administrada e torso que 20% delas apresentanrse Inte e so
absorción esse percanial de 80% que restos
manto aqui, am que, sucessvamunto, 20% desse valor (ou se, 16%) Mara Eve (o 64% Sear gado), E ausm
Em curas pulaves, a fragdo Inre drculante do fármaco (F) 61ambam chamado de ragde tiva tendo eno
Esopo de droga Nea oma, sendande de tude descuidado, nace tam a copado de dear à
facto igada do fármaco (PP.F) pode se chamad fragdo de depósito quando ela est temporariament
estocada no compartimento vascular emporariamente porque a ligero entre esas duas subsäncas se d por uma
0 aca, em que à qualquer momento, para manter o equilro da acdo do farmace, a lgacdo tomes
reverse). Alam desse termo! Facko lguda pode sr considerada também uma fracho de transporte, uma ver que
a forma lguda, uma inva dos mac pode tr read de compartimento vascular par Gros metabolzadores ou
Tec, igado apresta em sues calas proteins estrluis capazes eva traces
gados a proteinas por meio da quebra da gacho rac entre ls, jogr o fármaco para oe hepatctos para soler
mstobalizacáo ou deputacdo(learonce hepático) Esse mesmo mecanismo ocone nos ns
10 termo “tardo de deposto™& portant, jstfendo para ccunstinias am que 0 fármaco em questáo (pelo
menos a us maior pate) no sje remet por rgkor metabotzadores ou excrtares, quando esto se encontra ligado
1 protina plasmática, da 0 temo “rapho de anspot” ublzando ambos os tomos para fc load do mace, $
Uiizado nae crus)
‘oxcetoes. mesmo Igado à prtena plasmática

INTERAGAO MEDICAMENTOSA DO TIPO FARMACO-CINETICA (EM NIVEL DE PROTEÍNA PLASMÁTICA)

‘Guano exitem doi fsrmacos cxculantes no comparimento vascular, de modo que um consiste com o out,
gerando cata interagto, as duas chegam a competi igurdos com proteinas plasmáticas, alterando as propiedades
Enátcas do ambas.

"Quando um fkmaco À por exemplo,apresenta maior afnidade por proteína plasmática (PP) que um fármaco 8,
do que o maco A delce © lémmaco 8 e so so de Igardo da PP. Patato, a concentacdos da frac hue d
Hamaca sumer invazomena, dono exceder en Guanta conde Godard gus nc, ums
Scores quedo o ince tee do lama 8 for mito | FamacoA +FámacoB Proeinaplasmática PP)
longe tambäm no organisme (mais rapidamente à
Biaranefomado o mais rapidamente 4 xcraado), ese
lero ret an una dildo de tempo de el ia

LIGAGÁO AS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (LPP)

As drogas, como j fo vito, sho tansporados para os seus sos de apSo,sofem botansfrmagso a otom
úexcrego, nommen, ligadas a proteínas plasmáticas ou a hemácias. Soment a droga ive pode exarce sua

Poranto, à resposta tespáuic de uma droga dependent de porcentagam da doge te. E quanto melt fo
2 copaciade de se manter Ivf, menor sera 0 tempo de mela vida desse fármaco, sndo nacessáño, pols, minu os
Intevalos de admiisvacto dessa droga

À mai importante preteina, no que conceme à ligacho a fármacos, é albumina que ig muitos cidos © um
nümero menor de famacos básicos: F Hármaco lve) + FL (complexe). Fármacos ácidos apresantam, portant, maior
ainidade pala albumina ao passo em quo os fármacos básicos sho comments transportados pela a-1-glcopfoteina
Acidn

À biotransfomagio de drogas com akastaxas de oxraÿäo hepática, como o Propranolol (um bloqueador de
receptores fda sistema newoto simpático) envova a daocasáo de sau ste de Agar e a captardo da age pel
‘esis hepática À LPP age como um sistema de tanspona. ovo a droge para Agudo Da. quando 0 ärmaca tom

16. NETTO, And Uauin,

BIOTRANSFORMAGAO E ELIMINAÇAO METABOLICA
(Professora Ediène Bega)

úConcoiuase blotranstormacáo como toda alírasdo química que os fármacos solve no organismo, © que
oralmente ocomo por procesos enzimáticos. No concoto into da paawa, lomos Que dovanslormagio $ à
{rasiormagde na exrtura química do fármaco, com o cjeivo de converter um fármaco Iposslivel am hirosslive
para asen sor excretado mai faciment. Nem sempre oe lámacos strom matabolzag tota), podendo ser oxcetado
Parcalmento où quaso na toiaidado som mode na sua ostutura química. Os ns 240 08 Pinchale órgaos
no SDS na excrogio.

Mclabaismo 6 0 cojuno de resgóos químicas quo acontece no corpo. O pancipal go metabolzador, som
vida, 60 ga,

"A tongo da iaransormagáo tem, poranto, como tungdes anslomar a moléculaipoiica om Idoia para
facstar ua eminagdp ronal (60 O Krmaco chogar ao tim na forma Ipolica, lo srk teabsonado para o sarguo)
"inalzar as ages lerapéstess da droga ro organismo (por melo da elmnagdo da pro ropa, que 6 uma Substancia
tarmacologicamonteinatva, tordo que ser Deiranlomada paa roglzar sua acto) o Alvar a pró droga

Esta botansomagäo ás aconece em uma única etapa, mas sim em das faces: (1) na primeir fase,
cocasiona-se uma cena reatvidade na esta quimica d armacoe (2) na segunda lao, a a confugacio do armaco
a œuras esinturas químicas. Nao à rogra para que um fármaco passo por essas duas fases, podendo passar aponas
Por uma elas.

' prio tärmaco podeinterlr no metabolme de auto rmaco par meio de uma Interagäo medicamento:
do tipo farmacocinética na blotranstormacáo, Podendo ALES oy in orzimas que aluam nosso cut lámaco que

Loca pe Biomansronuacko ¢Evzaas
Os prncpais órgles onvoVIdos no processo de melabotzasdo 630: gado (pincipamerte). pumas, intestino o
0 préprio sangue fazendo uso dae seguis Hapdos enzimática
«°° Fraga mitocóndrica (monoeminooxidase - MAO): btransorma as amnas boßgcas. que sie: dorama,
roradrenalna,adrenalna, e 5-O' tiamina (ou serolonma) As MAO eo enzmas proseries na membrana das
miocónras que cortibvem para um contlo na concenrardo das aminas Dildgicas que sewer como
Fraçäo microssómica (citocromo PASO): Ntcrossoma $ 0 nome que se dá a uma vsicla quese forma em um
processo anormal de Contugardo de um homogalizado de cámas, que por lor uma membrana Ipolia
Tomando uma estara esterase, em parızular do REL. A tracáo mierossmica & portant, uma tardo erunda
de um processo de agmentagdo e sedmentacáo o reco endopiasmátc Io (REL), O ctociomo P450 Gum
complexo enzmäice muto Importante por Dotarelomar pinepakmente lármacos cam alo grau de
Fos de we na ma maa, alum n toma ato coma! and retro ex car pra
enemálco ctociomo PASO, demorañam mulo tempo para sorem oxcotados (uma Unica dose dessolámmaco
Iiposzoluvel podra lvar si 100 anos para ser excetado so ndo fosso esse sistema ensimaion, que oz em 3
Fracio solivel (amidases, desidrogenases e transterases) rado que ndo está conta em nenhuma
organcla, mas está Iwo no Siolasma. As desidrogenase sao enzimas quo realzam reagdes de oxiredugáo
Ro transierasestranslerom e Cougar Grupos qumices para favorecer a haroseclubigade do Farmaco para
assim ser erred,

Presas assess
AS principals TAG pelas quais os fármacos devem ser submetdas podem ser, didatcamerta, vidas em

17. Primeira fase (aivapäo ou ateracáo do Iármaco) ha uma aterago nocossvia para quo se possa acontecer
à segunda reagao (que coneste em una conjugaga), em que oarmaco toma se svscptvel para neral com
3 santa quimica que será contada com 9 farmaco (geralmerte $ 0 da glevénio), Tomando um
metabolte ratio. Esea las de alvasto nto determina a alas das popiedadestrapbaicas da drop. du
fein, ele pode ter sua composi aterada mas ndo to alvado.Essa fase conota uma inroducdo para à 2
fase, ao passo que 0 lármaco 10naso capaz de receber a mail a sr conjugada a el. Essa fase, mulas
vores, 6 comporta por ars reagbes químicas associadas. As roapdes mais comune da primeira face £80
‘rida, reduedo haies

Segunda tase (conjugagdo): 6 uma fase imprescinaiol para a oxcrocáo do tarmac, oi o toma Ipossolva!
As ranges de conc sto: glucagt (cajunapdo do farmace a uma molécula de ácido pieuöneo, que 6
mas comun), sullagde acota,

Esse o de interna emievelármacos que slo capazes de indu ou de In enzimas responsávels pela

também as necezsdades de minugio no mena das admnstracoss e doses, co

ER

Indugäo Enzimática (reuz a eficacia: um larmaco induz à oduçao acaluada de uma enzima que
Boarstoma out famaco, diminundo as concetacdes dest no sanque (pois diminui o tempo de mola vda
o lamaco vo omanamo) Sendo nececzáro dminui oe nevaos ento as doses de adminicracto (realuste
posológico). Ex: O Cioeromo PASO realza Dotranslormasdo dos barbtuncos em espec, os fenobartes
{rue agem como aniconvsivartes no SNC), tomando os ndfossclivels para dewarem aganisno. E por ao
que geralmonte, com 15 das de administra (aproximadament) e faz um ap poeolgic para aumentar
35 doses admirisradas Gosse po de medicamento, Justamente para manter as concontagóns Waals do mesmo.
no sangue,

Iniig8o Ensimática (aumenta toxicdado): um dado fármaco inbo a transcrito do gene que preduz a enzima.
que Botanslormana um cut fármaco, ining essa agáo.Essaintigao aumenta a concentra o tempo de
Mol vaa desse our lámaco, aumentando a su toxodade se ndo Power um aust posolgic adquado.
Ex: MAO (mbideres de MAO, que ein Wlizadce como antsepessivo), Cloctomo PASO, (nd, pelo
fencbarbta| colnestease {nb peos anicoimesteráscos, como a teostgmna) © ado destrogenase
(iii pelo metoniéazo à pel lorantenica)

Aspectos toxicológicos. Cars agentes torapéutos podem produzs lestos tecdusis através de seus

Faronse remos mxremos ua Biornanzronuacao

= Fatores Intemos Constlucionla: 50 notes ENS ao Individuo. So os:

Yigade: tem maior poso quanto a Dotanslormacdo, pncpamente os oxremos do fia tra: ce racdm-natos
(povea malurap36 das enzimas hapälcas © fungdo rana) © dosas (des enzimälcas am processo de

+ Expect (ra): 0s ont, por exemple tem uma dolcóncia da enzima aloido descrogenase, tendo uma
‘maior ares a0 loo!

~ Soro: as derenças homanals ene os sexos (telosterona no homem e eträgene na mune) infuencam na
bovarstomagso de alguns matos, ondo estos Narmönes Indteres de ägumas enzimas
Biranelormadors,

+ Paso corporal de uma forma indrei, ion na abeorgde das drogas, armazonardo de maneta exagerada
farmacoeipossouve's,aumentando demacoadamonte sa volume de abeorgso aparente

Fatorgendto: relacionado a ranscigäo de enzimas botanciomadoras

Fatores Intemos Condicionals: do aor ranstarioe que acometer ndvidoo. Sto elas

Estado nuiconalablarastomacao $ realzada por melo de enzimas, que sao orundas de aminoácidos da
Got. O estad nuticonalpodo mer na sntoso deseas enzmas botranslormadoras

~ Temperatura corporal as enzima, do stuluracatlcadoras de eaotes que sao iniuencadas, etre otros
fatows, poi. temperatura comora A eievagde da lomperalura nomment acelera © processo do
boranstrmagso

Estado paloégco: patologas que acomotem o gado, por exemple. comprometom abioranstommacáo

Ÿ'Gravder a modicacto feiegea alerapdes hormana’s que acometem © rgansma amino durante eta
aso, Má uma intrtorbacia Greta da bidtanstormagao, como à progotorna, que predomina na grades,

Fatores Externos: nur do melo ambiente na bitransformagdo dos fármacos. Sáo ele: temperatur. tz e

18. Elsumacao Pre-Sertuia

Elminacáo, do porto de wea Tamecccinélc, tem uma conolacáo dierete de excreg: aqua representa o
momento om a © larmaco ki inatvado (menor Dochspanbaado), pordondo sou foo Terao’ ea ropresonta o
‘momento em que o fármaco, nalvade 06 ndo, dena 0 organismo por mero de Gras (como os me, pue, stam
opatobia) ou por secrogóto 0 prdlos motabbIcos (sala, toes, urna, gema. suo, loto matoro, socroco Di,

A eliminacáopré-sstémica, potato, sinónimo de naiacño do fármaco antes de carom via sistémica, que
acontece durante processo de prmara passagem que acontocem no ligado após a adminiracio.Diewentemenio do
‘ue à deceavel que acontaga com as pro rogas, que devem eorer efe de prmara passagem paa soteralvacio
Presistömiea. Quando se tala do efledla terapeaica, pont, a alvagd pre estomoa da pró droga assim como à
Irativacto de alguns ttrmacos 6 deseja

OBS: Uma pró-doga nto 6 alvada nocossaramente no ligado (ao pré ssmica) podondo sor alvada om outs
¿race Beranslormadere como por example, s pum), qe sera umaalvapdo satömen,

Cuando so tratado efeitos tóxicos, oa olminagdo pr-ismica pode gorar meta ratios o leva as
concentragbessistémiea da lamaco, sendonecesedrio um ato posolgicn

Exenscae
Exc 6 sinónimo para exterlortzagdo corporal. Os 6rgdos que predominam na oxtarizagdo sño os ns
mas pode ser aunlado polos Pumdes e sstoma hopatbiar bom como à elminacto plas les. Do forma secundaña.
emos a exteriotzardo por met da salva, moco, gema, suo, fete memo, at
ont" “Ss processos renal deeiminagao das substancias d corpo slo taco glomerular, certo tur à
A ago € um processo passvo para moléctas de pequeno tamano ou baso peso molecular. férmaco em
sua forma Ie, por exemple, 6 nasswamente fitado. Para dados a lámacos conjugados (na segunda fase Ga
Boranelomagäo) na forma anónca 9 bases na sun forma canica, a socrecto 80 dá de forma ava, como recapires
espacios para ests larmacos.Porano, a socregao ava pode sor do dos Ipos: secreçäo anlanica (para ácidos ©
Conugaden) © ctiónca (para bases). Quando estos asias na Sua forma apolar. sd reabsoruos. Par os fármacos.
gados a prolinas plaemátcas (LPP), exstom proteinas transpordoras que arancam estes ármacos da rare de
À ltracio glomerular pasea, ou ej, para fármacos Ses, 6 produto da prose sanguinea arteria, reseño
mere prssdo ane

(Observe alguns valores quanto a tung renal

Dim desague au paso a 4 Go 700mimn pasando por uma dad iat com entree

A maior parto deseo valor Trade 6 reabsorvida,formando cerca de 1.51 60 urina por día apenas dos 1901 de
tito pora.

lo pô da ara, se cl representa uma tajo coca do fémaco no organismo entre o tato gastonestnal
(101) e igade, om Quo 0 tarmaco absoredo pelo. TGI ganha O 1gado 6, depois, vota 30 intesine (som que
nocossaramente sja excolado polas 108, sendo apenas uma possididado) Completando eo clo. A possiva
tneregdo de lao o ärmaco deponde de faeres como. mercado d partalemo, etutura do ro e caracinisicas
lo farmaco (8 el anda ever com um carter maño Ipcescluvel o retoma a nisin, ha uma grande possbiae
do mesmo telomar ao comparimento vascular caso ostoja hirosslavel, permanecerá na luz do nostro a1 a sun

O cio enerohepélen tem relevato imparancia para homónios 0 seus andiogos sintéticos (como
anticoncepconas), Essas sa subsncias quo stem ardo dieta da fra nesta, ntorlarindo no destino que droga
“altar 0a sh o co. so tee (ud lama, au loma nissan, ma as sin sata
Igacdo que 9 ärmaco espace na segunda fase da sun Dotanclormacdo hepáica (conjgasdo), apesentande
rnovamerte um carter Iposelivel, o que faz com que © lármaco retoma à comento sanguinea, deleminando um
monts do tempo de pomandnci do fármaco o organismo,

OBS: Sumariando, o waeto que 0 Hrmaco tomará aß acontecer essa roabeorco intestinal dos sua adminisracáo
Sora desert logo sane. Ape ser Alm rad, 0 ármaco encontra. no 1 com carter ipoeslivel, Ao ganhar à

19. conte sanguine, ee apresenta passagem obngatöna peo gado, onde strera agde de númeras enzmas que o
Bolranstormardo. Durant eso processo, ofarmaco pasará por suas lass: () prima fae, om que esto garha uma
ona revisado. (2) 6 uma segunda fase, om quo 6 conjugado, Nosso processo. farmaco pode ganar um caro do
hidrossolbidade para se oxretdo. Naco moment, al chega a esiol Dir a desemboea na segunda org de
‘dyodeno alcanzando novamonto o miesino. A possidado de o rmaco se xcretdo peas lores (Soi 20 10 de
‘sar corjgado bastante Mroszolva!) sora moto grande se set nao sotosso mierayde com bactéras masta,
que mererom dretamento na conjuga deste famaco,rornando-oipossolwvel. podende assim ser reabeoro, Este
Brocessoaumonta, portant, o tempo de pormandncta do lármaco ro ergansm.

