11.1 Analgesicos Antiinflamatorios No Esteroideos (AAINE ) 2022.pdf

MECANISMO DE ACCION, APLICACIONES TERAPUEITICAS E HISTORIA DE LOS MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

1. Facultad de
Medicina BUAP
Departamento
de
Farmacología
Dra. Arany
Hernández
Cortez
Primavera
2023
ANALGÉSICOS
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINE)

2. ✓Corteza del sauce (Salixalba): Efectos
medicinales
✓1763, Edward Stone presentó informe en la
Real Sociedad de Medicina Inglesa referente a
las propiedades terapéuticas de la corteza de
sauce blanco.
✓1828: Johann Buchneaísla salicina
relativamente pura.
✓1829: Lerouxcristaliza la salicina

3. ✓1853: Charles FrédéricGerhardt
primer intento de acetilación (forma
inestable e impura).
✓1859: Herman Kolbeobtuvo ácido
salicílico.

4. ✓Félix Hoffman (Friedr. Bayer & Co.)
10 de agosto de 1897preparó forma
modificada: Acido Acetilsalicílico
químicamente estable y puro.
✓1898-1899: Introducción al
mercado de Aspirina
✓1899: Heinrich Dreserdescribe sus
propiedades terapéuticas.
✓1971: Vane demuestra mecanismo
de acción

5. Aspirina
La letra "A" indica el
proceso de acetilación
"Spirea", sauce "spir".
La sílaba "ina" era una
terminación empleada con
frecuencia para los
medicamentos en aquella
época.

7. CLASIFICACION

10. Bloquean síntesis de prostaglandinas al inhibe las isoformasde
ciclooxigenasa.
MECANISMO DE ACCION
IL-1
TNF α
Lipopolisacáridos

13. AINE bloquean el sitio de unión
del AA:
“cuello” entre ARG120 y Tir385
Sitio activo y canal de entrada de
COX-1 es mas pequeño que en
COX-2.
Casi todos los AINE inhibidores de
la COX-1 también inhiben la COX-
2.
Muchos inhibidores del la COX-2
poseen escaso poder bloqueante
de la COX-1.

14. PGI2: Vasodilatadora
PGI2 y PGE2: Circulación perinatal - Ayuda a mantener
abierto el conducto arterioso.
PGD2: Vasodilatadora (concentraciones bajas) y
vasoconstrictora (concentraciones altas).
TXA2: Vasoconstrictor
FUNCIONES DE
LAS PROSTAGLANDINAS
Sistema Cardiovascular:

15. Sangre:
TXA2: Agregación plaquetaria
PGI2: Antiagregante plaquetario
PGE2: Concentraciones altas inhibe agregación plaquetaria,
Concentraciones bajas la estimula.

16. PGE2 y PGI2: Aumentan flujo
sanguíneo renal, favoreciendo
diuresis y eliminación de Na+ y K+.
PGE2: Inhibición de la hormona
antidiurética (Asa de Henle - atenúa
reabsorción de agua y sodio).
TXA2 y PGF2α: Disminuye el flujo
sanguíneo renal y filtrado
glomerular.
PGI2, PGE2 y PGD2: Estimulan
secreción de renina de cels.
Yuxtaglomereulares.
Riñón:

17. Sistema endocrino y reproductor:
PGE2 y PGF2α: Facilitan la progresión del semen ([ ]20 veces mayores en
el varón fértil)
PGE2 y PGF2α: TP mantienen tono, frecuencia y ritmo de contracciones
uterinas (iniciadas por oxitocina).
PGE2 Y PGI2 Dilatación y borramiento del cérvix.
PGF2: Contrae musculatura – menstruación.
PGE2: Relaja útero - ovulación
PGF2α: Promueve liberación de GH, prolactina, tirotropina, FSH, LH.
PGE2α: Inhibe la lipolisis, efectos sobre carbohidrato similares a insulina.

