7. ANTICOLINERGICOS farmacología médica!

Anticolinergicos

1. ANTICOLINÉRGICOS

2. Transmisión Colinérgica Nicotínica

3. ANTAGONISMO COMPETITIVO RECEPTORES MUSCARÍNICOS:Desplazable por aumento de [ Ach ]

4. ATROPINA Nombre: Atropina B. Braun 1 mg/ml solución inyectable Familia Farmacológica: Alcaloides de la Belladona, aminas terciarias Biodisponibilidad: 100% Unión a proteínas: 50% Vida media en plasma: 2-5h Metabolismo: Hepático Excreción:77-94% Orina, resto en heces y aire expirado

5. RECEPTORES RECEPTORES MUSCARÍNICOS RECEPTORES NICOTÍNICOS M1: SNC M2: CORAZÓN M3: MÚSCULO LISO M4: SNC M5: SNC GANGLIOS AUTONÓMICOS, SNC Y MÉDULA ADRENAL UNIÓN MUSCULAR cerebro (corteza, hipocampo) glándulas, ganglios simpáticos cerebro (anterior, estriado) cerebro (sustancia negra), ojos

6. Sistema nervioso central La Atropina Estimula mínimamente sobre el SNC, en especial los centros medulares parasimpáticos, y un efecto sedante más lento y duradero en el cerebro. La Escopolamina tiene efectos centrales más marcados, produciendo somnolencia cuando se administra en las dosis recomendadas y amnesia en personas sensibles.

7. OFTÁLMICO El músculo constrictor de la pupila depende de la activación del receptor colinérgico muscarínico. Esta activación es bloqueada por atropina tópica y otros fármacos antimuscarínicos terciarios, y da como resultado una actividad dilatadora simpática sin oposición y midriasis El segundo efecto ocular importante de los fármacos antimuscarínicos es debilitar la contracción del músculo ciliar o cicloplejía. Un tercer efecto ocular de los fármacos antimuscarínicos es reducir la secreción lagrimal.

8. SISTEMA CARDIOVASCULAR El nódulo sinoauricular es muy sensible al bloqueo del receptor muscarínico Las dosis terapéuticas de atropina, de moderadas a altas, causan taquicardia Las dosis terapéuticas de atropina, más bajas con frecuencia dan lugar a una bradicardia Bloqueo parasimpático del nódulo AV Aumento de la conducción AV con disminución de los periodos refractarios efectivos y funcionales en este nódulo. Dosis toxicas: Vasodilatación cutánea

9. SISTEMA RESPIRATORIO Tanto el músculo liso como las glándulas secretoras de las vías respiratorias reciben inervación vagal y contienen receptores muscarínicos Los fármacos antimuscarínicos se usan con frecuencia antes de la administración de anestésicos inhalantes para reducir la acumulación de secreciones en la tráquea y la posibilidad de laringoespasmo. Disminuyen las secreciones nasales, bucales, faríngeas y bronquiales. Relajan el músculo liso bronquial . La relajación de la musculatura lisa bronquial reduce la resistencia de las vías respiratorias y aumentan el espacio muerto anatómico

10. BROMURO DE IPRATROPIO Nombre: Iprasynt: I Biodisponibilidad: 20 % Unión a proteínas: 10 % Vida media de eliminaciòn : 2 horas Metabolismo: Hepático Excreción: orina 50% CONSIDERACIONES CLÍNICAS: Antagonista de receptores muscarínicos de acción corta. Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos(M2) en musculatura lisa bronquial. Tratamiento broncodilatador para crisis para aliviar los síntomas de EPOC. y broncodilatador Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados, como ipratropio u oxitropio.

11. BROMURO DE IPRATROPIO

12. TIOTROPIO DE BROMURO Nombre: SPIRIVA 18 microgramos polvo para inhalación Biodisponibilidad: 19,5% Unión a proteínas: 72% Vida media en plasma: 5-7 min Metabolismo: Hepático Excreción: orina 74% CONSIDERACIONES CLÍNICAS: Antagonista de receptores muscarínicos de acción prolongada. Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos(M2) en musculatura lisa bronquial. Tratamiento broncodilatador de mantenimiento para aliviar los síntomas de EPOC. y broncodilatador adicional de mantenimiento en pacientes con asma Contraindicaciones: Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados, como ipratropio u oxitropio. Tratamiento , en episodio agudo de broncoespasmo .

