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agonistas y antagonistas colinergicos en medicina

1. AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS

3. Fármacos que activan a los
receptores colinérgicos, receptores y
tejidos blanco
Estimulantes colinoceptores
Nervio Corazón y Glándulas
músculo liso y endotelio
Muscarínicos
Nicotínicos
Fármacos de
Acción directa:
• Alcaloides
• Ésteres de la
colina
Fármacos de
Acción indirecta:
• Reversibles
• Irreversibles
Placa terminal Células
Neuromuscular, ganglionares
Músc. Esquelético autónomas
a
c
h

4. Subtipos y características de
colinoceptores
Tipo de receptor Localización Mecanismo post
receptor
M
1
Nervios IP3-DAG
M
2
Corazón, nervios,
músculo liso
Disminución AMP
c
,
activación canales de K
+
M
3
Glándulas, músculo liso,
endotelio
IP3-DAG
Nm Unión neuromuscular,
músculo esquelético
Despolarización de
canales de sodio y
potasio
Nn Cuerpo celular, post
ganglionar y dendritas
Despolarización de
canales de sodio y
potasio

5. Agonistas del receptor muscarínico
•Acetilcolina y ésteres sintéticos de la colina: Ach,
metacolina, carbacol, betanicol
•Alcaloides naturales y análogos sintéticos: arecolina,
pilocarpina, muscarina

6. Propiedades de los ésteres de la
colina
Ésteres de la
colina
Susceptibilidad
a la
colinesterasa
Acción
muscarínica
Acción
nicotínica
Acetilcolina ++++ +++ +++
Metacolina + ++++ Ninguna
Carbacol Insignifican
te
++ +++
Betanecol Insignifican
te
++ Ninguna

7. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Sistema cardiovascular:
•Vasodilatación arteriolar y venosa
•Cronotropismo negativo
•Inotropismo negativo
•Dromotropismo negativo
•Disminución de la tensión arterial
•Aumento de la liberación de catecolaminas por
estimulación de la fibra pre ganglionar

8. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Sistema gastrointestinal:
•Incrementan el tono y la amplitud de las contracciones en
el estómago e intestino
•Aumento de la capacidad secretora intestinal, pancreática
y biliar
•Relajación de esfínter

9. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Tractus urinario:
•El carbacol y el betanecol a diferencia de la Ach y la
metacolina estimulan el tractus urinario
•Aumentan el peristaltismo ureteral
•Constricción del músculo detrusor de la vejiga
•Relajación del trígono y del esfínter

10. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Pulmón:
•Broncoconstricción
•Aumento de las secreciones bronquiales

11. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Glándulas:
•Aumento de la secreción de las glándulas sudoríparas,
salivales, lagrimales y nasofaríngeas
Ojo:
•Contracción del esfínter del iris (miosis)
•Contracción del músculo ciliar para la visión cercana
(acomodación)

12. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Sistema nervioso:
•Los ganglio basales son ricos en receptores
muscarínicos
•Las fibras pre ganglionares de los ganglios simpáticos y
parasimpáticos contienen receptores nicotínicos, al igual
que la fibra post ganglionar para simpática

13. Agonistas de receptores colinérgicos
(acciones farmacológicas)
Unión neuromuscular:
•Despolarización por aumento de la permeabilidad a los
iones sodio y potasio

14. FARMACOCINÉTICA
•Los ésteres de la colina se absorben y
distribuyen de manera deficiente en el SNC
debido a que son hidrofílico
•Se hidrolizan en el aparato digestivo
•La metacolina es más resistente a la hidrólisis
•Los ésteres del ácido carbámico (carbacol y
betanecol) son más resistentes a la hidrólisis por
colinesteras.

15. FARMACOCINÉTICA
•La pilocarpina y la nicotina se absorben a través
de la mayor parte de los sitios de administración
•La nicotina se absorbe a través de la piel
•La muscarina (una amina cuaternaria) se
absorbe poco en el TGI
•Se excretan por el riñón
•La acidificación de la orina acelera la excreción
de las aminas terciarias

16. Efectos adversos:
•Extensión de sus acciones
farmacológicas

17. Agonistas colinérgicos
(Usos terapéuticos)
•Distensión abdominal post operatoria
•Atonía gástrica
•Esofagitis por reflujo
•Retención urinaria y otras hipotonías vesicales
•Xerostomía
•Miosis
•Glaucoma
•Intoxicación por antimuscarínicos

