Revision sobre farmacos antiepilepticos según la sociedad de Neurología

Revision simple sobre farmacos antiepilepticos

1. Fármacos Anti crisis Dr. Harold Lucio Montaño Mendoza Residente de segundo año de Neurología

2. Sinapsis

3. Carbamacepina Actúa sobre los canales de Na dependientes de voltaje. Absorción lenta en el tubo digestivo (4-8 hrs ) De 2-4 semanas aumenta su aclaramiento disminuyendo su concentración 50%. Semivida de 10-20 hrs , después de 3 días. Fármacos que actúan en P-450 aumentan su aclaramiento Aumentan sus niveles Valproato, eritromicina y propoxifeno Asterixis , distonia , leucopenia leve 5-10%,exatenma cutáneo E hipercolesterolemia

4. Oxcarbacepina Derivado 10-ceto de carbamacepina desarrollado para evitar la autoinducción y las interacciones farmacocinéticas del compuesto original. Bloquea los canales de Na + activados por voltaje, modula los canales de Ca2+ y aumenta la permeabilidad al K+. Farmacocinética: No origina el metabolito 10,11-epóxido de carbamacepina, por lo que se tolera mejor que la carbamacepina. Su metabolito activo es el 10-monohidroxilato (MMH), responsable de su acción. La concentración plasmática máxima de MMH se alcanza a las 4-6hrs. La mayor parte del fármaco se convierte en el hígado y el 1% restante se elimina en la orina. Semivida de 8-10hrs.

5. Oxcarbacepina Interacciones Farmacológicas Efectos Secundarios Indicaciones Terapéuticas Inductor de la isoenzima CYP3A4, por lo que puede disminuir los niveles de anticonceptivos orales. Cutáneas 3-5% Hipersensibilidad Hiponatremia 20% Mareos, inestabilidad, alopecia, nauseas, diarrea, hiperplasia gingival. Epilepsias parciales en monoterapia y terapia adyuvante.

6. HIDANTOÍNAS Fenitoína Su estructura química es similar a la de los barbitúricos. Bloquea los canales de Na + dependientes de voltaje, evitando la activación repetitiva de la membrana. Estimula la actividad del ATP en la bomba de Na +/K+, asi disminuye la conductancia del Ca2+ y aumenta la acción de GABA. Farmacocinética: Pobre absorción en sistema digestivo. Biodisponibilidad del 95%, los niveles son máximos en 4-12hrs. No puede administrarse vía intramuscular, causa necrosis. Por VI es de administración lenta, directa o diluida. Eliminación hepática por P-450. Semivida de 22hrs (7-42hrs). Alcanza un estado estable en 2-4 semanas. Crisis de ausencia y mioclónicas inefectivo, es para crisis parciales.

7. Fenitoína Interacciones farmacológicas:

8. Efectos Secundarios: Vía IV Hipotensión Arritmias cardiacas Depresión del SNC Su extravasación del sistema venoso puede provocar necrosis grave en la piel y tejido subcutáneo. Vía Oral Molestias GI, visión borrosa, diplopía, hiperactividad, confusión, somnolencia, dificultad para concentrarse y alucinaciones. Sobredosis Oral Síntomas de toxicidad vestibular y cerebolosa (ataxia), obnubilación de la conciencia y coma. Atrofia cerebelosa por perdida de neuronas de Purkinje. Tratamiento Prolongado Polineuropatía, hiperplasia gingival, osteoporosis, disminución de factores de la coagulación dependientes de la vitamina k, anemia megaloblastica. Etc. Complicaciones raras LES, insuficiencia hepática aguda, aplasia de la medula ósea, agranulocitosis, trombocitopenia y linfadenopatía.

9. benzodiazepinas Rivotril tab 0,5 y 2 mg Amp 1 mg/ml Dosis Inicio 0,25 mg/Kg/día Mantenimiento 0,25- 0,1 mg/Kg/día N Dosis Día 2- 3 Indicación: crisis generalizadas mioclónicas crisis ausencia Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento Clonazepam

10. CLOBAZAM. FARMACOCINETICA. BUENA ABSORCION ORAL. CONCENTRACUONES MAX EN 1-4 HRS. PRINCIPAL METABOLITO, EL N-DESMETILCLOBAZAM, COMPONENTE ANTICONVULSIVANTE PRIMARIO. SEMIVIDA 18 HRS. INTERACCIONES TERAPEUTICAS. TRATAMIENTO A CORTO PLAZO DE TODOS LOS TIPOS DE EPILEPSIA.

11. SUCCINAMIDAS.

12. Etosuximida Presentación Dosis 20 mg/Kg/día N Dosis Día 2 a 3 Nivel sérico 50 – 100 ug /ml Indicación: crisis de ausencia cuando ningún otro tipo de convulsión esta presente Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento

13. OTROS AGENTES.

14. Gabapentina Presetación Dosis 600 - 800 mg/Kg/día N Dosis Día 2 a 3 Indicación: crisis tónico clónicas resistentes a terapia convencional. No se utiliza sola si no como coadyuvante de otros anticonvulsivantes. Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento

15. Lamotrigina Presetación Dosis Inicio 25 mg/Kg/día Indicación: Crisis focales simples y complejas Generalizadas y ausencias Coadyuvante refractarias Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento

16. Levetiracetam Keppra Tab 100, 500 mg Dosis Inicio 40 mg/Kg/día N Dosis Día 2- 3 Indicación: crisis parciales simples con o sin generalización secundaria epilepsias refractarias Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento

17. Topiramato Presetación Dosis Inicio 1 mg/Kg/día Dosis mantenimiento 3 – 6 mg/kg/c/12 h Indicación: Crisis focales simples y complejas Anticonvulsivantes para epilepsia refractaria Contraindicación: Hipersensibilidad al medicamento

18. Vigabatrina Presetación Dosis Inicio 500 -100 mg/Kg/día N Dosis Día 1 - 2 Indicación: Crisis parciales simples y complejas refractarias Sx de West Sx Lennox - Gastaut

19. Pregabalina . Farmacocinética. Absorción oral rápida y completa y alcanza niveles max en 1 hr . Eliminación por vía urinaria. Semivida 6hrs. No es inductor ni inhibidor hepático y no presenta interacciones con otros fármacos. Efectos secundarios. Mareos, somnolencia, aumento de apetito y peso, alteración de la libido, estreñimiento, flatulencia, sequedad de boca, edemas periféricos, alteración de la atención y la memoria y trastornos de la marcha. Efecto antiepiléptico e interacciones terapéuticas. Efecto suele manifestarse pronto, en general en la primeras dos semanas. Eficaz como tratamiento asociado en crisis focales y secundariamente generalizadas.