aciclovir resúmen para examen de retrovirales

Resumen de Aciclovir

1. ACICLOVIR Mecanismo de accion: Prodroga que requiere de activación intracelular.
Actúa como análogo de guanina, activado por la timidina cinasa viral y en su forma trifosfato inhibe la ADN polimerasa
viral, al incorporarse en la cadena de ADN provocando la terminación de la replicación viral. Nota
EFECTOS ADVERSOS
LEVES Y TRANSITORIAS
Gastrointestinales:
nauseas / vomito
diarrea / dolor abdominal
Neurologicas:
cefala / mareos
Dermatologicas
erupcion cutanea
fotosensibilidad (RARO)
GRAVES:
Nefrotoxicidad mas relevante en administracion IV rapida,
altas dosis, deshidratacion, px con funcion renal
comprometida.
NEFROTOXICIDAD:
La más relevante. Especialmente con administración IV rápida,
altas dosis, deshidratación o pacientes con función renal
comprometida
NEUROTOXICIDAD:
Raro, px con IR.
Ancianos o inmunocomprometidos (confusión, alucinaciones,
letargo e incluso convulsiones).
HEMATOLOGICAS:
Anemia, leucopenia y trombocitopenia (raro).
HIPERSENSIBILIDAD:
Reacciones anafilacticas, angioedema.
Hipersensibilidad al
Aciclovir o
Valaciclovir.
contraindicaciones

2. Dosis de Aciclovir:
INDICACION:
Herpes simple (HSV-1 Y
HSV-2).
Supresion/reduccion de
recurrencias de HSV.
Herpes labial o genital
recurrente leve-
moderado.
200 mg cada 4 h (5 veces /dia)
por 7-10 dias.
400 mg cada 12 h (profilaxis a
largo plazo).
400 mg cada 8 o 200mg cada
4 h por 5 dias.
800 mg cada 4 h (5 veces /
dia) por 7-10 dias.
ADULTOS:
NIÑOS:
20 mg/Kg cada 8 h ( max,
400mg/dosis) por 7-10 dias.
20 mg/ kg cada 12 h ( max
400mg/dosis).
400 mg cada 8 H o 200mg
cada 4 h por 5 dias. (ajustar
por peso).
20 mg /6 h (max 800 mg/dosis
por 7 dias). Ajustar dosis en insuficiencia renal
En inmunocomprometidos (VIH, trasplantes)
puede requerirse mayor duración
En herpes zóster iniciar dentro de las
primeras 72 h para reducir neuralgia/neuritis
posthherpética
Herpes zóster

3. Adultos
5-10 mg/kg IV c/8h por 7-14 días
5 mg/kg IV c/8h por 7 días
10 mg/kg IV c/8h por 7-10 días
10 mg/kg IV c/8h por 7-10 días
5 mg/kg IV c/8h
Indicación
Herpes simple grave (encefalitis,
diseminado, inmunocomprometidos)
Herpes simple mucocutáneo
moderado-grave
Varicela grave
Herpes zóster (graves o
inmunocomprometidos)
Profilaxis en inmunocomprometidos
Niños
10-15 mg/kg IV c/8h
10 mg/kg IV c/8 h
10 mg/kg IV c/8h
10 mg/kg c/8h
5-10 mg/kg IV c/8h
Aciclovir IV
Neonatos
20 mg/kg IV c/8h (14-21 si
SNC
20 mg/kg IV c/8h
20 mg/kg c/8h
---------
10-15 mg/kg IV c/8-12h

4. Interacciones
Ciclosporina/Tacrolimus
Monitorear función renal si se usan con aciclovir IV
Probenecid
Disminuye la secreción tubular renal de aciclovir. Aumento de vida media plasmática y de las concentraciones
séricas de aciclovir, pudiendo incrementar su eficacia, pero también el riesgo de efectos adversos
(nefrotoxicidad y neurotoxicidad).
Micofenolato mofetilo
Aumento en la concentración de ambos fármacos cuando se administran concomitantemente. Probable
mayor toxicidad.
Fármacos nefrotóxicos
Su coadministración con fármacos que pueden dañar los riñones puede potenciar el riesgo de nefrotoxicidad
Zidovudina (AZT)
Letargo y náuseas graves en pacientes con infección por VIH que reciben aciclovir IV junto con zidovudina.