OBS": É do extrema imporncia o comecimerto do processo próctado, pinepsmente quando nos roermos a
Inteacáo antbiéticos x antlconcepelonals.Artbicicos como a teracicina © sous dotados cmprometem, em
Grande escala, a Nora normal do mnestno. Esto alo dmnu o lompo de Pormandnei 8 ohede dos antconcopclonas
Fo organismo,uma vez que o tempo nocessáno (previamente calcula lamacocineleamente) para a ace cae ste,
Antosncepeena 6 iminindo, passando à aprosentar fotos SuDIOTADÓICOS 0, portant, no contraceptives

FILTRAGÄO GLOMERULAR - SISTEMA DE SECREÇAO TUBULAR ATIVO

‚Como sa sabe, afracáo 6 um processo passo apenas para moléulas de pequeno tamano ou baso peso
molecular, dopendondo da pressáo a aaa atente. J para dodo (norma anna) o bases (na forma cata)
3 socrecdo se da por transporte tivo por molo de rocopares especificos, que lança estes lármacos contra ©
‘radon elevogulmeo,

ato item do secreio tubular alv a nivel onal 6 um sistema bastante comum © argaman utizado polos
amacos. Porno. a imeraçao medicamentosa a cerca da compelgáo de lámmacos por esses transportadores
iniuencam sqndctvamente na qvantdade de famacos que sero ou ndo eumnados

Dependende do ip de elminacáo, podemos ier que, normalmente, o lármaco 6 eiminado obedecendo a uma.
cinética de primelra ordem que consis em uma clmaagio ndo lmlada (nsaturada) à favor do gradento
Sletequimoo. Dize, entio, que o transporte paseo vosca quando as concerarées em ambos os lados do
‘omparimonto so gualam (50% peemanoce no primero compartmanto 6 50% passos para o outro)

(Com iso, para continuar axcocdo, esses 50% do larmaco que passaram para © ue compartimento dover
sor excreados, garde. assim, um ove gradiente de concetacdo que la com Que, gradalvament, 0 restante do
amaco no primo compartimento soja olmmado. Esso ipo de lámmato. por oxompl, no razpreccupagdos quanto
20 seu indo toxcoogico, uma vez que sera oxereado em pouces hores. Direniemente de tamaces que $20
Siminados obadecendo a uma elntica de ordem 2er, que conisie om uma elminacáo saturada (que depende da
fata por um stoma cahönico cu anno. Esso tipo de fármaco tíaz uma proocupagas toxcolópca, pois ao se
Alumnae à sun agminisracdo, temo apenas corteza que Mavorá inteagao mosicamentoa om nivel do excrocdo
ona), lendondo a acumular sa no organise, Rosa saver apenas 60 0 farmaco 6 basanto Kine para outs Leiche ou

‘+ Etiminacáo por cinética de primeira ordem: 6 proporcional à quanidade da droga a sor oiminada. € uma

fimmagio mo salrada, ou ja ndo meoossta de Transporiadores O tempo de moi vida do lámaoo 6,

+ Eliminacio por cinétca de ordem Zero: é uma eimnagdo saturada pois depende do número de
transportadores deponive's. Entes transpoadores far, oido, a encreco de quantaades qui da droga,
mas em tempos derentes. O tempo de mein vda ds larmacos, has caso, $ maior

OBS: Exttor fármacos mia obodecendo a uma indicn do primeira oem quo, depondendo da concentraco
que este 6 admnievado, pass a ser elminado ebedecondo a uma cndica de orden zer. O dedo acebsaleicg
(RAS) 6 um exemplo pico desso colo. o AAS, quando 6 admivstado com S00mg em intervalos de 44h, ce
present um efoto ansigócic e antórmio. Mas para so ter um oto antiintamatóno, iva. esta concentragáo
Bara 1000mg em intervalos de Gh. O aumento do ero de aomnistagao quando se aumenta a taxa poso.
(056 fármaco 6 obripalra pos, quando 6 admin ade om 1000mg, 9 AAS deba de ser almirado por uma eindtica de
primeira dom para adtar a ciné de ordom zoo, passando a compat por polcnastransporadors deponderte de
Energia nos ners, oque 6 um lato basiatosigifcatwo devido a possiidade de oxidado.

Beansonsao

A rabeoro signin o retomo de subsincas da luz dos tubules rerais para a conte sanguinea. Os toros
que inuencam nessa roabsorgao 40: pH Und © pK do Iármaco. Quando os Aids 0 bases esido na sua forma
pos”, sero reabsonidos om nive sona. sto Sgca que: aciicando à wna, laveroco a xcrogao de Hmacos
‘soe alcainizando a nna, tavorece à exo de matos dodo

22. Canais iónicos dependentes de ligante: säo comumente denominados receptores ionctrépicos. Paricipam
pincipalmente da Wansmisho ropida de nas quimicos. Ha um conjunto de proteinas algománcas áspostas
to voor de um canal nico ue, quando ccome 8 igacio d gene, há a abertura do canal em queso de
missssgundos. desencadeando, e parte da entrada lego. Ex: nach, GABA,

(recoptores gnbasrgcosranepertadores de cloro), NM

25. NETTO, Ain Uguin,

MEDICAMENTOS ANTLINFLAMATORIOS NÄO-ESTEROIDAIS

A casse dos medcaments antintamatóros podem ser dviidos am ndo esteril e esteros. Embora
ambas as classes sejam abordadas no nosso esudo da Farmacoopia I, nesto capo serlo abordados apenas
Adele casalicados como ndo esteros, Val calentar, entretanto, quo há uma Gierenga marcante ento esses dos
"pos de medicamentos antintamatóros, Uma dis, 6 que os ANES agom trag com enzimas, os estroge
Fons invacollares,indoponderi de sorem ester. ou ndo ostorodar at aos Tamacológcas d ambos do
ntirtamatóri.anagósica o antic (antiémica

‘Os medicamentos antrinlamatórios nlo-storoldels (MAINES ov AINES) cio ácidos orgánicos racos (ou
a, quo nd so Joizam completamente ou com cidade) usados para tratar &nas e antomas da mfamagao, Estes
modicamentos Sao ulizadoe para Vatarprocescos ntamalonos instalados Aproseniam como ages Harmacológicas
sto antintamatóno, anagónio,antprétos O alo do os AINEE serem Acidos racos aula na sua absorgto, vito
quo. 0 fossom 4003 loros, dopondendo do pH do meo, acosentaram um alto arau de ‚nizagdo, terirnde na
ADS» dtinucáo do ärmaco o, por consegui, na sus aluacao

Oneto 4 o lea! ideal de absorgdo do lámacos no gora, Enrtanto, como os atintamaiórios 90 lármacos
ácidos, sun absoreso pode ser nicada no estómago (ds forma minima, pos à superice de conato gástrica, quando
‘omparade ado niesne, à pequena)

(Où salcates e cuts fármacos semeltantes utizads no tratamento da doanga reumálca compartiham a
capacidado do supine os eras © sintomas da intamagáo. Estas drogas também oxecom oleias antros ©
“narcos, porém ae suse propnedades antiiamatiras à que as lomam de grande vtidado no tratamento de
{datas em que a dor esta teaconads 4 mensiado do processo inamalono

Embora nom odos os AINE sojam unzados para toda gama do doongas reumáticas, odos säo provavelmonto
lazos na arto roumuatid, nas espordloartopañas seronegatvas (Ex: ae psondlica © arto ssosada à doonça
Intestinal ntamatóna) stcarnt, sindomes musculoeequeétcaslocalzadas (Ex etoreas dsensdos, dr lombar) e
(901 (a excega da olmatna, que pareco sor nacaz nesta doença). Como a aspina que d 0 AINE gira, aprosenta
verso sos adversos oram dosemvowidos muiloe outros ANES na lelatra de malhrar a ein da mesma ©

Os sai do processo alamalc 40: dr, calor, ber © edema. Essos amas 560 medidos por svbstincias
londögenas. O processo infamatorio 6 caracirzado por Ws ases Sains: aso aguda, (aso subapuda © fo
prolferama cronea A va de ransdupdo da fostoipase AZ 6 via envoida neste proceso,

' procoseo inlamatóro $ uma resposta ds Organismos vwos homeoiémm<os, mediada por prostanoides, a
uma agreseho sonda, Entende.so como apressao qualquer processo capaz do causar lsdo colar ou toda. Eta
resposta padrao 6 comum a vanos tpos do locos © 6 mediada por dvorsas susläncas produzdas peas cu
aniteada e llas do sistema munäre que se encontra eventuaimerte nas proximidades des.

Y. Faso aguda: rosposta ica o transióta. Ocowe vesodiatacáo local 0 aumento da permeablidade do vaso,
Om fesposta a Iberacáo de prostagandas (PGE, € TXA,) 0 de cocinas (LY 0 1.6) plo foco Inlemaóri. À
Vasodiatacio aumenta 0 luxe sanguineo proxmo 40 loco ilamalóro para menor o acesso das cólias
intamatóñas à regao o tomar debolar a infamacdo. Este lorómenos goram rubor, edema o calor a regia
ia. O ves, ade daa, an por mos da aro econ, sre medicas em vl maca
Acesso das Colas intamatóras para o loc. As cóLias ondlelas, nasa tae, passam a sintetizar o ¡bora
quaridades supra basais do prostagandnas Es © postaplandnas fy (protacinas), © que aumenta a
Fase subaguda tardía: resposta mune em que ocorre ititragäo de leucéctos e macrófagos (ainda por meio da
Tomado a POETA), Esas cs, po mol do mecanam de qamalaa mar am dio a Loco
Fase prolfertiv crónica: core degenerag teca! (netos) e oros por incapacidade do organismo de
revenir o quad nfamatóto. Tata do uma aso indesejada,eerdo nectesär, portant, a inerlerönea de
Um medicamento ntinamatóro náo-otoroidal inda na ase sibaguc para ovtar o dosemotvimerto dsl 3"

26. À infamacio, como se sabe, nada mas & que um macanismo de defesa do organismo, send, potato, um
onómeno natura e bendfco am que as céhlas de defora do sitema mune atacam agentes Invasores. Ponto,
infamatécio ndo deve ag nas foses de abvardo e de ardo das clins de defesa o proceso nfamario, naar, se
ideal para softer intervengo de um MAINE

Em alguns casos. orem. os pacientes tomam madmentos anes da estouragto de processes infeccisos. Eta
conca no 0 convenient, pot ali de mpadi respota imune, pode prvocsr o aparecimanto de mecanimoe de
‘eaitencins desenvolidos pur estos agentes Infeccotos sos medicamentos admntrados,

(As eer aguda a subagudn #40 mediadas pr subrincias deruadas de uma eascate de eventos que ocorem
nes cale de andl do os madadows pre intentos cu ratings (ranger Vorboreon,

wits em que 0 anitamaté devo sr aómisado à partant, dante a tano da ase 2paa as 3

Consequencos como esdes, degoneragdoe necroso cial

‘Os MAINES, par sarem inclldas em im grupo de medicamentos cuja eceña médica nto & necessára,sño
extemamente conhecidos 6 irgemante utizados damente. Os AINEs mais conhecdos 280: áipirona, iron
Sodiea (EF: Anadoro, Dore), lciotenaco (EF. Catalan) ácido mefendmico (EF. Ponstant), nlmosullda (EF
Nisotant), O paracolamo! (EF: Tylenol), bora ndo exer aráo antinfamalia, euerc 0 mesmo mecanismo do
‘gto des AINES para apresentar sau eto anémico e analásio (por eta razto, $ deseo neste gupe)

OBS': Todo fármaco - sem excecño - apresenta efetos colerais. Por iso. & aconsehivel avalar 0 atorisco
Beneficio antes de prescever medicamentos à um paciente.
OBS): Especialdada atmacóutica (EF) = nome comercial (u marca resta

Pinepio avo = nome ciento (compost d arm)

Saona a Foscouease Ave Nkcanısuo ox acho vos AINE:
Gabe. neste momento, enuch o mecanemo pelo qual oz AE interferer na cadeia a infamacto, no nio
de impec a indesajada aca 3 do process nfamatre,
"Asim como qualquer armace, os ANES para realzar qualquer fit molecular em ive celula, deve se igar a
tum receptor formacológico especies e dnsencachar sun altidadoitinenca. Ao ser ando, receptor nila uma

[o]

Ea

27. fostatsleina fostiiatanlarna),# gerr cr prostancdes (PGE. e POL), que serrdo como maabóltos que
intenefcam o processo infamatario, desencadosndo as fosos 1 0 2. Em auras polowas, as prosglandnas o as
proctacicinas (gradas a cascata de fosblpase À) eho medadores prsnfamatorioerespaneavare por desencadear a
responses pol ase 2 (oleo quimiotáico para eosinoflos neurflos o macrófagos)

‘Come vimos a fofoipase A; quebra baolpiies aspeciicos da membrane plasmática das células endstelnis
(orfaidicola e fostaetanolamina) formando, como rasutado deta quetra, o cido araquidónico,

Piimetamente, acontece um estímulo determinant para desencades à resposta infamuória: este estimulo
pode sor de natreza anignies (cin. haíminto, ste) où numátco. Com à lorde dar membranas coluaros de
Fago, erärte um foco imtamaóri, togito em que a iberacdo de chocnas sora fundamental para etabelcar à
Tespotts imuno. Esto evento estimula à qiobra de foxoipidos de membrana pot mol de enzima fesfeipare A,
prodiando gares cometes de is ranma vs dados pido de mantra paso de
bi paa dg ands perno ip a Ipoxienas ccoigenas a
ats o poceso aa (gem. Pr exo, como subtests ue consegien aba Clos do

widinico soter acto da ecougenese (COX), oconera a fomazto de prostaglandinas, tomboxanos &
prostacicias.

As piostaglndnas @ as prostacicinas slo substinclas que ido promover um aumento da perreabildade
celular, vasodiltacdo (para que mals sangue chegue à regio inflamada e, concemtantemente, mais Células tenham
acesso a est trio), Todo esto mecanismo tem o nto de ciao processoInlematc. Uma vez que a COX ama.
foie ide age, sans or m qu sio 4 qu aio mai dad plate

OBS? As cain ja apresenta no seu interior as enzimas liporigenase a cidoriganase (enzimas intacallares). À
modiés que 0 estimulo choga D calls, elo dosencadus um aumento invaceluar cas concentragdes de Acido
araquidéico. Est estimulo atva ainda a fosalpaso A, que é uma enzima de membrana coular El. uma vez aida,
‘degrada fostalpidaos de membrana (mas espciicamente, oeolpiios lion oratlcalna efostaaletanoiarins)

“cada vez mais, acido waquidónico. Porto, 6 desea foma que estímulos extemos sumentam
(oncentragdo do acido araquidónico dentro da cella. Esto Acid, uma vez em als concenvapses dentro da cll,
pode rarer ario das enzimas Iipoigenase o cidorignata presentes na cl

O aumento de atvidado da cicoxiganaso, potato favorece o aumento des protagindias próintomatórias.
ue madeiam o mecanismo do processo ifamatóo, Todos os ANES se igem e ibe a enzima ciciokigonase (COX)
Prosene na cóllasandotaais E dote modo que estos medicamentos nterlrom no processo Tama.

OBS: Alimentos considerados "comegados” (como cs crustáceos # came de porco) tarkrem. de fo, no procesto
Inala, Ex ipo de aint presenta una grande quanidae de otis que sever e substrato par

Gor arnt, à Su eur desa io de sierto deve sr atada para quen js ré na acto
imenos dest tipo.

