Sulfamidas

Sulfamidas uso Veterinario

1. Sulfamidas Cecilia Romero

2. Es una sustancia química sintética derivada de la sulfonamida; es bacteriostática, de amplio espectro y utilizada como antibiótico, antiparasitario y coccidiostático en el tratamiento de enfermedades infecciosas. Sintetizada por primera vez en 1908 por Gelmo , fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas. Introducción

3. No produce la muerte a una bacteria, impide su reproducción. Síntesis del ácido fólico bacteria. Mecanismo de acción bacteriostática Inhibidor Aquellos gérmenes que necesitan sintetizar su propio ácido fólico son sensibles a la acción de las sulfas, mientras que aquellos que lo incorporan a su metabolismo ya preformado del medio son resistentes.

4. Son Bacteriostáticas, pero los mecanismos de defensa del organismo deben promover la fagocitosis de las bacterias. Inactivas en presencia de pus y de restos celulares de tejido necrosado, pues el ácido fólico y las purinas están presentes y viables para que las bacterias usen estos compuestos. No interfieren con la síntesis de proteínas del cuerpo del animal . Consideraciones

5. Eficacia terapéutica De mayor eficacia cuando se administran sulfonamidas al principio de la infección bacterial. De valor cuestionable en el tratamiento de infecciones crónicas.

6. Uso al principio de la infección 02 El animal tiene un sistema retículo endotelial activo y la capacidad de fagocitosis es alta . 04 No existen restos tisulares que limiten la acción de la droga. 01 Las bacterias tienen un metabolismo alto e incluyen sulfonamidas en sus esquemas de síntesis biológica. 03 Las reacciones inflamatorias todavía no están presentes, formando barreras tisulares que puedan impedir la difusión de la droga.

7. Resistencia Bacteriana Resistencia Se basa en los cambios de los requerimientos en cuanto al APAB por parte de la célula bacteriana. Resistencia Cruzada La resistencia no se limita a una sola sulfonamida. Desarrollo Puede desarrollarse rápidamente y persistir por muchas generaciones . ácido para-aminobenzóico (APAB)

8. Metabolismo La solubilidad en agua no afecta la absorción . Algunas sulfonamidas de absorción lenta se absorben poco cuando se administran por vía oral a animales con atonía ruminal . Los grados de absorción varían dependiendo del tipo de sulfonamida y de la especie tratada . Estas drogas no alcanzan niveles terapéuticos en sangre. Son absorbidas rápidamente por el tracto gastrointestinal.

9. Absorbilidad Por la mayoría de los tejidos incluyendo útero y áreas de quemaduras, salvo el cerebro con excepción de la sulfadiazina . Alcance H asta la sangre y la leche, pasa la barrera placentaria, su concentración en la sangre fetal es parecida a la de la sangre materna.

10. Excreción Cuando se priva de agua al animal, la excreción de la droga vía urinaria se hace más lenta . Pequeñas cantidades de sulfonamidas se excretan por bilis, jugo pancreático , jugo intestinal, saliva y leche. Las sulfonamidas de absorción intestinal pobre se excretan vía fecal. Se excretan básicamente por el sistema urinario . Se excretan en forma libre y conjugada . 3 4 1 2 5

11. La deshidratación y la ingestión limitada de agua, incrementan la reabsorción de agua y de sulfonamidas reabsorbibles del filtrado renal. La deshidratación reduce la excreción de sulfonamidas y prolonga la permanencia de la droga en la sangre. La excesiva excreción de agua incrementa la excreción de sulfonamidas. La solubilidad de la sulfonamida. Volumen de la orina. pH de la orina. Susceptibilidad individual. Cantidad de la sulfonamida excretada: Esto depende de la cantidad de la droga en el plasma lo que también está en función de la vía de administración, dosis y frecuencia de la administración . PROBLEMAS DE EXCRECION URINARIA Balance de fluidos F ormación de cristales

12. Toxicidad . Toxicidad aguda No es frecuente en Medicina Veterinaria. Si se produce, puede afectarse el SNC. Emesis . Ataxia . Convulsiones . Diarrea . Constipación . Oliguria . Cianosis . Depresión . Excitación . Urticaria Degeneración mielínica . F recuente en Medicina Veterinaria. Formación de cristales. Neuritis en pollos. Problemas en el pH sanguíneo. Problemas en la postura de huevos en las aves. Eliminación de la flora bacteriana intestinal. Inhibición de la producción de Vitamina K en el intestino. Dermatitis en perros. Queratoconjuntivitis en perros tratados durante mucho tiempo. Toxicidad crónica