18. Sistema nervioso:
PGE2: Produce aumento de la temperatura corporal (fiebre-
liberación de IL-1: síntesis y liberación de PGE2)
PGE2: Induce el sueño
PGE2 y PGI2: Importantes mediadoras del dolor – Disminución
del umbral en las terminaciones nerviosas nociceptivas a
estímulos físicos, químicos y hormonales (hiperalgesia).
Sobreexpresión de PG en asta posterior de la ME (dolor
crónico)

19. Aparato gastrointestinal:
PGF2, PG12, TXA2: Contraen el
musculo liso longitudinal y circular.
PGE2, PGF2: Contracciones dolorosas,
diarrea, náuseas y vómito.
PGE2: Contrae musculo liso
longitudinal y relaja musculo liso
circular.
PGE2 y PGI2: Prostaglandinas
citoprotectoras – disminuyen el
volumen de secreción gástrica,
acidez y contenido de pepsina.
Producen vasodilatación en mucosa
gástrica con aumento de la secreción
de moco.

20. Aparato respiratorio:
PG: Broncoconstricción y estimulan secreción bronquial.
PGE2: Broncodilatación, disminuye secreción bronquial
PGI2: Previene efecto constrictor de otras sustancias.

21. Inflamación:
PGE2 y PGI2: Favorecen la vasodilatación aguda e incrementan
la permeabilidad vascular = infiltración de leucocitos y
células fagocíticas.
Hiperalgesia
 PGE2: Acciones antiinflamatorias – inhibición de la
producción de Il-1, leucotrienos y radicales superóxido.
Vasodilatación local transitoria
Incremento de la permeabilidad capilar
Infiltración de leucocitos y cels. Fagocíticas
Degeneración y fibrosis del tejido

22. Efecto analgésico:
Analgésicos menores.
Son eficaces en dolor de
intensidad leve a
moderada.
✓Utilización clínica menos
comprometida que los opioides
✓No alteran los umbrales de
percepción del dolor nociceptivo.
✓Eficaces frente al dolor originado en
inflamación aguda
EFECTOS FARMACOLÓGICOS

23. Alodinia: Sensación dolorosa a estímulo inocuo
Hiperalgesia: Respuesta exagerada a estímulo
nociceptivo

24. Efecto antiinflamatorio:
Capacidad variable.
Eficaz frente a inflamación
aguda.
Al inhibir síntesis de PG y
TX reducen su actividad
sensibilizadora de
terminaciones sensitivas,
actividad vasodilatadora, y
quimiotáctica.

25. Efecto antipirético: Disminuyen temperatura corporal en
estados febriles (no en sanos).
COX-3

26. Efecto antiagregante plaquetario: Alteración de la función
plaquetaria. Prolongan el tiempo de hemorragia.
Acción no compartida por todos los AINE
Aspirina: Plaquetas solo tienen COX-1 – unión irreversible

27. Acción uricosúrica:
Consecuencia de la
inhibición del transporte de
ac. Úrico desde la luz del
túbulo renal hasta el espacio
intersticial.
✓Fenilbutazona
✓Sulfinpirazona
✓Indometacina
✓Salicilatos (dosis altas)
Ac . úrico
Ac . úrico
AINE

28. Riesgo gastrointestinal:
 Gastropatía por AINE:
Disminución de prostaglandinas
citoprotectoras y aumento de
LOX contribuye a la
ulcerogenicidad
✓Reducción de moco protector
✓Aumento de secreción de ac. Gástrico
✓Disminución del flujo sanguíneo de la
mucosa

29. Sintomatología:
Frecuente (15-25%) pirosis,
dispepsia, gastritis,
gastralgia, diarrea,
estreñimiento.
Infrecuente: Lesión de la
mucosa gástrica o
duodenal, , erosiones y
úlceras.

30. Factores de riesgo:
Riesgo dependiente de la dosis
Aumenta con la combinación de más
de un AINE
Edad >60 años
Antecedente de úlcera péptica
Hemorragia o perforación relacionada o no al uso de AINE
Uso de AINE muy ulcerógenos o dosis muy elevadas
Enfermedad grave (cardiovascular, renal, hepática, DM, HAS)
Consumo simultáneo de corticoides o anticoagulantes
Infección por H. pylori

31. Ibuprofeno,
Diclofenaco
AAS, Naproxeno,
Indometacina
Ketoprofeno, Piroxicam, Ketorolaco
Gastrolesividad de los
AINE

32. Riesgo cardiovascular: Aumento de riesgo trombótico
Uso prolongado de inhibidores de la COX-2… ??
Disminución de la síntesis de PGI2 endotelial desplaza
balance TXA2/PGI2 (Estado de proagregación plaquetaria y
vasocontrstricción).
[PGE2] = PROAGREGANTE
+ Cambios en la función endotelial, producción de NO, retención de
líquidos, efectos renales.