18. Agonistas colinérgicos
Contraindicaciones:
•Asma
•Hipotiroidismo e hipertiroidismo
•Insuficiencia coronaria
•Úlcera péptica
•Diarreas
•Bradicardias

19. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA:
CLASIFICACIÓN:
1.Neostigmina
2.Fisostigmina
3.Piridostigmina
4.Edrofonio
5.Ecotiofato
6.Paratión
7.Malatión

20. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA:
Mecanismo de acción:
•La acetilcolinesterasa es el principal blanco de estos
órganos, aunque también inhiben la butirilcolinesterasa
•Aumentan las concentraciones de endógenas de Ach. Al
inhibir la colinesterasa

21. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA:
Acciones farmacológicas:
•SNC: A dosis elevadas producen convulsiones
•Ojo, aparatos respiratorio, digestivo, cardiovascular y
urinario, unión neuromuscular: similar a los
colinomiméticos de acción directa

22. COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN
INDIRECTA
Fármacos Usos Duración efecto
Edrofonio Miastenia, íleo
paralítico, arritmias
5-15 min
Neostigmina Miastenia, íleo
paralítico
0.5-2 h
Piridostigmina Miastenia grave 3-6h
Fisostigmina Glaucoma 0.5-2h
Ambenonio Miastenia grave 4-8h
Demecario Glaucoma 4-6h
Ecotiofato Glaucoma 100h

23. Bloqueadores de receptores
colinérgicos
•Atropina
•Escopolamina
•Homatropina
•Metilatropina
•Metilescopolamina
•Pirenzepina
•Propantelina
•Pirenzepina
•Diciclomina
•Tropicamida
•Ipratropio
•Oxitropio
•Benztropina
Bloqueadores de los receptores muscarínicos:

24. FARMACOCINÉTICA
•Se absorben bien por el intestino, la conjuntiva y
la piel
•La atropina y otros derivados terciarios se
distribuyen ampliamente después de su
absorción
•Los derivados cuaternarios no atraviesan la
barrera hematoencefálica
•Metabolismo hepático y excreción renal

25. Antagonistas muscarínicos
(Mecanismo de acción)
•Son antagonistas competitivos de la acción de la Ach y
otros agonistas muscarínicos

26. Acciones farmacológicas
•SNC: La atropina y la escopolamina tiene efectos
sedantes, a dosis mayores el efecto que predomina es la
estimulación
•Ojos: midriasis, cicloplejía
• Sistema cardiovascular: Aumento de la frecuencia
cardiaca, la fuerza de contracción, la conductividad y la
excitabilidad cardiaca

27. Acciones farmacológicas
•Respiratorio: broncodilatación, disminución de la
secreción bronquial
•Digestivo: disminución de la secreción gástrica,
del vaciamiento gástrico y del peristaltismo
•Genitourinario: relajación uterina, y de la vejiga
•Glándulas sudoríparas: suprimen la
termorregulación inducida por el mecanismo de
diaforesis

28. Aplicaciones terapéuticas:
•Enfermedad de Parkinson
•Medir errores de refracción
•Prevenir la formación de sinequias (adherencias) en
uveítis e iritis
•Asma bronquial
•Laringoespasmo
•Arritmias

29. Aplicaciones terapéuticas:
•Diarrea del viajero
•Trastornos de hipermotilidad
•Incontinencia urinaria
•Espasmo vesical después de la cirugía urológica
•Intoxicación colinérgica
•Hiperhidrosis

30. CONTRAINDICACIONES
•Glaucoma
•Constipación
•Ilio paralítico
•Pacientes de edad avanzada
•Úlcera, reflujo gastroesofágico y gastritis

31. BLOQUEADORES GANGLIONARES
•Bloquean todos los impulsos producidos por el sistema
nervioso autónomo en los sitios de receptores nicotínicos

32. BLOQUEADORES GANGLIONARES
•Bloquean la acción de la acetilcolina y de agonistas
similares en los receptores nicotínicos de los ganglios
autónomos simpáticos y parasimpáticos
•Algunos miembros del grupo bloquean el conducto iónico
que tiene como compuerta el receptor colinérgico

33. BLOQUEADORES GANGLIONARES
•Su falta de selectividad produce con mucha
frecuencia efectos adversos
•Pertenecen al grupo: trimetafán, pentolinio,
hexametonio, mecamilamina, tetraetilamonio
•Todos los fármacos que se emplean en la
actualidad como bloquedores ganglionares se
clasifican como antagonistas no competitivos
despolarizantes

