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ANTITUSIGENOS Y EXPECTORANTE Y MUCOLITICO

1. Fármacos antitusígenos mucoliticos y expectorantes Fuentes Anniev, Granado Julio, Prieto Mario Sánchez Yojana, Yance Aumary Farmacología I

2. En el árbol respiratorio existen glándulas mucosas traqueobronquiales Moco en volúmenes de 10-70 ml/Kg/d. En el epitelio del tracto respiratorio está provisto de pestañas vibrátiles o cilios Q ue se encuentran en permanente movimiento ondulatorio en un solo sentido: hacia el exterior y a una velocidad de 20 mm/min. Tracto respiratorio

3. Cuando una partícula extraña ingresa al tracto respiratorio Se adhiere a las secreciones, que facilitan su expulsión con ayuda del movimiento ciliar H asta llegar a la glotis, donde puede seguir dos destinos: ser deglutida o expectorada al exterior. Los movimientos de los cilios son autónomos A l reducirse los movimientos ciliares, se acumulan las secreciones pero puede ser inhibidos por el enfriamiento brusco que puede desencadenar problemas respiratorios Q ue pueden constituir un medio de cultivo para microorganismos patógenos Tracto respiratorio

4. Es un mecanismo defensivo reflejo, esencial para la vida, por el cual se eliminan partículas extrañas y secreciones con el fin de mantener permeable al tracto respiratorio para la entrada y salida de aire. Tos

5. La tos consiste en una expulsión súbita y ruidosa de aire de los pulmones. Esta procedida por una inspiración profunda, seguida de una espiración forzada con la glotis cerrada. Los musculas respiratorias accesorios se contraen La presión intratoráxica alcanza los 120 mmHg La glotis se abre violentamente Permitiendo que el aire sea expulsado a una velocidad aproximada de 1216 Km/h Mecanismo de la tos

6. Tos húmeda, productiva o útil Tos seca Clases de tos

7. La tos se regula a dos niveles Áreas periféricas o reflexógenas : ubicadas en la mucosa de la orofaringe , tráquea y bronquios, y en otras zonas como la pleura, pericardio, capsula hepática y conducto auditivo externo. Centro de la tos: se encuentra en el bulbo raquídeo, cerca al centro de la respiración, en el piso del IV ventrículo. Regulación de la tos

8. IECAs : Captopril, Enalapril, Lisinopril Antagonista de los receptores de angiotensina II : Losartán , Irbesartán , Valsartán Bloqueadores de los Canales de Calcio : Nifedipina . Fármacos que pueden producir tos

9. AINES: Aspirina, Ibuprofeno, Diclofenaco , Piroxicam Bloqueadoras beta adrenérgicos: Propranolol , Timolol Fármacos que pueden producir broncoespasmo y desencadenar tos

10. El Esputo El esputo es una secreción que se produce en los pulmones y en los bronquios Plasma, agua, electrolitos y mucina Su consistencia depende de la estructura molecular de las gluco -proteínas y del grado de hidratación El ácido siálico

11. Composición del Esputo Composición % Elementos 95% Agua 5% Que aumenta en procesos inflamatorios Carbohidratos Proteínas Lípidos Acido ribonucleico (restos de linfocitos, macrófagos y células del epitelio bronquial) las vías respiratorias bajas se mantienen estériles, gracias a dos mecanismos: El sistema macrófago alveolar y el mucociliar

12. Función a aclaramiento mucociliar Está basado en la actividad pulsátil de los cilios sobre las células epiteliales de la mucosa que baten el moco en una misma dirección Desde el vestíbulo nasal hacia la faringe donde se traga de forma inconsciente Más del 90% de las partículas contenidas en el aire respirado es renovado constantemente

13. Función a aclaramiento mucociliar La infección de los senos, las alergias y la contaminación ambiental alteran la función mucociliar Enlentece el movimiento del moco y se retienen las secreciones Obstrucción nasal , inflamación e infección Acúmulo de contaminantes, alérgenos y bacterias

14. Farmacoterapia de la secreción Bronquial El empleo de fármacos modificadores de la secreción bronquial tiene como objetivo facilitar su expulsión NO DEBEN UTILIZARSE en infecciones agudas bacterianas o virales, o en enfermos con bronquitis reactivas a sustancias irritantes Así ocurre en las bronquitis crónicas, la mucoviscidosis , el asma bronquial y las bronquiectasias

15. Farmacoterapia de la secreción Bronquial La acción irritante bronquial para estimular la expulsión del esputo suele provocar la actividad de las glándulas secretoras, con el consiguiente aumento de la cantidad y fluidez del moco bronquial La fluidificación de la secreción que producen los mucolíticos también puede considerarse como una ayuda a los mecanismos fisiológicos de la expectoración Mucosecretolíticos o Mucoexpectorantes

16. Antitusígenos, Expectorantes y Mucolíticos Antitusígenos : fármaco que calman o detienen la tos . Expectorantes : fármaco que estimulan las células caliciformes o glándulas submucosas aumentando el volumen de las secreciones traqueobronquiales . Mucolíticos : fármaco que modifican la consistencia de las secreciones mediante procesos fisioquimicos . No aumentan la producción de moco, solo alteran su consistencias, facilitando su expulsión.