33. Eventos cardiovasculares:
✓IAM
✓ACV
✓Problemas vasculares periféricos
Cardiopatía estructural
Insuficiencia renal crónica
Factores de riesgo
Domper et al. 2021

34. •92%
Coxib
•150mg/díaDiclofenaco
•2,400mg/díaIbuprofeno
•1000mg/díaNaproxeno
•Probable incremento de RCV con dosis
elevadas y en forma continuadaResto de AINE
1-7 DIAS

35. 4 298 368 Adultos en China
2008-2017
Celecoxib, etoricoxib, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, ac. Mefenámico, naproxeno
Consumo por = o > 4 semanas consecutivas
Se documentaron 258 601 casos de enfermedad cardiovascular.
AINES se asociaron de manera significativa con mayor riesgo para enfermedades cardiovasculares:
IAM, enfermedad coronaria, ACV
Riesgo similar con todos los AINE
Etoricoxib = Mayor riesgo.

36. Toxicidad hepática:
10% de casos de hapatotoxicidad por fármacos
Incidencia baja: 0.3-3/100,000/año
Forma: Hepatitis aguda o crónica
Mecanismos: No bien definidos
Reacciones de hipersensibilidad, alteraciones metabólicas,
dependientes de la dosis. Sobredosificación

37. Lesión renal:
Aguda:
✓Reducción de la función renal: Pueden desencadenar
nefropatía aguda en pacientes con gromerulonefritis crónica o
en ancianos (Revierte con la retirada del AINE 72-96 hrs).
✓Retención de agua y electrolitos: 3-5% de pacientes. Benigno.
Escasa significación clínica.

38. Crónica:
✓ Nefropatía analgésica. Mecanismo
desconocido.
✓Casi cualquier AINE por consumo crónico
y abusivo.
✓Necrosis papilar, nefritis intersticial
crónica, atrofia de la corteza renal,
esclerosis capilar.
✓Evoluciona a Insuficiencia renal terminal
o carcinoma urotelial.

39. Fenómenos de Hipersensibilidad
1-2% de la población
Agudos: Instauración inmediata o en horas.
✓Rinorrea
✓Vasodilatación facial
✓Angioedema
✓Shock anafiláctico

40. Crónicos: Más de 24 hrs.
✓ Prurito, erupciones cutáneas inespecíficas.
✓Menos frecuentes: Eritema multiforme – Sx de Stevens
Johnson, púrpura, fotodermatitis, Necrólisis epidérmica
tóxica.

41. Reacciones hematológicas:
Mecanismos inmunitarios:
➢Agranulositosis – Fenilbutazona, metamizol
➢Anemia aplásica – Pirazolonas, indometacina, diclofenaco
➢Trombocitopenia
➢Anemia hemolítica – AAS, ibuprofeno

42. ¿LOS AINES AGRAVAN LA COVID-19?

45. SALICILATOS
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antipiréticas
✓Antiinflamatoria
✓Antiagregante plaquetario
✓Uricosúricas
✓Acido Acetilsalicílico

46. Farmacocinética
Ac. Salicilúrico
Glucorónido fenólico
salicílico

47. Gastrointestinales (más frecuente)
Hipersensibilidad (menos frecuentes)
No actividad teratogénica demostrada
Reacciones adversas

48. 3° trimestre de embarazo:
✓Gestación prolongada
✓Muerte o lesión fetal
✓Aumento de riesgo de hemorragia materna, fetal o neonatal
✓Constricción o cierre prematuro del conducto arterioso
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
D

49. Síndrome de Reye
✓Niños y adolescentes
✓Asociación con infecciones
virales
✓Encefalopatía aguda
✓Degeneración grasa del hígado
✓Disfunción mitocondrial
✓Elevada mortalidad (20-50%)
3 hidroxiacil-CoA
deshidrogenasa ???