34. BLOQUEADORES GANGLIONARES
Mecanismo de acción:
Bloqueo de los receptores nicotínicos en las fibras
ganglionares simpáticas y parasimpáticas

35. Acciones farmacológicas
•SNC: El trimetafán carece de acciones centrales
al no atravesar la barrera hematoencefálica, la
mecamilamina si penetra y produce, sedación,
temblores y movimientos coreiformes.
•Ojo: cicloplejía con pérdida de la acomodación
•Cardiovascular: Reducción del tono arterial y
venoso, reducción de la tensión arterial,
reducción de la contractilidad, taquicardia
moderada

36. Acciones farmacológicas
•Digestivo: disminución de la secreción gástrica y de la
motilidad
•Genitourinario: retención urinaria, trastornos en la
erección y la eyaculación
•Bloqueo de la sudoración termorreguladora

37. Acciones farmacológicas
•Como los receptores celulares efectores
(muscarínicos, alfa y beta) no están bloqueados,
los pacientes que reciben estos fármacos
responden totalmente a los fármacos del SNA,
que actúan sobre estos receptores, de hecho las
respuestas pueden ser incluso revertidas, ya que
los mecanismos que moderan esas respuestas
están ausentes

38. Aplicaciones clínicas
•Farmacología experimental
•El trimetafán se utiliza en la clínica (emergencias
hipertensivas), cuando existen contraindicaciones
absolutas para el uso del nitroprusiato de sodio

39. Bloqueadores neuromusculares
Con el nombre de placa motriz o placa motora se
conoce a un área especializada de la fibra muscular
esquelética rica en receptores colinérgicos que forma
parte de la unión neuromuscular.

41. Bloqueadores neuromusculares
•Bloquean la transmisión colinérgica en las
terminales nerviosas motoras y los receptores
nicotínicos de la placa terminal neuromuscular
esquelética
•Son análogos estructurales de la acetil colina y
actúan ya sea como antagonistas (tipo no
despolarizante) o agonistas (tipo despolarizante)
de los receptores de la placa terminal en la unión
neuromuscular

43. Relajantes musculares
(clasificación)
I.De acción periférica
II.De acción central

44. Relajantes musculares
(clasificación)
I.DE ACCIÓN PERIFÉRICA:
a.No despolarizantes o antagonistas competitivos de
receptores nicotínicos: D. tubocurarina, pancuronio,
atracurio
b.Relajantes despolarizantes: Succinil colina,
decametonio
c.Fármacos que inhiben la liberación de calcio:
dantroleno

45. Relajantes musculares
(clasificación)
•Tienen utilidad clínica en intervenciones quirúrgicas en
las que permiten producir relajación muscular total sin
necesidad de suministrar dosis más elevadas de
anestésicos para lograr una relajación comparable

46. Relajantes musculares
(clasificación)
II. De acción central:
Diazepam, metocarbamol

47. Relajantes musculares
(clasificación)
•Son empleados para controlar la espasticidad muscular

48. Bloqueadores no despolarizantes
(mecanismo de acción )
Ej. TUBOCURARINA
•Dosis baja: Se combinan con el receptor nicotínico y
evitan la unión de la acetil colina a su receptor,
impidiendo la despolarización de la membrana celular del
músculo inhibiendo la contracción muscular (parálisis
flácida)
•Dosis alta: bloquean el canal iónico en la placa
neuromuscular, ocasionando un debilitamiento aún mayor
de la transmisión neuromuscular. Disminuye la capacidad
de los anticolinesterásicos de revertir la actividad de los
relajantes musculares no despolarizantes

49. Bloqueadores no despolarizantes (efectos
farmacológicos)
•Los músculos pequeños de la cara y el ojo con
capacidad para contraerse con rapidez son los
primeros en paralizarse, seguido por los dedos
de las manos, a continuación los extremidades,
el cuello y los músculos del tronco, a
continuación los intercostales y finalmente el
diafragma
•Se usan como relajantes musculares durante la
anestesia
•Produce como efecto adverso liberación de
histamina y disminución de la frecuencia cardiaca

50. Bloqueadores no despolarizantes
(interacciones)
a.Inhibidores de la colinesterasa (anulan su acción)
b.Anestésicos como el halotano (acentúan el bloqueo)
c.Aminoglucósidos (inhiben la liberación de acetil colina,
por lo cual aumentan el bloqueo)
d.Bloqueadores de canales de calcio (aumentan el
bloqueo)