17. Antitusígenos Se denominan antitusígenos, antitusivos o depresores de la tos a los fármacos que calman o alivian la tos. De acción periférica : actúan sobre áreas reflexógenas periféricas de la tos. De acción central : actúan el centro bulbar de la tos.

18. Antitusígenos Aunque la tos es esencial para la vida, existen ciertas circunstancias en las cuales no resulta beneficiosa por ejemplo: La tos seca, improductiva Los casos de TBC pulmonar con hemoptisis En casos de insuficiencia cardiaca, donde existe retención hídrica (edemas)

19. Antitusígenos de acción periférica Actúan sobre las áreas reflexógenas de la tos y se dividen en: Sustancias demulcentes Anestésicos locales Expectorantes Son sustancias de naturaleza coloidal, como los jarabes que, al ser deglutidas lentamente, forman una película protectora sobre algunas de las áreas reflexógenas de la tos, por ej. Sobre la mucosa orofaríngea Existen una serie de preparados que en su composición contienen anestésicos locales como benzocaína, tetracaína o xilocaína (ej.: Cepacaína , Cepacol , Decatileno ). El uso de estos fármacos como antitusígenos se basa en la propiedad que tienen de aumentar el volumen de secreciones traqueobronquiales , que actúan a modo de demulcente y protegen las superficies inflamadas

20. Antitusígenos Demulcentes Anestésicos locales Expectorantes

21. Antitusígenos de acción central Según su origen se subclasifican en dos clases: De origen natural : Codeína Es un antitusígeno opioide (derivado del opio), antitusígeno natural, útil porque ejerce efectos antitusígenos en dosis muy por debajo de las dosis analgésicas y porque hasta cierto punto tiene una acción selectica sobre el centro de la tos

22. Antitusígenos de acción central Presentación : en forma de sulfato de codeína. Farmacocinética : por VO se absorbe en un 60%. Su t1/2 es de 2-4 horas. Se metaboliza a nivel hepático y se elimina por via renal mayormente en forma inactiva(en 10%se desmetila y se convierte en morfina). Mecanismo de acción : depresión del centro de la tos. Acciones : Antitusígeno, analgésico y anti diarreico.

23. Precaución : cuando se administra a ancianos y niños, debido a que deprime el centro respiratorio. Dosis (VO) : Adultos: 10-20mg c/6 hs . (máximo 120 mg/d). Niños 6-12 años: mitad de la dosis. Niños 2-6 años: 0.25mg/kg c/6 hs . No usar en menores de 2 años. RAMs : hipersensibilidad, nauseas, constipación, depresión respiratoria (por dosis elevadas o mayor sensibilidad en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria, sedación); prolonga el trabajo de parto y provoca abstinencia y depresión neonatal. Antitusígenos de acción central

24. De origen sintético: Se absorben bien por VO y parental; tienen buena distribución, se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal. Dextrometorfano Clobutinol Clofedimenol Clofedianol Normetadona Antitusígenos de acción central

25. Dextrometorfano : Es un antitusígeno no narcótico derivado del levorfano , con actividad antitusígeno equivalente a la codeína. Mecanismo de acción antitusígena : actúa directamente en el centro bulbar de la tos, suprime el reflejo, no causa depresión del SNC ni adicción. Farmacocinética : se administra por VO . Se absorbe bien del TGI y se metaboliza a nivel hepático (principalmente por la CYP2DA). Posee un tableta de 1, 8hs; se excreta por vía renal (90%) y fecal (7-10%). Antitusígenos de acción central

26. Dosis (VO) : Adultos : 15mg c/4-6hs (máximo: 120mg/d) Niños 6-12 años: 5-12mg c/4-6hs (máximo: 60mg/d) Niños 2-6 años: 2.5-5mg c/4 hs (máximo: 30mg/d) Individualizar dosis en menores de 2 años. Contraindicaciones : en pacientes que reciben o han recibido IMAO en las 2 semanas previas (peligros de hipotensión, coma, hiperpirexia y muerte) Precaución : en sujetos cuyo trabajo requiere coordinación motora. RAMs : somnolencia, mareos, nauseas. No produce analgesia o adicción y la depresión del SNC es ligera o no ocurre. Antitusígenos de acción central

