AllInOneTitle book for med stud iopasdjpasdnap.pdf

bloodlessj30 12 views 161 slides Jan 23, 2025
Slide 1
Slide 1 of 161
Slide 1
1
Slide 2
2
Slide 3
3
Slide 4
4
Slide 5
5
Slide 6
6
Slide 7
7
Slide 8
8
Slide 9
9
Slide 10
10
Slide 11
11
Slide 12
12
Slide 13
13
Slide 14
14
Slide 15
15
Slide 16
16
Slide 17
17
Slide 18
18
Slide 19
19
Slide 20
20
Slide 21
21
Slide 22
22
Slide 23
23
Slide 24
24
Slide 25
25
Slide 26
26
Slide 27
27
Slide 28
28
Slide 29
29
Slide 30
30
Slide 31
31
Slide 32
32
Slide 33
33
Slide 34
34
Slide 35
35
Slide 36
36
Slide 37
37
Slide 38
38
Slide 39
39
Slide 40
40
Slide 41
41
Slide 42
42
Slide 43
43
Slide 44
44
Slide 45
45
Slide 46
46
Slide 47
47
Slide 48
48
Slide 49
49
Slide 50
50
Slide 51
51
Slide 52
52
Slide 53
53
Slide 54
54
Slide 55
55
Slide 56
56
Slide 57
57
Slide 58
58
Slide 59
59
Slide 60
60
Slide 61
61
Slide 62
62
Slide 63
63
Slide 64
64
Slide 65
65
Slide 66
66
Slide 67
67
Slide 68
68
Slide 69
69
Slide 70
70
Slide 71
71
Slide 72
72
Slide 73
73
Slide 74
74
Slide 75
75
Slide 76
76
Slide 77
77
Slide 78
78
Slide 79
79
Slide 80
80
Slide 81
81
Slide 82
82
Slide 83
83
Slide 84
84
Slide 85
85
Slide 86
86
Slide 87
87
Slide 88
88
Slide 89
89
Slide 90
90
Slide 91
91
Slide 92
92
Slide 93
93
Slide 94
94
Slide 95
95
Slide 96
96
Slide 97
97
Slide 98
98
Slide 99
99
Slide 100
100
Slide 101
101
Slide 102
102
Slide 103
103
Slide 104
104
Slide 105
105
Slide 106
106
Slide 107
107
Slide 108
108
Slide 109
109
Slide 110
110
Slide 111
111
Slide 112
112
Slide 113
113
Slide 114
114
Slide 115
115
Slide 116
116
Slide 117
117
Slide 118
118
Slide 119
119
Slide 120
120
Slide 121
121
Slide 122
122
Slide 123
123
Slide 124
124
Slide 125
125
Slide 126
126
Slide 127
127
Slide 128
128
Slide 129
129
Slide 130
130
Slide 131
131
Slide 132
132
Slide 133
133
Slide 134
134
Slide 135
135
Slide 136
136
Slide 137
137
Slide 138
138
Slide 139
139
Slide 140
140
Slide 141
141
Slide 142
142
Slide 143
143
Slide 144
144
Slide 145
145
Slide 146
146
Slide 147
147
Slide 148
148
Slide 149
149
Slide 150
150
Slide 151
151
Slide 152
152
Slide 153
153
Slide 154
154
Slide 155
155
Slide 156
156
Slide 157
157
Slide 158
158
Slide 159
159
Slide 160
160
Slide 161
161

About This Presentation

asdsad

Size: 3.17 MB
Language: ru
Added: Jan 23, 2025
Slides: 161 pages

Slide Content

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии


Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор


МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»


ТЕМА 7: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬ-
НЫХ, ПРОТИВОВИРУСНЫХ, ПРОТИВОГРИБКОВЫХ И ПРОТИВОПРОТО-
ЗОЙНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ОСНОВЫ ПРОВЕДЕНИЯ РАЦИО-
НАЛЬНОЙ АНТИБИОТИКОТЕРАПИИ. ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ
РЕСПИРАТОРНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ.

Время: 7 часов



Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.


2023

2

УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Антимикробные средства относятся к лекарственным препаратам, эффектив-
ность которых является наиболее очевидной. Внедрение антибиотиков в медицин-
скую практику привело к снижению летальности при наиболее тяжелых и широко
распространенных инфекционных болезнях (пневмония, менингит, эндокардит, ту-
беркулез и др.), а также к снижению заболеваемости некоторыми социально значи-
мыми болезнями, такими как острая ревматическая лихорадка.
Первоначальные успехи применения первых антибиотиков и связанные с этим
фактом оптимизм и дальнейшие перспективы разработки новых антимикробных
средств позволили ученым и клиницистам в 50-е и 60-е годы XX столетия высказать
мнение о победе медицины над микробами и реальном устранении инфекционных
болезней как значимого фактора общественной жизни человечества. Однако вскоре
ситуация осложнилась появлением устойчивых к антибиотикам стафилококков и
пневмококков, а впоследствии и грамотрицательных бактерий, причем особую
остроту и драматизм проблема приобрела в последние 5–10 лет, когда в лечебных
учреждениях стали распространяться микроорганизмы, устойчивые ко многим, а ино-
гда и ко всем антибиотикам. Такая ситуация позволила специалистам выказать опа-
сение о приближении «постантибиотической эры».
Основным ограничением эффективности антимикробных препаратов является
способность микроорганизмов вырабатывать устойчивость (резистентность) к их
действию. Этот естественный процесс многократно ускоряется при необоснованном
и избыточном применении антимикробных препаратов в качестве средств профилак-
тики в медицине, средств самолечения широкими кругами населения, средств лече-
ния и стимуляции роста животных и птиц в сельском хозяйстве. Угроза формирова-
ния и распространения антибактериальной резистентности была осознана научным
сообществом практически сразу же после появления первых антибиотиков, однако в
течении многих лет проблема решалась за счет разработки и внедрения новых препа-
ратов, преодолевающих известные механизмы устойчивости.
Ситуация стала меняться к худшему с середины 90-х годов прошлого столетия,
когда в силу ряда экономических причин и фундаментальных биологических препят-
ствий процесс разработки и внедрения в практическую медицину новых антимикроб-
ных препаратов замедлился, а процесс распространения резистентности ускорился за
счет роста потребления этих препаратов, прежде всего за счет их доступности. Осо-
знание угрозы резистентности нашло отражение в принятом Всемирной Организа-
цией Здравоохранения в 2001 году документе «Глобальная стратегия по сдерживанию
резистентности». В документе были предложены конкретные меры по сдерживанию
антибактериальной резистентности на государственном уровне, а реализацию этих
мер было рекомендовано рассматривать как приоритет в деятельности национальных
систем здравоохранения.
Однако в глобальном плане эти меры оказались недостаточными. Результаты
различных эпидемиологических исследований по-прежнему документируют рост и
распространение резистентных микроорганизмов как в стационарах, так и вне стаци-

3

онаров. Это объясняется тем, что процесс формирования устойчивости является мно-
гофакторным процессом, причем многие его составляющие взаимосвязаны. Из-
вестно, что использование антибиотиков сопровождается селективным давлением на
возбудителей заболевания, что ведет к росту их устойчивости к используемым анти-
биотикам и снижению их эффективности. Другим, гораздо более глобальным по по-
следствиям феноменом, является формирование устойчивости не только у микробов
–возбудителей инфекции, но и среди представителей сапрофитной микрофлоры, не
являющихся этиологически значимыми. Этот феномен получил название сопутству-
ющий ущерб» (collateral damage) антибиотикотерапии. Показано, что распростране-
ние антибиотикорезистентных возбудителей инфекций находится в прямой зависи-
мости от количества назначаемых антибиотиков и широты их антимикробного спек-
тра.
В глобальном плане наибольшее количество антимикробных препаратов назна-
чается врачами первичного звена, прежде всего для лечения острых респираторных
инфекций. Поэтому определяющим составляющим сдерживания антибиотикорези-
стентности является разумное ограничение потребления антибиотиков в амбулатор-
ной практике и рационализация их использования. Комплекс необходимых для этого
мероприятий по рационализации применения антимикробных препаратов с целью по-
вышения их эффективности и сдерживания антибиотикорезистентности обозначается
как управление антибиотикотерапией (Antibiotic Stewardship).
Чтобы достигнуть грамотного управления антибиотикотерапией, независимо от
специальности каждый квалифицированный врач должен обладать знаниями не
только об этиопатогенезе инфекционных заболеваний, проведении диагностического
и дифференциально-диагностического поиска, алгоритме оказания врачебной по-
мощи, но и о клинической фармакологии лекарственных средств, используемых в ле-
чении инфекционных заболеваний, грамотно осуществлять выбор антибактериаль-
ного средства, путь введения, кратность использования и длительность лечения, учи-
тывая динамически развивающуюся резистентность микроорганизмов.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств по теме занятия с целью освоения обоснования и проведения
рациональной дифференцированной фармакотерапии различных инфекционных за-
болеваний.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать ка-
чества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической, про-
изводственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать соци-
альную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться со-
блюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонтологии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:

4

‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по теме
занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при различ-
ных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимодействие
с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты по
теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамических
особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодействий, с
одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, наличия сопут-
ствующей патологии и степени нарушения основных функций организма, с другой
стороны;
‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические пара-
метры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые дозы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме заня-
тия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозировать,
предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избегать по-
липрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах.
‒ оценивать научную информацию об эффективности изучаемых лекарствен-
ных средств, работать со справочной и иной литературой теме занятия.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме занятия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и режима
дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике соответствующих заболеваний и патологических со-
стояний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.

5

Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фармако-
динамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и прово-
дить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих забо-
леваний и патологических состояний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарственных
препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: повреждение клетки, нарушения
белкового, жирового, углеводного и минерального обмена, расстройства местного и
общего кровообращения, иммунопатологические процессы, аллергия, воспаление,
инфекционная патология;
‒ из микробиологии, вирусологии, иммунологии: микробная флора и
вирусы, вызывающие заболевания у пациентов различных возрастных категорий,
иммунная система, антигены, специфические и неспецифические факторы защиты
организма;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из инфекционных болезней: общие вопросы инфектологии, кишечные
инфекции и инвазии, острые респираторные вирусные инфекции, вирусные гепатиты,
трансмиссивные инфекции, инфекционные заболевания, протекающие с
преимущественным поражением центральной нервной системы.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Особенности протекания инфекционного заболевания в зависимости от харак-
тера возбудителя, реактивности организма.
2. Классификация, понятие об основных и резервных антибиотиках. Пени-цил-
лины, цефалоспорины, цефамицины, ингибиторы бета-лактамаз. Монобактамы, кар-
бапенемы. Макролиды и азалиды. Тетрациклины. Амфениколы. Аминогликозиды.

6

Линкозамиды и полимиксины. Гликопептиды, оксазолидиноны и антибиотики сте-
роидной структуры (фузидиевая кислота). Механизм действия и антимикробный
спектр антибиотиков различных классов, применение для лечения и профилактики
инфекций. Осложнения антибиотикотерапии, их предупреждение.
3. Сульфаниламиды: классификация, механизм действия, антимикробный спектр,
применение, побочные эффекты. Хинолоны и фторхинолоны: классифика-ция, ме-
ханизм действия, антимикробный спектр, клиническая фармакология.
4. Нитрофураны, нитроимидазолы, оксихинолины: классификация, механизм дей-
ствия, антимикробный спектр, применение, побочные эффекты.
5. Принципы комбинированной антибактериальной терапии. Контроль за эф-фек-
тивностью и безопасностью лечения антибактериальными лекарственными сред-
ствами.
6. Определения инфекций, связанных с оказанием медицинской помощи (ИСМП),
значение для современного здравоохранения. Структура основных ИСМП в совре-
менной клинической практике. Ключевые возбудители ИСМП и наиболее проблем-
ные механизмы устойчивости к АБ.
7. Антисептические и дезинфицирующие средства, определение, классификация,
принцип действия, применение. Антисептические средства для профилактики
ИСМП.
7. Принципы профилактики и современные подходы к терапии полирезистентных
ИСМП.
8. Профилактика и лечение гемо-контактных инфекций в медицинских организа-
циях.
9. Вирусные гепатиты, возбудители, пути передачи, меры профилактики в медицин-
ских организациях.
10.ВИЧ-инфекция, возбудитель, пути передачи, меры профилактики в медицинских
организациях.
11. Комплекс экстренных профилактических мероприятий при возникновении ава-
рийных ситуаций. Средства индивидуальной защиты, правила применения. Мето-
дики обработки рук персонала.
12. Классификация противовирусных лекарственных средств. Клинико-фармаколо-
гическая характеристика противогриппозных лекарственных средств, противогер-
петических и антиретровирусных лекарственных средств, интерферонов, иммуно-
биологических лекарственных средств. Принципы лечения острых респираторных
вирусных инфекций.
13. Современные принципы фармакологический терапии наиболее часто встречаю-
щихся грибковых и паразитарных заболеваний.
14. Классификация противогрибковых лекарственных средств местного и систем-
ного применения.
15. Клиническая фармакология основных групп лекарственных средств, применяе-
мых для лечения паразитарных заболеваний.
16.Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при инфекционно-токси-
ческом шоке.

7

ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложении.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподавате-
лем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫПОЛ-
НЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться сту-
дентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи на
практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫПОЛ-
НЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Антибиотики и их профилактическое применение в хирургии.

8

2. Современная тактика применения антимикробных средств при лечении ос-
новных заболеваний органов пищеварительной системы.
3. Применение антибиотиков при беременности, в пожилом и детском возрасте.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш. проф.
образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия", "Фарма-
ция" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-
Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос. мед. ун-т им.
И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии
с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. – Режим
доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.

9

Приложение. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. ПОНЯТИЕ О ХИМ ИОТЕРАПИИ.
АНТИМИКРОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ [1-4].

Химиотерапевтические средства – лекарственные вещества, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекцион-
ных заболеваний или клеток опухолей.
Антибиотики – лекарственные вещества преимущественно микробного происхождения, а также их полусинтетические и
синтетические аналоги, обладающие способностью подавлять жизнеспособность чувствительных к ним микроорганизмов.
В настоящее время используются 3 вида лечения антибиотиками:
1. Профилактическое лечение - назначение антибиотиков для профилактики инфекционных заболеваний (например, для
сезонной профилактики острой ревматической лихорадки или послеоперационных осложнений).
2. Эмпирическое или начальное лечение - назначение антибиотиков широкого спектра действия, покрывающих микроорга-
низмы, этиологически связанные с имеющейся патологией, до получения результатов посевов и чувствительности микроорга-
низмов к антибиотикам (например, внегоспитальная пневмония чаще всего вызывается пневмококком, который хорошо подав-
ляется аминопенициллинами).
3. Окончательное лечение - назначение антибиотиков узкого спектра действия в соответствие с результатами посева (видом
выявленного возбудителя и его чувствительности к антибиотикам).
Принципы рациональной химиотерапии.
Выбор препарата должен проводиться с учетом:
1) наличия инфекционного заболевания (терапия может быть эмпирической и этиотропной);
2) спектра антимикробного действия лекарственных средств (предпочтительнее назначение антибиотиков узкого спектра);
3) состояния организма пациента с учетом его возраста, наличия беременности и сопутствующих заболеваний;
4) токсичности лекарственных средств, их побочных эффектов;
5) локализации инфекции (вещество должно достигнуть очага инфекции);
6) способа введения (в тяжелых случаях лекарственные препараты вводятся парентерально);
7) возможности комбинирования лекарственных средств с целью усиления фармакологического эффекта и профилактики
развития устойчивости микроорганизмов к антибиотику;
8) стоимости лекарственного средства.
При назначении лечения следует подбирать адекватную дозу лекарственного препарата, частоту его введения и определять
достаточную длительность курс антибиотикотерапии.

10

ПЕНИЦИЛЛИНЫ [1-4]

























См. природные пеницил-
лины
+ 5. Стафилококки, продуци-
рующие пенициллиназу
(PRSA)


Классификация

Короткого действия:
1.Бензилпенициллина натриевая
и калиевая соли
2. Феноксиметилпенициллин
Длительного действия:
3.Бензилпенициллина новокаи-
новая соль
4. Бициллин-1, бициллин-5
Препараты
Спектр действия


1. Гр (+) кокки: стафилококки,
не продуцирующие пеницил-
линазу, стрептококки, пневмо-
кокки
2. Гр (–) кокки: менингококки
3. Гр (+) палочки: листерии, воз-
будители дифтерии, сибирской
язвы
4. Спирохеты, анаэробы




Природные

Полусинтетические

1. Рожа, скарлатина
2. Сифилис
3. Бактериальный эндокардит
4. Анаэробные инфекции
5. Боррелиоз, сибирская язва



Антистафилакокковые
(устойчивы к бета-лактамазам)



1.Стафилококковые инфек-
ции (инфекции кожи и мяг-
ких тканей, костей и суста-
вов, госпитальная пневмония
и т. д.)




Показания
1. Инфекция МВП
2. Инфекции ВДП (острый отит,
острый синусит)
3. Инфекции НДП (бронхит, вне-
больничная пневмония)
4. Эрадикация Helicobacter pylori (8)


Побочные эффекты
Противопоказания
Механизм действия
Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, болезненность при в/м введении, флебиты при в/в
1.Заболевания, вызван-
ные синегнойной па-
лочкой (инфекции
МВП и ЖВП, кожи,
органов брюшной по-
лости и т.д.)


1. Тяжелые инфекции орга-
нов дыхания, опорно-двига-
тельного аппарата, МВП,
ЖВП, кожи и мягких тканей.
2. Госпитальные инфекции



1. Гр (–) бактерии: кишечная па-
лочка, гемофильная палочка, саль-
монеллы, шигеллы
2. Гр (+) кокки: стафилококки, не
продуцирующие пенициллиназу,
стрептококки (энтерококк), пневмо-
кокки
3. Гр (–) кокки: менингококки
4.Гр (+) палочки: листерии, возбу-
дители дифтерии, сибирской язвы
5. Спирохеты, анаэробы



Аллергические реакции в анамнезе, I триместр беременности (амоксициллин/клавуланат)
Подавляют синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидное действие)


+ Ингибирование ß-лактамаз
за счет сульбактама, клавула-
ната → активны против PRSA

Напоминают ампицил-
лин, но +
1. Синегнойная па-
лочка
2. Ампициллиноустой-
чивые Гр (–) м/о: энте-
робактер, протей, мор-
ганелла
3. Гр (–) неспорообра-
зующие анаэробы




Аминопенициллины

Антисинегнойные

Защищённые пенициллины

5. Оксациллин
6. Клоксациллин






7. Ампициллин
8. Амоксициллин






Карбоксипеницилины:
9. Карбенициллин
10. Тикарциллин
Уреидопенициллины:
11. Пиперациллин
12. Азлоциллин


13. Амоксициллин / клаву-
ланат (Аугментин)
14. Ампициллин / сульбак-
там (Уназин)
15. Тикарциллин / кла-
вуланат (Тиментин)
16. Пиперациллин / тазо-
бактам


Наиболее широкий спектр ак-
тивности среди всех пени-
циллинов










Лекарственные
взаимодействия
1. Антикоагулянты, тромболитики, НПВС, салицилаты ↑ риск кровотечения.
2. и-АПФ, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты ↑ риск гиперкалиемии (для бензилпенициллина калиевой соли).
3. Аминогликозиды приводят к взаимной инактивации при смешивании 4. Сочетание с оральными комбинированными контрацептивами ↓ их эффективность.

11

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ [1-4]


























Классификация

в/в в/м
1. Цефазолин (кефзол)
per os
2. Цефалексин (цепорекс)
3. Цефадроксил (дурацеф)



Препараты
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
1. Гр (+) кокки: стрептококки,
стафилококки
2. Гр (–) кокки и палочки в не-
большой степени








I поколение

1. Гр (–) бактерии (включая поли-
резистентные штаммы энтеробок-
терий)
2. Анаэробы (8,9)
3. Гр (+) кокки: стрепто-, пневмо-
кокки (8,9)
4. Синегнойная палочка (10,11)




II поколение



1. Гр (–) бактерии: гемофиль-
ная палочка, клебсиелла,
протей
2. Гр (+) кокки: стрепто-
кокки, стафилококки






1. Периоперационная химио-
профилактика
2. Стрепто- и стафилококко-
вые инфекции опорно-двига-
тельного аппарата, кожи, мяг-
ких тканей



См. III поколение











+ 3. Инфекции МВП
4. Инфекции органов дыха-
ния (внебольничная пневмо-
ния, острые синуситы и
отиты)




Аллергические реакции; гематологические реакции: в редких случаях – лейкопения, эозинофилия; дисульфирамоподобный эффект при приёме алкоголя
(5,10); головная боль; тошнота, рвота; суперинфекции, вызванные энтерококками, MRSA; болезненность и тромбофлебит в месте введения
+ 4. Инфекции, вы-
званные госпиталь-
ными штаммами эн-
теробактерий, стафи-
лококком, пневмо-
кокком и синегной-
ной палочкой


III поколение

IV поколение

V поколение

в/в в/м
4. Цефуроксим (кетоцеф)
5. Цефамандол
per os
6. Цефаклор (верцеф)
7.Цефуроксим аксетил (зин-
нат)





в/в в/м
8. Цефотаксим (клафоран)
9. Цефтриаксон (лонгацеф)
10. Цефоперазон (цефобид)
11. Цефтазидим (фортум)
per os
12. Цефиксим (цефепан)
13. Цефтибутен (цедекс)





в/в в/м
14. Цефепим (макси-
пим)
15. Цефпиром (кей-
тен)



в/в в/м
16. Цефтобипрол
17. Цефтаролин





1. Инфекции органов дыхания
(включая, госпитальную пневмо-
нию)
2. Инфекции МВП
3. Абдоминальные, тазовые инфек-
ции


1. MRSA (метициллинрези-
стентный золотистый стафи-
лококк)
2. Пенициллин-устойчивые
стрептококки и энтеро-
кокки










1. Инфекции кожи и мягких
тканей





Аллергические реакции в анамнезе
Механизм действия
NB!
1. Цефалоспорины устойчивы к бета-лактамазам бактерий, НО сочетание цефоперазон + сульбактам (ингибитор бета-лактамаз) расширяет спектр действия до устой-
чивых энтеробактерий и акинетобактера; подавляет неспорообразующие анаэробы → терапия абдоминальных и тазовых инфекций.
2. Каждое следующее поколение по спектру активности среди Гр (–) бактерий превосходит предыдущее, но теряет активность против Гр (+). ИСКЛЮЧЕНИЕ! IV
поколение (высокая активность против Гр +)
3. Цефтолозан/тазобактам – ингибиторозащищенный цефалоспорим сопоставимый по силе действия с меропенемом в лечении полирезистентных инфекциях.
4. Цефидерокол-лечение инфекций, вызванных Гр(-) микроорганизмами, включая резистентные к колистину и карбапенемам Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter
baumannii и Enterobacteriaceae.



Подавляют синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидное действие)


Лекарственные
взаимодействия
1. Спиртосодержащие препараты, алкоголь приводят к дисульфирамоподобной реакции (10).
2. Антикоагулянты, тромболитики, НПВС, салицилаты ↑риск кровотечения.
3. Аминогликозиды, гликопептиды, петлевые диуретики и другие нефротоксические средства ↑ риск нефротоксического действия

12


КАРБАПЕНЕМЫ И МОНОБАКТАМЫ [1-4]





















Классификация

Карбапенемы
Препараты
Механизм действия
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Монобактамы



Рекордно широкий:
1. Гр (+) кокки: стрептококки, стафилококки, пневмококки
2. Гр (–) кокки: нейсерии, гонококк и менингококк
3. Гр (–) бактерии: листерии, гемофильная палочка, протеи, шигеллы,
сальмонеллы, кишечная палочка, клебсиелла, цитробактер, кампилобак-
тер, синегнойная палочка, серрация
4. Анаэробы: клостридии, фузобактерии, бактероиды
5. Граммотрицательные микроорганизмы, продуцирующие беталакта-
мазы расширенного спектра
Антибиотик резерва
1. Инфекции нижних дыхательных путей, МВП, органов брюшной поло-
сти, кожи, мягких тканей
2. Менингит
3. Сепсис
*В том числе вызванные полирезистентными штаммами


1. Имипенем-циластатин (тиенам) 3. Дорипенем (дорипрекс)
2. Меропенем (меронем) 4. Эртапенем (инванз)
5. Меропенем/варобактам (вабомере)




3. Азтреонам






1. Гр (–) флора: гонококк, менингококк, кишечная палочка, сальмонелла, ши-
гелла, клебсиелла, протей, цитробактерии, синегнойная палочка.






1. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе
2. Тромбофлебит в месте инъекции
3. Аллергические реакции
4. Псевдомембранозный колит (редко)
Подавляют синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидное действие)


Противопоказания 1. Повышенная чувствительность к карбапенемам

NB!

1. Карбапенемы устойчивы к большинству ß-лактамаз м/о (но MRSA ре-
зистентен к карбапенемам).
2. Циластатин ингибирует фермент дегидропептидазу I, которая разру-
шает имипинем в почечных канальцах.





Разрушается ß-лактамазами многих микробов.






Антибиотик резерва (инфекции, вызванные устойчивыми к другим ß-лактам-
ным антибиотикам и аминогликозидам штаммами Гр (–) бактерий или при
непереносимости аминогликозидов)
1. Сепсис
2. Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит)
3. Госпитальная пневмония, муковисцидоз
4. Инфекции кожи, опорно-двигательного аппарата






1. Боль и отечность в месте введения (в/м), тромбофлебит (в/в)
2. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит
3. Гепатит, желтуха


1. Повышенная чувствительность в анамнезе

Лекарственные
взаимодействия
1. Пенициллины расширенного спектра, азтреонам, цефалоспорины, хло-
рамфеникол при совместном применении антагонистичны.
2. Ганцикловир создает высокий риск генерализированных судорог (1)


1. Карбопенемы при совместном использовании характеризуются антагониз-
мом.
2. Запрещено смешивать раствор азтреонама с другими препаратами, как в
шприце, так и в инфузионной системе.

13

ТЕТРАЦИКЛИНЫ И МАКРОЛИДЫ [1-4]

























Классификация

Тетрациклины
Препараты
Механизм действия
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Макролиды



1. Гр (–) бактерии: чума, холера, бруцеллез, туляремия, гемофильная па-
лочка, кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиелла
2.Гр (–) кокки: моракселла
3. Гр (+) бактерии: сибирская язва, листерии
4. Другие: спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейшие
(тропическая малярия и амебиаз)


1. Особо опасные инфекции (чума, туляремия, сибирская язва)
2. Боррелиоз (болезнь Лайма), риккетсиоз
3. Внебольничная пневмония
4. ИППП (негонококковый уретрит, хламидийная инфекция, сифилис)
5. Угревая сыпь


Природные



1. Гр (+) кокки: стрепто-, пневмо-, стафило-, энтерококки (влючая ß-лактама-
зопродуцирующие)
2. Внутриклеточные возбудители (микоплазмы, хламидии, легионеллы)
3. Гр (+) палочки: листерии, возбудители дифтерии
4. Гр (–) бактерии: возбудитель коклюша, гемофильная палочка,
5. Гр (–) кокки: гонококк (11); другие: спирохеты





1. Желудочно-кишечные расстройства
2. Дисбактериоз, суперинфекция
3. Нарушение образования костной и зубной ткани
4. Фотосенсибилизация
5. Гепатотоксичность
6. Аллергические реакции
Противопоказания 1. Возраст до 8 лет
2. Беременность, кормление грудью
3. Тяжёлая патология печени

1. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (стрептококковый тонзил-
лофарингит, острый синусит, острый средний отит, внебольничные пневмо-
нии, обострение хронического бронхита, коклюш, дифтерия)
2. Хламидиозы, уреаплазмозы, сифилис
3. Эрадикация H. pylori (10)




1. Желудочно-кишечные расстройства
Очень редко:
2. Обратимое нарушение слуха
3. Тромбофлебит в месте инъекции
4. Суперинфекции
5. Аллергические реакции

1. Повышенная чувствительность в анамнезе
2. Беременность (1-3, 5, 7, 8-11)
3. Кормление грудью (6-12)

Полусинтетические



Природные



Полусинтетические



1. Тетрациклин






2. Метациклин (рондомицин)
3. Доксициклин (вибрамицин)





14-членные:
4. Эритромицин
5. Олеандомицин
16-членные:
6. Джозамицин
7. Мидекамицин (макропен)
8. Спирамицин (дорамицин)

14-членные:
9. Рокситромицин (рулид)
10. Кларитромицин (кламед)
15-членные:
11. Азитромицин (Сумамед)
16-членные:
12. Мидекамицина ацетат
Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом (бактериостатический). В больших дозах бактерицидное действие(макролиды).





Большинство Гр (+) кокков: стрепто-, пневмо-, стафилококков и анаэро-
бов (клостридии, актиномицеты) устойчивы к действию тетрациклинов
Эравациклин (ксерава) – синтетический тетрациклин, зарегестрирован-
ный в США в 2018 г., обладает выраженной бактерицидной активно-
стью в отношении мультирезистентных патогенов, типичных возбуди-
телей абдоминальной хирургической инфекции.





Азитромицин: длительный Т1/2 → позволяет назначать 1 раз в сутки (по 0,5 г
1 р/д в течение 3 дней либо в 1-ый день 0,5, со 2-го по 5-ый – по 0,25 г 1 р/д).
Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления поддержи-
вается в течение 5-7 дней после последней дозы






NB!

14



Лекарственные
взаимодействия
1. Молоко, антациды, препараты содержащие магний, кальций, железо,
секвестранты желчных кислот ↓всасывание тетрациклинов
2. Для пенициллинов, цефалоспоринов характерен антагонизм при сов-
местном примнении.
3. Непрямые антикоагулянты ↑риска кровоточивости.
4. Дигоксин ↑ риск гликозидной интоксикации.
5. Метотрексат, теофиллин, препараты лития ↑ риск токсичности.





1. Бензодиазепины, сердечные гликозиды ↑ действие макролидов.
2. Противосудорожные средства, ксантины, глюкокортикостероиды, антиарит-
мические средства ↑концентрацию макролидов в сыворотке крови и ↑ риск
их токсичности.
3. Алкалоиды спорыньи создают риск ишемии конечностей, эрготизм с пери-
ферическим некрозом (особенно 4-10)
4. Блокаторы Н1-рецепторов (астемизол, терфенадин), сердечные гликозиды
↑риск кардиотоксического действия (увеличение интервала Q-T, аритмия)
5. Статины (ловастатин, симвастатин) ↑риск рабдомиолиза.
6. Непрямые антикоагулянты создают риск гипопротромбинемии при исполь-
зовании с кларитромицином




ГКС – глюкокортикостероиды

15

1. Гентамицин
2. Тобрамицин (тобрекс)
3. Нетилмицин





СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА. АМФЕНИКОЛЫ И АМИНОГЛИКОЗИДЫ [1 -19]


























7. Амикацин





Показания
Противопоказания
1. Гр (+) кокки: стрептококки
2. Гр (–) кокки: нейссерии
3. Гр (–) палочки: эшерихия, сальмонелла, гемо-
фильная палочка
4. Внутриклеточные паразиты: риккетсии, хлами-
дии, микоплазмы








Высокая чувствительность:
1. Гр (–) бактерии кишечной группы:
сальмонеллы, шигеллы, кишечная па-
лочка, протей, клебсиелла, энтеробактер,
серрация;
2. Микобактерия туберкулеза (1,3,7);
3. Синегнойная палочка (4-7).

Умеренная чувствительность:
1. Гр (+) кокки: пенициллины (вкл. устойчивые к пени-
циллинам и некоторые MRSA штаммы), стрептококки
(вкл. энтерококков);
2. Гр (-) кокки: менингококк, гонококк.
Не чувствительны: анаэробы и пневмококк (беспо-
лезны при внегоспитальных пневмониях)



Местно:
1. Инфекции глаз
2. Гнойно-воспалительные заболевания кожи
Системно – препарат 2-го ряда:
1. Бактериальный менингит, абсцесс мозга
2. Интраабдоминальные инфекции и инфекции ор-
ганов малого таза
3. Брюшной тиф, чума, газовая гангрена, риккетси-
озы



Нефротоксичность (значительное увеличение или уменьшение количества мочи, понижение клубочко-
вой фильтрации, повышение уровня креатинина в сыворотке крови), ототоксичность (необратимая по-
теря слуха!), вестибулотоксичность (головокружение, нарушение координации движений, изменение
походки), нервно-мышечная блокада (слабость диафрагмальных и др. дыхательных мышц, паралич
дыхания), головная боль, сонливость, парестезии, судороги, аллергические реакции (встречаются редко),
местные реакции (флебит, тромбофлебит)
1. Синегнойная инфекция (4-7) 9. МЛУ-ТБ (7)
2. Сепсис
3. Инфекционный эндокардит
4. Лихорадка у пациентов с нейтропенией
5. Нозокомиальная пневмония
6. Интраабдомиальные инфекции, инфекции органов малого таза
7. Специфическая терапия: чума (1), туляремия (1,4), бруцеллез (1), туберкулез (1,3,7)
8. Антибиотикопрофилактика: деконтаминация кишечника перед плановыми операциями на толстом
кишечнике (внутрь) (2)

Аллергические реакции в анамнезе, беременность (только по жизненным показаниям!), период лакта-
ции (2)
Классификация

1. Стрептомицин
2. Неомицин
3. Канамицин



Крайне редко даже при местном применении может
возникнуть идиосинкразия – апластическая анемия
(100% летальность!). Необходимо контролировать 2
раза в неделю уровень тромбоцитов и ретикулоци-
тов. «Серый синдром новорожденных» возникает
при дозах > 50 мг/кг из-за низкой скорости метабо-
лизма в печени.


Препараты
Спектр действия


Гематотоксичность (дозозависимые ретикулоци-
топения, тромбоцитопения и анемия); «серый син-
дром новорожденных» (рвота, вздутие живота,
дыхательные расстройства, цианоз, в дальнейшем
вазомоторный коллапс, гипотермия, ацидоз); нару-
шения желудочно-кишечного тракта (тошнота,
рвота, диарея, суперинфекции)
Побочные эффекты
Механизм действия
NB!
Аллергические реакции в анамнезе, беременность и
период лактации, новорожденные, заболевания крови
Присоединяются к 30S-субъединице рибосомы → нарушение их связывания с транспортной РНК →
срыв синтеза белка микробной клетки → гибель клетки (бактерицидное действие)


Амфениколы

1. Риск побочных эффектов возрастает при длительном введении (более 7-10 дней), гипокалиемии, де-
гидратации, применении больших доз. При возникновении нервно-мышечной блокады необходимо вве-
сти хлорид кальция.
2. Дозирование проводится только на кг/массы тела. Всю суточную дозу следует назначать один раз в
день (кроме лечения новорожденных, эндокардита и менингита).
3. Контролировать функцию почек необходимо по показателю клиренса креатинина.
4. Плазомицин - аминогликозид нового поколения, эффективный в лечение инфекций, вызванных Гр(-)
микроорганизмами(P. aeruginosa, A. baumanii, K. pneumoniae, E. coli) и Гр(+) микроорганизмов (включая
MRSA). Лекарственное средство эффективно в борьбе с бактериями, устойчивыми к другим аминогли-
козидам.


1. Хлорамфеникол (левомицетин)


Связывается с 50S-субъединицей рибосомы бакте-
рий → блок включения аминокислот в полипептид-
ную цепь → ингибирование синтеза белка (преиму-
щественно бактериостатическое действие)
I поколение

Аминогликозиды

II поколение



III поколение

16


Лекарственные
взаимодействия
1,Цитостатики ↑депрессию костномозгового кро-
ветворения.
2.Пероральные противодиабетические препа-
раты ↑гипогликемию
3.Макролиды, линкозамиды, пенициллины ↓ эф-
фективность.
4.↓ эффективность комбинированных оральных
контрацептивов.
5. Непрямые антикоагулянты ↑риск кровоточи-
вости.
6. Препараты железа, фолиевой кислоты, вита-
мин В12 ↓ эффект амфениколов.




1. Петлевые диуретики, цисплатин ↑ототоксичность.
2. Цефалоспорины, пенициллины инактивируют аминогликозиды при смешивании; проявляют синер-
гизм при раздельном введении, но ↑риск нефротоксичности (цефалоспорины).
3. Дигоксин ↓эффективность аминогликозидов.
4. Средства для наркоза, наркотические анальгетики, недеполяризующие миорелаксанты, магния суль-
фат ↑ риск нервно-мышечной блокады, угнетения и остановки дыхания.
5. Антимиастенические средства ↓действие аминогликозидов.

17

ЛИНКОЗАМИДЫ И ПОЛИМИКСИНЫ [ 1-4]




































Побочные эффекты Аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, псевдомем-
бранозный колит, нейтропения, тромбоцитопения
Возможна перекрестная резистентность с макролидами. Хорошо прони-
кают в ткани и накапливаются в костях и суставах, однако не проникают
в ЦНС и спинномозговую жидкость (бесполезны при менингите). Клин-
дамицин лучше линкомицина, т.к. имеет более широкие показания к при-
менению и высокую стабильную биодоступность при приеме внутрь. При
тяжелых инфекциях и сепсисе комбинируют с фторхинолонами или ами-
ногликозидами
Аллергические реакции в анамнезе, беременность и период лактации, за-
болевания ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, антибиотикоассоциирован-
ные энтерит или колит)

NB!
Аллергические реакции в анамнезе, почечная недостаточность, миастения, боту-
лизм, применение миорелаксантов
При одновременном введении полимиксина с аминогликозидами повышается
его нефротоксичность, а с курареподобными средствами – нарушается нервно-
мышечная передача
Классификация

Препараты
Природные

Полусинтетические



Полимиксины
Линкозамиды

1. Линкомицин

1.Средства для наркоза, наркотические анальгетики, недеполяризующие
миорелаксанты, магния сульфат ↑нервно-мышечную блокаду, ↑ риск
угнетения и остановки дыхания.
2. Адсорбирующие противодиарейные средства ↓ всасывание линкозами-
лов.
3. Макролиды, хлорамфеникол ↓действие линкозамидов






2. Клиндамицин (далацин)



1.Гликопептиды, петлевые диуретики, цисплатин ↑ риск ототоксичности, нефро-
токсичности.
2.Капреомицин, аминогликозиды ↑ риск ототоксичности, нефротоксичности,
нервно-мышечной блокады.
3.Недеполяризующие миорелаксанты ↑ риск нервно-мышечной блокады, угнете-
ние дыхания.



1. Полимиксин В 2. Полимиксин М 3. Полимиксин Е (колистат)
Механизм действия Подавляют синтез белка микробной клетки на уровне рибосом (бакте-
риостатическое действие, в больших дозах – бактерицидное действие)
Спектр действия


1. Гр (+) кокки: стафилококки (кроме MRSA), стрептококки, пневмо-
кокки
2. Анаэробы (но Cl. difficile устойчива)
3. Простейшие: токсоплазмы, пневмоцисты, тропическая малярия (2)
Показания Препараты резерва:
1. Стрептококковые и стафилококковые инфекции
2. Инфекции, вызванные неспорообразущими анаэробами: инфекции
нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов,
интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза
Местно: угревая сыпь, бактериальный вагиноз (2)
Противопоказания
Нарушают целостность цитоплазматической мембраны микробной клетки (бак-
терицидное действие)
1. Гр (-) бактерии: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энте-
робактеры, синегнойная палочка.
2. Анаэробы: умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды
1. Препарат резерва при синегнойной инфекции, устойчивой ко всем другим ан-
тибиотикам; тяжелые грамотрицательные инфекции, вызванные полирезистент-
ными госпитальными штаммами (1,3);
2. Бактериальные инфекции глаз, уха (местно) (1)
3. Местное лечение синегнойной инфекции (2)

Выраженная нефротоксичность (повышение уровня креатинина и мочевины в
сыворотке крови, развитие острого тубулярного некроза с выраженной протеи-
нурией и гематурией), нейротоксичность (парестезии, периферические поли-
нейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, нервно-мышечная блокада
с угрозой развития паралича дыхательных мышц), гематотоксичность (тромбо-
цитопении), гипокалиемия, гипокальциемия
Лекарственные
взаимодействия

18

ГЛИКОПЕПТИДЫ, ОКСАЗОЛИДИНОНЫ И ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА [1-4]




























Классификация

Препараты
I поколение

II поколение
(липогликопептиды)



Оксазолидиноны

Гликопептиды

1. Ванкомицин
2. Тейкопланин

3. Телаванцин
4. Далбаванцин



Механизм действия
Спектр действия


1. Гр (+) кокки: стафилококки (включая MRSA и MRSE), стрептококки,
пневмококки, энтерококки
2. Анаэробы: клостридии (включая Cl. difficile), листерии, коринебак-
терии
Показания
Побочные эффекты Аллергические реакции, флебиты, ототоксичность (шум в ушах, нару-
шение слуха), нефротоксичность, нейтропения, тромбоцитопения,
синдром «красной шеи» (гиперемия груди и шеи, тошнота, гипотен-
зия)
Противопоказания
NB!
Присоединяется к пептидогликанам бактериальной клетки → торможе-
ние синтеза клеточной стенки бактерии (бактерицидное действие).
1. Фузидиевая кислота (фузидат)
1. Линезолид (зивокс)

Антибиотики стероидной струк-
туры
Подавляют синтез белка бактерий (бактериостатическое действие)
Гр (+) кокки: включая PRSA, MRSA, VRE
1. Гр (+) кокки: стафилококки (S.
aureus, включая MRSA; S. epider-
midis, включая MRSE)
2. Анаэробы: клостридии (включая
Cl. difficile)
Системное применение:
1. Генерализованные инфекции, вызванные чувствительными штам-
мами бактерий
2. Профилактика постоперационных осложнений
Пероральное применение:
3. Псевдомембранозный колит (Cl. difficile)
4. Стафилококковый энтерит
Стафилококковые и пневмококковые ин-
фекции при резистентности к другим
препаратам:
1. Инфекции нижних дыхательных путей
2. Инфекции кожи и мягких тканей
3. Энтерококковые инфекции, вызванные
ванкомицинрезистентными штаммами
Enterococcus faecalis и faecium

Препарат резерва:
1. Стафилококковые инфекции (при
аллергии или устойчивости к β-лак-
тамным антибиотикам)
2. Псевдомембранозный колит
Аллергические реакции, желудочно-ки-
шечные расстройства, гепатотоксичность,
обратимая анемия, тромбоцитопения
Желудочно-кишечные расстройства,
в редких случаях – нарушения функ-
ции печени, желтуха
Аллергические реакции в анамнезе, беременность и период лактации
Ванкомицин в/м не вводится (некроз ткани!); вводится в/в медленно
(при струйном введении развивается синдром «красной шеи» из-за
освобождения гистамина из мастоцитов). Тейкопланин в отличие от
ванкомицина активнее в отношении MRSA и энтерококков, лучше пе-
реносится, действует длительнее (1 раз в день), может вводиться в/м и
в/в струйно. II поколение отличается большей активностью и длитель-
ностью действия (назначаются 1 раз в день (3) или 1 раз в неделю. (4)
Обладает высокой биодоступностью
(даже при приеме внутрь биодоступность
составляет 100%)
Не токсичен, но к нему быстро раз-
вивается устойчивость микроорга-
низмов.

19













Лекарственные
взаимодействия
1. Аминогликозиды, капреомицин, полимиксины, амфотерицин В,
противоопухолевые средства (кармустин, цисплатин, стрептозо-
цин), петлевые диуретики, салицилаты, циклоспорин, паромоми-
цин ↑риск ототоксичности и нефротоксичности.
2. Средства для наркоза, недеполяризующие миорелаксанты ↑ риск
гипотензии и нервно-мышечной блокады
3. Блокаторы Н1-рецепторов, фенотиазины, тиоксантены -маскируют
ототоксическое действие ванкомицина (шум в ушах, головокруже-
ние).
4. Дексаметазон ↓ проникновение ванкомицина в спинномозговую
жидкость.
5. ↓эффект дигоксина.
6. ↓ повышают риск развития кровотечений при лечении варфари-
ном.





1.Гидрокортизон ↓ эффективность
фузидиевой кислоты.
2. ↓ бактерицидное действие пени-
циллинов, цефалоспоринов.