51. Agentes despolarizantes
EJEMPLO: SUCCINILCOLINA
•Bloqueador neuromuscular despolarizante que se
une al receptor nicotínico despolarizando la unión
neuromuscular
•Permanece unida al receptor mayor tiempo que
la Ach, debido a que no es el sustratto
preferencial de la acetilcolinesterasa
•La progresión de la parálisis (espástica) es
similar a la que produce la tubocurarina
•Efectos adversos: hipertermia y apnea

52. •Hipertermia: se relacione en ocasiones con
hipertemia maligna (rigidez muscular e
hiperpirexia) en personas con susceptibilidad
genética. El tratamiento está dirigido a reducir la
temperatura corporal del paciente y administrar
dantroleno, que bloquea la liberación del calcio
del retículo sarcoplásmico de las células
musculares con lo que se reduce la producción
de calor y se logra la relajación muscular.

54. En resumen…

57. Examen…

58. PREGUNTAS
EL NEUROTRANSMISOR DE LAS FIBRAS NERVIOSAS
PREGANGLIONARES AUTONÓMICAS ES
_________________

59. PREGUNTAS
LA CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO DETRUSOR
DE LA VEJIGA URINARIA, EL AUMENTO
DEL PERISTALTISMO URETRAL Y LA
RELAJACIÓN DEL TRÍGONO Y DEL
ESFÍNTER EXTERNO SON ACCIONES DE:
1.Adrenalina---noradrenalina
2.Dopamina ---cocaína
3.Carbacol---betanecol
4.Atropina --- escopolamina
5.Curare ---dantroleno

60. LA CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO DETRUSOR
DE LA VEJIGA URINARIA, EL AUMENTO
DEL PERISTALTISMO URETRAL Y LA
RELAJACIÓN DEL TRÍGONO Y DEL
ESFÍNTER EXTERNO SON ACCIONES DE:
1.Adrenalina---noradrenalina
2.Dopamina ---cocaína
3.Carbacol---betanecol
4.Atropina --- escopolamina
5.Curare ---dantroleno

61. PREGUNTAS
ALGUNOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS SE APLICAN
TERAPÉUTICAMENTE EN:
1.Enfermedad de Parkinson
2.Miastenia Graves
3.Hipertrofia prostática
4.Glaucoma
5.Ilio paralítico

62. ALGUNOS FÁRMACOS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS SE APLICAN
TERAPÉUTICAMENTE EN:
1.Enfermedad de Parkinson
2.Miastenia Graves
3.Hipertrofia prostática
4.Glaucoma
5.Ilio paralítico

63. PREGUNTAS
SON ADVERSOS DE LOS FÁRMACOS
ANTIMUSCARÍNICOS, EXCEPTO:
1.Midriasis
2.Sequedad de la boca
3.Retención urinaria
4.Broncoconstricción
5.Disfunción eréctil

64. SON ADVERSOS DE LOS FÁRMACOS
ANTIMUSCARÍNICOS, EXCEPTO:
1.Midriasis
2.Sequedad de la boca
3.Retención urinaria
4.Broncoconstricción
5.Disfunción eréctil

65. PREGUNTAS
EL FÁRMACO QUE REACTIVA A LA
ACETILCOLINESTERASA INHIBIDA POR
ORGANOFOSFORADOS ES:
1.Atropina
2.Escopolamina
3.Piridostigmina
4.Benzodiacepinas
5.Obidoxima

66. EL FÁRMACO QUE REACTIVA A LA
ACETILCOLINESTERASA INHIBIDA POR
ORGANOFOSFORADOS ES:
1.Atropina
2.Escopolamina
3.Piridostigmina
4.Benzodiacepinas
5.Obidoxima

67. PREGUNTAS
Es un anticolinérgico útil en el tratamiento del asma:
________________________

68. Bromuro de ipratropio
Bromuro de oxitropio

69. PREGUNTA
DESPOLARIZA LA PLACA TERMINAL
NEUROMUSCULAR:
a.Succinilcolina
b.Neostigmina
c.Fisostigmina
d.Carbacol
e.Atracurio

70. DESPOLARIZA LA PLACA TERMINAL
NEUROMUSCULAR:
a.Succinilcolina
b.Neostigmina
c.Fisostigmina
d.Carbacol
e.Atracurio

71. Pregunta
Revierte los efectos de los bloqueadores no
despolarizantes como la tubocurarina:
a.Escopolamina
b.Carbacol
c.Neostigmina
d.Atracurio
e.Ipratropio