5. Antivirales contra la influenza

6. Oseltamivir
El oseltamivir es un profármaco (oseltamivir fosfato)
que se transforma en oseltamivir carboxilato, el cual
inhibe la neuraminidasa viral de influenza A y B,
evitando la liberación y propagación de nuevas
partículas virales.
Es activo contra los virus de
la influenza tipo A y B, que
son las principales causas de
la gripe estacional y
pandémica.
Mecanismo de acción detallado
En el hígado se convierte en oseltamivir carboxilato
(metabolito activo)
Este metabolito actúa como inhibidor selectivo y
reversible de la enzima neuraminidasa viral
Al bloquear la neuraminidasa el oseltamivir
Impide liberación de los viriones recién formados
de la célula infectada
Limita la propagación del virus a células no
infectadas
Reduce la severidad y duración de los síntomas si
se administra dentro de las primeras 48 horas
del inicio de la infección
Función de la neuraminidasa:
Liberar nuevas partículas
virales desde la célula
huésped al romper los enlaces
de ácido siálico
Evita la agregación de viriones
en la superficie celular
Facilita la diseminación del
virus a otras células del
epitelio respiratorio

7. Usos terapéuticos y profilácticos
Es crucial tanto para el tratamiento como para la
prevención de la influenza A y B.
Dosis
Adultos y adolescentes (igual o >13 años): 75 mg 2
veces al día por 5 días
IMPORTANTE: El tratamiento debe iniciarse dentro de
las primeras 48 horas del inicio de los síntomas para
maximizar su eficacia
Dosis de oseltamivir en niños
Una dosis de profilaxis post- exposición a
influenza en adultos y adolescentes es
de:
75 mg 1 vez al día por 10 días
*Debe iniciarse dentro de las 48 horas de
la exposición a una persona infectada*
Para un profilaxis por un brote
comunitario la dosis es de:
75 mg 1 vez al día por hasta 6
semanas

8. Reacciones adversas y precauciones
Gastrointestinales: Náuseas y vómitos (pueden reducirse tomando el
medicamento con alimentos).
Neurológicas: Cefalea, mareos.
Reacciones de hipersensibilidad
Erupciones cutáneas
Dermatitis
Síndrome de Stevens-Johnson o necrosis
epidérmica tóxica (casos muy raros)
Trastornos hepáticos: Elevación transitoria de
enzimas hepáticas
COMUNES
POCO COMUNES
Trastornos neuropsiquiátricos
Hay reportes de: delirio, alucinaciones, pesadillas y
convulsiones.
*Principalmente en niños y adolescentes japoneses*.
Precauciones
Pacientes con enfermedad renal crónica (ajuste
de dosis)
Enfermedad pulmonar crónica o cardíaca
En aquellos con trastornos neuropsiquiátricos
preexistentes (riesgo de exacerbación)

9. Tipos de hipersensibilidad
Hipersensibilidad tipo I (inmediata,
mediada por IgE)
1.Un alérgeno es presentado por una célula dendrítica al linfocito T
virgen.
2.Este se diferencia en Th2, que estimula a linfocitos B a producir
IgE.
3.La IgE se fija en la superficie de los mastocitos.
4.En una nueva exposición, el alérgeno cruza la IgE y el mastocito
libera aminas vasoactivas (en minutos, ej. histamina) y citoquinas
(horas).
Consecuencia: Vasodilatación, broncoconstricción, aumento de la
permeabilidad vascular, prurito, urticaria.
Hipersensibilidad tipo II (citotóxica, mediada por
IgG/IgM contra antígenos celulares)
Mecanismo:
Los anticuerpos (IgG o IgM) reaccionan contra antígenos de la
superficie celular.
Esto puede producir:
a) Opsonización y fagocitosis de las células (por macrófagos).
b) Inflamación mediada por la activación del complemento.
c) Alteración de receptores (bloqueo o estimulación).

10. Hipersensibilidad tipo III (mediada por
inmunocomplejos).
Mecanismo:
1.Se forman inmunocomplejos (Ag–Ac).
2.Estos se depositan en vasos y tejidos.
3.Activan complemento → inflamación y daño tisular.
Consecuencia: Vasculitis, glomerulonefritis, artritis.
Hipersensibilidad tipo IV (tardía, mediada
por linfocitos T)
Mecanismo:
a) T CD4+ reconocen antígenos presentados por
células presentadoras → liberan citoquinas →
inflamación y daño al tejido.
b) T CD8+ citotóxicos destruyen directamente
células infectadas o alteradas.
Consecuencia: daño tisular retardado (horas a días
después del contacto).