1. Декстрометарфан ↑риск развития серо-
тонинового синдрома (угнетение созна-
ния, делирий, раздражительность, тре-
мор, повышенное потоотделение, гипер-
пирексия)

20

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ [1-4]
































Классификация

Препараты
Короткие

Длительные



Комбинированные препараты

Для резорбтивного применения
(хорошо всасываются в ЖКТ)


Сверхдлительные
Механизм действия
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
NB!
Для местного применения
1. Стрептоцид
2. Сульфакарбамид
3. Сульфадимезин

4. Сульфапиридазин
5. Сульфадиме-ток-
син


6. Сульфален 10. Сульфаметоксазол / триметоприм (ко-
тримоксазол, бисептол)
11. Сульфадоксин / пириметамин (фанзи-
дар)
12. Сульфапиридин / 5-АСК (сульфасалазин)

7. Сульфацил натрия
(альбуцид)
8. Сульфадиазин серебра
(дермазин)
9. Фталазол
Являясь структурными аналогами ПАБК (необходима бактериям для роста),
конкурентно ингибируют фермент дигидрофолатсинтетазу, который участвует
в синтезе фолиевой кислоты (бактериостатический)

Триметоприм и пириметамин блокируют
фермент дигидрофолатредуктазу (бактери-
цидный)

Ион серебра, соединяясь с
ДНК, накапливается на по-
верхности ядра бактерий и
тормозит их рост и деле-
ние (8)
Высокочувствительные возбудители: кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишеч-
ные бактерии (кишечная палочка, сальмонелла, холерный вибрион), крупные вирусы (трахомы, пахового лим-
фогранулематоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии и др.
Умеренно чувствительные возбудители: стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляре-
мии, лейшманиоза, микобактерии, актиномицеты


1. Гр (+) кокки: стафилококки (включая
MRSA и PRSA), стрептококки (кроме β-ге-
молитического стрептококка А)
2. Гр (-) кокки: менингококки, моракселлы
3. Гр (-) палочки: кишечная палочка, сальмо-
неллы, клебсиеллы, гемофильная палочка
4. Нокардии, пневмоцисты, токсоплазмы
1. Острые кокковые инфекции (пневмонии, ангины, бронхиты, синуситы,
отиты, холециститы, менингиты и др.) (4-6,10)
2. Острые инфекции мочевыводящих и половых путей (циститы, простатиты
и др.) (2,10)
3. Глазные инфекции (коньюктивиты, блефариты и др.) (7)
4. Ожоги и инфицированные раны кожи (8)
5. Острые кишечные инфекции (дизентерия, энтериты, колиты и др.) (9), язвен-
ный колит и болезнь Крона (12)
6. Лечение пневмоцистной пневмонии (10), трахомы, малярии, хламидиоза, ток-
соплазмоза, актиномикоза, лепры и др.


Аллергические реакции (дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона и др.); нарушение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, ане-
мии); нарушение мочевыведения (кристаллурия, гематурия, задержка мочи); гепатотоксичность (гепатиты, у детей желтуха вследствие недостаточности глю-
куронилтрансферазы); нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния); иммуносупрессия (10).
Аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, фуросемид, тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, препараты сульфонилмочевины; не
следует применять у детей до 2 мес, кроме детей, родившихся у ВИЧ-инфицированных матерей; беременность; тяжелая почечная недостаточность; тяжелые
нарушения функции печени; мегалобластная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.
Сульфаниламиды при кислой реакции мочи выпадают в осадок в виде кристаллов в почечных канальцах, в связи с чем при их приеме показано обильное
щелочное питье. Щелочная среда способствует переходу сульфаниламидов в ионное состояние, что улучшает захват препаратов микробной клеткой.
При лечении сульфаниламидами прямое действие солнечных лучей значительно повышает частоту кожных побочных реакций.
Сульфаниламиды усиливают нервно-мышечную блокаду на фоне миорелаксантов и вызывают паралич дыхательной мускулатуры. У беременных сульфанила-
миды могут повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Препараты оказывают тератогенное действие, могут вызвать
гемолиз эритроцитов, желтуху новорожденных, метгемоглобинемию, дефекты развития нервной и сердечно-сосудистой систем. При длительном лечении суль-
фаниламидами необходим обязательный гематологический контроль на протяжении всего курса лечения.

21


Лекарственные
взаимодействия
1.Непрямые антикоагулянты, пероральные противодиабетические средства, метотрексат ↑эффекты и токсическое действие этих препаратов.
2.Средства, вызывающие угнетение функции костного мозга ↑ лейкопенический и тромбоцитопенический эффект.
3. ↓эффективность комбинированных оральных контрацептивов.
4. ↓ бактерицидный эффект пенициллинов.

22

ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ [1-4]


























Классификация

Препараты
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
Гр (-) бактерии: кишечная палочка, шигеллы, про-
тей







II поколение
(«респираторные» дифтор-
хинолоны)



1. Инфекции МВП: острый цистит, противореци-
дивная терапия при хронических формах инфекций.
Не следует применять при остром пиелонефрите.
2. Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные
энтероколиты (1).


III поколение
(«респираторно-антианаэроб-
ные» трифторхинолоны)
Механизм действия
NB!
+ Тяжелые нарушения функции печени и почек; тя-
желый церебральный атеросклероз.

Нефторированные хинолоны

1. Налидиксовая кислота (невиграмон)
2. Оксолиниевая кислота
3. Пипемидиевая кислота (палин)


Ингибируют ДНК-гиразу. Влияют на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы бактериальных
клеток (бактерицидное действие)

Нарушение функции ЖКТ (изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея); со стороны ЦНС (ототоксичность, сонливость,
бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги); аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек);
фотосенсибилизация.
Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность.
Фторхинолоны

4. Норфлоксацин
5. Офлоксацин
6. Пефлоксацин
7. Ципрофлоксацин
8. Левофлоксацин
10. Спарфлоксацин

11. Моксифлоксацин
12. Гемифлоксацин
13. Гатифлоксацин

Гр (-) бактерии, S. aureus;
низкая активность против
Streptococcus pneumoniae,
Mycoplasma, Chlamydophila
Гр

(-)

бактерии, S. aureus + вы-
сокая активность против Strep-
tococcus pneumoniae, Myco-
plasma pneumoniae, Chlamyd-
ophila pneumoniae

То же + анаэробы, атипичные
возбудители
1. Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный
наружный отит. Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная
пневмония, легионеллез.
2. Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.
3. Сибирская язва.
4. Интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза.
5. Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит, простатит, гонорея).
6. Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
7. Инфекции глаз.
8. Сепсис.
9.Туберкулез в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе (5,8,11).
+ Детский возраст; кормление грудью.
Всасывание фторхинолонов в ЖКТ (в отличие от нефторированных хинолонов) не нарушается пищей, однако резко ухудшается при приеме двухвалентных
катионов кальция, железа, магния, алюминия, цинка. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию.
Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают кон-
такт с УФ-облучением.
I поколение
(«грамотрицательные»
моно-фторхинолоны)

23

Лекарственные
взаимодействия
1. ↑ антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов.
2. Нестероидные противовоспалительные средства ↑ риск развития судорог.
3. Пероральные противодиабетические средства, инсулин ↑ риск развития гипогликемии или гипергликеми.
4. Амиодарон, трициклические антидепрессанты, астемизол, дизопирамид, цизаприд, эритромицин, пентамидин, фенотиазины, прокаинамид, хинидин, тер-
фенадин и другие препараты, увеличивающие интервал Q-T при применении с спарфлоксацином и моксифлоксацином приводят к ↑ риска кардиотокси-
ческого действия (увеличение интервала Q-T, аритмия).
5. Нивелируют эффективность вакцинации БЦЖ.
6. Нитрофурантоин ↓эффект норфлоксацина.
7. Ксантины (теофиллин, аминофиллин, кофеин) ↑ риск токсичности ксантинов (особенно с ципрофлоксацином).
8. Алюминий-, кальций- и магнийсодержащие антациды, магнийсодержащие слабительные, препараты цинка, висмута и железа ↓эффект фторхинолонов
при приеме внутрь.

24

НИТРОФУРАНЫ, ОКСИХИНОЛИНЫ И НИТРОИМИДАЗОЛЫ [1-4]

































Классификация
Препараты
Нитрофураны

Механизм действия
Спектр действия


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
NB!
Оксихинолины Нитроимидазолы
Нарушают синтез белка, образуют
хелаты, усиливающие окислитель-
ные процессы в цитоплазме (бак-
терицидное действие)
1. Гр (+) и Гр (-) бактерии (стафи-
лококки, энтеробактерии и т.д.)
2. Простейшие (амебы, лямблии,
балантидии)
3. Патогенные грибы (кандида)
1. Нитрофурантоин (фурадонин)
2. Фуразидин (фурамаг)
3. Нифуроксазид (стопдиар)
4. Фуразолидон
5. Нитрофурал (фурацилин)
Являясь акцепторами кислорода, нарушают процесс клеточ-
ного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых
кислот (в зависимости от концентрации оказывают бактерио-
статический или бактерицидный эффект)
1. Гр (+) кокки: стрептококки, энтерококки, стафило-
кокки).
2. Гр (-) бактерии: кишечная группа.
3. Простейшие: лямблии, трихомонады (4).
1. Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, су-
прессивная терапия хронических инфекций (1, 2)
2. Профилактика инфекционных осложнений при уроло-
гических операциях, цистоскопии, катетеризации моче-
вого пузыря (1,2)
3. Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, эн-
тероколит (3)
4. Лямблиоз, трихомониаз (4)
5. Местно - промывание ран и полостей (5)
Аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, лихорадка,
артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко
- анафилактический шок); нарушения функции ЖКТ (тош-
нота, рвота, диарея), печени (транзиторное повышение ак-
тивности трансаминаз, холестаз, гепатит), легких (пневмо-
нит, бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке), нерв-
ной системы (головокружение, головная боль, общая сла-
бость, сонливость, периферические полинейропатии); ге-
матологические реакции (лейкопения, мегалобластная или
гемолитическая анемия).
Аллергические реакции; почечная недостаточность (1,2);
тяжелая патология печени (4); дефицит глюкозо-6-фос-
фатдегидрогеназы; беременность - III триместр (1); период
новорожденности.
Обладают тетурамоподобным эффектом → нельзя прини-
мать вместе с алкоголем. При приеме нитрофуранов сле-
дует исключить из диеты продукты, содержащие тирозин
(сыр, сливки, бананы), в связи с опасностью повышения
артериального давления
Острый неосложненный цистит -
лечение, профилактика (как препа-
рат II ряда)
Периферические невро- и миопа-
тии, поражение зрительного нерва,
аллергические реакции, боли в жи-
воте и тошнота.
Заболевания периферической
нервной системы, печени; почеч-
ная недостаточность; беремен-
ность, лактация; новорожденные.
. Во время лечения нитроксолином
возможно окрашивание языка,
мочи и кала в шафранно-желтый
цвет.
6. Метронидазол (трихопол)
7. Тинидазол
8. Орнидазол
Активные восстановленные формы препаратов нару-
шают репликацию ДНК и синтез белка в микробной
клетке, ингибируют тканевое дыхание (бактерицидное
действие)

1. Анаэробные бактерии (включая Cl. difficile)
2. Хеликобактер
3. Простейшие (трихомонады, лямблии, амебы, баланти-
дии)
4. Гарднерелла
Системно:
1. Анаэробные инфекции различной локализации
2. Псевдомембранозный колит
3. Периоперационная профилактика при интраабдоми-
нальных и гинекологических вмешательствах
4. Протозойные инфекции
5. Эрадикация H.pylori при язвенной болезни
Местно: вагинит, бактериальный вагиноз, розовые угри,
себорейная экзема, периоральный дерматит.
Нарушения функции ЖКТ (неприятный вкус во рту, боль
в животе, тошнота, рвота, диарея), ЦНС (головная боль,
головокружение, нарушение координации движений,
нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпи-
лептические припадки); аллергические реакции (сыпь,
зуд); гематологические реакции (лейкопения, нейтропе-
ния); местные реакции (флебит и тромбофлебит после в/в
введения); кожные проявления (фотодерматит).
Аллергические реакции; органические заболевания ЦНС
с выраженными клиническими проявлениями; беремен-
ность (I триместр); кормление грудью.
Период полувыведения метронидазола короче, чем у ти-
нидазола и орнидазола, поэтому он назначается 3 раза в
день, остальные препараты – 1-2 раза в день. Обладают
тетурамоподобным эффектом (6,7). Могут вызывать тем-
ное окрашивание мочи (6,7).

25














Лекарственные
взаимодействия
1.Спиртосодержащие препараты, алкоголь ↑ риск разви-
тия дисульфирамоподобной реакции (с фуразолидоном).
2.Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО,
симпатомиметики ↑ риск резкого повышение АД (с фура-
золидоном).
3.Антациды, метоклопрамид ↓ всасывание нитрофуранов
при приеме внутрь.
4.↓ концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
5. ↓ эффективность комбинированных оральных контра-
цептивов.


1.Нитрофураны ↑ риск. нейроток-
сического действия.
2.Тетрациклины приводит к сум-
мации эффектов.
3.Нистатин оказывает потенции-
рование действия.
1.Непрямые антикоагулянты ↑эффекты этих препаратов.
2. ↓ концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
3.Спиртосодержащие препараты, алкоголь ↑ риск разви-
тия дисульфирамоподобной реакции.
4.Блокаторы Н2-рецепторов (циметидин) ↑ эффектив-
ность метронидазола.
5.Карбамазепин, препараты лития ↑ риск токсичности
данных препаратов.
6.Барбитураты (фенобарбитал) ↓эффективность метро-
нидазола.
7. Дисульфирам ↑ риск развития синдрома органиче-
ского поражения головного мозга.

26

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА [1-4]
Противовирусные средства – это лекарственные средства, предназначенные для лечения и профилактики различных вирусных заболеваний


























Побочные эффекты
1. Тошнота, рвота (1-3)
2. Головная боль, головокружение
(1-3)
Реленза (Занамивир)-очень редко


1. ↓ АД (16,18)
2. Нарушение функции ЩЖ (16)
3. Лейко- и тромбоцитопения
4. Гриппоподобное» состояние
5. Аллергические реакции


1. Тошнота, рвота (6-8,10)
2. Головная боль (6-8)
3. Анемия, гранулоцитопения (8,10)
4. Воспаление или отек век (9)
5. Нефро-, нейротоксичность (10)

1. Лейкопения, анемия (11,12) грану-
лоцитопения (11,12,13)
2. Диспепсические явления (11-15), из-
вращение вкуса (15)
3. Периферические нейропатии, миал-
гия (11-14)



Противопоказания 1. Повышенная чувствительность к
препарату
2. Нейтропения, гранулоцитопения,
анемия (8)



1. Лейкопения, анемия (11,12)
2. Хронический гепатит и цирроз пе-
чени, почечная недостаточность (11)
3. Гиперчувствительность


1. Выраженные заболевания печени
и почек (16,17)
2. Тиреотоксикоз (16)
3. Сердечная недостаточность в ста-
дии декомпенсации (17)



1. Заболеваниях печени и почек (1-3)
2. Гастродуоденальные язвы (1)
3. Повышенная чувствительность к
препарату



Показания
1. Лечение инфекции, вызванной
ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (11,12,14,15); ВИЧ-1
(13)



1. Лечение гриппа А (1-5,16), профилактика гриппа А (5)
2. Лечение гриппа В (3-5,16)
3. Поражениях кожи и слизистых оболочек, обусловленных вирусами простого
герпеса 1-го и 2-го типа (6-9),
4. Цитомегаловирусная инфекция (6-8,10), опоясывающий лишай (6,7)
5. Устойчивые к ацикловиру вирусные инфекции у больных СПИДом (10)


1. Хронический гепатит С (16-21)
2. Вирусные инфекции, вызванные
РС- вирусом (16)
3. Острый вирусный гепатит В (16-
21)
4. Саркома Капоши (17,18)


1. Амантадин (Мидантан)
2. Ремантадин (Римантадин)
3. Озельтамивир (Тамифлю)
4. Занамивир (Реленза)
5. Умифеновир (Арбидол)







6. Ацикловир (Зовиракс)
7. Валацикловир (Вальтрекс)
8. Ганцикловир (Цимевен)
9. Идосукридин
10. Фоскарнет





НИОТ:
11. Зидовудин (Ретровир)
12. Ламивудин (Зеффикс)
НеИОТ:
13. Невирапин (Вирамун)
Ингибиторы протеазы ВИЧ:
14. Саквинавир (Инвираза)
15. Индинавир (Криксиван)



Препараты
16. Рибавирин
Интерфероны:
17. Интрон-А (Интерферон-ɑ 2b)
Индукторы интерферона:
18. Амиксин
Ингибиторы протеазы ВГС:
19. Софосбувир
20. Даклатасвир
21. Ледипасвир







Механизм действия
Классификация
1. Блокируют ионные М2-каналы ви-
руса гриппа А (1, 2) и нейро-мини-
дазу вирусов гриппа А и В → блоки-
руют репликацию вируса (3, 4).
2. Препятствует слиянию липидной
оболочки вируса с клеточными мем-
бранами, индуцирует синтез интер-
ферона (5).



1. Фосфорилируются в инфицирован-
ной клетке с образованием трифосфат-
ных производных → ингибируют син-
тез вирусной ДНК-полимеразы (6-8)
2. Нарушает синтез нуклеиновых кис-
лот
(ДНК), избирательно угнетает реплика-
цию вируса простого герпеса (9)
3. Блокирует ДНК-полимеразу и обрат-
ную транскриптазу ВИЧ (10)



1. Ингибирует обратную транск-
риптазу ДНК вирусов и избирательно
ингибирует репликацию вирусной
ДНК (11,12)
2. Связываются непосредственно с
обратной транкриптазой ВИЧ → раз-
рушение каталитического центра
фермента. (13)
3. Ингибирует протеазы, участвую-
щие в сборке вирусного вириона на
выходе из пораженной клетки (14,15)


Противогриппозные средства
1. Тормозит синтез вирусных РНК и
ДНК (16)
2. Угнетают синтез вирусной мат-
ричной РНК, подавляют синтез бел-
ков вирусной оболочки (17)
3. Подавляют действие опухолевых
факторов роста; разрушают бактери-
альные клетки (17)
4. Стимулируют синтез эндогенного
интерферона в организме (18)
5. ингибирование протеазы NS3–4A
блокирует расщепление вирусного
полипротеина, подавляет процесс
репликации вируса(19,20,21)

Антиретровирусные средства
Фармакологические
эффекты
Средства при вирусном гепатите

1. Противовирусный, 2. Интерферониндуцирующий (5,18,19,20), 3. Иммуномодулирующий (5,17-20), 4. Противоопухолевый (17), 5. Противовоспалительный (18)




Противогерпетические, антицитоме-
галовирусные средства

27

1.Алкоголь ↑ риск токсического
действия на ЦНС.







1. ↑ риск нефротоксичности при при-
менении с другими нефротоксиче-
скими препаратами.




Лекарственные
взаимодействия
1. ↑ риск токсического действия пре-
паратов, обладающих нейро-, миело-
токсичностью.

.


1. ↑ риск токсического действия
препаратов, обладающих нейро-,
миело-, кардиотоксичностью

28

Противомикозные средства (антимикотики) [1-4]
Противомикозные средства (антимикотики) — лекарственные средства, которые подавляют рост и размножение патогенных грибов, что позволяет
использовать их для профилактики и лечения микозов.




























Противопоказания
1. Беременность, кормление грудью (6-
9)
2. Нарушения функции печени (7,8,10)
3. Герпетическая лихорадка (8)
4. Гиперчувствительность к препарату


1. Гиперчувствительность к препа-
рату
2. Острые воспалительные заболева-
ния кожи (14,15)






Классификация Антибиотики полиенового ряда и
другие*
1. Амфотерицин В (Фунгизон)
2. Нистатин
3. Леворин
4. Микогептин
5. Гризеофульвин*







Производные имидазола:
6. Клотримазол (Канестен)
7. Кетоконазол (Низорал)
8. Миконазол (Дактарин)
Производные триазола:
9. Флуконазол (Дифлюкан)
10. Итраконазол (Орунгал)


11. Тербинафин (Ламизил)
12. Нафтифин (Экзодерил)





Препараты
1. Выраженная почечная и печеноч-
ная недостаточность (11)
2. Заболевания крови (11)
3. Беременность, кормление грудью

Азолы

Аллиламины
Производные ундециленовой
кислоты
13. Нитрофунгин Нео
14. Ундецин
15. Микосептин






Механизм действия
1. Связываются с эргостеролом гриб-
ковой мембраны → ↑ ее проницае-
мость → гибель грибковой клетки (1-
4)
2. Ингибирует синтез нуклеиновых
кислот → нарушает размножение
грибковых клеток (5)





Фармакологические
эффекты
Показания
Угнетают превращения ланостерина в
эргостерин (основной стерин цито-плаз-
матической мембраны клеток гриба) →
нарушение образования клеточной мем-
браны грибов






Ингибируют фермент скваленэпокси-
дазу, катализирующую вместе со сква-
ленциклазой превращение сквалена в
ланостерол → дефицит эргостерина →
внутриклеточное накопление сквалена
→ гибель гриба




1.Антимикозный эффект: фунгицидное действие (1-4,6-12-15); фунгистатическое действие (5-10,13-15), 3. Антибактериальный (3,6-10,12,13)




Побочные эффекты
1. Тошнота, рвота
2. Нарушения функции печени (1)
3. Нарушение функции почек (1,4)
4. Анемия, тромбоцитопения (1)
5. Кандидоз полости рта (5)

1.Местные реакции при нанесении
на кожу (13,14)





1. Местные реакции при нанесении на
кожу (6,8)
2. Тошнота, рвота (7-10)
3. Артралгия (7)
4. Нарушения функции печени (7,10)
5. Отеки, дисменорея (10)
1. Заболеваниях почек, печени (1,3-5)
2. Заболевания кроветворной системы
(1,5)
3. Сахарный диабет (1,5)


Связываются с эргостеролом гриб-
ковой мембраны → ↑ ее проницае-
мость → гибель грибковой клетки









1. Системные микозы: (бластомикоз, криптококкоз, гистоплазмоз и др.) (1-4,7,9,10)
2. Кандидомикоз (1-4,6,7,9,10)
3. Трихомониаз (3,6)
4. Онихомикоз (5,7,10-12)
5. Дерматомикозы (трихофития, микроспория) (5-8,10-15)
6. Грибковая экзема (13)



1. Тошнота, рвота (11)
2. Нейтропения (11)
3. Местные реакции при нанесении на
кожу (12)

29


1. ↑ риск токсического действия
препаратов, обладающих нейро-,
миело-, нефро- кардиотоксично-
стью






1.Статины ↑ риск рабдомиолиза.
2. Непрямые антикоагулянты ↑ риск
гипокоагуляции.
3.Антациды, Н2-блокаторы, ИПП, хо-
линоблокаторы ↓концентрацию азолов
в плазме крови.





Лекарственные
взаимодействия
1. Лекарственные взаимодействия
не установлены.






1. Алкоголь, гепатотоксичные препа-
раты ↑риска гепатотоксичности.

30

Дезинфицирующие и антисептические средства способствуют уничтожению возбудителей инфекций на поверхности тела и в полостях [1-3]























Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
1. Инфицированные раны (1,2,6)
2. Обработка рук (1,3)
3. Обработка операционного поля
(2,3)
4. Стерилизация хирургического
инструментария (2)
5. Хронический тонзиллит (4,5)


1.Удаление мозолей (9)
2. Конъюнктивит, отит (10)
3. Педикулез (10)
4. Опрелости, пролежни (11)
5. Инфекционные и воспалитель-
ные заболевания кожи
Источник:
http://www.tiensmed.ru/news/salic
ilacid-p8u.html




1. Хлор замещает атом водорода,
вследствие чего нарушается вто-
ричная структура белка
2. Активный молекулярный йод
взаимодействует с NH – груп-
пами белковых молекул, вызывая
денатурацию белков



Выделение атомарного кислорода,
окисление субстрата микробной клетки,
гибель микроорганизмов





Денатурация белка прото-
плазмы микробной клетки






Денатурация белка, блокада сульфгид-
рильных групп ферментных систем прото-
плазмы микробной клетки, образование
альбуминатов




1. Антимикробный
2. Дезодорирующий (1)
3. Спермицидный (1)





1. Антимикробный
2. Дезодорирующий (7)
3. Прижигающий (7)
4. Вяжущий (8)


1. Антимикробный
2. Раздражающий (9)
3. Кератолитический (9)
4. Антипедикулезный (10)





1. Антимикробный
2. Вяжущий (12,13,15,16)
3. Противовоспалительный (12,13)
4. Прижигающий (12)


1. Обработка ран, язв (7,8)
2. Полоскание полости рта и горла (7,8)
3. Кровоточащие раны и капиллярные
кровотечения (7)
4. Спринцевания в гинекологии и уро-
логии (8)



1. Сухость и зуд кожи, дерматит (2)
2. Аллергическая реакция
3. Раздражение на месте нанесения
(1,3-6), йодизм (3-6)





1. Жжение в области нанесения
2. Аллергическая реакция



1. Повышенная чувствительность
2. Дерматит (2)
3. Беременность (3-6)
4. ХПН (6)


1. Тошнота, рвота, диарея (10)
2. Жжение, зуд в месте воздей-
ствия


3.

1. Аллергические реакции



1. Конъюнктивит
2. Промывание мочевого пузыря и мочеис-
пускательного канала
3. Эрозии, язвы, трещины (12)
4. Гнойные раны (14)
5.Гнездное облысение (16)
6. Угри (16)


1. Беременность и лактация (13)
2. Гиперчувствительность


1. Индивидуальная непереносимость
2. Повреждение окружающих тканей
при сильной концентрации (8)


1. Нарушение функции почек (9,
10)
2. Беременность, кормление гру-
дью



Лекарственные
взаимодействия
1. Потенцирование антисептического эффекта этанола (1-16); 3. ↑ проницаемость кожи для других лекарственных средств местного действия (9)
2. ↓ эффективность в щелочной, кислой среде (2-6)




Классификация

Препараты хлора:
1. Хлорамин Б
2. Хлоргексидин
Препараты йода:
3. Раствор йода спиртовой 5%
4. Раствор Люголя
5. Йодинол
6. Повидон-йод

7. Перекись водорода
8. Калия перманганат







9. Кислота салициловая
10. Кислота борная
11. Натрия тетраборат (бура)






Препараты
Препараты серебра:
12. Серебра нитрат
13. Протаргол
14. Колларгол
Препараты меди:
15. Меди сульфат
Препараты цинка:
16. Цинка сульфат

Галогенсодержащие вещества

Окислители

Кислоты и щелочи

Соединения металлов

31

Дезинфицирующие и антисептические средства (продолжение) [1-4]

























Противопоказания
1. Дезинфекция помеще-
ний, рук (1)
2. Кожные заболевания (эк-
зема, себорея) (2)
3. Удаление папиллом, бо-
родавок (3)
4. Заболевания кишечника,
цистит, пиелонефрит (4)
5. Воспалительные заболе-
вания влагалища, шейки
матки (5)


1. Ожог, пиодермии,
фолликулиты (6,7)
3. Цистит, уретрит (6)
4.Отравление цианида-
ми, окисью углерода,
сероводородом (6)
5. Обработка ран, про-
мывание полостей в
хирургии (8)
6. Заболевания полости
рта и носоглотки (8)



1. Аллергические ре-
акции


1. Аллергические реакции
2.Покраснение, отек вла-
галища и вульвы (5)


1. Раздражение на
коже (9,10)
2. Гематурия (10)
3. Ожог кожи
1. Кожные заболева-
ния (19)
2. Миалгии, невралгии
(20)
3. Ожоги, трофические
язвы, пролежни (21)
4. Кератит, конъюнк-
тивит (22)
5. Себорея волосистой
части головы (23)



1.Распространенные пора-
жения кожи и слизистых
оболочек (1)
2. Невусы (3)
3. ХПН (4)
4. Менструация (5)


1.Повышенная чувстви-
тельность к компонентам
препарата
2. Заболевания почек (8)


1. Воспалительные
процессы кожных по-
кровов (9)
2.Гиперчувствитель-
ность



1. Аллергические реакции
2. Тошнота, рвота (13)


1. Гиперчувствительность
2. Применение с мылом,
нитратами, йодидами, ка-
лия перманганатом, осно-
ваниями (13)

1.Аллергические реак-
ции
2. Тошнота, рвота

1.Аллергические дер-
матозы
2.Повышенная чув-
ствительность к нит-
рофурану и его произ-
водным
1. Аллергические реак-
ции
2. Диарея (22)

1.Гиперчувствительность





1. Не совместимы с веществами, содержащими йод,хлор, щелочи, аммиак (7).
2. ↑ противомикробного и противогрибкового действия при совместном применении с антибиотиками и противомикозными средствами (15).
3. Несовместимы с йодистыми растворами (20).




Классификация

Нитрофураны

1. Фенол, трикрезол
2. Резорцин
3. Ферезол
4. Фенилсалицилат (салол)
5. Поликресулен (ваготил)





9. Р-р формальде-
гида (формалин)
10. Гексаметилен-
тетрамин (уротро-
пин)
11. Спирт этиловый


Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
16. Нитрофурал (фу-
рацилин)
17. Фуразолидон
18. Фуразидин (фу-
рагин)


Фенолы

Красители

Блокируют ферментатив-
ную активность дегидроге-
наз, вызывают денатура-
цию белка







1. Антимикробный, 2. Раздражающий (1,11,19), 3. Прижигающий (1,3), 4. Местноанестезирующий (2,20), 5. Трихомонацидый (5), 6. Дезодорирующий (9), 7. Дубящий
(11), 8. Моющий, пенообразующий (12-15), 9. Противовоспалительный (20,22), 10. Болеутоляющий (22)
1. Дезинфекция ин-
струментов (9,11)
2. Повышенная пот-
ливость (9)
3. Инфекции МВП,
заболевания глаз
(10)
4. Обтирание, ком-
пресс (11)
5. Отек легкого
(пары) (11)


1. Обработка рук (12-14)
2. Сифилис, гонорея (15)
3. Грибковые поражения
кожи (15)
4. Заболевания ЛОР-
органов (15)






Альдегиды и спирты

Детергенты

12. Церигель
13. Роккал
14. Мыло зеленое
15. Мирамистин



1. Гнойные раны, про-
лежни, язвы, ожоги
(16)
2. Инфекционные забо-
левания кишечника (17)
3. Инфекции МВП (18)
4. Конъюнктивиты,
блефариты (16)





Дегти и смолы

Тормозят ферментатив-
ные процессы, обра-
зуют труднораствори-
мые комплексы














Денатурация белков
клетки










↓ поверхностное натяжение
на границе раздела фаз →
нарушается проницаемость
оболочки микробной клет-
ки, осмотическое равно-ве-
сие →гибель бактерии



19. Деготь березовый
20. Ихтиол
21. Винизоль
22. Цитраль
23. Сульсен

Восстанавливают
нитрогруппу в амино-
группу → нарушают
функцию ДНК, тормо-
зят клеточное дыхание
микробов

Действие обеспечива-
ется комплексом био-
активных веществ



Лекарственные
взаимодействия
6. Метиленовый си-
ний
7.Бриллиантовый зе-
леный
8.Этакридина
лактат (риванол)

32

MRSA – метициллинрезистентный золотистый стафилококк; PRSA – пенициллинрезистентный золотистый стафилококк; MRSA – метициллинрезистентный золотистый стафилококк; MRSE
– метициллинрезистентный эпидермальный стафилококк; VRE – ванкомицинрезистентные энтерококки; в/в – внутривенно; в/м – внутримышечно; МЛУ-ТБ – туберкулез с множественной
лекарственной устойчивостью; МВП – мочевыводящие пути; ВДП – верхние дыхательные пути; НДП – нижние дыхательные пути; ЦНС – центральная нервная система; НПВС – нестероид-
ные противовоспалительные средства; УФ-облучение – ультрафиолетовое; КОК – комбинированнные оральные контрацептивы; ИПП – ингибиторы протонной помпы; МАО – моноаминоок-
сидаза; БЦЖ – Бацилла Кальметта-Герена – вакцина против туберкулеза; СМЖ – спинномозговая жидкость; ЦНС – центральная нервная система; НИОТ – нуклеозидные ингибиторы обрат-
ной транскриптазы, НеИОТ – ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ВИЧ – вирус иммунодефицита человека, СПИД – синдром приобретенного иммунодефицита, РС-вирус –
респираторно-синцитиальный вирус, ЩЖ – щитовидная железа; ХПН – хроническая почечная недосстаточность; ЖВП – желчевыводящие пути, м/о – микроорганизмы; Per os – через рот;
ЖКТ – желудочно-кишечный тракт

33

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор





МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»


ТЕМА 2: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И РЕЦЕПТОРЫ.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. АНАФИЛАКСИЯ,
ОКАЗАНИЕ ЭКСТРЕ ННОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ»

Время: 7 часов



Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.


2023

2

УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Аллергические заболевания относятся к самым насущным проблемам совре-
менной медицины. По данным Всемирной организации здравоохранения, по мас-
штабам распространения в развитых странах мира они сопоставимы с пандемией.
Однако, несмотря на актуальность, фармакологические разработки, международные
руководства и рекомендации по противоаллергической терапии, проблема далека от
решения и зачастую пациенты не получают адекватной помощи. По этой причине
знание и умелое использование лекарственных средств, обладающих противоаллер-
гическими эффектами, является одной из наиболее важных задач современной фар-
макологии.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств и умения обосновывать и проводить рациональную дифферен-
цированную фармакотерапию острых и хронических аллергических реакций, ангио-
невротического отека, первичного и вторичного иммунодефицитов.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать
качества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической,
производственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать
социальную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться
соблюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонто-
логии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по те-
ме занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при раз-
личных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимо-
действие с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты
по теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамиче-
ских особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодей-
ствий, с одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, нали-
чия сопутствующей патологии и степени нарушения основных функций организма,
с другой стороны;

3

‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические па-
раметры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые до-
зы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме за-
нятия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозиро-
вать, предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избе-
гать полипрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах.
‒ оценивать научную информацию об эффективности лекарственных средств
по теме занятия, работать со справочной и иной литературой по лекарственным
средствам.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме заня-
тия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и ре-
жима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лече-
нии, реабилитации и профилактике различных заболеваний и патологических состо-
яний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фарма-
кодинамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и про-
водить рациональную дифференцированную фармакотерапию острых и хрониче-
ских аллергических реакций, ангионевротического отека, первичного и вторичного
иммунодефицитов.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарствен-
ных препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;

4

‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: основы патофизиологии аутоиммунных
процессов, виды и краткая характеристика иммунодефицитных состояний;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из иммунологии: органы, клетки, молекулы иммунной системы, аллергия,
гиперчувствительность, особенности иммунной системы у пациентов разных воз-
растных категорий;
‒ из аллергологии: особенности сбора аллергологического анамнеза и поря-
док направления пациентов к аллергологу, клинические проявления, специфические
методы диагностики и дифференцированная диагностика аллергических заболева-
ний, анафилактический шок, варианты видов его течения и лечение, врачебная так-
тика и медико-социальная экспертиза при аллергических заболеваниях.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Понятие о рецепторах. Типы рецепторов.
2. Виды взаимодействия лекарственных веществ с рецепторами.
3. Механизм развития реакций гиперчувствительности немедленного типа
(крапивница, отек Квинке, анафилаксии, поллиноза и др.).
4. Аффинитет и селективность действия. Количественные вариации реакции
на лекарственное средство.
5. Клинико-фармакологическая характеристика основных групп противоал-
лергических лекарственных средств.
6. Анафилаксия, лекарственный анафилактический шок. Клиническое прояв-
ление, диагностика и профилактика лекарственного анафилактического шока.
7. Догоспитальный и госпитальный этапы оказания экстренной медицинской
помощи при анафилактическом шоке.
8. Иммунотропные лекарственные средства.

ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложе-
нии.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподава-
телем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы

5

Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМ ЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться
студентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи
на практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Механизмы развития поллиноза и анафилаксии.
2. Острые токсико-аллергические реакции (Синдром Стивена – Джонсона).
Классификация. Диагностика. Лечение.
3. Синдром Лайелла. Тактика лечения.
4. Наследственный ангионевротический отек. Патогенез. Тактика лечения.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.

6

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВ АННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос.
мед. ун-т им. И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармаколо-
гии с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. –
Режим доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР -Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.


Приложение
Стадии аллергической реакции. Псевдоаллергические реакции. Класси-
фикация аллергических реакций [1-4].
В 1906 г. С.Р. Рirquet предложил использовать термин «аллергия» (от
греч.аllos - другой и еrgon - действие) для обозначения измененной реактивности
организма в виде толерантности или повышенной чувствительности. В настоящее
время аллергию рассматривают как иммунопатологический процесс, характеризу-
ющийся гиперчувствительностью сенсибилизированного организма к повторному
воздействию аллергена.
В патогенезе любого типа аллергической реакции условно выделяют три ста-
дии: иммунологическую, патохимическую, патофизиологическую. В иммунологиче-
скую стадию аллергической реакции в ответ на поступление в организм антигена
происходит выработка специфических антител. В патохимическую стадию при по-
вторном поступлении антигена происходит его взаимодействие со специфическими
антителами или рецепторами Т-лимфоцитов. В результате этого происходит дегра-
нуляция тучных клеток и базофилов с освобождением медиаторов аллергии (далее
БАВ): гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, лейкотриенов и др.
В патофизиологическую стадию освободившиеся из гранул тучных клеток и
базофилов биологически активные вещества оказывают неблагоприятное воздей-
ствие через клеточные рецепторы на окружающие ткани. Результатом этого являет-
ся гиперергическое воспаление.
Клиническая картина псевдоаллергических реакций - напоминает аллергиче-
ские заболевания, но имеет иные механизмы развития. Важнейшим отличием псев-

7

доаллергии от аллергии является отсутствие специфической сенсибилизации орга-
низма и иммунологически опосредованной дегрануляции тучных клеток.
Для псевдоаллергической реакции характерны патохимическая и патофизио-
логическая стадии (отсутствует иммунологическая фаза). Дегрануляция базофилов и
тучных клеток развивается в результате воздействия гистаминолибераторов (неко-
торых пищевых продуктов: рыба, бананы, земляника; а также лекарственных
средств: некоторых противомикробных препаратов, неселективных НПВС, йодсо-
держащих рентгеноконтрастных веществ). Псевдоаллергические реакции, в отличие
от истинной аллергии, могут развиваться при первом контакте с гистаминолибера-
тором.
В 1968 г. G. Gе11 и К. Сооmbs предложили классификацию различных типов
аллергических реакций, согласно которой выделяется четыре основных типа им-
мунопатологических реакций:
Для гиперчувствительности I типа (немедленного типа) характерна выработка
специфических антител класса 1gЕ в ответ на поступление в организм антигена
(сенсибилизация). При повторном поступлении антигена происходит его взаимодей-
ствие с 1gЕ, фиксированными на тучных клетках и базофилах, в результате этого
происходит дегрануляция тучных клеток и освобождение БАВ. Клиническими фор-
мами данного типа реакций являются аллергический ринит, атопический дерматит,
бронхиальная астма, анафилактический шок.
Развитие гиперчувствительности II типа связано с цитотоксичностью, обу-
словленной реакцией аллергена с антителами класса IgМ и IgG на поверхности
клетки-хозяина с последующей активацией комплемента, разрушением клетки и
развитием аллергического воспаления с вовлечением цитотоксических лимфоцитов,
фагоцитов и др. БАВ. Клиническими формами данного типа иммунопатологических
реакций являются аутоиммунные заболевания, некоторые варианты лекарственной
непереносимости.
Иммунопатологические реакции ІІІ типа характеризуются формированием в
циркулирующей крови иммунных комплексов (далее - ЦИК), образованных антиге-
ном, антителами класса IgG с последующей активацией комплемента, с последую-
щей фиксацией ЦИК на клеточных мембранах эндотелия сосудов и активизацией
фагоцитоза. Реакции III типа встречаются при иммуно-комплексном гломерулоне-
фрите, геморрагическом васкулите.
В основе IV типа аллергической реакции лежит клеточно-опосредованная ги-
перчувствительность замедленного типа (далее ГЗТ). Ее реализации способ ствует
взаимодействие сенсибилизированных (цитотоксических) Т-лимфоцитов со специ-
фическими антигенами, следствием которого является активация Тh2-лимфоцитов и
выделение каскада цитокинов, вызывающих клеточно-опосредованное аллергиче-
ское воспаление (без участия антител). Клиническими примерами ГЗТ являются ту-
беркулиновая проба Манту, контактный дерматит, реакции отторжения трансплан-
тата.
Подтипы гистаминовых рецепторов [1-4]
Гистамин является важнейшим медиатором аллергических реакций, образует-
ся из аминокислоты гистидина, находится преимущественно в связанном состоянии,

8

в гранулах тучных клеток, но может выделяться базофилами, гистаминэргическими
нервными клетками, Свободный гистамин обладает высо-
кой физиологической активностью, стимулируя гистаминовые Н1-рецепторы,
участвует в возникновении практически всех основных симптомов ранней фазы ал-
лергической реакции IgE опосредованные реакции немедленного типа. Некоторое
количество гистамина содержится в ЦНС, где он играет роль нейромедиатора.
Выброс гистамина и др. БАВ происходит при взаимодействии аллергена с IgЕ,
фиксированными на поверхности мембраны тучной клетки. Биологический эффект
гистамина осуществляется посредством активации клеточных поверхностных спе-
цифических рецепторов, сопряженных с G-белками (G protein-coupled receptors —
GPCRs). Известно 4 типа рецепторов гистамина (Н1-, Н2-, Н3- и Н4-рецепторы), со-
пряженных с соответствующими типами GPCRs -белков: Gq, Gs и др. Активация
Н1-рецептора сопровождается активацией ядерного фактора - NF-kB, ответствен-
ного за транскрипцию молекул межклеточной адгезии и цитокинов. Повышение
уровня активированного NF-kВ обнаруживается у больных аллергическими заболе-
ваниями. Опосредованные эффекты гистамина с участием Н1 - рецепторов сопро-
вождаются повышением сосудистой проницаемости, бронхоспазмом, зудом, тахи-
кардией, усилением активности Th1 клеток, усилением выделения лизосомальных
ферментов из нейтрофилов, активацией эпителия, вазоконстрикцией, сужением про-
света кишечника за счет сокращения гладкой мускулатуры. Подтипы гистаминовых
рецепторов представлены в таблице 1.


Таблица 1 – Подтипы гистаминовых рецепторов (Н1-Н4)


С участием Н2-рецепторов осуществляется экстраваскулярная регуляция то-
нуса гладкой мускулатуры матки, кишечника. Эффект гистамина при воздействии
на этот тип рецепторов проявляется бронходилатацией, усилением желудочной сек-
реции, ингибированием выделения лизосомальных ферментов из нейтрофилов, ак-
тивацией Т–супрессоров, вазодилатацией и т.д.
Н3-гистаминовые рецепторы в основном сосредоточены в ЦНС, на преси-
наптических нервных окончаниях, на мембранах тучных клеток. На сегодняшний

9

день существуют очень скудные и противоречивые сведения о локализации Н4 ги-
стаминовых рецепторов.

10

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы [1-4]
Фармакологические
эффекты
Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
Классификация III поколение

1. Дифенгидрамин (Димедрол)
2. Клемастин (Тавегил)
3. Хлоропирамин (Супрастин, Аллергозан)
4. Мебгидролин (Диазолин)
5. Хифенадин (Фенкарол)
6. Прометазин (Пипольфен)




7. Лоратадин (Кларитин)
8. Диметинден (Фенистил, Виброцил)
9. Эбастин (Кестин)
10. Азеластин (Аллергодил)
11. Астемизол (Гисталонг)
12. Цетиризин (Аллеркапс, Цетрин)



1. Антигистаминный
2. Седативный, снотворный (проходят ГЭБ) (1-3,6)
3. Холиноблокирующий (1-4,6)
4. Гипотензивный (1,6)
5. Вызывают привыкание
6. Противорвотное (1,6)
7.Кардиотоксическое действие



13. Левоцетиризин (Парлазин нео)
14. Фексофенадин (Телфаст, Динокс, Алтива)
15. Дезлоратадин (Эриус, Лордес)



Препараты
Механизм действия Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы, а также
холинергические и серотониновые рецепторы





II поколение

Блокируют Н1-гистаминовые рецепторы





1. Крапивница, экзема, кожный зуд, дерматит
2. Аллергический ринит и конъюнктивит
3. Отёк Квинке
4. Анафилактические реакции с кожными проявлениями
5. Морская и воздушная болезнь (1,6)





В отличие от II поколения:
1. Являются активными метаболитами анти-
гистаминных препаратов предыдущего поколения
2. НЕ способны влиять на интервал QT





1. Диспепсические явления
2. Сухость во рту
3. Кардиотоксичность: удлинение QT, нару-
шение ритма сердца (11,12)


1. Закрытоугольная глаукома (1-4,6)
2. Гипертрофия предстательной железы (1-4,6)
3. Тяжелые заболевания печени, эрозивно-язвенные
поражения гастродуоденальной зоны
4. Беременность, кормление грудью

1. Сонливость
2. Сухость во рту
3. Гипотензия (1,6)
4. Диспепсические явления

1. Диспепсические явления
2. Головокружение, головная боль


I поколение
NB!
В отличие от I поколения:
1. НЕ оказывают седативного и снотворного
эффекта (плохо проникают через ГЭБ)
2. НЕ обладают холиноблокирующими и б-
адреноблокирующими свойствами
3. НЕ вызывают привыкания
4. Действуют длительно (около 24 ч)
5. Могут удлинять интервал QT




1. Беременность, кормление грудью




ЖКТ – желудочно-кишечный тракт
1.Препараты с седативным и снотворным действием нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, чья деятельность требует быст-
рой психической и двигательной реакции.
2. Группы лекарственных средств, обладающие антигистаминным действием: глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран тучных клеток, ингибиторы
лейкотриеновых рецепторов, «универсальный» адреномиметик (адреналин).