OBS": Durante proceso infamatévo,oorganimo, em gral sumen a praduçäo de enzimas. Iso core devido ao
aumento de ranscrgdo génica. Parano, com o aumento do subtato, agas a0 aumento de ranscrigdo gnic, core
9 &umanto de concentario dos ensimas de caseta do ácido aroquidnico,mtensfcando o processo iman,

CICLOXIGENASE (COX)
À acko principal des MAINES, como vimos & a inbicdo da enzima COX. Atualmente, fram elonados 1 ipos
de COX (COX, COX2 e COX 3, sende esta ma descobana am 2001)

+ ACOK- 6 a cioxigenase do Spo Consiluiva ou soi, © organism expressa a COX-1 independente da
instlagho ou ndo do processo inlamotáio. Ela & responsival enre ouros processes, por uma Ancdo
Bomaostalen: para que um duo mantenha a prossio atera noma, por ecempo, 6 ine do vaso devo
estar normal. Caso ete tônus aumente, & o vaso fe mute contald, à pressdo aerial tende a aumentar
devido a uma maior resisäncia parc. Como as protagandnas promovem vasodlatagto (como 0 que
come na face aguda do procestoinfamatre) ol. neste cas, passa sear poduzid pela COX para manter
Um equlibio no espro dos vases (se coniapondo ao ello simpatico sobre © vaso), conibuindo
manttencio do tnus vacilar, ACOX esta presente ns cdi endielais, plaquetas, mucosa gástica

28. Um estima intamat6no para seem Antehzache). € important essakar que tases ot Upos de COX agem sobre
6 acid araquidnic pare formar prostanides: a COX, encanto, esta mas relacionada com o processo de
Bomeorinss enquant que a COX? ¢induzicn durante &intamagdo,etando mais elcionada com © processo
intamatóno: e 8 COX age em locale especlicos como o corasás e o ipotilamo. Alam das Aneder e de
iocalzagko especies, as COX e 3 dierem de COX devido a0 lao de at ser constanemente produ
pelo organismo, enquanto que aquelas sto produzidas apenas sob estimulo de edulas do sistema imune
Presentes no foto ilamaténo.

OBS: Um dos prinpai sos costeris des ANES 4 o desenvolvimento de gestes au procestossimlares que
irtam a mucosa gists, lso ocore porque inibindo a COX 1, ha uma dminigde nas conceniragdes da prosaglandna
E (PGE. tesponsavel por astmulr as clas pincpas do sstómago a prodiähem muco e icafonato que recto ©
protege a paredes do estómago,

908’ Exito mecicemantos que devem ser administrados próximo à almentaráo, assim como hé aquetos que nfo
even or ingeridos Junto à rfirde, co depende da consituido qumica de Cada frmaco, A adminiracde dos
MAINES, por exempt, dave ser fa uno 4 rec, send totalmente conrandicado usados durant jum. Es
fat es relacionado com a Ámcáo da COXT que, por sun vez, & responsa! pola homeostaso © pela produrio de
muco no astómago: a esul parietal de estomago à esponsavel pea Ierardo de HCL ácido que lem do pacar de
roceeso pesimo, pode lesoner e pröprm muccas ghetics, Cate, Poñanta uma prostaglandin que está ©
Prado de muco que, or sun vr reset à mucosa do esta, mand uma Danera que pee a cl
Provo a ino da produc de proagandras à consentement da mica Eso oo z cam que a mucosa
daa, Puto, 4 comandado Als vi rl pro pacientes com gustes cu deers hls paa
‘kant a tags: amet, pr inl oH da amago e caus un loto proto musa ás, o
OBS": A adminisracao de AINES graimant & feta junto a medicamentos proetores gástrico (como o Omeprazol. un
Inbior da bombo de cloro gasta) sou por mao de cubra vis de administacdo que ndo seja ral (como à a
tendovenoea ou intamuscul). Esta condita games ullzada para pacientes com úlceras gástricas graves. O
{yteteco (principio ave: Misoprostol também 6 uma droga protetorsghstic utizada por pacientes que apresentam
graver ceras gisticas. É uma droga análoga ao PGE, O Coleco, entetato, pode causar aborto como afeto
Ester sto madicamento age and como a PGF, que aptesrt, ee ours ingdas, a capneldade de menait
ls conrades uterinas A POP, à preduzia em pequanas quanidades pla mulher durant pariodo mensual © no
Parodo próximo ao pato. Mures com taco de aborte sto ndcadas a user AMES par Ibi a producto de PGF,
lima vez que estas mulheres produzem alas concorragdes desta prostagionana

‘OBS: Para que à colle produza COX2 e CONS, 0 sou nucleo dave sr informado o vado por cocinas produsidas
¿uranio o procesteifaotrio,aando o receptor que desencadea uma Wansdupdo do sina que fae o nucleo da
ell que quando avado, passa a produira amamas COXZ e,

068°: Cncuiso que, mesmo som a instaacáo de proceso inlamatéi, 3 há uma concenracho basal de COX, 20
Passo em que apenas por eSimuloinfamatóro, hoja a producto em mai quandade de COX 2 e COX- (sendo esta
Prodisia especificamente no hipotálamo, no centro trmorreguladsr, rlncenando-ee, poranto, no mecaniemo de

mo calor extra na forma de abe), As prosagandnas lambam svar o certo termarteguladt: quando este agua
prostaglandine no hipotlamo, o cenvo à stvado, Izendo com que o corp produza Muto calor, mas ndo © iz,
Promerendo um aquecimento generalizado no crganismo (mecaniamo conbaci como labra où Matra. A pati do
Imomena que o ANE sönatside no à COX, he uns dmmuo ne producto de romigandnes que
pcadelem afebre agde ar nivel hposlimic. Este € o ele ans dos MAINES.
ES Ana pen de Coan love sto causados pala simples Altar staal da regis (gerando uma despacio
tórmica e a pusasdo nolável dos vasos envolvidos), © que promo uma compressäo de nociceptores na pera
estos var, estimulando percepeto de extimulos dlrosos. O uso do Paracetamol (que tandem 4 um AINE)
‘dmg ados pr ino da producto ds prostagandnas, responses pela vasodlaacto
OBS Née 6 adequado nam deseado mir a COX, uma vez que esia € responstvel pola manutençéo da
homecmass. E aconsehhvel o uso de inbidores reverse de COX où 0 uso de intidores espacios de COX-2 43.
(OR AINES slebvor para COX? (os Cavs) sho os malhero, atrlane, so multe mais caos. Por out lado, admite
28 a portblidade de erez fmacos apresentrem stato coatras como a guate) bem maiz dimnuldbe quando
Comporades 20s ANES ndosalatwos. Porám, por mais que uma droga soja seltvo, ndo sifes de que ela à
‘epecitea, ndo podendo exclu o surgiment de efor cltersis (mesmo que sejam dminudos).

29. "nociceptores seja restabelecido. =

Chocinas inflamatóris (I-A, ILE]

‘0 procosso Intamalbro estmula a precio do cicinas (prnepaimonte, a 6). A 1-5 indus a uma maior
producto de COX no sistema nervosa central (especialmente a COX no centro temerregiador do hpotlama)

'O ANNE ala nido esta CONS. Esta ensima produz anda prostanaides, como o PGE, no Nipolamo. Esa
POE, atva e receptor que, por tansáacto do eal, laz com que o palm nduza uma mal progugde de calor
elo corpo. Besse modo, metales ales. mbindo a COX, este mecansme € pedido

1085" 0 paracotamel yen nc apreseta ——Inflamagao, Testo tecldual, trauma, te
setos antantamatros ou Wombolions, mas

de tos de fave om ca Ge spe Se
Inge en Aumento da síntese de PGE2 no hipotálamo
Sorte ro hppano a va da scan pela açäo da COX II

clase esimuladora que aumenta à quantdede

se reamed Aetna mus o Via receptor EP: aumento dos nveis de AMP
Foran, guar mar for a prod 96 Estímulo do hipotálamo a aumentar
proslgiandnas. maior so à Sansarto de a temperatura corporal

be. O paracetamol (AINES) ibe a COX'S

Aue rogue POE, m npollame

Produgäo de citocinas (IL-1, IL-6)

FEBRE

Punciass Repesseurayes

ASPIRA
‘longa Dit de uso da asplina 0 a sua aquisgáo som a nocesidado de proscrgáo módica dininuem 0 sou
valor quando om comparaçao aos ouves AINES mas novos. Hoje em da, a asitna raramanıe utlzada como ant
Intamatero o ua polo buproeno pol Naproxono, visto ue sao lazos © lambóm dsponiols som rece
médica © apresentam um perl de sogurarga bom a oxcolate
ace acatiglcico (AAS) 6 um deo simples com pKa de 2.0 (a asp
possu um pKa de 3.5) que alm de cxorcar uma apdo antinlamatóri,apresonta um
mai mportantes para a clisea médica), Os talcialos so rapidamente absonidos na
PorcAo superar Uo intestne delgado, produzdo nivel plasmáticos másimos de
Faselatos dent de 1.2 horas A aspiina 6 absorvió na tun forma malerad, ando
‘apidamente naroleada (mesa va saves de 15 mautos) em dodo acktes e salat,
{que ee 1ga imedalamento a abumina sanguinea por mai de uma igagao saurve)
À acalizaráo da una menta a taxa do excreco de alciato re o seus

30. As apôes farmacológicas de aspuins sto: antinfamatere; desagragenteplaquetaro (vombelic); analgésico

(alto da or de inensiade leve moderada, poram ndo efcaz para dor visceral; anipreie. À aspina din ainda

Gerhard da arena corona. Estudos epidemiológicos sugerem que o uso de aspiina em longo prazo min a
tos antkintiamatörio: a aspirina 6 um mibdorndo-eletvo de tods se isoformas da COX; entretanto, ste
salto © muto menos olcaz na nibiáo de qualquer uma dessasisootmas. A aspina ie irevrsvelmente
¿COX 8 ambem ibe à agregacto plaqueta, enquanto que os salutes ndo acetlados (como a pc.
ver OBS') nfo axercam este fea ando se de forma reverie
Etetos analgésicos: aspiina tom um grande sfcácia em veduzi a dr de intensidad leve a moderada
Aravas de sae elos sabres infamacio pel ao de in provaveimente os estímulos dolorosos num slo
Eleltos amipircos: a aspiina reduz a temperatura elevada, enquant a temperatura normal & apenas.
levemente tetada, O efoto atpidico de sepa 6 rovavelmante medado pela ba da COX no sitema.
ervoso central eine de IL! (que ¢Iiberada pelos macrófagos durante epiródos de nama).

los antiplaquetáios: a asprnn prodiz leve prolongamento do sangremento quando administrada em

Semana, À lteragko à devido à mbigáoireverstel de COX plaqueta, de modo que D fake antlacuetno.
4s asptinapersite por 6:11 es (que 60 tempo de sobres da plaqueta),

OBS": O AAS, diferontemento dos culos AINES, tom a capacidade de acetlr, de fama kroversvel, © COX
(Sonate das plaquetas, ou soja: ura vor que eta enzin ¢ acellada 0 nid pelo AAS, la ndo consegue mais so
star dota Iago, Kcando, poranto.parmanentemarto desatada. Como as ploquetas sño apanas tagmantos de
‘sls, elas náo possuem núcleo nem capacidade génica de tez novas COX (Perdend, pans, a capacidade
de produ tomboranos, agentes aregarts plaquetas), Eto det de COX acompanhar a plaqueta durante tod.
a sua scbyvida (que de &11 dns) Neste caso, o sangue fa mais fido devido ao afeto desagregante plaquetario
0 AAS. E por esta rato que o AAS 6 contraindicado em casos de suspelta de dengue uma vez que asta Goenca
poco pera amas eo um ds ios © gage ast genmalzc (ande focos
Raman agcos)
068”: Quando individuo az uso de AAS com a falidade desagregante plaqueta (ao rballic). o AAS acetla
OKI e aimbe. Eaanbgdo desencndea na queda de progugho de romboranos. Exe Lamboxane posau a fungdo de
“agregar plaquetas © audia no processo de conguiaçäo senguinea. evtando hemoragas. € por esto motve que
pacientes cardopatas lazem uso paferncial de RAS tamponado (Somalgin®) para dminur a tessóncia peifeica
Importa pea vicosidaco de sangur «preven a mag de rombos
088°: Paciente (pincpalmant doses) que fazer uso de AAS com finalidad trombaliia, quando form se submet
8 procedimentos crsrgcos, devam parar com o uso deste medicamento pelo menos 7 a 10 das antes da cgi pa
‘tay hemorragias durante oprocedmanto
OBS" A ipiron, assim como o AAS, bo a COX consituva ds plaquetas, Porém ola à mas indicada que o AAS
pois da ibe esta enzima de mono oversivel,apresentando,prtanto, um menor sto desagregate
008°: 0 orate aio do AAS, quando se quer um of etinfamateno, 60 proprio tcidoinfamado, Com isso, ote
do farmacológica
nivel 0 su tte

obs) «pcre por eta via a cid ondaa ass arta ot nds, Por xa ao, ose de

800 mg 4vezos so cs: Anglo anslgéic

1000 mg, 6 veces a da: fun artinamatái, antérmice.

100200 mg dare: ined trombalies
OBS: Enano winter im porro logo de fee do anime nee ps us vz. um prose
Infamatáos. Para est cso, deve se lagar uso de antbiolcs (escatando, nase caso, a mportncia dese fazer um

PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO

© paracetamol (speciale farmacéutica: Tylenol) ou acetainoteno (mas cohecido deste modo nos EUA)
‘um dos frmacoe mais importants tllzados no tatemento da dor love a moderada quando náo ha necessiade
¿e efto annfamatero, ro porque sun aso farmacológica esta asend na ap analgáricas antpric (ind
Seltvamente na COX de SNC), porém 6 um face agente antinfomatare (pr agit apenas inbinde a COX), apasar
¿o estar onquacrado na classe dos AINEs devido no 2 mecanismo dao

"O sceterinoteno.poanio rats. de um intidor co da COX! e 2 nos tecidos pericos, que ndo porsul
nenhum sfoke antintamatrosigifatno. Esidincis recents sugerem que esta droga pode iba COX do contro
termeregulador do hipotálamo.

31. ‘Afenacatina, uma pr-droga meabolzada a acstaminoleno, 6 mais ven do que seu metaboito to endo tem
nenhuma inicagdo raconal © acstamincleno, entretanto, apresenta uma alta hopatooicóndo, podendo causar
“ogonerasto des hopatóctos à pur de uma dose do Gia med cada comprimido tom cerca de 700850 m9)
Pacientes com problemas hepáticos devam evar 0 uso dest irmaco,

(088° Ass como paracetamol 6 um nb espect pra a COX, há também cogasintidos espaces pra a COX2
(Como à caco de MONO oolcoxi que eur prmcpslmente nor ne Damas sr star a ar da ana COLT
mue email (encon. pa separo Eto Ghost nos eas pagues)

© paracetemalnáo aus sobre nfamacto por nfo o iger à COK-2 produzido no foco intamatéro to gere
pois o melo em que © procerso ifamaléno acontece $ relato de ániene peroxidos (como 0 HO). bats
oeradhs por Inucoetos para feta dabear o aigeno e que 0 Egom à molécula do paracetamol mprcindo que eta
8 gue, por asa vez. 4 COX-2, Portanto, am malos mfamados, denido presenta de grandes concentacóas de Anne
paroidon a gasto do p ‘ue mpossival

(OBS: Em casos de suspelta de dengue, orp ANE a er prscto para dbl bre 0 paractamal Para ots ath
names meso em cao d spas de dengue há mödeos que pisterem a poe, ue prseta uma aro emba,
seme vio (vr OBS. exa droga se gn © ibe a COX as gta. O fae de pode receta pora par esos
Paca mus de eit’ o AAS bis so a Altena de Igardo com a CO! questa copa arena ana que © AAS
Sige co ana resta com a COX const Paques de mano rra ando menos llos

Par Parade de dena

CELECOXIB EROFECOXIE
econ sho potetes inbidors sation da COX2, Sho ofcazes no tatamonto da atte
(uam ainda como analgésicos e amiprétens (arcirisia esta comparada com outros

Estos fármacos exercem pouco ateo sobre as prostagandnas da mucosa gástica ou sobre a agregacio
plaquetaña. O colecoxb ndo causa mals edema cu ses reels do que autos membros do grupo do AINES,embora
foma sido documentada a ocoméncia da edemas @ hperensio. Ja 0 rofecoxb, am atas doves asta associado à

DICLOFENACO
© dicolenaco (Catalan) à um derivado do cido felactice, que &rlavamantenfoseetivo como inion da
rigensso. O uso dete maccamento osa assocado a elos adversos om cora de 20% dos pacientes, come
stats gasrteninse e ulerasdo gástrica.
"Uma proparacio associando Gcolenaco com misoprostol (roter gástrico análogo a PGE) &minui a
¿lacio gotera mps, ma poto resto em sare. O asoracio de dlotnac « Oneprazol

