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Resumen de sistema nervioso parasimpático de la materia farmacología

1. Josefina Pecchenino
FMED-UM
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El sistema nervioso parasimpático tiene como principal transmisión la COLINERGICA (puramente), tiene fibras preganglionares largas y posganglionares cortas.
La transmisión colinérgica consta en la síntesis de acetilcolina (a partir de colina y coenzima A en el citoplasma neuronal mediante la encima colinacetiltransferasa);
almacenamiento (en el terminal colinérgico presináptico fundamentalmente, depositada de forma libre en el citoplasma, en el interior de vesículas sinápticas
asociada a otro nt o asociada lábilmente a membranas y susceptible de desprenderse con facilidad) y liberación (cuando un PA despolariza la terminal colinérgica
provoca el ingreso de Ca+ en la mb presináptica y se desencadena la liberación de acetilcolina). La acetilcolina se une al receptor y luego es degradada
inmediatamente principalmente por la enzima acetil colin esterasa.
R. MUSCARÍNICOS R. NICOTÍNICOS
-Son elementos esenciales de la transmisión colinérgica de muchos procesos fisiológicos: transmisión
interneuronal en el SNC, ganglios vegetativos y plexos nerviosos, contracción
del músculo liso, génesis y conducción de estímulos cardíacos, y secreciones exocrina y
endocrina.
-Tipos M1, M2, M3, M4 y M5.
-M1: glándulas salivales, corazón, cerebro, ojos, pared alveolar. Función, facilita transmisión sináptica y
aumenta la secreción
-M2: vejiga, tracto GI, corazón, cerebro, ojos, musculo liso bronquial. Función de
autorreceptor, inhibe la liberación
de acetilcolina
-M3: IDEM 2 y glándulas salivales, musculo liso bronquial. Broncoconstricción, aumento de
la secreción
-M4: cerebro ojos
-M5: corazón, cerebro, ojos
-Son los encargados de mediar la rápida transmisión sináptica
tanto en el
SNC como en el periférico.
-Tipo Nm y Nn.
-NM: localizado en la unión neuromuscular
-Nn: localizado en los ganglios autonómicos


2 TIPOS:
-ACCIÓN DIRECTA, activan directamente los receptores muscarínicos: esteres de colina, alcaloides naturales y sus derivados sintéticos, fármacos de síntesis.
-ACCIÓN INDIRECTA: son inhibidores de la acetilcolinesterasa, cuya acción se debe al incremento local de acetilcolina en la terminación colinérgica
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO
RECEPTORES COLINÉRGICOS
AGONISTAS COLINERGICOS DE ACCION MUSCARÍNICA

2. Josefina Pecchenino
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Químicamente pueden ser:
-Ésteres de colina y ácido acético: La acetilcolina y la acetil-b-metilcolina o metacolina.
-Ésteres de colina y ácido carbámico: carbamilcolina o carbacol y carbamil b- metilcolina o betanecol.
-Los alcaloides naturales poseen un nitrógeno terciario o cuaternario. Tiene nitrógeno cuaternario la muscarina (obtenido de la Amanita muscaria) y nitrógeno terciario,
la pilocarpina (de Pilocarpus jaborandi), la arecolina (de Areca catechu) y su derivado sintético, la aceclidina.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA REACCIONES ADVERSAS
-Su acción es la consecuencia de la activación de receptores colinérgicos y de su capacidad de activar a los
muscarínicos, nicotínicos o ambos.
-CV: vasodilatación arteriolar generalizada, reducción FC, velocidad de conducción y reducción de la contracción
cardiaca (+ auricular que ventricular). Estos efectos son de origen muscarínicos, son bloqueados por la ATROPINA
-GI: aumenta la actividad motora y secretora de todo el aparato. Activan glándulas salivales y gástricas que las
pancreáticas o las del intestino
-T. urinario: Carbacol y betanecol estimulan de forma selectiva el detrusor y relajan el trígono y esfínter de la
vejiga, también incrementan la presión máxima de micción voluntaria favoreciendo la micción
-T. respiratorio: broncoconstricción acusada con signos de tiraje y ruidos respiratorio. Estimulan las células
mucosas y serosas de las glándulas submucosa
-Ojo: contraen el m. liso del esfínter del iris produciendo MIOSIS y el musculo ciliar con lo que favorecen la
acomodación. Ambos efectos favorecen el drenaje del humor acuoso al canal de Schelemm.
-SNC: alcaloides como pilocarpina y oxotremorina alcanzan el cerebro, sus acciones son toxicas. Los esteres de la
colina atraviesan con dificultad la barrera hematoencefálica, no estimulan los R. muscarínicos en el SNC.

-náuseas, vómitos, dolor subesternal, disnea por
constricción bronquial, bloqueos de conducción
intracardiaca, diaforesis, dolor epigástrico, retortijones,
dificultad de acomodación ocular, cefalea,
salivación, etc.

TODOS ESTOS EFECTOS SON BLOQUEADOS POR LA
ATROPINA (Antagonista muscarínico)



FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
-Derivados carbámicos: FISOSTIGMINA o eserina, PROSTIGMINA o neostigmina, PIRIDOSTIGMINA, demerio y ambenonio.
-Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario: EDROFONIO
-Compuestos organofosforados: ECOTIOPATO, isoflurofato (utilidad clínica en la aplicación tópica conjuntival) ; PARATIÓN, paroxon (empleados como insecticidas, son
tóxicos)
-Otros: estructuras químicas variadas poseen actividad anticolinesterásica: DONECEPILO

1- AGONISTAS MUSCARINICOS DE ACCIÓN DIRECTA
2- AGONISTAS MUSCARINICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

3. Josefina Pecchenino
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MECANISMO DE ACCIÓN ACCIÓN FARMACOLÓGICA REACCIONES ADVERSAS USOS CLÍNICOS
La acetilcolina es hidrolizada
rápidamente por la
acetilcolinesterasa (80-150
µseg) mediante un proceso
sucesivo de acetilación de la
enzima, separación de la
colina y separación del grupo
acetilo.
EL MECANISMO DE ACCIÓN
SE BASA EN LA INHIBICIÓN DE
ESTA ENZIMA
a) estimulación de los receptores muscarínicos
en los órganos efectores vegetativos;

b) estimulación, seguida de depresión o parálisis,
de todos los ganglios vegetativos y de la
musculatura esquelética por activación nicotínica;

c) estimulación con depresión posterior
ocasional, de receptores colinérgicos centrales.