11

Лекарственные
взаимодействия
Клинически значимых нежелательных
взаимодействий не выявлено
1.Препараты 1 поколения потенцируют эффекты наркоти-
ческих анальгетиков, этанола, снотворных средств, тран-
квилизаторов, у детей могут усиливать действие стимуля-
торов ЦНС.
2.При длительном применении они могут снизить эффек-
тивность ЛС, метаболизируемых в печени, например глю-
кокортикоидов, антикоагулянтов, фенилбутазона.
3.При сочетании с антихолинергическими средствами мо-
гут резко усилить их эффекты.
4.Ингибиторы МАО усиливают эффект антигистаминных
ЛС.
5.Некоторые препараты 1 поколения потенцируют дей-
ствие эпинефрина и норэпинефрина на ССС.


1.Фенистил: усиливает действие анксиоли-
тиков, снотворных средств. При одновре-
менном употреблении этанола происходит
замедление скорости психомоторных реак-
ций. Трициклические антидепрессанты и М-
холиноблокаторы увеличивают риск повы-
шения ВГД. Ингибиторы МАО усиливают
антихолинергическое и угнетающее действие
на ЦНС.
2.Эбастин не рекомендуется применять од-
новременно с эритромицином и кетоконазо-
лом (увеличение риска развития удлинения
интервала QT).
3.При интраназальном применении азела-
стина не выявлено взаимодействия с други-
ми лекарственными средствами.
4.При одновременном применении астеми-
зола и итраконазола, кетоконазола и других
противогрибковых средств - производных
имидазола и триазола, макролидов кларит-
ромицина, эритромицина, триацетолеандо-
мицина, терфенадина, ингибиторов обратно-
го захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-
протеазы (ритонавир, индинавир) повышает-
ся риск развития желудочковых аритмий.
ЛС – лекарственное средство ССС- сердечно- сосудистая система ВГД- внутриглазное давление

12

Мероприятия при анафилактическом шоке [1-4]
Мероприятия I порядка

1. Оценить проходимость дыхательных путей, наличие и адекватность дыхания, уровень сознания, со-
стояние кожных покровов.
2. Эпинефрин (адреналин) 0,1% 0,3-0,5 мл внутримышечно в середину передне-латеральной поверхно-
сти бедра либо внутривенно
Мероприятия II порядка 3. При остановке дыхания/кровообращения – сердечно-легочная реанимация. Соотношение вдохов к
компрессии – 2:30
4. При гипотензии: уложить пациента с приподнятыми нижними конечностями, обеспечить подачу
увлажненного кислорода (при наличии), введение раствора хлорида натрия 0,9% внутривенно (до 20
мл/кг)
5. При бронхоспазме: сидячее положение пациента, обеспечить подачу увлажненного кислорода (при
наличии), ингаляции ß2-агонистов – сальбутамол 100 мкг через дозирующий аэрозольный ингалятор (1-
2 дозы) или через небулайзер 2,5 мг/3 мл
6. При отсутствии ответа в течение 5-10 минут повторно адреналин 0,1% 0,3-0,5 мл
Мероприятия III порядка 7. Введение кортикостероидов (преднизолон 90-120 мг в/в)
8. Введение антигистаминнных средств для терапии кожных симптомов - внутримышечно клемастин 2
мг или хлоропирамин 20 мг или дефингидрамин 25-50 мг внутримышечно или внутривенно, или внутрь






NB! Наличие у пациента только ангиоотека или крапивницы не является анафилаксией и оказание помощи при этом включает:
1. Введение антигистаминнных средств внутримышечно, внутривенно, внутрь клемастин 2 мг, хлоропирамин 20 мг, дефин-
гидрамин 25-50 мг
2. Введение кортикостероидов (преднизолон 25-30 мг)

13

Иммуномодуляторы - лекарственные средства, корригирующие нарушения иммунитета [1-4].
Показания
Классификация
Природные:
1. Человеческий лейкоцитарный интерфе-
рон (б-ферон)
2. Велферон (б-ферон)
3. Торайферон (в-ферон)
Рекомбинантные:
4. Реаферон, Виферон (б2А-интерферон)
5. Интрон-А, Лаферон (б2В-интерферон)
6. Бетаферон, Фрон (в-ферон)
7. Гаммаферон, Имукин (г-ферон)








12. Интерлейкин-2 (Ронколейкин)
13. Интерлейкин 1 бета (Беталей-
кин)








Препараты
Интерлейкины
14. Филграстим (Миеластра)
15. Молграмостим (Лейкомакс)
16. Ленограстим (Граноцит)







Механизм действия
Фармакологические
эффекты
Колониестимулирующие
факторы

1. ↑ экспрессию антигенов гисто-
совместимости II класса на моноци-
тах человека и ↑ продукцию анти-
тел; ↑ фагоцитоз бактерий, активи-
руют цитотоксические эффектор-
ные клетки
2. Активирует созревание миелоид-
ных и лимфоидных клеток







1. Иммуномодулирующий












1. Септические состояния, сопро-
вождающиеся иммуносупрессией
2. Почечноклеточный рак (12)
3. Туберкулез легких (12,13)
4. Токсическая лейкопения II-IV
степени, осложняющая химио- и
радиотерапию злокачественных
опухолей (13)









1. Иммуномодулиру-
ющий
2. Противовирусный

Интерфероны
1. ↑ экспрессию антигенов гистосовместимо-
сти классов I и II; активируют цитотоксиче-
ские эффекторные клетки
2. ↓ действие опухолевых факторов роста, ↓
образование новых сосудов в опухоли, инги-
бируют метастазирование
3. Активируют латентную эндорибонуклеазу,
разрушающую вирусную РНК; ↓ синтез ви-
русной матричной РНК, ↓ синтез белков ви-
русной оболочки
4. Нарушают метаболизм бактериальной
клетки и ее гибель



















1. Нейтропения при применении
противоопухолевых средств; при
ВИЧ-инфекции
2. Нейтропения у пациентов с мие-
лодиспластическим синдромом (15)
3. Трансплантация костного мозга










1. Иммуномодулирующий
2. Противоопухолевый
3. Противовирусный
4. Противобактериальный


















1. Грипп, ОРВИ (1)
2. Гепатит В и С (1-7)
3. Тяжелые бактериальные инфекции (7)
4. Саркома Капоши на фоне СПИДа (1,4,5)
5. Волосатоклеточный лейкоз (1,2,4)
6. ХМЛ (1,2,5)
7. Рак почки (1,2,4,5)
8. Рассеянный склероз (1,6,4)
9. Папилломатоз гортани (2,4)









1. ↑ количество лимфоцитов и их
цитотоксичность, активность кле-
ток-киллеров и активность фактора
некроза опухолей








1. Грипп, ОРВИ
2. Гепатит А, В и С (8)
3. Кератит, увеит (9)








8. Амиксин
9. Полудан
10. Арбидол
11. Ингавирин






Индукторы интерфе-
ронов
1. Стимулируют синтез
эндогенного интерфе-
рона в организме

14











Побочные эффекты 1. Гриппоподобный синдром
2. Диспептические явления
3. Гематотоксичность, кардиоток-
сичность, гипотензия
4. Нейротоксичность (сонливость,
делирий)

Противопоказания 1. Гиперчувствительность
2. Аутоиммунные заболевания
3. Тяжелые сердечно-сосудистые
заболевания


1. Астеновегетативный синдром
2. Гриппоподобный синдром
3. Тошнота, диарея, анорексия
4. Тромбоцито-, лейкопения (2-7)
5. Гепатотоксичность
6. Нефротоксичность (2-7)
7. Судорожнымй синдром (2-6)
8. Депрессия (1-6)
9. Кардиотоксичность (2-7)














1. Гиперчувствительность
2. Выраженные нарушения функции печени,
почек, сердца, системы кроветворения
3. Эпилепсия, психические заболевания















1. Диспептические явле-
ния
2. Кратковременный оз-
ноб (8)










1. Гиперчувствитель-
ность
2. Детский возраст










1. Гриппоподобный синдром
2. Диспептические явления
3. Гематотоксичность (анемия, тром-
боцитопения, лейкопения), кардио-
токсичность (ишемия миокарда, пред-
сердные аритмии), артериальная ги-
потензия (12)
4. Нейротоксичность (сонливость,
делирий)

1. Анорексия, тошнота, рвота, диа-
рея, боли в животе
2. Головная боль, головокружение
3. Гипотония, аритмия, сердечная
недостаточность
4. Бронхоспазм

1. Гиперчувствительность
2. Миелоидный лейкоз



РНК – рибонуклеиновая кислота, ОРВИ – острая респираторная вирусная инфекция, ВИЧ – вирус иммунодефицита человека, ХМЛ – хронический миелолейкоз..







Лекарственные взаи-
модействия
1. Веллферон, интерферон альфа-2b ↓ актив-
ность P450 цитохромов и замедляет метабо-
лизм циметидина, фенитоина, курантила,
теофиллина, диазепама, пропранолола, неко-
торых цитостатиков.
2. Велферон возможно нарушает психический
статус при одновременном назначении со
средствами, влияющими на ЦНС.
3. Интрон-А с осторожностью назначают в
сочетании с наркотическими анальгетиками,
седативными и снотворными лекарственными
средствами, а также препаратами с потенци-
альным миелосупрессивным действием
(например, зидовудином).
4. Интрон-А может потенцировать токсиче-
ские эффекты химиотерапевтических препа-
ратов (включая доксорубицин, цитарабин,
тенипозид и циклофосфамид).
5. При одновременном применении реаферо-
на с теофиллином необходимо контролиро-
вать концентрацию теофиллина в сыворотке
крови и при необходимости корректировать
режим его дозирования.
6. Специальные исследования взаимодей-
ствия бетаферона с другими препаратами не
проводились.
7. Нет данных о взаимодействии интерферона
гамма с другими лекарственными препарата-
ми.

1. Арбидол, амиксин,
ингавирин клинически
значимых взаимодей-
ствий не выявили.
2. При одновременном
применении полудана

с
ферментными препара-
тами его клиническая
эффективность ↓ в связи
с разрушающим дей-
ствием ферментов на
эндогенный интерфе-
рон.

1. На фоне длительной терапии глю-
кокортикостероидами активность
ронколейкина может ↓.
2. Клинически значимых взаимодей-
ствий беталейкина не установлено.

1. При назначении филгристима вви-
ду чувствительности активно проли-
ферирующих миелоидных клеток к
миелосупрессивной цитотоксической
химиотерапии следует соблюдать 24-
часовой интервал с применением
миелосупрессивных препаратов.
Возможное взаимодействие с други-
ми гемопоэтическими факторами
роста и цитокинами в клинических
испытаниях не исследовалось.
2.Несмотря на то, что сообщений
о нежелательных лекарственных
взаимодействиях лейкомакса до сих
пор не имеется, нельзя полностью
исключить возможность таких взаи-
модействий.
3.Понижение уровня альбумина в
плазме, обусловленное действием
молграмостима, может усугубляться
при его одновременном применении
с препаратами, характеризующимися
высоким связыванием с альбумином.
4.На фоне использования лено-
грастима может ↑ токсичность для
костного мозга других лекарствен-
ных средств (особенно его тромбо-
цитарного ростка).

15

Иммуномодуляторы (продолжение) [1-4]
1. Тималин (Тимозин)
2. Тактивин
3. Тимопентин







1. Гиперчувствительность
2. Атопическая форма бронхиальной
астмы (2)


1. Регулирует количество Т- и В-
лимфоцитов, усиливает реакцию кле-
точного иммунитета и фагоцитоз, а
также процессы регенерации и крове-
творения в случае их угнетения (1)
2. ↑ б- и г-интерферонов, восстанав-
ливает активность Т-киллеров, нор-
мализует показатели иммунитета (2)
3. ↑ количество Т-лимфоцитов (3)





1. Аллергические реакции




Препараты тимуса
1. Иммуномодулирующий









1. Острые и хронические бактериаль-
ные и вирусные инфекции
2. Злокачественные новообразования
(2,3)
3. Хронический вирусный гепатит (2,3)





1. Гиперчувствительность
2. Аутоиммунные заболева-
ния




4. Левамизол (Декарис)
5. Леакадин
6. Берлопентин




Синтетические
препараты
7. Продигиозан
8. Рибомунил
9. Бронхо-мунал
10. Имудон
11. ИРС-19







Вещества бактериального проис-
хождения


1. Активирует Т-лимфоциты и функ-
цию коры надпочечников, ↑ образо-
вание эндогенного интерферона (7)
2. Стимулирует образование специ-
фических антител к антигенам клеб-
сиелл и стрептококков, активирует Т
и В-лимфоциты, образование интер-
лейкина-1 и интерферона-б (8,9)
3. Местно стимулируют гуморальный
иммунитет, ↑ выработку lgA в слизи-
стой верхних дыхательных путей и ↑
содержание лизоцима (10, 11)







1. Иммуномодулирующий











1. Головная боль (7)
2. ↑ температуры тела (7,11)
3. Аллергические реакции
4. Тошнота, рвота

1. Снижение иммунитета на фоне
хронических воспалительных заболе-
ваний, после операций (7)
2. Хронический бронхит, трахеит,
ринит (8,9,11)
3. Гингивит, пародонтит, стоматит (10)








1. Иммуномодулирующий
2. Противоглистный (4)
3. Противоопухолевый (5)










1. Поражения ЦНС (7)
2. Инфаркт миокарда (7)
3. Аутоиммунные заболевания (8,11)



10. Эхинацея пурпурная
(Иммунал)






Растительные
препараты



1. Активирует лейкопоэз и ↑
фагоцитарную активность
макрофагов → ↓ размножение
микроорганизмов и способ-
ствует уничтожению болезне-
творных бактерий.







1. Иммуномодулирующий
2. Противовирусный
3. Антибактериальный











1. Неосложненные вирусные
и бактериальные заболева-
ния дыхательных путей.











1. Стимулирует функцию Т-лимфоцитов, мак-
рофагов, усиливает преимущественно клеточ-
ный иммунитет, а также нарушает биоэнерге-
тические процессы гельминтов (4)
2. ↓ уровень Т-супрессоров, нормализует
соотношение Т-хелперов и Т-супрессоров, ↑
цитотоксичность природных киллеров и мо-
ноцитов, тормозит рост опухоли (5)
3. ↑ пролиферацию и дифференциацию стволо-
вых клеток костного мозга, не увеличивая при
этом патологические иммунные реакции (6)





1. Вспомогательное послеоперационное лече-
ние рака (4)
2. Нематодозы (4)
3. Саркома Капоши, лимфома кожи (5)
4. Псориаз (5)
5. Иммунная недостаточность при ВИЧ/СПИД
(6)







1. Тошнота, рвота, диарея
2. Риск агранулоцитоза (4)
3. Тромбоцитопения (5)
4. ↑ АД (5)
5. Жгучие боли в месте инъекции (6)








1. Гиперчувствительность
2. Агранулоцитоз (4)
3.Тромбоцитопения (5)
4. Гастродуоденальная язва (5)



Показания
Побочные эффекты
Классификация
Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты
Противопоказания
1. Аллергические реакции




К иммуномодуляторам бактериального происхождения относится также вакцина БЦЖ (вакцина против туберкулеза)

NB!
ВИЧ – вирус иммунодефицита человека, СПИД – синдром приобретенного иммунодефицита человека, ЦНС – центральная нервная система

16













1. Тималин совместим с биостимулято-
рами, изониазидом, иммуностимулиру-
ющими препаратами, глюкокортикоид-
ными препаратами и рифампицином.
2.Следует избегать одновременного
назначения тималина с тимоптином,
тимактидом, Т-активином и тимогеном,
которые имеют аналогичный механизм
действия.
3.Значимого лекарственного взаимодей-
ствия тактивина с другими лекарствен-
ными препаратами не выявлено.

1.Левамизол несовместим с липофильными со-
единениями,например, тетрахлорметаном, тет-
рахлорэтиленом, хлороформом, эфирами (воз-
можно ↑ его токсичности), алкоголем (развива-
ется антабусподобный синдром) и лекарствами,
вызывающими лейкопению.
2. Левамизол ↑ эффекты фенитоина и непрямых
антикоагулянтов (необходим контроль протром-
бинового времени с возможной коррекцией до-
зы антикоагулянтов).
3.При одновременном применении с миелоток-
сичными лекарствами гематотоксичность лева-
мизола ↑.
4. Сведения о лекарственном взаимодействии
леокадина с другими препаратами отсутствуют.

Лекарственные
взаимодействия
1.Иммунал

содержит спирт, в
связи с чем препарат может ↑
или изменять эффект других
лекарств.
2.Клинически значимое ле-
карственное взаимодействие
отмечено при применении
антибиотиков группы цефа-
лоспоринов (цефамандол,
цефотетан, цефменоксим,
цефоперазон, моксалактам) и
одновременном приеме эта-
нола (даже в небольших ко-
личествах). Реакция пациента
характеризовалась покрасне-
нием лица, тошнотой, повы-
шенным потоотделением,
головной болью, учащенным
сердцебиением. В связи с
этим иммунал не следует
применять одновременно с
вышеперечисленными анти-
биотиками. Прием иммунала
возможен только через 3 дня
после окончания курса лече-
ния указанными цефалоспо-
ринами.
1.Значимого лекарственного взаи-
модействия продигиозана, рибому-
нила бронхо-мунала имудона и
ИРС 19 совместно с другими пре-
паратами не установлено.

17

Иммунодепрессанты Ї это группа лекарственных средств, которые оказывают подавляющее действие на иммунологические реакции.
Моноклональные антитела – это антитела строго заданной специфичности, которые синтезируются отдельной линией лимфоидных клеток [1-4].
1. Авастин (Бевацизумаб)
2. Герцептин (Трастузумаб)
3. Мабтера (Ритуксимаб)
4. Эрбитукс (Цетуксимаб)

5. Симулект (Базилик-
симаб)



6. Актемра (Тоцилизумаб)
7. Хумира (Адалимумаб)
8. Ремикейд (Инфликсимаб)



При лечении аутоиммунных
заболеваний

9. Ксолар (Омализумаб)
10. Луцентис (Ранибизумаб)



1. Избирательно связывается с фактором роста эндо-
телия сосудов и нейтрализует его → нарушение ан-
гиогенеза, ↓ васкуляризации и угнетение роста опу-
холи (1)
2. Блокирует эпидермальный ростовой фактор чело-
века 2 типа (HER-2) на опухолевых клетках → ↓
деления злокачественных клеток (2)
3. ↓ уровня циркулирующих CD20+ В–лимфоцитов (3)
4. Блокирует рецептор эпидермального фактора
роста (EGFR) → угнетение роста опухоли (4)

1. Перфорация ЖКТ (1)
2. Кровотечение, тромбоэмболия (1)
3. Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения (1-3)
4. Гипертензия
5. Диарея, тошнота, рвота, боль в животе
6. Сердечная недостаточность, тахиаритмия (1-3)
7. Инфекции ВДП, МВП
8. Аллергические реакции


При лечении онкологических заболеваний При лечении инфекционных, ал-
лергических заболеваний и других
заболеваний
1. Связывается с Ig E и предотвращает
его взаимодействие с Fc-R1 → ↓ Ig E
(9)
2. Предотвращает взаимодействие
эндотелиального фактора роста сосу-
дов (VEGF-А) с рецепторами на по-
верхности клеток эндотелия → ↓ не-
оваскуляризации и пролиферации
сосудов (10)



1. Инфекции ВДП, МВП (10)
2. Анемия (10)
3. Интраокулярное воспаление, зри-
тельные нарушения (10)
4. Головная боль
5. Аллергические реакции




1. Инфекции ВДП
2. Гипертензия, головная боль
3. Лекопения, нейтропения
4. ↑ активности печеночных
ферментов
5. Доброкачественные новооб-
разования (7)
6. Аллергические реакции




При трансплантации
органов
1. Блокирует б-цепи рецеп-
тора интерлейкина-2
(CD25) → ↓ пролиферации
Т-клеток (5)

















1. Диарея, тошнота, рвота,
боль в животе
2. Гипертензия, головная
боль
3. Гиперкалиемия, гиперхо-
лестеринемия, гипофосфа-
темия
4. Инфекции ВДП, МВП
5. Аллергические реакции




1. Подавляет рецепторы ин-
терлейкина-6 (6)
2. Ингибируют фактор некроза
опухоли-б (ФНО-б) (7,8)




1. Противоопухолевый эффект




1. Противоаллергический эффект (9)
2. Антипролиферативный эффект (10)


1. Иммунодепрессивный эффект
2. Противовоспалительный эф-
фект





1. Метастатический колоректальный рак (1,4)
2. Рак молочной железы, легкого (1,2)
3. Почечно-клеточный рак (1)
4. Рак желудка (2)
5. Плоскоклеточный рак головы и шеи (4)
6. В-клеточные CD20-положительные неходжкинские
лимфомы, хронический лимфолейкоз (3)

1. Иммунодепрессивный
эффект















1. Профилактика отторжения
после трансплантации почки




1. Ревматоидный артрит
2. Язвенный колит и болезнь
Крона (7,8)
3. Бляшечный псориаз у детей
(7)




1. Атопическая бронхиальная астма
(9)
2. Хроническая идиопатическая кра-
пивница (9)
3. Неоваскулярная (влажная) форма
возрастной макулярной дегенерации
(10)


Показания
Побочные эффекты
Классификация
Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты
NB! Иммунодепрессивным действием обладают также следующие группы препаратов: цитостатики, глюкокортикоиды, иммуноглобулины (антитимоцитарный имму-
ноглобулин)



ВДП – верхние дыхательные пути, МВП – мочевыводящие пути

18


1.Исследований по изучению взаимо-
действия препарата луцентис с другими
лекарственными препаратами не прово-
дилось.
2.Поскольку в клиренс омализумаба не
вовлечены ни система цитохрома Р450,
ни эффлюксные насосные системы или
механизмы связывания белков, потен-
циал его для взаимодействий с другими
лекарственными средствами считается
небольшим.
3. Специальные исследования взаимо-
действия с лекарственными средствами,
включая вакцины, для ксолара не про-
водились.
1. Применение адалимумаба
одновременно с другими биоло-
гическими противоревматиче-
скими препаратами (например,
анакинрой, абатацептом) или
другими блокаторами ФНО со-
пряжено с повышенным риском
возникновения инфекций или
других побочных реакций. В
связи с чем, данные комбинации
считаются несовместимыми.
2.У больных ревматоидным арт-
ритом и болезнью Крона одно-
временное применение мето-
трексата или других подобных
иммунодепрессантов ↓ образова-
ние антител к инфликсимабу и ↑
его концентрацию в плазме.
3.Глюкокортикостероиды прак-
тически не влияют на фармако-
кинетику инфликсимаба.
4.Не рекомендуется комбиниро-
вать применение ремикейда с
абатацептом.
5.Данные о взаимодействии
между инфликсимабом и други-
ми лекарственными средствами
отсутствуют.
1.При совместном применении авастина с химио-
терапией клинически значимого влияния на его
фармакокинетику установлено не было.
2.Целенаправленные исследования лекарствен-
ных взаимодействий герцептина не проводились.
В клинических исследованиях никаких клиниче-
ски значимых взаимодействий с одновременно
применяемыми препаратами не наблюдалось.
3.Данные о возможных лекарственных взаимо-
действиях мабтеры

ограничены.
4. При совместном использовании эрбитукса и
фторурацила возможно ↑ частоты появления
ладонно-подошвенного синдрома, коронарной
ишемии и тромбоза (при этом наблюдается высо-
кий риск развития инфаркта миокарда). В комби-
нации с химиотерапией на основе препаратов
платины ↑ частота тяжелой лейкопении или тя-
желой нейтропении, что сопровождается ↑ часто-
ты инфекционных осложнений. В комбинации с
капецитабином и оксалптином ↑ частота тяжелой
диареи. Дополнитеьных исследований по взаи-
модействию Эрбитукса у человека не проводи-
лось.
1.Поскольку симулект

явля-
ется иммуноглобулином
каких-либо метаболических
взаимодействий между пре-
паратами не ожидается. .
Лекарственные
взаимодействия
1. Гиперчувствительность
2. Пациенты с одышкой в состоянии покоя (2)

1. Гиперчувствительность











1. Гиперчувствительность
2. Сепсис, активный туберкулез










1. Гиперчувствительность
2. Инфекции глаза (10)


Противопоказания
NB! Обращаем внимание на то, что некоторые лекарственные препараты, указанные в пособии, могут быть не зарегистрированы в Республике Беларусь на данный
момент. Данную информа-цию можно уточнить на официальном сайте УП « Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» www.rceth.by в разделе «Реестры
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».









NB! Обращаем внимание на то, что некоторые лекарственные препараты, указанные в пособии, могут быть не зарегистрированы в Республике Беларусь на данный
момент. Данную информа-цию можно уточнить на официальном сайте УП « Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» www.rceth.by в разделе «Реестры
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор



МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»



ТЕМА 6: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ В ГАСТРОЭНТЕРОЛОГИИ»

Время: 7 часов




Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.




2023

2
УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТ ИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Заболевания органов пищеварения относятся к самым насущным проблемам
современной медицины. По данным Всемирной организации здравоохранения, по
масштабам распространения в развитых странах мира они сопоставимы с пандеми-
ей. С ними связано большое социальное бремя, обусловленное временной и стойкой
утратой трудоспособности, снижением качества жизни и преждевременной смер-
тью. Однако, несмотря на актуальность, фармакологические разработки, междуна-
родные руководства и рекомендации по лечению заболеваний органов пищеварения,
проблема далека от решения, и зачастую пациенты не получают адекватной помо-
щи. По этой причине знание и умелое использование лекарственных средств, при-
меняемых при заболеваниях органов пищеварения, является одной из наиболее важ-
ных задач современной фармакологии.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств по теме занятия с целью освоения обоснования и проведения
рациональной дифференцированной фармакотерапии заболеваний ЖКТ.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать
качества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической,
производственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать
социальную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться
соблюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонто-
логии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по те-
ме занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при раз-
личных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимо-
действие с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты
по теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамиче-
ских особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодей-
ствий, с одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, нали-

3
чия сопутствующей патологии и степени нарушения основных функций организма,
с другой стороны;
‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические па-
раметры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые до-
зы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме за-
нятия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозиро-
вать, предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избе-
гать полипрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах;
‒ оценивать научную информацию об эффективности изучаемых лекарствен-
ных средств, работать со справочной и иной литературой теме занятия.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме заня-
тия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и ре-
жима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике соответствующих заболеваний и патологических со-
стояний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фарма-
кодинамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и про-
водить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих за-
болеваний и патологических состояний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарствен-
ных препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и

4
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: повреждение клетки, нарушения
белкового, жирового, углеводного и минерального обмена, расстройства местного и
общего кровообращения, иммунопатологические процессы, аллергия, воспаление,
патология органов пищеварения;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из внутренних болезней: особенности клинико-анамнестических данных у
пациентов с заболеваниями органов пищеварительной системы, этиопатогенез и
современные подходы к диагностике основных заболеваний с поражением ЖКТ,
неотложные состояния в гастроэнтерологии и принципы их купирования.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Клинико-фармакологическая характеристика антисекреторных (ингибиторы
«протонного насоса», Н2-гистаминоблокаторы, М-холиноблокаторы) лекарственных
средств, антацидов.
2. Лекарственные средства, оказывающие защитное действие и усиливающие
регенерацию слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
3. Схемы эрадикации хеликобактера.
4. Классификация противорвотных лекарственных средств. Лекарственные
средства, влияющие на двигательную функцию желудочно-кишечного тракта.
5. Ферментные лекарственные средства заместительной терапии. Примене-ние
желчегонных лекарственных средств и гепатопротекторов.
6. Антидиарейные и слабительные лекарственные средства. Лекарственные
средства, регулирующие кишечный микробиоценоз.
7. Фитотерапия заболеваний пищеварительной системы.
8. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при кровотечениях
из различных отделов желудочно-кишечного тракта и абдоминальной боли.
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложе-
нии.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподава-
телем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).

5
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться
студентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи
на практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Антибиотикоассоциированные диареи. Современные подходы к лечению.
2. Современная тактика терапии основных заболеваний органов пищевари-
тельной системы в детском возрасте.
3. Фитотерапия заболеваний пищеварительной системы.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос.

6
мед. ун-т им. И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2021.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармаколо-
гии с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. –
Режим доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2021.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2021.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2021.

Приложение СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Рвотные и противорвотные средства [1-4]

























Средства для лечения пептической язвы
ЖКТ- желудочно-кишечный тракт, ГЭРБ – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, ЖВП – желчевыводящие пути
Противорвотные средства
4. Ондасетрон (Веро-ондасетрон,
Эметрон)
5. Гранисетрон (Китрил),
6. Трописетрон (Новобан)





Центрального действия:
1. Апоморфин
Рефлекторного действия:
2. Сироп ипекакуаны
3. Сульфат меди и цинка





Блокаторы Д2-дофаминовых
рецепторов
Блокаторы NK1-
нейрокининовых рецепторов
Показания
1. Блокада периферических и централь-
ных 5-НТ3-серотониновых рецепторов





1. Угнетает рвотный центр и хеморецептор-
ную пусковую зону продолговатого мозга (7)
2. Блокирует дофаминовые (Д2) и серото-
ниновые (5-НТ3) рецепторы (7)
3. Блокирует периферические дофамино-
вые рецепторы (8)


Блокада рецепторов нейроки-
нина-1 (NK1) субстанции Р










1. Стимулирует дофаминовые ре-
цепторы «триггер-зоны» продолго-
ватого мозга (1)
2. Раздражают рецепторы слизистой
оболочки желудка → рефлекторно
вызывают рвоту (2,3)





1. Рвота, связанной с химио- и лучевой
терапией злокачественных заболеваний
2. Рвота в послеоперационном периоде




1. Противорвотный эффект




1. Рвотный эффект



Фармакологические
эффекты


1. Противорвотный
2. Прокинетический (ускоряет опорожне-
ние желудка, ↑ тонус нижнего пищевод-
ного сфинктера)


Побочные эффекты
1. Противорвотный эффект


Классификация


Рвотные средства

1. Предупреждение тошноты и
рвоты, вызываемых противо-
опухолевыми препаратами





Препараты
Противопоказания
Механизм действия
Центральные:
7. Метоклопрамид (Реглан, Церукал)
Периферические:
8. Домперидон (Мотилиум, Мотилак)






NB!

Тошнота и рвота:
1. Связанные с лучевой терапией, побоч-
ным действием лекарств, в послеопераци-
онном периоде
2. При беременности
3.При функциональных расстройствах
ЖКТ (Ахалазия пищевода, гипотония же-
лудка, ГЭРБ, дискинезии ЖВП)
после приема агонистов дофамина


9. Апрепитант (Эменд)









1. Головная боль, артериальная гипотен-
зия, аритмии
2. Сухость во рту, нарушение аккомода-
ции; парестезии
3. Печеночная недостаточность
4. Экстрапирамидные расстройства
5. Бронхоспазм, аллергические реакции

Также противорвотным эффектом обладают нейролептики, М-холиноблокаторы (Аэрон)
1. Экстрапирамидные расстройства (7)
2. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту
(7)
3. Гиперпролактинемия, галакторея




Антагонисты серотониновых
5-НТ3-рецепторов
1. Головная боль, головокру-
жение
2. Анорексия, икота, запор,
диарея, диспепсия



1. Коллапс (1)
2. Зрительные галлюцинации (1)
3. Аспирация рвотными массами




1. Печеночная недостаточность
2. I триместр беременности, кормление
грудью


1. Невозможность промыть желу-
док при остром отравлении
2. Терапия алкогольной зависимо-
сти (1)





1. Ожоги желудка кислотами и ще-
лочами
2. Гастродуоденальная язва
3. Тяжелые заболевания сердца
4. Открытые формы туберкулеза
1. Механическая кишечная непроходи-
мость, кровотечения из ЖКТ
2. Эпилепсия, болезнь Паркинсона (7)
3. Пролактинзависимые опухоли
4. Глаукома, феохромоцитома (7)

1. Тяжелая печеночная недо-
статочность
2. Гиперчувствительность

8


Лекарственные
взаимодействия
1.Омепразол, циметидин, ловастатин,
пропранолол, верапамил, аллопуринол,
дилтиазем, флуканозол, метронидазол,
антидепрессанты, фторхинолоны могут
↓ клиренс и увеличивать период полу-
выведения препарата (4)
2.Карбамазепин, рифампицин, ф е-
нилбутазон, барбитураты могут ↓ эф-
фективность препарата вследствие из-
менения его метаболизма (4)
3. При одновременном назначении с
препаратами, способными пролонгиро-
вать интервал QT и/или обладающими
аритмогенной активностью, наблюдае-
мые изменения на ЭКГ, которые могут
привести к клинически значимым по-
следствиям (5).
4. При одновременном применении с
лекарственными препаратами, вызыва-
ющими индукцию ми кросомальных
ферментов печени (в т.ч. с фенобарби-
талом, рифампицином), происходит ↓
концентрации препарата в крови и ↓
противорвотного действия (6).
1.Противопоказаны комбинации с препара-
тами леводопы или стимуляторами дофа-
миновых рецепторов (7)
2.Алкоголь усиливает седативный эффект
метоклопрамида
3.Антихолинергические средства, морфин
усиливают угнетающее действие на мото-
рику ЖКТ (7)
4.Нейролептики повышают риск экстрапи-
рамидных нарушений (7)
5.Средства угнетающие ЦНС (морфин и его
производные, транквилизаторы, седатив-
ные средства, антигистаминные средства,
антидепрессанты, барбитураты, клонидин)
приводят к взаимному усилению эффектов
(7)
6. Не следует одновременно принимать с
антацидными и антисекреторными препа-
ратами, т.к. они снижают егоиодоступность
препарата после приема внутрь (8).
7. Антихолинергические препараты могут
нейтрализовать действие препарата (8)
1.Одновременное назначе-
ние с варфарином может
привести к клинически
значимому сни жению
MHO
2.Эффективность перо-
ральных гормональных
контрацептивов может
снизиться в период лече-
ния и в течение 28 дней
после его окончания
1.Лекарственные средства, угне-
тающие рвотный центр (антипси-
хотические средства, морфин, хло-
ралгидрат, бромиды), снижают
эффективность апоморфина (1).
2. Данные о лекарственных взаи-
модействиях отсутствуют (2,3.)
4.Уменьшает всасывание тетра-
циклинов, ионов меди (4).
5. Препараты железа в высоких
дозах, комплексообразующие
средства (в т.ч. пеницилламин)
значительно уменьшают всасыва-
ние цинка (4).
6.Тиазидные диуретики усиливают
выведение цинка с мочой (4).

9
ЛЕКАРСТВЕНН ЫЕ СРЕДСТВА, ОКАЗЫВАЮЩИЕ ЗАЩИТНОЕ ДЕЙСТВИЕ И УСИЛИВАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИЮ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ
ЖЕЛУДОЧНО -КИШЕЧНОГО ТРАКТА.
Средства, ингибирующие систему факторов агрессии [1-4]

























4. Магния окись
5. Магния гидрок-
сид
6. Алюминия гид-
роокись










Классификация

Антацидные средства
Блокаторы протонной пом-
пы

1. Натрия гидрокарбо-
нат
2. Кальция карбонат
3. Натрия цитрат








7. Висмута субнит-
рат основной
8. Викалин, Викаир
9. Сукральфат (Вен-
тер)





Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты

Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
12. Омепразол (Омез, Лосек,
Гастразол)
13. Лансопразол (Ланзап)
14. Рабепразол (Париет)
15. Эзомепразол (Нексиум)
16. Пантопразол (Контролок,
Нольпаза)
17. Декслансопразол (Декси-
лант)
18. Дексрабепразол




1. Гастродуоденальная язва, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит
2. Эрадикация Helicobacter pylori (10-18)
3. Синдром Золлингера-Эллисона (10-26)
4. Нестероидная гастропатия (10-26)




Всасывающиеся
1. Нейтрализуют соляную кислоту в желудке; обволакивают афферентные
нервные окончания → ↓ их раздражительность



1. Антацидный эффект
2. Обволакивающий эффект (4-6,9)
3. Адсорбирующий эффект (6,9), вяжущий эффект (7-9)

1. Алкалоз
2. Гиперкальциемия,
нефрокальциноз, запор
(2)
3. Диспепсия




1. Диарея (4,5)
2. Запор (6)
3. Диспепсия





1. Алкалоз
2. Гиперкальциемия,
нефроуролитиаз, тром-
боз (2)
3. Алюминиевая инток-
сикация (3)

1. Диарея, окрашива-
ние стула в черный
цвет (7,8)
2. Сонливость (9)
3. Головокружение (9)
4. Диспепсия



1. Сухость во рту
2. Нарушение аккомо-
дации
3. Диарея или запоры



1. Беременность и кормление
грудью





1Гипермагниемия
(4,5)
2. Болезнь Альц-
геймера (6)



1. Гипертрофия предста-
тельной железы
2. Глаукома
3. Стеноз привратника



Вяжущие
Антисекреторные средства
10. Пирензепин (Га-
строзепин)
11. Телензепин






1. Диспепсические явления
2. Кандидоз ЖКТ
3. ↑ риска переломов
4. Гинекомастия, отеки
5. Нарушение функции печени,
кроветворения
6. ↑ риск деменции в старости

1. Головная боль
2. Тошнота, запоры
3. Кожная сыпь
4. Нарушение функции
печени
5. Тахикардия
6. ↓ либидо


Селективные
М1-холинолитики
Блокаторы Н2-
гистаминовых рецеп-
торов
19. Циметидин
20. Ранитидин
21. Фамотидин
22. Низатидин
23. Роксатидин
24. Ниперотидин
25. Лафутидин
26. Ранитидина висму-
та цитрат



1. Блок фермента Н+-К+-
АТФ-азы, отвечающего за
продукцию HCl





1. Блок Н2-гистаминовых
рецепторов париеталь-
ных клеток желудка





1. Нарушение функций
печени и почек
2. Беременность и корм-
ление грудью



1. Гипоацидный гастрит
(7,8)
2. Хроническая недо-
статочность функции
почек
3. Кровотечения ЖКТ (9)

7. ↑ риска Clostridium difficile-ассоциированной диареи





Невсасывающиеся

1. Блок М1-холино-
рецепторов слизистой
оболочки желудка






1. Антисекреторный эффект (↓ секреции соляной кислоты)
2. Спазмолитический эффект (10,11)
3. Гастропротекторный эффект (10-18)

10



1.Омепразол и лансопразол
умеренно иингибируют цито-
хром Р-450 в печени и, вслед-
ствие этого, замедляют элими-
нацию некоторых лекарствен-
ных препаратов, например,
диазепама, варфарина, феното-
ина. Метаболизм кофеина,
теофиллина, пропранолола,
хинидина не нарушается.
2.Пантопразол практически не
оказывает влияния на цито-
хром Р-450.

NB!

1. Комбинированные антацидные препараты: Альмагель, Маалокс (Al(OH)3 + Mg(OH)2), Фосфалюгель (Al(HPO3)3), Гастал (Al(OH)3 + Mg(OH)2 + MgCO3), Ренни
(CaCO3 + MgCO3). 2. Тенатопразол, Илапразол находятся на различных стадиях разработки и клинических испытаний.

Лекарственные
взаимодействия
1.Циметидин явля-
ется одним из
наиболее мощных
ингибиторов мик-
росомальной си-
стемы цитохрома
Р-450 в печени. Он
замедляет метабо-
лизм и повышает
концентрацию в
крови целого ряда
лекарственных
препаратов: тео-
филлина, ди а-
зепама, пропрано-
лола, фенобарби-
тала, непрямых
антикоагулянтов и
других.
2. Слабое ингиби-
рование цитохрома
Р-450 ранитидином
не имеет клиниче-
ского значения.
3. Другие Н2-
блокаторы подоб-
ным действием
вообще не облада-
ют. Н2-блокаторы
могут ↓ всасыва-
ние кетоконазола,
которое зависит от
наличия соляной
кислоты в желудке.

1. Антациды ослабляют всасывание лекарственных средств в ЖКТ и, таким
образом, ↓ их биодоступность при приеме внутрь. Наиболее отчетливо это
проявляется на примере бензодиазепинов, НПВС, антибиотиков (ципро-
флоксацин, тетрациклин, метронидазол, нитрофурантоин), противотуберку-
лезных средств (изониазид), Н2-блокаторов, теофиллина, дигоксина, хини-
дина, варфарина, фенитоина, железа сульфата.. Чтобы избежать нежела-
тельного взаимодействия, антациды следует назначать за 2 часа до или че-
рез 2 часа после приема других лекарств.
2.Сукральфат ↓ всасывание многих препаратов в ЖКТ (тетрациклины,
фторхинолоны, Н2-блокаторы, дигоксин, теофиллины пролонгированного
действия), поэтому интервалы между их приемами должны состалять не
менее 2 часов.
3.Антациды, снижая кислотность в желудке, ↓ степень диссоциации су-
кральфата и ослабляют его активность, поэтому они должны применяться
не менее чем за 30 минут до или не ранее чем через 30 минут после приема
сукральфата.


1.Пирензепин ↓
стимулирующее
влияние алкоголя и
кофеина на желу-
дочную секрецию.
2.Одновременное
назначение пирен-
зепина и Н2-
блокаторов приво-
дит к потенцииро-
ванию антисекре-
торного действия,
что может исполь-
зоваться у больных
с синдромом Зол-
лингера-Эллисона.

11
Средства, активирующие систему факторов защиты [1-4]


























Противопоказания
Классификация
1. Тяжелых нарушения функции почек (1,2)
2. Беременность
3. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (1)
4. ИБС, АГ, нарушение мозгового кровообращения (3)




Гастропротекторы
1. Сукральфат (Вентер)
2. Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)
3. Мизопростол (Сайтотек)



1. Гиперчувствительность
2. Желчнокаменная болезнь (7)
3. Гипертрофия и рак простаты, простатит (8)
4. Острые заболевания печени (8)
5. Сердечная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда (8)
4. Ликвиритон
5. Солкосерил
6. Гастрофарм
7. Облепиховое масло
8. Нандролон (Ретаболил)
9. Витаминов U


Препараты
Механизм действия 1. Нейтрализует кислоту желудочного сока; образует коллоидную массу,
распределяющуюся по поверхности слизистой оболочки желудка, обво-
лакивая париетальные клетки (1,2)
2. Действует бактерицидно на Helicobacter Pylori (2)
3. ↓ секрецию соляной кислоты и желудочного сока, стимулирует реге-
нерацию слизистой оболочки желудка (3)





Фармакологические
эффекты
1. Антацидный эффект
2. Цитопротекторный эффект
3. Антихеликобактерный эффект (2)
4. Адсорбирующий эффект (1), вяжущий эффект (1,2)
5. Антисекреторный эффект (3)



Показания
Побочные эффекты 1. Диспепсические расстройства
2. Окрашивание стула в черный цвет (2)
3. Сонливость (1,3)


Репаранты
1. ↓ секреции соляной кислоты, ↑ синтеза гликопротеидов слизи (4)
2. Стимулирует обменные процессы, (5)
3. Нейтрализует соляную кислоту желудочного сока(6)
4. ↓ активность протеолитических ферментов желудочного сока (7)
5. Стимулируют процессы регенерации слизистой оболочки желудка (5-9)
6. ↑ синтез белка в тканях, ↑ утилизацию кальция, натрия, азота, фосфа-
тов и хлоридов (8)
7. Метилирует гистамин → превращает его в неактивную форму → ↓
желудочной секреции (9)

1. Антисекреторный эффект (4,9)
2. Спазмолитический эффект (4)
3. Противовоспалительный эффект (4,7)
4. Регенерирующий эффект (5-9)
5. Антигипоксический эффект (5)
6. Антацидный, анальгезирующий эффект (6)
7. Желчегонный эффект (7)
8. Анаболический эффект (8)
1. Гастродуоденальная язва, гиперацидный гастрит
2. Рефлюкс-эзофагит (1,2)
3. Нестероидная гастропатия (3)





1. Гастродуоденальная язва, гиперацидный гастрит
2. Окклюзионные заболевания периферических артерий (5)
3. Ожог и травма кожных покровов (7)
4. Кахексия, остеопороз (8)






1. Аллергические реакции
2. Диарея, горечь во рту (7)
3. Нарушение функций печени, преходящая желтуха (8)
4. Отеки, мышечные судороги, учащенное мочеиспускание (8)
5. Нарушения менструального цикла (8)

12






























Лекарственные
взаимодействия
1. ↓ активность непрямых антикоагулянтов (1)
2. ↓ клиническую эффективность амитриптилина (1)
3. В течение получаса до и после приема Де-Нола не рекомендуется
применение внутрь других лекарственных средств, пищи и жидко-
сти, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков.
Это связано с тем, что они при одновременном приеме внутрь мо-
гут оказывать влияние на эффективность Де-Нола.
4. ↑ побочные эффекты диклофенака и индометацина (3)
5. Магнийсодержащие антациды могут приводить к ↑ диареи (3)
1. Значимого лекарственного взаимодействия совместно с другими
препаратами не выявлено (4,6,7).
2. С осторожностью применять одновременно с препаратами, повыша-
ющими содержание калия в крови, например, препаратами калия, ка-
лийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (5).
3. ↑ эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных ги-
погликемических лекаственных средств, антиагрегантов (8).
6. ↑ антиангинальное действие нитроглицерина (9).