MECLOFENAMATO E ÁCIDO MEFENAMICO
© mecifenamate e 0 Acido mefenámico(Postn) ibem tanto a COX quando a fostolipase Aj. que minu
2 sensibllzacio de nocieptras
© meciofenamato potencilza o fet dos anticoagulantes orais, send contrindicade durante a gravidez. O
Acido mefenämen 4 provavelmante menos efcaz da que 8 asprna como frmaco ani-ntamatóno, sendo oaramante
Iai toxic, No devo sr adminigrado em Cangas

PIROXICAME TENOXICAN

© proucam e otenoxica st nbidres náo-selatvos da COX que, em as concentracóes, inem a migracáo
os eucécitos polmerenucleares, mini a produrto de radesis de oxigénio e ibe fngho leucostaia, Apresentam
fem comum mela vida long, hc part de toxicidad,

noicacses pana aenrscnicho 08 AINE:
Cora,
Celices mensvusie

32. à 208 AINE
Sallcitos néo-acailados: saiclats de coina magnési, slicato de 5660 sacialiiaos

Inidores seleWwos da COX-Z (coxis) olscond, on, meloneam, oeconb. von

Inbidores seetivos da COX.3 paracetamol (ye

Inibidores náoseleivos da COX: dcotenaco (Catafan®), tuna, elodo union

‘in paca arinitra) (ue o & Homo, cu ej. contará su amano om ca), uo ta dado ent 20
Pesa prevamete recam ja > tome D encamnvach a un reumetoogeta Eso cs 20
Rasa À coito co pres do ANE para um pact cor eam ás no o adequads. So o músico
‘Gator mater a recreo, ob Gov near ta a0 ANE um ptr ga (caro 0 ommpraroh Aly deze o
at di pr Sn nd nr dr tov fro a el ro vn

o dede o o md eto a en Paella es tes Sse ra à
Bem coon Etoo parco son» dog mis cad pare enc d re or sr um diga nio
PL ee Cor ere ue mr Mea opacar e asa

Par amenara rr de posure so porque o Pers do ae nbs ante deforma cr au
D 20 à Jade ica edo comia odes de PE, por roo da CONS O cps da paces a
‘Shai ates larmes por ¡pres caca cone “adds: an au cabral es Inga dd
‘Sch condo spade que momar O mo MODO de ber toe Nea à por mb de sorpiesne
cs [arpas ioe, paños com aqu fi, ars,

Eomprovar um caso de Sispola de donguo. A condi alada poo mo Ic adecuada? Chal sera uma cond
pe
ver ABS fo estrenamerteequiocada e pero com ro à sai do pact.
‘pcp presa de ecos harris à pam à grade des ert um ANE de ao erholen
(px de maroratrveivl COX das patte que Pod agarar ind mas o quedo de hararague
SAAS 6 competent corta caco em cast de sao de congue A pro, acom cama ARS nee a
COX conatuve de page Pam na 6 eis pas que OA par o e de fob pos ib at
‘rama de mnote reel apretar Porta un men eto desapego

Ba en Em prime liga © médico dove suspender o uso do AAS por um parado de peb menos 11 ds
Aa ao RS eigen out de ear rm pol Broma lada Cra.

acre ra crop ela uo de AAS God un ag Vombohtea Gua dove reobera mar eksagen?
‘Rage: Ont A pot oso d eo de AAS male caso (gn Sonda come um anomia) $0 wei
Indo fa que a cogs chaque nate cs em carences songs ele does passa rro
Dor recaudo de aber Batarsomacto er us Dal à necedad d see ns ales Diamant
Ce pare 16 quelo sto de seso D AAS cto compota asc (ve paquet

33. NETTO, Arn Uauin,

MEDICAMENTOS ANTLINFLAMATORIOS ESTEROIDAIS

Os medicamentos antintamatios estreichs (também conhecidos como coricode, conicotevids au
sicocoricoides) so drogas que agom somettantomento a cortisol endógeno (gscocoicodo) homénio relacionado
Com o melabolsmo da gieoso © das polinas, lem de sua funcio anagonisla das respasas munalégias ©
Intamatéras. Estes medicamentos aprosontam ds mosmas ungöes que 08 modcamentos antunflamatóros no
esteros (HAINES) enercem,sendo adlconada a les a agdo imunossupressore

(Os gieocoricodes tomaram-so agontos Imerantes no tralamerto de numerosos duos inlamatóros,
reumaolgios. args, hemalolóios 6 euro dales. Essa apicacto terapeusea estmdos o desemommento
¿o mul nero rs seis com ande a nfamatoa 0 mososeuprossora

(Gz esteodostarmacdulcos edo habiuaimente srtotzadoe a pare do dedo cólico (obo do animal bovino) au
do sapogeninas otorios, em parta, a iesgenma o Pocoperina.

Garou a sureanesuas £4 Propuso oo Cornisa
1 060 superar de cada im ento Uma ¡nadia eniécrina que, devido a sua relagdo anatbmiea com o cn,

coubethe a designacáo de suprarrenal (ou adrenal) Cortes coronas deca glindua nos prmatem obeervar que à

ou à dvd am in «ns dias. ehren ©. media a spare, de modo ue a mistica
‘Ae clas. Ciomams presentes na medula da supranena | Gates

apresentam a mesma constlugáo embronária de gânglos smpátcos, e | Sc | Adna

‘ho enponsavol por produ atecolammas como a adrenalina (80% © | nected cog —

norsdrenains (20%) © langálas na comento sanguinea sob cetmu | M amesmore) }

Simpleo Porno, a adteraina 6 Ida como um na hormóni a pa | ¿seri |

do momento om que as cöluas cromatine da media da soprarrenal |" vo

aprsanam, 3 mesma, ratura des raunos pos anginas | Eston

transferase, presente apenas nostas cluae da suprarrenal, O prepa

sio de acdo da adronalea poduna pela uprarenal 6 0 Puimao

lwoaisando rorcosiataco)
36 0 cox de Suprarona 6 di om tbs zonas dsnas de

acordo com à 190 de ca o substanea pedoninaniomonte produnida
Om célesglomontiosaspradutoras de
aldosterone, um masranconcade
reabsorcáo de sódio: ago sobre 05
‘excreeto de potássio © a reabsordo.
do, sido o. consequriomers,
Zona. Inside. icalzagto
‘estradiol e a testosterona). Vale salontar, poröm. que as gönadas sáo as prinpaisresponsáveis por produzir
estes hománios. Este flo 6 180 real qe, quando há uma dolicánca estas am proguzr o homónio, a
ina soprarenl teta supra procuro, porém de manora bem menos proporcional eñcaz. Os sintomas
Sesto dé edo bom mais porcoptves na munor duran a monopauca, uma voz quo D Ca serve como,

34. [E1xo HIPOTALAMO-HIPOFISE-ADRENAL |
© hipcilamo 6 © pinepal
responsive! por la a cada & ana
que ostmulam, por Im. o Cor da
homónios do cada zona do mesmo. O
hpotlame, por mao do Ttor Iberador de
conicotropina (CRF). esimua gupos
homenios da adono npóto, lobo antros
“per mola deso estímulo, a adono-
hipotige passa a snfetzar o secre ©
horménio. adrenocoricotrético (ACTH)
adrenal, stimula todas as cówas
roduoras de homénos das ws zonas
Sosa regido. O proprio. ACTH (soja ole
andógeno ou exógeno), quando om
Brenseo. tom a capacióado o M à
stress de CAP pel Npolálamo, por melo
fda aga cuta de Tovaback nogatvo (ou T
retoalmentagáo negava) teen
‘Uma vez esimuado pelo ACTH, © tegen
cérex da glándula supramenal passa a mio
Secretar, em maora, dos tpoe de

ES

Os mineralocontcoides, como a aldostorona. cua ago porta esta roaconada com a rabsorgto de sh

+ Os pllewcorticaldes, cua agdo está relacionada com o metabolemo dos camoltratos (6 considerado um
Bormöne Npegicemanie) e das prieinas, além de apresenar prupridades artintamalóras ©
Imunossupessoras. Os glkocorteadte (sam sles endógenos Qu exogenos, como por Bxenpo, à
Predniolona) tom a capacidade der asecregáo de CRF pao hipatdamo, agindo em nivel da alga longs de
feedback nega

OBS: Entnde-se, pos, o porque do pacintos que zoram uso do coricidos exógenos (ov mesmo ACTH oxégero
‘rant um longo parade no puderem er prados destos medicamentos ds forma aupa, Do uma forma geral, o
fdosmamo dos coticodos dove sor 1010 de manora gradava, para que O Npolalamo tambóm soja desinbio de
maneta gaóatva o voto a socolar CAF. Caso a retrada do mao soja to de manera atypia, o Npotlame 130
Fenicia a secrecto de CRF medalamene, mas de manera cresente © moderada. azendo com que 0 pacente sola
‘oma alta do coto durante sto periodo

BS! O uso proongado de corooids oxéganos pode fazer com que o cónex da suprarrenal die de funcionar e, com
isso, sota uma aol, podendo causar ias snlamas especicos assim que o lármaco 6 relrado (quad conhecido
(Como Sindrome de Adson

(Os pincpas Farinas produzidos pelo côrex da supranenal sb estímulo do ACTH adenchipoisario sao:
mineralocorboides,pleccerteotese estrada esosterona

MINERALOCORTICOIDES.

(Os minealocoricades sáo cotcodes que inerlerem no equiixio de mineras pao corpo. A alsterona 6 o
prncpal mnerocatcode produzdo pea zona glomeruosa da adenal, sendo responsärei pea fotengto de skin ©

‘Quando um paciente aprosona uma baixa na pressño aol 0 im teta conta orando reina. Esta &
uma enzima que, quando ‘hepa na Corente sanguinea, convete anglensmogónio (roue pelo Had) em
lngotonsina | que, por melo da enzima comersora de angiotensna (EGA, produzida polos puinées). ransiomada,
Por sua vez, em angitonsina IL Alm do aprosortar a capacdade de aumentar a pressdo anenal por si 5ô. à
kngontensna I ostmua (por moio do rocoplore no córox da adrenal) a sinase da lgosorona, miata ada
mals no aumento da preseso nana alsterona az com que haja uma maior resbeorgo de 2640 palos rine para o
ano o. junto del, gua. Esta entrada de seco o água nos vasos az com que a solomia rave umonto 0,
ontequentomente. aumento debio card co, azendo com que a groso tend a Sun

35. cuicocornicoe.
O giocortesdo, principal corso! ondógono, 6 respansive. pineipamente, peo metabolemo da gicoso o de
protinas. Tata 20 de um hammöni ipergleomanıe, pl vor a ghoneogenesa, Como To viso, $ produdo plas
‘Phe da zona lascculada do ro: da modulada arena.
Pasantes que arm uso prlongado de coricodes exógenos podem desenvolver diabetes por causa da açäo
hiperoicemiante deso norman.

[ESTRADIOL E TESTOSTERONA

O estad a Wweloslerona edo hormbnis responsávls pelo desenvotamento de caracteres sors temininos
+ masculnos,rospocivament, Alm dio, estes homósios apresenam fundos adversas no organo, como & ©
Caso da proprecado cargoprletora do osradio. Embor soja consderavol a preduräo dostee homónos pela 2008
‘etculada de adrenal, as génadas (ode e esticos) sto 08 principal stos de producto dos mesmos.

Os torménios coticls (idosterona, glcocorioidos, teststrora ©

alguns andogónis) 240 horménlos esteroldis do al eme 20 aqua
(0 que siga que estes hormónie se solvbliza melhor em melo 08030),
fu sea, 240 drogas Ipoflicas (o que ja nos indica qe os receptores doses

Dato de todos os hormones do ctx da aéfena seram Cisslicados
como estredes, nos remote 20 falo de que eles slo idos derwadee do
Colesterol, apreseniando o delopentanoperldrofenantrene como um ada!
Cielopentanoperidrotenantreno | comum. & este grupo quimico que conter ás moléculas as suas cractoísicas

po

casino que choga ao cher da adrenal stro a
apio da ensima colesterol desmolase, condo ento
tranetormado em pragnolona. Dal a impertania do ACTH
para a sinfse dos vormónos esterda ACTH se iga ao
Em rector intracelular am nivel das cólas do córex da cousrenot
Smietzar a protnaqunaso A PKA)
a enzima colector! deemolace, responsivel par convertor à
Costra em pregnoiona, Esto produto sore como substrato
Para Steontosenzimas localizadas em dterontes zona do

or aor an hang ro y P

Dependendo de qual ensima a pregrolora serv A ct
como suberalo ela dard igom a tes Vas merabdias que Pe

Fosutardo na formagao de um dos te pinapas homónos | >,

Corals: acero, corso! esostrona,

1

Mecamsuo pe Acio 00: Guicoconncanes
(Os tete dos medicamentos anl-mfamats, ndepandentemant de ser estrada ou nto, sto: into da
atvaade intlamaténa, ad antic © 8540 analgeica. Os glocoriendes, como À lol relatado, co uma te de
‘medicamentos art mismatóros que apresatam uma fungao somada, a Imunossupressera. Os cotcodes asm wa
‘ecepiars hormonal invacollares que ndapondem do preeina G. tacna caso ou receptors OndröpCOS.

‘Quando indviuo faz uso de cortcade por qualquer que soja o molvo ou va de adminstacáo (ral ou
parenteral, pincpalmeno), ao chegar ao sanguo, a droga va e Igar A alumina Desta manera, ou so, coricoido
gado à proteína plazmátca, o fámaco anda apreseta se na su forma nava (rardo igada do lámaco). De forma
Sameanto, o coso endógeno (poduzid pola zona lasccuada do cónex da ganda adrenal) o tga à uma cura
proteina plasma create, a globulina igante de cortisol (e-2globula) condo et racáo Igada fambm a sun
loma inva’ Ambos 08 1988 do ose (lato endógeno, quanto oxógeno) devam so desassoca das potinas
Dazmatioas com as quis cream para 29 assim, Adna na cua ar 0 sou receptor naco,

36. ‘OBS: Durante um processo Inlematáro intenso, o organismo expessa uma grande quanidade de « 2gabuino, |
induzindo a inativacáo em larga escala de crisl endógeno, Devido eso decide atvaçao de corel endógeno, az
o necessao à administrar de coria! xcgano

sam a pietenta dos coniides o dominio ‘fetor do. we +

ee. lee

oo
Se

Os antinfamatries astroidas, portant, aivam a anecna-! (a qulinbe fostolpase A.) e inem of stores
de wanscighe NFuB © AP-1 (que bem auoe medadoras da Infemagdo 8 clocas envohigas nar respostes
imunologca) josticando o seu feto antintamatóro e munossupresse

OBS! À HSPOO 4 de fundamental importincia na regulpko da sosa protien. Se ost pres nfo axis, o
oriole se design de su recopor_ a HSPOU vota aca Agar com o receptor nba seu domino fea,

37. ‘OBS O fat de os AINES agrem apenas em nivel cloplasmatco« os coricados agrem da formo mais sistémica (de
forma generalizada no organismo), em nivel nucleo, pde esta série de farmacos sb uma prescicto de obrigaere
conve, Am dese, os ANVEs so administrados por euros periodos (coca de 15 sas). enquanto que os coricidos
‘ho unlzade por periodos mas longos (de meses anos). Dala importncia de resizar à acompanhamento adequado
(OBS Todos os glcocortcoids m algume atando mineralacorieide. sto econ porque a idearon (que 6 um
Frineraloconicid) & químicamente semahante no cool © les tem aldade paca nos feceplors do ouro. A
adostrena age no tim promovendo a etenso de ¿gus a soso o xcroso de passa. Ren ainda vesocenstiio.
E ineressante, potant, pacientes hipertensos evtarem Coricides com ago mnerlecoicaid (come a Corisona) ©
Ublzarem outro que presentam minimamento este caster (Precislona « Dexametasona)

Acous Paruacoroaicas pos Gucoconnennes

METABOLISMO DA GLICOSE
{aie npergicemianie) pr mai de ole mans:
‘iminuom a captage e wilzarso. da glcose pels cdulas por ibirem a expresso do GLUT (cos
vransporon, Sem a expresso do GLUTA, as cules musculaos a adposas (que compúem tecidos de lo
malablisme e 240 dépendantes de GLUT-A para queima de gico) Lorna Incapazos de copias gicoso do
rangue. to far com que arte agúcar sa acumule cada vez mals no sang, podando levar à dabetes em
pacintes que fazom uso dst po de droga por um tempo plongado.
mento a gieoncogénese devido a uma mai expresso de anzimas que promovem est evento. A pr do
momento que as cles deram de queimar gicose, mas passam a produzy esto aclca em larga escala, a
icemia tende a aumentar

(OBS! Aprescíco de cotes (omo a Deramtasana) para actes debates & uma condita de arme isco, bora a
necesa, Se Um proceso nario que acomete um pana daböico 25 $ semua com © wie de locate, exe
Dase den faze Guo data 90 de meant alada or fcnbenet O uso de Soga poemes pra eae
Pipe de pacense es ums rodado Pre de: madcamaris Npogiaienes que exes har us preva
emanan e rt Sete madcamenor Andrmitaráo de na und pudo suma jo reste

METABOLISMO DAS PROTEÍNAS.