72. Revierte los efectos de los bloqueadores no
despolarizantes como la tubocurarina:
a.Escopolamina
b.Carbacol
c.Neostigmina
d.Atracurio
e.Ipratropio

73. Pregunta
Puede generar liberación de histamina
a.Ipratropio
b.Atropina
c.Tubocurarina
d.Halotano
e.Dantroleno

74. Puede generar liberación de histamina
a.Ipratropio
b.Atropina
c.Tubocurarina
d.Halotano
e.Dantroleno

75. Pregunta
¿Cuál de los siguientes fármacos no ocasiona miosis?
a.Carbacol
b.Fisostigmina
c.Pilocarpina
d.Atropina
e.Edrofonio

76. ¿Cuál de los siguientes fármacos no ocasiona miosis?
a.Carbacol
b.Fisostigmina
c.Pilocarpina
d.Atropina
e.Edrofonio

77. pregunta
El siguiente fármaco es útil en el tratamiento a largo plazo
de la miastenia grave:
a.Succinilcolina
b.Pirenzepina
c.Neostigmina
d.Tropicamida
e.Atracurio

78. El siguiente fármaco es útil en el tratamiento a largo plazo
de la miastenia grave:
a.Succinilcolina
b.Pirenzepina
c.Neostigmina
d.Tropicamida
e.Atracurio

79. Pregunta
¿Cuál de los siguientes no es un síntoma
esperado en caso de administración de
inhibidores irreversibles de la colinesterasa?
a.Diarreas
b.Taquicardia
c.Miosis
d.Incremento de las secreciones bronquiales
e.Hipotensión arterial

80. ¿Cuál de los siguientes no es un síntoma
esperado en caso de administración de
inhibidores irreversibles de la colinesterasa?
a.Diarreas
b.Taquicardia
c.Miosis
d.Incremento de las secreciones bronquiales
e.Hipotensión arterial

81. Pregunta
La siguiente relación fármaco---efecto es
incorrecta:
a.Betanecol-----estimula la vejiga tónica
b.Carbacol----- induce la liberación de adrenalina
en la médula suprarrenal
c.Acetil colina ----cronotropismo negativo
d.Pilocarpina----- reducción de la presión
intraocular
e.Fisostigmina----- atenúa la motilidad intestinal

82. La siguiente relación fármaco---efecto es
incorrecta:
a.Betanecol-----estimula la vejiga tónica
b.Carbacol----- induce la liberación de adrenalina
en la médula suprarrenal
c.Acetil colina ----cronotropismo negativo
d.Pilocarpina----- reducción de la presión
intraocular
e.Fisostigmina----- atenúa la motilidad intestinal

83. Pregunta
Los siguientes fármacos son útiles en el tratamiento del
glaucoma:
a.Dobutamina---ecotiofato
b.Pilocarpina---timolol
c.Fenilefrina---atropina
d.Esmolol---ipratropio
e.Efedrina---neostigmina

84. Los siguientes fármacos son útiles en el tratamiento del
glaucoma:
a.Dobutamina---ecotiofato
b.Pilocarpina---timolol
c.Fenilefrina---atropina
d.Esmolol---ipratropio
e.Efedrina---neostigmina

85. Pregunta
En una granja un trabajador es encontrado inconsciente,
sudoroso, con relajación de esfínter urinario y anal, la
frecuencia cardiaca es de 40 latidos por minutos y la
tensión arterial es de 80/40 mm Hg. El diagnóstico es
intoxicación por insecticidas órgano fosforado.

86. Pregunta
a. ¿Cuál de los siguientes tratamientos es el adecuado de
forma inmediata?
a.Fisostigmina
b.Noradrenalina
c.Trimetafán
d.Atropina
e.Edrofonio

87. ¿Cuál de los siguientes tratamientos es el adecuado de
forma inmediata?
a.Fisostigmina
b.Noradrenalina
c.Trimetafán
d.Atropina
e.Edrofonio

88. ¿Cuál de los siguientes tratamientos se asocia a la
administración de atropina en el caso de la
intoxicación por órgano fosforado?
a.Bromuro de ipratropio
b.Pralidoxima
c.Ecotiofato
d.Hexametonio
e.Mecamilamina

89. ¿Cuál de los siguientes tratamientos se asocia a la
administración de atropina?
a.Bromuro de ipratropio
b.Pralidoxima
c.Ecotiofato
d.Hexametonio
e.Mecamilamina