13

Эрадикация H.pylori ( «Маастрихт-V», 2015 г. ) [1-4]



























Диагностика
1. Уреазный дыхательный тест является лучшим выбором для подтверждения эрадикации H. pylori, а моноклональные антитела к антигену H. pylori в кале может быть альтернативным тестом. Тест должен выполняться
по крайней мере через 4 недели после завершения терапии.
2. ИПП (ингибитор протонной помпы) необходимо отменить, по крайней мере за 2 недели, а антибиотики и препараты висмута за 4 недели до тестирования H. pylori.
3. В клинической практике, когда показана эндоскопия и нет противопоказаний для биопсии, быстрый уреазный тест рекомендуется в качестве теста первого ряда. В случае позитивного результата можно сразу начать
лечение. Один биоптат получают из тела и один из привратника.
4. Рекомендуется оценить чувствительности к кларитромицину, когда стандартная схема с кларитромицином рассматривается в качестве терапии первого ряда, исключая популяции с хорошо документированной низкой
(<15%) резистентностью. Этот тест может быть выполнен стандартным методом (антибиотикограмма) после посева культуры или молекулярным тестом в биоптате.
Низкая резистентность к кларитромицину (<15%) Высокая резистентность к кларитромицину (>15%)
Висмут-содержащая ква-
дротерапия (ИПП + Мет-
ронидазол + Тетрациклин
+ препараты висмута)

Т
е
р
а
пия 1
-
ой л
и
нии

Висмут-содержащая
квадротерапия (ИПП
+ Метронидазол +
Тетрациклин + препа-
раты висмута) либо
Фторхинолон-
содержащая тройная/
квадротерапия
(ИПП + Амоксициллин
+ Левофлоксацин /
Моксифлоксацин +/-
препарат висмута)

Фторхинолон-содержащая
тройная/квадротерапия
(ИПП + Амоксициллин +
Левофлоксацин/
Моксифлоксацин +/- препа-
рат висмута)






Тройная терапия с
кларитромицином
(ИПП + Амоксициллин
+ Кларитромицин)



Тройная терапия с метро-
нидазолом (ИПП +
Амоксициллин + Метрони-
дазол)


Висмут-содержащая ква-
дротерапия (ИПП + Мет-
ронидазол + Тетрациклин
+ препараты висмута)


Низкая резистентность к
метронидазолу

Низкая двойная резистентность
(кларитромицин, метронидазол
<15%)

Высокая двойная резистентность
(кларитромицин, метронидазол
>15%)

Квадротерапия без препаратов
висмута (≪одновременная тера-
пия≫) (ИПП + Амоксициллин +
Кларитромицин + Метронидазол)


Висмут-содержащая квадротера-
пия (ИПП + Метронидазол +
Тетрациклин + препараты висму-
та) либо
Фторхинолон-содержащая трой-
ная/квадротерапия
(ИПП + Амоксициллин + Лев о-
флоксацин/ Моксифлоксацин +/-
препарат висмута)



Висмут-содержащая ква-
дротерапия (ИПП + Мет-
ронидазол + Тетрациклин
+ препараты висмута)


Фторхинолон-содержащая
тройная/ квадротерапия
(ИПП + Амоксициллин +
Левофлоксацин / Мокси-
флоксацин +/- препарат
висмута)






Висмут-содержащая квад-
ротерапия (ИПП + Метро-
нидазол + Тетрациклин +
препараты висмута) либо
Фторхинолон-содержащая
тройная терапия
(ИПП + Амоксициллин + Ле-
вофлоксацин/ Моксифлокса-
цин)



Фторхинолон-содержащая
тройная/квадротерапия
(ИПП + Амоксициллин +
Левофлоксацин / Мокси-
флоксацин +/- препарат
висмута)







Т
е
р
а
пи
я 2
-
ой л
и
нии

14
Желчегонные средства — лекарственные средства, которые активизируют функцию печени, увеличивая выделение жёлчи [1-4].



























Классификация
Холеспазмолитики
Препараты желчных кислот:
1. Аллохол
2. Холензим
3. Лиобил
Синтетические препараты:
4. Оксафенамид (Осалмид)
5. Никодин
Растительные препараты:
6. Холосас (сироп из плодов шиповника)
7. Кукурузные рыльца
Гидрохолеретики:
8. Минеральные воды («Ессентуки»)

9. Хофитол (экстракт листьев ар-
тишока полевого)
10. Сульфат магния (per os)
11. Спиртовая настойка листьев
барбариса
12. Масла (подсолнечное, оливковое);
горечи (полынь, тысячелистник)
13. Холецистокинин (Панкреозимин,
Октапептид)
14. Сорбитол, Маннитол


Спазмолитики миотропного действия:
15. Папаверин
16. Дротаверин (Но-шпа)
17. Мебеверин (Дюспалатин)
18. Аминофиллин (Эуфиллин)
М-холиноблокаторы:
19. Атропин
20. Платифиллин
21. Метацин



Препараты
Механизм действия
1. Стимуляция рецепторов слизистой оболочки тонкого кишечника,
секреторной функции паренхимы печени → ↑ образование желчи (1-7)
2. ↑ осмотического градиента между желчью и кровью → осмотиче-
ская фильтрация в желчные капилляры воды и электролитов (1-7)
3. ↑ тока желчи по желчным путям → предупреждение восхождения
инфекции и ↓ воспалительного процесса (1-7)
4. ↑ содержания в желчи холатов → ↓ возможность выпадения холе-
стерина желчи в осадок и образования желчных камней (1-7)
5. ↑ количество желчи за счет водного компонента → ↑ текучесть жел-
чи (8)





Фармакологические
эффекты
Показания
Побочные эффекты 1. Диарея
2. Аллергические реакции
3. Отеки (8)
Противопоказания 1. Острый гепатит (1,2,4)
2. Острые панкреатит (1,2,3)
3. Обтурационная желтуха (1-4,6,7)
4. Гастродуоденальная язва (1,2,4)
5. Калькулезный холецистит (1,2,3,6,7)
6. Анацидный гастрит (5); тромбофлебит, ↑ свертываемость крови (7)



1. Ингибирование ФДЭ → ↑ внутриклеточного
уровня цАМФ → ↓ содержание ионов Ca и ↓
тонус гладких мышц (15,16,18)
2. Нарушает вход ионов Na
+
в клетку, блоки-
рует вход ионов Ca
2+
→ замедляет процессы
деполяризации мембраны и препятствует со-
кращению мышечных волокон → расслабляет
гладкую мускулатуру (17)
3. Блок М-ХР → препятствует действию АХ
→ спазмолитическое действие (19-21)






1. Желчегонный эффект
2. Слабительный эффект (1)
3. Спазмолитический эффект (4), Антибактериальный эффект (5)
4. Диуретический эффект, гемостатический эффект (7)

1. Тошнота
2. Сердцебиение, аритмии (15,16,18)
3. Атропиноподобный эффект (19-21)
1. Хронический гепатит (1,2,4,6,7,8)
2. Хронический холецистит (1-8)
3. Хронический холангит (1,4,5,6,7,8)
4. Хронический панкреатит (2,3,8)
5. Атонический запор (1), желчнокаменная болезнь (4), инфекция
МВП (5), дискинезия ЖВП (5,6)

1. Желчегонный эффект
2.Гепатопротекторный эффект (9)
3.Спазмолитический эффект (10)
4. Холеретический эффект (11,14)





1. Спазмолитический эффект
2. Миотропный эффект (15-18)
3. Бронходилятирующий эффект (18)

1. Гипокинетические дискинезии жел-
чевыводящих путей
2. Дуоденальное зондирование
3. Хронический холецистит
4. Хронический гепатит

1. Аритмии (15,16,18-21)
2. Тяжелая печеночная недостаточность (15,16)
3. Гастродуоденальная язва (18)
4. Глаукома (19-21)
5. Гипертрофия предстательной железы (19-21)

1. Раздражают слизистую оболочку
12-перстной кишки → выделение
холецистокинина → сокращение
желчного пузыря, расслабление
сфинктера Одди → поступление жел-
чи в двенадцатиперстную кишку и
устранение ее застоя



1. Гиперкинетическая форма дискинезии жел-
чевыводящих путей
2. Желчнокаменная болезнь, холецистит
(15,16,18-21)
3. Синдром раздраженной кишки (16,17)
4. Печеночная колика (15-17,19-20)
Холеретики (холесекретики)


Холекинетики
Средства, стимулирующие образование желчи Средства, способствующие выведению желчи
1. Острое заболевание печени
2. Камни в желчном пузыре
3. Обострение гастродуоденальной
язвы

15

Лекарственные
взаимодействия
1. Препараты, содержащие алюминия гидроксид, колестирамин, коле-
стипол снижают абсорбцию (и ↓ эффект) препарата, одновременный
прием нецелесообразен (1).
2. В сочетании с холеретиками синтетическими или растительного
происхождения может ↑ желчеобразование, комбинация со слабитель-
ными препаратами приводит к устранению запоров (1).
3. Одновременное применение антацидных средств, содержащих
кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к ↓ эф-
фективности лекарственного средства (2).
4. Значимого лекарственного взаимодействия совместно с другими
препаратами не выявлено (3,4,5,6).
1. Клинически значимых взаимо-
действий не описано (9,14)
1. ↓ гипотензивный эффект метилдопы (15)
2.Антихолинергические лекарственные сред-
ства ↑ антихолинергические эффекты (15)
3. ↓ противопаркинсонический эффект леводо-
пы (16)
4. ↑ смазмолитическое действие папаверина и
др. спазмолитиков, включая м -
холиноблокаторы (16)
5.Нет данных о взаимодействии с другими ле-
карственными средствами (17)
6.Минералокортикоиды приводят к риску раз-
вития гипернатриемии (18)
7.Глюкокортикоиды приводят к взаимному ↑
нежелательных эффектов (18)
8.Сорбенты, антидиарейные средства прифодят
к ↓ эффективности препарата(18)
9. ↓ действие м-холинониметиков и антихо-
линэстеразных средств (19)
10. При спазмах гладко-мышечной мускулатуры
действие ↑ анальгетики, седативные и анксио-
литические средства, при сосудистых спазмах -
гипотензивные и седативные средства (20).
11. При одновременном применении с м -
холиноблокаторами, средствами, обладающими
антихолинергической активностью, возможно ↑
антихолинергического действия (21)

16
Холелитолитики – лекарственные средства, способствующие растворению желчных (холестериновых) камней [1-4]















Противопоказания
Классификация
1. Наличие камней, обнаруживаемых в ходе обычного рентгенологическо-
го исследования
2. Выраженные нарушения функции кишечника
3. Гастродуоденальная язва
4. Заболевания поджелудочной железы
5. Частая желчная колика
6. Хронический гепатит, цирроз печени, холангит




Холелитолитики
1. Хенодезоксихолевая кислота (Хенофальк, Хенодиол)
2. Урсодезоксихолевая кислота (Урсофальк, Урсосан)




Препараты
Механизм действия 1. ↓ синтез холестерина в печени и ↓ его всасывание в кишечнике.
Желчь, содержащая много желчных кислот и фосфолипидов, способна
растворять приблизительно у 50% пациентов небольшие холестерино-
вые камни в желчном пузыре.





Фармакологические
эффекты
1. Холелитолитический эффект
2. Гепатопротекторный эффект (2)
3. Желчегонный эффект (2)



Показания
Побочные эффекты 1. Диарея / запор
2. Тошнота, боль в эпигастральной области
3. Повышение активности печеночных трансаминаз


Печеночная или желчная колика – симптомокомплекс, ослож-
няющий течение желчнокаменной болезни и некоторых других
заболеваний гепатобилиарной системы.
Помощь:
1. Спазмолитики миотропного действия (Платифиллин 0,2% по
2 мл в/м; Атропина сульфат 0,1% по 1 мл в/м; Дротаверин 2% по
2–4 мл в/м, в/в капельно; Папаверин 2% по 2 мл в/м, в/в капель-
но)
2. При выраженном болевом синдроме рекомендовано сочетать
спазмолитики с анальгетиками (Баралгин 5 мл в/м, в/в; Аналь-
гин 50% по 2 мл в/м; Кеторолак по 1 мл в/м, вплоть до наркоти-
ческих анальгетиков – морфин, трамадол).



















1. Холестериновые камни небольшого размера (диаметром до 20 мм), не
обнаруживаемых при обычном рентгенологическом исследовании
2. Хронический гепатит, токсические поражения печени (2)
3. Первичный билиарный цирроз (2)
4. Первичный склерозирующий холангит (2)
5. Дискинезия желчевыводящих путей (2)



Помощь при приступе печеночной колики
Лекарственные
взаимодействия
1.При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюми-
нийсодержащие антациды связывают хенодезоксихолевую кислоту и
урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, ↓ их клиническую эффек-
тивность.

17

Гепатопротекторы – лекарственные средства, повышающие устойчивость печени к воздействию повреждающих факторов, способствующие восстановлению
ее функций, повышающие ее детоксикационные возможности [1-4].
























5. Адеметионин (Гептрал)
6. Гепа-мерц (Орницетил): орнитин + аспартат





1. Силибинин (Легалон, Карсил,
Силимарин)
2. Билигнин
3. Лив-52
4. Гепатофальк Планта




Комплекс эсcенциальных фосфоли-
пидов печени
Витамины; Антиоксиданты
Показания
1. Нормализация метаболических процессов
2. Активация синтеза мембранных фосфолипи-
дов, а также образование глутатиона, сульфа-
тов и таурина, обладающих детоксицирующи-
ми свойствами (5)
3. Ингибирование биосинтеза мочевины (6)




1. Нормализация метаболических про-
цессов
2. Восстановление фосфолипидного
состава мембран гепатоцитов
3. Стимуляция продукции интерферо-
нов, ↑ фагоцитоза (8)




1. Участвует в регуляции ли-
пидного и углеводного обмена,
влияет на обмен холестерина,
оказывает детокси-цирующее
действие (9)
2. Участвует в обмене фосфоли-
пидов, является источ-ником
метильных групп (10)





1. Нормализация метаболических
процессов и восстановление це-
лост-ности клеточных мембран ге-
пато-цитов
2. ↓ перекисного окисления липи-
дов (1,4)




1. Хронические гепатит, цирроз печени
2. Печеночная энцефалопатия (6)
3. Депрессивный синдром (5)




1. Гепатопротекторный эффект
2. Антиоксидантный эффект (5)
3. Антидепрессивный эффект (5)




1. Гепатопротекторный эффект
2. Гиполипидемический эффект
3. Антиоксидантный эффект (1,4)



Фармакологические
эффекты


1. Гепатопротекторный эффект
2. Антиоксидантный эффект (7)
3. Противовирусный эффект (8)

Побочные эффекты
1. Гепатопротекторный эффект
2. Антиоксидантный эффект (9)

Классификация

Растительные препараты
1. Хронические гепатит, цирроз
печени
2. Болезнь Боткина
3. Коронарный атеросклероз (9)
4. Нейропатии (9)





Препараты
Противопоказания
Механизм действия
7. Эссенциале (эссенциальные фос-
фо-липиды + витамины (пиридоксин,
цианокобаламин, никотинамид, пан-
то-теновая кислота) + ЖК (линолевая,
линоленовая кислоты)
8. Фосфоглив


NB!

1. Хронические гепатит, цирроз пе-
чени
2. Токсические поражения печени
3. Жировая дегенерация печени



9. Кислота липоевая (Тиокта-
цид, Тиогамма, Тиоктовая кис-
лота)
10. Холина хлорид
11. Витамины А,Е,С




Аминокислоты
1. Диспепсические расстройства





1. I и II триместры беременности




1. Острый (токсический) гепатит
(1,3,4)
2. Хронические гепатит, цирроз
печени





1. Гиперчувствительность




1. Гиперчувствительность


Фармакологическую характеристику витаминов смотри в учебно-методической рекомендации № 26 «Антиоксидантные препараты. Витаминные средства. Фермент-
ные и антиферментные средства»



ЖК – жирные кислоты

18


Лекарственные
взаимодействия
1.Клинически значимое взаимо-
действие с другими лекарствен-
ными препаратами не установ-
лено (1,4).
2. ↓ концентрацию ибупрофена,
↓ биодоступность тетрациклина
и доксициклина (3).


1.Следует с осторожностью назначать вместе с
селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина, трициклическими нтидепрессанта-
ми (такими как кломипрамин), а также травами
и препаратами, содержащими триптофан (5).
2. Взаимодействия с лекарственными препара-
тами других групп не выявлено (6).
1.Лекарственные взаимодей-
ствия неизвестны.
1.↑ действие инсулина и про-
тиводиабетических препара-
тов для приема внутрь (9).
2. Связывает металлы, по-
этому не следует назначать
одновременно с препаратами,
содержащими металлы
(например, препаратами же-
леза, магния, кальция) и мо-
лочными продуктами. Ин-
тервал между приемами дол-
жен быть не менее 2 часов
(9).
3.Значимого лекарственного
взаимодействия не выявлено
(10).

19

Лекарственные средства при нарушении экскреторной функции поджелудочной железы [1-4]























7. Фестал
8. Дигестал
9. Энзистал
10. Панзинорм форте




1. Панкреатин (Панкренорм)
2. Панцитрат
3. Мезим-форте
4. Креон
5. Пензитал
6. Панзинорм форте-Н



Препараты растительного
происхождения
Антиферменты
Показания
1. Обеспечивают расщепление жиров, белков и
углеводов → их абсорбция в тонкой кишке
2. Фермент гемицеллюлаза ↑ расщепление
растительной клетчатки и пищеварительные
процессы → ↓ образование газов (6-8)
2. Аминокислоты ↑ выделение желудочного
сока, ферментов кишечника и поджелудочной
железы. Соляная кислота ↑ кислотность со-
держимого желудка (9)




1. Нормализует процессы пище-
варения, ↓ газообразование и ↑
мотори-ку ЖКТ







1. Ингибируют протеазы (трипсин,
химотрипсин, плазмин) → преду-
преж-дает высвобождение биологиче-
ски активных полипептидов (кини-
нов) → стабилизация проницаемости
капил-ляров, торможение развития
отека и некроза поджелудочной желе-
зы






1. Обеспечивают расщепление жи-
ров, белков и углеводов → их аб-
сорбция в тонкой кишке
2. ↓ абдоминального болевого син-
дрома




1. Хронический панкреатит с недостаточной
функцией поджелудочной железы
2. Метеоризм
3. Холецистэктомия
4. Синдром мальдигестии и мальабсорбции
5. Дискинезия желчевыводящих путей




1. ↑ пищеварения
2. Желчегонный эффект (6-8)





Фармакологические
эффекты


Побочные эффекты
1. Антифибринолитический э ф-
фект

Классификация

Препараты с панкреатином жи-
вотного происхождения
1. Профилактика кровопотери во
время операций
2. Острый панкреатит и обострение
хронического
3. Шок





Препараты
Противопоказания
Механизм действия
11. Пепфиз
12. Ораза
13. Солизим



При непереносимости панкре-
атических энзимов:
1. Хронический панкреатит с
недостаточной функцией под-
желудочной железы
2. Метеоризм
3. Погрешности в питании




14. Трасилол
15. Гордокс
16. Контрикал
17. Пантрипин
18. Ингитрил



Препараты с панкреатином, компонентами
желчи, гемицеллюлазы и др.
1. Тошнота, рвота
2. Гиперурикозурии, повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови.
3. Перианального раздражения у детей.





1. Гиперчувствительность
2. Гепатит, печеночная недостаточность, гипер-
билирубинемия (5)
3. Острый панкреатит



1. Хронический панкреатит с не-
достаточной функцией поджелу-
дочной железы
2. Синдром мальдигестии и маль-
абсорбции
3. Гипо- и анацидный гастрит
4. Метеоризм
5. После операции на поджелудоч-
ной железе



1. Гиперчувствительность
2. Острый панкреатит




1. Больным с грибковой и быто-
вой сенсибилизацией (8)
2. Аллергия на пенициллины (9)
3. Гиперчувствительность



Ферментные препараты
1. ДВС-синдром (кроме фазы коагу-
лопатии)
2. Беременность
3. Гиперчувствительность



1. Тромбоз сосудов
2. Нарушение функции почек
3. Диспепсические расстройства
4. Артериальная гипотензия

20



NB!

Комбинированные ферменты, содержащие панкреатин в сочетании с растительными энзимами, витаминами (вобэнзим, флогензим).


Лекарственные
взаимодействия
1. ↓ всасывания фолиевой кис-
лоты и железа (1,2,3,5,6)
2.Исследование взаимодействия с
другими лекарственными сред-
ствами не проводилось (4)

1.↑ всасывание ПАСК, сульфаниламидов, ан-
тибиотиков (7-9).
2.Возможно ↓ всасывания препаратов железа
(7-10).
3. Антацидные средства, содержащие кальция
карбонат и/или магния гидроксид, ↓ эффек-
тивность препаратов (7-9)
4.Ингибиторы Н2 рецепторов, ингибиторы
протоновой помпы ↑ действие панкреатиче-
ских ферментов (7-10).


1.Лекарственное взаимодей-
ствие препаратов не описано
(11.12).
2. Не следует применять од-
новременно с препаратами
железа и антацидами (13)
1.↓ действие стрептокиназы или
урокиназы (14-16).
2.Раствор Трасилола несовместим
с инфузионными формами осталь-
ных препаратов.
3. Является слабым ингибитором
сывороточной псевдохолинэстера-
зы, что может способствовать за-
медлению метаболизма суксамето-
ния хлорида и ↑ миорелаксации,
имеется риск развития апноэ (14).
4. Не совместим с анитибиотиками
(особенно с β-лактамными), с рас-
творами, содержащими декстран,
аминокислоты или липиды (16).
5. Лекарственное взаимодействие
препаратов не описано (17,18)

21

Принципы патогенетической терапии острого панкреатита [1-4]

1. Запрещается прием пищи и воды; «холод» (при наличии) на эпигастральную область
2. Анальгетики

Наркотические при выраженном болевом синдроме (Тримепередин (промедол) п/к или в/в по 1 мл 1% или
2% через 6 часов)
Ненаркотические (один из лекарственных средств: Метамизол (анальгин) в/м или в/в по 2 мл 50% раствора
через 6-8 часов; Трамадол по 50-100 мг в/в или в/м через 6-8 часов);
* Морфин не рекомендуется из-за спазма сфинктера Одди
3. Спазмолитики Папаверина гидрохлорид 2 мл 2% р-ра в/м, дротаверина по 40-80 мг 1-3 раза в сутки в/м, в/в или п/к
4. М-холиноблокаторы Атропина сульфат при отсутствии противопоказаний п/к 0,1% р-р по 1 мл 2 раза в день; платифиллин п/к
по 1-2 мл 0,2% р-ра 2 раза в день
5.Инфузионная терапия В объеме до 40 мл на 1 кг массы тела пациента. Следует применять:
базисные инфузионные растворы: солевые (0,9% р-р хлорида натрия и другие растворы), 5% или 10% р-ры
декстрозы; сбалансированные полиионные растворы; плазмозаменители (неорондекс, декстран, поливинил-
пирролидон и др.)
Лечение легкого панкреатита может быть усилено:
6.Антисекреторные средства Ингибиторы протонной помпы: Омепразол 20 мг 2 раза в день)
Н2-блокаторы: Фамотидин в/в или внутрь по 20 мг через 12 часов
7.Обволакивающие и адсорби-
рующие средства
Гидроокись алюминия и магния по 1 мерной ложке внутрь за 30 минут до еды и вечером 4 раза в день и др.
8. Антиферменты Овомин в/в (медленно) первоначальная доза 1500-1800 АТЕ/кг; поддерживающая доза 750-800 АТЕ/кг через
6 часов
9. Антибиотики Ампициллин 1 г в/м через 4-6 часов, Оксациллин (1 г в/м через 4-6 часов и другие)
*При рвоте - метоклопрамид в/м или в/в по 10 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность базисной терапии при легком остром панкреатите составляет 3-7 суток.

*Информация представлена на основании клинических протоколов диагностики и лечения взрослого населения с острыми хирургиче-
скими болезнями от 2005г.

22

Антидиарейные средства – лекарственные средства, применяемые при поносах (обстипирующие) [1-4]
























3. Бускопан (Гиосцина бутилбромид)





1. Смекта (Диосмектит)
2. Уголь активированный




Миотропные спазмолитики Агонисты опиатных рецепторов
Показания
1. Блокирует М-холинорецепторы →
↓ тонус гладких мышц внутренних
органов, в том числе ЖКТ, ↓ их со-
кратительную активность







1. Ингибируют ФДЭ → ↑ цАМФ в
гладкомышечных клетках → ↓ уро-
вень Ca
2+
→ расслабление мускулату-
ры и ↓ тонуса гладкомышечных орга-
нов, в том числе и желудка, и кишеч-
ника
2. Снимает спазм, не влияя на нор-
мальную перистальтику кишечника
(6)



1. Связывается с опиоидными
рецепторами в стенке кишечни-
ка → ↓ перистальтику кишечни-
ка, ↑ тонус сфинктеров кишеч-
ника, ↓ секрецию воды и элек-
тролитов. → ↓ продвижения
кишечного содержимого
* Лоперамид не проникает через
ГЭБ



1. Образует поливалентные связи с гликопро-
теидами слизи → ↑ количество слизи и
улучшает ее гастропротекторные свойства.
Обладает селективными сорбционными
свойствами (1)
2. Адсорбирует на себе вещества → препят-
ствует их всасыванию в кровь (2)





1. Синдром раздраженного кишечни-
ка
2. Спастические болевые состояния
при желчнокаменной и мочекаменной
болезни, хроническом холецистите



1. М-холиноблокирующий эффект
2. Антидиарейный эффект



1. Адсорбирующий эффект (1,2)
2. Обволакивающий эффект (1)
3. Антидиарейный эффект



Фармакологические
эффекты


1. Спазмолитический эффект
2 . Антидиарейный эффект


Побочные эффекты
1. Антидиарейный эффект


Классификация

Обволакивающие, адсорбирующие
1. Острая и хроническая диарея








Препараты
Противопоказания
Механизм действия
4. Папаверина гидрохлорид
5. Дротаверин (Но-шпа)
6. Мебеверин (Дюспалатин)
7. Отилония бромид (Спазмомен)



NB!

1. Синдром раздраженного кишечника
2. Боли в животе спастического ха-
рактера
3. Почечная колика (4,5)
4. Дискинезия желчного пузыря (5)


8. Лоперамид (Имодиум)
9. Дифеноксилат (Реасек, Ло-
мотил)




М-холиноблокаторы
1. Запор
2. Окрашивание стула в черный цвет (2)




1. Сухость во рту
2. Тахикардия
3. Задержка мочеиспускания



1. Острая и хроническая диарея
2. Симптоматическое лечение изжоги, взду-
тия, дискомфорта в животе (1,2)
3. Метеоризм
4. Отравление




1. Непроходимость кишечника (1)
2. Желудочные кровотечения (2)
3. Гастродуоденальная язва (2)

1. Тошнота, запор (4,6)
2. АВ-блокада (4,5)
3. Головокружение (4-6)


1. Глаукома
2. Гипертрофия предстательной желе-
зы



1. Нарушение АВ-проводимости (4)
2. Глаукома (4)
3. Гипертрофия предстательной же-
лезы (5)



1. Головокружение
2. Метеоризм
3. Сухость во рту (8)

1. Острая дизентерия
2. Неспецифический язвенный ко-
лит
3. Кишечная непроходимость


ФДЭ – фосфодиэстераза, цАМФ – циклический аденозинмонофосфат, ГЭБ – гематоэнцефалический барьер, АВ – атрио-вентрикулярная, ЖКТ – желудочно-кишечный тракт

Средства при метеоризме – лекарственные средства с местным действием, которые: 1. Поглощают (абсорбируют) газы в кишечнике и желудке (Уголь активирован-
ный); 2. ↓ поверхностное натяжение на границе фаз между жидким содержимым ЖКТ и пузырьками газа, т.е. разрушают эти газовые пузырьки (Симетикон, Димети-
кон). Комбинированный препарат алверин + симетикон = Метеоспазмил. Побочные эффекты: нарушение всасывания питательных и лекарственных веществ при
одновременном приеме с активированным углем, изредка аллергия (симетикон) и запоры (диметикон).

23


Лекарственные
взаимодействия
1. Могут ↓ скорость и степень абсорбции
других лекарственных средств. Не реко-
мендуется принимать препараты одновре-
менно с другими лекарственными сред-
ствами.
1.Может ↑ антихолинергическое дей-
ствие трициклических и тетрацикли-
ческих антидепрессантов, антигиста-
минных препаратов, антипсихотиче-
ских препаратов, хинидина, аманта-
дина, дизопирамида, антихолинерги-
ческих препаратов (например, тиотро-
пия бромида, ипратропия бромида,
атропиноподобных соединений).
2.Одновременное применение с анта-
гонистами допамина (например, мето-
клопрамидом) приводит к ↓ действия
на ЖКТ обоих препаратов.
3. Может ↑тахикардию, вызываемую
бета-адреномиметиками.

1.Одновременное применение с
опиоидными анальгетиками
или колестирамином может ↑
риск тяжелого запора (8).
2.При одновременном приме-
нении с ко-тримоксазолом,
ритонавиром ↑ биодоступность
препарата, что обусловлено
ингибированием его метабо-
лизма при "первом прохожде-
нии" через печень (8).
3. Фенотиазины, барбитураты и
трициклические антидепрес-
санты ↑ действие препарата (9).

1.При одновременном применении
с антихолинергическими средства-
ми возможно ↑ антихолинергиче-
ских эффектов (4).
2.↓ гипотензивный эффект метил-
допы (4).
3. Нет данных о взаимодействии с
другими лекарственными сред-
ствами (6)

24
Слабительные средства – лекарственные средства, ↑ моторику кишечника и вызывающие выведение полужидкого или жидкого кала [1-4]
























2. Магния сульфат (Кормагнезин)
3. Натрия сульфат (Глауберова соль)
4. Лактулоза (Дюфалак, Фортранс)



1. Метилцелллюлоза




Ирританты рецепторов кишечника (кон-
тактные слабительные)
Размягчающие каловые массы
Показания
1. Создают высокое осмотическое давление
в просвете кишечника и задерживают всасы-
вание воды → ↑ объем содержимого → ме-
ханическое стимулирование функции ки-
шечника, ↑ его моторной активности и уско-
ренной эвакуации
*Лактулоза действует только в толстом
кишечнике!





1. Расщепляется липазой в тонком кишечнике
с образованием рицинолевой кислоты → она
вызывает раздражение рецепторов кишечника
на всем его протяжении и рефлекторно ↑ пе-
ристальтику (5)
2. Раздражают рецепторы толстой кишки → ↑
перистальтику и эвакуацию содержимого
кишечника (6,7)

1. Не всасывается и размягчает
каловые массы (8)
2. Размягчает каловые массы и ↑
моторику кишечника (9-10)









1. Способствует увеличению
объёма кишечного содержи-
мого → раздражение механо-
рецепторов и слабительному
эффекту





1. Острые отравления
2. Подготовка к исследованию толстой киш-
ки (4)
3. Хронический запор (4)
4. Предупреждение энцефалопатии при
портальном циррозе печени (4)


1. Слабительный эффект
2. Желчегонный, гипотензивный, антиарит-
мический эффект (4)


1. Слабительный эффект


Фармакологические
эффекты


1. Слабительный эффект


Побочные эффекты
Классификация

Растительные волокна
1. Хронический запор
2. После операции удаления
геморроидальных узлов (9-10)





Препараты
Противопоказания
Механизм действия
5. Масло касторовое
Препараты сенны, ревеня, крушины и др., со-
держащие антрагликозиды:
6. Сенадексин
Синтетические:
7. Бисакодил


1. Хронический запор
2. Подготовка к исследованию толстой киш-
ки (5,7)
3. После операции удаления геморроидаль-
ных узлов для профилактики физических
усилий при инфаркте и инсульте

8. Вазелиновое масло
9. Оливковое масло
10. Подсолнечное масло



Осмотические
1. Метеоризм





1. Тошнота, рвота
2. В/в: ощущение жара (2)
3. В/в: брадикардия (2)
4. Электролитные нарушения (2,3)


1. Хронический запор



1. Кишечная непроходимость
2. Тяжелый запор
3. Анальное кровотечение
неиз-вестной природы
4. Аппендицит

1. Атония кишечника при длительном при-
мененияя
2. Протеинурия, гематурия (6)
3. Судороги, мышечная слабость (6,7)

1. Выраженная брадикардия, АВ-блокада
(2)
2. Тяжелая ХПН (2)
3. Аппендицит, кишечная непроходимость
4. Галактоземия (4)




1. Гиперчувствительность
2. Кишечная непроходимость
3. Аппендицит, дивертикулит
4. Язвенный колит, болезнь Крона (БК)

1. Атония кишечника (8)
2. Недостаток витаминов Е, А, К
(8)

1. Гиперчувствительность
2. Кишечная непроходимость
3. Лихорадочный синдром (8)
4. Язвенный колит, БК
5. Холецистит, ДЖВП (9-10)
1. Слабительный эффект
2. Желчегонный эффект(9-10)


ХПН – хроническая почечная недостаточность, АВ – атрио-вентрикулярная, ДЖВП – дискинезия желчевыводящих путей

25

Лекарственные
взаимодействия
1.↓ эффект пероральных антикоагулянтов,
сердечных гликозидов, фенотиазинов (осо-
бенно хлорпромазина) (2).
2. ↓ абсорбцию ципрофлоксацина, этидро-
новой кислоты, антибиотиков группы тет-
рациклина (образует неабсорбированные
комплексы с пероральными тетрациклина-
ми), ↓ действие стрептомицина и тобрами-
цина. Mg
2+
-содержащие лекарственные
средства следует принимать через 1-2 ч
после применения вышеуказанных лекар-
ственных средств (2).
3. Снижает pH толстой кишки, может ↓
действие лекарственных средств, высво-
бождение которых зависит от pH в среде
ободочной кишки (3).
3. Оказывает синергическое действие с
неомицином при лечении печеночной эн-
цефалопатии (3).
4.Длительное применение больших доз
препарата может вызвать ↓ концентрации
калия в сыворотке, что может привести к ↑
действия сердечных гликозидов (3).
5.Препарат ↓ всасывание любых лекар-
ственных средств, назначаемых внутрь.
Поэтому во время приема препарата не
следует принимать другие препараты перо-
рально (4).
1. При одновременном применении ↓ аб-
сорбцию жирорастворимых витаминов A, D
и K. В дозах до 4 г/сут ↑ абсорбцию жиро-
растворимых лекарств (экстракта мужского
папоротника, мебендазола, гризеофульвина,
пробукола). При одновременном примене-
нии с солевыми слабительными возможно
резкое ↑ слабительного эффекта (5).
2.М-холиноблокирующие средства (атропи-
на сульфат, платифилин, пирензепин), спаз-
молитические средства (папаверин, дрота-
верин) ↓ действие препарата (5)..
3.Антихолинэстеразные средства (неостиг-
мин, пиридостигмин, ривастигмин) и глице-
рин ↑ слабительное действие препарата (5).
4. ↑ действие средств, стимулирующих со-
кратительную активность миометрия (мети-
лэргометрина, эргометрина, окситоцина,
простагландинов) вплоть до возникновения
угрозы разрыва матки в родах (5).
5.При длительном применении в высоких
дозах может ↑ действие сердечных гликози-
дов и влияние на действие антиаритмиче-
ских препаратов в связи с возможностью
развития гипокалиемии. При одновремен-
ном применении с тиазидными диуретика-
ми, глюкокортикостероидами, препаратами
корня солодки ↑ риск развития гипокалие-
мии (6).
6.Не рекомендуется одновременно приме-
нение с лекарственными средствами, кото-
рые могут вызвать развитие аритмии типа
torsades de pointes (7): антиаритмическими
средствами (амиодарон, бретилиум, дизопи-
рамид, хинидин, соталол) и другими сред-
ствами (астемизол, бепридил, эритромицин
для в/в введения, галофантрин, пентамидин,
сультоприд, терфенадин, винкамин).

1.Вазелиновое масло усилива-
ет побочные эффекты жиро-
растворимых антигельминт-
ных средств.
Нет данных

26
Лекарственные средства, регулирующие кишечный микробиоценоз [1-4]





















1.Олигофруктоза
2.Инулин
3.Галакто-олигосахариды
4.Лактулоза
5.Олигосахариды грудного молока
6. Парааминобензойная кислота(ПАБК).



1. Lactobacillus
2.Bifidobacterium
3.Saccharomyces boulardii
4.E. coli
5.Bacillus.
6.Clostridium butyricum.




Синбиотики
- представляют собой соответствующую
комбинацию пребиотиков и пробиотиков.

Молочнокислая бактерия
(МКБ)
- непатогенная, нетоксигенная,
Гр+ ферментативная бактерия,
которая связана с продукцией
молочной кислоты из углеводов,
что делает их пригодными для
ферментации пищи
Показания
↑ метаболизма микробных клеток → рост и
развитие собственной микрофлоры.
Пробиотик + пребиотик → взаимное усиле-
ние эффекта
↑ ингибирование патогенных и
условно-патогенных микроорга-
низмов
↑ рост и/или метаболическую
активность собственной мик-
рофлоры.
1. Хронические запоры.
2.Профилактика и лечение печеночной
энцефалопатии (4)
3. Атеросклероз.
4.Дисбактериоз.
5.Хронические колиты, холециститы, хро-
нические гепатиты.
6.Гиперлипидемии.


1. ↑ количества бифидобактерий в толстой
кишке
2. ↑ всасывания кальция
3. Гиполипидемический эффект
4. Слабительный эффект.
1.Нормализация микрофлоры
кишечника
2.Иммуностимулирующий
эффект
3. ↑ выработки витамина К,
биотина, ниацина и фолиевой
кислоты.
4. ↓ концентрации холестери-
на
5. Антидиарейный эффект
Фармакологические
эффекты


Смотри эффекты про- и пребиотиков.

Побочные эффекты
Классификация

Пробиотики
-живые микроорганизмы, ко-
торые при введении в адекват-
ных количествах, оказывают
положительное влияние на
состояние здоровья хозяина
Препараты
и их состав
Механизм действия
1.Максилак
2. Лактиале
3. Бифилиз
4. Билактин
5. Фильтрум;
6. Бифидобак;
1.Lactobacillus
2.Lactococcus
3.Streptococcus thermophilus.


Пребиотики
- селективно ферментированный ингреди-
ент, который образуется при специфичных
изменениях в составе и/или активности
желудочнокишечной микробиоты, и оказы-
вает положительный эффект(ы) на состоя-
ние здоровья хозяина

1.Дисбактериоз.
2.СРК.
3.Профилактика антибиоти-
ко-ассоциированной диареи.
4. Профилактика и лечение
печеночной энцефалопатии
(1).

1. Аллергические реакции Смотри побочные эффекты про- и пребио-
тиков.

1. Гипернатриемия.
2. Желудочно-кишечные расстройства.
3. Нарушения водно-электролитного обме-
на.


1. Аллергические реакции

1.Нормализация микрофлоры
кишечника
2.Иммуностимулирующий эф-
фект
3. Антидиарейный эффект
4. Слабительный эффект.
Смотри показания про- и пребиотиков.

1.Дисбактериоз.
2.СРК.
3.Профилактика и лечение пече-
ночной энцефалопатии.

27

NB! Некоторые лекарственные препараты, указанные в учебно- методическом пособии, могут быть не зарегистрированы в Республике Беларусь на данный момент. Данную информацию мож-
но уточнить на официальном сайте УП « Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» www.rceth.by в разделе «Реестры УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».

Противопоказания
1. Галактоземия(1). 1. Галактоземия(4)
2. Непроходимость кишечника
3. Ректальные кровотечения
4. Колостома/илеостома
1. Галактоземия(4)
2. Непроходимость кишечника
3. Ректальные кровотечения
4. Колостома/илеостома
1. Галактоземия
Лекарственные
взаимодействия
1. Исследования по взаимо-
действию с другими лекар-
ственными средствами не
проводились.
2. Под влиянием антацид-
ных препаратов возможна
нейтрализация молочной
кислоты (1).

3. Не принимают совместно
с противогрибковыми пре-
паратами (3).

1. Исследования по взаимодействию с дру-
гими лекарственными средствами не про-
водились.

2. Под влиянием антацидных препаратов
возможна нейтрализация молочной кисло-
ты, входящей в состав некоторых препара-
тов.

3. Этиловый спирт снижает концентрацию
ПАБК, так как витамин вступает в реак-
цию нейтрализации и расходуется интен-
сивнее.
ПАБК снижает эффективность пеницилли-
на

1. Исследования по взаимодействию с дру-
гими лекарственными средствами не про-
водились.
2. Под влиянием антацидных препаратов
возможна нейтрализация молочной кисло-
ты, входящей в состав некоторых препара-
тов.

1. Исследования по взаимодей-
ствию с другими лекарственны-
ми средствами не проводились.
2. Под влиянием антацидных
препаратов возможна нейтрали-
зация молочной кислоты, входя-
щей в состав некоторых препара-
тов.

28

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор



МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»


ТЕМА 5: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ В КАРДИОЛОГИИ»

Время: 7 часов




Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.




2023

2
УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Заболевания сердечно-сосудистой системы относятся к самым насущным про-
блемам современной медицины. По данным Всемирной организации здравоохране-
ния, по масштабам распространения в развитых странах мира они сопоставимы с
пандемией. С ними связано большое социальное бремя, обусловленное временной и
стойкой утратой трудоспособности, снижением качества жизни и преждевременной
смертью. Однако, несмотря на актуальность, фармакологические разработки, меж-
дународные руководства и рекомендации по лечению заболеваний органов дыхания,
проблема далека от решения, и зачастую пациенты не получают адекватной помо-
щи. По этой причине знание и умелое использование лекарственных средств, при-
меняемых при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, является одной из
наиболее важных задач современной фармакологии.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств по теме занятия с целью освоения обоснования и проведения
рациональной дифференцированной фармакотерапии сердечно-сосудистых заболе-
ваний.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать
качества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической,
производственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать
социальную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться
соблюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонто-
логии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по те-
ме занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при раз-
личных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимо-
действие с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты
по теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамиче-
ских особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодей-
ствий, с одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, нали-

3
чия сопутствующей патологии и степени нарушения основных функций организма,
с другой стороны;
‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические па-
раметры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые до-
зы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме за-
нятия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозиро-
вать, предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избе-
гать полипрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах.
‒ оценивать научную информацию об эффективности лекарственных средств
по теме занятия, работать со справочной и иной литературой теме занятия.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме заня-
тия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и ре-
жима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике соответствующих заболеваний и патологических со-
стояний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фарма-
кодинамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и про-
водить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих за-
болеваний и патологических состояний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарствен-
ных препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛ ИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;

4
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: повреждение клетки, нарушения
белкового, жирового, углеводного и минерального обмена, расстройства местного и
общего кровообращения, иммунопатологические процессы, аллергия, воспаление,
патология органов сердца и сосудов;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из внутренних болезней: особенности клинико-анамнестических данных у
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, этиопатогенез и
современные подходы к диагностике основных заболеваний с поражением сердца и
сосудов, неотложные состояния в кардиологии и принципы их купирования.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Клинико-фармакологическая характеристика лекарственных средств для лече-
ния хронической сердечной недостаточности (сердечные гликозиды, средства не-
гликозидной структуры).
2. Клинико-фармакологическая характеристика антигипертензивных лекарствен-
ных средств: диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых
каналов, ингибиторы ангиотензинпревращаещего фермента, блокаторов ангиотен-
зиновых рецепторов, агонисты центральных альфа2- и имидазолиновых рецепторов.
Представители других групп гипотензивных средств: альфа-адреноблокаторы, инги-
биторы синтеза ренина, прямые антагонисты альдостерона и др.
3. Принципы современной фармакотерапии артериальной гипертензии.
4. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи пациентам с осложненным
и неосложненным гипертоническим кризом.
5. Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и анти-
ишемических лекарственных средств: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных
кальциевых каналов, нитраты, сиднонимины, кардиоцитопротекторы.
6. Лекарственные средства, коррегирующие липидный обмен (статины, фибраты,
полиненасыщенные жирные кислоты).
7. Современные принципы лечения ишемической болезни сердца.
8. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при остром коронарном
синдроме, острой лево- и правожелудочковой сердечной недостаточности.
9. Клинико-фармакологическая характеристика антиаритмических лекар-
ственных средств, классификация Воген-Вильямса, механизмы антиаритмического
действия, показания и противопоказания к их применению, контроль за безопасно-
стью. Лекарственные средства, используемые в лечении нарушений проводящей си-
стемы сердца.
10. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при нарушениях сердеч-
ного ритма: тахиаритмиях и брадиаритмиях.