‘© uso de cticedes pode levr a uma degeneraráo da musculatura esqueldtes levando individuo a quadros
(4 astenia (raqueza muscular generalizada sto core porque os gicoconicoidos estimula a expresso de proteates
que passam a degradar proteines deste lcd

METABOLISMO DOS LIPIOEOS

Os giescoicoides intensiicam a acto de catecciaminas endógenas (pincialment, a adrenaina © a
noradrenalina). O tacido adiposo sprosents eceploresasrenargicos do tpo PS que, quando avados palas
atlas angers, dsoncada um vi e tonic de el ue ame uri os nv oe APE

Este eto estimula à avaro
de uma pretina case A (PKA) que
tesponsiveis | qucocomncoioe
ar ipideos © mentar as
Eoneentaptes de ácidos grasos Ives
‘que passa a se depostar amegóns | CATECOLAMINAS E HORMONIOS
Fedatruido anormal de gordura que,
no 20 azar uso de corieaiden por
tempos prolongados, passa a
‘arectezar a chamads sindrome de
Cushing: membros spares 6 weston
Infrres emagrcides devido parda
do maces muscular: dopssto de
(ace om
hoa): wares de fen pe ine sonne
Inden “hpercromicas (este)

38. METABOLISMO ÓSSEO
"Um dos toros mais Imitantos par o uso dos cotiados 6 o sau papel no matabolemo deseo que podem gerar
Ostooporase. so acontece porque os glcoconicidos:
Inden a abeoredo de allo no TS!
Estímulam a excreyao do Ce pelos ins
Indem ov osteblaios (que recahem o cálo do sangue para depositar nos estos)
‘vam os etais (que raclham o célio da matiz Green para Ima na cores sanguin

Do mesmo modo de um paciente diabético, o uso de glcocatcaias para mulheres vivem 0 climatério
(menopause), que j possu bals hiel de estogénlo(Rorméaioosleopotto, deve sr extemamente pré vallado
ante so iecolbenetic,

OBS": Muheres gestantes com fisco de aborto cu de pato prétermo garalmene fazem uso de gácoconicoidos que
asta ee co sale (sin que mi tro special des ave) pals elas pense
(OBS No flo, conisl verte a matuacto do SNC. tena pal, acto gostrntesial e puimées. O coto! aulia
presenes no late mateo, No pulmo passe se sigo semeltante velocidad de desenvovimentesivesar edo ent
Fespiotario 4 acentisda pelo casa! 0, mals Important nas limes semanas de gostarso. 02 glcoconicidos
‘umentany sntese de surfactants (ende usados para du »mtaridado pulmonar em tecénenascidos prematuro),

Mocacées Guess
Adminstracho: vi rl pia, aerossa porentra
‘Terapia antiniamatóra o Imunossupressora: à respot anintamatéri de um MAINE 6 muit mais rápida
que de um cotos, pos esto anda tem que ala: no núcleo para 20 edo Sara a maquina enzimática de
fonizar sun asko antinfamatsri, elo medcamentos imunossupessoros (agndo sempre om vel niles)
mento do che ara: si acntce quando cs masse daganlan tana ao
choque anafltco 6 resutado de uma grande degranulocáo de histamina por células do sistema imune
{como es mastóctos), Patente, ao s fazer so de aniistominicos associa a glcocoricolds, ata
fea degranuacho desta cehlar bem como o rectamente, a mgracdo e a alvacdo das mesmas. O
do de adrenalma este po de choque est indicado para promover vasoconsicsdo inedate MD a
hipoteneo ater
Tístamanto prolongado da atm: acontece de maneia samelhante ao choque anafísico,porém, ot
asmáicos apresentam uma broncoconsccho basal continua. Dai a mporänci do uso de comccidas
pars degranar histamina, os masióco devem ser avadoe pela IgE Esta ters a sun antese nia
por melo do uso de oricides Pordm, estes lem apenas um ef preventivo cónico. As substncia
Usadas para o alt imedato da sema sh esencias ampatomimálicas como os agonists 2
Trtament de infamacdes da pee, los uvdor e nariz os cotos sto oque mutoulizadas na
dermatología ena otaimalega uma vez que intamacdes nests locals graimante só 40 debeladas por
malo do uso de cotccides
Reagbes areas graves
Trtament de doenças aut-munes graves
Era rjecho pos transplantes de ergo incuzin a inibipo da resposta imune o esimuando um
Process de olertncia munalapen,

OBS" Pacientes que fazam uso cónico de cotées possuem uma grande difeuldade na cictizaeto de Isdes pois
(eins droga promorem a traneeriho génies da colagenase, ensima reeponsavel pr degradar 0 colagono, substincia
de came impornc na estizac.

DO inn ario mesmo por mirouganimes nomalmant nues vu poso guests (Ex
Reparar de fe

43. NETTO, And Uauin,

DROGAS QUE AGEM NO TRATO GASTROINTESTINAL
(Professors Kay Listas)

As drogas que agem em nivel do tao gastrinesknal (TG) so aqueas capazes de inerte nas principals
tungbee deso sistema visceral, Tal ungbes 40 extromamento importantes d pono de ve farncalógco © Segue:
Secrocao gaie
Controle do rte do voto (maso;
Formagdo o olminagáo da bio.

‘Além do sua funçäo primordal de dgesi o absorçao de alimentos, o TGI 6 um dos prnchais sistemas
ndécmos do como 9 tom sa propria rege neuronal hlegradora ( stoma nervoso enna), Os medicamentos
relacionados ao tatamonto dos stos gastimestrals comproendem corca de 8% o todas as ose no molo
‘modi, dal a mportanc do ot deste grupo larmacsueo,

Ha dois pesos nervosos pincpals que comandam as agdes do TG: 0 plexo mioentéico (plexo de Auerbach)
ente as camadas muscular longtuding (mas externa) © a Grat (meda), © o plexo submucoso (seno de
Meissner) no lado luminal da camada muscular eier. ambos ropresentates pós garglonaras do sistema nanoso
Autondmco parassimpatco.

Estes plexos rocobem lloras parasómpátcas pré-gangionares do raro vago (X par de nanos crananos),
prncpaimte. Tas Ibras 340, om sua maior, Coindrica e sxctanras (ombora algunas Soja Inbáóras) As bras
Empátcas que chegam ao TGI säo, am sua maor pare, pos gangionaros, © osas, am de inawvar os vasos
Eanguineos, múscuo leo e algamas és glanddares relamente podem leminar veses pesos, onde iibem a

(Os neurönes no interior dos plexes consiluem o sistema nervoso entélco © secotam aceliclna,
rnoradreaina, Shioxirptamina (eertorna), pumas, do nico e vanos otros poptideos Famacolepicamente

‘Os homénio do TGI Tem socroóos endócinas © parkcinas. As socrocóos endócrinas (sustineas
oeradas na comento sanguinea) eo, pincpalmonto, de naluroza popisea o selobzadae por cdas endesnas da
mucosa (como a gastrina o a coecistcinina), As serecóos parias incuem peptidoos roguladoresiborades de
‘he especias oncenradas om oda a pare do trato (como a histamina

© estomago serra cnica de 2, os de suo gástic por da. As principals sorogdes oxócrinas deste bgt
sto pró enzimas, como a prô-reina © o pepsinogénio(olaborados pelas calls principals cu peptide) © © ácido
Eloi (HC, produzido plas calls paris ou aus o que Tambóm produzem HCO;. quaiganna a comento
Sangulnea por antpont), As células seceoras de muco sao abundantes ente as céline supers da mucosa
‘4st, fons biarbonat também sto secelados 6 cam reidos no muco, cando uma bars prcetra, come um
go alcaino, que martom a suparice da mucosa gástica om uma laa de pH que vara ene 6 7, om face
Smolen muto mas dedo (gh 1 a2) em sua uz

086": Enano ue susana novas (omo 9 cs 2 a ie) oran romper sa camada ina po poo
‘muco, há subetancs endógenas que ceimulam a secreto de muco e Dcartonados como prostaglndina:

REGULAGÁO DA SECREGKO DE ÁCIDO PELAS CÉLULAS PARIETAIS

À reguapio da secregao de ácido pelas células panes 8 e=peciamente importante na patogénese da era
peptide o consti um avo om parcular paraa açäo de fármacos,

À secreto das car paretls & uma sordo isole de HCI com pH aba de, sendo a concentra de
fons Naogónio orca de um mindo de vazes mas ala que a do plasma. O len loto (Ct) $ tansporado atamonto
para canalculos parlais que se comunican com luz das gänduae gástrcas om toca de HCO, (quo 6 lancado no
Eanque. vor OBS) por moi de uma protein de antporo. À secre de HCI para luz do estómago 6 acompartada.

44. por K' (dmporte) que fi tocado, previamente, por um H° (por meio de uma bomba de protons K/H) produzido ne
ssocagdo da ácido carbónico sneizado poriamente pet aniraso carbonic inraceluarmente
Acid carbönieo (4.00, que tapigamente se dstoia nos lens” Janrada, como vinos, para a ur de estemago por
melo de bomba KIM) bicarbonate (HCO). que, como Vimos, sera Worade através ch membrana basal da céula
Porta por C1)
‘Os pincipaisestindos que atuam sobre ascuas partis sto:
Gastrin: horménio peptideo estimulador
*initzndo om cello endocrinas do ano
Statice e duodeno e secretada no sangue
do sistema porta. Sua principal agáo se
Dasein ne estmulagbo ‘da secregho de
ácido polas células parois. A. gastina
Sacred de popsnogénio, estu © Nuxo
Eanguineo e sumenta a motidage gies,
came do ¡simulando a
prosigso. de em eine
Gerenciadas do Ando” do. estómago
(nstammectos cu cola onterocromalın
<simérgicos (vaga) e estima receptores | Pfu e protons
Iselin srpectcos 43 na pari | 7
lune contendo Matane,
Histamina: histamina 6 um neuropeptides produzido por células masocitrias o algumas ndo mastoctis.
Dentro de estómago, masigctos © callas ndomestoctrins stuadas peto de cokiae paistais fazer uma
Iberagd basal constante de histamina (que ainda à almentad pela gastína © a acelcoina). O horménio at
sobre os receptores H: (H.R) des cells parias, que cdo responsivas ds cancentragbes de histamina que
{stam abaivo do mir para aiacio do receptor Hi; ves
+ Prosteglandinas Exe i: horménios cais que ibem a secre de cido.

(OBS? Amino, pequenos pegtídaos «aliments ios am cl (como ts) slam drtan as cébssecetons de
etn. aren ame nenn dd o 0 que ape prue 6 dudo U sai cana ataco pr
ety gate

(OBS A mars aba prod plo aumento de screco gite (dc pla rasnge de ameno, por exes) à picada
pu stare que Cl (ue camper o HC) a como Ba na CO). Et, qi € apo na urn agus, aera ope
Elotagco tro para ario d algara ena: npotarse pa o metboleno basa & agan (encpaimente dues
locales o had ceso de sna to NO) leo opens soln pon fran qe grate hao ame.

Observe o esquema ao lado para melhor
entencimento do“ papel coordenado da” acllcine
hist e gastina na regulagSo sectario de cio
à dos tamacos que iterfetem nesta fisiologia, A pop
Sun part sprezenterecaptres H: para Merino
corse muscarnees Ms para actions 6
receptores pora gastins (OR) À zecregde de ácido vom
depois da estmulacio sinegic dos receptores (que
Sumentam o AMP) 9 dos receptores Mr de gestine
(que sumantam o Ca’ colo)

arrete sanguinea, alva recepores de gatina (GR)
{ante na calla secotora e Misamins COMO quanto no
GR de ria la arta de copo do estómago. Em
ansdugho de anal por aumento da concentrardo de
calco osslc, quel aumenta » abiaade da bombo:
de protons (9, produzindo mais HL. A producto de
gusins pelas <dllas do anto $ extmulada por
¿rotonas aminoácidos 6 alimentos rios em cdi (vr
085)

45. fA acaticotna (Ach), va neurönos ganglonares conárgicos,atva tanto receptores M (MR) presente nat |
cts seceoras ds histarana (CM) quanto MA nas callas partie, Ad de estmular o plexo minerai (que por

{cale partio, seimul a produgdo de HCl Alem dro, ae gr sobre as cas do fndo gasto, eel a CM a

A atopina (loquendor muscarinico) 6 capaz de evar a odo da ACh em ambas as Células (tanto os hstaminecos

(quanto as pares)

OBS! Vale lmbrar qu odos os rcepesccinórgospósgondlanaes presentes nas cébs gsticas sto do ip MI, Ja os
Focepcescolnórgcos pré shape a menbsana pr srta) sho d ip! pr pto. Sa ex recep far etal, o
‘ru PREND otras, por mo de RON RAA a sert mas An a fan aumentando and mal producto de HCL
De mag Por est mat, um aumento d aban cons reves pode desrendes um aumento ceo seen
OU poden grt a charac gustes roosts

Alistamina,prodzión pos hitaminéitos do und do estómago, ta ige no receptores, (HR) presents nas
‘Semathartomente so que fo expoto na OBS. quand o receptor I, d abvado, elo alva uma vio Jo
‘inal que aumenta concantraco de AMI nests cla, Este AMPs aumenta at conctracóe de PRA
‘ue, pos sua vez, fora a ienalca acho da Borba de prom potasio, nando na proue de HC!
Em cenclurio, chrome que aeticoin, a histamina à gastina, momo atando vse e Vans de sina
teens, dosencadelam o aumento da produc de ácido dridco palas culos partie,

OBSTAPGE, por sus vez 0 estr se ect (PGR? nd intra eses a, nido asma produc de por
estas cébls prats. Dal ebro 0 qu jf vito em propósto do estao dos ANS: o penapa ee cier! dos atk
lande no turcas a mario abres, guetos © Dekan uno ver qu, indo à pic de POE (pa taco da
(COX, som de ua podurdo o muco prior da mucsa gaste, Inapachamos etn prosogindna do be a Ya de
anchas do dra responceve pala poa de HC © Moprostal (Oder) vero entes de prstarades (capaz de alv
(os memos recaporer us rosagfendna) $ uma cogs uizada pr tamara lea gis. a 6 repensa por
Almen a podio de much prot a mucosa asta e nina a ascureacdo do cgi (mind ura m OOS
encon) Cetamarte carton pra gett por era carie Lots que pc eau ar

Bs Ibis da bomba do protons (emo Omepaza © Para gem de Ema eta, nd a produ de HI a0
ine a pres tarspotadns dese los.

de vomir nach mas 6 que um
drsmendhndo por um estao Fco quico que ro
sacarlo fea do corto laico aves doc. Costna
‘Ser recede por nlusns(sensagd ‘contacto dolosa" où
Stndacto int de Voto) au ins & vento (conmardes
MMS doe miss TNA cam au sum ae empleo
‘Seven,

‘Gs ves podem sr uma resposta lógica vase à
ingetäo d una sbsinca tsa, us bam sto un eto
Tura e deseado de mulos Amacer dreams as
Pete ur para gmt (o nea, Dem como
dese anios gene.

MECANSNO REFLEXO DO VÓMITO.

"Os vimos ado regados contelmune pol cetro do
vómito al zona de gato quimiomespiva co dao
{tun arbre sueca no tbo, A zin de gl, am de
Vocal ras obrente vero gu vn nor vos (runde
scans na mucosa laca 6 senses estimados
os en de sr oprncpal porto de rio demos mac.
micos e amendes À bara hemaomnenfien nae
“amas de ama dogo. mamen pamatie
Demand que midadres radares sue estaran ser
Ea cano Eso Zone de gto aria, eno, neuron cet.
58 Sum © convo vto. Dose como, prem oF
pennies sides para todos os veros remontavas pao
foteto D véto (ecamento do plo aba da cid,
Gimeno ch mage grace, corvardo de datagne e de
cn depurado acota esoo do nga)

CR anlidos no
Fécamp à Separina © ‘ox repas pore ees
aromas MH, Bee.