50. Náuseas
Vómitos
Síntomas neurológicos: 24-48 horas después de los primeros
vómitos: amnesia leve, debilidad, cambios en la visión/audición,
letargo, desorientación, agitación.
Coma
Rigidez de decorticación y descerebración
Convulsiones
Flacidez
Midriasis
Paro respiratorio

51. Salicilismo:
Crónica: Forma de intoxicación moderada
✓Cefalea
✓Acúfenos
✓Pérdida de audición
✓Confusión mental
✓Somnolencia
✓Sudoración
✓Diarrea
✓Sed

52. Aguda: Sobredosificación
✓Dosis letal adultos: 10-30 gr niños: 4 g
✓Gravedad depende del tiempo transcurrido
Signos:
✓Desequilibrio Acido/Base: Acidosis metabólica
✓Hipertermia
✓Deshidratación
✓Estimulación inicial de SNC seguida de depresión, coma, paro
respiratorio

53. Tratamiento
✓Reducir la Absorción: lavado gástrico, carbón activado (50-100 g)
✓Corrección de hipertermia, deshidratación y desequilibrio
acido/base, cetosis, hiperglucemia
✓ Acelerar la eliminación: Provocar diuresis alcalina forzada

54. Dolor
Síndromes articulares
Fiebre
Inhibición de agregación plaquetaria
Aplicaciones terapéuticas

55. 15,480 px con diabetes
100 mg ASA Vs placebo
7.4 años
Eficacia:
Reducción de eventos CV adversos mayores
8.5% con ASA
9.6% con placebo
Seguridad:
Sangrado mayor
4.1% con ASA
3.2% con placebo
Sangrado GI
1.8% con ASA
1.3% con placebo
Como antiagregante plaquetario

56. 12,000 px sin DM, con riesgo CV,
sin eventos previos
Muerte por causas CV
4.29% con ASA
4.48% con placebo

57. 19, 114 Px de igual o mayor a 70 años
sanos
100 mg de ASA / placebo
Hemorragia
3.8% con ASA
2.8% placebo
Mortalidad (Ca GI)
12.7% con ASA
11.1% con placebo
Enfermedad cardiovascular
10.7% con ASA
11.3% con placebo
Se concluyó en 2017
Buscar est
No prolongó la supervivencia
libre de discapacidad entre las
participantes

58. Presentaciones: VO Tableta 500 y 100 mg Tableta efervescente 500
y 300 mg Tab. Liberación prolongada: 100 mg
Dosis: 50mg/día Antiagregante plaquetario
300-1000 mg/día Antipirética/ Analgésica
4-6 gr/día Antiinflamatoria/ Uricosúrica
Presentaciones y dosificación

59. PARAAMINOFENOLES
Acciones:
Analgésicas
Antipiréticas
✓Paracetamol / Acetaminofeno
✓Fenazopiridina

60. Farmacocinética

61. Dosis terapéuticas Muy seguro
2gs/ día:
✓Complicaciones gastrointestinales
✓Ligero aumento de enzimas hepáticas
✓Reacciones cutáneas
✓Leucopenia
Reacciones adversas
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
B

62. 73.881 niñas y niñosexposición prenatal y/o posnatal
Al menos un resultado sobre síntomas de TEA o TDAH
14% -56% de las madres informaron de que habían tomado paracetamol
durante el embarazo.
Exposición prenatal al paracetamol mayor probabilidadde desarrollar
síntomas detrastornos del espectro autista (19%) y trastornos por déficit
atención(21%) que los no expuestos.
Exposición infantil postnatal al paracetamol: sin asociación a TEA o TDAH

63. Intoxicación aguda
Necrosis hepática
Lesión renal
Lesión cardíaca
Lesión pancrática
aguda
Paracetamol
N-acetil-p-benzoquinonimina
(NAPQI)
Glutatión
Eliminación
70-80%
Aminoácidos de proteínas
hepáticas
Dosis Tóxica y mortal:
Adulto: 10 – 15 grs
Niños: 150 mg/Kg
Lesión hepática:
5-8grs/día x semanas
3-4 grs/día/año
Metabolito

64. a) Estadio 1 (12 - 24 hrs): Náuseas, vómitos, anorexia, diaforesis
b) Estadio 2 (24 - 48 hrs): Mejoría aparente. Valores de
transaminasas, bilirrubina, protrombina aumentan.
c) Estadio 3 (72 - 96 hrs): Hepatotoxicidad máxima.
d) Estadio 4 (7 – 8 días): Eventual recuperación.