5
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложе-
нии.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподава-
телем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться
студентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи
на практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Клиническая фармакология активаторов калиевых каналов (никорандил,
миноксидил, пинацидил).

6
2. Артериальная гипертония беременных: диагностика, тактика ведения и под-
ходы к лечению.
3. Современные подходы к лечению артериальной гипертензии в детском и
старческом возрасте.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос.
мед. ун-т им. И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармаколо-
гии с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. –
Режим доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.

7
Приложение СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СЕР ДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ. КАРДИОТОНИЧЕСК ИЕ СРЕДСТВА [1-4].
Инотропные средства – лекарственные средства, повышающие сократимость миокарда























Показания
Побочные эффекты
Классификация
Препараты наперстянки:
1. Дигоксин (Ланикор, Дилакор)
2. Дигитоксин (Кардитоксин)
3. Ланатозид (Целанид, Изоланид)
4. Метилдигоксин (Бемекор, Диги-
кор)





Препараты строфанта:
5. Строфантин К
6. Строфантин G
Препараты ландыша:
7. Коргликон
Препараты горицвета:
8. Адонизид









9. Добутамин (Добутрекс)
10. Допамин




Препараты
Адренергические средства

1. Экстрасистолия, брадикардия, АВ-блокада
2. Тошнота, рвота, диарея
3. Нарушение зрения (↓ остроты, нарушение восприятия спектра, ↓ полей зрения)


11. Амринон (Винкорам, Инокор)
12. Милринон (Примакор)

Механизм действия Блок SH-группы Na+/K+-АТФазы → нарушение тока Na+ и K+: внутри клетки
↓К+ и ↑Na+ → ↓ разницы между внутри- и внеклеточной концентрацией Na+ → ↓
трансмембранного Na+/Ca2+ обмена → ↓ выведения Са2+ из клетки и ↑ его внут-
риклеточной концентрации;
Ионы Са2+ взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тор-
мозное влияние на сократительные белки миокарда → происходит взаимодей-
ствие актина с миозином → быстрое и сильное сокращение миокарда.



Фармакологические
эффекты
1. Острая сердечная недостаточность (3,5-7)
2. Хроническая сердечная недостаточность (1-4,8)
3. Суправентрикулярные тахиаритмии (1,2,7)


Сердечные гликозиды Средства негликозидной природы
Кардиальные:
1. Положительный инотропный эффект (усиление и укорочение систолы, ↑ ми-
нутного и ударного объема сердца);
2. Положительный батмотропный эффект (↑ возбудимости миокарда);
3. Отрицательный хронотропный эффект (замедление ритма сердца → удли-
нение диастолы);
4. Отрицательный дромотропный эффект (↓ проводимости миокарда).
Экстракардиальные:
5. ↑ диуреза (ингибирование Nа+К+АТФ-азы в клетках эпителия почечных каналь-
цев и ↓ реабсорбции Nа+,),
6. ↑ клубочковой фильтрации (улучшение кровоснабжения почек за счет повыше-
ния ударного и минутного объёма сердца),
7. ↓ отеков (↑ клубочковой фильтрации и диуреза);
8. Вазодилятирующий эффект и ↓ активности РААС (вследствие угнетения сим-
патоадреналовой системы),
9. ↑ тонуса гладкой мускулатуры (ингибирование Nа+К+АТФ-азы гладкомышеч-
ных клеток).






Ингибиторы фосфодиэстеразы

Ингибирование фосфодиэстеразы
(III) → ↑ цАМФ → ↑ поступление
Са2+ в клетки миокарда и стиму-
ляция функции сократи-тельных
белков





1. Положительный инотропный
эффект
2. Вазодилятирующий эффект













1. Тахиаритмии, ↓ АД
2. Тромбоцитопения, гепатоток-
сичность
3. Тошнота, рвота





1. Тахиаритмии, головная боль
2. Усугубление имеющейся ишемии
миокарда


1. Стимуляция ß1-адренорецепторов
→ положительное инотропное дей-
ствие, слабое хронотропное действие
(9)
2. Стимуляция периферических D-
рецепторов, ß1-, ɑ-адренорецепто-
ров (10)






1. Положительный инотропный
эффект
2. Положительный хронотропный
эффект
3. ↑ кровотока во внутренних орга-
нах (10)










1. Острая сердечная недостаточность
2. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии обострения
По некоторым данным, применение ингибиторов ФДЭ при хронической
сердечной недостаточности приводит к увеличению смертности больных.

8



















ИНТОКСИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ [1-4]
Клиника: Лечение:
1. со стороны ССС: нарушения сердечного ритма (АВ-блокады, желудочко-
вые экстрасистолы и др.),
2. со стороны ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота и диарея,
3. со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, галлюцинации и др.,
4. со стоорны органов зрения: ксантопсия (нарушение зрения, при котором
все предметы кажутся окрашенными в желтый цвет), фотофобия, выпаде-
ние полей зрения, мидриаз.

1. отмена препарата,
2. антидоты сердечных гликозидов: дигиталис-антидот (антитела к сердеч-
ным гликозидам), унитиол (донатор SH-групп, связывающий сердечные
гликозиды) и ЭДТА (связывает ионы кальция),
3. препараты К
+
- калия хлорид (1-1,5 г на 100 мл 5% глюкозы и 4 ЕД инсу-
лина; до 8 г калия хлорида в день) в вену, в более лёгких случаях – таблетки
«Аспаркам», «Панангин»,
4. антиаритмические средства: лидокаин, фенитоин (дифенин), β-
адреноблокаторы, при атриовентрикулярной блокаде – М-
холиноблокаторы.

Сердечные гликозиды по физико-химическому строению: полярные гликозиды (строфантин, коргликон), относительно полярные (дигоксин, целанид), неполяр-
ные (дигитоксин). Полярные назначаются парентерально, действуют кратковременно, обладают преимущественно систолическим эффектом; неполярные дей-
ствуют длительно, назначаются перорально, обладают преимущественно диастолическим эффектом.
Недостатки сердечных гликозидов: узкий терапевтический диапазон → возможность интоксикации; рефрактерность при гипертиреозе, митральном стенозе, хро-
ническом легочном сердце.


NB!
Противопоказания 1. Дигиталисная интоксикация
2. Выраженная брадикардия, синдромы WPW и слабости синусового узла
3. Острый миокардит, эндокардит, нестабильная стенокардия
4. Гипертрофическая и рестриктивная кардиомиопатия
5. Пароксизмальная желудочковая тахикардия

1. Обструктивная кардиомиопа-
тия
2. Острая гиповолемия





1. Тампонада сердца, перикардит,
выраженный стеноз аорты
2. Желудочковые аритмии


При декомпенсации ХСН и при острой сердечной недостаточности может использоваться левосимендан. Это вещество является сенсибилизатором сократитель-
ных белков к ионам кальция. В настоящее время левосимендан ещё не получил широкого распространения в клинике.

Лекарственные вза-
имодействия
1.↓ абсорбции сердечных гликозидов вызывают антациды (усиление моторики
желудочно-кишечного тракта) и гиполипидемические средства (холестирамин).
2. ↑ абсорбции наблюдается под действием антихолинергических средств (ослаб-
ление перистальтики кишечника).
3.Урежение ЧСС и брадикардия наблюдается при комбинации с бета-
блокаторами, резерпином, хинидином, антагонистами кальция.
4.Атриовентрикулярная проводимость может замедляться под действием бета-
блокаторов, хинидина и других антиаритмических препаратов I группы.
5.Усиление аритмогенных свойств возможно при взаимодействии с диуретиками,
резерпином, клонидином, антагонистами кальция.

1.Милринон нельзя смешивать с
фуросемидом или буметанидом в
одной емкости (фармацевтиче-
ское взаимодействие).
2.Инотропное действие милри-
нона сохраняется при одновре-
менном применении с допами-
ном
3.Милринон усиливает ин о-
тропный эффект бета -
адренергических агонистов.

При одновременном применении
добутамина с сердечными гликози-
дами взаимно усиливается ино-
тропное действие и повышается
риск развития аритмии; с ингиби-
торами АПФ наблюдаются боли в
области сердца, аритмии, с альфа-
адреноблокаторами ↓ или предот-
вращается повышение ОПСС, с
трициклическими антидерпрессан-
тами усиливается сосудосуживаю-
щий эффект препарата.

9

ß-АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА [1-4]
лекарственные вещества, непосредственно блокирующие ß-адренорецепторы.





















1. Пропранолол (Анаприлин)
2. Пиндолол (Вискен)
3. Соталол (Гилукор)
4. Тимолол (Тимортик)
5. Надолол (Коргард)
12. Лабеталол (Альбетол)
13. Карведилол





ß1-адреноблокаторы

Смешанные ß-адреноблокаторы

Показания
1. Блокируют ß 1 и ß2-
адренорецепторы








1. Блокируют ß1- адренорецепторы (6-
10)
2. Влияет на высвобождение NO в
сосудах → расширение сосудов (11)








1. Блокируют ɑ- и ß-адренорецепторы









1. АГ, 2. ИБС, 3. Тахиаритмии, 4. Тиреотоксикоз, 5. Глаукома (1,4,10), 6. Острый инфаркт миокарда (6-9), 7. ХСН (7,8,13)





1. Гипотензивный (блок ß1-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек → ↓ секреции ренина → ↓ тонуса периферических сосудов; блок ß1-
адренорецепторов сердца → ↓ систолического АД; угнетение центральных звеньев симпатической нервной системы → ↓ тонуса периферических сосудов)
2. Антиангинальный (блок ß1-адренорецепторов сердца и угнетение центральных звеньев симпатической нервной системы → ↓ силы и частоты сердечных сокра-
щений → ↓ ударного и минутного объема крови → ↓ потребности миокарда в кислороде)
3. Антиаритмический (блок ß1-адренорецепторов проводящей системы сердца → ↓ автоматизма, проводимости и возбудимости миокарда)
4. ↓ ВГД (1,4,10)



Фармакологические
эффекты


Побочные эффекты
Классификация

Препараты
Противопоказания
Механизм действия
6. Атенолол
7. Метопролол
8. Бисопролол (Конкор)
9. Талинолол (Корданум)
10. Бетаксолол (Локрен)
11. Небиволол (Небилет)






1. Бронхоспазм
2. Брадикардия, AV-блокада
3. Синдром отмены
4. Диспепсия

ß1, ß2-адреноблокаторы

1. Бронхиальная астма
2. Брадикардия, AV-блокада, SA-блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла
3. Артериальная гипотензия
4. Тяжелая сердечная недостаточность
5. Беременность (относительное противопоказание)


ß-адреноблокаторы с ВСМА
14. Пиндолол
15. Ацебуталол
16. Целипролол







1. Слегка стимулируют ß1 или ß2-ад-
ренорецепторы.
NB! При избытке катехоламинов такая
слабая стимуляция равняется блокаде
этих рецепторов.








ВСМА – внутренняя симпатомиметическая активность, ВГД – внутриглазное давление, ХСН – хроническая сердечная недостаточность, ИБС – ишемическая болезнь сердца

10




Лекарственные
взаимодействия
1. Рациональные комбинации с α-адреноблокаторами, нитратами (особенно при сочетании артериальной гипертензии с ИБС; при этом усиливается гипотензив-
ное действие, а брадикардия, вызываемая β-блокаторами, нивелируется тахикардией, вызываемой нитратами). с мочегонными средствами (действие последних
усиливается за счет угнетения β-адреноблокаторами высвобождения ренина в почках). ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензинных рецепторов. Допусти-
мые комбинации: можно сочетать β-блокаторы в невысоких дозах с блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин.).
2. Нерациональные и опасные комбинации. с блокаторами медленных кальциевых каналов из группы верапамила (при этом потенцируется ↓ ЧСС и ухудшение
АV проводимости; возможны чрезмерная брадикардия и гипотензия, АV блокада, острая левожелудочковая недостаточность), с симпатолитиками, например,
резерпином и октадином (из-за ослабления симпатических влияний на миокард), с сердечными гликозидами (усиливается риск брадиаритмий, блокад и даже
остановки сердца), с прямыми М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами , трициклическими антидепрессантами, например, имипрамином (по
тем же причинам), с инсулином и пероральными сахароснижающими средствами (развивается чрезмерный гипогликемический эффект),.
3. β-блокаторы ослабляют действие салицилатов, бутадиона, антитромботическое действие непрямых антикоагулянтов (неодикумарина, фенилина).

11
IB IC
ПД – потенциал действия, НА – норадреналин, СССУ – слабость синусового узла, ЩЖ – щитовидная железа.

ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА [1-4]
лекарственные средства, применяемые для лечения нарушений ритма сердечных сокращений (аритмий)






















Механизм действия
8. Пропранолол
(Анаприлин)
9. Атенолол
10. Метопролол
(Эгилок)





↓ проницаемости мемб-
раны для ионов Na
+
и
Ca
2+
→ ↓ скорость де-
поляризации; ↓ авто-
матизм и проводи-
мость; ↑ реполяриза-
цию.


Препараты
1. ↓ проницаемость мембраны
кардиомиоцитов для ионов ка-
лия, задерживает реполяри-
зацию (11)
2. Блок выделения НА из преси-
наптических нервных окончаний
и ↓ влияния нейромедиатора на
адрено-рецепторы (12)






Классификация

Класс I (блокаторы Na
+
-каналов)
Показания
13. Верапамил (Изоптин)







Класс IV
(блокаторы Ca
2+
каналов)

1. Хинидин
2. Прокаинамид (Но-
вокаинамид)
3. Дизопирамид (Пал-
питин)





1. Мерцательная аритмия (1,2)
2. Желудочковая тахикардия
3. Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (1-3,7)
4. Фибрилляция/трепетание предсердий (2,6)




IA
4. Лидокаин (Ксика-
ин)
5. Фенитоин (Дифе-
нин)











Фармакологические
эффекты


Побочные эффекты
Противопоказания
1. Отрицательный ино-
тропный эффект
2. Тошнота, рвота
3. Холинолитический
эффект
4.ɑ-блокирующий эффект
(1)


1. Головная боль,
головокружение
2. Тремор
3. Гиперплазия де-
сен (5)


1. Внутрисердечные бло-
кады
2. Декомпенсация сер-
дечной недостаточности

1. Отрицательный ино-
тропный эффект
2.Проаритмогенное
действие
3. Головная боль, го-
ловокружение

1.Интерстициальная пневмония;
2. Гипо- /гипертиреоидизм (11)
3. Гипотензия
4. Атаксия, тремор (11)
5. Отложение липофусцина в
роговице (11)

1. СССУ (11)
2. Нарушение функции ЩЖ (11)
3. Артериальная гипотензия (12)


1. СССУ
2. Заболевания
печени

• Лечение брадиаритмий: М-холиноблокаторы (устраняют влияние блуждающего нерва); ß1-адреномиметики (добутамин, допамин).
• Дополнительные препараты для лечения аритмий: сердечные гликозиды при наджелудочковых нарушениях ритма сердца, препараты калия (панангин, аспаркам)
при аритмиях на фоне гипокалиемий; дигидропиридиновые кальциевые блокаторы (нифедипин, амлодипин и др.) при брадизависимых аритмиях (↑ ЧСС); ингиби-
торы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др.) при желудочковых нарушениях ритма.


Блокируют медленный
трансмембранный ток
ионов Сa 2+ в клетку →
торможение фазы 0 ПД
клеток с «медленным отве-
том» → ↓ автоматизма СА-
и АВ-узлов и эктопических
очагов.

1. СССУ
2. Тяжелая сердечная
недостаточность

NB!

Класс II
(ß-адрено-
блокаторы)


1. Наджелудочковые тахи-
аритмии и экстрасистолии
2. Стенокардия напряжения
3. Артериальная гипертен-
зия


6. Пропафенон
7. Этацизин













Класс III
(блокаторы K
+
-каналов)

11. Амиодарон (Кордарон)
12. Бретилия тозилат (Орнид)



1. Тошнота, рвота
2. Гиперемия лица
3. Брадикардия, AV-блокада
4. Периферические отеки
5. Запор



1. Антиаритмический
2. Противосудорожный (5)
3. Местноанестезирующий (4)



1. Антиаритмический
2. Антиангинальный (11)
3. Гипотензивный (12)






1. Антиаритмический
2. Антиангинальный
3. Гипотензивный





1. СССУ, брадикардия
2.Артериальная гипотензия
3. Кардиогенный шок,
острый инфаркт миокарда


Блок вхождения Na
+
в 4
фазу ПД и ↑ прони-
цаемости мембран для
ионов К
+
в 3 фазу ПД →
↓ автоматизм; ↓ дли-
тельность реполяриза-
ции. Не влияют на про-
водимость и силу сер-
дечных сокращений.


Блок Na-x каналов
→ ↓ деполяризацию и
автоматизм.
Не влияют на репо-
ляризацию.











1. Наджелудочковые и желудоч-
ковые тахиаритмии, в т. ч. угро-
жающие жизни
2. Аритмии, рефрактерные к
другим антиаритмикам






См. выше
таблицу
ß
-
адреноблокирующие средства

12


Лекарственные
взаимодействия
1.Следует избегать од-
новременного назначе-
ния антиаритмических
препаратов относящих-
ся к одному классу.
2.При комбинирован-
ной терапии с аниарит-
мическими лекарствен-
ными препаратами III
класса возрастает риск
развития аритмогенного
эффекта.
3.Хинидин усиливает
эффект непрямых анти-
коагулянтов.
1.ß-адреноблокаторы
повышают вероят-
ность развития гипо-
тензии и брадикар-
дии.
2.Антиаритмические
препараты (амиода-
рон, хинидин, вера-
памил, ) потенции-
руют кардиодепрес-
сию.
3.Сочетание лидока-
ина с прокаиндами-
дом может вызвать
возбуждение ЦНС и
галлюцинации.
4.Антикоагулянты ↑
риск развития крово-
течений.
1.Противопоказано приме-
нение этацизина с другими
антиаритмическими препа-
ратами класса IС и класса
IА, не следует назначать
одновременно с ингибито-
рами МАО.
2.Комбинация ß -
адреноблокаторов с этаци-
зином усиливает противо-
аритмический эффект, в
особенности по отношению
к аритмиям, провоцируе-
мым физической нагрузкой
или стрессом. Такая комби-
нация позволяет использо-
вать небольшие дозы этаци-
зина, что снижает частоту
побочных эффектов. Эта
комбинация показана для
лечения и профилактики
пароксизмальных тахикар-
дий, включая желудочко-
вые.
3.Пропанорм усиливает
эффект непрямых антикоа-
гулянтов, но требует кон-
троля протромбинового
времени.
4. Комбинация «пропафе-
нон+амиодарон» может
вызвать нарушение прово-
димости и реполяризации и
сопровождаться аритмоген-
ным эффектом.
См. выше таблицу ß
-
адреноблокирующие

средс
т
ва

1.Антиаритмические средства
класса IА, трициклические
антидепрессанты, соталол ↑
риск развития желудочковой
тахикардии типа «пируэт»
2. У пациентов, принимающих
амиодарон, следует избегать
применения фторхинолонов.
3.Не рекомендуется комбини-
рованная терапия с лекарства-
ми, урежающими средечный
ритм или вызывающие нару-
шение автоматизма или прово-
димости.
4.Со слабительными средства-
ми, которые могут вызывать
гипокалиемию, ↑ риск развития
желудочковой аритмии.
5.Дигоксин ↑ риск развития
дигиталисной интоксикации. 6.
6. Требуют осторожности ком-
бинации с системными корти-
костероидами и диуретиками,
вызывающими гипокалиемию.
1.Вазодилататоры, тиа-
зидные диуретики, ин-
гибиторы АПФ вызы-
вают взаимное усиле-
ние антигипертензивно-
го действия;
2.ß-адреноблокаторы,
антиаритмические сред-
ства, средства для инга-
ляционного наркоза ↑
риск развития бради-
кардии, AV-блокады,
выраженной артериаль-
ной гипотензии, сер-
дечной недостаточно-
сти
3.Нитраты ↑ антианги-
нальное действие вера-
памила
4.Амиодарон ↑ риск
отрицательного ино-
тропного действия,
брадикардии, наруше-
ния проводимости, AV-
блокады.
5.При парентеральном
введении верапамила
пациентам, недавно
получавшим ß -
адреноблокаторы, су-
ществует риск развития
артериальной гипотен-
зии и асистолии.

13
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ И ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА [1-4]
вещества, применяемые при лечении стенокардии






















Механизм действия
Фармакологические
эффекты
Связываются с SH-группами → метаболизируются до S-
нитрозотиолов c освобождением NO → активируется гуа-
нилатциклаза и накапливается внутриклеточная цГМФ → ↓
поток внутрь клеток и ускоряется выход из них Са2+→ рас-
слабляется гладкая мускулатура вен и артериол (в т.ч. коро-
нарных сосудов) (1-3).
Превращается в NO, не образует S-нитрозотиолы (4).







Избирательно блокирует работу if-
каналов в синусовом узле, которые отве-
чают за контроль диастолической деполя-
ризации и регуляцию ЧСС.




Блокада медленных кальциевых каналов ↓ поступ-
ление ионов Са2+ в клетку → ↓ превращения энер-
гии фосфатов в механическую работу → мышеч-
ное волокно не развивает достаточное механиче-
ское напряжение.


1. Антиангинальный
2. Антиишемический




1. Антиангинальный
2. Гипотензивный
3. Антиаритмический (11,12)







Классификация Органические нитраты и производные сиднонимина Блокаторы медленных кальциевых каналов
1. Глицерил тринитрат (нитроглицерин, сустак, нитронг)
2. Изосорбид динитрат (нитросорбид, изокет, изомак, кар-
дикет, кардикс)
3. Изосорбид мононитрат (монолонг, моночинкве, изомо-
нит)
4. Молсидомин (Сиднофарм)
1. Ивабрадин (бравадин) Дигидропиридины:
9. Нифедипин (фенигидин, коринфар)
10. Амлодипин (стамло)
Фенилалкиламины:
11. Верапамил (лекоптин)
Бензотиазепины:
12. Дилтиазем (диазем, ангизем)
Препараты
Показания
Побочные эффекты
1. Головная боль, шум в ушах, рефлекторная тахикардия
2. Гипотония, ортостатический коллапс
3. Тошнота, рвота
4. Развитие толерантности (1-3)
5. ↑ ВЧД и внутриглазного давления


Противопоказания
1. Аллергические реакции
2. Артериальная гипотензия
3. Повышенное ВЧД
4. Закрытоугольная глаукома

NB!
Ингибитор if-каналов
1. Выраженная гипотензия
2. Острый период ИМ, прогрессирующая СН
3. СССУ



1. Стенокардия
2. ХСН
3. Тахиаритмии (при нормальном АД)



1. Антиангинальный (↓ пред- и постнагрузки)
2. Антиагрегантный



1. Стенокардия (все виды)
2. Острый инфаркт миокарда (в/в 1,2)
3. Хроническая сердечная недостаточность (2-4)
4. Отек легких (1)


1. Стенокардия напряжения и вазоспастическая
2. АГ
3. Наджелудочковые тахиаритмии (11,12)



1. Головная боль, головокружение, гиперемия
кожи, тахикардия, отеки голеней и стоп (9,10)
2. Брадикардия, нарушение АВ-проводимости
(11)
3. Тахи-, брадикардия (12)



1. Фотопсия
2.Судороги в мышцах, эозинофилия, гипе-
рурикемия, гиперкреатининемия
3. Брадикардия, АВ-блокада


1. ИМ, СССУ
2. AV-блокады 3 степени
3. Беременность, дети до 18 лет.
4. Брадиаритмии.

Купирование приступа стенокардии: нитроглицерин
сублингвально.
Брадикардическое средство: ивабрадин
(↓ ЧСС и не ↑ риск бронхоспазма).




Метаболическая терапия ИБС: триметазидин
(предуктал), никорандил, мельдоний (милдронат).

14


Лекарственные
взаимодействия
1.ß-Адреноблокаторы, верапамил, кордарон усиливают ан-
тиангинальное действие нитратов, это рациональные ком-
бинации.
2.Дигидроэрготамин может снизить антиангинальное дей-
ствие нитратов.
3.Новокаинамид, хинидин, алкоголь могут вызвать гипотен-
зию и коллапс.
4.Ацетилсалициловой кислота способствует ↑ уровня нит-
роглицерина в плазме крови.
5.Нитраты ↓ прессорное действие адреномиметических
средств.

1. Хинидин, дизопирамид, бепридил,
соталол, ибутилид, амиодарон, пимозид,
зипрасидон, сертиндол, мефлохин, га-
лофантрин, пентамидин, цизаприд,
эритромицин ↑урежение ЧСС и ↑ QT.
2. Противопоказано одновременное
применение с кетоконазолом, итракона-
золом, кларитромицином, эритромици-
ном, джозамицином, телитромицином,
нелфинавиром, ритонавиром, нефазодо-
ном вследствие ↑риска развития чрез-
мерной брадикардии.
3. Дилтиазем или верапамил усиливают
↓ ЧСС. Данные комбинации не рекомен-
дуются.
4. Рифампицин, барбитураты, фенитоин
и растительные препараты, содержащие
зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum), при совместном применении
с ивабрадином ↓ его концентрацию.
5.Тиазидные и петлевые диуретики,
↑риск развития аритмии.
6. Прием грейпфрутового сока ↑ концен-
трацию ивабрадина в крови в 2 раза.

1.ß-адреноблокаторы могут потенцировать бра-
дикардию и нарушение АV проводимости, вызы-
ваемые блокатарами медленных кальциевых ка-
налов.
2.Гипотензивные средства и диуретики могут
усиливать гипотензивный эффект блокаторов
медленных кальциевых каналов.
3. Галотан потенциирует угнетающее воздей-
ствие дилтиазема на деятельность сердца.


Смотри выше таблицу
ß- адреноблокирующие средства, которые также обладают
антиангинальным эффектом.

15
ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА [1-4]
вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях





















Секвестранты
желчных кислот

Классификация

Статины Ингибиторы
всасывания
стеролов в
кишечнике
1. Аторвастатин (липромак)
2. Ловастатин
3. Правастатин
4. Симвастатин (вазилип)






5. Холестирамин
6. Колестипол





Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
1. Атеросклероз,
2. Гиперлипопротеинемия IIa; IIb (1-4, 7-12); III и IV (1-4, 7-9, 10),
3. Гиперхолестеринемия (1-6,10,11)
4. Гипертриглециридемия (1-4,7-10)



1. ↓ синтез холестерина (ХС) в
печени за счет конкурентного
ингибирования фермента ГМГ-
КоА редуктазы → ↑ числа ре-
цепторов для ЛПНП → ↑ захват
ХС из плазмы,
2. В частицах ЛПНП содержатся
и триглицериды (ТГ) → ↓ ТГ





↑катаболизм и
выведение из
организма желч-
ных кислот и
холестерина



1. Непосредственно тор-
мозит в печени синтез
ЛПОНП → ↓ синтеза
ТГ,
2. ↓ в плазме уровень
ХС






1. ↓ в крови уровень общего ХС 4. Антитромботическое действие (1-4)
2. ↓ в крови уровень ТГ (1-4, 7-10)
3. ↑ уровень ЛПВП (1-4, 7-9, 12)

1. Диспептические расстройства
2. Нарушения функции печени
3. Миалгии, миозиты


1. Запор, вздутие
живота
2. Нарушение вса-
сывания в ЖКТ
других веществ


1. Тошнота, рвота, диарея
2. ↑ концентрации ХС в желчи →
↑ риск развития желчнокаменной
болезни
3. ↑ печеночных трансаминаз

1.Синдром «воспла-
менения»
2. Гепатотоксичность
3. Гиперурикемия

Производные никоти-
новой кислоты

Селективно тор-
мозит всасыва-
ние фитостеро-
лов и ХС в тон-
ком кишечнике









1. Нарушения
функции пе-
чени



Фибраты Другие

11. Эзетемиб




12. Пробукол





1. Нарушают метаболизм липидов
→ стимулируется липопротеин-
липаза и ↑ катаболизм ЛПОНП,
2. Ингибируют ацетил-КоА кар-
боксилазы, подавление липолиза
→ ↓ синтез ТГ,
3. ↑ поступление ХС и ТГ в
ЛПВП



Ингибирует синтез
липидов, ↓ всасы-
вание холестерина
и атерогенные
свойства липопро-
теидов







1. Диарея, вздутие
живота, тошнота
2. Удлинение ин-
тервала QT


1. Выраженная ги-
пертриглицериде-
мия



1. Гепатит
2. Желчекаменная болезнь




Противопоказания 1. Гастродуоденальные
язвы
2. Нарушение функции
печени
3. Подагра
1. ↑ уровня трансаминаз
2. ↑ уровня креатинфосфокиназы
3. Беременность, лактация, дет-
ский возраст (до 18 лет)


1. Заболевания
печени
2. Гиперчувстви-
тельность


1. Удлинение интер-
вала QT, желудочко-
вые тахиаримии
2. Беременность,
лактация

NB!

1. Основа лечения атеросклероза – ДИЕТА!
2. Секвестранты желчных кислот следует принимать вместе с пищей.
3. Статины назначают вечером перед сном, так как ХС синтезируется в основном ночью.
4. Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты обладают гиполипидемическим (↓ ТГ, ЛПОНП), антиагрегантным, противовоспалительным действием. Являются
биологически активной добавкой и могут использоваться в качестве дополнения к гиполипидемической терапии.


10. Никотиновая
кислота (неоцин)





7. Фенофибрат
8. Гемфиброзил
9. Ципрофибрат

16





1.Фибраты иногда потенцируют
действие непрямых антикоагулян-
тов, поэтому дозы последних ре-
комендовано ↓ вдвое.
1. Могут нару-
шать всасывание
других лекар-
ственных препа-
ратов, поэтому их
следует прини-
мать за 4 часа до
или через 1 час
после приема
какого-либо ле-
карственного
средства.
1.Во избежание связывания с
анионообменными смолами
статины принимают через 4 часа
после приема холестирамина.
2.Циметидин, ранитидин и
омепразол могут повысить био-
доступность статинов.
3.Комбинирование статинов с
фибратами может ↑ риск разви-
тия миопатии.
4.Статины могут повышать кон-
центрацию варфарина и дигок-
сина, что требует клинического
мониторинга.
Лекарственные
взаимодействия
1. Может потенци-
ровать действие
гипотензивных
препаратов, что
приводит к вне-
запному резкому ↓
АД
1.Безопасность и
эффективность
эзетимиба при
применении с
фибратами не
установлена,
одновременное
применение не
рекомендуется.
1. Терфенадин ↑
интервал QT, ↑
риск развития тя-
желых нарушений
сердечного ритма.
2.Трициклические
антидепрессанты,
антиаритмическиеи
средства I-III клас-
сов, фенотиазин ↑
риск увеличения
интервала QT
3. ↓ концентрацию
циклоспорина в
плазме крови.

17
Средства, используемые при инфаркте миокарда [1-4]
(ишемический некроз участка сердца, возникающий вследствие
острого несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и
его доставкой по коронарным артериям)








Современные принципы лечения стабильной ишемической бо-
лезни сердца (Европейское общество кардиологов ESC) [1-4].
СИБС- заболевание, которое проявляется симптомами в грудной клетке,
индуцируемыми физической нагрузкой или стрессом, связанные со стено-
зом ствола левой коронарной артерии ≥50% и одной или нескольких круп-
ных коронарных артерий ≥ 70%.




Принцип Группа Препарат
1. Купирование боле-
вого синдрома
1.1 Опиоидные аналь-
гетики
1.2 Нейролептанальгезия
1.3 Ингаляционная ане-
стезия
Морфин, промедол, фентанил

Фентанил + дроперидол
Смесь закиси азота (80 об.% N2O и 20
об.% О2)
2. Восстановление
коронарного крово-
тока (тромболизис) и
профилактика тром-
бообразования
2.1 Фибринолитики

2.2 Антикоагулянты

2.3 Антиагреганты
Альтеплаза, тенектеплаза (отсутствует
антигенность); стрептокиназа
Гепарин, эноксапарин, фондапаринукс
Ацетилсалициловая кислота (250-500
мг разжевать), клопидогрель 300 мг
3. Ограничение зоны
некроза
3.1 Нитраты (в/в) Нитроглицерин, изосорбида динитрат
4. Разгрузка миокар-
да
4.1 ß-адреноблокаторы

4.2 иАПФ
Метопролол, бисопролол, карведилол,
атенолол
Каптоприл, эналаприл, лизиноприл,
периндоприл
5. Стабилизация
атеросклеротической
бляшки
5.1 Статины Аторвастатин, розувастатин
Цели лечения Препарат
Устранение симптомов стенокардии, которое ведется
в два этапа:

1.Купировнаие симптомов стенокардии после начала
приступа


__________________________

2.В периоде, когда он может возникнуть.





















2 Антиишемические препараты


Короткодействующие нитраты для купи-
рования приступов стенокардии:
Нитроглицерин (0,3-0,6 мг сублингваль-
но каждые 5 минут. доза max 1,2мг !)
Изосорбида динитрат (5мг сублинг-
вально) действует длительно.
Блокаторы β-адренорецепторов ↑ перфу-
зию областей ишемии путем удлинения
диастолы и ↑ сосудистого сопротивления:
Метопролол , бисопролол, атенолол,
небиволол.
Антагонисты кальция (вазодилятация и
↓ периферического сосудистого сопро-
тивления, подавление синусового узла):
Амлодипин, нифедипин, фелодипин.
верапамил, дилтиазем.

Ингибиторы if-каналов (↓ частоту сер-
дечных сокращений, снижая потребность
миокарда в кислороде):
Ивабрадин(Бравадин)
Агонист калиевых каналов (вазодиля-
тация эпикардиальных коронарных арте-
рий):
Никорандил(Икорел)
Триметазидин, молсидомин.
Предотвращения развития сердечно – сосудистых
событий таких, как:
Стабилизация бляшки за счет уменьшения воспаления

Предотвращение тромбоза, в случае разрыва бляшки и
появления эрозии.
Прогрессирование бляшки

Развитие желудочковой дисфункции

Антиагреганты (↓агрегации тромбоци-
тов): Аспирин(75мг\сут)
Ингибиторы рецепторов P2Y12
(↓агрегации тромбоцитов): Клопидогрел,
Прасугрел, Тикагрелор.
Статины (гиполипидемические сред-
ства): Аторвастатин и др.
Блокаторы РААС: иАПФ, БРАII,БАР.

18
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА. АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА [1-4]
Антигипертензивные средства - это лекарственные средства, применяемые для лечения артериальной гипертензии.
Препараты I порядка – основные группы лекарственных средств для лечения АГ при первых обращениях пациента.
























Классификация

Средства, влияющие на РААС
Содержащие сульфгидрильную группу:
1. Каптоприл (Капотен)
Содержащие карбоксильную группу:
2. Эналаприл (Энап)
3. Лизиноприл (Диротон)
4. Рамиприл (Тритаце)
Фосфорсодержащие:
5. Фозиноприл (Моноприл)
Содержащие гидроксамовую группу:
6. Иидраприл





7. Лозартан (Козаар)
8. Валсартан (Диован)
9. Ирбесартан (Апровель)
10. Кандесартан (Атаканд)
11. Эпросартан (Теветен)
12. Телмисартан (Микардис)












Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
1. Являются антагонистами ан-
гиотензиновых рецепторов →
устраняют все эффекты ангио-
тензина II (вазопрессорное дей-
ствие, ↑ продукции альдостерона,
стимуляция адренергической
иннервации)


Ингибиторы ангиотензинпревращающего фер-
мента (иАПФ)


Антагонисты рецепторов
ангиотензина II (Сартаны)
1. Ингибирование АПФ → нарушение превра-
щения ангиотензина I в ангиотензин II → вазо-
дилятация, ↓ задержки Na и H2O, ↓ стимулиру-
ющего влияния на симпатическую иннервацию
→ ↓ АД.
2. Ингибирование АПФ → ↓ инактивацию бра-
дикинина → вазодилятация.





1. Гипотензивный
2. Органопротекторные эффекты (кардио-, ангио- и нефропротекторное действие)


1. АГ
2. Диабетическая нефропатия
3. ХСН
4. Постинфарктное состояние
5. Непереносимость ингибиторов АПФ (7-12)

1. Сухой кашель, бронхоспазм
2. Гиперкалиемия
3. Ухудшение функции почек при исходной ХПН
4. Гипотензия

NB!

1. Беременность и лактация
2. Стеноз почечных артерий
3. Тяжелая ХПН либо гиперкалиемия

Диуретики,
БМКК и
β-адрено-блокаторы

Ингибиторы синтеза ренина

1. Алискирен





















См таблицу выше «β-
адрено-
блокаторующие сред-
ства»

См. таблицу выше
«Антиангинальные
средства»

См. таблицу ниже
«Диуретические сред-
ства»




Очень редко:
1. Гипотензия
2. Диспепсия
3. Гиперкалиемия

1. Беременность и лактация
2. Гиперкалиемия

АГ – артериальная гипертензия, ХСН – хроническая сердечная недостаточность, АПФ – ангиотензинпревращающий фермент, РААС – ренин-ангиотензин-альдостероновая система, ХПН – хро-
ническая почечная недостаточность
Классификация иАПФ по длительности действия: короткого (каптоприл), средней длительности (эналаприл), длительного (рамиприл, лизиноприл).
Большинство иАПФ (исключение – каптоприл и лизиноприл) являются пролекарствами.

1.Блокада секреции ренина и нарушение свя-
зывания его с ангиотензиногеном → снижение
активности ренина и концентрации ангиотен-
зина I и ангиотензина II.












1.Артериальная гипертензия












1.Гипотензивный. 2.Нефропротективный.
3.Кардиопротективный.
4.Редукция альбуминурии.
1. Гипотензия
2. Диспепсия
3. Гиперкалиемия
4. Повышение креатинина и мочевины крови.













1.Реноваскулярная гипертензия
2.Беременность,период лактации
3.Дети до 18лет.

19


Лекарственные
взаимодействия
Комбинации с противодиабетическими ле-
карствами приводит к ↑ гипогликемического
действия; с диуретиками (кроме калийсбере-
гающих) к ↑ риска гипотензии; с калийсбере-
гающими диуретиками или препаратми калия
к ↑ риска развития гиперкалиемии;
с β-адрено-блокаторами к ↑ кардиопротек-
тивного и гипотензивного действия; с блока-
торами альфа-адренергических рецепторов
или с блокаторами медленных кальциевых
каналов к ↑ гипотензивного действия; с анта-
гонистами рецепторов ангиотензина II к ↑
гипотензивного, кардио-и ренопротективного
эффектов; с нейролептиками и трицикличе-
скими антидепрессантами к ↑ гипотензивного
эффектов, и возможности постуральной ги-
потензии; с НПВС к ↓ гипотензивного дей-
ствия; с аллопуринолом, цитостатиками, им-
мунодепресантами, глюкокортикостероида-
ми, новокаинамидом к ↑ риска развития лей-
копении; средствами для ингаляционного
наркоза к возможному значительному ↓ АД.

1.При одновременном примене-
нии с диуретиками в высоких
дозах возможна артериальная
гипотензия.
2.При одновременном примене-
нии с препаратами калия, калий-
сберегающими диуретиками ↑
риск развития гиперкалиемии.
3.При одновременном примене-
нии с индометацином возможно
↓ эффективности лозартана.
4. Имеется сообщение о разви-
тии интоксикации литием при
одновременном применении с
лития карбонатом.

1. Валсартан и метформин ↓ Сmax и AUK
алискирена на 28%., амлодипин, цимети-
дин ↑ Сmax и AUK алискирена на 29% и
19% соответственно, аторвастатин ↑ Сmax
и AUK алискирена на 50%, кетоконазол ↑
Сmax и AUK алискирена на 80%, циклос-
порин ↑ Сmax и AUK алискирена в 2.5 и 5
раз, соответственно, поэтому одновре-
менный прием этих препаратов не реко-
мендован.
2. Одновременный прием солей К, калий-
сберегающих диуретиков с алискиреном
может приводить к гиперкалиемии.

См. таблицу ниже
«Диуретические средства»

См. таблицу выше «Ан-
тиангинальные средства»


См. таблицу выше «β-
адрено-блокаторующие
средства»

20
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ) [1-4]
Препараты II ряда – группы лекарственных средств для лечения АГ при неэффективности препаратов I ряда

























Показания
Побочные эффекты
Классификация
1. Клонидина гидрохлорид (Клофе-
лин)
2. Моксонидин (Физиотенз)
3. Метилдофа (Допегит, Альдомет)




Бис-четвертичные аммониевые
соединения:
4. Бензогексоний (Гексаметоний)
5. Азаметония бромид (Пентамин)
6. Трепирия йодид (Гигроний)
Третичные амины:
7. Пирилен (Пемпидин)










Селективные α1-адрено-
блокаторы:
8. Празозин (Минипресс)
9. Доксазозин (Кардура)
10. Теразозин (Корнам)




Препараты
α-адреноблокаторы
1. Артериальная гипотензия
2. Депрессия
3. СССУ, АВ-блокада II-III степени


11. Резерпин (Серпазил)
12. Октадин








Механизм действия 1. Влияние на α2-адренорецепторы
(1,3) и имидазолиновые I1-рецепторы
(1,2) ядер солитарного тракта →
угнетение активности СДЦ и ↑ тонуса
блуждающего нерва → ↓ работы
сердца, ↓ высвобождения ренина и ↓
ОПСС → ↓ АД (1-3)
2. Стимуляция периферических пре-
синаптических α2-адренорецепторов
→ ↓ выхода норадреналина в синап-
тическую щель (1)

Фармакологические
эффекты
1. Артериальная гипотензия
2. Синдром отмены (1,3)
3. Сухость во рту (1,3)
4. Сонливость


Центрального действия
1. Гипотензивный
2. Седативный (1,3)
3. ↓ ВГД










Симпатолитики




нарушают процесс де-
понирования норадре-
налина в везикулах → ↓
количество медиатора,
выделяющегося в ответ
на нервные импульсы









1. Гипотензивный
2. ↓ ВГД (12)
3. Седативное, антипси-
хотическое (11)













1. Периферические отеки
2. Боль в грудной клетке
3. Брадикардия
4. Диспепсия




1. АГ, резистентная к
препаратам I ряда










1.Блокируют постсинапти-
ческие ɑ1-адренорецепторы
→ артерио- и венорасши-
ряющее действие → ↓ ве-
нозный возврат крови к
сердцу → ↓ периферическо-
го сопротивления → ↓ пре-
и постнагрузку на миокард
2. Блокада ɑ1А-
адренорецепторов → ↓ то-
нус гладкой мускулатуры
простатической части урет-
ры и шейки мочевого пузы-
ря










Ганглиоблокаторы
1. АГ, резистентная к препаратам I
ряда
2. Гипертонический криз
3. Глаукома (1)
4. АГ у беременных (3)
5. Синдром абстиненции (1)








Противопоказания
Блокиуют Н-холинорецепторы всех
вегетативных ганглиев



















1. ОНМК, ИМ
2. Артериальная гипо-
тензия




13. Миноксидил
14. Диазоксид








Активаторы калие-
вых каналов




открывают калиевые
каналы в гладких мыш-
цах сосудов → вазоди-
лятация и ↓ АД.







1. Гипотензивный













1. Периферические отеки
2. Тахикардия, аритмии




1. АГ, резистентная к
препаратам I ряда
2. Гипертонический
криз











1. Феохромоцитома




СДЦ – сосудодвигательный центр, ОПСС – общее периферическое сопротивление, ВГД – внутриглазное давление, ОНМК – острое нарушение мозгового кровообращения, ИМ – инфаркт миокарда, СССУ – синдром слабо-
сти синусового узла, АГ – артериальная гипертензия.
NB!

