UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA FACULTAD DE MEDICINA COORDINACIÓN DE ESTUDIOS DE POSTGRADO HOSPITAL MILITAR ¨DR. CARLOS ARVELO¨ DEPARTAMENTO DE CARDIOLOGÍA BETABLOQUEANTES Francheska Sucre R. 1er año cardiología
HISTORIA
BETA BETA 1 BETA 2 BETA 3 Betabloqueantes Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006 Adrenalina Adrenalina Adrenalina
Mecanismo de acción Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
Clasificación de betabloqueantes De acuerdo a selectividad Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
De acuerdo a su solubilidad Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006 LIPOFÍLICOS Se absorben con rapidez en el tracto gastrointestinal Se metabolizan extensamente en el hígado. Baja biodisponibilidad (10 – 30%). Vida media corta (1 – 5 horas) Penetran la barrea hematoencefalica HIDROFÍLICOS Se absorben de forma incompleta en el tracto gastrointestinal. Vida media más larga (6 - 24 horas). Eliminación renal. Raramente cruzan la barrea hematoencefálica.
Acción antiarrítmica Los BBA inhiben el automatismo cardiaco no solo en el nodo AV sino también del sistema His -Purkinje a dosis a las que reducen la frecuencia sinusal. Disminución de la activación espontánea de marcapasos ectópicos enlentecimiento de la conducción y el período refractario en el nodo AV Disminución de la frecuencia cardíaca Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
Atenolol b1 Comp : 50 mg Comp : 100 mg Amp : 5 mg Dosis inicial: 50 mg Dosis Max: 100 mg Vida media: 6 – 7 horas Biodisponibilidad: 55% Vía de ad: Oral y VEV. Bisoprolol ß1 Comp 2,5 mg Comp 5 mg Comp 10 mg Dosis inicial: 1,25 mg Dosis Max: 10 mg Vida media: 9 – 12 h Biodisponibilidad: 80% Vía de adm : Oral. Metoprolol ß1 Comp 50 mg Comp 100 mg Amp 5 mg/ml Dosis Inicial: 50 mg Max: 100 mg Bolos: 5 mg C/ 2 min Vida media: 3 – 4 h Biodisponibilidad. 85% Vía de adm : Oral y VEV Nebivolol ß1 Comp 2,5 mg Comp 5 mg Comp 10 mg Inicial: 2,5 mg Max: 10 mg Vida Media: 8-27 h Biodisponibilidad: 12-96% Vía de administración: Oral. Propanolol ß1 y ß2 Comp 10 mg Comp 40 mg Comp 80 mg Amp 5 mg/5ml Inicial: 10-40 mg Max: 640 mg Vida media: 2 – 6 horas Biodisponibilidad: 30% Vía de adm : Oral VEV Labetalol α & ß Comp 100 mg Comp 200 mg Amp 50 mg- 100 mg Inicial: 100 -200 mg Max: 400 mg Vida media: Biodisponibilidad: 40% Vía de adm : Oral y VEV. Carvedilol α & ß Comp 6,25 mg Comp 12,5 mg Comp 25 mg Inicial: 3,125- 6,25 mg Max: 50 mg Semi - Vida: 6 – 10 horas Biodisponibilidad: 25-35% Vía de adm : Oral. Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
Betabloqueantes en Hta Reducen la actividad vasomotora y la liberación de noradrenalina por las terminaciones nerviosas. Reducción del GC (FC x Vol Sist )y la relajación del musculo liso arterial por lo tanto disminuyendo la tensión arterial Antagonistas de calcio------ ARAII---------- Betabloqueantes asociados con mayor riesgo cardiovascular JUAN MARTINEZ -MILLA/ SERGIO RAPOSEIRAS-ROUBIN. PAPEL BETABLOQUEADORES BETA EN LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN 2019. REVISTA ESPAÑOLA CARDIOLOGIA. 2019 Betabloqueantes ------ Diuréticos ------- no asociados con beneficios en los eventos cerebro vasculares, pudiendo asociarse a mayor riesgo en pacientes mayores de 60 años. Beneficio en el Uso de bb en cuanto a reducción de eventos cardiovasculares tipo ACV. Betabloqueantes ------placebo -------- no reducción de mortalidad LA NUEVA GUIA EUROPEA DE HTA EXCLUYE A LOS BETABLOQUEANTES COMO MEDICAMENTOS DE PRIMERA LINEA EN LA HTA NO COMPLICADA
Betabloqueantes en IC Los BB fueron fármacos terminantemente prohibidos y contraindicados en la IC hasta la década de los 90. Los BB tienen un efecto inotropo negativo que aparentemente debería perjudicar a los pacientes con IC. Los pacientes con IC están sometidos a una hiperactividad neurohormonal : SRAA, SN simpático, S endotelinas, arginina-vasopresina… Estos sistemas están intentando –a menudo, de forma equivocada– remontar la homeostasis circulatoria. El SN simpático comporta una hiperactividad adrenérgica que bombardea los receptores beta cardiacos, responsables de la contractilidad cardiaca. JUAN MARTINEZ -MILLA/ SERGIO RAPOSEIRAS-ROUBIN. PAPEL BETABLOQUEADORES BETA EN LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN 2019. REVISTA ESPAÑOLA CARDIOLOGIA. 2019
25 mg Año 1996 1998 1999 2002 2001 Estudios JUAN MARTINEZ -MILLA/ SERGIO RAPOSEIRAS-ROUBIN. PAPEL BETABLOQUEADORES BETA EN LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN 2019. REVISTA ESPAÑOLA CARDIOLOGIA. 2019
B- Bloqueadores en la cardiopatía isquémica . Consumo de oxigeno JUAN MARTINEZ -MILLA/ SERGIO RAPOSEIRAS-ROUBIN. PAPEL BETABLOQUEADORES BETA EN LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN 2019. REVISTA ESPAÑOLA CARDIOLOGIA. 2019
Post-infarto Efectos perjudiciales del SN simpático Mejoría de la isquemia Mejoría del sustrato arritmogenico. Freno del deterioro ventricular progresivo. Metaanálisis de 31 trabajos y 24000 pacientes Reducción de mortalidad de un 23% Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006
Efecto adverso Bradicardia importante y bloqueo A-V Reducen la contractilidad del VI. Broncoconstricción. Pueden empeorar los síntomas de enfermedad vascular periférica. Disfunción eréctil. Enmascaran los síntomas de hipoglicemia en diabéticos e incluso acentuarla ya que inhiben la glucógenolisis . Disminuyen los de HDL. Reacciones cutáneas, Gastrointestinales, Vasoconstricción periférica Interrupción repentina puede agravar la angina e incluso aumentar el riesgo de muerte súbita. JUAN MARTINEZ -MILLA/ SERGIO RAPOSEIRAS-ROUBIN. PAPEL BETABLOQUEADORES BETA EN LA ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR EN 2019. REVISTA ESPAÑOLA CARDIOLOGIA. 2019
C ontraindicaciones Laurence L. Brunton/ Jhon S. Lazo/ Keith L Parker. Las bases farmacológicas de la terapéutica. undécima edición. México, d. f. Mcgraw-hill interamericana editores, s.a. 2006