13. TRACTO GASTROINTESTINAL El bloqueo de los receptores muscarínicos tiene efectos dramáticos sobre la motilidad y algunas de las funciones secretoras del intestino. Los fármacos antimuscarínicos tienen efectos marcados sobre la secreción salival ( reduce) La secreción gástrica se bloquea de manera menos efectiva: el volumen y la cantidad de ácido, pepsina y mucina se reducen, pero pueden requerirse grandes dosis de la atropina. La motilidad del músculo liso gastrointestinal se ve afectada desde el estómago hasta el colon. En general, los fármacos antimuscarínicos disminuyen el tono y los movimientos de propulsión.

14. BUTILBROMURO DE HIOSCINA Nombre: Buscapina 20 mg solución inyectable Familia Farmacológica:Alcaloides semisintéticos de la Belladona, compuestos de amonio cuaternario Biodisponibilidad: 100% Unión a proteínas: bajas Vida media en plasma: 5h Metabolismo: Hepático Excreción:63 % y el 37% vía fecal Dosis: Oral o intramuscular Adultos y niños de más de 12 años: 20 mg/dosis hasta 3 veces al día. Niños de 6 a 12 años: 5 - 10 mg/dosis hasta 3 veces por día. Lactantes y niños de < 6 años: 0,3-0,6 mg/kg/dosis 3 o 4 veces al día. Dosis máxima día: 1,5 mg/kg.

15. TRACTO GENITOURINARIO La acción antimuscarínica de la atropina y sus análogos relaja el músculo liso de los uréteres y la pared de la vejiga y ralentiza la micción Pueden disminuir el tono ureteral y vesical a causa de relajación de músculo liso. Efectivo para la incontinencia Pueden conducir retención urinaria, en varones de edad avanzada con hipertrofia prostática

16. TOLTERODINA Nombre: Tolterodina Neo MYLAN 4 mg cápsulas duras de liberacion prolongada EFG Familia Farmacológica: Antiespasmódicos urinarios Biodisponibilidad: 77% Unión a proteínas: 50% Vida media en plasma: 1-2 h Metabolismo: Hepático Excreción: 77% en orina 17% en heces CONSIDERACIONES CLÍNICAS Antagonista competitivo y específico de los receptores muscarínicos, muestran una mayor selectividad por la vejiga urinaria Tratamiento sintomático de incontinencia de urgencia por vejiga hiperactiva. contraindicado en: Hipersensibilidad, retención urinaria, glaucoma de ángulo estrecho no controlado, miastenia gravis, colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico

17. GLÁNDULAS SUDORÍPARAS “La atropina suprime la sudoración termorreguladora.” En los adultos, la temperatura corporal se eleva por este efecto sólo si se administran dosis grandes bebés y niños, incluso dosis ordinarias pueden causar “fiebre por la atropina”.

18. Aplicaciones terapéuticas Los fármacos antimuscarínicos tienen aplicaciones en varios de los principales sistemas de órganos y en el tratamiento del envenenamiento por agonistas muscarínicos. Trastornos Oftalmológicos la midriasis facilita mucho el examen oftalmoscópico de la retina. Por tanto, los agentes antimuscarínicos, administrados tópicamente como gotas para los ojos o ungüentos, son muy útiles para realizar un examen completo.

19. Trastornos respiratorios La inyección preanestésica de la atropina o la escopolamina podía prevenir efectos peligrosos. (laringoespasmos). Trastornos gastrointestinales Los agentes antimuscarínicos se usaron para la enfermedad de la úlcera péptica, la diarrea común del viajero y otras condiciones de hipermotilidad leves o autolimitadas.se combinan con un fármaco antidiarreico opiáceo, una terapia extremadamente efectiva

20. Fuente: https ://www.medigraphic.com/pdfs/medsur/ms-2012/ms124i.pdf

21. Fuente:https ://revistas.urosario.edu.co/xml/562/56261176011/html/index.html

22. Fuente:https ://revistas.urosario.edu.co/xml/562/56261176011/html/index.html

23. Paciente femenina de 35 años con obesidad, quien consulta por cuadro clínico de 6 horas de evolución quuien refiere posterior a la ingesta de comida grasosa abundante; dolor en hipocondrio derecho tipo cólico irradiado a dorso y región infra escapular derecha, al examen físico signo de Murphy positivo. Se le realiza ecografía de hígado y vías biliares que menciona múltiples cálculos en vesícula biliar, perfil hepático con fosfatasa alcalina elevada (500u/l ), resto de examenes normales. se decide manejo con ranitidina intravenosa 50mg cada 8 horas y butil bromuro hioscina 20 mg 20mg IV cada 8 horas, se remite al servicio de Cirugia General para manejo definitivo. Diagnostico: Colelitiasis CASO CLÍNICO

24. Bibliografía

25. Fuente : https://revistas.urosario.edu.co/xml/562/56261176011/html/index.html Fuente: https://www.medigraphic.com/pdfs/medsur/ms-2012/ms124i.pdf