13. Bacterias Gram positivas y Gram negativas : Ciertos estreptococos y estafilococos. Actinomyces . Proteus . Haemophylus . Pasteurella . Ciertas cepas de E. coli . Bacillus anthracis . Shigella . Nocardia . Vibrio. MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES: Coccidia Toxoplasmas

14. SULFAMERAZINA 01 SULFAMETAZINA 02 SULFADIACINA 03 Formulación

15. Es componente de las trisulfas para el tratamiento de las enfermedades del tracto respiratorio en vacunos y equinos Sulfamerazina Se La utiliza en conejos , para la prevención de la coccidiosis hepática y eltratamiento de la coccidiosis intestinal. También en el tratamiento de coriza infecciosa en aves . Su d osificación en mamíferos domésticos es: Oral : 130 mg/Kg, fraccionar en 2 dosis . IV : 66 mg/Kg IM : 60 mg/Kg cada 12 horas 01 02 03

16. Es componente de las trisulfas para el tratamiento de las enfermedades del tracto respiratorio en vacunos y equinos Sulfametazina Se La utiliza en conejos , para la prevención de la coccidiosis hepática y el tratamiento de la coccidiosis intestinal. También en el tratamiento de coriza infecciosa en aves . Su d osificación en mamíferos domésticos es: Oral : 130 mg/Kg, fraccionar en 2 dosis . IV : 66 mg/Kg IM : 60 mg/Kg cada 12 horas 01 02 03

17. Es de acción corta y se la considera para la terapia de las meningitis por su buena penetración al SNC. Sulfadiacina Se usa también en el tratamiento de toxoplasmosis en gatos a razón de 120 mg/Kg/día. Cuando se asocia a otras sulfas, la dosis parenteral se calcula sobre la base de la sulfadiacina . Se asocia frecuentemente con trimetoprim Su d osificación en mamíferos domésticos es: Caninos y felinos: 50 – 100 mg/Kg PO, IM, IV cada 12 horas . Caballos, vacas y ovejas: 130 mg/Kg PO. 01 02

18. Es absorbida por el tracto gastrointestinal, se mantiene en sangre con buenas concentraciones y se excreta por vía urinaria, aunque mayormente con las heces. Sulfaquinoxalina Se administra en aves en casos de coccidiosis junto con el alimento. Controla bien los brotes relacionados con Pasteurella multocida y Salmonella gallinarum . Su Dosificación es preferente de acuerdo con las indicaciones del fabricante. En general se administran 130 mg/Kg PO. En casos de coccidiosis se administran solo 13 mg/Kg. En el perro y las gallinas puede provocar un cuadro de hipoprotrombinemia lo que se previene administrando vitamina K.

19. Es considerada menos tóxica que la sulfaguanidina , empleada para tratamientos de infecciones del tracto gastrointestinal (en las diarreas de los terneros, y las enteritis infecciosas de los perros y porcinos). Ftalilsulfatiazol Se absorbe muy poco a través de intestino Su d osificación en mamíferos domésticos es: 130-300 mg/Kg/día. 01

20. Es particularmente efectiva contra E . coli. Succinilsulfatiazol Se absorbe poco desde intestino y se emplea para el tratamiento de infecciones del tracto gastrointestinal, lo que incluye las disenterías bacilares en el perro y el gato, diarrea de los terneros y la enteritis necrótica de los porcinos. Su d osificación en mamíferos domésticos es: Oral: en dos dosis de 87,5 mg/Kg cada una. 01

21. No ingresa al torrente circulatorio después de la administración oral, permaneciendo por bastante tiempo en el lumen del intestino, ya que se difunde en la mucosa intestinal . Ftalilsulfacetamida No es activa hasta que es hidrolizada por las enzimas bacterianas a la forma de sulfacetamida . Su d osificación en mamíferos domésticos es: Oral: dividida en tres fracciones se administran entre 88-265 mg/Kg. 01

22. Es empleada para el tratamiento de infecciones intestinales en varias especies pues el 50% de la dosis atraviesa la pared intestinal, donde las concentraciones de bacterias son altas , produciendo un fuerte efecto local. Sulfaguanidina Se consideran superiores para estos propósitos actualmente otras sulfonamidas tales como succinilsulfatiazol y el ftalilsulfatiazol . Su d osificación en mamíferos domésticos es: Una dosis inicial de 265 mg/Kg seguida por dosis de 132 mg/Kg. 01

23. No debe administrarse con sulfonamidas o salicilatos. Tiene actividad antimicrobiana y antiinflamatoria gastrointestinal en caninos y felinos . Sulfasalacina Se pide extremar cuidados al administrar a pacientes con enfermedades hepáticas, renales o hematológicas. Los gatos pueden presentar anorexia y vómito. Su d osificación en mamíferos domésticos es: en caninos para enfermedad intestinal inflamatoria es de 20 – 30 mg/Kg PO cada 8 – 12 horas. En gatos: 10 – 20 mg/Kg PO una vez por día. 01 02