27. Clobutinol : Es una fenilalquilamina , emparentada estructuralmente con la metadona. Mecanismo de acción : suprime el reflejo de la tos por acción central sobre el bulbo raquídeo Farmacocinética : se administra por VO o parenteral (IM, SC, EV). Se absorbe rápido del TGI, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso (biodisponibilidad = 25%). Se distribuye en un modelo bicompartimental . Posee un tableta de 23-32 hs , y se excreta por vía renal (>90%) y fecal (3 %). Antitusígenos de acción central

28. Contraindicaciones : hipersensibilidad al Clobutinol , embarazo, lactancia, epilepsia o antecedente convulsivos. RAMs : rash , nauseas, vómitos, mareo, somnolencia, insomnio, temblor, convulsiones. Interacciones : Codeína y morfina: pueden disminuir los efectos de codeína y morfina. Estimulantes del SNC: mayor riesgo de convulsiones. Antitusígenos de acción central

29. Clofedimenol : Su acción antitusígena es similar a la codeína. Presentación : ( Tabletas: 40mg. Ampolla: 20 mg/2 ml (en solución se puede usar por vía EV) Gotas: 40 mg/ml. Dosis usual : 40mg VO c/8hs. Las vías IM o EV (20-40 mg) se usan en procedimientos diagnósticos, por ej. broncografías y broncoscopías (para evitar el reflejo tusígeno producido al introducir el broncoscopio). Antitusígenos de acción central

30. Clofedianol : su efecto antitusígeno es ligeramente mayor a la codeína, pero más prolongado. Presentación : Tabletas: 30 mg Jarabe: 25 mg/5 mL Dosis usual : 30 mg c/8 hs . Normetadona : Tiene el doble de acción antitusígena que codeína. Presentación : solución de 10 mg/ mL , equivalente a 20 gotas. Antitusígenos de acción central

31. Dosis : 7.5 mg c/12 hs = 15 gotas c/12hs. Útil en casos de los tos intensa, o cuando esta se acompaña de dolor (pleuritis, carcinoma pulmonar, fractura de costillas), o de disnea (neumotórax, insuficiencia ventricular izquierda). En estos casos la dosis puede elevarse hasta 10 mg c/8 hs . Puede ocasionar farmacodependencia. Carbapentano Tiene una acción antitusígena mayor que la codeína. Presentación : grageas de 25 mg. Dosis usual : 25 mg c/8 hs . Antitusígenos de acción central

32. Isoamilo : acción antitusígena similar a la codeína. Presentación : jarabe de 3 mg/5 mL . Puede afectar la coordinación mental, en especial en pacientes de edad.   Antitusígenos de acción central

33. Mucolíticos Son fármacos que disminuyen la consistencia de las secreciones del árbol respiratorio, fluificandolas y favoreciendo su ulterior expulsión.

34. Mucolíticos Composición del moco respiratorio Contenido Porcentaje Agua 95% Glicoproteínas 2% Proteínas ( Ig , lizosima, lactoferrina) 1% Lípidos 1% Sales inorgánicas 1%

35. Mucoliticos Derivados Tiolicos ( Mucoliticos azufrados) Acetilcisteina Carbocisteina Derivado de vasicina : Bromhexina Ambroxol Derivados enzimáticos : Dornasa alfa Tripsina Quimotripsina Agentes tensioactivos : Tiloxapol

36. Mucoliticos Acetilcisteina Es un derivado aminoacido semisintetico, producto azufrado que se obtiene por acetilacion de la cisteina y presenta un g rupo tiol libre. Mecanismo de acción : Mucoliticos : fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su eliminación. Antiinflamatorio : Impide la activación de factores de transcripción ( NK -KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria. Antídoto en caso intoxicación : En este tipo se producen alteraciones hepáticas y se utiliza como antídoto.

37. Mucoliticos Carbocisteina Es otro derivado sintético azufrado del aminoacido cisteina, cuyo grupo tiol se encuentra bloqueado, debido a lo cual la Carbocisteina no es precursor de glutatión y no esta indicada en caso de intoxicación por paracetamol. Mecanismo de acción : Mucoliticos : fragmenta las cadenas de mucinas, Iga y seroalbumina de la secreción, alterando así facilita su eliminación. Antiinflamatorio : Impide la activación de factores de transcripción ( NK -KB) inflamatorios, por lo que tendría alguna acción antiinflamatoria.