-Placa motora: [] bajas o moderadas prolongan las acciones
de la acetilcolina en las terminaciones motoras. En exceso
por inhibición mantenida provoca despolarización
permanente y bloqueo neuromuscular de tipo
despolarizante con parálisis muscular.
-OJO: hiperemia conjuntival, miosis, contracción del musculo
ciliar.
-GI: estimulan el tono y el peristaltismo a todos los niveles.
+ secreción gástrica
-CV: bradicardia moderada, reducción de la contractilidad
auricular y muy pequeña de la ventricular ([] bajas), a dosis
altas
da hipotensión por vasodilatación
-SNC: Dosis pequeñas provocan desincronización del
electroencefalograma, activación generalizada y aumento de
la situación de vigilia (ej. donepecilo)
-Fasciculaciones musculares
-Palidez
-Sudoración
-Miosis
-Salivación
-constricción bronquial
-Vómitos y diarrea
-Debilidad muscular.
Compromete seriamente la
transmisión en
la placa motriz y provoca
signos de activación de
receptores muscarínicos y
nicotínicos en los diversos
órganos.
-Parálisis posanestésica
-Miastenia gravis
-Íleo paralítico, distensión abdominal
postoperatoria, atonía y retención gástrica
siempre que no exista obstrucción
mecánica
-Atonía vesical, retención urinaria
postoperatoria o posparto, en algunos
casos de vejiga hipotónica, de origen
miógeno o neurógeno, que cursan con
retención urinaria y vaciamiento
insuficiente de la vejiga.
-Glaucoma
-Taquicardia supraventricular por
reentrada intranodal
-Alzheimer

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FÁRMACOS ACCIÓN FARMACOLÓGICA EFECTOS ADVERSOS ACCIONES EN
ATROPINA Y
ESCOPOLAMINA
-Tubo digestivo y tracto urinario: reducen la secreción salival
provocando sequedad de la boca. En estomago inhiben el tono
y peristaltismo retrasando su vaciamiento, en ID e IG reducen
tono y amplitud y frecuencia de las contracciones peristálticas
-CV: bloquean la influencia vagal sobre los receptores M2
cardiacos, dan taquicardia. Acción sobre vasos escasa y
variable. A dosis altas producen VD inespecífica en áreas
cutáneas lo que da rubor y calor
-OJO: bloquean las respuestas del esfínter del iris y musculo
ciliar del cristalino por lo que producen midriasis y paralización
de la acomodación (cicloplejia)
-Glándulas secretoras: bloquean sudoración, piel caliente y
seca que contribuye a aumentar la temperatura en la
intoxicación
-Aparato respiratorio: reducen la secreción de las gl mucosas
nasales, faringolaringea, traqueal y bronquial. Relajación de la
musculatura bronquial debida principalmente al bloqueo de
receptores M3.
-SNC: a dosis habituales no se modifican las funciones
nerviosas, pero puede enlentecer el patrón
electroencefalográfico. A dosis elevadas produce excitación
central con nerviosismo, irritabilidad, desorientación,
alucinaciones, delirio. A dosis muy altas esta estimulación es
seguida de depresión central, coma y parálisis bulbar.
2 SINDROMES:
-S. anticolinérgico periférico: el primer
grado comprende sequedad de la boca,
depresión de la secreción traqueo
bronquial y sudorípara y hipotensión; el
segundo grado hay midriasis, borrosidad
de la visión, perturbación de la
acomodación y anormalidades en la
conducción cardiaca; en el tercer grado
hay retención urinaria e íleo adinámico
-S anticolinérgico periférico: primer
grado comprende cambios de humor,
ataxia, alteraciones de la marcha;
segundo grado comprende distracciones
frecuentes, acortamiento en el tiempo de
atención y alteración de la memoria y el
tercer grado da desorientación,
fabulación y alucinaciones
Bloqueo de la hiperactividad
parasimpática

Situaciones de hiperactividad
gastrointestinal y urinaria

Úlcera gastroduodenal

Enfermedad respiratoria

Anestesia

Enfermedad cardiovascular

Aplicaciones oftálmicas

Fármacos antimuscarínicos:
-Derivados terciarios: Unos se emplean con fines estrictamente antiparkinsonianos. Otros se utilizan en aplicación tópica con fines oftalmológicos.
-Derivados con nitrógeno cuaternario: La mayoría de ellos se caracterizan por presentar escasa absorción intestinal, escasa penetración en el SNC y una acción mixta de
bloqueo de receptores muscarínicos y nicotínicos. Entre ellos bromuro de butilescopolamina, la metilescopolamina o el metilbromuro de homatropina. El bromuro
ANTAGONISTAS COLINERGICOS DE ACCION MUSCARÍNICA

5. Josefina Pecchenino
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de ipratropio, administrado por vía inhalatoria, se caracteriza por difundir pobremente a través de la mucosa bronquial, quedando su acción bastante restringida a la
mucosa bronquial.