24. De valor en el tratamiento de infecciones del tracto urinario, en las enteritis, pasteurellosis y neumonías de los porcinos . En perros, se la utiliza para tratamientos que involucren Staphylococcus aureus , Proteus vulgaris , Echerichia coli o Streptococcus ß hemolíticos además de infecciones secundarias debido al distemper canino. Sulfatiazol Es más tóxica que la sulfamerazina o la sulfametazina , por ser su excreción muy rápida, los niveles en sangre no se mantienen por mucho tiempo . Las formas tópicas en polvo se utilizan en todas las especies para problemas de piel. Su d osificación en mamíferos domésticos es: En caballos y gatos, se dan 200 mg/Kg divididos en tres fracciones cada 8 horas. La dosis diaria para vacas, ovejas, porcinos y perros es de 265-400 mg/Kg fraccionadas en 3 tomas cada 4-6 horas. 01 02

25. No Se la utiliza en combinación con otras sulfamidas, por ejemplo sulfametazina , sulfatiazol y sulfapiridina . Sulfapiridina Ha sido desplazada por la sulfametazina y la sulfamerazina .

26. Su Su uso en el tratamiento de enfermedades de los caballos tales como neumonía, infecciones del tracto respiratorio superior tales como la faringitis y bronquitis así como para eliminar estreptococos hemolíticos de las heridas. Sulfanilamida Su uso en animales menores ha sido abolido pues otras sulfamidas han demostrado ser más efectivas. Su d osificación en mamíferos domésticos es: Para el perro y gato, 200 mg/Kg en dos fracciones y a intervalos de 12horas. Para caballos, vacas y porcinos, las dosis es de 130 mg/Kg dividida en dos fracciones y cada 12 horas . 01 02

27. Es de particular interés su uso en las salmonelosis de los perros de rastro, es de valor en el tratamiento de las coccidiosis y el cólera de las aves. Sulfadimetoxina En perros y gatos, se ha demostrado efectiva en el caso de tonsilitis, faringitis, bronquitis, neumonía, sinusitis, metritis y dermatitis . En la coccidiosis canina, en conjunción con globulinas ha demostrado ser bastante eficaz. Su d osificación en mamíferos domésticos es: Perros y gatos: 15-30 mg/Kg, oral IM Vacunos : Dosis inicial de 110 mg/Kg, seguida de dosis diarias de 55 mg/Kg. 01 02

28. Es el SULFISOXAZOL una sulfonamida de efecto importante en las infecciones del tracto urinario, que presenta alta solubilidad en la orina aunque estas sean demasiado ácidas y no produce cristaluria . Otras sulfas En se emplean con mucho éxito en el tratamiento de infecciones urinarias son: SULFAMETIZOL SULFACLOROPIRIDACINA SULFACETAMIDA , SULFAMETOXAZOL SULFIZOMIDA SULFADIMETOXINA SULFAETOXIPIRIDAZINA 01 02 03 04 05 06 06

29. En asociación Con sulfonamidas TRIMETOPRIM

30. Origen Se desarrolló originalmente como una droga contra la malaria. Mecanismo de acción El mecanismo de acción que presenta interfiere con la producción de ácido fólico.

31. Asociación con sulfamidas 02 El Trimetoprim inhibe la conversión del ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico . 04 La combinación es BACTERICIDA. 01 Las sulfonamidas inhiben la biosíntesis del ácido dihidrofólico . 03 En la combinación, se verifica la potenciación de los dos compuestos.

32. Dosificación Perros y gatos: Trimetoprim : 4.5-9 mg/Kg. Sulfadiazina : 11-22 mg/Kg. Por 2-3 días. Bovinos, ovinos y porcinos: Trimetoprim : 2.6 mg/Kg. Sulfadoxina : 13 mg/Kg . Aves: Por cada 3.8 lt de agua de bebida (1 gal.): Trimetoprim : 64 mg Sulfadiazina : 320 mg

33. Se obtiene un sinergismo evidente 01 Permite disminuir la dosis, lo cual disminuye la incidencia de reacciones adversas 02 son bacteriostáticos y la mezcla de ellas generalmente es bactericida. 03 Ventajas Mantienen su eficacia en bacterias que se han hecho resistente a la sulfa. 04

34. Posología

35. Posología

36. Posología

37. Gracias P or su atención

38. Bibliografía Manual básico de terapéutica y farmacología veterinaria - M.V.Z., MSc . Jaime F. Alcázar Peix - Santa cruz de la sierra- Bolivia 2011 Farmacología veterinaria – Rubén Pérez Fernáandez – Universidad de Concepción