Другие средства, обладающие антигипертензивным действием: нитраты, дибазол, сульфат магния.
1.Для пролонгированной терапии
АГ не используется. 2. Инфаркт
миокарда 3. Атония желудка, кишеч-
ника, мочевого пузыря



1. ↓ АД (блок симпатических гангли-
ев)
2. ↑ ЧСС и сократимости
миокарда
3. Мидриаз, ↑ ВГД, паралич
аккомодации
4. ↓ секреции экзокринных
желез
5. ↓ тонуса бронхов, гладкой
мускулатуры, моторики ЖКТ

1. Гипертонический криз
2. Управляемая гипотония (4-6)
3. Отек легких, мозга (5)

1. Ортостатическая гипотензия
2. Атония кишечника, мочевого пузы-
ря
3. Мидриаз, паралич аккомодации
4. ↓ скорости кровотока (опасность
тромбообразования)


1. АГ (8-10) 2.Гиперплазия
предстательной железы (8,9)
3.Нарушения перифе-
рического кровооб-
ращения: синдром Рейно (8)

1.Головокружение, бессон-
ница
2. Диспепсия

1. Гипотензивный (8-10)
2. ↓ тонус гладкой мускула-
туры простатической части
уретры (8,9)

1. Беременность и кормле-
ние грудью (8)

21

Лекарственные
взаимодействия
1.Индометацин и его аналоги,
глюкокортикостероиды приво-
дят к ↓ гипотензивного эффекта.
2.Тиазидные диуретики, другие
гипотензивные препараты, Н1–
гистаминоблокаторы, снотвор-
ные, антипсихотические сред-
ства, наркотические анальгети-
ки, трициклические антидепрес-
санты, местные анестетики ↑
гипотензивный эффект лекар-
ственных средств этой группы.

1.Трициклические антидепрессанты ↓
эффективность гипотензивных средств
центрального действия, последние ↑
эффективность трициклических
антидепрессантов
2. ↑ седативный эффект производных
бензодиазепина (2)
3. β-адреноблокаторы приводят к ↑
риска ортостатической гипотензии (3)
4. НПВС ↓ гипотензивного эффект
(3)
1. Другие гипотензивные
препараты и диуретики
приводят к ↑ гипотен-
зивного эффекта
2. НПВП, эстрогены,
симпатомиметики ↓ ги-
потензивный эффект
лекарственных средств
этой группы.


1.Не применяются од-
новременно с ингиби-
торами МАО
2.Дигоксин ↑ риск раз-
вития брадикардии,
аритмий, потери созна-
ния (11)
3.Барбитураты, этанол
↑ риск угнетающего
действия на ЦНС
4. НПВС ↓ гипотензив-
ный эффект.
5. Комбинация с лево-
допой приводит к ↓ его
противопаркинсониче-
ского эффекта
1.Нитраты, диуретики,
β-адреноблокаторы ↑
гипотензивный эф-
фект
2.Эстрогены, перо-
ральные контрацепти-
вы, симпатомиметики,
НПВС ↓ гипотензив-
ный эффект

22

АНТИГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА [1-4]
Антигипотензивные средства - лекарственные средства, которые спо-
собны восстанавливать сниженное АД


















КУПИРОВАНИЕ ГИПЕРТОНИЧЕСКОГО КРИЗА [1-4]
Гипертонический криз - ↑ АД, сопровождающееся появлением или
усугублением уже существующей церебральной, кардиальной или об-
щевегетативной симптоматики.


Неосложненный гипертонический криз (нет признаков острого или прогресси-
рующего поражения органов-мишеней)
Каптоприл 12,5-50 мг внутрь или
сублингвально
Нифедипин 5-20 мг сублингвально
Метопролол 25-50 мг внутрь
Пропранолол 10-40 мг внутрь
Клонидин (клофелин) 0,075-0,15 мг внутрь
Моксонидин 0,4 мг внутрь
Осложненный гипертонический криз (острое или прогрессирующее поражение
органов-мишеней, представляет угрозу для жизни больного)
Нитропруссид натрия
(При отеке легких, расслаивающей аневризме аорты)
0,25-10 мкг/кг/мин в/в
капельно
Нитроглицерин
(При отеке легких, расслаивающей аневризме аорты)
50-200 мкг/мин в/в ка-
пельно
Эналаприлат
(При отеке легких, ишемическом инсульте, субарах-
ноидальном кровоизлиянии)
1,25-5 мг в/в болюсно
Лабеталол
(При расслоении аорты, ишемическом инсульте, суба-
рахноидальном кровоизлиянии)
20-80 мг болюсно, 1-2
мг/мин инфузионно
Фуросемид
(При отеке легких)
40-200 мг в/в
Магния сульфат
(При судорогах, эклампсии)
в/в болюсно 20% р-р 5-
20 мл
Клонидин в/в 0,5-1,0 мл 0,01% р-
ра или в/м 0,5-2,0 мл
0,01% р-ра
Группа Препарат
1. α-адреномиметики Фенилэфрин (мезатон), мидо-
дрин
2. β1-адреномиметики Добутамин
3. Дофаминомиметики Дофамин
4. Аналептики Кордиамин, кофеин
5. Смешанные α и β адреномиме-
тики
Эпинефрин, этилэфрин
6. Растительные стимуляторы Экстракты и настойки жень-
шеня и элеуторококка

23
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА [1-4]
лекарственные вещества, увеличивающие количество мочи, выводимой за единицу времени





























Классификация Петлевые Тиазидные Тиазидоподобные Осмотические Ингибиторы карбоангид-
разы
Препараты
1. Фуросемид
2. Торасемид
3. Этакриновая кислота
4. Гидрохлортиазид 5. Хлорталидон
6. Индапамид
7. Клопамид
8. Маннитол
9. Сорбитол
10. Ацетазоламид (диа-
карб)
Механизм действия
Ингибируют в восходящей
части петли Генле активный
транспорт ионов хлора →
уменьшают реабсорбцию
Na
+
, K
+
, Mg
2+
и Ca
2+

Ингибируют в дистальных канальцах активный транспорт
ионов хлора → уменьшают реабсорбцию Na
+
, K
+
и Mg
2+
,
но задерживают ионы Ca
2+
Повышают осмолярность
мочи в проксимальных по-
чечных канальцах и, в
меньшей степени, в нисхо-
дящей части петли Генле →
снижают реабсорбцию воды
Ингибирует фермент кар-
боангидразу в проксималь-
ных канальцах → снижает
реабсорбцию бикарбоната
Na
+
, способствует выведе-
нию К
+
, Са
2+
, развитию
ацидоза
Фармакологические
эффекты
1. Диуретический (1-9). 2. Гипотензивный (1-7). 3. Дегидратационный (8). 4. Уменьшение внутриглазного и внутричерепного давления (1-3, 8, 9).
Показания
1. Гипертонический криз (1,3).
2. Артериальная гипертензия (1-7).
3. Форсированный диурез (1,3-5)
4. Сердечная недостаточность, цирроз печени, токсикоз беременных, нефрозы, нефриты
(1-7).
5. Несахарный диабет, глаукома (4-7).
6. Отек мозга и легких, острая и хроническая почечная недостаточность (1,3).
1. Отек мозга и легких, глаукома (8,9).
2. Форсированный диурез (при отравлении водорастворимы-
ми ядами) (8).
3. Отеки, связанные с хронической сердечной недостаточно-
стью, черепно-мозговая травма, эпилепсия, эмфизема легких,
отравление салицилатами, тяжелая гиперфосфатемия, мета-
болический алкалоз (9).

Побочные эффекты - гипокалиемия (1-7,9), - гипокальциемия (1-3), - гипохлоремический алкалоз (1-7),
- гипонатриемия (1-8), - гиперволемия (8), - метаболический ацидоз (9),
- гиперкальциемия (4-7), - гиперурикемия, гипергликемия (1-4), - ототоксичность, (1-3).


Противопоказания - аллергические реакции на
препараты, содержащие
сульфонамидную группу
- анурия
- гиповолемия
- аллергические реакции на препараты, содержащие суль-
фонамидную группу
- тяжелая почечная недостаточность
- подагра
- гиперурикемия, гипокалиемия
- сердечная недостаточность
- тяжелая почечная недоста-
точность
- анурия
- тяжелые формы ХОБЛ
- острая почечная недостаточ-
ность
- печеночная недостаточность
- ацидоз
- беременность
NB! Недопустимо сочетание с ами-
ногликозидами, т.к усиливается
опасность потери слуха. Резко
выводит К
+
и повышает чувст-
вительность к СГ → исключить
совместное применение
Задерживают мочевую кислоту → опасность провокации
приступа подагры

Оказывает местнораздража-
ющее действие → не вводят
подкожно и внутримышечно
Нельзя принимать более 5
суток → метаболический
ацидоз.
Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. Перед едой: 1,5,6. После еды: 2,3,4,7.

24


Лекарственные
взаимодействия
1.Аминогликазиды ↑ ототок-
сичность.
2. Сердечные гликозиды ↑
риск гликозидной интокси-
кации.
3. Антикоагулянты ↑ риск
кровотечений.
1. Гипотензивными препараты ↑ гипотензивный эффект.
2. ↑ действие петлевых диуретиков, витамина Д, сердеч-
ных гликозидов, диазоксида, препаратов лития, анестети-
ков.
3. ↓ действие инсулина, сахароснижающих производных
сульфанилмочевины, антикоагулянтов, урикозурических
средств.
4. Глюкокортикоиды, амфотерицин В ↑ риск гипокалие-
мии.
5. НПВС, анионообменные смолы ↓ эффективность тиа-
зидных диуретиков.
6. Хинидин ↑ риск тахикардии типа «пируэт».
1. комбинация с сердечными
гликозидами ↑ риск их
токсических эффектов ,
связанных с гипокалиемией
(8)
2.Клинически значимых
взаимодействий не описано
(9)
1.Диуретики потенцируют
диуретическое действие
2. ↑ гипогликемический
эффект инсулина, перо-
ральных гипогликемиче-
ских средств.
3.Салицилаты, препараты
наперстянки, эфедирн,
карбамазепин, недеполяри-
зующие миорелаксанты ↑
токсические эффекты.

25

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (продолжение) [1-4]




















Механизм действия 1. Блокирует рецепторы альдостерона в собира-
тельных и дистальных канальцах → уменьшает
реабсорбцию Na
+
, Сl
-
и воды, задерживает К
+
,
Mg
2+
(1).
2. Уменьшают проницаемость мембран эпителия
собирательных канальцев для ионов Na
+
(2,3)
1. Улучшают почечное кровообращение и процес-
сы фильтрации в клубочках
Содержат биологически активные вещества,
улучшающие почечное кровообращение и про-
цессы фильтрации, частично влияют на каналь-
цевую реабсорбцию
Фармакологические
эффекты
1. Диуретический (1-12). 2. Гипоазотемический (9-12). 3. Противовоспалительный, антимикробный, спазмолитический (6,7, 10-12).
4. Холеретический (6,7). 5. Сосудорасширяющий (4,5). 6. Гипотензивный (1-4).
Показания
1. Гиперальдесторонизм, цирроз печени (1).
2. Совместно с салуретиками, сердечными глико-
зидами для профилактики гипокалиемии, хро-
ническая сердечная недостаточность, артери-
альная гипертензия, нефрит (1-3)
1. В комплексной терапии отеков при сердечной
и почечной недостаточности (4,5).
2. Нарушения мозгового кровообращения, брон-
хообструктивные процессы (4).
1.Профилактика отеков при сердечно -
сосудистой и почечной патологии (6-12).
2.Воспалительные процессы мочевого пузыря и
мочевыводящих путей, нефриты (6,7,10-12).
3.МКБ (6).
4.Холецистит, хронический гепатит (9).
Побочные эффекты 1. гиперкалиемия, гипонатриемия (1-3), 3. гинекомастия, тромбообразование (1),
2. гипергликемия, гиперурикемия (2), 4. тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (1-4,10) .
Противопоказания 1. гиперкалиемия,
2. острая почечная недостаточность,
3. цирроз печени,
4. макроцитарная анемия (3).
1. острая фаза инфаркта миокарда,
2. эпилепсия, язва желудка и двенадцатиперстной
кишки (4),
3. интоксикация гликозидами, нестабильная стено-
кардия, выраженная брадикардия, АВ-блокады (5).
1. гиперчувствительность
2. гломерулонефрит, фосфатный нефроуролити-
аз (11).
NB!
Классификация Калийсберегающие Разные группы с диуретическим эффектом Растительного происхождения:
монопрепараты и комбинированные *
Препараты 1. Спиронолактон (Верошпирон)
2. Триамтерен
3. Амилорид

4. Аминофиллин (Эуфиллин)
5. Сердечные гликозиды (Дигоксин, Дигиток-
син, Строфантин и др.)
7. Листья брусники
8. Листья толокнянки
9. Трава хвоща полевого
10. Экстракт артишока (хофитол)
11. Канефрон *
12. Фитолизин *
13. Цистон *
1. не желательно комбинировать с ингибиторами
АПФ (риск развития гиперкалиемии).
2. усиливают действие тиазидных диуретиков.
Аминофиллин запрещается принимать одновре-
менно со средствами, содержащими ксантины,
раствором глюкозы. Препараты сердечных глико-
зидов относятся к категории сильнодействующих,
поэтому при их применении необходима осторож-
ность!
В процессе хранения раствора Канефрона воз-
можно легкое помутнение или выпадение незна-
чительного осадка, что не влияет на эффектив-
ность препарата.
Диуретики рекомендуют принимать утром во избежание никтурии. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. После еды: 2,6, 11,12. Во
время еды: 7.

26


Лекарственные
взаимодействия
1. НПВС приводят к ↓ диуритического и
натрийуритического эффектов, ↑ риска развития
почечной недостаточности
2.Комбинация с антикоагулянтыами сопровождается
↓ антикоагулянтного действия
3.Ингибиторы АПФ, препараты калия ↑ риск гипер-
калиемии
1.Хинолоны ↑ риск появления судорог (4)
2.Симпатомиметики приводят к взаимному усиле-
нию действия, риску аритмии (4)
3. Комбинация с сердечными гликозидами сопро-
вождается ↑ их токсичности (4)
4. Глюкокортикостероиды приводят к взаимному
усилению нежелатедльных эффектов (4)
5.Диуретики ↑ риск гипокалиемии (4)
1.Данных о взаимодействиях препаратов с
другими лекарственными средствами нет (6-
10, 12)
2. ↑ действие антикоагулянтов, НПВС, гипо-
гликемических средств, лекарственных
средств, содержащих соли лития, ингибито-
ров МАО (11)
3. Пролонгирует действия фентобарбитала,
парацетамола (11)
4. Может ↓ всасывание лекарственных
средств в тонком кишечнике, в т.ч. β-
каротина, α-токоферола (11)
5. В связи с мочегонным действием препара-
та (11) следует учитывать возможность уско-
ренного выведения других, одновременно
применяемых лекарственных средств.

27
ПРЕПАРАТЫ, АКТИВИРУЮЩИЕ И КОРРИГИРУЮЩИЕ МЕТАБОЛИЗМ (КАРДИОЦИТОПРОТЕКТОРЫ) [1-4]
































Наименование
Мельдоний Триметазидин
Механизм действия угнетает β-окисление жирных кислот за счет
ингибирования 3-кетоацил-КоА-тиолазы, оказы-
вает мембраностабилизирующее действие
1. -антиангинальный
2. -антиишемический
3. -антигипоксический
4. -цитопротекторный

Побочные эффекты

Фармакологические
эффекты

1. -антиангинальный
2. -антиишемический
3. -антигипоксический
4. -цитопротекторный
5. - повышение работоспособности,
уменьшение симптомов психического и
физического перенапряжения
- активация тканевого и гуморального иммуните-
та
тормозит образование карнитина, который обес-
печивает транспорт СЖК в митохондриях
1. ИБС: профилактика приступов стабильной
стенокардии (в составе комбинированной тера-
пии);

1. экстрапирамидные расстройства
2. ортостатическая гипотензия
3. диспептические симптомы
4. кожная сыпь, зуд, крапивница, гипере-
мия


Показания 1. ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда)
2. хронической сердечной недостаточно-
сти
3. - дисгормональная кардиомиопатия

1. тахикардия, изменения АД
2. психомоторное возбуждение
3. диспептические симптомы
4. кожный зуд, покраснения, сыпь, отек

Лекарственные
взаимодействия

Противопоказания 1. гиперчувствительность
2. беременность, период лактации
3. возраст до 18 лет
1. повышение внутричерепного давления
2. беременность, период лактации
3. возраст до 18 лет

1. отсутствуют данные о несовместимо-
сти триметазидина с другими лекарственными
средствами.
2. не влияет на эффекты антикоагулянтов,
сердечных гликозидов, диуретиков.
1. при совместном применении мельдоний
усиливает действие антиангинальных
средств, некоторых гипотензивных препара-
тов, сердечных гликозидов.
2. при одновременном применении мель-
дония с нитроглицерином, нифедипином,
альфа-адреноблокаторами, антигипертензив-
ными средствами и периферическими вазо-
дилататорами возможно развитие умеренной
тахикардии, артериальной гипотензии (при
данных комбинациях требуется осторож-
ность).

Тиотриазолин
оптимизации энергетического внутриклеточного
обмена, направленный на уменьшение потребно-
сти в кислороде при синтезе молекул АТФ
1. -антиангинальный
2. -антиишемический
3. -антигипоксический
4. -цитопротекторный
5. - активация тканевого и гуморального
иммунитета
1. ИБС (ОИМ, ССН, ПИКС)
2. ХСН,- кардиомиопатии
3. функциональные заболевания ССС
1. тахикардия, изменения АД
2. одышка и удушье
3. диспептические симптомы
4. кожный зуд, покраснения, сыпь, отек

1. гиперчувствительность
2. беременность, период лактации
3. возраст до 18 лет

1. ↑ эффективность антиаритмических, ан-
тиангинальных препаратов, а также препаратов,
оказывающих положительное влияние на ино-
тропную функцию миокарда.
NB! Обращаем внимание на то, что некоторые лекарственные препараты, указанные в учебно- методическом пособии, могут быть не зарегистрированы в Республике Беларусь на данный мо-
мент. Данную информацию можно уточнить на официальном сайте УП « Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» www.rceth.by в разделе «Реестры УП «Центр экспертиз и испыта-
ний в здравоохранении».

Клинически доказанную эффективность имеет
лишь кардиоцитопротектор Триметазидин под
торговым названием «Предуктал».
NB!

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор



МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»



ТЕМА 3: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ И
СТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ»

Время: 7 часов



Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.


2023

2

УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Болевой и воспалительный синдромы относятся к самым насущным пробле-
мам современной практической медицины. По данным Всемирной организации
здравоохранения, по масштабам распространения в развитых странах мира они со-
поставимы с пандемией. Однако, несмотря на актуальность, фармакологические
разработки, международные руководства и рекомендации по противовоспалитель-
ной и противоболевой терапии, проблема далека от решения и зачастую пациенты
не получают адекватной помощи. По этой причине знание и умелое использование
лекарственных средств, обладающих противовоспалительным и анальгетическим
эффектами, является одной из наиболее важных задач современной фармакологии.
Учебная цель:
– формирование научных знаний об анальгетических и противовоспалитель-
ных лекарственных средствах и освоение особенностей фармакотерапии болевого и
воспалительного синдромов с учетом особенностей фармакокинетики и фармакоди-
намики лекарственных средств по теме занятия.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать
качества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической,
производственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать
социальную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться
соблюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонто-
логии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по те-
ме занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при раз-
личных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимо-
действие с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты
по теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамиче-
ских особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодей-
ствий, с одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, нали-
чия сопутствующей патологии и степени нарушения основных функций организма,
с другой стороны;

3

‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические па-
раметры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые до-
зы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме за-
нятия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозиро-
вать, предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избе-
гать полипрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах.
‒ оценивать научную информацию об эффективности лекарственных средств
по теме занятия, работать со справочной и иной литературой по лекарственным
средствам.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме заня-
тия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и ре-
жима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике различных заболеваний и патологических состояний
с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фарма-
кодинамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и про-
водить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих
синдромов и заболеваний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСН АЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарствен-
ных препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;

4

‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии : патофизиологические механизмы
образования боли и воспаления;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из иммунологии: органы, клетки, молекулы иммунной системы, аллергия,
гиперчувствительность, особенности иммунной системы у пациентов разных воз-
растных категорий;
‒ из внутренних болезней: особенности клинико-анамнестических данных у
пациентов с болевым и воспалительными синдромами, этиопатогенез и
современные подходы к диагностике основных заболеваний, сопровождающихся
болевым и воспалительными синдромами.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Клиническая фармакология стероидных противовоспалительных
средств (СПВС). Классификация. Механизмы влияния лекарственных препаратов на
различные фазы воспалительных реакций. Сравнительная характеристика лекар-
ственных препаратов системного и местного действия. Показания к применению.
Принципы терапии СПВС. Нежелательные побочные эффекты. Осложнения глюко-
кортикостероидной терапии: профилактика и возможные методы коррекции. Основ-
ные противопоказания. Лекарственные взаимодействия. Алгоритм оказания неот-
ложной медицинской помощи при острой надпочечниковой недостаточности
2. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных
средства (НПВС). Классификации (по химической структуре и избирательности
действия на различные типы ЦОГ). Фармакологические эффекты, механизмы про-
тивовоспалительного действия. Тактика применения НПВС, а также комбинирован-
ных лекарственных средств при гипертермическом и болевом синдроме.
3. Сравнительная характеристика НПВС. Преимущества и недостатки не-
избирательных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, а также средств, избирательно блоки-
рующих ЦОГ-2. Применение, возможные осложнения, основные противопоказания.
Механизм развития и профилактика «нестероидной гастродуоденопатии». Лекар-
ственные взаимодействия.
4. Клиническая фармакология опиоидных и неопиоидных анальгетиков:
механизм действия, фармакокинетика и фармакодинамика, особенности отдельных
препаратов. Принципы выбора аналгезирующего средства. Сравнительная характе-
ристика опиоидных агонистов по эффективности, продолжительности действия,
токсичности. Области медицинского применения наркотических анальгетиков. По-
бочные и токсические эффекты.
5. Анальгетики смешанного типа действия (трамадол). Понятие о нейро-
лептаналгезии. Вспомогательные средства для устранения острых и хронических
болевых синдромов: клонидин, амитриптилин, кетамин, карбамазепин, бензофуро-

5

каин, баклофен, дифенгидрамин. Механизмы болеутоляющего действия, примене-
ние.
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложе-
нии.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподава-
телем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться
студентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи
на практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:

6

1. Преимущественные и селективные ингибиторы ЦОГ -2 в лечении
воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
2. Современные лекарственные формы СПВС комбинированного действия.
3. НПВС – проблемы самолечения.
4. Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос.
мед. ун-т им. И. М . Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармаколо-
гии с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. –
Режим доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР -Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.

НПВС – лекарственные средства, которые обладают противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим эффектом [1-4].
Фармакологические
эффекты
Показания
Классификация Селективные ингибиторы
ЦОГ-2
1. Ацетилсалициловая кислота (Ас-
пирин)
2. Диклофенак натрия (Вольтарен,
Ортофен)
3. Ибупрофен (Ибуфен, Нурофен)
4.Кетопрофен (Кетонал, Ультра-
фастин, Фастум гель)
5. Индометацин (Метиндол)
6. Фенилбутазон (Бутадион)

7. Мелоксикам (Мовалис)
8. Нимесулид (Нисит, Найз, Ниме-
сил)
9. Этодолак (Эльдерин)





1. Противовоспалительный эффект (1-11)
2. Анальгезирующий эффект (12-17)
3. Жаропонижающий эффект (1,3,13,15)
4. Антиагрегантный эффект (1)
5. Иммунодепрессивный эффект (3,5,6)
6. Десенсибилизирущий эффект






10. Целекоксиб (Целебрекс)
11. Рофекоксиб (Рофика, Де-
небол)






Препараты
Механизм действия 1. Ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (1-6) или ЦОГ 2 (7-10) → угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты; ингибирование синтеза тром-
боксана А2
2. Влияют на синтез ПГ, связанный с мобилизацией Са в гладких мышцах (антикальциевый механизм противовоспалительного эффекта)
3. Блокируют взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами → восстановление нарушенной микроциркуляции, ↓ перерастяжения капилляров, ↓ вы-
хода жидкой части плазмы, ее белков, провоспалительных факторов и форменных элементов (брадикининовый механизм противовоспалительного эффекта)
(более характерно для 1-3, 5)
4. Ингибируют освобождение гистамина и серотонина, биогенных аминов (антигистаминовый и антисеротониновый компонент противовоспалительного эф-
фекта)
5. Связываются с G-белком в клеточной мембране → влияют на передачу через нее мембранных сигналов, ↓ транспорт анионов, влияют на биологические про-
цессы (мембраностабилизирующий компонент противовоспалительного эффекта)
6. Тормозят воспаление → ↓ боль, т.к. воспалительная реакция в периферических тканях вызывает стимуляцию болевых рецепторов
7. ↓ синтез простагландинов (PG E1), возбуждающих центр терморегуляции в гипоталамусе, расширяют периферические сосуды → ↓ повышенную температу-
ру тела
8. ↓ капиллярную проницаемость → затруднят контакт иммунокомпетентных клеток с антигеном, а антител с субстратом; стабилизируют лизосомальные мем-
браны в макрофагах
9. ↓ хемотаксис моноцитов, эозинофилов, лимфоцитов, лейкоцитов
10. Угнетают подкорковые болевые центры (центральное действие), тормозят передачу болевых импульсов в ЦНС (12-17)

Преимущественные ингибиторы
ЦОГ-2
1. Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит и т.д.) (1-11);
2. Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, миозит, тендовагинит, травма и т.д.);
3. Умеренный болевой синдром различной этиологии (головная и зубная боль, послеоперационные боли, альгодисменорея) (12-17);
4. Неврологические заболевания (невралгия, радикулит и т.д.) (12-17);
5. ↑ температуры тела больше 38,5˚С (1,3,13,15);
6. Профилактика образования «белых» (артериальных) тромбов (1).




Неселективные ингибиторы ЦОГ Анальгетики-антипиретики
12. Мефенамовая кислота (Пом-
стал)
13. Парацетамол
14. Кеторолак
15. Метамизол (Анальгин)
16. Нифлумовая кислота (До-
налгин, Нифлурил)
17. Фенацетин






Анальгетики-антипиретики

8


1. Могут усиливать действие антиагрегантов и антикоагулянтов с повышением риска кровотечения
2. В комбинации с другими НПВС, а также с системными глюкокортикоидами повышается риск желудочно-кишечных язв и кровотечений
3. ↑ действие противодиабетических препаратов, тем самым ↓ уровень сахара в крови (1)
4. При комбинации с метотрексатом, литием, дигоксином ↑их концентрация в сыворотке крови и токсичность
5. Следует, по возможности, избегать одновременного назначения НПВС и диуретиков, в виду, с одной стороны, ↓ диуретического эффекта и, с другой, риска
развития почечной недостаточности. Наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.
6.НПВС ↓ эффект антигипертензивных препаратов.
7. При совместном приеме НПВС с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может ↑ риск кровотечения в пищеварительном тракте
Побочные эффекты
Противопоказания 1. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
2. Выраженные нарушения функции печени и почек
3. Цитопения
4. Индивидуальная непереносимость
5. Беременность


1. НПВС-гастродуоденопатия (ингибирование синтеза ПГ и простоциклина → ↓ рН; ↓ репаративной способности слизистой – наиболее выражено у 1-6)
2. Нефротоксичность (сужение сосудов и ухудшение почечного кровотока путём блокады синтеза ПГ-Е2 и простациклинов в почках → развитие ишемиче-
ских изменений в почках, ↓ клубочковой фильтрации и объёма диуреза → задержка воды, отёки, гипернатриемия, гиперкалиемия, ↑ уровня креатинина в сыво-
ротке, ↑ артериального давления - наиболее выражено у 1,5,6; прямое воздействие на паренхиму почек → интерстициальный нефрит - наиболее выражено у
1,5,6, 15)
3. Коагулопатия (тормозят агрегацию тромбоцитов и оказывают умеренный антикоагулянтный эффект за счёт торможения образования протромбина в печени
→ кровотечение – более характерно для 1)
4. Гематотоксичность (гипохромная микроцитарная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения - 1,5; лейкопения, агранулоцитоз и тромбоцитопения,
связанные с угнетением кроветворения в костном мозге - более характерно для 15)
5. Гепатотоксичность (развитие иммуноаллергического гепатита в начале приема препарата – более характерно для 6; при длительном приеме и на фоне вы-
соких доз - токсического гепатита – более характерно для 2,6)
6. Аллергические реакции
7. Синдром Рея (быстропрогрессирущая, жизненно угрожающая острая энцефалопатия, сочетающаяся с поражением печени и обусловленная приемом НПВС
на фоне вирусного инфекционного заболевания – более характерно для 1)
8. Головокружение, головная боль
9. Ретинопатия, кератопатия (5); неврит зрительного нерва (3)
10. Бронхоспазм (чаще у лиц с бронхиальной астмой – наиболее выражен у 1)

• НПВС рекомендуется принимать после еды и запивать молоком или щелочными водами.
• НПВС должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при
приёме любых других НПВС.
• У пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью следует выбирать те НПВС, которые в наименьшей степени влияют на по-
чечный кровоток.
• У лиц пожилого возраста необходимо стремиться к назначению минимальных эффективных доз и коротких курсов НПВС.




NB!
Лекарственные
взаимодействия

9

Опиоидные (наркотические) анальгетики – лекарственные средства, блокирующие или ослабляющие передачу болевых импульсов на
различных уровнях ЦНС, в том числе и в коре больших полушарий, изменяющие эмоциональную окраску боли и реакцию на нее [1-4].





























Сильные агонисты Слабые агонисты
Классификация Агонисты опиоидных рецепторов


1. Обезболивание: а) сильная острая боль (инфаркт миокарда, отек легких, травмы, ожоги);
б) сильная хроническая боль невоспалительного происхождения (рак);
в) боль при хирургических операциях (премедикация и непосредственно во время операции)
2. Печеночная, кишечная, почечная колика (2, остальные – в комбинации со спазмолитиками)
3. Боль при родах (2)
4. Сухой кашель (1, 6)
5. Неинфекционная диарея (12)
Агонисты-антагонисты опиои дных
рецепторов и частичные агонисты*


Со смешанным
механизмом
действия













Препараты
Механизм действия
1. Отравление наркоти-
ческими анальгетиками
2. Прекращение действия
опиоидов в послеопера-
ционный период
3. Алкогольная кома








1. Морфин
2. Тримеперидин (промедол)
3. Метадон
4. Фентанил
5. Суфентанил
6. Кодеин
7. Оксикодон
8. Гидрокодон


9. Пентазоцин
10. Буторфанол
11. Бупренорфин*
12. Лоперамид (имодиум)*

Чистые антагонисты
опиоидных
рецепторов












13. Трамадол












14. Налоксон
15. Налмефен
16. Налтрексон











Связываются с опиоидными рецепторами ЦНС (µ, δ, κ), что
приводит к угнетению выделения альгогенов (медиаторов
боли) на всем пути прохождения болевых импульсов. Угне-
тают вставочные нейроны спинного мозга, ретикулярную
формацию, таламические болевые центры, лимбическую си-
стему, суммационную способность коры головного мозга


.

Блокируют опиоидные
рецепторы










Фармакологические
эффекты
Центральные эффекты:
1. Эффекты угнетения ЦНС (анальгезия, дисфория, эй-
фория; угнетение дыхательного и кашлевого центров;
сон) (1-11,13);
2. Эффекты возбуждения ЦНС (рвота, миоз, судороги,
ригидность мышц туловища) (1-11,13).
Периферические эффекты:
1. Запор, спазм мускулатуры желчевыводящих путей и мочеточников,
выделение гистамина из тучных клеток, снижение выделительной функ-
ции почек, снижение тонуса матки (1, 3-11, 13);
2. Антидиарейный (замедляет перистальтику кишечника) (12).

Предотвращают, ослаб-
ляют или устраняют
эффекты опиоидных
агонистов







Показания
Побочные эффекты
1. Лекарственная зависимость (1-11, 13-16)
2. Толерантность
3. Угнетение дыхания (1-11, 13-16)
4. Судороги (1,2,13)
5. Тошнота, рвота, запор
6. Психотомиметические реакции (галлюцинации, ночные кошмары и тревога) (9-10)

1. Возбуждают κ-рецепторы, блокируют µ-
рецепторы (9,10).
2. Имеет большое сро дство к µ-
рецепторам, но возбуждает их слабо (11).
3. связывается с опиоидными рецепторами
в кишечнике, ↓ высвобождение АХ и ПГ
→ ↓ перистальтику кишечника (12).

1. Возбуждает опио-
идные рецепторы (в
большей степени µ-
рецепторы).
2. Ингибирует обрат-
ный захват серотони-
на













1. Тошнота, рвота
2. АГ, тахикардия,
остановка сердца

10
































1. ↑ действие снотворных, седативных, средств для анестезии,
анксиолитиков.
2. Сочетание с НПВС ↑ анальгезирующий эффект, но в то же
время ↑ риск развития побочных эффектов.
3. При сочетании с агонистами-антагонистами опиоидных ре-
цепторов действие агонистов ↓.
4. При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами воз-
можно ↑ угнетающего действия на ЦНС
5. ↑ гипотензивный эффект лекарств, снижающих АД.
6. Взаимодействие с лекарственными средствами с антихо-
линэстеразной активностью (некоторые психотропные, антиги-
стаминные, противодиарейные, противорвотные и средства для
лечения паркинсонизма) ↑ риск возникновения запора вплоть до
кишечной непроходимости.
7. Взаимодействие с препаратами ингибиторами CYP3A4 при-
водит к ↑ концентрации препаратов в крови (4-5)
Противопоказания 1. Гиперчувствительность
2. Угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС
3. Высокое ВЧД, травмы головного мозга
4. Абдоминальная боль неясной этиологии

NB! 1. Нейролептаналгезия – комбинация наркотического анальгетика (например, фентанила) и нейролептика (например, дроперидола). Атаралгезия – разновид-
ность нейролептаналгезии, при которой достигается состояние угнетения сознания и болевой чувствительности, вызванное сочетанным действием наркотических
анальгетиков и транквилизаторов.
2. Фентанил действует значительно сильнее морфина, но кратковременно (до 30 минут).
3. Тримеперидин (промедол) слабее морфина и, что важно, меньше угнетает дыхательный центр (считается препаратом выбора в акушерстве, педиатрии и гери-
атрии), а также обладает умеренным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (может применяться для купирования почечной, печеночной и кишеч-
ной колики).
4. Метадон из-за длительного действия вызывает более мягкий абстинентный синдром, поэтому используется для лечения опиоидной зависимости.
5. Лоперамид не обладает морфиноподобным действием на ЦНС, не оказывает выраженного анальгетического эффекта.


1. Гиперчувствитель-
ность



Лекарственные
взаимодействия
1. ↑ действие снотворных, седативных
средств, что приводит к седации,
угнетению дыхательной функции (9-
11)
2. ↑ угнетающее действие на ЦНС
других групп (антигистаминных, ан-
тидепрессантов и др.) (9-11)
3. При комбинации с налтрексоном
происходит блокада фармакологиче-
ского действия (9-11)
4. Взаимодействие с препаратами
ингибиторами CYP3A4 приводит к ↑
концентрации препаратов в крови
5. Комбинация с опиоидными аналь-
гетиками может привести к возникно-
вению запора (12).







1. Может стимулиро-
вать развитие судорог и
↑ способность селек-
тивных ингибиторов
обратного захвата се-
ротонина, трицикличе-
ских антидепрессантов,
антипсихотических
лекарств вызывать су-
дороги
2. Взаимодействие с
препаратами ингибито-
рами CYP3A4 приво-
дит к ↑ концентрации
препаратов в крови
3. ↑ угнетающее дей-
ствие на ЦНС других
групп










1. Устраняет анальге-
тическое действие
опиоидных анальгети-
ков.
2. У пациентов с опио-
идной зависимостью
может вызвать симп-
томы абстиненции
3. При одновременном
приеме может ↓ анти-
гипертензивное дей-
ствие клонидина

11

Отравление морфином и его аналогами [1-4]






















Меры помощи
Клиника 1. Острое отравление: покраснение лица, шеи, груди, одутловатость лица, кожный зуд, обморочное состояние («медиаторный» синдром). Вместо эйфории
наступает дисфория с развитием галлюцинаций. Затем развивается угнетение сознания вплоть до комы, дыхание редкое (ЧД до 10 в мин), поверхностное с апное.
Выражен «холинэргический» синдром — брадикардия, задержка мочеиспускания. Основными диагностическими симптомами опиатного отравления являются «то-
чечные» зрачки и утрата их реакции на свет (за исключением тримеперидина). Однако при тяжелой гипоксии мозга зрачки расширяются (!). При длительной гипо-
ксии развивается отек легких и мозга с гиперкинезами или тонико-клоническими судорогами. Смерть чаще всего наступает в результате блокады дыхательного
центра.
2. При хронической интоксикации прекращение введения наркотиков приводит к развитию абстинентного синдрома (признак наличия физической лекар-
ственной зависимости). Вначале возникают признаки психической зависимости: нервозность, потливость, необходимость принятия наркотика. Затем появляются
признаки тяжелой физической зависимости, большею частью связанные с нарушением функций вегетативной нервной системы («вегетативная буря»): мидриаз,
тахикардия, «гусиная кожа», кишечная колика, боли в мышцах, рвота, понос, одышка, лихорадка, зевота, тремор, слезотечение, а также анорексия и депрессия. Дли-
тельность абстинентного синдрома зависит от конкретного лекарственного средства (например, у морфина – около 5 дней, пик приходится на 1-2 сутки). Смерть
может наступить от болевого шока, инфаркта миокарда.

1. При остром отравлении: внутривенное введение антагонистов опиоидных аналгетиков – налоксон, налмефен. Действие налоксона непродолжительно (1-2
часа), поэтому при отравлении длительно действующими опиоидами (метадоном и др.) необходимо повторное введение налоксона (!) или введение антагониста с
большей продолжительностью действия – налмефен (8-10 часов). Показано также восстановление проходимости дыхательных путей (ИВЛ и др. методы), оксигено-
терапия, патогенетическая, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
2. Лечение наркомании проводят метадоном. Это длительно действующий сильный агонист опиоидных рецепторов, по свойствам близок к морфину. Пик аб-
стинентного синдрома – 1-я неделя (протекает более мягко, в отличие от морфина), длительность – 3 недели. Вместо метадона нередко используют бупренорфин.
Оба вещества назначаются внутрь с постепенным снижением суточной дозы до полной их отмены. Для лечения наркомании с целью устранения смысла приема
наркотиков-опиоидов используется также длительно действующий (48 часов) антагонист опиоидных аналгетиков – налтрексон. В комплексном лечении наркома-
нии применяется клонидин (клофелин), который устраняет наблюдаемые при опиоидной абстиненции симптомы гиперактивности симпатической нервной системы.







Острое отравление:
1. Случайная или преднамеренная передозировка при наркомании.
2. Передозировка при премедикации или в послеоперационном периоде у пациентов с хронической дыхательной или печеночной недостаточностью, а также при
быстром болюсном введении наркотических анальгетиков для лечения отека легких, инфаркта миокарда и т. д.
3. Повышенная чувствительность к наркотическим аналгетикам.
4. У детей чаще в результате несчастных случаев или передозировки противокашлевых препаратов.
Смертельная доза морфина при приёме внутрь 0,5—1 г, при внутривенном введении 0,2 г. Смертельная концентрация в крови –0,14 мг/л.
Хроническое отравление: длительный прием морфина и его аналогов (опиоидная зависимость).
Основные причины

12

Глюкокортикостероиды – стероидные гормоны, синтезируемые корой надпочечников, и их синтетические аналоги [1-4].










































Препараты 3. Преднизолон 6. Дексаметазон
4. Метилпреднизолон 7. Бетаметазон
5. Триамцинолон 8. Флутиказон

1. Кортизон
2. Гидрокортизон
Фармакологический
эффект
Классификация Природные

Синтетические
Механизм действия Взаимодействуют с ядерными рецепторами, регулирующими транскрипцию генов, и изменяют синтез белков и ферментов.
Противовоспалительный: ингибирование фосфолипазы А2, подавление синтеза простагландинов и лейкотриенов.
Иммуносупрессивный: подавление активности лейкоцитов и тканевых макрофагов, уменьшение числа лимфоцитов.
Антиэкссудативный, антипролиферативный эффекты.
Противошоковый эффект
Подавление фибробластов и синтеза коллагена.
Анаболический: стимуляция глюконеогенеза, липогенеза. Депонирование гликогена.
Катаболический: в соединительной, костной, лимфоидной ткани.
↑ секреции АКТГ, ФСГ, ТТГ.
↑ возбудимости тканей мозга.
↑ продукции соляной кислоты и пепсина.
Показания к при-
менению
Побочные
эффекты
1. Хроническая надпочечниковая недостаточность (1, 2)
2. Острая надпочечниковая недостаточность (3, 4)
3. Ревматологические заболевания (2-7)
4. Экстренные состояния (астматический статус, коллапс, анафилактический шок, отек головного мозга) (3, 4)
5. Аутоиммунные заболевания (2-8)
6. Аллергические заболевания (2-8)
7. Бронхиальная астма (3-8)
8. Тяжелые воспалительные процессы (2-8)
9. Злокачественные опухоли (2-8)
10. Предупреждение реакции отторжения трансплантата (2-8)
1. Стероидные язвы
2. Сахарный диабет 2 типа
3. Артериальная гипертензия
4. Иммуносупрессия и присоединение вторичной инфекции
5. Плохое заживление ран, стрии
6. Угнетение функции надпочечников
7. Синдром Кушинга
8. Гиперкоагуляция
9. Задержка роста у детей
10. Гипокалиемия
11. Аритмии, судороги
12. Галлюцинации, психоз
13.

13

























Лекарственные
взаимодействия

Противопоказания 1. Вирусные, грибковые, бактериальные заболевания
2. Кислотозависимые заболевания ЖКТ
3. Сахарный диабет
4. Тиреотоксикоз, гипотиреоз
5. Миастения гравис
6. Глаукома
7. Иммунодефицитные состояния
8. Тромбофилические состояния
Абсолютные: непереносимость препарата.
Относительные: туберкулез, вирусные инфекции, острый инфаркт миокарда
(возможен разрыв рубца), психоз, эпилепсия, язвенная болезнь желудка, са-
харный диабет.
NB!

Эквивалентные дозы глюкокортикостероидов: 5 мг преднизолона = 25 мг кортизона = 20 мг гидрокортизона = 4 мг метилпреднизолона = 4 мг триамцинолона =0,75 мг
дексаметазона = 0,75 мг бетаметазона
Для уменьшения угнетения надпочечников применяются схемы прерывистого назначения глюкокортикостероидов:
- альтернирующая терапия — глюкокортикостероиды короткой/средней продолжительности действия (преднизолон, метилпреднизолон), однократно, утром, каждые
48 ч;
- интермиттирующая схема — глюкокортикостероиды короткими курсами (3–4 дня) с 4-дневными перерывами между курсами;
- пульс-терапия — быстрое в/в введение большой дозы (не менее 1 г) — для неотложной терапии. Препарат выбора — метилпреднизолон (лучше поступает в воспален-
ные ткани и реже вызывает побочные эффекты).
1. При местном применении взаимодействия не описаны
При других вариантах введения:
2. Действие глюкокортикостероидов ↓ индукторы микросомальных ферментов печени – фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, карбамазепин.
3. Глюкокортикостероиды ↓ эффективность гипогликемических средств
4. Глюкокортикостероиды могут как ↑, так и ↓ эффективность антикоагулянтов
5. Комбинация НПВС и глюкокортикостероидов повышает риск развития НПВС-гастропатии.
6. Комбинации с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, дигоксином могут ↑ риск развития гипокалиемии
7. Глюкокортикостероиды ↓эффективность антигипертензивной терапии
8. Прием оральных контрацептивов может ↑ сывороточные концентрации глюкокортикостероидов
9. Эритромицин и кетоконазол могут ингибировать метаболизм глюкокортикостероидов С
10. Риск гипокалиемии также ↑при назначении высоких доз глюкокортикостероидов с симпатомиметиками, например, фенотеролом, сальбутамолом, формотеролом,
сальметеролом и др.
11. Высокие дозы глюкокортикостероидов угнетают иммунную систему, поэтому необходимо избегать применения живых вакцин

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
А.В. Сенникова, старший преподаватель
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»

ТЕМА 1: «ОБЩИЕ ВОПРОСЫ КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ. ВВЕДЕ-
НИЕ В УЧЕБНУЮ ДИСЦИПЛИНУ «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ».
НОМЕНКЛАТУРА ЛЕКАРСТВЕННЫХ С РЕДСТВ. ОРИГИНАЛЬНЫЕ И ГЕ-
НЕРИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА. КЛИНИЧЕСКИЕ ИСПЫТА-
НИЯ И ГОСУДАРСТВЕННАЯ РЕГИСТРАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.
ВИДЫ ЭКВИВАЛЕНТНОСТИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ОСНОВЫ ДО-
КАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ. ПОРЯДОК ВЫПИСКИ РЕЦЕПТА ВРАЧА.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАР МАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАР-
СТВЕННЫХ СРЕДСТВ. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ. НЕЖЕЛА-
ТЕЛЬНЫЕ (ПОБОЧНЫЕ) РЕАКЦИИ НА ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА.
ПРИНЦИПЫ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ У ЖЕНЩИН В
ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ, ПАЦИЕНТОВ ПОЖИЛОГО ВОЗ-
РАСТА, ПАЦИЕНТОВ С ЗАБОЛЕВАНИЯМИ ПЕЧЕНИ И ПОЧЕК»

Время: 7 часов

Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.