65. Tratamiento:
✓Sintomático
✓Neutralización del metabolito activo
✓Trasplante hepático
N-acetilcisteína
VO:
I: 40 mg/kg M: 70mg/kg c/4hrs x 3 días
IV:
I: 150 mg/kg (dextrosa 5%) x 15 min
4hrs: 50 mg/kg en 500 ml
16 hrs: 100 mg/kg en 1000ml

66. Sustituto del AAS
Analgésico/antipirético de elección en pacientes asmáticos
Fármaco de elección en pediátricos con fiebre (NORMA Oficial
Mexicana NOM-031-SSA2-1999, Para la atención a la salud del niño.)
Aplicaciones terapéuticas

67. Presentaciones:
VO Tableta 500 y 750 mg.
Tableta masticable: 80 y 160 mg.
Jarabe: 3.2 gr/100ml
Solución: 100mg/ml, Solución gotas: 10 gr/100 ml.
IV: Solución 500mg/50ml y 1 gr/100ml
Rectal: Supositorio 100 y 300 mg
Presentaciones y dosificación

68. Dosis:
VO: 500-650mg c/4hrs o 1 gr c/6-8 hrs (Máx < 4grs/día.
Niños: 0-3 meses: 40mg
4-11 meses: 80mg
1-2 años: 160mg
4-5 años: 240 mg
6-8 años: 320 mg
9-10 años: 400 mg
> 10 años: 480 mg
10-15mg/Kg/toma
2- 5 gotas/Kg/toma
4-5 veces/día

69. Rectal: 650 mg c/ 4-6 hrs (no más de 6 supositorios/ día)
Niños:
3-6 años: 120 mg
6-12 años: 325 mg
IV: 1-2 gr c/6 hrs
c/4-6hrs

70. Fenazopiridina
Colorante azoico
✓Analgésicolocal en el tracto urinario.
✓Acidificante
Metabolismo: anilina, 2,3,6-triaminopiridina,p-
paminofenol y acetaminofeno.
MA: Desconocido
Indicaciones: Disuria (FDA)
Vs Indicaciones: IR, embarazo, IH, <12 años
Efectos Adversos
Cefalea
Nauseas
Vómito
Orina anaranjada

71. Presentaciones
Tableta 100 mg
Dosis:
Adultos:200 mg c/8 hrs
Niños: (>12 años)100 mg c/8 hrs

72. DERIVADOS PIRAZÓLICOS
✓Metamizol / Dipirona
✓Fenilbutazona
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antipiréticas
✓Antiinflamatorias
✓Antiespasmódico

73. Mecanismo de acción:
Activación de la vía NO-GCs
➢Vasodilatación
➢Relajación del musculo liso

74. Farmacocinética
4-metilaminofenazona
4-aminofenazona
Hidrolisis en jugo
gástrico
T
1/2: 2-5 hrs

75. Hematológicas:
✓Agranulocitosis (muy rara 5-8 casos/millón de hab/año)
Metamizol: 1 caso/millón de tx)
✓ Anemia aplásica (bajo 2-3 casos/millón de hab/año)
✓Leucopenia
✓Trombocitopenia
✓Complicaciones hemorrágicas (más raro que con otros AINE)
Reacciones adversas

76. 30 pacientes 19 – 37 años
500 mg 4 veces al día por 7 días
No evidencia de agranulositosis ni leucopenia
Se determinó que si produce:
✓Trombocitopenia
✓Disminución de hemoglobina y hematocrito

77. IV:
✓Calor
✓Rubor facial
✓Palpitaciones
✓Hipotensión
✓Náuseas

78. ✓Reacciones cutáneas
✓Acción en mucosa gástrica
muy leve
✓Alteraciones renales
(crónico)
✓Intoxicación aguda;
convulsiones, coma, paro
respiratorio, insuficiencia
hepática
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
D

79. ✓Analgesia
Dolor moderado: muy eficaz
✓Fiebre elevada
Poca respuesta a otros
antipiréticos
Aplicaciones terapéuticas