46. ‘ principal färmacos abordados ost cap so rosumem ds seguis cases:
Antagontlas d rector Hida Netamina

Indoor da bomba de protons

Anaco

Protetres da mucosa gástrica

Purgatwos

Antospaemöcioos

(Os anlagosntas do receptor da Nstamina indem, compotivamonto, as agbus da Netamina em todos os
‘receptors Hz, mas sou pincpal uso cinco $ como inbuores da secrecáo d dio pds Podom bi a scteydo de
HHT estimulada pola hstamina, pola gastına o por acaicona: a soerogao do pepana lambom cal com a sous do
Votame de suco gástrico

Où Hármacos reresontanes doste grupo sio: Cimellina, Ranitina (gunas vozos combinada a Bsmt),
Nlzaisina e Famotidine.

(085: Um experimento interessante fi ft an se admiisrar Cimetána
via oral em um paconte (presenta pela Inha vermin) pacabo em
out (opresetando pela Inha prea). Logo depois ol raizada uma
injeto subrulänea do betazo (drop andlaoga Mistamina, quo funciona
como um agonista ds recepors N, estmulando a socreqao do ácido
Gâsto) om ambos. Obsorosse,no inal, a grande eto que a stamina
fepresorta na sacre do HC! bloqueando ce receptores He (loa
vemeha), mesma com o uso do belazo, no Rowe alerapto na
Produgan de MOL dá os acentes que fzoram uso do placebo (inna prota)
8 que nio aptesentam seus receptoras Hy Bloqueados, ao soem
vbmetdoe à admintagao de betzol,passaram por picos de producto
den,

INIBIDORES DA BOMBA DE PROTONS
O prinozo igor da Bomba de próons lo o bonzimidazol, subcituido polo Omeprazol, que ine
¡noversweimonto a WIR -ATPaG0 (a bomba do protons), à opa termina na va socrlora de dodo. Reduzom+e as
ocregdes de dido nästieo basa estmuiadas por alimentos. O lármaco 6 uma base fara e se acumula no ambiente
co dos canales da cola parla, ondo 4 aad,
‘Alam do Omeprazal, autos ntidors da bomba do prölnsinchom Esemeprazol, Lansoprazl, Pantoprazo! €
Rabeprazol

ANTIACIDOS.

Corssiom na mais simples do tadas as terapias para atar os sintomas do secrepio excessiva de ácido
gâsto. Neuralzam dretament 0 ácido por melo de una reacio química simples ento ácido e baso, lormando sale
Agua. levando assim, 0 pH gAstico; lo Lamm tom else de Indir a abvdade das onzmas pópicas, QUE
pralcament cesa em ph 5

E Cu um va cosa HCO,
EEE ren 15 coa

47. [A mora dos anácidos em uso comum sto 0s sais de magnésio e aluminio. O hidróxido de magnésio 6 um
PS inslovl que forma costo de magnesia d estómago e náo poduz lcloe sismica, uma vez que ohig” 6 pouce
Sbsoraige no estno. Ouro sl o ssleato de magnésio,¢ um po mecióvel que tengo lentamente com © suo.
Dino formando creo de magrésic « sica cod. Outros anbucidos bastante ubicados sio o Maroxido de

Icona slgumas vezes sho combinados ace antiácidos. Actes que os primetos
aumentam viscosiddo 0 9 der nein de muco 8 mucosa erofgia,fomondo um barra preetra enguanto que 9
Segunda $ um composto alvo sobre a tensdo superficial que, Impedindo a formafdo de espuma”, pode abi à
‘Seto abdominal ea etlénca

FÁRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA GASTRICA
de mucosa ou proporcionara uma barra flea sabre a superada er. Os princpale e,
"> Misoprostol (Gytetc®): por ser um andogo esthve de prosteglands E. exeres uma acto prteora gástrica

mo TGI. Pode ser adrinstrado por va oral uläzade para promover a ciestrzacdo de úlceras su para prevenir
[ezo gaston que pode ovorer como uso crónico de AINES Exerce uma apo eta sobre all part
inbind a recto basa! de ácido ghatico em tespota aimentos, histamina e cafena, Os elas
indesejveis incur daveia, leas abdominals, contcóos ¿lanas (por este relive, ndo deve ser
simasado durante à reve)
Quolato de biemuto: 6 ueado em esquemas combinados para tratar. Pio, Os ofekoe indeojiveit incuam
Sueraltte: € um complex de Nikon de sluminio o sacaroce suftada que Ibera aluminio om presenga de
cido, Eo roduz a absorgdo de uma ve de ouvorfemacos, nclundo anBbictcor como Ruorequndonae,
{etrciina e gos. Os slats indessavels sho poucos Sande © mais comum a consipacdo

FÁRMACOS ANTIEMETICOS

Existe vris agentes aniemétics, 0 estes, em geral, so usados para condides especfeas,embora passa
haver uma corta sobraposiro, Ao ar fsrmacos para er nguzens mata rant gravis, por exempo 9 problem
da potencial los a fete que dave ss tr em mento (boa pane dos farmacos deve ser arända durante os Wes primaires
mocos de gentado), Os principals silos de ario para estos farmacos slo os propos receptors des
euretransmisstes envolidos cum mecanismo do Vo, Hy. SHT; D).

"Malos antagonistas dos tecoporos M muscarinicos(N') € SHT, suber alvidedeanomaticaeSnicamente u
Or atotosindesajnte como cea desconfoto gasrantestnal so relativamente income,

Antagonitas M4: Prometazina (Phenergans), Clarina (Antigeon®; Cinatix,Cleizia, Macizna (Mec)

© Dimeniérinato (Dramin®). Seu uso apretenta alos coles como: sonclénis (grande acdo sect),

“Gmnuigao da coodenacto, sa.

Antagonistas muscarinios- Escopolamlna/Hoseina (Buscopan®). Efes clateras: boca seca, soncléncia

‘indo embara sho os efes nderavele mai comune.

Antagonitoe selobvor dos receptores SHT,: Ondansetron (Nausedron?), Granitron, Tropisetron +

Dolasetron (remets). Os fármacos uzados na quimioterapia do tatamant do Cancer s40 eapazes de

“tar os recepores SHT do centro do mt, desencadeando relax do vomte, Dala mporncia do uso de

Ondasetrona neste io de tatamarto,

Antagonistos D, (amipsicóicos) Metoctopromida (Pasi), Clorpromazina (Ampli), Pertonacins

FHalopendol (Halle; Loperidle), Levomepromazina, Domperidons (Perils). A Metocioramida apresta

“ind a capaidado de se ar ao tecaptres Ho M, provocando um bloquelo mas tano de ese

PURGATIVOS
(© Wansto de almenos através do intestino pode ser agizado por rentes tipos de fämacos, inclusive os

xaos formadesos de bol fecal (aumenlam o bolo eca em valuma, o que provoca uma datensdo da parado
do TG, esimulan a persas) Metlcetulose

Laxativos osméncos(atmantam arteneho de agus): Sulfate de magnéso e Hidrbxido de aluminio
Englientes Fecais (atm como detergentes amolecendo o boo fecal, Dacusato de sod, Supositóro de
slicorina, te

Eaxatwor estmlantes (sam o plexo mioentério) Bisacodi (Lacopurge?)

48. ANTIESPASMÓDICOS

(Oz agentes spaniels Íncuem a Atropina, Sullalo de alapina (Atcuerano e Elst paregarcos) |
[Escopolamimaioseina Propantsina o Dilovering Estes fármacos amtagonizam os receptores My radundo
‘espetmes instal por nb atvidadeparassimpáts.

085°: como sabemos. a cles ui € mediada pla PFO Buscepan?, pr ss no capaz e dt a clea
PGF. É necessário entáo utlizar o Buscopan® Composto (associacáo da escopolamina + dipirona sódica) ou
‘Buscopan® Plus (assoicho da excopolanina + paracetamol. Enquanto que a ercopelamina Doquei os receptores
ricos ado a le nativa a COX que prodaz a PGF, prosanoige que também
So uteina. © Buscopand à potato, o mer medicamento a ser utza
J anna ouintestral Apontemos dst fora, ae seguintesapresentapdes
Burcap Simple apenas Escplanakorcne, ve zada paa pacte lor à dons à
Buscopan® Compost excoplaminahioscin + ápion sódica
Burcopano Pla. scopolamnahloscin + paracetamol (administrado, exclusivamente, por va ora)

49. InTRODUCAO AOS ANTIBIÓTICOS

62. NETTO, Arindo Uguin,

ANTIBIÓTICOS: APLICABILIDADE CLÍNICA.

(Como fi expose no capitulo anterior, os anttióicos so conceltuados como droga antacteranas que provém
de organismos vivos. Podem ter natura (quando a molsoula da ga $ olamente de argem natura Ex penca
‘ue 4 extraida de funos) ou someinticos (quand uma molécula, de orgem natural, 6 aterada em laborar; EX
racking). No grupo’ ds antbdtcos, de forma meramente ddáica, Incuimos. também o sudo de alguno
fntbacteranos quimotorapicos, que sho drogas sntelzadas completamente em laboró, o que as casita como
os grupos dos antics
Esto capo, drontemonte do antro, tom o cbetvo de trazo uma abordagem mas cnica no que diz
respoite ao esto dos anions, mostrando, na mecida do poesio,relagóes quo intriram drotamento nas ondulas
terapeuteas que orvovam a ulazacho desta lasse de farmacos, tals Como mecanismos de ayde, mecanismos de
resisten, 1pos o dosagore dos antbótcos, Do uma forma goal, este capo otra Guido obodocendo À soguino
+ Antibióticos com açäo na parode bacteriana:
7. Cotaesporinas
7 Carbaponomices o Monobactimicas
‘copepisoos
Patina 8

+ Antibióticos com ago no citoplasma microbiano
Chrantencei

Sulonamdas + Tametoprm
Made

63. Berahacránco:
‘Gz anibidicos Besactómicos «80 clasifcados pela semelhanga ostuturl aciionados de racicais que
fomecom a esiblidade dessa dogs, Os principals representantes sic: pnciinas: otlospoñnas; cafeapenómicos

MECANISMO DE AGÁO
Os betiactimicos sto antbióicos caracterizados
químicamente pela presenca de anol betadaciámico. Per] Penis pans
Intermaco desto ane, esses anitsticos inibom a seco da
parade bacierana de germes Gram-posivos e Gram nego
Esos antibiteos so ig a um grupo de proteins da
membrane plasma, denominadas Pretinas Lgadores de
Penicina (do inglés PEP) que funconam come enzimas
pacs a siens des peptoglcaras de pared
anzimátc e, portant, bloquea a sinise da para bactoran,
france à morte da baci (pode bactoici

(OBS A parece bacteriana, como salmos, 6 um componente estuturalessencil para a vid ds baci, ao ar
a sun ie por osmose, Entretanto, sua composito dere ente Gram postios e Gram negutuos

JA parado das bactenes Gramposivar (Stoptococcus sp Slaphyocossis sp: Enterococcus sp.
Pepostoptococcus s..Clsridum sp; tc) formada por apenas uma camada de peptidegicadas, com uma
espessura ante 20-603,

4 A'parode dus bacteias Gramnegatves (Haamophyus sp: Morarela sp: famlia Enorbacteracoae
Pseudomonas sp: Bacirodos sp. ete) 4 consitulda por uma dupla camada = Uma mais interna de
Popüdoglcanas, com espessura de apenas thm, e uma membrana externa, contendo 0 Ipopalissacaridao
(PS). Entre a membrana otema ea Camada do papidogicanas, esa espag porlasmático

(08S: Os betactámicos slcancam facimente a PEP doe Cramposiivos, mas precisa atavessar cansis poticos
{ponnas) na membrana extema dos Gram
lta um pouco espectro de apto dos beta lsctamitos com relacho ae baceriae Gramnegatvas

MECANISMO DE RESISTENCIA
Aresitáncia de uma bacteria um determina antbidico pod sa itinseco (quando 6 decaane propria

A natueza da mierorganemo, como na suséncia de um determinado ao de acto, po eerie) ou acia (quando

‘Suge a par de uma mutacio de um gone bacteriano). Os pncpais mecanismos de reistäntin bacnana aos beto.
Producio de belodactamases: as bet es de instar um determinado.
Sntoisiee betadacmico, por hidolsar o au ane principal. Tas animas podem Civ: pradommantmente ae
Poniänas (penelinases) as ceflosparnas (cofelosporinases) ou qualquer uma das dues. Um exemple
Clássico de ponicinases especificas 6 produzia pola maora das cepas de Stapiococous aureus
‘esponedvel pal sun resistencia a odas as pencinas, mence as do gupo da oxaciina (5, aurevsoxacine
ansie). Como eto bacteria nio prodoz nerhuma cfaerpernas, costumo ser sensval & malaria das
fatalogpoinasprincipalmente as de 1" geracé (Catalina, Coat)
A proaicto de betalectamases 4 © principal mecanieme de Tesetoncia dos Gremnegalvos sos anidicos
belaaciómicos. Algunas cepas de Maomaphius Mfuenzao. Moraxella caarhala, Eschorehla co, Proteus
malls, Saimanola ap. e Shiguitt sp. Produzem belaactamasos Pasmidecocitendes, que cs toma
feine be paie e colspomas de "guacho mas no ds cnlorpannan de 2 30: grata ©
associée de anitidicos betadactámicos com inbidores de betelactamases (Civuansto, Subactam.
Tazobactam) tem ampliado sgnfeabvamente o especto de aráo dessesantidics, tanto para Gram postes
(come o S aureus) como para Granrnegalvos (como o 1. Infvenzan Enfrobactenacene e Bastide ap
\nttarente js exter capas de Entoromactoíacono que poduzem betwlactamasesplasmio-codcadne que.
rasitam à acho desse lies

POP com baixa atinidade polo amiótco: ete 4 o mecanismo de resstnca do S aureus MASA Meticiin-
festa Suu de eumaco resistente Apnea (e soie) ed Exc oa as bte
por nerhumo betolactamaso, le náo concegu mbr ® PRP simplesmente por se liar Facamante 9 eto

64. J+ Porinas que ancutam ou impedem a passagem do antibiotic: à de porinas que impedem ©
Anubis de ang o seu sto de acto (PEO) lez com que a Peniclina G e a Oxaclna, por exemple, soja
bornas de membrana exam, © que ndo acontece cam as aminopencines (Amina Amonchne) e us
Panicinas de nov geraco “razo pala quals penis de especroampldo Para os Gram negativos.

