Agonistas y antagonistas muscarínicos

TRABAJO COMPUTACION 6B

1. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS Miguel Angel Mariscal D.,MD Farmacología II UNE - 2014

2. ACETILCOLINA Y SU RECEPTOR MUSCARÍNICO Los receptores de acetilcolina muscarínicos en el sistema nervioso periférico (SNP), se encuentran en las células autónomas inervadas por los nervios parasimpáticos posganglionares . La acetilcolina ( ACh ) es catalizada por la acetilcolinesterasa ( AChE ). ENZIMA

3. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ACETILCOLINA: A.- SISTEMA CARDIOVASCULAR. 1.- Disminución de la frecuencia cardíaca (cronotropismo negativo). 2.- Disminución de la velocidad de conducción en el nodo AV ( d romotropismo negativo). 3.- Disminución de la fuerza de la contracción cardíaca ( inotropismo negativo). 4.- Vasodilatación. B.- VÍAS RESPIRATORIAS. 1.- Regulación del tono bronquial. 2.- Bronco constricción. 3.- Aumento de la secreción traqueobronquial .

4. C.- VÍAS URINARIAS. 1.- Contracción del músculo del cuello de la vejiga. 2.- Aumento de la presión para orinar. 3.- Aumento en el peristaltismo de los uréteres. D.- TUBO DIGESTIVO. 1.- Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones. 2.- Aumenta la actividad secretora del estómago y el intestino .

5. AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS Se clasifican en: 1.- Ésteres de colina, que comprenden la acetilcolina . 2.- Alcaloides colinérgicos naturales. UTILIDAD CLÍNICA DE LOS AGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS: 1.- Tratamiento de los trastornos de la vejiga urinaria. 2.- Diagnóstico de la hiperreactividad bronquial. 3.- Tratamiento de la xerostomia . 4.- En oftalmología se usa como miótico y para tratar el glaucoma.

6. METACOLINA: Usado para el diagnóstico de la hiperreactividad bronquial en pacientes que no tienen manifestaciones clínicas de asma. Se administra mediante inhalación. BETANECOL: En el aparato genito.urinario es util para: Tratamiento de la retención urinaria y el vaciamiento inadecuado de la vejiga (cuando NO hay una obstrucción orgánica) Ejemplos: Retención urinaria post.operatoria , neuropatía autónoma diabética y en algunos casos de vejiga neurógena . CARBACOL: Usado por vía tópica en oftalmología para: Tratamiento del glaucoma y provocar miosis.

7. PILOCARPINA: Usado para el tratamiento de: 1.- Xerostomía que ocurre tras la radioterapia por lesiones en cabeza y cuello. 2.- Síndrome de Sjögren . Usado en oftalmología para: 1.- Tratamiento del glaucoma y como miótico .

8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS Los antagonistas de los receptores muscarínicos comprenden: 1.- Los alcaloides naturales: Atropina y escopolamina . 2.- Los derivados semi.sintéticos de estos alcaloides. 3.- Los derivados sintéticos. Los antagonistas muscarínicos EVITAN los EFECTOS de la ACETILCOLINA al BLOQUEAR su UNIÓN a los RECEPTORES MUSCARÍNICOS …¡¡

9. EFECTOS FARMACOLÓGICOS DE LOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS El prototipo de antagonista muscarínico es la ATROPINA. SISTEMA CARDIOVASCULAR: 1.- Corazón: El principal efecto de la atropina sobre el corazón consiste en modificar la frecuencia cardíaca. Las dosis elevadas de atropina producen TAQUICARDIA progresiva al bloquear los receptores M2 en las células del nodo SA. 2.- Circulación: La atropina en dosis clínicas contrarresta por completo la vasodilatación periférica y el descenso brusco de la presión arterial. A dosis tóxicas la atropina produce VASO.DILATACIÓN de los vasos sanguíneos cutáneos .

10. APARATO RESPIRATORIO. Sus efectos sobre el sistema respiratorio son más importantes en los pacientes con enfermedades respiratorias. Produce algo de BRONCO.DILATACIÓN y DISMINUCIÓN de las SECRECIONES TRAQUEO.BRONQUIALES al bloquear el tono parasimpático. La atropina inhibe las secreciones de la nariz, la boca, la faringe y los bronquios y por lo tanto seca las mucosas de las vías respiratorias. OJOS. Se produce dilatación de la pupila (MIDRIASIS) y parálisis de la acomodación (CICLOPLEJIA). Esto produce fotofobia, por la amplia dilatación pupilar. Todo esto se produce por: el bloqueo de las respuesta colinérgicas del esfinter pupilar del iris y del músculo ciliar que controla la curvatura del cristalino. El cristalino queda fijo para la visión lejana y los objetos cercanos se ven borrosos.

11. Atropa belladona

12. TUBO DIGESTIVO. Se usan estos medicamentos como ANTI.ESPASMÓDICOS para tratar los trastornos del tubo digestivo y la úlcera pética . La atropina inhibe el componente de la secreción de ácido que se debe a la estimulación muscarínica de las células secretoras de histamina y las células parietales productoras de ácido. SECRECIONES. Los antagonistas de receptores muscarínicos inhiben la secreción salival. La boca se reseca y se dificulta la deglución y el habla. MÚSCULO LISO DE VÍAS URINARIAS. Los antagonistas muscarínicos disminuyen el tono normal y la amplitud de las contracciones de los uréteres y la vejiga. MÚSCULO LISO DE VÍAS BILIARES. Produce una acción ANTI.ESPASMÓDICA leve sobre la vesícula biliar y los conductos biliares.

13. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. La atropina tiene efectos mìnimos sobre el SNC a dosis terapèuticas . En casos de dosis tòxicas de la atropina, la excitación central es más notoria y desencadena irritabilidad, desorientación y alucinaciones. La escopolamina tiene efectos centrales importantes en dosis terapéuticas bajas, por lo tanto se prefiere más atropina. La escopolamina a dosis terapéuticas produce depresión del SNC, que se manifiesta por somnolencia, amnesia, fatiga y sueño.

14. APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS ANTAGONISTAS DE RECEPTOR MUSCARÍNICO A.- APARATO RESPIRATORIO: El IPRATROPIO y el tiotropio son fármacos impotantes en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Se suelen utilizar con agonistas de los receptores B2. EL IPRATROPIO también se usa en inhaladores nasales en el tratamiento de la rinorrea por resfriado común y por rinitis alérgica. B.- APARATO GENITO.URINARIO Son útiles para tratar la hiper.actividad de la vejiga urinaria. Estos fármacos ----- Reducen la presión intravesical . ----- Incrementan la capacidad vesical. ----- Disminuyen la frecuencia de las contracciones vesicales. Se pueden usar estos fármacos para tratar la enuresis en los niños. Ejemplos de fármacos: Oxibutinina , tolterodina , darifenacina,etc .

15. C.- TUBO DIGESTIVO Se utilizaron en un tiempo para el tratamiento de la úlcera péptica. Estos medicamentos producen efectos secundarios muy marcados. D.- OJOS. Se utiliza la administración tópica para producir midriasis y cicloplejia . Se produce midriasis para la exploración minuciosa de la retina y de la papila óptica. E.- SISTEMA CARDIOVASCULAR. Los efectos cardiovasculares de los antagonistas del receptor muscarínico tienen escasa utilidad clínica.

16. F.- SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Los alcaloides de la belladona fueron los primeros fármacos usados para evitar la cinetosis . La escopolamina es el fármaco profiláctico más eficaz para las exposiciones breves a los movimientos intensos. To dos los compuestos que se usan para tratar la cinetosis se deben administrar en forma profiláctica.