80. Metamizol
Presentaciones:
VO: Tabletas y comprimidos: 500 mg
Tabletas efervescentes: 500 mg
Jarabe: 5gr/100ml, 250 mg/5ml
Solución: 500mg/1 ml (pipeta)
Rectal Supositorios: 250, 300 mg, 1 gr
IV/IM: Sol. Inyectable: 2 gr/5 ml, 500mg/1ml
Dosis:
500mg c/8 hrs
Presentaciones y Dosificación

81. Fenilbutazona:
Presentaciones:
VO Gragea: 200 mg
IM Sol. Inyectable: 600 mg/3ml
Dosis:
200 mg/día

82. DERIVADOS DEL ACIDO PROPIONICO
✓Ibuprofeno
✓Naproxeno
✓Ketoprofeno
✓Dexketoprofeno
✓Flurbiprofeno
Acciones:
✓Analgésica
✓Antipirética
✓Antiinflamatoria
✓Antiagregante
plaquetario

83. Farmacocinética
Hidroxilación, desmeilación,
conjugación

84. Alteraciones gastrointestinales
(menor incidencia):
✓Dispepsia
✓Erosiones
✓Ulceraciones
gastrointestinales
Reacciones adversas

85. Alteraciones neurológicas:
✓Sedación (naproxeno)
✓Somnolencia
✓Mareo
✓Cefalea
✓Ototoxicidad (naproxeno)

86. Erupciones dérmicas
✓Reacciones de
hipersensibilidad
✓Alteraciones renales

✓Aumento del tiempo de
hemorragia
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
B

87. ✓Dolor leve o moderado
✓Antirreumático
✓Fiebre
✓Dismenorrea Primaria
Efectividad del 80% (FDA)
Aplicaciones terapéuticas

88. Ibuprofeno
Presentaciones: VO Cápsula 200, 400, 600 mg,
Tableta 200, 400, 600, 800 mg.
Suspensión: 2 gr/100ml, 40mg/ml
Dosis:
Dolor agudo leve o moderado, fiebre, dismenorrea:
200-400mg c/4-6hrs
Antipirético en niños >6 meses: 5-10mg/Kg c/4-6hrs
Antirreumático:1,200-3,200 mg/día en 3-4 tomas
Presentaciones y Dosificación

89. Naproxeno:
Presentaciones:
VO Tableta 220, 275, 500, 550mg.
Suspensión: 2.5mg/100ml
Rectal: 100 y 200 mg
Dosis:
Dolor agudo leve o moderado, inflamación,
dismenorrea:
I: 500mg, 250mg c/6-8 hrs.
Ataque agudo de Gota:
I: 750mg, 250 mg c/8hrs
Antirreumático: 250-500 mg c/12 hrs

90. Ketoprofeno
Presentaciones:
VO Comprimido (LP) 150mg
Capsula 100mg.
Granulado 80mg
Gotas 8gr/100ml
Tópico Gel 2.5/100g
IM Solución 100mg/2ml
Dosis:
Dolor agudo leve o moderado, dismenorrea:
25 – 50 mg c/6-8 hrs
Antirreumático:
I: 150-300 mg/día en 3- 4 tomas,
Ajuste según respuesta.

91. Dexketoprofeno
Presentaciones:
VO Tabletas 12.5, 25 mg
Sol. Iny: 50 mg/2 ml
Dosis:
VO: 25 mg c/6- 8 hrs
IM/IV: 50 mg c/8 – 12 hrs

93. DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
✓Indometacina
✓Ketorolaco
✓Diclofenaco
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antiinflamatorias
✓Antipiréticas
✓Uricosúrico

94. Farmacocinética

95. Indometacina:
Neurológicas:
✓Cefaleas frontales (25-50%)
✓Vértigo
✓Aturdimiento
✓Mareos
✓Desorientación
✓Confusión mental
✓Agrava epilepsia, depresión o parkinsonimo
Reacciones adversas

96. ✓Digestivas
✓Agranulocitosis
✓Anemia aplásica
✓Reacciones alérgicas y dérmicas
Embarazo:
✓1° Trimestre : Efectos fetotóxicos y teratogénicos
✓3° Trimestre Cierre prematuro del conducto arterioso
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
C