2023

2

УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Нынешний XXI век ознаменовался бурным развитием фармакологии и
фармации. Это связано с резко возросшим количеством поступающих в аптеку новых
лекарственных препаратов или оригинальных комбинаций уже известных
лекарственных средств (ЛС). В арсенале готовых к применению ЛС имеется большое
количество высокоэффективных препаратов, которым, однако, присущи не только
лечебные, но, зачастую, и нежелательные (так называемые побочные) явления.
Количество людей, не переносящих от одного до нескольких ЛС, неуклонно
увеличивается. Ведущей причиной данного явления является частое нерациональное
и необоснованное применение ЛС. Установлено, что лишь в 13-14% случаев приме-
нение лекарств считается оправданным. Более того, всё большее распространение са-
молечения способствует росту лекарственных осложнений. Частота развития побоч-
ных явлений составляет до 29% случаев применения ЛС, из них лишь 4-6% пациентов
обращаются по этому поводу к врачу. Госпитализация необходима в 0,3-2,4% слу-
чаев, причем часть из них нуждается в проведении неотложных мероприятий в отде-
лениях интенсивной терапии. Практически 85% случаев нежелательных лекарствен-
ных реакций заканчиваются оформлением временной нетрудоспособности. В резуль-
тате осложнений лекарственной терапии для проведения корректирующей терапии
выписывается около 80 млн дополнительных рецептов.
Исходя из этого независимо от специальности каждый квалифицированный,
врач должен обладать знаниями не только об этиопатогенезе заболеваний,
проведении диагностического и дифференциально-диагностического поиска,
алгоритме оказания врачебной помощи, но и о клинической фармакологии ЛС.
Полученные по данной теме знания позволят студентам в будущем грамотно и
осмысленно подходить к применению ЛС с учетом различных факторов, таких,
например, как генетические особенности пациента, возраст, пол, сопутствующие за-
болевания, беременность и лактация, научат их предупреждать или своевременно вы-
являть побочные эффекты лекарственных средств.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о содержании клинической фармакологии, ос-
новах клинической фармакокинетики и фармакодинамики, основных понятиях кли-
нической рецептуры и документам, регламентирующим правила выписывания рецеп-
тов.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать ка-
чества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической, про-
изводственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать соци-
альную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться со-
блюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонтологии.

3

Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ основные понятия клинической фармакологии;
‒ основы клинической фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных
средств; виды нежелательных реакций;
‒ явления, возникающие при комбинированном введении лекарственных
средств;
‒ принципы выбора наиболее эффективных и безопасных лекарственных
средств для индивидуального лечения заболеваний у пациентов; оптимальных режи-
мов дозирования лекарственных средств;
‒ - клинически обоснованные комбинации лекарственных средств, которые
могут быть использованы в конкретных клинических ситуациях.
‒ особенности назначения лекарственных препаратов детям и лицам пожилого
возраста; женщинам в период беременности и лактации, пациентам с заболеваниями
печени и почек;
‒ основные понятия клинической рецептуры, приказы МЗ РБ и правила выпи-
сывания рецептов;
‒ виды клинических испытания и правила их проведения;
уметь:
‒ собирать фармакологический и аллергологический анамнез и проводить
адекватный выбор лекарственных средств с учетом особенностей их фармакокине-
тики и фармакодинамики для лечения конкретного пациента;
‒ информировать пациентов о характере действия назначаемых им лекар-
ственных средств, правилах приема и возможных проявлениях побочных эффектов;
‒ проводить коррекцию режима дозирования при патологическом изменении
функций органов и систем, ответственных за биотрансформацию и элиминацию ле-
карственных средств, а также при сочетанном применении лекарственных средств;
‒ оценивать научную информацию об эффективности лекарственных и иных
средств, работать со справочной и иной литературой по лекарственным средствам.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство, включая выбор лекарственной формы, путей введения и режима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств при лечении, реабилитации и
профилактике различных заболеваний и патологических состояний с учетом основ-
ных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств.

4

Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о содержании клинической фар-
макологии, основах клинической фармакокинетики и фармакодинамики, основных
понятиях клинической рецептуры и документам, регламентирующим правила выпи-
сывания рецептов.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарственных
препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из иммунологии: органы, клетки, молекулы иммунной системы, аллергия,
гиперчувствительность, особенности иммунной системы у пациентов разных воз-
растных категорий;
‒ из педиатрии: физиологические особенности детского возраста, особенно-
сти патологических состояний и заболеваний у детей;
‒ из акушерства и гинекологии: физиология и патология беременности и лак-
тирующего периода.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Цели и задачи учебной дисциплины «Клиническая фармакология», основные
этапы развития клинической фармакологии, взаимосвязь с другими естественно-
научными и специальными учебными дисциплинами. Клиническая фармакология
как основа рациональной фармакотерапии. Основные принципы доказательной ме-
дицины. Правила медицинской этики и деонтологии в практике клинического фар-
маколога
2. Номенклатура лекарственных средств (международное непатентованное и тор-
говое наименования). Принципы разработки лекарственных средств. Оригинальные
и генерические лекарственные средства.

5

3. Цель, задачи и методы клинических испытаний лекарственных средств. Меди-
цинские, методологические и этические аспекты клинических испытаний. Комитет
по этике, его роль и задачи. Виды и фазы клинических испытаний.
4. Биологическая и терапевтическая эквивалентность лекарственных средств.
Принципы исследования биоэквивалентности генерических лекарственных средств.
Государственная регистрация лекарственных средств. Основные положения доказа-
тельной медицины.
5. Лекарственные средства рецептурного и безрецептурного отпуска. Порядок вы-
писки рецепта врача на лекарственные средства, реализуемые в аптеке за полную
стоимость, на наркотические и психотропные вещества, на лекарственные средства
на льготных условиях, в том числе бесплатно.
6. Клиническая фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств, их ха-
рактеристика. Распределение лекарственных средств в организме человека. Метабо-
лизм лекарственных средств. Основные фармакокинетические параметры. Биодо-
ступность лекарственных средств. Факторы, влияющие на фармакокинетику лекар-
ственных средств. Особенности фармакокинетики лекарственных средств при дли-
тельном применении. Клиническая фармакодинамика и оценка основных ее пара-
метров. Связь «доза-эффект». Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакоди-
намикой.
7. Сочетанное применение лекарственных средств. Виды лекарственных взаимо-
действий. Полипрагмазия.
8. Особенности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств у
пациентов пожилого возраста, женщин в период беременности и лактации, пациен-
тов с заболеваниями печени и почек.
9. Неблагоприятные побочные реакции на лекарственные средства. Классифика-
ция побочных действий лекарственных средств. Локальные проявления нежелатель-
ных эффектов лекарственных средств при системном применении. Нежелательные
системные эффекты лекарственных средств при местном назначении.
10. Выявление, регистрация и профилактика нежелательных (побочных) реакций.
Извещение о подозреваемой нежелательной реакции на лекарственное средство. Ин-
формирование пациентов о возможных проявлениях нежелательных (побочных) ре-
акций на лекарственные средства.
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены на стр. 7-45
следующего учебно-методического пособия:
Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса ле-
чеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии
с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. – Режим
доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.

6

Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподавате-
лем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).

МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫПОЛ-
НЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться сту-
дентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи на
практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫПОЛ-
НЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Новые направления в фармакологии – хронофармакология, фармакогене-
тика, фармаковалеология.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;

7

‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш. проф.
образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия", "Фарма-
ция" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-
Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос. мед. ун-т им.
И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии
с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. – Режим
доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2021.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.
5. Инструкция о порядке выписки рецепта врача: постановление Министерства
здравоохранения Республики Беларусь от 31.10.2007 №99 с изм. и доп. в постановле-
нии Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 27.12.2006 г.
№ 120; 17.06.2019 г. №60 – Режим доступа:
https://pravo.by/upload/docs/op/W21934489_1566594000.pdf – Дата доступа: 03.05.2023.
6. Постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 17
июня 2019 г. № 60 "Об изменении постановления Министерства здравоохранения
Республики Беларусь от 31 октября 2007 г. № 99 – Режим доступа:
https://pravo.by/upload/docs/op/W21934489_1566594000.pdf – Дата доступа: 12.05.2023.

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии


Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор



МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»


ТЕМА 4: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ
ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ»

Время: 7 часов




Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.



2023

2
УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Болезни органов дыхания занимают одно из лидирующих мест в структуре
общей заболеваемости населения земного шара. С ними связано большое социаль-
ное бремя, обусловленное временной и стойкой утратой трудоспособности, сниже-
нием качества жизни и преждевременной смертью. Однако, несмотря на актуаль-
ность, фармакологические разработки, международные руководства и рекомендации
по лечению заболеваний органов дыхания, проблема далека от решения, и зачастую
пациенты не получают адекватной помощи. По этой причине знание и умелое ис-
пользование лекарственных средств, применяемых при заболеваниях органов дыха-
ния, является одной из наиболее важных задач современной фармакологии.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств с целью освоения обоснования и проведения рациональной
дифференцированной фармакотерапии заболеваний органов дыхания.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать
качества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической,
производственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать
социальную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться
соблюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонто-
логии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по те-
ме занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при раз-
личных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимо-
действие с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты
по теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамиче-
ских особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодей-
ствий, с одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, нали-
чия сопутствующей патологии и степени нарушения основных функций организма,
с другой стороны;

3
‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические па-
раметры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые до-
зы;
‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме за-
нятия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозиро-
вать, предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избе-
гать полипрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах.
‒ оценивать научную информацию об эффективности лекарственных средств
по теме занятия, работать со справочной и иной литературой теме занятия.
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме заня-
тия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и ре-
жима дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике соответствующих заболеваний и патологических со-
стояний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фарма-
кодинамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и про-
водить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих за-
болеваний и патологических состояний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарствен-
ных препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики

4
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: повреждение клетки, нарушения
белкового, жирового, углеводного и минерального обмена, расстройства местного и
общего кровообращения, иммунопатологические процессы, аллергия, воспаление,
патология органов дыхания;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и фар-
макодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из иммунологии: органы, клетки, молекулы иммунной системы, аллергия,
гиперчувствительность, особенности иммунной системы у пациентов разных воз-
растных категорий;
‒ из внутренних болезней: особенности клинико-анамнестических данных у
пациентов с заболеваниями органов дыхания, этиопатогенез и современные
подходы к диагностике основных заболеваний, поражением дыхательных путей,
неотложные состояния в пульмонологии и принципы их купирования.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Клинико-фармакологическая характеристика противокашлевых лекарственных
средств центрального, периферического, смешанного действия. Отхаркивающие и
муколитические лекарственные средства, особенности их применения.
2. Лекарственные средства для купирования бронхообструктивного синдрома (бе-
та-2-адреномиметики, М-холиноблокаторы, ксантины, комбинированные лекар-
ственные средства).
3. Клинико-фармакологическая характеристика и особенности применения лекар-
ственных средств базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы
(ингаляционные глюкокортикоиды, антагонисты лейкотриеновых рецепторов, ре-
комбинантные моноклональные антитела). Применение стабили-заторов мембран
тучных клеток в педиатрии.
4. Фитотерапия в пульмонологии.
5. Современные подходы к лечению астматического статуса. Алгоритм оказания
неотложной медицинской помощи при астматическом статусе. Правила использо-
вания лекарственных препаратов для лечения отека легкого.
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложе-
нии.
Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподава-
телем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.

5
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться
студентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы;
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни;
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни;
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи
на практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И ВЫ-
ПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Неотложные состояния при заболеваниях органов дыхания и их медикамен-
тозная коррекция.
2. Лекарственные средства, используемые для лечения заболеваний органов
дыхания с помощью небулайзера.
3. Особенности использования противокашлевых препаратов в педиатрии.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;
‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.

6
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос.
мед. ун-т им. И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармаколо-
гии с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. –
Режим доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР -Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.

7
Приложение. Противокашлевые препараты – лекарственные вещества, которые подавляют/ослабляют приступы кашля [1-4].

























Центрального действия Периферического действия
1. Кодеина фосфат (метилморфин)
2. Этилморфина гидрохлорид (дионин)
3. Морфина гидрохлорид

4. Глауцина гидрохлорид (глаувент)
5. Окселадина цитрат (тусупрекс)
6. Бутамират (синекод)




7. Преноксидиазин (либексин)
8. Пронилид (фалиминт)


Фармакологические
эффекты


1. Противокашлевой 2. Анальгезирующий (1-3) 3. Местноанестезирующий (7-8) 4. Противовоспалительный (6,7) 5. Бронхолитический (6,7)




Показания
Побочные эффекты 1. Привыкание и лекарственная зависимость
при длительном применении
2. Запор
3. Артериальная гипотензия
4. Угнетение дыхания
5. Атония кишечника и мочевого пузыря
6. Аллергические реакции
Противопоказания 1. Дыхательная недостаточность
2. Алкогольная интоксикация
3. Черепно-мозговые травмы
4. Артериальная гипотензия
5. Беременность
6. Нарушение функции печени и почек

NB!
- местноанестезирующее действие
на слизистую верхних дыхатель-
ных путей.




- избирательно угнетают активность кашлевого центра,
- снижают тонус бронхов,
- блокируют рецепторы напряжения в бронхах.

1. Непродуктивный кашель, обусловленный анатомо-патологическими изменениями в гортани и глотке (ринофарингиты, ларингиты, трахеиты) или
опухолью бронхов
2. Сухой плеврит, Коклюш
3. Подавления кашля в пред- и послеоперационном периодах
4. Кашель центрального генеза


1. Кашель с трудно отделяемой мокротой
2. Гиперчувствительность к компонентам препарата






Классификация
Препараты
Механизм действия - непосредственно угнетают кашлевой и
дыхательный центры,
- повышают тонус бронхов,
- нарушают мукоцилиарный клиренс.


Наркотические Ненаркотические
1. Обильное образование секрета в
дыхательных путях (в послеопера-
ционный период после ингаляцион-
ного наркоза)
2. Гиперчувствительность к компо-
нентам препарата

Не оказывают влияния на дыхательный центр, не вызывают
развития лекарственной зависимости.
Комбинированный препарат: Бронхолитин (глауцин +
эфедрин + масло шалфея + лимонная кислота)


Таблетки преноксдиазина следует
проглатывать, не разжевывая.




Таблетки «Кодтерпин» (кодеин + натрия
гидрокарбонат + терпингидрат)




1. Головокружение
2. Тошнота
3. Аллергические реакции





1. Сухость слизистых оболочек поло-
сти рта и горла
2. Тошнота
3. Диарея
4. Аллергические реакции



Смешанное действие: типепидин (битиодин). Влияет на рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей, а также на центры продолговатого
мозга.

8





Одновременное применение противокашлевых препаратов с отхаркивающими и муколитическими препаратами не рекомендуется, чтобы не вызвать
затруднение выхода разжиженной мокроты и ее застой в органах дыхания.

Лекарственные
взаимодействия
1. При одновременном применении с лекар-
ственными средствами, оказывающими угне-
тающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными
анальгетиками, барбитуратами, бензодиазе-
пинами, клонидином, средствами для анесте-
зии), возможно усиление их действия (1-3)
2. При одновременном применении с произ-
водными морфина возможно усиление угне-
тающего действия на дыхательный центр; с
ибупрофеном - усиливается анальгетическое
действие; с карбамазепином - возможно уси-
ление анальгетического действия. При одно-
временном применении с хинидином анальге-
тическое действие кодеина ↓ или практически
исчезает (1)
3. При систематическом приеме барбитуратов
- ↓ анальгезирующего действия (2,3)
4. Имеются сообщения о ↑ клиренса при од-
новременном применении горм ональных
контрацептивов для приема внутрь (3)
5. При одновременном применении амит-
риптилина, доксепина, хлорпромазина, гало-
перидола, индометацина, напроксена, пирок-
сикама, ацетилсалициловой кислоты у паци-
ентов с онкологическими заболеваниями опи-
саны случаи развития миоклонуса (3)
6. При одновременном применении с допами-
ном возможно ↓ анальгезирующего действия;
с кетамином - потенцирование угнетающего
действия на дыхательный центр; с кетопро-
феном - ↓ респираторной депрессии, обуслов-
ленной действием морфина; с лидокаином -
возможно усиление анальгезирующего эф-
фекта (3)
7. При одновременном применении с мето-
клопрамидом - ↑ скорость абсорбции при
приеме внутрь и усиливается седативное дей-
ствие (3)
8. При одновременном применении налоксон
и налорфин устраняют анальгезию и угнете-
ние дыхания (1-3)
1.Значимого лекарственного взаимодействия при лечении
глаувентом, тусупрексом совместно с другими препарата-
ми не выявлено.
2. В период лечения не рекомендуется применение лекар-
ственных средств, оказывающих угнетающее влияние на
ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилиза-
торы) (6)










1.Либексин, фалиминт, битиодин:
не имеется данных о взаимодей-
ствии с другими препаратами.

9
Отхаркивающие и муколитические препараты – лекарственные вещества, которые разжижают мокроту и облегчают ее отделение [1-4].




























Классификация
А) Прямого (резорбтивного) типа
действия
Растительного происхождения:
1. Трава чабреца, девясила, ду-
шицы
2. Плоды аниса обыкновенного
3. Эвкалиптовое масло
4. Почки сосновые
5. Эфирные масла
Синтетические:
6. Калия и натрия йодиды
7. Натрия гидрокарбонат

Растительного происхождения:
8. Трава термопсиса, багульника
болотного, фиалки трехцветной
9. Листья мать-и-мачехи
10. Корень истода, алтея (мукал-
тин), солодки
Синтетические:
11. Натрия бензоат
12. Терпингидрат


Собственно муколитики:
13. Ацетилцистеин (АЦЦ, флуи-
муцил)
14. Карбоцистеин (флюдитек)
Средства, стимулирующие образо-
вание сурфактантов, либо сурфа-
ктанты:
15. Бромгексин
16. Амброксол (амброгексал, лазо-
лван, флавамед)


Препараты
Противопоказания 1. Гастродуоденальная язва
2. Активная форма туберкулеза легких
3. Заболевания нервной системы с
нарушением рефлекторного механиз-
ма отхаркивающего действия



1. Гастральные и дуоденальные язвы
2. Беременность, лактация



Б) Рефлекторного типа действия

А) Синтетические муколитические
препараты
Б) протеолитические фермен-
ты

17. Трипсин
18. Химотрипсин
19. Рибонуклеаза
20. Дезоксирибонуклеаза
(дорназа-альфа)





Механизм действия Всасываются в ЖКТ→ активно
выделяются слизистой бронхов →
стимулируют секрецию бронхиаль-
ных желез, разжижают мокроту и
способствуют ее отделению.



Фармакологические
эффекты
Средства, облегчающие отхождение мокроты Средства, уменьшающие вязкость и эластичность мокроты
Показания
Раздражают рецепторы слизистой
желудка → формируют начальную
стадию возбуждения рвотного центра
→ ↑ (через блуждающий нерв) отде-
ление слизи в ЖКТ и жидкого секрета
в дыхательных путях → ↑ перисталь-
тики бронхов и мерцания ресничек →
↑ отхождения мокроты.


Вызывают деполимеризацию белковых и других молекул мокроты (фиб-
рина, мукополисахаридов, ДНК, РНК и др.) → уменьшают ее вязкость.
Кроме того, в легочной ткани увеличивается образование сурфактанта –
вещества, которое препятствует «слипанию» альвеол и улучшает газооб-
мен в легких.




1. Отхаркивающий, 2. Муколитический, 3. Сурфактантоподобный (15,16), 4. Обволакивающий (9,10)




1.Кашель с трудноотделяемой мокротой при бронхитах, трахеитах и трахеобронхитах, пневмонии
2. Бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма в стадии обострения
3. Респираторный дистресс-синдром (15,16), муковисцидоз
4. Профилактика осложнений после операций на органах дыхания





Побочные эффекты 1. Аллергические реакции



1. Бронхоспазм, аллергические
реакции
2. Легочное кровотечение




1. Тошнота, рвота (высокие дозы)
2. Аллергические реакции


1. Диспептические расстройства
2. Аллергические реакции (редко)


1. Активная форма туберкулеза
легких
2. Эмфизема легких с дыха-
тельной недостаточностью






1. Активная форма туберкулеза лег-
ких
2. Заболевания со склонностью к
легочным кровотечениям

10

1. При одновременной высокодозо-
вой терапии йодом и калийсберега-
ющими диуретиками возможно раз-
витие гиперкалиемии, с препаратами
лития - развитие зоба и гипотиреоза.
Антитиреоидные препараты ослаб-
ляют эффект (6)
2. При приеме внутрь на фоне при-
менения лития карбоната в установ-
ленных поддерживающих дозах
возможно ↓ концентрации лития в
плазме крови, что обусловлено вли-
янием ионов натрия (7)
3. При одновременном применении с
метотрексатом усиливается выведе-
ние метотрексата с мочой и ↓ его
токсическое действие на почки
вследствие повышения pH мочи (7)
4. При одновременном приеме
внутрь ↓ всасывание тетрациклинов
(7)
5. Вследствие ↑ pH мочи наблюдает-
ся задержка выведения эфедрина из
организма и ↑ риск развития побоч-
ных эффектов (тремор, тревога,
нарушения сна, тахикардия) (7)

Лекарственные взаимодействия с
другими препаратами не описаны.
1. ↓ всасывание пенициллинов, цефа-
лоспоринов, тетрациклина, эритроми-
цина (необходим интервал между при-
ёмами - 2 ч) (13)
2. При ингаляциях или инсталляциях
не следует смешивать с антибиотика-
ми, так как при этом происходит их
взаимная инактивация (13)
3. ↑ вазодилятирующий эффект нитро-
глицерина, в связи с чем между приё-
мами препаратов необходим интервал
(13)
4. ↓ токсическое действие парацетамо-
ла (13)
5. Потенциирует эффекты β 2-
адреномиметиков, антибактериальных
препаратов, ксантинов и глюкортико-
идов(14)
6. Взаимодействие со щелочными
растворами приводит к инактивации
(15)
7. ↑ проникновение в бронхиальный
секрет амоксициллина, цефуроксима,
эритромицина и доксициклина (15,16)

1. При одновременном примене-
нии с препаратами железа воз-
можно ↓ абсорбции железа (18)
Другие лекарственные взаимо-
действия не известны.
Лекарственные
взаимодействия
1.Данные о лекарственных взаимодей-
ствиях отсутствуют (8-11)
2.Применение вместе с ингаляциями и
другими отхаркивающими препарата-
ми ↑эффективность (12)

11
Фармакотерапия бронхиальной астмы (БА) – заболевания, характеризующегося обратимым сужением дыхательных путей и их воспалением.
Бронхолитики – лекарственные вещества, расширяющие просвет дыхательных путей [1-4].

























Бронхолитики нейротропного действия
Универсальные адреноми-
метики:
1. Адреналина гидрохлорид
2. Эфедрина гидрохлорид
Неселективные -адреноми-
метики:
3. Изопреналин (изадрин)
4. Орципреналин (алупент)


Короткодействующие:
16. Аминофиллин (эуфиллин)
17. Теофиллин
Пролонгированного действия:
18. Эуфилонг
19. Теотард, теодур




Селективные 2-адреномиметики

М-холиноблокаторы

Показания
1. Стимулируют α- и ß- адре-
норецепторы (1,2)
2. Стимулируют ß1- и ß2- ад-
ренорецепторы (3,4)





Стимулируются β2-адренорецепторы →
активируется аденилатциклаза → ↑ обра-
зование цАМФ → стимулируется проте-
инкиназа → отщепляется киназа, катали-
зирующая фосфорилирование миозинки-
назы, при этом теряется ее активность →
не происходит фосфорилирование мио-
зина → расслабление ГМК.



Блокирование передачи возбуж-
дения в постганглионарных М-
холинорецепторах → снижается
тонус гладкой мускулатуры
бронхов, предотвращается ре-
флекторная бронхоконстрикция,
подавляется секреция бронхи-
альных желез.




1. Угнетают активность аденозиновых
рецепторов, участвующих в бронхоспазме
→ ↑ выделение катехоламинов в синапти-
ческую щель → расслабление бронхов.
2. Ингибирование ФДЭ → ↑ цАМФ, ↓
внутриклеточной концентрации ионов Ca
и стабилизации тучных клеток → рас-
слабление бронхов.



1. Купирование приступа БА
2. Астматический статус (1,2)
3. Анафилактический шок (1,2)



1. Бронхолитический
2. Кардиостимулирующий



1. Бронхолитический
2. Сосудорасширяющий
3. Антиагрегантный



Фармакологические
эффекты


1. Бронхолитический
2. Улучшение мукоцилиарного клирен-
са
3. Токолитический



Побочные эффекты
1. Бронхолитический
2. ↓ секреции желез (11-13)


Классификация

Бронхолитики миотропного действия

1. БА
2. ХОБЛ (препарат выбора – тио-
тропий)
3. Бронхообструкция, провоциру-
емая физической нагрузкой, хо-
лодом, вдыханием пыли




Препараты
Противопоказания
Механизм действия
Средней длительности действия (до
3-4 ч.):
5. Сальбутамол
6. Тербуталин
7. Фенотерол (беротек)
Длительного действия (~ 12 ч.):
8. Сальметерол
9. Кленбутерол
10. Формотерол





NB!

1. Купирование приступа БА (5-7)
2. Базисная терапия БА (8-10)
3. Астматический статус (5-7)
4. Эмфизема легких (9)
5. Угроза преждевременных родов (5,7)




Неселективные холинолитики:
11. Атропина сульфат
12. Метацин
13. Платифиллина гидротарт-
рат
Селективные холинолитики:
14. Ипратропия бромид (атро-
вент)
15. Тиотропий (спирива)






Беродуал = Фенотерол + Ипратропия бромид. Индакатерол - Селективный 2-адреномиметик (~72 ч.)

1. Тахикардия, аритмии
2. ↑ АД
3. Тошнота


1. Тахикардия
2. Тремор, головная боль



Адренергические агонисты

1. Сухость во рту, ↑ вязкости
мокроты
2. Тахикардия, мидриаз, ↑ ВГД



3.

Метилксантины

1. Диспептические явления
2. Аритмия, тахикардия
3. Головная боль, бессонница

1. АГ, ИБС (1-2)
2. СД, беременность (1-2)
3. Тахиаритмии (3-4)


1. Бронхоспазмы различного генеза
2. Нарушение мозгового кровообращения
3. Легочная гипертензия
4. Гипертонический криз (16)


1. Беременность и лактация
2. Пароксизмальная тахикардия, ИМ
3. Тиреотоксикоз, эпилепсия


1. Индивидуальная непереносимость
2. Сахарный диабет
3. Аритмии


1. Закрытоугольная глаукома
2. Беременность

12







1. При одновременном примене-
нии с наркотическими анальге-
тиками и снотворными лекар-
ственными средствами происхо-
дит ослабление их эффектов; с
сердечными гликозидами, хини-
дином, трициклическими анти-
депрессантами, допамином,
средствами для ингаляционного
наркоза - ↑ риска развития арит-
мий; с другими симпатомимиче-
скими средствами — ↑ выражен-
ности побочных эффектов со
стороны сердечно-сосудистой
системы; с антигипертензивны-
ми средствами (в т.ч. с диурети-
ками) - ↓ их эффективности; с
нитратами - ослабление их тера-
певтического действия; с гипо-
гликемическими лекарственны-
ми средствами (включая инсу-
лин) - ↓ гипогликемического
эффекта; с препаратами, вызы-
вающими потерю калия, в том
числе с кортикостероидами, пет-
левыми диуретиками, амино-
филлином и теофиллином - по-
тенциирование гипокалиемиче-
ского эффекта (1,2)
2. При одновременном примене-
нии с β-адреноблокаторами эф-
фективность снижается (3,4)
3. Одновременный прием с тео-
филлином ведет к ↑ концентра-
ции последнего (3).
1.Потенцируют бронхолитический
эффект бета-адреномиметиков и
производных ксантина.
2. При одновременном примене-
нии с другими м -
холиноблокаторами, а также с
препаратами, обладающими м-
холиноблокирующей активностью
(в т.ч. амантадин, галоперидол,
фенотиазин, ингибиторы МАО,
трициклические антидепрессанты,
некоторые антигистаминные сред-
ства) ↑ риск развития побочных
эффектов.
3. Нитраты ↑ вероятность ↑ внут-
риглазного давления
4. При одновременном примене-
нии возможно замедление абсорб-
ции зопиклона, мексилетина, ↓
абсорбции нитрофурантоина и его
выведения почками. Вероятно ↑
терапевтического и побочного
действия нитрофурантоина (11)
5. При одновременном приеме с
антацидами, содержащими
Al
3+
или Ca
2+
, абсорбция атропина
из ЖКТ ↓ (11)
6. Антагонисты прозерина (11-13)

Лекарственные
взаимодействия
1. При одновременном применении с β-
адреноблокаторами - ослабление эффек-
тивности с елективных β 2–
адреномиметиков
2. При одновременном применении с тео-
филлином - ↑ риск развития тахикардии и
аритмии, в частности наджелудочковой
экстрасистолии
3. При одновременном применении с про-
изводными ксантина, глюкокортикосте-
роидами или диуретиками ↑ риск развития
гипокалиемии
4. При одновременном применении с ин-
гибиторами МАО и трициклическими
антидепрессантами отмечается ↑ риска
развития сердечно-сосудистых осложне-
ний
5. Ингаляции галогенизированных угле-
водородных анестетиков (галотан, три-
хлорэтилен, энфлуран) могут усилить
действие на сердечно-сосудистую систему



1.Фенобарбитал, рифампицин, карбамазе-
пин, изониазид и другие индукторы микро-
сомальных ферментов печени могут уско-
рять элиминацию.
2.При одновременном применении с анти-
биотиками из группы макролидов (эритро-
мицин и др.), циметидином, аллопуринолом,
фторхинолонами, верапамилом интенсив-
ность действия метилксантинов может ↑.
3. ↑ действие бета-агонистов и диуретиков
4. При взаимодействии с глюкокортикосте-
роидами и минералокортикоидами повыша-
ется вероятность развития гипернатриемии;
со средствами для общей анестезии – возни-
кает риск желудочковых аритмий.
5. При одновременном применении с ацик-
ловиром возможно ↑ концентрации теофил-
лина в плазме крови и усиление побочных
реакций (17,19)
6. Снижает эффективность препаратов лития
и бета-адреноблокаторов.

13
Фармакотерапия бронхиальной астмы (БА)
Базисная терапия (противовоспалительные средства) [1-4]
























Классификация

Глюкокортикостероиды Антииммуноглобулин Е
(IgE) моноклональные
антитела

1. Беклометазон (Бекотид)
2. Будесонид (Пульмикорт)
3. Флутиказон (Фликсотид)
4. Флунизолид (Ингакорт)






5. Преднизолон
6. Метилпреднизолон












7. Натрия кромогликат (Интал)
8. Недокромил натрия (Тайлед)
9. Кетотифен (Задитен)






Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
12. Омализумаб
(Ксолар)






1. Бронхиальная астма
2. Базисная терапия бронхиальной астмы (7-9)
3. Астматический статус (5,6)
4. «Аспириновая» астма, холодовая, физического усилия (7-11)



Ингаляционные

Системного действия

1. Ингибируют фосфолипазу А2 → нарушают образование
лейкотриенов, серотонина, простагландинов.
2. Стабилизируют мембраны лизосом.
3. ↓ освобождение гистамина базофилами.




1. Ингибирование ФДЭ → ↑ цАМФ
→ ↓ сократимости миофибрилл бел-
ка и стабилизации тучных клеток.
2. Блок входа ионов Ca в тучную
клетку → предотвращение выделе-
ния медиатора.



Блокируют лейкотриено-
вые LTD4 – рецепторы







1. Бронхолитический
2. Противоаллергический
3. Противовоспалительный (1-6, 10,11)
4. Иммунодепрессивный (1-6)



1. Кандидоз полости рта
2. Дисфония
Профилактика: полоскание
полости рта после ингаля-
ции, применение спейсера.



1. Остеопороз, миопатия
2. Отечность, гипертензия
3. Синдром Кушинга
4. Пептические язвы
5. Синдром отмены



1. Острый бронхоспазм
2. Инфекционные заболе-
вания


1. Кашель
2. Сухость во рту
3. Бронхоспазм


1. Гепатотоксичность
2. Тошнота, рвота
3. Аллергические реакции


1. Гиперчувствительность
2. Период лактации
3. Детский возраст (до 5
лет)


1. Остеопороз
2. Пептические язвы
3. Тяжелая гипертензия
4. Сахарный диабет


1. Гиперчувствительность
2. Беременность, кормление гру-
дью


NB!

Комбинированные препараты, содержащие бета-2-адреномиметик и ингаляционный глюкокортикоид (профилактика приступов БА)
Сальметерол + Флутиказон = Серетид, Тевакомб
Формотерол + Беклометазон = Фостер
Формотерол + Будесонид = Симбикорт
Комбинированные препараты, содержащие бета-2-адреномиметик и стабилизатор мембран тучных клеток
Интал плюс, Аэрокром = Интал + Сальбутамол
Дитек = Интал + Беротек (фенотерол)

Стабилизаторы мембран тучных
клеток

Антагонисты лейкотрие-
новых рецепторов

10. Монтелукаст натрия
(Сингуляр)
11. Зафирлукаст (Аколат)



Тормозит присоедине-
ние IgE к тучным клет-
кам








1. Местные реакции в
области введения
2.Диспептические явле-
ния
3. Головная боль

1. Гиперчувствительность
2. Беременность, лактация
3. Детский возраст (до 12
лет)

14

1.При одновременном при-
менении с другими глюко-
кортикостероидами для си-
стемного или интраназально-
го применения возможно
усиление подавления функ-
ции коры надпочечников
2.Предшествующее ингаля-
ционное применение бета-
адреностимуляторов может
повышать клиническую эф-
фективность
3.При одновременном при-
менении с ингибиторами
фермента CYP3A4 (в т.ч.
кетоконазола, ритонавира)
возможно усиление систем-
ного действия ГКС (2,3)
4. Взаимодействия с другими
лекарственными средствами
не выявлены (4)
1. Следует с осторожно-
стью назначать с индукто-
рами CYP 3A4, 2C8, 2C9,
например, фенитоином,
фенобарбиталом и рифам-
пицином (10)
2. На фармакокинетический
профиль таких препаратов
как теофиллин, преднизо-
лон, комбинированные
оральные контрацептивы
(норэтистерон 1
мг/этинилэстрадиол 35
мкг), терфенадин, дигоксин
и варфарин не оказывает
клинически значимого эф-
фекта (10)
2. Сочетание с варфарином
пролонгирует протромби-
новое время (11)
3.Ацетилсалициловая кис-
лота повышает концентра-
цию в плазме крови, эрит-
ромицин и теофиллин по-
нижают концентрацию
препарата в плазме крови
(11)
Лекарственные
взаимодействия
1.Специальных исследо-
ваний по взаимодействию
препарата Ксолар с лекар-
ственными препаратами,
включая вакцины, не про-
водилось.
* В клинических исследо-
ваниях Ксолар обычно
применяется одновремен-
но с ингаляционными и
пероральными глюкокор-
тикостероидами, ингаля-
ционными бета -
адреномиметиками ко-
роткого и длительного
действия, модификатора-
ми лейкотриенов, теофил-
лином и пероральными
антигистаминными сред-
ствами. Нет данных, что
безопасность Ксолара
ухудшалась в сочетании с
этими или другими про-
тивоастматическими пре-
паратами.
1.Эффект усиливается при сов-
местном назначении с перораль-
ными и ингаляционными формами
стимуляторов бета -
адренергических рецепторов, пе-
роральными и ингаляционными
формами глюкокортикостероидов,
теофиллином и другими произ-
водными метилксантина, антиги-
стаминными препаратами возмо-
жен эффект потенцирования.
2. Сочетанное назначение кромог-
лициевой кислоты и глюкокорти-
костероидов позволяет ↓ дозу по-
следних, а в отдельных случаях -
полностью отменить
3. При взаимодействии с перо-
ральными противодиабетическими
средствами существует риск раз-
вития тромбоцитопении (9)
4. При одновременном примене-
нии атропина, средств с атропино-
подобным действием повышается
риск развития задержки мочи,
запора, сухости во рту (9)
5. Может потенциировать эффект
седативных, снотворных и антиги-
стаминных средств (9)
1. При одновременном приме-
нении с НПВС возможно по-
вышение риска эрозивно-
язвенных поражений ЖКТ
2. Эффект антикоагулянтов
может ослабляться, реже -
усиливаться
3. Гипогликемические препа-
раты (включая инсулин), гипо-
тензивные средства и диуре-
тики являются антагонистами
глюкокортикостероидов.
4. ↑ риск развития гликозид-
ной интоксикации с развитием
желудочковой экстрасистолии
в результате гипокалиемии,
5. Индукторы Р450 (фенобар-
битал, рифампицин, карбама-
зепин) могут снижать эффек-
тивность глюкокортикостеро-
идов
6. Глюкокортикостероиды
усиливают гипокалиемическое
действие диуретиков, ме-
тилксантинов

15
Астматический статус – тяжелое угрожающее жизни осложнение БА, возникающее в результате длительного некупирующегося приступа [1-4].











Средства, применяемые при отеке легких [1-4]










Группа

Препарат
3. Глюкокортикоиды для системного применения
NB! C целью ↓ воспалительно-аллергического набухания слизистой
бронхов и восстановления чувствительности β-адренорецепторов.

Преднизолон, метилпреднизолон: начальная доза - 2 мг/кг, поддерживающая - 0,5-1 мг/кг каждые 6 часов в/в
NB! Глюкокортикоиды показаны в случае отсутствия должного эффекта при 2 ингаляциях β-адреномиметиков.



2. ɑ, ß-адреномиметик
1. ß-адреномиметики короткого действия Сальбутамол 2,5 мг (2,5 мл), Фенотерол 1 мг (на 3 мл 0,9% р-ра хлорида натрия в виде ингаляции, повторно до 4
раз в течение часа.
NB! Может применяться в виде постоянной ингаляции.
4.Метилксантины
Адреналин 0,01 мг/кг п/к в виде р-ра 1:1000, максимум 0,3-0,4 мг в/в 0,1-1 мкг/кг/мин в виде постоянной инфузии
NB! 0,1 % раствор (1:1000) – 1 мг в 1 мл; 0,01% раствор (1:10000) – 100 мкг в 1 мл

В тяжелых случаях: ингаляционные анестетики – галотан 0,5-2 об %



Теофиллин: 6 мг/кг в/в за 20 минут, поддерживающая доза - 0,5-0,7 мг/кг час, в виде постоянной инфузии
Ингаляция кислорода.
Инфузионная терапия (восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК)): в/в капельно 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 150 мл/час.
Сульфат магния 2 г (у детей 25 мг/кг) в/в на 0,9% р-ре натрия хлорида в течение 10-20 минут
При нормальном артериальном давлении 1. Усадить больного с опущенными ногами
2. Сублингвально глицерил тринитрат по 0,5 мг (или аэрозоль) повторно или однократно
3. Морфин вводить в/в дробно по 3 мг (по 0,3 мл 1% раствора) до эффекта или общей дозы 10 мг (1 мл 1% раствора)
NB! Угнетают дыхательный центр → ↓ непродуктивную одышку → ↓ страх смерти
4. Фуросемид вводить 40-80 мг (1% раствора 4-8 мл) в/в
NB! ↓ ОЦК → облегчение работы сердца
5. Глицерил тринитрат в/в (до 10 мг в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида капельно, увеличивать скорость вве-
дения с 25 мкг/мин до эффекта под контролем артериального давления)
NB! ↓ пред- и постнагрузки → облегчение работы сердца
6. Оксигенотерапия 100% кислородом с пеногасителем (этиловый спирт 70%)
NB! ↓ поверхностное натяжение жидкости в альвеолах и ↓ ее вспенивание, облегчается дыхание

При ↑ артериальном давлении
При ↓ артериальном давлении 1. Уложить больного, приподняв изголовье
2. Оксигенотерапия 100% кислородом с пеногасителем (этиловый спирт 70%)
3. Допамин 200 – 400 мг в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в/в капельно. Посте-
пенно увеличивать скорость вливания с 5 мкг/кг/мин до стабилизации артериального давления
4. Фуросемид 40 мг (4 мл 1% раствора) в/в после стабилизации АД


+ 1 мл 2,5 % раствора гексаметония бензосульфоната в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно
под контролем АД после каждых 2 мл раствора
При пароксизмальных тахикардиях (ЧСС более 150 ударов в минуту) с выраженной гипотензией и брадикардиях (ЧСС менее 50 ударов в минуту) с выраженными гемодинамическими рас-
стройствами – ЭКС (электрокардиостимуляция)

16

Министерство здравоохранения Республики Беларусь
Учреждение образования
«Гомельский государственный медицинский университет»

Кафедра общей и клинической фармакологии

Авторы:
Н.В. Трофимова, к.м.н., доцент
Е.И. Михайлова, заведующий кафедрой, д.м.н., профессор


МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для проведения практического занятия
по дисциплине «Клиническая фармакология» со студентами
6 курса лечебного факультета и факультета иностранных студентов,
обучающихся по специальности 1-79 01 01 «Лечебное дело»


ТЕМА 8: «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, ВЛИЯЮЩИХ НА СИСТЕМУ ГЕМОСТАЗА. КЛИНИЧЕСКАЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ ПРОТИВОАНЕМИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ
СРЕДСТВ, ПРИМЕНЯЕМЫ Х ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА 2
ТИПА И ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.

Время: 7 часов




Утверждено на заседании кафедры общей и клинической фармакологии
протокол № 11 от 31.08.2023г.