11. Interacciones farmacológicas
Es principalmente metabolizado por
esterasas hepáticas. Es poco
probable que cause interacciones
con fármacos que son
metabolizados por el CYP450.
Fármacos de eliminación renal
En teoría su uso concomitante con fármacos que
compiten por la secreción tubular renal
(amoxicilina, fenitoína) podría alterar ligeramente
los niveles del fármaco en el sistema.
Vacuna de influenza
Puede administrarse con la vacuna, pero su
administración puede influir en la respuesta de
anticuerpos a la vacuna atenuada viva (nasal)
Contenido extra: Virión
Partícula completa e infectiva, que existe fuera
de la célula huésped
Es la forma extracelular del virus
Contiene el genoma viral (ADN o ARN)
Protegido por una cápside proteica (hecha de
capsómeros)
Algunos poseen además una envoltura lipídica
derivada de la membrana de la célula huésped
Función: Transmitir el material genético de una
célula a otra e iniciar la infección
*Es el virus en estado completo y maduro, capaz de
infectar a un nuevo hospedero*

12. Antivirales contra el VIH

13. TARAA
Terapia Antirretroviral Altamente
Activa.
Implica el uso simultáneo de múltiples
fármacos de diferentes clases. Objetivo principal
Suprimir la replicación viral a niveles
indetectables
Restaurar la función inmunológica
Reducir la morbilidad y la mortalidad
Prevenir la transmisión del virus

14. FARMACOS
Inhibidores de la transcriptasa
reversa
Inhibidores nucleósidos/nucleotídicos
de la transcriptasa inversa (ITIN)
Compiten para incorporarse en el ADN viral.
Detienen la síntesis de las cadenas de ADN
1.Se fosforila intracelularmente y forma trifosfato
activo
2.Compite con la timidina trifosfato y se incorpora al
ADN viral
3.Bloquea la elongación de la cadena y detiene la
replicación del VIH
Indicaciones clínicas
Tratamiento del VIH en terapia
combinada
Profilaxis post-exposición (PEP)
Reducción de transmisión materno
fetal de VIH
Inhibidores
nucleósidos/nucleotídicos de la
transcriptasa inversa
Zidovudina (AZT)
Lamivudina (3TC)
Abacavir (ABC)
Tenofovir (TDF/TAF)

15. La Zidovudina fue el primer
fármaco aprobado contra VIH
(1987)
Es un antirretroviral del
grupo nucleósidos
inhibidores de la
transcriptasa inversa (NRTI)
Es un análogo de la timidina
Reacciones adversas
Anemia y neutropenia (efectos
más importantes)
Cefalea, insomnio, fatiga
Náusea, vómito, malestar
abdominal
Lipoatrofia con uso prolongado
La lipoatrofia es una
afección médica
caracterizada por la
pérdida localizada de
tejido graso subcutáneo

16. Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad
Precaución en pacientes con
depresión medular o hepatopatía
Interacciones con otros mielotóxicos
El uso actual de la
Zidovudina es limitado
por su toxicidad. Sin
embargo mantiene su
valor en profilaxis y
casos especificos

17. Indicación Población Dosis oral Frecuencia Duración
Tratamiento de
infección por VIH
Adultos
NIños
250-300 mg
(Adultos)
160 mg/m2 o 180
mg/m2
(Niños)
Cada 12 horas
(Ambos)
Crónica
(Ambos)
PEP
Adultos
Niños
300 mg (Adultos)
4 mg/kg (Niños)
Cada 12 horas
(Ambos)
28 Días
*Tiene que ser parte de un
régimen de PEP de 3
fármacos. Iniciar <72 h post-
exposición*
Prevención de
transmisión
materno fetal
Embarazadas
Durante el
embarazo ( a partir
de la semana 14)
100 mg
5 veces al día
Desde la semana 14 hasta el
parto

18. Embarazadas
Intraparto: 2
mg/kg inicial. Luego
1mg/kg
Por infusión
intravenosa
continua
Durante el trabajo de parto
Recién nadidos 2 mg/kg Cada 6 horas
4 a 6 semanas después del
nacimiento

19. *No vienen en las
diapos todos estos. Es
solo algo extra para
el que quiera*

20. HEPATITIS