97. Ketorolaco:
✓Hemorragia GI (>65 años)
6 – 17%:
✓Dolor abdominal
✓Diarrea
✓Somnolencia
✓Cefalea
✓Mareo
✓Náuseas
✓Edema
✓Estreñimiento
✓Sudoración
✓Aumento tiempo de hemorragia
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
D

98. Diclofenaco:
✓Gastrointestinales (20%)
✓Aumento temporal de las
transaminasas hepáticas (15%)
✓Anemia aplásica
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
B

99. Indometacina:
✓Espondilitis anquilosante (1°
elección)
✓Falta de respuesta a AINE menos
tóxico
✓Rigidez articular matutina (AR)
✓Antirreumático
✓Antiinflamatorio (gota)
✓Antipirético
✓Tocolítico <32 SDG
✓Cierre de conducto arterioso ¿?
Aplicaciones terapéuticas

100. Ketorolaco:
✓Dolor agudo a
moderadamente intenso
✓Conjuntivitis alérgica
30 mg IM Ketorolaco = 10 mg Morfina

101. Diclofenaco:
✓Artritis reumatoide
✓Artrosis
✓Espondilitis anquilosante
✓Procesos inflamatorios no
reumáticos
✓Dismenorrea
✓Dolor agudo

102. Indometacina
Presentaciones:
VO Cápsulas 25 y 50 mg.
Cápsulas de liberación prolongada 60 mg.
Tópico: Crema 2.5g/100g.
Rectal: Supositorio 100mg
Presentaciones y Dosificación

103. Dosis:
✓Antirreumático: VO 25-50mg 2-4 veces a día aumentar a
intervalo de 25-50 mg x semana. Máximo 200mg/día
✓Pediátricos: 1-3 mg/kg/día en 3-4 dosis
✓Ataque agudo de gota: I: 100mg, 50 mg 3 veces al día
✓Antiinflamatorio: 75- 150mg/día en 3 – 4 dosis
✓Antipirético: 25-50mg 3-4 veces al día
✓Cierre del conducto arterioso RN: 0.1-0.2 mg/Kg c/12 hrs, 3
dosis total.

104. Ketorolaco
Presentaciones:
VO Tabletas: 10mg
Tabletas masticables: 30mg
IM/IV: Solución 30 mg
Sol. Oftálmica: 5mg/ml
Dosis:
IM: 30-60 mg – 30 mg c/6hrs (No exceder 120mg/día)
VO*: 20 mg – 10mg c/4-6 hrs

105. Diclofenaco
Presentaciones:
VO Grageas Liberación prolongada 100mg
Tableta 100mg
Cápsula 100mg
Tópico: Crema 1gr/100gr. Gel 1.232gr/100gr
Parche 180 mg
IM: Solución 75mg/3ml
Dosis:
VO: I 100mg – 50mg c/8hrs
IM: 75 mg/día
Parche: 1 c/12 hrs
Procesos antirreumáticos: I: 100-200mg/día 2- 4 dosis
M: 75-100mg/día en 2-3 dosis

106. OXICAMS
✓PIROXICAM
✓MELOXICAM
✓TENOXICAM
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antiinflamatorias
✓Antipiréticas
✓Antiagregante
plaquetario

107. Farmacocinética

108. Piroxicam
Inhibe:
Quimiotaxis
Liberación de enzimas lisosómicas
Agregación de neutrófilos
Proteoglucanasa y colagenasa en
cartílago
Líquido sinovial 50% de
[plasmática].
Fase de equilibrio
estacionario 7 – 12 días.

109. Meloxicam
Inhibidor en mayor grado de la COX-2
Eficacia similar en pacientes con artritis reumatoide y artrosis
con mayor tolerancia gastrointestinal.

110. Piroxicam: Hasta en el 60% de los pacientes
✓Gastrointestinales (25%)
✓Úlceras pépticas, perforaciones, hemorragias
gastrointestinales (1.2%)
✓Alteraciones neurológicas (Sedación,
somnolencia, mareo, cefalea)
✓Hemorragia nasal
✓Exacerbación de ICC – Aumento de resistencias
vasculares
✓Hipertensión
✓Dermatitis alérgica
✓Dermatitis exfoliativa
✓Sx de Steven Johnson
✓Necrólisis epidérmica tóxica
Reacciones adversas
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
B