38. Mucoliticos Contraindicaciones y Precauciones : Hipersensibilidad a la Carbocisteina Ulceras pépticas

39. Mucoliticos Bromhexina Es un compuesto sintético, derivado del bencilamonio, que procede de un alcaloide de la nuez de Malabar. Mecanismo de acción : ejercen acción Mucoliticos por despolimerización de la sialomucinas , con reducción de viscosidad. Contraindicaciones y Precauciones : Hipersensibilidad al medicamento Precaución en caso de ulceras gástricas

40. Mucoliticos Ambroxol Es un fármaco que cae en la categoría de los medicamentos Mucoliticos. Es un metabólico de la Bromhexina. Mecanismo de acción : ejercen acción Mucoliticos por despolimerización de la sialomucinas , con reducción de viscosidad. Contraindicaciones y Precauciones : Hipersensibilidad al medicamento Precaución en caso de ulceras gástricas

41. Mucoliticos Tiloxapol Es un fármaco sintético que se presenta en solución acuosa al 0.125% con bicarbonato y glicerina. Mecanismo de acción : Mucoliticos : Permite modificar la tensión superficial de las secreciones . Penetra entre las secreciones mucosa y la pared taqueobronquial (mucosa), abriendo el espacio virtual, licuaefactuando así las secreciones.

42. Mucoliticos Dornasa Es una versión obtenida por ingeniera genética de la desoxirribonucleasa I humana de carácter recombinante ( enzima humana natural que lisa el ADN extracelular), y que se emplea exclusivamente en el tratamiento de la fibrosis quística, en la que el moco es muy rico en ADN por la masiva infiltración de neutrofilos en las vías respiratorias afectadas. Mecanismo de acción : Esta enzima rompe el ADN extracelular presente en las secreciones de las vías aéreas (el cual es producida por los neutrofilos ), reduciendo así en forma dosispendiente la elasticidad y adhesividad del esputo.

43. Expectorantes Son aquellas sustancias que potencian los mecanismos de eliminación del moco de las vías bronquiales , como por ejemplo, el movimiento ciliar que impulsa la secreción hacia la faringe para ser eliminado por expectoración o deglución.

44. Mecanismo de acción y clasificación Mecanismo reflejo . Los expectorantes pueden actuar de distintas maneras: Actuación directa a nivel bronquial y sobre las células caliciformes Estimulación a nivel bronquial con parasimpaticomiméticos . Estimulación vagal a nivel bulbar.

45. Mecanismo de acción y clasificación Expectorantes de acción directa Teniendo en cuenta su mecanismo de acción, los fármacos expectorantes se han clasificado en tres grupos: Expectorantes de acción mixta Expectorantes de acción refleja Actúan de modo directo en las células caliciformes bronquiales. Los aceites esenciales y bálsamos, al eliminarse por vía respiratoria, irritan la mucosa del aparato respiratorio, incrementando la secreción bronquial. Se trata de un mecanismo reflejo, por irritación de la mucosa gástrica y duodenal Capacidad de la mayoría de estos fármacos para inducir o mejorar la expectoración, la producción de tos forzada por parte del paciente facilitará la expectoración y hará así que el tratamiento sea eficaz.

46. Expectorantes Los que se más se utilizan son el yoduro potásico y el yoduro sódico. Estos expectorantes aumentan la secreción acuosa de las glándulas submucosas YODUROS Po estimulación de un reflejo vagal gastropulmonar Se eliminan en parte por la mucosa de las vías respiratorias El mayor beneficio se ha observado en el asma bronquial La dosis de yoduro potásico por vía oral es de 1-1,5 g, 3 veces al día, que debe administrarse con zumos o jugos .

47. Expectorantes Con efectos variables sobre el aclaramiento mucociliar Guayacolato de glicerilo Es el éter glicerilo del guayacol Reduciendo la mucosidad del esputo Su acción en la bronquitis crónica es muy inconstante y dudosa

48. Expectorantes El suero hipertónico (al 7%, e incluso a concentraciones más elevadas) en aplicación tópica provoca tos e hidrata las secreciones, produciendo en conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento mucociliar La fitoterapia contribuye a aliviar los síntomas de procesos leves del sistema respiratorio en monoterapia y combinada. También son eficaces plantas con aceites esenciales (eucalipto, pino) El mentol por vía inhalatoria en muy útil en laringitis, faringitis y traqueobronquitis .

49. Balance riesgo beneficio en el tratamiento farmacológico de la tos. Riegos Beneficios Aumenta la posibilidad de sobreinfección y complicaciones (neumonías, bronquitis, otitis, etc ). Aumenta la producción salival y su deglución interfiriendo con el reflejo de la tos En los Expectorantes y mucolíticos no hay trabajos controlados que demuestren su efectividad en la mejoría de síntomas Presenta cierta acción protectora al recubrir las terminales nerviosas Existen riesgos de nauseas, vómitos y reacciones de hipersensibilidad Riesgo de Toxicidad

50. Gracias “No juzguéis a los demás si no queréis ser juzgados. Porque con el mismo juicio que juzgareis habéis de ser juzgados, y con la misma medida que midiereis, seréis medidos vosotros .”