CLASSIFICACAO E ESPECTRO ANTIBACTERIANO
‘Os anibióicos betwiactimicos st clasificados em (1) pencinas, (2) cealospoins (3) carbapenémicos que.
mora sjam quimicaments emnchantes, spresantan importantes Gvergánia no specto a

Penicitnas.
As peniclinas podem ser dviida da seguit formo quanto ao aspecto anibactoriano
+ Periclina G (benzitpericlina 6 considerada droga mals scaz conta os seguntes grupos de bactris:
Cocos Gampoatives, come Spas pages Grupo À, Simplecnccia apna” (grupo 8)
Sreptomeus do gupo vidans e Srepiocacass pnaumane (o "preumococo”,
Bncios Gram positon, como Litena monoeygones
Cocos Gram negativos como Nesta menngit
Anseróblos d Boca sofaigo, mas no o Eos»
Esproqueta, como Treponema polaume Lepispra Miorogars
A penisina G gral ment tom um oft apenas bactrostateo contra Entorocoocus tés
De uma ia goal. os gumes Gramnegaivos (com sxcocdo do género Nossera e de alguns anaerbios da
Boca e rlainge) possuem esiténcia nual à pence O pois esta substincando aravesea ss pornas da
membrana externa dessasbacia, ndo alngnda potanto, seu sio de afdo. Amalia dos Staphoccocus
Burns 0 setaococos Compuso nagalvos adqiivam, há mulas dicadas, estime à pence ©, pol
produrdo de uma pancita plasmido-codfcndn
preparados de panictia ©
Penclina G procalna (Oespaciina®), por va niramurcur. para nepdes de gravicade intermedia
(ex: aise
Peniclina G benzatina Genzetaci®), uma proparagko de ibergdo era, admiisrad por va inte
‘muscular, cp fee perdur por rca de 10 ds, Eta tna evarvada pare a seguntesinfecsbes
Faringcamigoaitoosveptocóce, impetigo estrptecórico 0 fis sem acemotimanto do SNC.

sante abeorpio por vio oral, Poranto, pode sr úlizada no Matamonto ou prof de inberdee por

Peniclinas peniilasesesistetes: so peniciinas sintéticas com capacitado de resist à acde da
paniciasa produzid palo Staphyecoccus aureus Os pincpus exemples sao: Oxacina, Mablinae Nana
Em nosso mei, a única droga deste gupo stizada na pica 6 2 Oxaclina, anquanto que a icing à
an $. surous,axchando-te apenas as cepas MRSA (per ito, à comum sferencat dol tipo de copas de
auras. as capas oxacine-sensivels 2 as cepas oxaclino ou metilino-esistentes ~ MRSA, enter
bactras sio sonsives apenas aos antbiticos gicopatic®, como a Vancamicna a Ttcoplaina). Po sar

/Aminopeniclina: a este gupo petencem a Amplellna o a Amoxiciina, Estos amigos, ao convaio da
penicima G, peniciina V e Oxaciina, conseguem aravescar as Poinas da membrana exe dos Gram.
egatvos, teo, potarto, relata afáci contra vias copas de A. fuenzao, cass E ck Pris
Sfr. e Spot esta ima, nahe pers a amic), Mantéro ambóm a efcáca corra os Gram
poros, porém ndo aipañor à da ponicima ©. 0 Emo Beni uma bacteria totuimante resiente dr
Csialoepomas, ao Aareonem e à Oxaciina, manté um coro ras de sensbadado 4 ampicinalmaicane. A
Peoudomonas asmonoca envetato, à resitene Se amiroponicinas pola asdo de suas betalacamases €
gal presen de pas de mite basa zonsbilnde : : a
pratcamente 100%. Por iso, ala lima em uma grande esac quando administrada por via oral

Camompenienas: est gupa pertencem a Carbeniclina o Ticarelina, Aposar de corm menos cazo.
contra 02 Grampostivos de que a penicina Ge a8 aminopenicinas, Lim o espece amplacdo para alguns

65. Peoutomonas aeruginosa

Ureidopenilinas: a este gupo periencem a Mezlcllina 6 a Piperscina. io mais efcazes do que as
csrboxenicinas cota En P aeruginosa

‘OBST Peniclinas + nibidores de betalactamases: como vimos té aora, o pinepal mecaniamo de reisóncia nos
Estelacimicos tano por parte dos Gram-postivos (9. auras) quanto doa Giamnegabvos (1 nfuenzas, M catarhats
E col, K. pneumoniae, A mrabis, Enterobacter sp. Sonata Encre wp. P. aeupinoss ec) € a produrdo de
betelactameses,Associando nbidore da betelecamase (Clavulanato, Sulbaciom cu Tazobactam) à dtemnadas.
penichnas podemos amplar sobremansir espectro deter antibióticos
hs primeras assocagbes - Amoxieine-Cavulanato (Clavulin®) « Amplelina-Sulbactam (Unasyn®) - tim
caca gants con Grampostvor (nelundo 5, aureus oxacin-rensva, Cam nepaivos 0 anaeröios
incuinde Greece Maple), condo. excelentes diogae para © tatamonto de Infoerdes Comunitns
poimerobianas do po pneumonia arpab, pa dabátco micado nato tronco. Ets agents sh mekcare
Conta Po aorugnces e agumas copas de Entrctacoracess que produzom bela-nchamases que Teste 20
soto dos bide
A'euvas assocerdes do mercado - TicarclinaClavulanato (Tinentn®) © Piperalina-Tazobactam
(asecin®) tim um espectro amplado para rt mind excelentes osas para 0 ratamonto de inserder
nosocomial como a pneumonie.

Cetalosporinas.
A cflospoinas podem ser visas da suite forma quanto a espectro ant bctriano
Colalosporins de 1 goracáo: se rpresartads pela Cealtina e Ceazolin (mas por va partera) ©
Cetalexine e Cotadrosi (amas per wa ra) Esso anios so efcares conta a macia dos umes Gram
Postion Inlundo o Saureus otacima.sonive, mas so afro apenas contra Poucos Gram nognves como
neumoniao resistent à pencil, contra N ment, N gxrorhoaaa H piezas M ut Eroobactr sp, Sata
Eo Pro hadposke, Prahran: soupe Between tai A colla ea calazoina 540 mult traces pr
Prof antic par-operatáia © dam ser usadas no tatamento de infeczdes de pelas tecido subcutáneo
(neste caso, manos ecazes que as pencas)

Cetalosporinas de 2 goragio: estas caalspatinas possuem um especie mals amplado para Gronnegalvos,

¿quando comparados ss de 1 gwardo

Sho mans em

7 Ésgrupo com stvidade ant-Haemophäus ntuenzes, de que patios pincpaimente o Chrome Ea 6

uma toga de oxrema efi conta 1. Intuonzae, M calarnale e N.gonoroeae, vid à sa
establidado as beta Intamases produzias pr stas bactáas. Quando comparadas as cellospanas
de 1 gero, podemos dizer que 6 mais steve conta Sropiococcus preunenae e Spaces
rogers, param menos elie cor S aras saca rene tante eas conte N. mena
Sibgupo im avid ars coc: agi. do al parcpa a Cefortina Esta 4 uma coma barante
cas Contra Bactoodos Mo mais eleva do que o cehracme conta as eeterbectaras, pots
manos eet contra À. morue, M Catral a os cocos Gram posivos, Na rata 4 malo nada
Como anibico profile pars cuugjas abdominal pelacas e como opgdo para o Welamento de
Snipes por anaersios e Gram negativas (ora mie)

Existe caflospoinas de 2 geagdo por Ma cal Os principals exemples st: Cefuroxime axetil, Cetacor e

Celprozil O spectre dessas drogas 4 somehante 90d Cefuroxime

Cetalosporins de 3 geragdo: sto caracterizadas pela sua esabidado ás bet actamasas produits pelos
germes Grammnegatves anteicos, Em comparardo com as cofaloporas de 1" 0 2? grapko sto mute mois
as conta ce Gramnegator entres, Em relagho bo aspecto artiGramnegalvo, podemos ddr as

66. iogupo sem avdada ant Poumon as dogas do primero subgupo
Gettraxone. Cototaxim e Celodiama, Tém uma excelente cobertura

1a 99. © Cirobacter sp), Por les, 540 dreges Ulizadas para o Umiamento de pneumonia
ibgrupo com uividade ant Pseudomonas sdo representadas por Ceftazidime © Celoperazona. A
(feporazona tam a dapvantagem det parido a atado conta as betiactamaces prosuidee pels
Saterobactnas e ponamo o seu uso fem sido abandonado, O Catacidma tem uma cobertura Para

rio des germes Gremposvos,prcpalmente o S aureus (mesmo as cepas acacino-sens Vois.
Ar coflospoinas de 3° gerarde por Wa oral sho Gaiimo e Cotpodozimo. Podem sor ullandas para

Completa alguns alamanlo nico no hospital para Infacpds nosccomas por Enorobacorace

Cetalosporinas de 4" goracio: pertencem a este grupo dune drogas: Cefepime o C
sota quico. possu um amino quernáno de Gros porta, Igado o ane caflospoico It
uns propiedades a sssas cahlospoinas: (1) passam com faciidado pelas porinas' de Por

tim manor afridae ds bate lacamazes rom: décadas induevlsproduzias por algumas

Carbapenámicos e Monobactámicos.

Carbapenömieos: oF antbidicos carbapenémicos sfo_Imipenem 6 Moropenem. Estes drogee 230
¿espacio do impenem e Maapenem:

fs bactriaeretstentes ao ImpanamAferopanem sho basicamente

trtar uma supera intcpto por P. aeruginosa à mecessaro que se aesoce um culto MARGE

Moncbactämicos: o nic atidico moncbactámico 4 o Artreonam. Tate-26 de um antsótcobetaiactámico
aminoglcosideos.Náo 6 eficaz conta nenhum Gram positivo bio —_ ~

67. RER
messe de a snss na nbigáo da sintese da paredo cellar num sto dierent dos Placiámicos, A avdnde

e Vencomieire, por exemple, © o agents gacopeptids monde gua tatamanto de necios bts
Guam pouls os per rats or sous $ ‘stents à melina = MASA 8

MECANISMO DE AGAO

Os olcopepidec, represantas pela Vancomicing e pela Teicoplanin, sáo antbidicos bactericidas que
“ge se Igande a pontos espocicos da cadeia de pepidogicanas,bloaueando € seso desta mactomolecula por
impast aácto de novas sbundades a palmer) Ou ana sum casada PEP aos oan eo copazes de

MECANISMO DE RESISTENCIA.
andomaireanaca oisppidno, Ea ndprace to aco de ind de

or union antics conil pra Uamento de recges pr $ au MASA opt S eric Cong
can

AVancomiin 8 segunda ina pars otratamento da area p

Pm
A polmina E. derivada da bactria do sol ails polymyra 6 um ante bactericida
detergente da membrana plasmic, vendo axcusivanento om getmes Gram-negsivor. € usado como tatamento
tepicedalestorcutinens, otemelogcas ott extema et
© su uso parenteral à Emtado pala toxtcdade (rablidade,sonolincia tai, parsteis,nettosicidade, rub
‘facil dinurbiossletotioos parda repratir et). Alguns hspiaisadctm a palmisna 8 par tar nfepdes gravee

68. (Misono 008 E Lncosauoas
‘Gz macriieos ® as Incozamidas sho agentes antimicrobianos estrutualmente relacionados que inbem =
Folacionadas e, com poucas excupde, apenas a Etomina precisa pretar por lets de sensblidade ntmicrablana de

MECANISMO DE AGAO

(Oz Macrlidaos a as Lncosamidas sáo anttióicosbactoriotcos( raramente bactoricidas) que agem intindo
2 sintese de proteinas do mico organismo, por se liar subunidad SOS do rlbossoma bacano, À Eraromicna = ©
primito macrolides = $ produce pela batea Svoptonyces oyes,» Lncomiena ~ a primes com = à
Produzic pela bacóna Stpiomyces Incomesis A Cindanicna 4 un detvado sam into de Income.

'® Macrolideos: os princess ractolideos do mercado sic: Eriromicina (rm gero) © Aztvoicina «
Clreromsin (nova grand).

FEntomicina: & ava conva a malo des Gram-posävos (S.pyogons, osraptoccos do grupo vans
S, preumoniae, S. aureus, L. monocytogenes. C. dohtheras. C. prtingons) gammes "pics" (L
[Bneumophia, M. proumonae,C.prevmeniae,C trachoma), cocos Gram-negatves (A. gonrrhoese,
N meningitis), agente da coquelucho (8. perusss da sis (Treponema pal), sc, Asu ofan
(made conte À none. bastante reduzda con Enerococeus focal e pratcament noxsonto
contr Bactrides agus Entorobactonacea, P.aorupnoeae Aenoducterep
Atom e mulo usado para aa nieces entoocsccas,gonorsccas eLeponörics ts)
sans auras (or se 50 vers mal plane que ss ttacinas), da coquine da
‘A Estromicia 6 at ainda cota a malaria das cepas de S.aucus oxaciina-sensivl,porém, o au uso

Azitomicina e Clarromicina: possuem o mesmo espectro da Etronicna, mas com ume ofedcie
lor conta cotos germes Gram ponts, como FL nfuezao,M. Catral eL. pneumophia, Por outro
lado, a Azaromieno à manos ecaz conta Gram posos (camo © $. pyogenes, 5. proumaniae e $
aureus de que a Clartromicin e do que a propria Etomiena
À Cartomina cu a Aztromicna sto usadas am assoiardo com o Elambutl para o tatamanto de
infecdo pelo compare Mycotaciorum avium à pacientes com AIDS. A assochpde Claritromicina +
Amoxiciha + Inbidor de bomba de prótons tem tido bons tostados na erradicacáo do
Helicobacter pylorina doonga ulcerosa pepca

Lincosamidas: as prncpais Incosamidas do mercado slo: Cindamicn e Lncemicina (droga obsoleta). A
Clindamicina pass uma atvidado conta cocos Grampostvos semetante ao de Entromena, inclindo 5
pyogenes eseptocacos do grup veidans,S pneumoniae e 5. aureus. Envetamo, algumas cepas de $. aureus
restores entomicina podem se sensieiz Cindamicna.

‘Ao nist intensamente a podurdo de exctoxras pelo. pyogenos, a Cindamicnapossui uma vantagem sobr
Penieäns G no combates cepas inctminadas na mioste facie necrosant, À Cindamainn tumbam poes
dada conta Toxoplasma nd e Proumocyste carn à pode ser usada como trap aetna para estes
Agentes nos pacionts legos asus

CCONSIDERAGOES IMPORTANTES.
(Os mactoidos Ertomicna e Aztromiina podem ser usados na gestante, com a prefeénca pela Erivomiin
nas formas náo igadas so stato (o tatamento da sifke na gestante, por exemple. zo faz com o ur de
Estoarato de Enomicin S00mg 615 horas por 14 das importante reseaer que y Esterao de Extromiina
pode sa proseto durante a gestar, drantemento do Enarato de Ervomicina) À Ciartromicina nao devo
Sor usada. pal potencial teatogóico s pela Tata de astudos
O principal ato adverso da Etomicina a Intolerancia gastrointestinal decorente d foto metina-simile
de um de sous matabétes, Nausas, vómios, dela e de abdominal podem ocoer,sendo male fequentes
Sm cacas o adolescentes Um outro oto desrto à hopatt close.

Uma des grandes vantagens de Azivomicina © Clatiomina sobre a Etromiina 6 a menor fequéncia e
dozencadear uma arma veneer petencamente maligna chamada fora Gos pointes.

69. JA Cindamicna 6 oanticteo mas assciado à cowéncia de dlarrla, aparecendo numa Hequénc de até 20% |
os pavers, A coito pseudomemsranosa, causada pola orina do Clstrolum file poda ser precipitada por
¡ma eee de antbótcos, mas a Cindameira 60 prepa agente nerminad

© Cioranfenle, produce a parir da bactéia Sroptomycos vonezuels, $ um antbiico de amp expect,
ondo otcaz contra baciónas Gram mogatas, Grampostras e rquétsas. É indcado, bazeamonte, nas soguntos
luagdee:infeegdee por Haemophlus IMuenzae resorte: Meningte, se a penca ndo & elcaz ov ndo pode ser
soda (Gide a suscotöihäade ala); Courte bacteriana: FO Wold, 0 cprotoracina cu amoxicina MO
‘ho afcazes ou no poderom sar usados, Rickie.

MECANISMO DEAGAO

'O clraniencol 8 um antbiteo bacerosttic (e para ces micr-organismos, bacteció) que aga intindo a
sintoso de proteinas do miro.organsmo, por se ar à sibunidade 308 do rbossoma Vacierano, um mecanismo
Samohante [mas leerte o romo essa Damals dos macroideos 6 Income

‘0 Cloranenco 6 um antbissco do amplo especto para alguns Gramposaiwos (S. pyogenes e 5 preumeni,
mas nfo S. aureus) aguns Gram aegatws (e. ntvenzao, N, meningitis. N gvemocs Sénart, Sioa sp, mas.
do Enterobecteraceso 0 P. arugiasa’ o saoribos, minds © Batorigoskapis E consiurado um anbiöiee
bactnciéa para os principals agentes causadores de memmgte bactorana (S. peumoniae HM. inuenzao © 1
meningitis). prem o splanado pela Cetrasone, em veta de sua toxicidado potencialmente grave. € una oga
Iman er cota Sanaa fp agent da Tobre Mode), kate ches! (agent da Tebre macusa) © Conta

Becterodostagite
‘Aualmente, está indcado no tatamonto da meningte baceriana om individuos alérgicos à penicina €
cstuosporna, na rapid oro od om popuagóos de bara rnda o a divida dsgrosica ento moningccnccoma ©

CONSIDERAGÖES IMPORTANTES.
+ 0 doranloic contraindicado na gestacäo, poa posebldade de teratogônese
Y ao pode se tetona latagás, pelo iso da “Sindrome do bebe cnzento” om hocnaos (ástensáo abdominal,
acidez, cavoso, colapso respratóto mere).
Aloxeidade mals toma do dorantental $ à aplasia de medula, Exisem ds formas de misttorcidade pelo
Sorantenea: (1) a mas comum 6 dose.dependerie © waneiöra, mantestando<o por una clopena leve à
moderada, com grave vardvos de anema, neupena, tomboctopena; (2 a segunda $ mas rara ©
(dossnerstea, ocorendo 1 easo acada 25000-40 900 Emadas, porém & meversve e quase sempre at
Como qualquer curo medicament, eso-se evita fazer uso deso antic assocado a
> “Fenobarital - Podorodun a concerrasoplasmátca do ano, dra sos 1
1 Arilidicos- Prod: eolo antagónic vo” com pericia e am nginsidene
1 Ouras drogas como elrpropamiga, ara ontoina Intrerom na biotarslormaco.