2023

2

УЧЕБНЫЕ И ВОСПИТАТЕЛЬНЫЕ ЦЕЛИ, ЗАДАЧИ, МОТИВАЦИЯ
ДЛЯ УСВОЕНИЯ ТЕМЫ
Проблема коррекции нарушений гемостаза, как и проблема лечения заболева-
ний щитовидной железы и сахарного диабета относятся к самым насущным вопросам
современной практической медицины. По этим проблемам существуют различные
фармакологические разработки, международные руководства и рекомендации. Их
знание приведет к грамотному использованию современного арсенала лекарственных
средств и, как следствие, назначению пациентам с такими заболеваниями адекватного
и своевременного лечения.
Учебная цель:
– формирование научных знаний о фармакокинетике и фармакодинамике ле-
карственных средств по теме занятия с целью освоения обоснования и проведения
рациональной дифференцированной фармакотерапии соответствующих заболеваний
и патологических состояний.
Воспитательная цель:
– развить свой ценностно-личностный, духовный потенциал, сформировать ка-
чества патриота и гражданина, готового к активному участию в экономической, про-
изводственной, социально-культурной и общественной жизни страны; осознать соци-
альную значимость своей будущей профессиональной деятельности, научиться со-
блюдать учебную и трудовую дисциплину, нормы медицинской этики и деонтологии.
Задачи:
В результате проведения учебного занятия студент должен
знать:
‒ клинико-фармакологическую классификацию лекарственных средств, ис-
пользуемых при лечении заболеваний по теме занятия, их фармакокинетические и
фармакодинамические особенности;
‒ показания и противопоказания к назначению лекарственных средств по теме
занятия, особенности их применения в различных возрастных группах и при различ-
ных сопутствующих заболеваниях; режим дозирования лекарств и их взаимодействие
с другими фармакологическими группами;
‒ принципы контроля за эффективностью и безопасностью соответствующих
лекарственных средств, возможные побочные эффекты, способы их профилактики и
коррекции;
уметь:
‒ выбирать наиболее эффективные и безопасные лекарственные препараты по
теме занятия с учетом их основных фармакокинетических и фармакодинамических
особенностей, возможных побочных эффектов и лекарственных взаимодействий, с
одной стороны, особенностей заболевания, возраста и пола пациента, наличия сопут-
ствующей патологии и степени нарушения основных функций организма, с другой
стороны;
‒ проводить объективный контроль над эффективностью и безопасностью ле-
карственных средств по теме занятия, анализировать их фармакокинетические пара-
метры и на основании полученных данных рассчитывать разовые и курсовые дозы;

3

‒ определять оптимальный путь введения лекарственных средств по теме заня-
тия, назначать их с учетом времени суток, приема и состава пищи, прогнозировать,
предупреждать и выявлять побочные эффекты лекарственных средств, избегать по-
липрагмазии и нерационального сочетания различных лекарств;
‒ выписывать лекарственные средства по теме занятия в рецептах;
‒ информировать пациентов о характере действия лекарственных средств по
теме занятия, правилах их приема и возможных побочных эффектах;
‒ оценивать научную информацию об эффективности изучаемых лекарствен-
ных средств, работать со справочной и иной литературой теме занятия1;
владеть:
− способностью и готовностью анализировать особенности всасывания, рас-
пределения, биотрансформации и выведения лекарственных средств по теме занятия;
− способностью и готовностью рационально дозировать лекарственное сред-
ство по теме занятия, включая выбор лекарственной формы, путей введения и режима
дозирования;
− навыками применения лекарственных средств по теме занятия при лечении,
реабилитации и профилактике соответствующих заболеваний и патологических со-
стояний с учетом основных фармакодинамических параметров;
− навыками поиска, анализа и обобщения информации о применении и дей-
ствии различных лекарственных средств по теме занятия.
Мотивация для усвоения темы:
Специфика подготовки врачей по данной специальности определяет необходи-
мость целенаправленного изучения студентами знаний о фармакокинетике и фармако-
динамике лекарственных средств по теме занятия и умения обосновывать и прово-
дить рациональную дифференцированную фармакотерапию соответствующих забо-
леваний и патологических состояний.
МАТЕРИАЛЬНОЕ ОСНАЩЕНИЕ
Справочная и информационная литература, схемы, таблицы, презентации, ис-
тории болезни пациентов, пакет нормативных документов, коллекция лекарственных
препаратов.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ИЗ СМЕЖНЫХ ДИСЦИПЛИН
‒ из биохимии и физиологии: физические свойства и строение клеточных
мембран, транспорт веществ через биологические мембраны в норме и патологии;
‒ из общей и биоорганической химии: основы химической кинетики и
катализа, буферные растворы и системы, расчет рН;
‒ из биохимии: кинетика ферментативных реакций, уравнение кинетики
Михаэлиса-Ментен, понятие об ингибиторах ферментов, виды ингибиторов
ферментов;
‒ из патологической физиологии: повреждение клетки, нарушения
белкового, жирового, углеводного и минерального обмена, расстройства местного и
общего кровообращения, иммунопатологические процессы, аллергия, воспаление,

4

патофизиологические механизмы формирования нарушений физиологических
функций, а также гомео- и гемостаза в организме человека;
‒ из латинского языка: основные правила согласования частей речи и
оформления рецептурных прописей при прописывании лекарственных препаратов;
‒ из фармакологии: общие вопросы фармакологии, фармакокинетика и
фармакодинамика лекарств, общая рецептура и правила выписывания лекарств;
‒ из внутренних болезней: особенности клинико-анамнестических данных у
пациентов с нарушений физиологических функций, а также гомео- и гемостаза,
этиопатогенез и современные подходы к диагностике основных заболеваний,
сопровождающихся нарушениями физиологических функций, а также гомео- и
гемостаза.
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ ЗАНЯТИЯ
1. Основные причины, приводящие к нарушению функции свертывающей и
противосвертывающей систем крови. Клинико-фармакологическая характеристика
антиагрегантов, прямых и непрямых антикоагулянтов, тромболитических лекар-
ственных средств.
2. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при тромбоэмболии
легочной артерии.
3. Основные лекарственные средства, используемые при снижении активности
свертывающей системы крови: проагреганты, прокоагулянты, ингибиторы фибрино-
лиза. Показания и противопоказания к применению, методы оценки эффективности.
4. Классификация анемий. Железодефицитные, В12- и фолиеводефицитные
анемии: этиология, клинические проявления и принципы фармакотерапии.
5. Клинико-фармакологическая характеристика противоанемических лекар-
ственных средств. Показания и противопоказания к применению железосодержащих
лекарственных средств и цианокобаламина. Критерии эффективности проводимой
фармакологической терапии.
6. Клинико-фармакологическая характеристика производных сульфонилмоче-
вины, бигуанидов, меглитинидов, тиазолидиндионов и инкретинов.
7. Производные инсулина. Показания и противопоказания, методы контроля за
эффективностью и безопасностью инсулинотерапии.
8. Классификация неотложных состояний при сахарном диабете. Неотложная
помощь.
8. Лекарственные средства для заместительной терапии при гипотиреозе.
9. Клинико-фармакологическая характеристика антитиреоидных лекарствен-
ных средств.
10. Алгоритм оказания неотложной медицинской помощи при гипотиреоидной
коме, тиреотоксическом кризе.
ХОД ЗАНЯТИЯ
Теоретическая часть
Ответы на теоретические вопросы по теме занятия представлены в приложении.

5

Практическая часть
1) Законспектировать теоретический материал, демонстрируемый преподавате-
лем;
2) Освоить методику решения задач и выписывания рецептов по теме занятия.
Контроль усвоения темы
Проводится в форме самостоятельной письменной работы (решение практиче-
ских задач и выписывания рецептов по индивидуальному заданию).
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И
ВЫПОЛНЕНИЮ СРС
Время, отведенное на самостоятельную работу, может использоваться сту-
дентами на:
‒ подготовку к практическим занятиям;
‒ написание учебной истории болезни;
‒ подготовку тематических докладов, рефератов, презентаций;
‒ конспектирование учебной литературы.
Основные методы организации самостоятельной работы:
‒ выполнение тестовых заданий и практических задач ЭУМК для само-
контроля и самооценки;
‒ написание учебной истории болезни.
Перечень заданий СРС:
‒ решение практических задач ЭУМК;
‒ выполнение тестовых заданий ЭУМК;
‒ написание учебной истории болезни.
Контроль СРС осуществляется в виде:
‒ оценки устного ответа на вопрос, сообщения, доклада или решения задачи на
практических занятиях;
– индивидуальной беседы;
‒ проверка учебной истории болезни.
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ОРГАНИЗАЦИИ И
ВЫПОЛНЕНИЮ УСРС
Рекомендуемые формы организации УСРС:
‒ написание учебной истории болезни;
‒ написание реферата на заданную тему;
‒ подготовка доклада и мультимедийной презентации по заданной теме.
Перечень заданий УСРС:
Темы рефератов / мультимедийных презентаций:
1. Применение адаптогенов с позиции доказательной медицины.
2. Особенности применения антиагрегантов и антикоагулянтов у людей пожи-
лого возраста с учетом коморбидности.
3. Фармакология спортивной медицины.
Формы контроля выполнения УСРС:
‒ проверка учебной истории болезни;

6

‒ проверка и оценивание реферата по заданной теме;
– проверка и оценивание мультимедийной презентации по заданной теме.
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННЫХ ИСТОЧНИКОВ
1. Клиническая фармакология: учебник для студентов учреждений высш.
проф. образования, обучающихся по специальностям "Лечеб. дело", "Педиатрия",
"Фармация" / под ред. В.Г. Кукеса, Д.А. Сычева. - 6-е изд., испр. и доп. - Москва:
ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 1017 с.: ил., табл. - Рек. ГБОУ ВПО "Первый Моск. гос. мед.
ун-т им. И. М. Сеченова". – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970458815.html – Дата доступа: 03.05.2023.
2. Курс лекций по клинической фармакологии: пособие для студентов 6 курса
лечеб. фак. / М. Р. Конорев [и др.]; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО
"Витебский гос. ордена Дружбы народов мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии
с курсом ФПК и ПК; под ред. М. Р. Конорева. - Витебск: ВГМУ, 2020. - 381 с. – Режим
доступа: https://elib.vsmu.by/handle/123/22910 – Дата доступа: 03.05.2023.
3. Аляутдин, Р. Н. Фармакология. Ultra-light: учебное пособие / Р. Н. Аляутдин. -
2-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 592 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970457047.html – Дата доступа: 03.05.2023.
4. Кукес, В. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / под
ред. В. Г. Кукеса, А. К. Стародубцева, Е. В. Ших. - 4-е изд. ,перераб. и доп. - Москва
: ГЭОТАР-Медиа, 2020. - 880 с. – Режим доступа:
http://www.studmedlib.ru/book/ISBN9785970452790.html – Дата доступа: 03.05.2023.

7

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ
Средства, повышающие свертываемость крови [1-4]


























Гемостатические средства
Ингибиторы фибринолиза
Механизм действия
Фармакологические
эффекты
Естественные компоненты свертывающей системы – обеспечивают образование кровя-
ного сгустка (1-4, 6). ↑ образование тромбопластина (5).



Побочные эффекты
Классификация
3. Фибриноген
4. Витамин К1 (фитоменадион), К3 (викасол)
5. Этамзилат (дицинон)
6. Антигемофильный фактор VIII, фак-
тор VIIа, IX

1. Аллергические реакции, тошнота, головная боль (5)



Препараты
Показания
Противопоказания
1. Повышенная свертываемость крови
2. Тромбоэмболия


NB!
Оказывают тормозное влияние на активацию плазминогена
→ угнетают образование плазмина. Тормозят кининовые си-
стемы и активность фибринолиза (7-9).
Ингибируют фибринолизин (плазмин), гепарин → угнетают
фибринолиз и ↑активность свертывающей системы крови
(10).



1. ДВС-синдром
2. Кровотечения из почек и мочеточников
3. Склонность к тромбозу и эмболии
4. Беременность



1. Гемостатический
2. Антиаллергический эффект, ↑ дезинтоксикационную функцию печени (7)
3. Ингибирование протеолитических ферментов (трипсин, химотрипсин, калликреин, плазмин) (10)


1. Кровотечения: капиллярные (1,2,5) и паренхиматозные (1,2,5).
2. Гипофибриногенемия: послеродовые кровотечения. ДВС-синдром (3)
3. Кровоточивость на фоне заболеваний печени и нарушениях всасывания в ЖКТ вита-
мина К (4)
4. Дефицит факторов свертывания крови врожденный и приобретенный (6)


1. Местные (носовые кровотечения, тонзилэктомия, экс-
тракция зубов и др.) и генерализованные (при операциях
на органах грудной и брюшной полости)
2. Острый панкреатит (контрикал), ↑ риск кровотечений
(гордокс)
3. Кровотечения при передозировке фибринолитиков



1. Внутрисосудистые тромбозы
2. Гипотензия, аритмии
3. Нарушение цветового зрения (8)
4. Аллергические реакции (8,10)




Вводить в/в и в/м нельзя → тромбоз

Гемофилия А (VIII фактор), гемофилия В (IX)




Коагулянты растительного происхождения: листья крапивы, трава тысячелистника,
кора калины, цветки арники





Местного действия Резорбтивного действия
1. Тромбин
2. Губка гемостатическая




7. Аминокапроновая кислота
8. Транексамовая кислота
9. Аминометилбензойная кислота (амбен)
Ингибиторы протеолитических ферментов:
10. Апротинин (контрикал, гордокс)


Апротинин полезен при экстракорпоральной циркуляции
крови во время операций на сердце и пересадке печени.

8

Лекарственные
взаимодействия
1. Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарствами (5).
2. Реополиглюкин приводит к ингибированию действия обоих препаратов (5).
3. Антибактериальные средства широкого спектра действия ↓эффективность лекарства
(4).
4. При смачивании тромбином происходит потенцирование гемостатического действия
(2).
5. Колестипол ↓всасывание в ЖКТ (4).
6. Блокирует действие непрямых антикоагулянтов (4).
7. Допустимо сочетание с растворами аминокапроновой кислоты и викасолом (5).
8. Предварительно введение реополиглюкина блокирует гемостатический эффект (5.)


1. Опасно одновременное применение препаратов данной
группы из-за риска массивного тромбоза
2. ↓ эффективности при одновременном приеме с антико-
агулянтами и антиагрегантами
3. Нельзя вводить в смешанных инфузиях (10)
4. Химическая несовместимость с глюкокортикостерои-
дами, питательными растворами, содержащие амино-
кислоты и жиры (10)
5. Несовместим с пенициллинами, урокиназой,
норэпинефрином, тетрациклинами, дипиридамолом, ди-
азепамом (8)

9

Средства, снижающие свертываемость крови [1-4]
Антиагреганты – средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов.

























1. Эрозивно-язвенные поражения
ЖКТ в стадии обострения
2. Беременность
3. Как жаропонижающее при вирус-
ной инфекции у детей

1. Повышенный риск кровотече-
ний
2. Гастродуоденальная язва
3. Заболевание печени

Эффективен только в сочетании с
аспирином или непрямыми антико-
агулянтами






Антиагрегационный эффект → че-
рез 24-48 ч. Пик действия → через
3-10 дней, а у ацетилсалициловой
кислоты через 1 ч.





При врожденном отсутствии этого ре-
цепторного комплекса развивается кро-
воточивость – тромбастения Гланцмана







Противопоказания
Классификация

1. Ацетилсалициловая кислота
(аспирин) в малых дозах
Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Побочные эффекты
1. Стенокардия
2. Профилактика ИМ (при наличии
факторов риска)
3. Профилактика тромбозов и эмбо-
лий после операций на сердце и со-
судах
Ингибиторы циклооксигеназы
(ЦОГ)

Ингибиторы фосфодиэстеразы

1. Профилактика тромбообразова-
ния у пациентов с ИБС (после ИМ)
2. Атеросклероз мозговых и пери-
ферических сосудов
3. Непереносимость ацетилсалици-
ловой кислоты




Блокаторы рецепторов АДФ Блокаторы рецепторов гликопротеи-
нов IIb/IIIa
Необратимая блокада ЦОГ тромбо-
цитов (фермента, участвующего в
образовании тромбоксана А2 и про-
стациклина из арахидоновой кис-
лоты).




Блокирует фосфодиэстеразу и за-
хват аденозина → ↑ уровень цАМФ
↓ внутриклеточное содержание
Са2+ → ↓ агрегацию тромбоцитов и
обладают сосудорасширяющим эф-
фектом.


Блокируют рецепторы АДФ на
мембране тромбоцитов → препят-
ствуют взаимодействию рецепто-
ров тромбоцитов с фибриногеном.




Устраняют активацию гликопротеино-
вых рецепторов GP IIb/IIIa → нару-
шают агрегацию тромбоцитов.



1. Антиагрегантный
2. Улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда
3. Коронарорасширяющий (2)



1. Профилактика ишемического
инсульта при хронической цереб-
роваскулярной недостаточности
2. Предупреждение тромбоэмболи-
ческих осложнений после операций
на периферических сосудах


1. Диспепсические расстройства
2. Риск кровотечений
3. Аллергические реакции

1. Синдром «обкрадывания» при
ИБС
2. Диспепсические расстройства
3. ↓ АД, головная боль



1. Диспепсические расстройства
2. Тромбоцитопеническая пурпура
3. Нейтропения, агранулоцитоз (3)


1. Кровоточивость, тромбоцитопения
2. Аллергические реакции

1. Острый коронарный синдром
2. Атерэктомия и ангиопластические
операции (вместе с аспирином и гепа-
рином).


NB!

ЦОГ стенки сосудов восстанавли-
вает свою активность в течение не-
скольких часов в отличие от ЦОГ
тромбоцитов → антитромбоксано-
вый эффект > простациклинового.
Для ↓ раздражающего влияния на же-
лудок → кишечнорастворимые
формы (Аспирин Кардио, Полокард)

2. Дипиридамол (курантил)

3. Тиклопидин
4. Клопидогрел (плавикс)
1. Острый ИМ, нестабильная стено-
кардия



5. Абциксимаб
6. Тирофибан
1. Тромбоцитопении
2. Геморрагический диатез
3. Аневризма

10

1. НПВС, антиагреганты, антикоа-
гулянты ↑ риск геморрагических
осложнений.
2. Комбинация с гипотензивными
средствами ↑ риск коллапса.
3. Ингибиторы протоновой помпы,
антациды ↓эффективность дипи-
ридамола.
4. Комбинация с бета-адреноблока-
торами ↑ риск аритмии и асисто-
лии.
5. Цефалоспорины ↑эффект дипири-
дамола.
6. Комбинация с ингибиторами хо-
линэстеразы приводит к ↓ эф-
фекта (обострение миастении).
7. Комбинация с производными
ксантина приводит к ↓ коронаро-
расширяющего эффекта (2).
8. Комбинация с дигоксином ↑ его
абсорбцию.



1. НПВС, глюкокортикостероиды ↑
риск эрозивно-язвенных пораже-
ний ЖКТ со скрытыми кровоте-
чениями.
2. Лекарственные средства, угнета-
ющие CYP2C19 (флуоксетин,
флуконазол, ципрофлоксацин,
ИПП, циметидин) ↓ эффектив-
ность данных препаратов.
3. Субстраты СYP2C8 (репаглинид,
паклитаксель) ↑токсичность.
4. Аспирин потенцирует антиагре-
гантное действие.




1. ↑ риск кровотечений при комбинации
с другими средствами, ↓ свертывае-
мость крови.
2. ↑ риск кровотечений при одновремен-
ном применении декстранов (5).
3. Введение других моноклональных
антител ↑риск аллергических реак-
ций.






1. НПВС, глюкокортикостероиды ↑
риска эрозивно-язвенных пораже-
ний ЖКТ со скрытыми кровотече-
ниями.
2. Глюкокортикостероиды, ибупро-
фен приводят к ↓ антиагрегантной
активности аспирина.
3. Варфарин, метотрексат, перораль-
ные гипогликемические лекар-
ственные средства приводят к ↑
токсичности.
4. Гипотензивные средства приводят
к ↓ эффективности данных лекар-
ственных средств.
5. Другие антиагреганты и антикоа-
гулянты приводят к ↑ риска крово-
течений.
6. Сердечные гликозиды приводят к
↑концентрации лекарственного
средства в плазме крови.
7. Алкоголь ↑риск ульцерогенного
действия и кровотечений.
8. Гипогликемические средства с
ацетилсалициловой кислотой ↑
риск гипогликемии.
9. Салицилаты вытесняют вальпрое-
вую кислоту из связи с белками.
10. Селективные ингибиторы обрат-
ного захвата серотонина ↑ риск
кровотечений из ЖКТ из-за эф-
фекта синергии.
11. Комбинация с дефероксамином
приводить к ↑тканевой токсично-
сти железа.
12. Комбинация с урикозурическими
средствами сопровождается ↓ эф-
фекта (обострение подагры).


Лекарственные
взаимодействия

11

Средства, снижающие свертываемость крови (продолжение)
Антикоагулянты – средства, понижающие свертывание крови [1-4]























Классификация

Непрямые ингибиторы тромбина
Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты


Показания
Противопоказания
Прямые антикоагулянты

Непрямые антикоагулянты

Прямые пероральные ин-
гибиторы фактора Xa
Прямые ингибиторы тромбина
1. Противосвертывающий 4. Сахароснижающий, диуретический, противовоспалитльный, противоаллергический, вазодилятирующий (1)
2. Антиагрегантный 5. Желчегонный, расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, анальгетическое и седативное действие (9-12)
3. ↓ уровень липидов в крови (1,6-8)

Профилактика и терапия тромбоэмболических заболеваний и их осложнений (предотвращение тромбообразования при оперативных вмешательствах, нестабиль-
ной стенокардии, остром инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях периферических артерий и глубоких вен)



NB!

1. Гепарин
Препараты низкомолекулярного гепарина (НМГ):
2. Надропарин (фраксипарин)
3. Эноксапарин (клексан)
4. Дальтепарин (фрагмин)
Синтетический препарат, идентичный НМГ:
5. Фондапаринукс
6. Лепирудин,
7. Бивалирудин
8. Аргатробан




9. Варфарин
10. Фениндион,
11. Аценокумарол (синкумар)
12. Этилдикумарол (неодику-
марин)



13. Ривароксабан
14. Апиксабан





1.Гепарин + Антитромбин III → блокирование актив-
ного центра тромбина → инактивация тромбина (фак-
тор IIа); ингибирование ряда активированных факторов
свертывания крови (XIIa, XIa, IXa и, особенно, Xa (про-
тромбиназа)).
2.НМГ практически не действуют на тромбин, преиму-
щественно влияют на X фактор свертывания крови
(усиливают действие антитромбина III на фактор Xa).



Самостоятельно присоединя-
ются к активному центру тром-
бина и не требуют связывания с
антитромбином III.





Являясь антагонистами вита-
мина К, блокируют синтез в
печени витамин К-зависимых
факторов свертывания крови (II -
протромбин,VII,IX,X).



Избирательно ингибируют
протромбиназу (фактор Xa)
→ не происходит переход
из протромбина в тромбин.




Побочные эффекты
1. Кровотечения различной локализации, тромбоцито-
пения
2. Парадоксальный тромбоз (антитела к гепарину)
3. Аллергические реакции
1. Кровоточивость



1. Кровотечения
2. Алопеция
3. ↑ уровня ферментов печени

1. Кровоточивость
2. ↑ уровня печеночных
ферментов
3. Тошнота

1. Гемофилия, тромбоцитопении, геморрагические диатезы, кровотечения
2. Злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ
3. Нарушения функции печени и почек
Доза гепарина оптимальна при ↑ АЧТВ (активирован-
ное частичное тромбопластиновое время) в 1,5-2 раза
(30-35 с), время свертывания крови в 2 раза.
Антидот при передозировке – протамин сульфат.
Для лечения или профилактики
тромбозов, связанных с гепа-
рин-индуцированной тромбоци-
топенией.


Эффективность и риск кровотече-
ний отражает МНО (=2-3), про-
тромбиновое время. Антидот –
витамин К (фитоменадион).


Не требуют регулярного
исследования свертывае-
мости крови.

12


Лекарственные
взаимодействия

1. Показывают фармацевтическое взаимодей-
ствие с другими лекарственными средствами в
инфузионными растворами(1-5).
2. Тетрациклины, антибиотики полипептидной
структуры приводят к ↓ эффекта (1).
3. Пропранолол, верапамил, хинидин приводят к
↓связи с белками плазмы крови.
4. НПВС, карбенициллин, глюкокортикостеро-
иды приводят к ↑ риска ульцерации и кровоте-
чений из ЖКТ (1-5).
5. Комбинированные пероральные контрацеп-
тивы приводят к ↓ антикоагулянтного дей-
ствия(1-5).
6. Алколоиды спорыньи, тироксин, антигиста-
минные средства, никотин приводят к ↓ эф-
фекта (1)
7. Препараты калия, калийсберегающие диуре-
тики, иАПФ, ингибиторы ангиотензина-II при-
водят к гиперкалиемии (3).
1.↑ риск кровотечений при ком-
бинации с другими сред-
ствами, снижающими сверты-
ваемость крови.

1. Избегать одновременного приме-
нения с: антиагрегантами, НПВС,
циметидином, хлорамфениколом,
сульфаниламидами, цимецидин,
т.к. они ↑ риск кровотечений
2. Контроль за безопасностью (МНО)
при комбинации с такими лекар-
ственными средствами, как аллопу-
ринол, амиодарон, макролиды,
фторхинолоны, цефалоспорины,
метронидазол, азолы, интерферон,
амитриптилин, глибенкламид, гепа-
рин, дигоксин, статины, альфа- и
бета-интерферон, метотрексат, па-
рацетамол, пропранолол, сульфа-
ниламиды, тамоксифен, этанол,
гинкго билоба, чеснок, дягиль, па-
пайя, шалфей,
3.Контроль за эффективностью
(МНО) при комбинации с такими
лекарственными средствами, как
барбитураты, вальпроевая к-та, кар-
бамазепин, витамин К и С, спиро-
нолактон, азатиоприн, меркаптопу-
рин, гризеофульвин, коэнзим Q10,
циклоспорин, фитопрепараты со-
держащие женьшень, зверобой (по-
вышение уровня МНО при отмене
зверобоя)
4. При комбинации с производными
сульфонилмочевины ↑ риск гипо-
гликемического эффекта.

1.↑ риск кровотечений
при комбинации с дру-
гими средствами, сни-
жающими свертывае-
мость крови.

13

Фибринолитики – средства, способные лизировать тромбы [1-4]





















Средства, применяемые при анемиях (стимуляторы эритропоэза)[1-4]
– клинико-гематологический синдром (заболевание), характеризующийся уменьшением содер-
жания гемоглобина в единице объема крови, чаще с одновременным уменьшением количества
эритроцитов, что ведет к развитию гипоксии тканей.
Патология Препарат
Железодефицитная анемия (гипохром-
ная)
NB! Усваивается лучше двухвалентное
железо и в комбинации с витамином С.
Исключение составляет: препарат же-
леза (III) полимальтозного комплекса
Феррум Лек.





Препараты железа:
1.Железа фумарат (Ферронат)
2.Железа глюконат (Ферронал)
3.Железа сульфат (Ферроградумет, Тардифе-
рон, Ферроплекс, Сорбифер, Фенюльс)
4.Феррум Лек
6.Мальтофер
Препарат кобальта:
7. Коамид
Человеческий рекомбинантный эритропоэтин:
8. Эпоэтин альфа бета – в/в, п/к
Мегалобластные анемии Цианокобаламин (В12), фолиевая кислота (Вс)
Правила назначения железосодержащих средств:
1. Лечение начинать с перорального применения препаратов;
2. Препараты железа назначаются за 1 час до еды или через 2 часа после еды;
3 Контролировать эффективность терапии (через неделю наблюдается увеличение числа ретику-
лоцитов, через месяц – гемоглобина);
4. При отсутствии эффекта от применения препаратов внутрь необходимо вводить их паренте-
рально;
5. Лечение начинать с парентерального приема препаратов (сначала проба на переносимость) при
нарушении всасывания (заболевания желудка и кишечника) и с целью достижения быстрого эф-
фекты при тяжелых анемиях;
6. Исключить одновременный прием препаратов железа внутрь и путем инъекций;
7. Длительность курса не менее 2 месяцев.
8. Чтобы избегать потемнения зубов, следует тщательно полоскать рот после приема железосо-
держащих препаратов.
Побочные эффекты: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, за-
поры, окрашивание стула в черный цвет.
Отравление препаратами железа: некротизирующий гастроэнтерит, рвота, боль в животе, кро-
вавый понос, шок, метаболический ацидоз, кома и смерть.
Помощь при отравлении: промывание желудка, антидот – дефероксамин, симптоматическое
лечение (коррекция ацидоза, противошоковые мероприятия, устранение желудочно-кишечного
кровотечения.
Лекарственные взаимодействия: несовместимы с левомицетином, тетрациклинами, фермент-
ными препаратами. Всасывание железа ↓ при приеме фосфатов, карбонатов, солей цинка и ан-
тацидов. НПВС ↑раздражающее действие на слизистую ЖКТ.
Классификация

I поколение
Препараты
Механизм действия
Фармакологические
эффекты
Показания
Побочные эффекты
Противопоказания
II поколение

1. Фибринолитический (растворяют нити фиб-
рин, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и
полостях)

1. Тромбоз вен и артерий
2. Острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки)
3. Тромбоэмболия легочной артерии

NB!

1. Стрептокиназа
2. Урокиназа
3. Антистреплаза




1. Тканевой актива-
тор плазминогена
(альтеплаза)
2. Рекомбинантный
активатор плазми-
ногена (ретеплаза)
3. Тенектеплаза
Одинаково активируют и
плазминоген (профибри-
нолизин) на поверхности
тромба и плазминоген
плазмы крови → плазмин
(фибринолизин)


Активируют преиму-
щественно плазмино-
ген на поверхности
тромба


1. Кровотечения
2. Аллергические реакции (1-3)
1. Острые кровотечения
2. Недавние (до 10 дней) операции и травмы
3. Нарушения свертывающей системы крови
4. Геморрагический инсульт в анамнезе
5. Расслаивающая аневризма аорты

1. При прогнозируемом времени от первичного ме-
дицинского контакта до раздутия баллона в ин-
фаркт-связанной артерии более 90 минут всем па-
циентам с ОКС с подъемом сегмента ST показан
тромболизис.
2. Пациентам с ОКС без подъема сегмента ST про-
ведение ТЛТ не показано.

Лекарственные
взаимодействия

1.Антикоагулянты, НПВС, глюкокортикостероиды
↑риск кровотечений в том числе из ЖКТ.

14

Препараты для парентерального питания [1-4] Плазмозамещающие растворы [1-4]
I. Донаторы пластического материала
Стандартные рас-
творы кристалличе-
ских аминокислот с
высоким содержанием
азота
1.Аминовен 10 и
15%,
2.Аминосол - Нео
10% и 15%, 3.Амино-
плазмаль Е 10% и
15%
4.Инфезол 100

Стандартные рас-
творы кристалличе-
ских аминокислот с
низким содержанием
азота, используемые,
как правило, для пери-
ферического паренте-
рального питания
5. Аминовен 5%,
6. Аминоплазмаль Е
5%
7. Инфезол 40

Метаболические
направленные рас-
творы кристалличе-
ских аминокислот
8.Аминоплазмаль-
Гепа 10% 9.Амино-
стерил Гепа 5 и 8 %
10.Аминостерил-
Нефро
11.Нефрамин.

Растворы кристалли-
ческих аминокислот
для детей
12.Аминовен Инфант
6
II. Донаторы энергии
1. Раствор концентрирован-
ной глюкозы 10%, 20%, 30%
2. Жировые эмульсии:
- на основе соевого масла (только длинноцепочечные триглице-
риды) – Интралипид, Липовеноз;
- на основе соевого и кокосового масел, содержащие смесь длин-
ноцепочечных и среднецепочечных триглицеридов (50:50) – Ли-
пофундин;
- на основе соевого (20%) и оливкового (80%) масел – Клино-
леик;
- содержащие смесь соевого (30), среднецепочечных триглицери-
дов (30), оливкового (25) масел и рыбьего (15) жира – СмофЛи-
пид или соевого (40), среднецепочечных триглицеридов (50) и
рыбьего (10) жира – Липоплюс;
- на основе только рыбьего жира – Омегавен

III. Контейнеры «три в одном»
1. Кабивен центральный и периферический;
2. ОлиКлиномель центральный и периферический;
3. Нутрифлекс Липид.
VI. Микронутриенты
Комплексы витаминов
1. Церневит
2. Солувит
3. Виталипид
Комплексы микроэлементов
3. Аддамель
В соответствии с функциями крови выделяются несколько групп плазмозамеща-
ющих средств:
К 1 группе относятся препараты гемодинамического действия. Их назначают
для лечения кровопотери, шоков различного генеза, при операциях с целью вос-
становления гемодинамики и микроциркуляции, а также гемодилюции (колло-
иды, кристаллоиды).
2-я группа – дезинтоксикационные инфузионные среды. Эти препараты при-
меняются для лечения заболеваний, которые сопровождаются интоксикацией
(реополиглюкин, альбумин).
К 3-й группе относятся препараты, применяемые для парентерального пита-
ния: азотсодержащие (белковые гидролизаты, смеси аминокислот), энерге-
тические (жировые эмульсии, растворы углеводов), а также витаминные и
микроэлементные смеси для парентерального введения.
4 группу составляют регуляторы вводно-солевого равновесия и кислотно-ще-
лочного баланса. К этой группе относятся кристаллоидные солевые рас-
творы, а также осмодиуретики.
5 группа – это инфузионные среды, обладающие кислородно-транспортной
функцией (перфторан, геленпол).
6-я группа – препараты комплексного действия, которые сочетают в себе
свойства нескольких групп плазмозамещающих средств.

15

Тиреоидные и антитиреоидные средства [1-4]
Тиреоидные средства – препараты гормонов щитовидной железы (ЩЗ).
Антитиреоидные средства – препараты, оказывающие тормозящее влияние на биосинтез гормонов щитовидной железы.






































В малых дозах – анаболический, в средних – ↑ активности сердечно-сосудистой системы
и потребность тканей в кислород, в больших – угнетение тиреотропин-рилизинг гормона
и тиреотропного гормона.
↓уровня Т3 и Т4 в крови
Классификация
Механизм действия
Тиреоидные средства

Антитиреоидные средства
3. лиотиронин



4. Тиамазол (мерказолил, тирозол)
5. Пропилтиоурацил

Препараты
1. L-тироксин (эутирокс, левотироксин)
2. Йодтирокс (левотироксин натрия + калия
йодид)Кортиколиберин
Препараты Т4 Препараты Т3
Рецепторное связывание с геномом, изменение окислительного обмена в митохондриях Блокируют тиреоидную пероксидазу и угнетают йодирование тиронина в Т4
в Т3.
Фармакологический
эффект
Показания к примене-
нию
1. Гипотиреоз 7. Гипотиреоидное ожирение
2. Эутиреоидный зоб
3. Аутоиммунный тиреоидит
4. Заместительная терапия после оперативного лечения рака ЩЗ
5. Микседема (3)
6. Кретинизм (3)
1. Тиреотоксикоз
2. Подготовка к резекции ЩЗ или лечению
3. Послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза (4)
4. Узловой зоб (4)
Побочные эффекты 1. Аритмия
2. Тахикардия
3. Стенокардия
4. ↑ температуры
5. Беспокойство, бессонница)
1. Артралгии
2. Аллергические реакции
3. Подавление миелопоэза
4. Нарушение функции печени
5. Васкулит
6. Гипотиреоз
Противопоказания 1. Некомпенсированная гипофизарная или надпочечниковая недостаточность
2. Тиреотоксикоз
3. Острый инфаркт миокарда
4. Миокардит
5. Панкардит
6. Кахексия (3)
1. Гиперчувствительность
2. Лейкопения, агранулоцитоз
3. Гипотиреоз
4. Печеночная недостаточность
5. Цирроз печени
6. Активный гепатит
7. Холестаз (4)
8. Беременность, лактация

16



1. Недостаток йода ↑ восприимчивость щитовидной железы к препарату (4),
а избыток йода – ↓ снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия
с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать,
что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гиперти-
реозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстанов-
лении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препа-
рата следует корректировать. Имеются также данные, свидетельствующие
о том, что коррекция гипертиреоза может нормализовывать повышенную
активность антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.
2. Тиреостатический эффект ослабляют йодсодержащие препараты, в т.ч.
рентгеноконтрастные средства (5).
3. При одновременном приеме с пропранололом или производными кума-
рина необходима коррекция их доз (5).
4. Миелотоксичные лекарственные средства ↑ проявления гематотоксично-
сти препарата (5)

1. ↑ действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина).
2. ↓ действие противодиабетических препаратов.
3. ↓ действие сердечных гликозидов (1,2).
4. ↑ действие трициклических антидепрессантов (1,2).
5. .При быстром в/в введении фенитоина возможно повышение уровня свободного
левотироксина в плазме крови, что может вызвать нарушения ритма сердца.
6. Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказы-
вать влияние на эффективность левотироксина. Рекомендуется тщательный мони-
торинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скоррек-
тировать дозу левотироксина натрия.
7. Ионообменные смолы, такие как холестирамин и холестипол, подавляют всасыва-
ние левотироксина натрия. В связи с этим левотироксин натрия необходимо при-
менять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
8. Лекарственные средства, содержащие алюминий, железо, кальция карбонат ↓ эф-
фективность препаратов, содержащих левотироксин при их одновременном при-
еме.
9. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие
препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что
приводит к повышению концентрации фракции fT4.
10. Пероральные контрацептивы↓ эффективность.
11. Соесодержащие продукты могут способствовать ↓ всасывания в кишечнике ле-
вотироксина натрия.
12. Фенитоин, салицилаты, дикумарол, фуросемид (в больших дозах), клофибрат, ан-
тидепрессанты, сердечные гликозиды, кетамин ↑ концентрацию и риск развития
побочных эффектов лиотиронина.
13. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками может ↑
уровень калия в крови (2).
14. Соматотропин при одновременном применении с препаратом Йодтирокс может
ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Лекарственные
взаимодействия

17

Препараты инсулина и синтетические гипогликемические средства [1-4]
Гипогликемические средства – препараты, используемые для нормализации уровня глюкозы в крови при сахарном диабете.













































Противопоказания
1. Гипогликемия,
2. Гиперчувствительность

1. Сахарный диабет 1 типа
2. Диабетический кетоацидоз
3. Нарушение функции печени и почек
Фармакологический
эффект
Показания к
применению
Препараты инсулина Синтетические гипогликемические средства
Препараты Препараты короткого действия Препараты длительного действия
1. Актрапид 12. Лантус
2. Белрапид 13. Левемир
3. Новорапид
4. Моноинсулин МК
5. Хумалог
6. Апидра
Препараты средней продолжительности действия
7. Хумулин НПХ
8. Протафан
9. Протамин-инсулин
10. Инсулин-лонг
11. Инсулин-семилонг
Бигуаниды Глиниды (меглитиниды)
14. Метформин 23. Репаглинид (Новонорм)
Производные сульфонилмочевины Агонисты рецепторов ГПП1
15. Глибенкламид 24. Лираглутид
16. Глюренорм 25 Эксенатид
17. Глимеприд Ингибиторы НЗКТГ-2 (глифлозины)
18. Гликлазид (диабетон) 26 Дапаглифлозин (Форсига)
Ингибиторы α-глюкозидазы 27 Эмпаглифлозин (Джардинс)
19. Акарбоза (глюкобай)
Тиазолидиндионы
20. Пиоглит
21. Роглит
Ингибиторы дипептидил пептидазы 4 (ДПП-4)
22. Янувия
Механизм действия Связывание с инсулиновыми рецепторами, включение в цитоплазматиче-
скую мембрану внутриклеточных везикул с белками-переносчиками глю-
козы, перенос глюкозы в клетку.
1. ↓ глюконеогенеза, ↓ всасывания глюкозы из ЖКТ и ↑ ее утилизации перифериче-
скими тканями (мышечной и жировой) (14)
2. ↑ секрецию инсулина поджелудочной железой. ↑ чувствительность инсулиновых
рецепторов к инсулину (15-18)
3. Препятствует биотрансформации сахарозы и крахмала до хорошо всасывающихся
моносахаридов (19)
4. Стимуляция специфических ядерных γ-рецепторов, активируемых пероксисомаль-
ным пролифератором: ↓ резистентность к инсулину (20-21)
5. Ингибирования фермента ДПП-4. ↑ уровня инкретиновых гормонов: глюкагон-по-
добного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида
(ГИП). ГПП-1 и ГИП ↑ синтез инсулина и его высвобождение из бета-клеток (22)
6. Блокада АТФ-зависимых каналов в мембранах β-клеток=> деполяризация и откры-
тие Ca
2+
-каналов => ↑ секрецию инсулина β-клетками (23)
7. Глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина, ↓ секреции глюкагона (24,25)
8. ↓реабсорбции глюкозы в почках, ↓массы тела, инсулиннезависимый механизм
действия (26,27)
1. Гипогликемический
2. Анаболический (усиление синтеза белков и жиров)
3. Антикатаболический (↓ гидролиза белков и липолиза)
1. Гипогликемический
2. ↑ секреции инсулина (15-18, 22-25)
1. Cахарный диабет 1 типа
2. Сахарный диабет 2 типа (стадия резистентности к пероральным гипогли-
кемическим средствам, интеркуррентные заболевания, беременность)
1. Сахарный диабет 2 типа
2. Ожирение (14-18)
Побочные эффекты 1. Гипогликемия
2. Ухудшение зрения
1. Липодистрофии в месте инъекции.
1. Гипогликемия 4. Генитальный инфекции, инфекции МВП (26,27)
2. Тошнота, рвота 5.Гиповолемия (26,27)
3. Диарея 6.Беременность и лактация
Классификация

18




















Ингибиторы НЗКТГ-2 –ингибиторы натрий зависимого контранспортера глюкозы 2 типа или
ингибиторы НГЛТ -2 – ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа.
ГПП-1- глюкагоноподобный пептид 1
NB!

Правила приема препаратов инсулина:
• Инсулины короткого действия: за 30 мин до приема пищи.
• Инсулины средней продолжительности действия: за 45-60 мин до приема пищи.(Оба типа – для имитации стимулированной секреции инсулина)
• Инсулины длительного действия: один раз в сутки для имитации базальной секреции инсулина.
1. Глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, пероральные контрацептивы,
гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина ↓ эффектив-
ность метформина.
2. Ингибиторы АПФ, ацетилсалициловая кислота, ингибиторы МАО ↑ гипо-
гликемического действия метформина.
3. Потенциирование действия инсулина (14)
5. Производные сульфанилмочевины, взаимное усиление действия (14)
6. Противогрибковые средства системного действия (производные азолов),
фторхинолоны, тетрациклины, кларитромицин, хлорамфеникол, пара-
аминосалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ,
НПВС, антидепрессанты (например, флуоксетин, ингибиторы МАО), кло-
фибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболиче-
ские стероиды и мужские половые гормоны, пентоксифиллин, дизопира-
мид, фенфлурамин, циклофосфамид, сульфаниламиды, инсулин ↑ гипо-
гликемию. (15)
7. Барбитураты, изониазид, циклоспорин, фенотиазины, диазоксид, глюко-
кортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, фенитоин,
глюкагон, адреномиметические лекарственные средства, соли лития, про-
изводные никотиновой кислоты, блокаторы кальциевых каналов, салуре-
тики, рифампицин ↓ гипогликемический эффект (15).
8. При одновременном применении с дигоксином, вальпроевой кислотой ↓
концентрация последних в плазме крови (19).
9. Препараты, вызывающие гипергликемию, такие, как тиазидные диуре-
тики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные кон-
трацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреномиме-
тики, гормоны щитовидной железы, блокаторы «медленных» кальциевых
каналов, значительно ↓ активность акарбозы.
10. При применении производных тиазолидиндиона одновременно с перо-
ральными противозачаточными средствами, содержащими этинилэстра-
диол и норэтиндрон, происходит снижение концентрации в плазме обоих
гормонов на 30%, что влечет за собой снижение противозачаточного эф-
фекта
11. ↑ диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков (26,27)
В настоящее время насчитывается около 1500 препаратов, способных влиять на гипо-
гликемизирующее действие инсулина. Можно привести следующие примеры.
1. Средства ↑ эффекты инулина: пероральные сахароснижающие препараты, сали-
цилаты и другие НПВС, андрогены и анаболические стероиды, бромокриптин, ано-
рексигенные лекарственные средства,флуоксетин и ингибиторы МАО (включая фу-
разалидон), ингибиторы АПФ и блокаторов рецепторов к ангиотензину II, ингиби-
торы карбоангидразы, β-адреноблокаторы, α-адреноблокаторы, моксонидин, дизопи-
рамид, гуанетидин, теофиллин, пентоксифиллин, пиридоксин, сульфаниламиды, тет-
рациклины,ампициллин, фибраты, циклофосфамид.
2. Средства, ↓ эффекты инсулина: глюкагон, адреномиметики (эпинефрин, допамин),
агонисты β2-адренорецепторов: тербуталин, сальбутамол и др.), глюкокортикоиды,
АКТГ, соматотропный гормон, соматостатин и его аналоги или антагонисты (октрео-
тид / ланреотид), препараты эстрогенов (включая гормональные контрацептивы), ти-
реоидные гормоны, гепарины и другие антикоагулянты, триамтерен, петлевые, тиа-
зидные и тиазидоподобные диуретики, фенолфталеин, изониазид, нифедипин, фени-
тоин, , нейролептики (производные фенотиазина, хлорпротиксени др.), морфин, ам-
фетамин и другие психостимуляторы, баклофен, никотиновая кислота.
3. Средства, способные как ↑, так и ↓ эффекты инсулина: клонидин и резерпин, пре-
параты лития; трициклические и четырехциклические антидепрессанты, которые, бу-
дучи синергистами инсулина, могут увеличивать в нем потребность за счет повыше-
ния аппетита.
4. Биологическая активность инсулинов ↓ в результате контакта с этанолом, другими
антисептиками, поэтому кожу перед инъекцией инсулинов дезинфицирующими сред-
ствами не обрабатывают.
5. Крепкие алкогольные напитки выступают синергистами инсулина, часто вызывая ги-
погликемию; слабые сначала способствуют развитию гипергликемии, иногда весьма
длительной, а в последующем могут вызвать отсроченную гипогликемию.


Лекарственные
взаимодействия

19
Tags
Categories
Business
Download
Download Slideshow Get the original presentation file
Quick Actions
Statistics
  • Views 12
  • Slides 161
  • Age 314 days
Related Slideshows
DTI BPI Pivot Small Business - BUSINESS START UP PLAN 1
DTI BPI Pivot Small Business - BUSINESS START UP PLAN
MeljunCortes
31 views
CATHOLIC EDUCATIONAL Corporate Responsibilities 1
CATHOLIC EDUCATIONAL Corporate Responsibilities
MeljunCortes
31 views
Karin Schaupp – Evocation; lançamento: 2000 11
Karin Schaupp – Evocation; lançamento: 2000
alfeuRIO
31 views
Pillars of Biblical Oneness in the Book of Acts 10
Pillars of Biblical Oneness in the Book of Acts
JanParon
27 views
7-10. STP + Branding and Product &amp; Services Strategies.pptx 31
7-10. STP + Branding and Product &amp; Services Strategies.pptx
itsyash298
29 views
Business Legislation PPT - UNIT 1 jimllpkggg 44
Business Legislation PPT - UNIT 1 jimllpkggg
slogeshk98
32 views
View More in This Category