111. Meloxicam
✓Gastrointestinal (menor)
✓Alteración de la función renal
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
C

112. Artritis reumatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Aplicaciones terapéuticas

113. Piroxicam:
Presentaciones:
VO Tabletas 20 mg,
Cápsulas 10 y 20 mg.
Tópico Gel 0.5gr/100gr.
IM Solución 40mg.
Dosis:
Antirreumático: VO 10- 30 mg c/24 hrs
Tratamientos agudos: 40mg/día por 3 – 4 días
Dismenorrea: 40mg/día, posterior 20mg/día
Presentaciones y Dosificación

114. Meloxicam
Presentaciones: VO Tabletas 7.5 y 15 mg. SL Tableta 15mg
IM Solución 15 mg/1.5ml
Dosis:
AR: 15mg/día
Artrosis: 7.5mg/día

115. DERIVADOS DEL ÁCIDO ANTRANÍLICO
✓Ácido Mefenámico
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antiinflamatorias
✓Antipiréticas

116. Farmacocinética

117. Reacciones adversas
25% más frecuentes que con los derivados del ácido propiónico.
Gastrointestinales:
✓Dispepsia
✓Epigastralgia
✓Diarrea
✓Inflamación intestinal
✓Vómito
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
D

118. ✓Somnolencia
✓Cefalea
✓Mareo
✓Reacciones de
hipersensibilidad
✓Reacciones hematológicas
✓Insuficiencia renal
✓Convulsiones (sobredosis)

119. Dolor de corta duración
Aplicaciones terapéuticas

120. Presentaciones:
VO Tabletas 500mg,

Dosis:
I: 500 mg M: 250 mg c/6 hrs
Presentaciones y Dosificación

121. COXIBS
✓Celecoxib
✓Etoricoxib
✓Parecoxib
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antiinflamatorias
✓Antipiréticas

122. 1979: Celecoxib
Segunda línea de uso
Rofecoxib y valdecoxib retirados del mercado
Uso preferente en pacientes con bajo riesgo
cardiovascular y riesgo elevado de presentar
efectos GI.
Selectividad por COX-2:
Etoricoxib > Parecoxib > Celecoxib

123. Farmacocinética

124. Celecoxib
✓Edema facial, extremidades
✓Dolor abdominal
✓Dispepsia
✓Diarrea
✓Flatulencia
✓Cardiovasculares: Palpitaciones,
hipertensión arterial, IAM, IC
Reacciones adversas
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
C

125. Etoricoxib
✓Cefalea
✓Diarrea
✓Náuseas
✓Edema en extremidades inferiores
✓No seguro en menores de 16 años
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
C

126. Parecoxib
✓Mismas que el resto de los AINE
Categoría de riesgo
en embarazo FDA
D

127. ✓Dolor
✓Inflamación
✓Artrosis
✓Artritis Reumatoide
✓Parecoxib: Dolor postoperatorio
Efecto analgésico semejante al de
ketorolaco
Aplicaciones terapéuticas

128. Celecoxib
Presentaciones:
VO Cápsulas 100 y 200 mg
Dosis:
Artrosis 100-200 mg/día
AR: 200-400mg/día en 2 tomas
Presentaciones y Dosificación

129. Etoricoxib
Presentaciones: VO Comprimidos recubiertos 30, 60, 90, 120 mg
Dosis:
Artrosis: 60mg/día
AR: 90mg/día
Artritis gotosa: 120 mg/día

130. Parecoxib
Presentaciones: IM Solución 40 mg
Dosis:
40 mg Seguida de 20-40 mg c 6-12 hrs Máximo 80mg/día

131. ✓Derivado del ácido nicotínico
✓Dolor agudo leve - moderado
CLONIXINATO DE LISINA
Acciones:
✓Analgésicas
✓Antiinflamatorias
✓Antipiréticas
Efectos adversos:
✓Náuseas
✓Cefalea
✓Somnolencia
✓Mareo
✓Efectos GI (poco relevantes)

132. Presentaciones:
VO: Tableta 125 - 250 mg
I.M/I.V. Sol. Inyectable 100 mg/ 2 ml
Tópico: Gel 5 gr/100 gr.
Dosis:
125 – 250 mg cada 4 – 6 hrs
No superar 750 mg/día
Presentaciones y Dosificación