Posologa do CEE

(Rs Teiaeleinäs sto um gupo de amibiéteos usados no tatamento das inecgbes bacteranas, tis como:
Intoogee por Fcketias Mycopasmas © Chlamydis: Brwolen: Color: Pest nogra (causada por Yersinia pests)
Doonga de Lyme; ntecgdesrespratónas; Acne

MECANISMO DEAGAO

As erainas eo antibióticos bactoosttos qu agom intindo a sintos protiea bacteriana, por so ar na
subunidado roossomal 308 (al como os aminagtcosdeos), loqueando a ¿gordo do amnoasl ANA Iransporader o
tampa osama ANA mensagoro.

70. ESPECTRO ANTIBACTERIANO
[At pincipsis teracicnas do mercado sto: Totracicling o Oxittaciling
(ervados Narofico) Doxicllin e Manocicna (ervadosbpoco)
utäzadas como drogas altemativas (no caso, a Doxicicina) no tratamento da snusite ©
Sracerbapbes da bronquite nicas engulectasas. Conde, dversus cepas de 5
‘mais resistentes as etacicnas. eraccana
Esso: onbicheoe 230 efcazes contra N mening, N gonorhoase o BacteroiGSeTaDTE (ario anaeralcón
gem 80 nerds cogs desagunda ha musas ness (0 css da mange no deve sa usadas po
À doviina 6 0 antbidico de estona par o tatamento das rcketsosas (ot: feb maculosa), inches por
nia trente (retro cu convicto especias 6 0 Wacom), uma excelent akernabva oe macrolidos para
Infocgdes por Mycoplasma pneumoniae Chema preumorio gemas causados de preumena “atípica

CONSIDERAÇÉES IMPORTANTES
As tetacicnas no davom ser ulllzadas na gostagSo polo eco de toxicidad fet
‘A sosorgdo O de tetacclna e de oxtetacicins € edu em mas de 50% na presenga de almento, e podem
Pde otoner também Infecpdes gstronestnais device 8 aniquiacáo da Nora intestinal norma (je bactéries
inofensivas competom conta palogénios normalmente, ido 0 sey erescimenta)« deficiencia de vaine &
devido à desticto da fora que a prod
Nas clencas ate 8 anos, as letrcicinas so contrainicadas, pos podem causar uma descolracáo manom-
amarelada nos dentes, com Npoplasia do esmalte (onegrecimento de dentes e ossos, devido à associato
om on Ca )~este aera à reverse

‘Oe aminogizosideos caracteizam fármacos antimicobianos
composios de um grupo amino € um gupe gicosieo, Os madcamentos
‘deta clase eho bacterida, nbidores de antes proteica des Dacttins
ehe a indicado, Decano pra a agus infec: pinta
‘come Pseudomonas, Ainelbacter Entercoacir, paulammente, mas
Bio +0, em Infecióos de intestne contra Sropiagareus e. Ústona
Soncomiantemente com penidina; usadas secundariamente am inlecóos
Bor Mycobacterium, como ne Tuborcuosa;pouco efcazes reramente
Usados contra bocióras Gram-postivas. devido à menor tovcdade de
outre antbiios Igualmente afcazo.

MECANISMO DE AGRO
‘Os aminogicsidaos so nttitiostucoiids ue agem nido a sinese de resinas do microorganismo, por
8 ligar Wreveravcimente à subunidade 308 do rbossama Baclerano, impedido a miclzacio da ante peptide,
Incapaz de Sntetza suas propias proteinas estuturas e animaticas, a bactra mare
‘Ovantbicico, para algo seu slo de acko. passa pola membrana plasmática avavés de um processo.
(dependente de enargla © oxigeno, bide pela presança de Cations divalntes, anaereiose e pH baie. Por este
moe, 08 aminogicosideos pordem a sus atvidado nas secrogdes pulmonares o coecóos purulonas, ambientos
10. Anecertdade de O; para sun atacado anbbacteanaexpice toa mefedc

‘ho contra dos betalacámicos a out atbiéhcos os aminogicrideos sd antbidicos que demonstraram.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
‘Oz sminogieoadeos do mercado sf0 Gentemicina, Tobramicina, Amicacin, Estroptumicina, Neomicina,
Canamicina, Espectinomicina Paramomicino

71. Os amnoglcosdeos slo drogas bastante efcazes conta a maora des aerdbos Gram-negavos:
Enterobactengosas (E 0% tek pronos Pts. Entctac sp. Serratia ep. » Cirobacter sp), Pseudomonas
‘aoupinoea 0 4 infuenza So motcazes conta Sereraphonenas maophia. Bukhotera coacs.snercblos 0 à mora
dos germes Gram postwos ( ince Gram posto moderadamente seve oe amnogicoedeos 60 8 arme oxaclna
CES uso cinco dos aminogicosdeos abrange 0 tatamento emo de inecsoos graves por aeróics Gram
negatvos, geramante em combaacdo com ours aniiscos, Os principals exemplae so a sense, mfccsócs mia
abdominal 9 algumas infeegSee do tato respratiro © uninaro complicadas, Com 0 lelamento do germe 0 es
lntblograma, os amiragicasideos eventualmente 0 susponsos, daxando oratamonto basoade num auto antbióreo
(endocardto bacteriana subaguda, sopse Dar) o Gram-negativos entéricos (pneumonia nosocomial

CCONSIDERAGOES IMPORTANTES
Sao contandleadas na gostaeSo deviso 20 sco de trie tt
O5 ammogicosideos esto evo os antotees com muor potencial de tocado. Säo basicamentes
nein e oes © tp eto ena a or ees aii 6 nee tr ag, om
O ito treo $ dose dependents ompo-dependente (aumenta com o uso protngado). mas tem uma chance
mor de oxoner os tos dabtcs, pacers Movclómios salades e netopals previos
ber sant ton quando admasranos à dore taal Gana om apenas uma lomada, som Ono

Surovamdar + Tausrornus

AS sulonamdas, 0 SUR. form os pms animicobianos uszados
na netera da modes (rule embora, concolualmonto flando, nio 830
por gum miro-orgarismo). sendo dervadas da sulaniamda, uma molécula
nio precia com 0 PABA (dedo para amino benzoco) um suberalo ubizado
Eniclase. À la copa o lugar do PABA no sio enzmélic, promovendo uma
inde compttva da enzima. Som deo erotic, a bar náo poo o
pollera que st serve como um co ato senc a ane de DNA.

"O rmetapri a étage a pea ver na década de 80.0 60 foto
‘entdo criada e comercializada, entdo, a famosa associasáo entre os dois A
fntbcn:eufametorazotirimetoprim. Enquant ae ds drogas separadas.
lim teo apenas baterastatico, Juntas lcangam poser bare. tan rn

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
O especiro antbacerano do sulfametoxazoltimetoprim (SMZ-TMP) 6 | nani |. ©

bastan amg magia doe Gran poste o Gromnagatos sto | | “naam |"

(1) Gstie bactorana, (2) gastroentort, (3) intecgóes respiratrias alas, (4) '

xaceroacoos do DPOC eds bonguecasas, te a
“Conos Gramnegatves so rerstentos a todos ob betadactimcas

(ncuundo ce carbapenámicos), porém martém a sansbicade à assocagío

maltopna @ a Buttekina cxpaca 0 primero um agente de impartanca cresconte

72. ‘pneumoniae resistente à peniciina e Campyl aureus MRSA tem sensiblidade variavel a SMZ-TMP

CONSIDERAGÖES IMPORTANTES.
A serocacdo SMZ.TMP $ contraindicada de fama lava no último time da gestzáo en lactacio, devido
368 de mc as stc A : ia

"medicamentos que mas provocam reapdes de hipersensibuidade. Os efeitos adversos mais comuns sho a
hipereensbitdade cutinos (ach ortómatopapulr,prundo, ahdrome de Stevenslenhson) 6 à ntleränei

Em pacs com defi de GSP, ipod wecplar ums aera mala aude R

73. Posologa dos Fuoroguneionse,

75. PRINGIPAIS OPGOES DE ANTIMICROBIANOS POR TIPO DE BACTERIA

[ESCOPHADOJANTIBIÓTICO PELA BACTERIAIDENTIFICADA OU SUSPEMADA

Mierorganismo. Primera eecolha Outras Aterativas

76. ESCOLHADO ANTIBIOTICO PELABACTERINIDENTIFICADA OU SUSPENADA
roro Prine esohs Oates Altemalvs

77. SELA BACTERIA IDENTIFICADA OU'SUSPEITADA

Primeira escolha Outras Alternativas

78. Tevaceina ou Erromiina
Tetactcina ou

Penicina tenzatna

Ud EV dudo em 2

‘Cefviaxona 250mg IM as: dose única.

+ "Celalosporina de 3 ‘pore

79. Sito anatómico
Infecgóss dont

1 Escolha

Cindamicina oo
oratories (EVIVO)

‘meniiinaclawanate ou
(Evo)

Draco do tatamento

Ta 10d.

Mama

ase pós paro (com ou
‘Abscesso no poupons

Osos o articulados

Y Ghangas s Sanos

duos.
Are rép

EN
Granges
Aulos
Gonocécies
Usure de drogen
Imunodaprmidos,
debian,
Feumataise

Ouvido
Orte macia aguch

‘racine ou

Oracióna + gertamicine

Clana + amcscina
Celalaina + gentamiena
Celalatia + gontamiena
Eeftiaxona

Calazidma + oxacina

CES

SMZEINP (ambos VO)

ingame

Vancomizin + Cofotxime

Vancomicin + ceiaxona
Vancomiein + sions
Vancomicing + eofrinxens

Ciprotoxacina + scie

Oracänn + colorados

Cefaclor, Cebu,
Fiouroqunoina,
‘lariromena,aztromicina

Minimo: 3 semanas

Mina: 3 semanas
Minimo: 3 semanas
Minimo: 3 semanas
Tatodae

Mineo: 3 semanas

Minimo: 3 semanas

Sa 10 dee

[asiste aguda comuni

Fa oo METI
| ambos VO)
‘Caixa ou cts

Ciprotoxacina ou
Ampieinsesusctm

ans

Polo o partes moles

Y Sacer lover

¥ Goes graves

(gongrena gusose)
CERTES

Ponicina benzatne Wi ou

Penictina precaima IM
Amoxiciina VO,
Penicina Gertaina ou
Cafsotine

| Cindamiena + gentamicin

factor, Cocos

is + Cokin

‘Dose unica

10 ns

Toa ade

80. Sito anatómico +8 Escoins 2 Escoiha Duraçäo do tratamento
Pnoumonias comunitárias

Tratamento ambulaoral
YAN at 08 3meses — | (ur ratamento hospisir)

¥ > Sans Penicina Gprocaina M | Amosicinasciavuanao ov | 10 das
SMZ+TMP VO ou Flouroquinolona où
Entromiona VO Criromiena ou

Aairomina (todos VO)

Adultos at 60 anos | Penicinaprocaina mt ou | Amoxciinavciavlanat ou | 7a 14 ans
Amonicina VO où Celacir cu Getuma où
MZ VO Fouroqunaiona ov
Clartromicna ou

> 60 anos ou com eo- | Estromiona VO ou Amsielinaseavulanatoou | 14 das
morados (CG. — | SMZNTMPVO o Cefaclor cu Getuma ou

abetos, POC. Amorcana VO Fouroguinelna au

inesicienca renal ou Cartomena ou

hopátca) Aroma (ados VO)

Testamento hospital
LAN Ampicina + amicacna | Vancomcna + cottaxina | 10a 14 das

¥ 2Bdasasanos | Oxacina +eiorantenic | Cetetaxima ou Goiarona | 10a 14 das

4 > Sares Penicana crstaima.ou | Gottsima ov Cotrasena | 10a 14 cine
Ampicina

¥ hautes Penicina crstamaou | Coiaxons + etromiens | 10a 14 das
Ampiciina ou ceaiotna _| VO

Pneumontas nosocomials

Associagdo de dos doses Amicacna, Catazdia, — | Wa2idas
Cgroñoraons

Pneumonia aspirtiva com ou sem abscesso pulmonar
TPencina Gersisina _T Cindanicna Lada

Sepse

Fz AN (Tassomanas) | Ampeiinavameacon | Varcomonascololaema 104 14 das

EN

co cobra

primar où por Ponicina G+ Cettiaxona où 4 semanas
contgudado Matonidazo Cototaxima « movonidazo!

4 Posugico cu pis- | Oxacina + Cotnaxona ou | Vancomcia + otiasona | 4 semanas.

81. PORN Ampeiina + gentamicina | Ampicina + Ceotasima ou | 16221 dae
MU |'cotarona

anças (3 moses a |
Stave) Amp + Clbrarteic | Cotiasona ou Colotaxina 7a 14 as

>5aros |
Ponscina ou ampisina.— | Cetiaxona ovcolotarma | 7a 14 das

Pos-cinaion cu pbs

trama racing Vancomeina + Cetazidma | 21 a28 das

Pacientes com
Servarde Oxaciina + Cetrasem | Vancomeina+ Cetaxona | 21 a28 as

Imunodeprimises, — | Cotiaxona ou Gettaxina | Vancomicina + Cotaziima | 21 das

Trato digestivo

| Diaria forma dsenterea — | SUZ+ MP VOEV Fivogunoiona VOEV. 3a aus,

Perfonte Gentamicna + Cetiraxona ou Sproferaanay | 14 das
| meronssa matondazo!

Acesso opaco ettonidazol + amiacna — | Metrondazoly Co oa | 14 das
| Cipotioxacina

Compte Cacia, Sense | Amp + Gantamvena + | Ceranona > Metomidazalos 14 das

ila Moteonaazot ‘Ampcinassulbacam (om

Trato ropredutor feminine

‘Amnionte’aberte séptico — | Ampioira (29 do 68h) + | Amoxicinascawianato ou as

Cicramteneo fou Celolaxima (29 de San) au

| cinsameina) Imponemveiastaina.
Endomarie/vombotoBto — | Ampesina (29 de SON = | Amoxtinascawianate aa
owen sopratva Oieranteneo (ou (monoterapia où

metondazoi où Colotaxima (29 de 61h om

Gindamiina monoterapia) ou

Gindamiana + Cetrasons

Tratamorto Ampicina3 59 VO (as | Cetrasona 250m IM em doco
ambultora A | Sica
(ovo inca teca por | veine VO
Probenecid 19 VO) +
¥ Tratamento hosptaar | PosinaGas meta | Cindamicn + gentamicina as
‘hse sogar Amann | 48h pos menor. seguido de
‘uAmpesina vO ae Doxiecna para complatar o

Trato roproduter mesculino

+ <35anos Cenriaxona 250mg IM | Cipralloxacina 500mg VO Dose única.
- 350008 Giprotoracin VORV | amoxicinasciavaanato 102 tádas

82. Sitio anatómico

Trato urinario

Y Escoins

2rEscoina Duracio do tratamento

83. NETTO, And Uguino,

AUTACOIDES: HISTAMI

INA E ANTIHISTAMÍNICOS.

89. NETTO, Arnd Ugulno,

DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS

Os anteiperensivossdo drogesutlzadas na cnica médica para aa o sumento da presto atera renzar
> contole dos macanismos Allögeee que contibiom para este aumento, Como sabemor, a pressdo seri 6
‘esutado do produto etre © dsbio cardaco volume de sangue estado do corasso por minuto = Requenc
Volume enteo) # à matin ponlrca normal ara qu 9 sangue oxrce sabre a parad dos vasos), Dat
: Pressdo Arterial Débito Cardaco x Resistencia Peritrica Total

(OBS! Ouanto eco, patera pode sr cascada como essenll primär) au SORTE (scada), patina
prensa (qu acomato 0% dos pacte) 6 aida cja dog © descoheció, send, or mulas vezes, ade foros
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103. Pré-Promsulina

Pro-nsulina

109. spo ural”)
Ener)

113. préganglonan em es ca

pos ganglonan tem sou co

STEMA NERVOSO SIMPÁTICO E PARASSIMPATICO

Bogulmepe ou unconais. Bascamant, 0 SNA simpático model e:
‘erase, erauanto que o SNA parassimpático modsiareagées de reposo a dgosio,

116. [—órgios Inervagdo simpatica nero prassimpätica oa]
Coraçto

Vasos
sanguineos

Rins
Brónquios

Trato, gastro:

Bexiga

Suprarenal

120. ¡egos

131. Tempo de
EA

Considoraóos

133. ‚de neurotamaco

Antiparkinsonianos

139. NETTO, Arnd Ugulno,

144. Sites of action

151. Classtieagao e exomplos de Opes
ET

‘Outros Opiides ou Agonistas dos receptores oploldes

154. [ ESTRUTURA E PROPRIEDADES QUIMICAS
co. apresenando uma bon capacióado de peneracáo na membrana axónca e bata newosa, Em sougdo.

anestescne locals os parts fundamental: Radical Aramalico Hidrofóbico + Cadela intermediaria » Grupo Amina
Tereiri Hisroties,